Аппендикулярный абсцесс. Распространенные осложнения аппендицита: до и после операции

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Противопоказания к применению

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Формула: C21H24F3N3S, химическое название: 10--2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.
Фармакологическое действие: нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Трифлуоперазин является антипсихотическим средство, пиперазиновым производным фенотиазина. Трифлуоперазин также обладает противорвотным, седативным, противоикотным, гипотензивным, гипотермическим, каталептическим, антисеротониновым, гибернирующим, слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотический эффект фенотиазинов обусловлен блокадой постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных D2-дофаминергических рецепторов в головном мозге. Трифлуоперазин подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, при блокаде дофаминовых рецепторов возрастает выделение пролактина гипофизом. Трифлуоперазин вызывает гиперпролактинемию. Трифлуоперазин обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Трифлуоперазин блокируя альфа-адренорецепторы сосудов, оказывает гипотензивный эффект. Седативное действие трифлуоперазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Трифлуоперазин оказывает выраженное противорвотное действие, периферический механизм которого связан с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, а центральный - с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Гипотермическое действие трифлуоперазина обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает некоторое активирующее действие. Гипотензивный эффект и антихолинергическая активность выражены слабо. Трифлуоперазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Трифлуоперазин структурно похож на хлорпромазин, но лучше переносится и имеет более высокую активность. По интенсивности нейролептического действия трифлуоперазин превосходит хлорпромазин. В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин не оказывает спазмолитического, антигистаминного и противосудорожного действия. Действие на вегетативную нервную систему и седативный эффект выражены слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидное действие - сильнее. Трифлуоперазин оказывает выраженное действие на продуктивные психотические симптомы (бред, галлюцинации). Трифлуоперазин не вызывает общей слабости, скованности, оглушенности; при использовании трифлуоперазина пациенты часто становятся более оживленными, легче вовлекаются в общение, начинают проявлять интерес к окружающему. Трифлуоперазин используют для терапии шизофрении, в особенности параноидной, вялотекущей и ядерной, при других психических заболеваниях, которые протекают с галлюцинациями и бредовой симптоматикой, при неврозах, инволюционных психозах и прочих заболеваниях центральной нервной системы. У пациентов с алкоголизмом трифлуоперазин используют для терапии хронических и острых бредовых и галлюцинаторных психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при апатоабулических состояниях, при психопато- и неврозоподобных нарушениях, вместе с антидепрессантами – при депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых расстройствах.
После приема внутрь биодоступность трифлуоперазина составляет 35% (вследствие эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация трифлуоперазина достигается через 2 - 4 часа, при внутримышечном введении - через 1 - 2 часа. С белками плазмы крови трифлуоперазин связывается на 95 - 99%. Трифлуоперазин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Трифлуоперазин метаболизируется в печени, при этом образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения трифлуоперазина составляет 15 - 30 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, которые получали препарат в дозах, превышающих в 600 раз дозы для человека, отмечалось увеличение частоты пороков развития, токсическое действие на организм матери, снижение величины приплода и массы тела новорожденных животных. При дозах в 2 раза меньше эти эффекты не отмечались. У обезьян при дозах, превышающих в 25 раз дозы для человека, у кроликов при дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, неблагоприятного действия на развитие плода не отмечалось.

Показания

Психозы, аффективно-бредовые и галлюцинаторные состояния, шизофрения, тошнота и рвота центрального генеза, психомоторное возбуждение, неврозы с преобладанием тревоги и страха.

