Антибиотик Цефазолин: порошок для уколов и капельниц, показания, аналоги, цены. Цефазолин сандоз - официальная инструкция по применению

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению ЦЕФАЗОЛИН
Состав препарата ЦЕФАЗОЛИН
Показания препарата ЦЕФАЗОЛИН
Условия хранения препарата ЦЕФАЗОЛИН
Срок годности препарата ЦЕФАЗОЛИН

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

1 г - флаконы (10) - пачки.

Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Дата обновления: 23.10.2014 г.

Фармакологическое действие

Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C max в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.

Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T 1/2 - около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.

У пациентов с нарушением функции почек T 1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T 1/2 препарата значительно сокращается.

Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.

Режим дозирования

Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозировка

Обычные дозы для взрослых

* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Взрослые с нарушением функции печени

Пациенты пожилого возраста:

назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.

Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.

Дозы для детей

Масса тела, кг	25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Масса тела, кг				Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл
4.5	40 мг	0.35 мл	30 мг	0.25 мл
9	75 мг	0.6 мл	55 мг	0.45 мл
13.5	115 мг	0.9 мл	85 мг	0.7 мл
18	150 мг	1.2 мл	115 мг	0.9 мл
22.5	190 мг	1.5 мл	140 мг	1.1 мл
Масса тела, кг	50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Масса тела, кг	Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч)		Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч)	Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл
4.5	75 мг	0.35 мл	55 мг	0.25 мл
9	150мг	0.7 мл	110 мг	0.5 мл
13.5	225 мг	1.0 мл	170 мг	0.75 мл
18	300 мг	1.35 мл	225 мг	1.0 мл
22.5	375 мг	1.7 мл	285 мг	1.25 мл

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные действия

При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:

Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);

Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;

Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;

Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;

Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Особые указания

До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.

Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.

Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет сообщений.

Передозировка

Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Дети

Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Несовместимость

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Цефазолин является представителем антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7- АЦК ). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов бактерий , а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (ферменты , выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика ).

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

цефаприм;
цефамезин;
цефезол;
цезолин;
тотацеф;
орпин;
лизолин;
нацеф;
оризолин;
кефзол;
золин;
интразолин;
анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
*Sandoz*	*Цефазолин Сандоз*	Австрия	500 мг, 1000 мг ).	Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. *Оптимальная доза для взрослого человека* колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. *Детям* препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г. Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г. Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе.
*Cadila* *Healthcare*	*Оризолин*	Индия
*Биосинтез ОАО*	*Цефазолин*	Россия
*KRKA*	*Цефамезин*	Словения
*Белмедпрепараты РУП*	*Цефазолин*	Республика Беларусь
*CSPC Zhongnuo Pharmaceutical*	*Цефазолин*	Китай
*LDP – Laboratorios Torlan*	*Интразолин*	Испания

Механизм лечебного действия медикамента

При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus pneumoniae;
Corynebacterium diphtheriae;
Bacillus anthracis;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Shigella spp.;
Salmonella spp.;
Escherichia coli;
Klebsiella spp.;
Proteus mirabilis;
Enterobacter aerogenes;
Haemophilus influenzae;
Spirochaetaceae;
Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
*Сепсис неуточненной этиологии* *(заражение крови)*	Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри.	*Оптимальной дозой для взрослого человека* являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. *Детям* препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек.
*Сифилис*
*Гонорея*
*Гнойный средний отит*
*Инфекционный эндокардит*
*Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей*
*Пневмония неясной этиологии*
*Перитонит*
*Холецистит*
*Холангит*
*Инфекционный артрит*
*Остеомиелит*
*Инфекции мочевыводящих путей*
*Мастит*
*Эндометрит, сальпингит, овариит*
*Ожоги*
*Посттравматическая раневая инфекция*
*Дифтерия*
*Сибирская язва*
*Бактериальный менингит*
*Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем*

Как применять медикамент?

Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина *(мл/мин/1,73 м 2* )**	Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе	Интервал между введениями
55 и более	Без изменений	Без изменений
35 - 54	Без изменений	12 часов
11 - 34	Половина стандартной суточной дозы	12 часов
10 и менее	Четверть стандартной суточной дозы	24 часа

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

*Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2* )**	*Доза на одно введение (мг/кг* )**	Интервал между введениями
Менее 50	7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг )	6 – 8 часов
25 - 50	7	12 часов
10 - 25	7	24 - 36 часов
Менее 10	7	48 - 72 часа

Возможные побочные эффекты

Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:

боль в надпупочной области;
боль в области правого подреберья;

лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

Отек Квинке
Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

Анафилактический шок
Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.

Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

Город	Средняя стоимость
Город	*Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг* )**	*Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г* )**
*Москва*	14 рублей	22 рубля
*Орел*	15 рублей	23 рубля
*Красноярск*	12 рублей	18 рублей
*Ростов-на-Дону*	13 рублей	17 рублей
*Самара*	13 рублей	15 рублей
*Тюмень*	14 рублей	19 рублей

«Цефазолин» – это антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов, который представляет первое поколение таких лекарств. Его используют лишь в виде уколов, так как при попадании в пищеварительный тракт такой медикамент активно разрушается, он не успевает всосаться в кровь. У него довольно обширный спектр противомикробного влияния, поэтому такое средство назначают при различных инфекциях взрослым, его нередко выписывают и в детском возрасте.

Форма выпуска

«Цефазолин» выпускают только в инъекционной форме, поэтому таблеток, суспензии, капсул или сиропа с таким названием не существует. Такое лекарство производится многими фармацевтическими компаниями из России, Индии, Китая, Швейцарии и Беларуси.

«Цефазолин Сандоз» изготавливают в Австрии, а «Цефазолин-АКОС» выпускается российской компанией «Синтез». Эти препараты хоть и имеют дополнительное слово в названии, но по своим свойствам не отличаются от лекарств, которые называются просто «Цефазолином».

Медикамент представляет собой герметично укупоренные стеклянные флаконы с белым порошком, иногда с желтоватым оттенком. Он продается как по одному, так и по 5 или 10 флаконов в одной коробке. Иногда к лекарству прилагается растворитель в ампулах емкостью 2 мл и 5 мл. Приготовленный из порошка раствор может использоваться для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Состав

Действие медикамента обуславливает одноименный ингредиент, представленный в порошке в форме цефазолина натрия. Один флакон чаще всего включает 1 грамм цефазолина, но многие фармкомпании предлагают антибиотик по 500 мг в одном флакончике. Кроме того, некоторые производители дополнительно выпускают флакончики, содержащие по 250 мг цефазолина. Других веществ в лекарстве нет. Прилагаемый к некоторым флаконам растворитель представлен стерильной водой.

Принцип действия

«Цефазолин» способен уничтожать патогенные микробы, которые вызвали инфекционный процесс, разрушая их клеточные стенки. Препарат губителен для золотистых и эпидермальных стафилококков, гемолитических и гноеродных стрептококков, кишечных палочек, пневмонийных диплококов, сальмонелл, возбудителей сибирской язвы, нейссерий, сальмонелл и многих других микроорганизмов. Однако такое лекарство неэффективно, если болезнь спровоцировали вирусы, простейшие, грибки, микобактерии туберкулеза или синегнойные палочки.

Показания

Поскольку «Цефазолин» может уничтожать самые разные виды бактерий, такое средство востребовано при инфекционном процессе в разных органах. В наши дни уколы «Цефазолина» назначаются при:

бронхите;
бактериальной пневмонии;
инфицированных бронхоэктазах;
абсцессе легкого;
бактериальном воспалении среднего уха;
ангине;
пиелонефрите;
уретрите;

инфекциях кожи;
инфекциях желчевыводящих путей;
остеомиелите;
инфекциях глаз;
эндокардите;
сепсисе;
инфекциях органов таза;
перитоните и многих других заболеваниях.

