Авелокс (таблетки): инструкция по применению. Авелокс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Авелокс дозировка

Авелокс ® – лекарство, относящееся к антибактериальным терапевтическим медикаментам класса фторхинолонов четвёртого поколения. Выпускается немецкой фармакологической компанией Байер АГ ® . Характеризуется высокой антибактериальной активностью к большому списку патогенных микроорганизмов.

Механизм действия обусловлен замедлением работы бактериальных ферментов топоизомераз, что сопровождается ошибками в процессе репликации белков и транскрипции нуклеиновых кислот прокариот, а также приводит к гибели клетки.

Авелокс ® антибиотик или нет?

Да, данное лекарственное средство является антибиотиком, поэтому назначить его может только лечащий врач после диагностики и постановки точного диагноза. Улучшение состояния больного наступает спустя 2-3 суток, однако, этого времени не достаточно для полного уничтожения патогена, поэтому важно пропить полный курс.

Фармакологическая группа препарата

– фторхинолоны 4-го поколения.

Действующее вещество Авелокс ® – , входит в список важнейших и необходимых для жизни медикаментозных средств с 2012 года. Минимальные ингибирующие уровни активного компонента, которые создаются в клетках и тканях живых существ, являются достаточными для полного уничтожения инфекционных агентов.

Спектр действия

Антибактериальное действие лекарства охватывает многие группы патогенных и условно-патогенных бактерий. В частности, он способен угнетать жизнедеятельность следующих прокариотических микроорганизмов:

• Грам+ гарднерелл вагиналис – факультативные анаэробы, входят в состав нормальной микрофлоры влагалища женщин. При снижении общего иммунитета вызывают заболевание – , подавляя при этом жизнедеятельность симбиотических микробов;
• Грамм+ стрептококкус пневмония, известный также как диплококк Френкеля – факультативные анаэробы, которые начинают активно размножаться при повышении уровня СО 2 в воздухе до 7 %. Вызывают инфекционные процессы в головном и спинном мозге, слуховом аппарате и лёгких.
• Грамм+ стрептококков, населяющие кожу человека, влагалище и глотку, при определённых условиях становятся возбудителями скарлатины. Штаммы S. viridans, S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius отличаются низкой вирулентностью, но при ослаблении защитных сил организма способны вызывать инфекционные процессы;
• Грамм+ бактерий семейства Streptococcaceae – условно-патогенные представители нормальной микрофлоры тела человека. Способны индуцировать развитие патологических и гнойных процессов практически всех органов людей. Исключение составляют штаммы золотистого стафилококка с множественной лекарственной устойчивостью;
• Грам- гемофильной палочки Пфайффера – неподвижная коккобацилла, провоцирующая развитие острых инфекционных патологий органов дыхательной и центральной нервной системы, а также гнойные проявления практически всех органов человека;
• Грам- моракселл катарсис – колонизирует верхние дыхательные пути детей (от 30 до 100 %), реже – взрослых (от 1 до 10%). Высевается при гнойных отитах, синуситах и других болезных респираторной системы;
• Грам- бактерий Борде-Жангу – маленькие неподвижные коккобациллы с высокой вирулентностью. В природных условиях выделен только из патологического материала людей. Провоцирует атипичное поражение эпителиальной ткани бронхов – коклюш;
• Грам- легионелла пнеумофила – подвижные палочки, относятся ко второй группе патогенности. Являются возбудителями легионеллёза;
• Грам- ацинетобактеры – космополиты, распространены повсеместно. Способны индуцировать развитие различных инфекционных патологий;
• Анаэробных бактерий семейств Fusobacteriaceae, Porphyromonaceae, Prevotellaceae и Propionibacteriaceae;
• Атипичных штаммов хламидий, микоплазм, легионелл и коксиелл.

Состав Авелокса ®

Рецепт на Авелокс ® на латинском языке

Rp.: Tab. Aveloxi 0.4

S. Принимать по одной таблетке раз в день

Форма выпуска Авелокса ®

Препарат Авелок ® с производится в двух основных вариантах:

• Таблетированный вариант – вытянутые розовые таблетки, на одном боку таблетки выгравирован логотип «BAYER ® », на другой - М400 (доза активного вещества). В картонных упаковках находится 1 или 2 контурных ячейки с 5-7 табл. в каждом, а также инструкция с рекомендациями по использованию под торговой маркой Авелокс Премиум ® ;
• Р-р для инфузий – во флаконы из прозрачного стекла разлит бесцветный или жёлтый раствор. Флаконы помещены в упаковку из картона с инструкцией.

Показания к применению

Рецепт выписывает лечащий врач после выделения возбудителя болезни, идентификации и определении восприимчивости к различным классам бактерицидных субстанций. Список инфекционно-воспалительных заболеваний, при которых назначается лечение:

• острая форма ;
• тяжелые отиты;
• обострение хронической формы ;
• инфекции лёгких и лёгочной ткани, вызванные устойчивыми ко многим классам бактерицидным субстанциям штаммами бактерий;
• инфекционные заболевания и мягких тканей;
• инфекции с осложнениями кожи и подкожной клетчатки, в том числе синдром диабетической стопы с присоединением инфекции;
• осложнённые инфекции абдоминальной области, в том числе полибактериального характера;
• воспаления органов и тканей малого таза, гинекологические инфекции.

Расширенный список бактерицидной активности позволяет применять при многих инфекционных и гнойных состояниях. Специалисты отмечают, что Авелокс ® при простатите является предпочтительным для длительной медикаментозной терапии и проявляет максимальную эффективность. Кроме того высокую эффективность проявляет Авелокс ® при уреаплазме.

Установлено, что активный компонент оказывает губительное воздействие на некоторые штаммы вирулентных микробов, которые демонстрируют высокую степень резистентности к пенициллинам, карбопенемам, монобактамам, макролидам, тетрациклинам и их синтетическим аналогам. Важно учитывать современные действующие официальные рекомендации о правилах применения антибиотических веществ.