Способ применения трифлуоперазина и дозы

Трифлуоперазин вводится внутримышечно (глубоко), принимается внутрь (после еды). Внутримышечно, начальная доза составляет по 1 - 2 мг каждые 4 - 6 часов, обычно суточная доза составляет 6 мг, в редких случаях - до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием трифлуоперазина внутрь. Внутрь, обычно начальная разовая доза составляет 1 - 5 мг, далее ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 - 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1 - 3 месяцев, затем их снижают до поддерживающих (обычно 5 - 20 мг). У пожилых пациентов увеличение дозы необходимо проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или меньше рекомендованной.
В качестве противорвотного средства принимают по 1 - 4 мг в сутки.
Фенотиазины используют после сопоставлении риска и пользы терапия у больных с патологическими изменениям картины крови, при алкогольной интоксикации, нарушениях функции печени, синдроме Рейе, болезни Паркинсона, раке молочной железы, задержке мочи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваниях органов дыхания, рвоте, эпилептических припадках.
Экстрапирамидные (нейромышечные) реакции наблюдаются у значительного количества госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, имеют сходство с паркинсонизмом или могут быть дистонического типа.
Дозу трифлуоперазина следует снизить или отменить лечение в зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств, далее необходимо рассмотреть вопрос о возобновлении терапии, возможно, в меньших дозах. В тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают барбитураты, холинолитические противопаркинсонические препараты, при дискинезии может быть эффективно внутривенное введение кофеина. Также проводятся при необходимости поддерживающие мероприятия, включая адекватную гидратацию, обеспечение проходимости дыхательных путей.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать нервную дрожь, ажитацию, инсомнию и часто исчезают спонтанно. Иногда эти симптомы могут быть похожи на подлинные психотические или невротические признаки. Для уменьшения выраженности симптомов обычно заменяют нейролептик или снижают дозу препарата. Пока выраженность этих побочных реакций не уменьшится, не следует увеличивать дозу. Возможно использование бензодиазепинов, холинолитических противопаркинсонических препаратов, пропранолола.
Симптомы дистонии могут включать ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, спазмофилию, окулогирные кризы, затруднения при глотании, протрузию языка. В течение нескольких дней (обычно через 1 - 2 суток) после прекращения приема препарата эти симптомы обычно снижаются.
Для снижения симптомов умеренной или слабой выраженности возможно использование барбитуратов, при тяжелых случаях эффективно назначение противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы).
Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать тремор, маскообразное лицо, шаркающую походку, ригидность и другие.
Поздняя дискинезия может развиться при продолжительном лечении или после отмены трифлуоперазина. Поздняя дискинезия может развиваться и после относительно короткого периода терапии в низких дозах. Поздняя дискинезия более часто встречается у пожилых пациентов, в особенности у женщин, но может появляться у пациентов всех возрастных групп. Симптомы поздней дискинезии являются устойчивыми, а у некоторых пациентов - необратимыми. Поздняя дискинезия характеризуется надуванием щек, ритмичными непроизвольными движениями языка и тому подобное. Иногда поздняя дискинезия может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
Если у больного наблюдались реакции повышенной чувствительности при предшествующей терапии фенотиазинами (например, желтуха, дискразия крови) нельзя назначать пациенту фенотиазины, включая трифлуоперазин, кроме тех случаев, когда врач считает, что ожидаемая польза терапии выше возможного риска.
Противорвотное действие трифлуоперазина может скрывать симптомы и признаки токсичности, которые вызваны передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость, синдром Рейе.
При продолжительном использовании в высоких дозах необходимо учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением вазомоторных нарушений или тяжелых реакций со стороны центральной нервной системы.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, так как альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе терапии нейролептиками и привести к летальному исходу.
Необходимо избегать воздействия высоких температур, так как возможно нарушение терморегуляции.
На фоне лечения фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Трифлуоперазин необходимо отменить, как минимум за 2 суток, до проведения миелографии, также не следует применять трифлуоперазин для предотвращения рвоты перед этой процедурой, не рекомендуется возобновлять терапию, по крайней мере, в течение суток, после процедуры.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения трифлуоперазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами), так как трифлуоперазин может ослаблять физическую или/и психическую работоспособность, а также вызывает сонливость.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), сильно выраженное угнетение центральной нервной системы (включая вызванное депримирующими лекарственными препаратами), коматозные состояния, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, острые заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения, патология сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая патология почек, острые воспалительные заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, детский возраст, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца, гиперплазия предстательной железы, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, глаукома, сердечно-сосудистые заболевания, клапанные поражения сердца, ограничивающие величину минутного объема кровообращения, алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск тромбоэмболических осложнений, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания, синдром Рейе, рвота, кахексия, пожилой возраст, пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование трифлуоперазина противопоказано при беременности и кормлении грудью. В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин может увеличивать частоту пороков развития и снижать массу тела новорожденных животных. Фенотиазины выделяются с грудным молоком и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка. На время терапии трифлуоперазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия трифлуоперазина

Нервная система и органы чувств: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, дистонические расстройства (включая судороги мышц языка, дна полости рта, шеи, окулогирные кризы), акинеторигидные явления, тремор, акатизия, вегетативные нарушения, сонливость, инсомния, злокачественный нейролептический синдром, расстройства сна, усталость, головокружение, мышечная слабость, головная боль, бессонница, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, дистония, поздняя дискинезия лицевых мышц, нарушение терморегуляции, нечеткость зрения, ретинопатия, парез аккомодации, помутнение хрусталика и роговицы, обесцвечивание склер и роговицы.
Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, диарея, запоры, рвота, гастралгия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатотоксичность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T), остановка сердца, тромбоцитопения, агранулоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Кожные нарушения: покраснение кожи, фотодермия, депигментация кожи, окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация.
Мочеполовая система: аменорея, дисменорея, необычная секреция грудного молока, гинекомастия, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, нарушения эякуляции, снижение потенции, приапизм, олигурия, задержка мочи, нарушение мочевыделения.
Прочие: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, снижение переносимости воздействия высоких температур.

Взаимодействие трифлуоперазина с другими веществами

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и алкоголя.
При совместном использовании трифлуоперазина со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При совместном использовании трифлуоперазина с противосудорожными препаратами возможно снижение порога судорожной готовности.
При совместном использовании трифлуоперазина с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При совместном использовании трифлуоперазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазин с препаратами для терапии гипертиреоза возрастает риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании трифлуоперазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При совместном использовании трифлуоперазина с антихолинергическими средствами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может снижаться.
При совместном использовании трифлуоперазин ослабляет действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности леводопы, амфетаминов, клонидина, эпинефрина, гуанетидина, эфедрина.
При совместном использовании антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При совместном использовании трифлуоперазина с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При совместном использовании трифлуоперазина с флуоксетином возможно развитие дистонии и экстрапирамидных симптомов.
Индукторы CYP1А2 (фенобарбитал, карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин) снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Ингибиторы CYP1А2 (ципрофлоксацин, амиодарон, флувоксамин, норфлоксацин, кетоконазол, офлоксацин, рофекоксиб) повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Противопоказано совместное использование трифлуоперазина и 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном использовании индапамида и трифлуоперазина возрастает риск желудочковых аритмий, в особенности аритмии типа «пируэт», фактором риска которой является гипокалиемия. Необходим контроль концентрации калия в плазме и при необходимости коррекция его до начала комбинированного лечения. Также следует контролировать клиническое состояние пациента, уровень электролитов сыворотки крови, электрокардиограмму. У больных с гипокалиемией в сочетанном лечение следует использовать препараты, которые не вызывают аритмию типа «пируэт».
Астемизол, дизопирамид, прокаинамид, соталол, хинидин, эритромицин при совместном использовании с трифлуоперазином способствуют дополнительному удлинению интервала QT, в результате чего возрастает риск развития желудочковой тахикардии; совместное применение не рекомендуется.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, диазепам, дифенгидрамин, клоназепам, топирамат взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы при совместном применении; необходима осторожность.
Амантадин, амитриптилин при совместном использовании увеличивают антихолинергическую активность трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании усиливает действие атропина.
При совместном использовании биперидена и трифлуоперазина усиливается эффект препаратов и возрастает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома.
Трифлуоперазин увеличивает концентрацию пролактина в сыворотке крови, и тем самым препятствуя действию бромокриптина при совместном использовании.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект галоперидола.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы снижают на 50%, так как велик риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Из-за риска развития гипокалиемии необходима осторожность при совместном использовании гидрохлоротиазида и трифлуоперазина, который способен вызывать аритмию типа «пируэт».
Гуанфацин в больших дозах усиливает седативный эффект трифлуоперазина.
Трифлуоперазин ослабляет эффект глипизида; может потребоваться коррекция дозы.
Карбамазепин ускоряет биотрансформацию трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании ослабляет эффекты леводопы.
При совместном использовании трифлуоперазина и мапротилина возможно усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазина и метоклопрамида усиливается седация, ослабляется стимуляция двигательной активности желудочно-кишечного тракта, возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Трифлуоперазин ослабляет эффект метформина, репаглинида и может вызывать гипергликемию; необходим постоянный контроль уровня гликемии.
Трифлуоперазин усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Трифлуоперазин взаимно пролонгирует и усиливает седативный эффект прометазина; необходимо снижение доз.
Рисперидон взаимно усиливает эффект трифлуоперазина; необходима осторожность.
При совместном использовании и пропранолола возрастает концентрация обоих лекарственных препаратов.
Трифлуоперазин повышает риск развития судорожных припадков при совместном использовании с трамадолом.
Трифлуоперазин при совместном использовании не уменьшает анорексигенный эффект фенфлурамина.
При совместном использовании эпинефрина, эфедрина и трифлуоперазина возможно парадоксальное снижение артериального давления.
При совместном использовании трифлуоперазина и ципрогептадина взаимно снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация.
При совместном использовании трифлуоперазина и этанола возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания.
Необходимо избегать совместного использования фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными препаратами.