Лекарство может назначаться и профилактически, например, чтобы не допустить нагноения после операции на суставах, желчном пузыре или сердце. Некоторые ЛОР-врачи включают «Цефазолин» в рецепты сложных капель в нос, которые используют при затяжных бактериальных ринитах, аденоидитах и синуситах.

С какого возраста назначается?

«Цефазолин» противопоказан новорожденным, а маленьким пациентам в возрасте от 1 до 12 месяцев назначается с осторожностью (в основном при серьезных инфекциях, угрожающих жизни младенца) и только под наблюдением врача.

Противопоказания

«Цефазолин» нельзя назначать при аллергии на такой препарат и любой другой цефалоспориновый антибиотик. Если у пациента проявилась гиперчувствительность к пенициллиновым препаратам, введение «Цефазолина» требует повышенного внимания, так как возможна перекрестная непереносимость.

Если у ребенка имеются болезни почек, медикамент используют с осторожностью и, как правило, суточные дозировки уменьшаются. Контроль врача требуется и при лечении детей с заболеваниями кишечника.

Побочные действия

Препарат может вызывать аллергические реакции в виде лекарственной лихорадки, зуда, спазма дыхательных путей, кожной сыпи, болей в суставах и прочих симптомов. Кроме того, при лечении «Цефазолином» нередко проявляются негативные симптомы со стороны пищеварительной системы – рвота, изжога, воспаление языка, потеря аппетита, тошнота, понос и другие.

В редких случаях лекарство провоцирует кандидоз , уменьшение числа клеток крови, колит, застойную желтуху, дисбактериоз и прочие проблемы. В месте укола часто возникают болезненные ощущения и возможно появление уплотнения, а при введении в вену может развиваться флебит.

Инструкция по применению

Лекарство вводят либо в мышечную ткань, либо в вену. Сначала к содержимому флакона добавляется растворитель, а затем препарат набирают шприцем и выполняют укол. Если нужна внутримышечная инъекция, то медикамент следует ввести в ту часть тела, где мышечная ткань хорошо развита, например, в плечо или бедро.

При внутривенном введении препарат можно вводить медленно струйно (если дозировка менее 1 г) или поставить капельницу на 20-30 минут (при необходимости ввести больше 1 г).

Раствор готовят перед манипуляцией, но в редких случаях допустимо разводить порошок заранее или оставлять часть разведенного лекарства на следующий укол (раствор можно хранить в холодильнике). Прежде чем ввести «Цефазолин» ребенку, нужно убедиться, что разведенный медикамент прозрачный и в нем отсутствует осадок, нет мутности или каких-либо примесей.

Если приготовленный раствор немного желтоватый, это нормально и не указывает на порчу антибиотика. А вот непрозрачное лекарство применять недопустимо.

Чтобы ввести «Цефазолин» в вену струйно, к порошку добавляют стерильную воду для инъекций в объеме 10 мл. Для капельниц используют 50-150 мл физраствора, раствора глюкозы или других растворителей, которые допустимо вводить капельно.

Для внутримышечных уколов «Цефазолина» лекарство рекомендуется разводить стерильной водой, но из-за болезненности допустимо также использование «Лидокаина» или «Новокаина». Такие анестетики используют из расчета 2 мл на 500 мг цефазолина. Инъекция выполняется так.

Конец ампулы с обезболивающим лекарством надпиливают и аккуратно отламывают.
Открывают стерильный шприц, надевают на него иголку и опускают иглу в открытую ампулу «Новокаина» или «Лидокаина».
Набирают нужное количество раствора и вынимают шприц.
Снимают металлическую крышку с флакончика «Цефазолина», протыкают иголкой резиновую крышечку и неспешно выдавливают жидкое лекарство внутрь флакона.
Не извлекая шприц, энергично покачивают флакон в стороны для полного растворения порошка.