Противопоказания Авелокса ®

Ограничениями к назначению лечения могут послужить следующие факторы:

• индивидуальная непереносимость группы фторхинолонов (аллергии) или другим вспомогательным веществам медикамента;
• беременность;
• период лактации;
• поражение сухожилий, возникшее в результате приёма фторхинолонов;
• возраст менее 18 лет;
• патологии сердечно-сосудистой системы: врожденное или приобретённое удлинение интервала QT; нарушение синусового ритма; острые или хронические нарушения функционирования сердца;
• гипогликемические состояния;
• сочетанное употребление с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT;
• врождённая непереносимость молочного сахара, понижения содержания фермента лактазы;
• патологии печени и повышенное содержание печеночных трансаминаз;
• тяжелые патологии почек.

Применение с повышенной осторожностью

Необходимо применять под строгим наблюдением лечащего врача в следующих ситуациях:

• патологии центральной нервной системы: судороги, тремор и судорожные припадки;
• наличие в клинической картине пациента случаев психологических расстройств;
• люди преклонного возраста;
• больные с нарушениями сердечных ритмов, наличие в анамнезе остановок сердца или ишемии;
• заболевание миастения, характеризующееся ненормальной быстрой утомляемостью скелетной мышечной ткани;
• компенсированные патологии почек и печени;
• сочетанное использование с другими лекарственными средствами, понижающими содержание калия в организме;
• наследственная предрасположенность или текущая форма дефицитного состояния глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которое приводит к быстрому разрушению эритроцитов в крови и к низкому уровню гемоглобина.

Беременность и ГВ

Все препараты фторхинолонов противопоказаны беременным и кормящим грудью.

В ходе экспериментов по изучению влияния фторхинолонов на лабораторных животных установлено их цитотоксическое влияние на органы кроветворения (недоразвитие костного мозга в эмбриогенезе). Нарушение работы ЦНС: судорожные припадки и тремор. В единичных случаях у лабораторных животных наблюдался некроз клеток печени.

В ходе исследований, направленных на установления токсического воздействия на половую систему подопытных животных, установлено, что активный компонент способен проникать через плаценту. Не было зарегистрировано достоверной корреляции между приёмом медикаментозного средства и фертильностью обследуемых зверей. При экстремально высоких уровнях введения активного компонента наблюдалось развитие патологий скелетной системы.

Достоверно установлено повышение числа абортивных выкидышей у лабораторных самок при введении минимальных бактерицидных доз. Зарегистрировано также уменьшение массы зародыша, увеличение сроков беременности и аномальная гиперактивность потомства при введении экстремальных объёмов.

Дозировка препарата

Разрешённая доза действующего компонента составляет 400 мг в сутки, как при внутривенном введении, так и при пероральном приёме. Препарат Авелокс ® в таблетках и в виде растворов допустимо принимать независимо от еды. Таблетки необходимо глотать целиком, не нарушая оболочки, запивая малыми объёмами воды.

В зависимости от степени тяжести заболевания подбирается необходимый режим дозировки:

Степень тяжести заболевания	Необходимая продолжительность курса лечения в сутках	Способ применения
Обострение бронхита хронической формы	От 7 до 10	Внутривенно
Внебольничная пневмония	От 10 до 14	Ступенчатая терапия: внутривенный ввод с последующим приёмом таблеток
Тяжёлая стадия воспаления дермы	От 7 до 21
Осложнённые процессы в интерабдоминальной области	От 7 до 14
Воспалительные процессы органов малого таза, без присоединения вторичной инфекции	От 10 до 14	Внутривенно или перорально
Острая стадия синусита	От 7 до 10
Неосложнённое воспаление мягких тканей и дермы	До 7

Максимальный курс лечения составляет 21 день.

Не требует коррекции режима дозировки:

• пожилым людям;
• представителям различных рас и этносов.

По показаниям, может проводиться коррекция дозы:

• больным с патологией печени и почечной недостаточностью;
• людям с установленным аппаратом «искусственная почка» и при курсе терапии диализным раствором в интерабдоминальную область;

В ходе инфузного лечения медикамент используют в виде разбавленных или неразбавленных растворов для инфузий, осуществляя внутривенный ввод препарата на протяжении часа с помощью переходника. Разводить раствор рекомендуется следующими жидкостями:

• однопроцентным или одномолярным р-ром хлористого Na;
• пяти- или десятипроцентным р-ром глюкозы;
• многокомпонентным р-ром Рингера.

Готовый раствор должен быть прозрачным. Разведённый р-р допускается сохранять в течение суток с соблюдением температурного режима – не выше 25С. Запрещается замораживать готовый р-р или оставлять в холодильнике. Разводить и хранить рекомендуется в заводской упаковке. При необходимости использования нескольких растворов, внутривенное введение осуществляется по отдельности каждого из веществ.

Побочные эффекты Авелокс ®

В ходе предклинических и клинических испытаний установлен довольно обширный список негативных воздействий на организм человека. Необходимо внимательно изучить возможные побочные реакции и при первых же симптомах их проявления прекратить приём препарата и обратится к врачу. Отрицательные симптомы и их частота проявления представлены в таблице.

Поражаемая область	Частота случаев	Симптомы
Присоединение вторичной инфекции	1 на 100	Молочница
Органы кроветворения	1 на 1000	Малокровие, изменение уровня тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов, повышение международного нормализованного отношения
	1 на1 000	Отклонение концентрации фактора свёртываемости крови 3
	1 на 10 000	Изменение международного нормализованного отношения, увеличение концентрации сериновых протеаз
Иммунитет	1 на 1000	Гиперчувствительность замедленного типа, уртикария, высыпания, увеличение концентрации эозинофилов
	1 на 10 000	Анафилактический шок, отёк Квинке, отёк гортани (опасно для жизни)
Метаболизм	1 на 1000	Неестественно повышенное содержание липидов в крови
	1 на 10 000	Возрастание уровня сахара и мочевой кислоты в крови
Расстройства психики	1 на 100	Повышенная активность, тревожность
	1 на 1000	Яркая эмоциональная реакция на незначительные раздражители, депрессии
	1 на 10 000	Нарушение самовосприятия, мысли о самоубийствах
ЦНС	1 на 100	Головные боли
	1 на 1000	Уменьшение тактильной чувствительности, увеличение раздражительности на воздействие факторов внешней среды, снижения вкусовых восприятий, тремор, бессонница
	1 на 10 000	Отсутствие чувствительности к прикосновениям, сбой обоняния, нарушения памяти, судорожные припадки, тремор, полиневропатия
Зрение	1 на 1000	Понижение остроты зрения
	1 на 10000	Потеря зрения
Слух	1 на 10000	Посторонние шумы, полная потеря слуха (обратимо по прекращению приёма препарата)
ССС	1 на 100	Удлинение интервала QT
	1 на 1000	Учащённое сердцебиение, сопровождающееся болями, расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и капилляров
	1 на 10000	Тяжёлая форма гепатита опасная для жизни
Кожа	1 на 10000	Буллезные дерматозы, злокачественная экссудативная , Синдром Лайелла (опасен для жизни)
Опорно-двигательный аппарат	1 на 100	Боли в суставах и мышцах
	1 на 1000	Воспаление и аномальное развитие тканей сухожилий, ослабление тонуса мышц, судороги
	1 на 10000	Воспаление суставов, разрывы связок, обширные повреждения опорно-двигательного аппарата
Мочеполовая система	1 на 1000	Патологии почек

Установлено, что при ступенчатой терапии частота проявления отрицательных симптомов была гораздо больше, чем в группе монотерапии.

Негативные реакции наблюдаются не только со стороны больного, но также и со стороны клеток прокариот. На фоне глобальных темпов роста устойчивости микроорганизмов ко всем известным антибиотическим молекулам, вопрос ограничения и остановки этого процесса является одним из актуальных в современной медицины. Повсеместно бактерии вырабатывают новые механизмы для выживания и блокируют основные мишени, на которые воздействуют антибиотики.

Отмечено, что механизмы устойчивости к пенициллинам, карбопенемам, монобактамам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам не эффективны в отношении фторхинолонов. Также не выявлена и перекрёстная резистентность между указанными группами бактерицидных веществ. До настоящего времени не установлены плазмиды, переносящие ген устойчивости к моксифлоксацину. Распространённость невосприимчивых микробов варьирует от 10 -7 до 10 -10 .

В эволюционном плане развитие резистентности к описываемому веществу требует одновременной перестройки практически всех метаболических процессов в клетке, путём множественных мутаций. Даже при последовательном многократном влиянии на бактерии различными дозировками антибактериального вещества не зафиксировано массовое появление в популяции резистентных штаммов. Тем не менее даже при невысоких рисках развития невосприимчивости нельзя допускать масштабное и бесконтрольное лечение лекарственными антибактериальными средствами.

Совместимость антибиотика с алкоголем

Рекомендовано на время курса терапии медикаментом исключить приём алкоголя, так как он ослабляет эффективность медикаментозной терапии. Совместимость и допустимые сроки принятия алкоголя и Авелокс ® указаны в таблице.

Важно строго соблюдать допустимые сроки принятия спиртных напитков и медикаментозных лекарств. Нарушение данной рекомендации влечёт серьёзную опасность для жизни и здоровья пациента.

Условия приобретения и хранения

Лекарственное средство можно купить в аптеке при наличии рецепта врача. Таблетированную форму и р-р для инфузий необходимо хранить с соблюдением температурного режима – ниже 25С. Запрещается замораживать и держать в доступном месте для детей.

Авелокс ® — аналоги дешевле

Средняя цена лекарства варьирует от 680 до 870 рублей. Основные аналоги представлены в таблице.

Авелокс ® – отзывы врачей

Специалисты из различных областей медицины отмечают значимую терапевтическую эффективность данного препарата. Отмечено, что Авелокс ® при простатите характеризуется достоверной результативностью, по сравнению с другими группами антибактериальных компонентов. Важная особенность заключается в антибактериальном действии на штаммы бактерий, которые устойчивы воздействую других противомикробных средств.

Однако отзывы не всегда положительно описывают впечатления от лечения. Авторами отрицательных отзывов стали пациенты, столкнувшиеся с побочными эффектами от использования. Список побочных симптомов велик, но, не смотря на все предупреждения, некоторые больные халатно относятся к рекомендациям специалистов.

Результатом такого отношения становится развитие тяжёлых осложнений на фоне приёма препарата. В инструкции отмечается, что медикамент недопустим для терапии пациентов с расстройствами функций печени. Данный факт подтвержден не только многолетними клиническими испытаниями, но и многочисленными отзывами о влиянии Авелокса ® премиум на работу печени.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности "микробиолог". Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе "Бактериология".

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации "Биологические науки" 2017 года.

Авелокс – это антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Действующее вещество – моксифлоксацин.

Антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели.

Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.

Перекрестной резистентности между препаратом Авелокс и перечисленными антибиотиками не отмечают. Также не отмечены случаи плазмидной резистентности.

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Активное вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетке Авелокс и 250 мл раствора – 400 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол 4000, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: хлористоводородная кислота 1М, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 2М, вода для инъекций.

Авелокс in vitro проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидным и β-лактамным антибиотикам.

Менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Показания к применению

От чего помогает Авелокс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* – Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Инструкция по применению Авелокс 400 мг, дозировки

Внутривенно

Авелокс вводят внутривенно капельно в дозе 400 мг однократно в течение суток.

Рационально использовать ступенчатую схему фармакотерапии, которая подразумевает, что после 3-4 дней внутривенных инфузий переходят на таблетированный прием антибактериального средства.

Пациентам старшей возрастной группы коррекция доз не производится.

Таблетки Авелокс 400 мг

Прием таблеток можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи, проглатывая целиком. Рекомендован прием в одно и то-же время.

Стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Авелокс 400 мг \ 1 раз в сутки. Курс лечения при обострении хронического бронхита – 5 дней, внебольничной пневмонии – 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней.

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Авелокс 400:

• Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко – гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко – галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
• Со стороны органов чувств: часто – изменение вкуса; крайне редко – нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
• Со стороны ССС: редко – тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко – снижение АД, вазодилатация,
• Со стороны дыхательной системы: редко – одышка; крайне редко – бронхиальная астма.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии.
• Со стороны мочеполовой системы: редко – вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко – боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
• Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд; крайне редко – крапивница, анафилактический шок.
• Местные реакции: часто – отек, воспаление, боль в месте введения; редко – флебит.
• Лабораторные показатели: редко – лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко – снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ.
• Прочие: редко – кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Авелокс в следующих случаях:

• Грудное вскармливание.
• Беременность на любом сроке.
• Непереносимость действующего вещества или других компонентов лекарственного средства.
• Возраст менее 18 лет.

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с эпилепсией назначение препарата может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема, препарат отменяют.

Передозировка

При однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при его поступлении в организм в дозах, не превышающих 600 мг, на протяжении 10 дней какие-либо побочные эффекты не были зарегистрированы.

В случае передозировки необходимо тщательно изучить клиническую картину состояния пациента и назначить симптоматическую поддерживающую терапию в сочетании с ЭКГ-мониторингом.

Прием активированного угля сразу после поступления моксифлоксацина в организм пероральным путем часто позволяет избежать чрезмерного системного воздействия лекарственного средства в случае передозировки.

Аналоги Авелокс 400 мг, цена в аптеках

При необходимости, заменить Авелокс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Вигамокс;
2. Моксимак;
3. Моксин;
4. Моксифлоксацин гидрохлорид;
5. Плевилокс.

Аналоги по коду АТХ:

• Аквамокс,
• Максифлокс,
• Моксифлоксацин,
• Мофлаксия.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Авелокс 400мг, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: таблетки Авелокс 400 мг 5 шт. – от 644 ркблей, цена раствора для инфузий 1.6 мг/мл 250 мл 4 шт. – от 9515 рублей, по данным 572 аптек.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Препарат Авелокс, инструкция по применению описывает, как лекарственный препарат широкого лечебного направления, который обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами.

Данный медицинский препарат от производителя Байер, главным действующим веществом которого является моксифлоксацин, чувствительный ко множеству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проникающим в организм человека.

Фармакокинетика лекарства гласит, что после попадания в организм Авелокс подавляет болезнетворные микроорганизмы и атипичные анаэробы. Он провоцирует нарушение процесса размножения микробов и синтеза их ДНК. Это в свою очередь, приводит к быстрой гибели опасных микроорганизмов и восстановлению общего состояния пациента.

В инструкции по применению указано, что фармакологический антибиотик Авелокс имеет две формы выпуска:

1. Таблетки овальные, розового окраса, сверху покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне таких таблеток имеется фирменный знак «BAYER». На другой - «М400» или «М500» (в зависимости от дозировки). На изломе таблетки имеют белую однородную массу. В одном блистере содержится по семь таблеток. В одну картонную упаковку входит один или два блистера.
2. Вторая форма выпуска препарата Авелокс - это раствор для инфузий. Он имеет дозировку по 250 или 400 мл. Внешне такой раствор прозрачный с легким желтым оттенком.

Главным действующим веществом в составе таблеток и раствора является моксифлоксацин.

Как указано в инструкции по применению, Авелокс в таблетках имеет следующие дополнительные вещества:

• лактоза;
• натрий хлорид;
• титан диоксид;

Специалисты утверждают, что препарат Авелокс можно назначать при терапии самых разных групп заболеваний. К примеру, очень эффективным считается применение данного антибиотика при острых формах синусита, обострении бронхита, тяжелой пневмонии. Также довольно часто Авелокс назначается при всевозможных инфекционных поражениях кожи и мышц.

Помимо этого Авелокс инструкция по применению рекомендует применять в таких случаях:

• при внутрибрюшных воспалениях и абсцессах;
• при различных острых заболеваниях органов в малом тазу пациента;
• при поражении полимикробными инфекциями.

Что касается противопоказаний, то Авелокс нельзя принимать пациентам с возрастом до восемнадцати лет.

Также антибиотик противопоказан при индивидуальной непереносимости пациентом его веществ, а также острой печеночной и почечной недостаточности.

Дополнительными противопоказаниями к приему данного лекарственного средства являются:

1. Ослабленная иммунная система.
2. Болезни сердца.
3. Гипокалиемия.

С особой осторожностью Авелокс нужно назначать пациентам с различными психическими заболеваниями и расстройствами ЦНС (особенно в период депрессии и невроза), а также людям со склонностью к судорогам и эпилепсией. Инструкция по применению средства Авелокс указывает, что данный антибиотик способен вызывать у пациентов ряд побочных эффектов. Обычно такие неприятные симптомы и проявления наблюдаются при приеме неправильных дозировок препарата либо длительном лечении им. В системе кроветворения у больного чаще всего развивается такое состояние как анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реже бывает нейтропения и повышение микроконцентраций МНО. В системе обмена веществ у пациентов нередко наблюдается гипогликемия или гипергликемия. В центральной нервной системе у человека могут происходить нарушения в виде депрессивных состояний, гиперреактивности, раздражительности, тревожности и нарушения сна. Реже бывает эмоциональная неустойчивость, плаксивость, попытки суицида, гиперактивность и головная боль. Также есть фиксированные случаи головокружения и повышения чувствительности у пациентов, спутанности сознания, тремора и сонливости.

Очень редко у больных наблюдаются судорожные припадки, галлюцинации, нарушения речи, невропатия и гиперестезия. При этом характерно, что данные симптомы будут проявляться после принятия чрезмерно больших доз препарата. В аллергическом плане у больного чаще всего развивается сыпь, крапивница, зуд кожи. Реже бывает анафилактический шок, отеки гортани и различные аллергические реакции в организме. В зрительной системе сбои и нарушения бывают крайне редко.

При этом у больного редко может возникнуть незначительное нарушение зрения (обычно это наблюдается совместно с нарушениями в центральной нервной системе). В органах слуха у человека нередко наблюдается шум в ушах, общее ухудшение слуха и полная глухота. К счастью, данные проявления обратимы и устраняются путем прекращения приема препарата и замены его аналогом. Очень часто побочные эффекты проявляются в сердечно-сосудистой системе больного. При этом в большинстве случаев наблюдается учащение сердцебиения, брадикардия, аритмия, тахикардия и повышение артериального давления.

Реже бывают обмороки, острая ишемия и полная остановка сердца. В дыхательной системе иногда наблюдается отдышка, кашель и склонность человека к астме. В системе пищеварения больного чаще всего наблюдаются сбои в виде тошноты и рвоты. Также часто возникают болезненные ощущения в животе, колит, вздутие, диарея и нарушение пищеварения. Нечасто могут быть понижение аппетита, запоры, метеоризм, энтероколит, стоматит и диспепсия. Если же больной имеет хронические болезни ЖКТ, то у него могут обостриться язва, гепатит, желтуха, холецистит, панкреатит и т.п.

Со стороны покровов кожи очень редко возникают различные кожные реакции (некролиз). В желчевыводящей системе и печени нередко нарушается концентрация билирубина и повышение активности АЛТ.

Иногда также развивается острая печеночная недостаточность, которая может угрожать жизни пациента. В опорно-двигательном аппарате больного наблюдается развитие артралгии, тендинита, артрита и склонность к артрозу. Очень редко бывает отек суставов и появление болезненности в суставных капсулах. Авелокс также может воздействовать и на мочевыделительную систему пациента. При этом препарат способен вызвать побочные реакции в виде нарушение работы почек, боли при мочеиспускании и обострения хронических патологий мочеполовой системы.

Особенно часто такое проявляется у пожилых пациентов с уже существующими нарушениями функций почек. Общее состояние организма в целом также может ухудшаться. При этом у пациента есть риск возникновения слабости, повышения температуры, подавленности, общего недомогания, повышения потливости, тела и отека конечностей. Приобрести Авелокс можно в любой аптеке. Цена на него будет описана ниже. Что касается отзывов о данном препарате, то в большинстве случаев они положительные. Авелокс помогает справиться даже с агрессивными типами инфекций.

Авелокс: антибиотик и особенности применения детям

Авелокс - антибиотик, который строго противопоказан для применения в детском возрасте (до восемнадцати лет). Обосновано это тем, что препарат способен вызвать у ребенка серьезные нарушения в функциях внутренних органов и систем.

Данное антибактериальное средство не имеет точной информации по его использованию в период вынашивания ребенка. При этом есть фиксированные случаи выявления патологий органов у новорожденных детей, матери которых проходили терапию данным антибиотиком. При применении бактерицидного препарата на животных была установлена его токсичность на репродуктивную функцию. Несмотря на это, резистентность человека к антибиотику Авелокс не доказана.

Более того, следует знать, что Авелокс - антибиотик, который категорически нельзя принимать в период лактации, поскольку его активное вещество способно выводиться вместе с грудным молоком (это уже доказали ученные). По этой причине, новорожденный ребенок может случайно получить опасную дозу препарата, что вызовет у него диарею и прочие крайне нежелательные последствия.

Антибиотик Авелокс как макролидное средство с широким лечебным спектром имеет следующие фармакологические аналоги:

1. Моксимак (может использоваться для лечения диареи и бронхита).
2. Моксин.
3. Плевипокс (эффективен при тяжелых формах пневмонии).
4. Моксифлоксацин.

Кроме того, в качестве альтернативы Авелоксу пациенту может быть назначен антибиотик Азитромицин (3 таблетки). Данная дозировка используется для быстрого купирования острой инфекции. При приеме препарата Азитромицин, противопоказания которого схожи с Авелоксом, следует помнить о том, что это лекарственное средство способно вызвать серьезные нарушения в работе внутренних органов, поэтому общее лечение всегда должно проходить под врачебным присмотром. Что касается стоимости антибиотика Авелокс, то она зависит от формы выпуска препарата, дозировки и конкретного производителя. В среднем, цена на данный препарат составляет 700-800 рублей.

Авелокс инструкция по применению таблетки и раствора

Данный медикамент от производителя BAYER может использоваться в двух формах выпуска: таблетки и ампулы для инфузий Авелокс (раствор).

Инструкция по применению таблеток в блистерах предусматривает следующее:

1. Препарат в данной форме выпуска нужно глотать, не разжевывая, при этом, запивая большим количеством чистой воды без газа.

Если запивать таблетки молоком, газированной водой или кофе, то препарат может плохо усвоиться либо изменить свое лечебное воздействие. Более того, еще опасней запивать таблетки спиртными напитками, поскольку их реакция с алкоголем может оказать пагубное влияние на работу почек, печени и центральной нервной системы человека.

1. Взрослым пациентам (кроме тех, которые пребывают в периоде беременности) в сутки нужно принимать по 400 мг лекарства один раз в день. При этом очень важно не превышать указанную дозировку даже при прогрессировании инфекций. Длительность лечения должна подбираться индивидуально для каждого пациента лечащим врачом (в зависимости от типа патологии, симптоматики, наличия хронических заболеваний, а также общей запущенности болезни).
2. При легких формах кожных инфекционных заболеваний и мягких тканей длительность лечения препаратом Авелокс в таблетках (как гласит инструкция по применению) должна составлять семь суток. После этого пациент повторно проходит обследование и при отсутствии положительного результата врач заменяет препарат более эффективным аналогом.
3. При сложных воспалительных болезнях органов в малом тазу пациента, длительность лечения должна быть не менее четырнадцати дней.
4. При тяжелых инфекционных поражениях и пневмонии общая длительность лечения должна контролироваться лечащим врачом. В среднем, курс лечения составляет от двух до трех недель.

Если пациент пожилого возраста или больной имеет нарушения функций почек, то дозировка препарата не меняется, однако вся терапия должна проходить в условиях госпиталя под тщательным врачебным присмотром. Более того, больному нужно регулярно сдавать анализы крови на печеночные и печеночные показатели, чтобы доктор смог контролировать общее состояние пациента и функции его организма.

Важно знать, что если во время лечения у больного возникнет головная боль, головокружение, суицидальные мысли, боль в животе, тошнота либо прочие неприятные симптомы, о данных проявлениях человек должен обязательно сообщить лечащему врачу. После ряда тестов и анализов доктор решит, стоит ли прекращать терапию или нет.

Инструкция по применению раствора Авелокс предусматривает следующее:

1. Раствор Авелокс можно комбинировать с подобными лекарственными средствами (антибиотиками) для совместного подавления активности инфекции у пациентов.
2. Данный препарат сохраняет свою эффективность в течение суток в стабильном температурном режиме в том случае, когда будут использоваться такие растворители:

• хлорид;
• глюкоза;
• Рингер лактат;
• ксилит;
• гидрохлорид.

Максимальная допустимая дозировка для введения раствора составляет 600 мг за один раз или 400 мл каждый день в течение семи-двадцати дней (в зависимости от типа и сложности заболевания).

Препарат Авелокс (раствор инструкция по применению рекомендует вводить длительно, не менее 60 минут) вводится внутривенно и всегда в разбавленном виде. Более того, если раствор Авелокс используется совместно с другими препаратами, то каждое из таких лекарств нужно вводить отдельно, не соединяя их.

Важно знать

Разведенный раствор Авелокс запрещается хранить в холодильнике, поскольку тогда действие препарата может быть частично утрачено либо изменено.

Сберегать препарат лучше всего при комнатной температуре и обязательно в производственной упаковке. Если перед вводом раствора в нем появится осадок, зеленоватые разводы и т.п., то использовать такое лекарство категорически запрещается. Скорее всего, оно уже испортилось по причине неправильного хранения. Вводить пациенту разрешается только прозрачный раствор сразу же после разбавления.

Как и любой антибиотик, Авелокс оказывает негативное воздействие на микрофлору пациента, подавляя не только «плохие», но и также «хорошие» бактерии.

По этой причине совместно с началом лечения данным препаратом человеку нужно обязательно назначать сильные бифидобактерии (пробиотики для нормализации пищеварения). Лучшими препаратами данной направленности являются Хилак Форте и Линекс.

Иногда после нескольких введений или единичного использования данного раствора у пациента развивается аллергическая реакция. В таком случае больному нужно проводить срочное лечение (в том числе назначать противошоковые препараты). Особенно внимательно следует следить за состоянием больного при первичном введении Авелокса. Больше всех чувствительны к раствору Авелокса женщины, люди с ослабленным иммунитетом и пожилые пациенты.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

• для лечения острого и хронического ;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического ;
• внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
• , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
• при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
• при и ;
• при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
• при гипокалиемии ;
• при брадикардии ;
• сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
• при непереносимости лактозы ;
• при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

• при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
• при острой ;
• при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

• грибковые инфекции;
• возникновение сердечной ;
• боли в эпигастральной области;
• повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
• гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
• состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• , , эозинофилия , или же ;
• дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
• , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
• с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
• и снижение , стоматит , ;
• проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
• нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .

Состав

Одна таблетка содержит:
активное вещество - 436,8 мг моксифлоксацина гидрохлорид, что эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацину основанию.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, оксид железа красный (Е172), гипромеллоза (15 cP), макрогол 4000, диоксид титана (Е171).

Описание

Красные матовые продолговатые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС: J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин имеет активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.
Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) - важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микробной клетки.
Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С-7 в структуре предотвращает активный эффлюкс, связанный с генами NorА или pmrА , наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
Фармакодинамические исследования продемонстрировали концентрационнозависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp. , а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus spp. . Для Bacteroides fragilis наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.
Механизм резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.
В исследованиях in vitro показано, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Пределы чувствительности
EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Европейский комитет по тестированию противомикробной чувствительности) пределы клинических МИК для моксифлоксацина (01.01.2012):

Микроорганизм	Чувствительный	Резистентный
Staphylococcus spp.	≤ 0,5 мг/л ≥ 24 мм	> 1 мг/л < 21 мм
S. pneumoniae	≤ 0,5 мг/л ≥ 22 мм	> 0,5 мг/л < 22 мм
Streptococcus Группы А, В, C, G	≤ 0,5 мг/л ≥ 18 мм	> 1 мг/л < 15 мм
H. influenzae	≤ 0,5 мг/л ≥ 25 мм	> 0,5 мг/л < 25 мм
M. catarrhalis	≤ 0,5 мг/л ≥ 23 мм	> 0,5 мг/л < 23 мм
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 мг/л ≥ 20 мм	> 1 мг/л < 17 мм
Пределы, не относящиеся к видам*	≤ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
* Пределы, не относящиеся к видам, в основном определялись на основании фармакокинетических/фармакодинамических данных, и они являются независимыми от распределения МИК отдельных видов. Они используются только для видов, для которых не указаны спе­цифичные пределы и не используются в отношении видов, для которых еще следует определить критерии интерпретации.

Микробиологическая чувствительность
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
В случае, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства, по меньшей мере, на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом, следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности.

Виды, обычно чувствительные

Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (метициллин-резистентный) Streptococcus agalactiae (Группа В) Группа Streptococcus milleri* (S.anginosus, S.constellatus и S.intermedius) Streptococcus pneumonia* Streptococcus pyogenes* (Группа A) Группа Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)

Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Prevotella spp.

“Другие” микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae*

Виды, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный) +

Аэробные грамм-отри цательные микроорганизмы Enterobacter cloacae* Escherichia coli* # Klebsiella pneumonia* # Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoea*+ Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы Bacter aides fragilis* Peptostreptococcus spp.*

По своей природе резистентные микроорганизмы

Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. # РСБЛ-продуцирующие штаммы часто имеют резистентость к фторхинолонам. + резистентность к моксифлоксацину составляет более 50% .

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 800 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрации в плазме в равновесном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3.2 и 0.6 мг/л, соответственно. В равновесном состоянии воздействие лекарственного средства в пределах интервала дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы.
Распределение
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле; после приема 400 мг соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 35 мг ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. В исследованиях in vitro и ex vivo связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 40-42% независимо от концентрации лекарственного средства. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.
После перорального приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали следующие максимальные концентрации (среднее геометрическое):

Ткани	Концентрация	Уровень в плазме крови
Плазма	3.1 мг/л	-
Слюна	3.6 мг/л	0.75 -1.3
Жидкость кожного волдыря	1.6 1 мг/л	1.7 1
Слизистая бронхов	5.4 мг/кг	1.7-2.1
Альвеолярные макрофаги	56.7 мг/кг	18.6-70.0
Жидкость эпителиальной выстилки	20.7 мг/л	5-7
Верхнечелюстной синус	7.5 мг/кг	2.0
Этмоидный синус	8.2 мг/кг	2.1
Носовые полипы	9.1 мг/кг	2.6
Интерстициальная жидкость	1.0 2 мг/л	0.8- 1.4 2,3
Женские половые органы*	10.2 4 мг/кг	1.72 4

* внутривенное однократное введение 400 мг
1 данные через 10 часов после применения
2 концентрация несвязанного лекарственного средства
3 концентрация через 3-36 часов
4 в конце инфузииМетаболизм
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью.
Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, подвергающимися I фазе биотрансформации при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаки окислительного метаболизма отсутствуют.
Выведение
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин, что предполагает частичную канальцевую реабсорбцию лекарственного средства в почках.
После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% - M1 и около 14% - М2) и калом (около 25% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% - M1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%.
Сочетанное применение моксифлоксацина с ранитидином и пробенецидом не влияет на почечный клиренс лекарственного средства.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела
У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация лекарственного средства в плазме крови.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин/1,73 кв.м) не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина. При снижении функции почек концентрация М2 метаболита (глюкуронида) возрастает в 2,5 раза (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м).
Нарушение функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Child-Pugh) не позволяют сделать окончательные выводы об изменениях по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большей концентрацией M1 в плазме крови, в то время как концентрация активного вещества лекарственного средства была сравнима с концентрацией у здоровых добровольцев. Нет достаточного опыта клинического применения у пациентов с нарушениями функций печени.
Доклинические данные по безопасности
У мышей и обезьян наблюдалось воздействие на кроветворную систему (незначительное уменьшение количества эритроцитов и тромбоцитов). Как и для других фторхинолонов, гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов и вакуольная дегенерация) наблюдалась у мышей, обезьян и собак. У обезьян отмечалось токсическое поражение ЦНС (судороги). Данные эффекты проявлялись только после введения высоких доз моксифлоксацина или после длительного применения.
В исследованиях генотоксичности in vitro было показано, что моксифлоксацин, как и другие хинолоны, проявляет мутагенную активность, как на бактериальных клетках, так и на клетках млекопитающих. Так как эти эффекты можно объяснить взаимодействием с гиразой в бактериальной клетке и - при более высоких концентрациях - с топоизомеразой II в клетках млекопитающих, можно установить пороговую концентрацию для генотоксичности. В исследованиях in vivo , никаких признаков генотоксичности обнаружено не было, несмотря на то, что использовались очень высокие дозы моксифлоксацина. Таким образом, обеспечивается достаточный запас в терапевтической дозе для человека. Моксифлоксацин не оказывал канцерогенного эффекта в ходе проведенного на крысах исследования воздействия, способствующего росту опухоли.
Многие хинолоны фотореактивны и могут индуцировать фототоксический, фотомутагенный и фотокарциногенный эффекты. В то же время, в комплексной программе исследований in vitro и in vivo было доказано, что моксифлоксацин не обладает фототоксическими и фотокарциногенными свойствами. При тех же условиях другие хинолоны индуцируют указанные эффекты.
В высоких концентрациях, моксифлоксацин подавляет быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления и может вызывать удлинение интервала QT. В токсикологических исследованиях, проведенных на собаках, применение внутрь доз ≥ 90 мг/кг, приводящих к плазменным концентрациям ≥ 16 мг/л, вызывало удлинение интервала QT, но других изменений, в частности появления аритмий, не наблюдалось. Только после внутривенного введения очень высоких кумулятивных доз, превышающих терапевтическую дозу у человека в 50 раз (> 300 мк/кг), приводящих к плазменным концентрациям ≥ 200 мг/л (более чем 40-кратное превышение терапевтического уровня), наблюдались обратимые вентрикулярные аритмии без летального исхода.
Как известно, хинолоны вызывают повреждения в хряще основных диартродиальных суставов у неполовозрелых животных. Минимальная доза моксифлоксацина для приема внутрь, вызывающая хондротоксичность у неполовозрелых собак, в четыре раза превышала максимально рекомендованную терапевтическую дозу в 400 мг.
В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах (прием достигал шести месяцев) не было обнаружено никаких признаков окулотоксичности. У собак высокие пероральные дозы (≥ 60 мг/кг) приводили к плазменным концентрациям ≥ 20 мг/л, вызывая изменения в электроретинограмме и в отдельных случаях атрофию сетчатки.
При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность.
Небольшое увеличение частоты развития позвоночной или реберной мальформации наблюдалось у плодов кроликов, но только при дозе (20 мг/кг в/в), что связано с сильным токсическим действием на организм матери.
Выявлено увеличение числа выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе.
У крыс наблюдалось уменьшение веса плодов, небольшое увеличение длительности периода беременности, увеличение числа выкидышей и спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендованную.

Показания к применению

Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, следует применять для лечения следующих бактериальных инфекций у пациентов старше 18 лет, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами. Моксифлоксацин следует использовать, если антимикробные лекарственные средства, рекомендуемые официальными стандартами (протоколами) лечения, не могут быть применены или оказались неэффективными:
- острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе),
- обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе),
- внебольничная пневмония, исключая пневмонию тяжелой степени тяжести
- неосложненные (от легкой до средней степени тяжести) воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты), не ассоциированные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, не рекомендуется для монотерапии воспалительных заболеваний органов малого таза легкой и умеренной степени тяжести в связи с увеличением устойчивости гонококков к моксифлоксацину; рекомендуется сочетание с другим соответствующим антибиотиком (например, из группы цефалоспоринов), если устойчивость гонококков к моксифлоксацину не исключается.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, может также использоваться для завершения курса терапии у пациентов с улучшением состояния во время первоначального лечения Авелокс раствором для внутривенных инфузий при следующих показаниях:
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, не должен использоваться в качестве первоначальной терапии для любого типа инфекции кожи и мягких тканей или тяжелой степени тяжести внебольничной пневмонии.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Взрослые
Рекомендуемый режим дозирования Авелокса - 400 мг 1 раз в день (1 таблетка).
Почечная/печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Нет достаточной информации о применении у пациентов с нарушениями функции печени.
Особые группы пациентов
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с низкой массой тела не требуется.
Дети и подростки
Моксифлоксацин противопоказан для детей и подростков (до 18 лет). Эффективность и безопасность моксифлоксацина у данной категории не установлена.
Метод применения
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.
Длительность терапии
Рекомендуемая продолжительность лечения лекарственным средством Авелокс 400 мг в таблетках, составляет:
- Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.
- Внебольничная пневмония - 10 дней.
- Острый бактериальный синусит - 7 дней.
- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
В клинических испытаниях продолжительность лечения Авелоксом 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, достигала 14 дней.
Ступенчатая (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) терапия
Во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения ступенчатой (внутривенная - пероральная) терапией составляет 7-14 дней внебольничных пневмоний и 7 - 21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.
Не рекомендуется превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания.