Передозировка

При передозировке трифлуоперазином развиваются арефлексия или гиперрефлексия, кардиотоксическое (сердечная недостаточность, аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, шок, фибрилляция желудочков, изменение комплекса QRS, остановка сердца), нечеткость зрительного восприятия, нейротоксическое действие, включая спутанность сознания, ажитацию, судороги, сонливость, дезориентацию, ступор или кому; сухость во рту, мидриаз, гипотермия или гиперпирексия, рвота, ригидность мышц, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства из группы центральных м-холиноблокаторов, дифенгидрамин или барбитураты. При необходимости назначения стимуляторов лучше применять амфетамин, кофеин или декстроамфетамин. Избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пентилентетразол, пикротоксин). При артериальной гипотензии показаны фенилэфрин и норадреналин; использование других вазопрессорных препаратов (включая адреналин) не рекомендуется, так как метаболиты возможно еще большее снижение артериального давления. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы (как минимум 5 суток), дыхания, нервной системы, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.


Представлены аналоги лекарства , в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*) - Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Тразин
Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*)
Трифлуоперазин-Апо
Трифтазин
Таб 0,005 N50 (Здоровье ФК ООО (Украина) 33.60
5мг №50 таб п / о ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия) 44.80
Трифтазин-Дарница
Трифтазина гидрохлорид
Трифтазина раствор в ампулах 0,2%
Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой
Эсказин

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве трифлуоперазин* (trifluoperazine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Один посетитель сообщил о побочных эффектах

Участники %
Нет побочных эффектов 1 100.0%

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*), чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Три посетителя сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ТРИФТАЗИН

Регистрационный номер:

 Р №001406/02
Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

 Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*)

Лекарственная форма:

 таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

 в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.
Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

 антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX N05AB06

Фармакологические свойства

Трифтазин - нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:
  • шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
  • рвота центрального генеза.

    Противопоказания:

  • повышенная индивидуальная чувствительность;
  • угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
  • травмы мозга;
  • заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
  • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • микседема;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.
    С осторожностью:
    Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).
    Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

    Способ применения и дозы:
    Трифтазин принимают внутрь, после еды.
    Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза - 40 мг.
    Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.
    Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет - 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.
    Взрослым при рвоте - 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

    Побочное действие:
    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
    При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.
    Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
    Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
    Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).
    Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.
    Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.
    Передозировка (интоксикация) препаратом
    Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
    Лечение - симптоматическое: при аритмии - внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
    нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;
    с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
    с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
    При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
    Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl 3+ и Mg 2+ снижают всасывание трифтазина.

    Особые указания

    Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.
    В период лечения не допускать применения алкоголя!
    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

    Условия хранения

    Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту врача.
    Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    • Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) – акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и др. изменения психики, в единичных случаях – судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС – тропацин, циклодол и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина).

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

    Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запоры (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения – парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

    Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

    Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

    Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара – горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

    Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу – контактный дерматит.

    Похожие статьи