Набирают приготовленный раствор и вынимают шприц.
Повернув шприц иглой вверх, постукивают пальцем по пластиковой поверхности и потом выдавливают воздух, который образовался.
Делают внутримышечный укол.

На дозировку препарата для детей влияет их вес и тяжесть инфекции:

Если заболевание легкое, то на 1 кг массы тела малыша нужно 25-50 мг цефазолина (более точное количество определяет врач). К примеру, ребенок весит 12 кг, тогда суточной дозировкой лекарства для него будет 300-600 мг антибиотика, которое делят на 2-4 инъекции.
При среднетяжелом течении вес маленького пациента в килограммах тоже следует умножить на 25-50. Полученное количество препарата используется в течение суток – его разделяют на 2-4 укола.
Если болезнь протекает тяжело, то дозировку «Цефазолина» повышают до 100 мг/кг. Рассчитанную суточную дозу делят на два или три введения.

Взаимодействие с другими препаратами

«Цефазолин» не назначают вместе с аминогликозидными антибиотиками, так как это увеличит риск отрицательного воздействия лечения на почки. Не следует применять такой медикамент и с другими бактериостатическими препаратами (например, с сульфаниламидами или тетрациклинами), так как у них имеется антагонизм.

Кроме того, это антибактериальное средство нельзя использовать вместе с диуретиками и антикоагулянтами.

Если назначить «Цефазолин» вместе с лекарствами, которые блокируют канальцевую секрецию, его концентрация в крови увеличится, что может спровоцировать токсические реакции.

Условия продажи

Чтобы приобрести «Цефазолин» в аптеке, нужно сначала получить рецепт у своего врача. На стоимость лекарства влияет компания-производитель, дозировка и количество флаконов в пачке. Один флакончик может стоить как 15-20 рублей, так и 90 рублей.

Условия хранения

Срок годности «Цефазолина» в порошке составляет 2 или 3 года, готового раствора – 24 часа. Держать невскрытые флаконы с порошком рекомендуют при температуре ниже +25 градусов в недоступном для маленьких детей месте. Приготовленный жидкий препарат следует поставить в холодильник.

Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении продукт быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сберегается в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (в пределах 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но продукт выделяется быстрее (период полувыведения - в пределах 2 часов).

Цефазолин способ применения и дозы:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор продукта готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу продукта разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. При внутривенном капельном введении продукт (0.5 - 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят на протяжении 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Суточная доза продукта составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза продукта для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г через 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 0,5 -1,0 г через 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, продукт назначают по 0,5 - 1,0 г через 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза продукта может быть увеличена до 6 г (наибольшая) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям старше 1 месяца продукт назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (наибольшая доза).

При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу продукта и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза продукта независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза продукта при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г через 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г через 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);

При азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г через 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г через 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);

При азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г через 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);

При азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг через 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).

При нарушении функции почек у малышей сначала вводится обычная разовая доза продукта Цефазолин, потом в последствиидующие дозы продукта корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У малышей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы продукта, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза продукта составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.

Не надлежит смешивать растворы продукта Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Цефазолин противопоказания:
Повышенная восприимчивость заболевшего к продуктам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Цефазолин побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное увеличение уровня аминотрансфераз печени.
У заболевших с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами продукта Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (увеличение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу продукта в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При долгом лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Передозировка:
Парентеральное введение в больших дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке продукта или его кумуляции у заболевших с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при всем этом отмечается высокая судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у заболевших токсических реакций, также при признаках передозировки Цефазолина выведение продукта из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не оказывает влияние на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не надлежит использовать одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для малышей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Период годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Цефазолин состав:
Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7--5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчёте на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.

Дополнительно:
У заболевших со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения продукта. В случае появления признаков аллергических реакций введение продукта должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
Цефазолин не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими препаратами.

Внимание!
Перед применением медикамента "Цефазолин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефазолин ».