Антибиотик Цефотаксим: показания и инструкция по применению, отзывы. Инструкция по применению антибиотика цефотаксим, аналоги, отзывы

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Цефотаксим - антибиотик широкого спектра действия. Препарат останавливает образование клеточной мембраны микроорганизмов, проявляя бактерицидный эффект. Показывает высокую активность по отношению к штаммам грамотрицательных бактерий. Перед применением необходимо ознакомиться со способом применения препарата. Предназначен только для внутримышечного или внутривенного введения.

Другие названия и классификация

Код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) - J01DD01.

Русское название

Цефотаксим

Латинское название

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Торговые названия

• Байотакс;
• Дуатакс;
• Интратаксим;
• Кефотекс;
• Клафобрин;
• Клафотаксим;
• Клафоран;
• Цефантрал;
• Цефосин;
• Цефотам;
• Цефтакс.

Код CAS

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в виде белого или бледно-желтого порошка для приготовления инъекционного раствора. В аптеках препарат продается штучно или в упаковке по 5, 40, 50 ампул. В 1 флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества (безводного цефотаксима натриевой соли). Препарат в таблетках не производится.

Фармакологическая группа

Бета-лактамное антибактериальное средство относится к группе цефалоспоринов III поколения. Полусинтетический антибиотик.

Фармакологическое действие

Антибиотик проявляет бактерицидное действие за счет блокирования полимеразы пептидогликана. Имеет высокую степень связывания с пенициллинсвязывающими белками на клеточной оболочке патогенных микроорганизмов. Тем самым антибиотик нарушает биосинтез и перекрестную сшивку мукопептидов мембраны патогенных бактерий.

После в/м введения 0,5 или 1 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение получаса. Активное вещество связывается с белками крови на 25-40%.

Независимо от способа введения, период полувыведения начинается через час после инъекции. Антибиотик выводится почками на 60% в течение 6 часов после применения. От 20 до 36% экскретируется в неизменном виде, 15-25% - в виде метаболитов. При повторных введениях каждые 6 часов в течение 2 недель кумуляции не наблюдается. Медикамент устойчив к пенициллиназе стафилококка и 4 из 5 бета-лактамазам грамотрицательных микробов.

От чего помогает Цефотаксим?

Антибиотик необходим при тяжелых бактериальных поражениях (включая болезни сердца), вызванных патогенными микроорганизмами:

• лор-органов, за исключением энтерококковых, - гайморита, ангина;
• опорно-двигательного аппарата;
• дыхательных путей - пневмонии, бронхите;
• кожного покрова и мягких тканей, включая ожоги, раны;
• при инфекции мочевыводящих путей;
• половых органов (гонорея, хламидиоз).

Препарат помогает при бактериемии, перитоните, менингите, эндокардите, болезни Лайма, тифе, интраабдоминальных поражениях.

Способ применения и дозировка Цефотаксима

Врач назначает препарат пациентам:

• при инфекциях мочевыделительной системы и заболеваниях без осложнений - по 1 г каждые 8-12 часов в/в и в/м;
• при острой гонорее и простатите - в/м 1 г 1 раз;
• после хирургических операций или при кесаревом сечении назначают - 1 г в/в, при необходимости повторяя каждые 6-12 часов;
• при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 часов;
• при бактериальном поражений средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 часов.

Максимально допустимая суточная норма - 12 г. Дозировку устанавливает врач, опираясь на особенности организма и данные исследований. Длительность терапии определяют индивидуально.

Как колоть?

При в/м введении разведенный медикамент вводят на ⅔ иглы в ягодичную мышцу. Инъекции в/в и капельницы ставят в вену на локтевом сгибе, сохраняя острый угол в 45° между шприцом и рукой. При инфузии шприц закрепляют на руке с помощью пластыря до окончания введения.

Как разводить?

При внутримышечном уколе антибиотик разводят 4 мл раствора Лидокаина (1%), 0,5% раствором Новокаина, чтобы не было больно при введении. Если по индивидуальным причинам пациент не может принимать лекарство совместно с обезболивающими, то препарат разводят водой для инъекций. При этом в 1 мл полученного раствора будет содержаться 0,25 г активного вещества (1000 мг: 4 мл = 250 мг/мл).

Пример. Если врач назначил дозировку в 800 мг в/м, то нужно набрать минимум 3 мл обезболивающего (250 мг/мл х 3 мл = 750 мг). Необходимо соблюдать алгоритм действий:

1. Шприц наполняется 4 мл Лидокаина или Новокаина.
2. Набранный раствор нужно влить во флакон с антибиотиком.
3. Шприц отсоединяется так, чтобы игла оставалась во флаконе.
4. Емкость встряхивается. Необходимо добиться полного растворения порошка.
5. Шприц снова соединяется с иглой.
6. Инструмент наполняется 3 мл разведенного в растворителе (обезболивающем или воде для инъекций) антибиотика и вводится в/м пациенту.

Для в/в способа 1 г медикамента разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 минут.

При в/в инфузии и для интраназального введения 1-2 г лекарства разводят в 50-100 мл растворителя (0,9% раствор Хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Длительность капельницы составляет около 50-60 минут. Капли в нос закапывают только по назначению врача.

Сколько раз в день принимать?

В большинстве случаев медикамент вводят в/в или в/м путем 1 раз в день. Дозировку, способ введения и частоту устанавливает врач на основании индивидуальных показателей (масса тела, возраст, степень тяжести заболевания). Максимальная суточная норма по рекомендациям производителя не должна превышать 1 г, но в тяжелой ситуации специалист вправе увеличить дозировку до 2 г.

Особые указания

Если в течение 2-3 недель с начала терапии у пациента возникает псевдомембранозный колит, сопровождающийся длительной диареей, то врач прекращает прием медикамента. Назначается адекватное лечение Метронидазолом и Ванкомицином после дополнительных обследований на гиперчувствительность и консультации со специалистом.

При лекарственной терапии антибиотиком свыше 10 суток назначается исследование по контролю количества форменных элементов крови. В период лечения повышается риск развития ложноположительных результатов на пробу Кумбса и наличие глюкозы в моче.

При беременности и кормлении грудью

Антибиотик попадает в B-категорию действия на эмбрион, поэтому применение препарата возможно, только когда польза для матери превышает риск негативного эффекта на плод.

В первом триместре антибиотик строго противопоказан, так как у эмбриона идет закладка органов и систем.

При наблюдении за перинатальным и постнатальным развитием крыс в период введения раствора в сутки до 1200 мг/кг детеныши оставались меньше здоровых сородичей в соотношении массы тела.

У детей

Назначают новорожденным с осторожностью. Запрещается внутримышечное введение препарата до 2,5 лет. Разрешены только в/в инъекции.

При нарушениях функции печени

Пациентам с некорректной работой печени необходимо соблюдать осторожность при применении средства и регулярно наблюдаться у лечащего врача.

При нарушениях функции почек

При креатинине менее 10 мл/мин суточную норму уменьшают в 2 раза. При этом обязательна консультация врача. В остальных случаях нарушения работы почек специалист ориентируется на индивидуальные показатели пациента, когда корректирует дозировку.

Побочные действия препарата Цефотаксим

Наименование органов и систем, со стороны которых произошло нарушение	Проявление негативных эффектов
Нервная система и органы чувств	головокружение; головная боль.
Сердечно-сосудистая система, органы кроветворения, кровь, гомеостаз	нарушение сердечного ритма при краткосрочном струйном введении; аутоиммунная гемолитическая анемия; эозинофилия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; нейтропения агранулоцитоз; гранулоцитопения; гипопротромбинемия.
Органы желудочно-кишечного тракта	чувство тошноты, рвота; спазмы в эпигастральной области; увеличение лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы; повышение активности печеночных ферментов; диарея, метеоризм, запор; дисбактериоз; увеличение билирубина в плазме. Редко (до 1 случая на 1000) проявляются стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит.
Мочеполовая система	интерстициальный нефрит; увеличивается плазменная концентрация азота мочевины и креатинина; олигурия; сбой в работе почек.
Гиперчувствительность, аллергия	сыпь, зуд, покраснение кожных покровов; злокачественная экссудативная эритема при болезни Стивенса-Джонсона; озноб, лихорадка; ангионевротический отек; анафилактический шок.
Другие	вагинальный и оральный кандидоз; местная реакция в области введения инъекции (воспаление, уплотнение участка тканей при в/м инъекции); флебит при в/в введении.

Противопоказания

Препарат не рекомендован или запрещен к применению при повышенной чувствительности тканей к основным компонентам, а также другим веществам из группы цефалоспоринов, карапенемаму, пенициллину. Лучше избегать применение антибиотика в период беременности и лактации.

Противопоказано внутривенное введение до возраста 2,5 лет.

Обязательна консультация врача при применении лекарства новорожденным, наличии энтероколита, неспецифического язвенного колита и хронической почечной недостаточности. В таких случаях специалист ограничивает дозировку, корректируя в соответствии с индивидуальными особенностями организма.

Передозировка

При злоупотреблении лекарственным средством наблюдаются следующие проявления передозировки:

• тремор конечностей;
• увеличение возбудимости в нервах и мышечных волокнах;
• развитие энцефалопатии, особенно у больных с почечной недостаточностью;
• мышечные спазмы, судороги.

Лечение проводят симптоматическое: каждое проявление передозировки проходит отдельную терапию по устранению. При этом специалисты поддерживают основные жизненно важные функции. Антидот от передозировки не разработан.

Цефотаксим

Международное непатентованное название

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество: цефотаксим натрия в пересчете на цефотаксим - 1.0 г

О писание

Порошок от белого до желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим

Код АТХJ01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0.5 г и 1 г Cmax определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (T1/2) - 1 час при в/в введении и 1-1.5 часа - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3, лишенных антимикробного действия).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 часа; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 часа. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу) и Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину)), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Бактериальная пневмония

ЛОР-органов

Мочевыводящих путей

Септицемия

Бактериальный эндокардит

Острый бактериальный менингит

Костей, суставов

Кожи и мягких тканей

Органов брюшной полости

Гонорея и др. инфекции, передающиеся половым путем.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно.

Дозировка, способ введения и интервал между введениями зависят от степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание и состояния пациента.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза - по 1 г каждые 12 час. В тяжелых случаях доза может быть повышена - по 2 г каждые 12 час. При угрожающих жизни инфекциях интервал между введениями должен быть сокращен до 6-8 час. Максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Детям с массой тела более 50 кг используют дозировки для взрослых.

Больным с нарушением функции почек дозы должны определяться с учетом степени повреждения почек. В начальной стадии анурии (клиренс креатинина 5 мл/мин) доза цефотаксима должна быть уменьшена в 2 раза.

Приготовление инъекционных растворов.

Для внутривенного введения: 1 г препарата развести в 4 мл воды для инъекций, вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии: 1 г препарата развести в 4 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор добавить во флакон, содержащий 50 - 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, или 5 % раствора глюкозы. Инфузию проводят в течение 50-60 мин.

Для внутримышечного введения: 1 г препарата развести в 4 мл воды для инъекций или 1% растворе лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике.

Побочное действие

- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок

- тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит

- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция

- нарушение функции почек (азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит)

- головная боль, головокружение

Ложноположительная реакция Кумбса

- потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену

- флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения

- суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам)

Внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма

Тяжелая сердечная недостаточность

Повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа

Наличие кровотечений в анамнезе

Беременность и период лактации

Детский возраст до 2.5 лет

Лекарственные взаимодействия

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Применяется с осторожностью: хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

При применении препарата может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. В этих случаях прекращают применение препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Применение в педиатрии

Необходимо применять с осторожностью у детей младшего возраста. Не использовать Лидокаин в качестве растворителя в педиатрической практике.

Беременность и период лактации

В связи с недостаточным опытом применения, препарат не применяется при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механиз мами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Ни для кого не является секретом, что полусинтетические антибиотики обладают широким спектром действия. Такие препараты используют для лечения разных воспалительных и инфекционных заболеваний. Но прежде чем назначить такой медикамент, врач должен рекомендовать пациенту пройти медицинское обследование. Только так можно понять, какой антибиотик будет эффективно проявлять себя при терапии той или иной болезни.

Для лечения мочеполовой системы, а также дыхательных путей активно применяют уколы «Цефотаксим». Особенности данного препарата, его противопоказания, дозировку и способ введения мы рассмотрим чуть далее.

Состав, описание, форма и упаковка лекарства

Какие ингредиенты содержит в себе препарат «Цефотаксим»? дозировка этого средства устанавливается в индивидуальном порядке) включают в себя такое активное вещество, как цефотаксим (натриевая соль).

Сам препарат представляет собой белый или желтоватый порошок, который используют для приготовления раствора, предназначенного для внутривенной или же

Медикамент можно приобрести в стеклянных флаконах, расфасованных в картонные упаковки.

Фармакологические свойства

Известно ли вам о том, что представляет собой препарат «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы для детей - испытание не из легких, но что делать, если такая необходимость назрела?) гласит, что маленьким пациентам препарат назначают с особой осторожностью, потому что это полусинтетический антибиотик. Его действующее вещество относят к цефалоспоринам третьего поколения.

Используется медикамент парентерально. Он активен в отношении грамположительной флоры, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют высокую устойчивость к воздействию аминогликозидов, сульфаниламидов и пенициллину.

Принцип антимикробного действия этого препарата основан на его способности подавлять активность транспептидазы. Происходит это за счет блокировки пептидогликана.

Кинетические особенности медикамента

Как абсорбируется «Цефотаксим»? Аннотация (уколы - это единственная форма упомянутого лекарства) свидетельствует о том, что после внутримышечного введения наибольшая концентрация препарата в крови отмечается спустя 35 минут. Примерно 27-40 % действующего вещества связывается с белками плазмы.

Бактерицидный эффект медикамента длится на протяжении 12 часов. Лекарственное средство обнаруживается в желчном пузыре, миокарде, костной и мягких тканях.

Нельзя не сказать и о том, что активный компонент этого препарата способен проникать сквозь плаценту, а также определяться в плевральной, перитонеальной, синовиальной, спинномозговой и перикардиальной жидкостях.

С мочой выводится около 90% лекарственного средства.

При внутримышечном введении период полувыведения препарата составляет 60-90 минут, а при внутривенных инъекциях - 1 час. Частично действующий ингредиент экскретируется вместе с желчью. Кумуляции медикамента не наблюдается.

Показания к применению

При каких заболеваниях следует использовать антибиотик «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы, цена которых указана ниже, должны назначаться только доктором) гласит, что данный медикамент показан при наличии инфекционных заболеваний.

Его очень часто используют при следующих патологиях дыхательной системы:

• пневмония;
• плевриты;
• абсцессы;
• бронхиты.

Также рассматриваемое средство эффективно при:

• бактериальном менингите;
• эндокардите;
• послеоперационных осложнениях;
• септицемии;
• инфекциях мягких тканей и костей;
• болезни Лайма;
• заболеваниях мочевыводящих путей, горла, уха, носа, почек;
• инфекциях суставов и костей;
• абдоминальных инфекций;
• инфекциях, возникших на фоне иммунодефицита.

Нельзя не отметить и то, что уколы «Цефотаксим» довольно часто назначают с целью профилактики инфекций, которые развились после хирургических вмешательств (включая урологические, акушерско-гинекологические, на органах ЖКТ и т. д.).

Противопоказания к использованию препарата

О том, как развести укол «Цефотаксима», мы поведаем чуть ниже. Следует отметить, что у данного средства не очень длинный список противопоказаний. Согласно инструкции, такой медикамент не назначают при:

• кровотечениях;
• беременности;
• индивидуальной гиперчувствительности к действующему компоненту;
• энтероколите (в том числе в анамнезе).

Можно ли вводить ребенку раствор «Цефотаксим»? Уколы детям (отзывы об эффективности упомянутого лекарства будут представлены в конце статьи) разрешается делать лишь по достижении пациентом возраста 2,5 лет (для в/м введения).

С особой осторожностью медикамент назначают новорожденным малышам, во время грудного вскармливания (так как препарат в незначительных количествах выделяется с материнским молоком), а также при наличии хронической почечной недостаточности и НЯК (в том числе в анамнезе).

При патологии почечной и печеночной систем пациенту требуется пройти дополнительное медицинское обследование с целью получения заключения об отсутствии противопоказаний к терапии антибиотиками.

Препарат «Цефотаксим»: инструкция по применению (уколы)

Так, для (инъекции) препарата 1 г порошка разводят 4 мл (стерильной). Готовый медикамент вводят медленно на протяжении 4-7 минут.

Для внутривенной инфузии 1-2 г порошка разводят 50 или же 100 мл растворителя. В качестве него применяют 0,9 %-ный раствор натрия хлорида или же 5 %-ный (декстрозы). Длительность такого введения - 55-65 минут.

Для внутримышечного введения лекарственного средства 1 г порошка растворяют 4 мл растворителя. В качестве него применяют воду для инъекций или же 1 %-ный раствор лидокаина.

Таким образом, рассматриваемый препарат можно вводить внутривенно капельно или же струйно, а также внутримышечно.

Медикамент обычно назначают взрослым пациентам, а также подросткам старше 12 лет с массой тела более 50 кг. При острой необходимости его применяют для лечения детей младшего возраста.

Дозировка лекарственного препарата

Теперь вам известно, чем можно разводить уколы «Цефотаксим». Но какова же их дозировка? Это зависит от показаний и степени тяжести заболевания.

При инфекциях мочеполовых путей, а также при неосложненных инфекциях препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 9-12 часов.

При инфекциях средней степени тяжести - по 1-2 г каждые 12 часов.

При неосложненной острой гонорее медикамент назначают внутримышечно в дозировке 1 г (однократно).

При тяжелой инфекции (например, при менингите) препарат используют внутривенно по 2 г каждые 6-9 часов. Максимальная доза в сутки составляет 12 г. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.

Для профилактики развития инфекционных заболеваний перед оперативным вмешательством больному во время вводного наркоза однократно вводят «Цефотаксим» в дозировке 1 г. Если требуется, то инъекцию повторяют спустя 6-12 часов.

При кесаревом сечении в процессе наложения зажимов на пупочную вену препарат вводят внутривенно в количестве 1 г. Далее через 6-12 часов делают дополнительный укол в той же дозе.

Инструкция для детей

При необходимости уколы «Цефотаксим» новорожденным, а также недоношенным детям в возрасте до одной недели назначают внутривенно в количестве 50 мг на кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1-4 недель препарат вводят в той же дозе, но каждые 9 часов.

Малышам старше 2,5 лет с массой тела менее 50 кг медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в количестве 50-180 мг на кг веса (в 4 или 6 введений).

При тяжелых инфекционных заболеваниях, в том числе при менингите, суточную дозировку препарата увеличивают до 100-200 мг на кг. При этом инъекции осуществляют внутримышечно или внутривенно в количестве 4-6 раз в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 12 г.

Побочные явления

На фоне применения препарата «Цефотаксим» у пациентов могут развиться такие местные реакции, как:

• болезненность при внутримышечном введении;
• флебит, развивающийся при внутривенном вливании.

Также могут отмечаться следующие нежелательные эффекты:

• холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
• гепатит, тошнота, гипопротромбинемия;
• повышение АЛТ, АСТ, гемолитическая анемия;
• диарейный синдром, снижение числа тромбоцитов;
• рвота, нейтропения.

При наблюдении других негативных эффектов требуется помощь врача и самостоятельная отмена лекарства.

Цена и аналоги антибиотика

Стоимость рассматриваемого препарата зависит от наценки сети и региона продаж. В среднем ампулы-флаконы (5 штук по 1 г) можно купить за 160-170 рублей.

При необходимости данный медикамент разрешается заменить такими аналогичными средствами, как «Клафоран», «Цефабол» и «Цефосин».

Однако следует сразу же отметить, что применять эти лекарства можно только после консультации с доктором.