Побочное действие

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину и любому другому компоненту лекарственного средства
- возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- заболевания/повреждения сухожилий, связанные с применением хинолонов, в анамнезе.
Как в доклинических исследованиях, так и в испытаниях на людях при введении моксифлоксацина наблюдались изменения в кардиоэлектрофизиологии, а именно удлинение интервала QT. По причине безопасности лекарственного средства, моксифлоксацин противопоказан пациентам с:
- Врожденным или установленным приобретенным удлинением интервала QT
- Нарушениями электролитного баланса, особенно при нескорректированной гипокалиемии
- Клинически значимой брадикардией
- Клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка
- Симптоматической аритмией в анамнезе
Моксифлоксацин не следует использовать в сочетании с другими лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT.
В связи с недостаточными клиническими данными, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Child-Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз >5 раз от верхней границы нормы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя исключать возможность аддитивного эффекта моксифлоксацина и других лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT. Это может увеличить риск развития желудочковых аритмий, в том числе двунаправленной тахикардии. Как следствие, прием моксифлоксацина с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:
- Антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- Антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- Нейролептические лекарственные средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)
- Трициклические антидепрессанты
- Некоторые противомикробные лекарственные средства (саквинавир, спарфлоксацин, внутривенный эритромицин, пентамидин, противомалярийные лекарственные средства, особенно галофантрин)
- Некоторые антигистаминные лекарственные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- Прочие (цизаприд, внутривенный винкамин, бепридил, дифеманил)
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия в крови (петлевые и тиазидные диуретики, слабительные и клизма [в больших дозах], кортикостероиды, амфотерицин В) или лекарственные средства для лечения клинически значимой брадикардии.
Следует соблюдать интервал около 6 часов между приемом моксифлоксацина и приемом лекарственных средств, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антацидные лекарственные средства, содержащие магний или алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и лекарственные средства, содержащих железо или цинк).
Одновременный прием активированного угля и 400 мг моксифлоксацина приводит к выраженному предотвращению абсорбции и снижению системной биодоступности лекарственного средства (более чем на 80 %). Поэтому одновременный приём данных лекарственных средств не рекомендуется (за исключением случаев передозировки (см. раздел «Передозировка»)).
При назначении повторных доз моксифлоксацина у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Не требуется соблюдения мер предосторожности при одновременном приеме с дигоксином.
В исследованиях с участием добровольцев, страдающих диабетом, одновременное пероральное применение моксифлоксацина и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдаемые для глибенкламида изменения фармакокинетики не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, не обнаружено клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)
У пациентов, получавших пероральные антибактериальные лекарственные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности.
Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирование или лечение отклонения показателя МНО. В качестве меры предосторожности возможен более частый мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащие корректировки дозы приема антикоагулянта.
Подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином и не требуется коррекция дозы при совместном применении с ранитидином, пробеницидом, пероральными контрацептивами, кальцийсодержащими лекарственными средствами, морфином (парентерально), теофиллином, циклоспорином или итраконазолом.
Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Принимая во внимание указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.
Взаимодействие с пищей
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Меры предосторожности

Перед применением моксифлоксацина, особенно в случае легких инфекций, следует оценить соотношение между пользой от лечения и потенциальными рисками, перечисленными в разделе «Меры предосторожности».
Удлинение QTc интервала и состояния, потенциально удлиняющие QTc интервал
Установлено, что моксифлоксацин удлиняет интервал QTc на электрокардиограммах некоторых пациентов. При анализе ЭКГ, полученных при (проведении клинических исследований, увеличение корригированного интервала QT составило 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным уровнем. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию лекарственных средств, оказывающих влияние на интервал QT.
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия в крови.
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов с продолжающимися проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлинение QT интервала, так как это может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий (включая «пируэт» желудочковую тахикардию) и остановке сердца (см. «Противопоказания»). Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации лекарственного средства. Поэтому, рекомендованные дозы не должны превышаться.
При появлении признаков и симптомов сердечной аритмии в период лечения моксифлоксацином прием лекарственного средства следует прекратить и сделать ЭКГ.
Гиперчувствительность/аллергические реакции.
В некоторых случаях уже после первого применения лекарственного средства может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения лекарственного средства. В случаях клинических проявлений тяжелых реакций гиперчувствительности моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
Тяжелые заболевания печени
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести мониторинг функции печени/обследование.
Серьезные буллезные поражения кожи
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Пациенты, предрасположенные к судорожным припадкам
Применение лекарственных средств хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Периферическая невропатия
Сообщалось о случаях развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к возникновению парестезий, гипестезий, дизестезий и слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе Авелокс. Пациентам, проходящим курс лечения Авелоксом, следует поставить в известность лечащего врача при появлении Симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость для предотвращения развития необратимых состояний (см. «Побочное действие»).
Психические реакции
Даже после первого введения фторхинолонов, включая моксифлоксацин, могут развиваться психотические симптомы. В очень редких случаях депрессия и психотические реакции вызывали суицидальные мысли и самоагрессию, в том числе попытки самоубийства (см. «Побочное действие»). В случае, если у пациента развиваются указанные реакции, прием Авелокса следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется осторожность при приеме Авелокса пациентами с психотическими состояниями или пациентами с психическими заболеваниями в анамнезе.
Диарея, включая колит, ассоциированные с приемом антибиотиков
Применение антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития антибиотик-ассоциированной диареи и колита, в том числе псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, от легкой степени до случаев со смертельным исходом. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином или после его окончания наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника.
Пациенты с миастенией Гравис
Авелокс следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку лекарственное средство может обострять симптомы данного заболевания.
Воспаление и разрыв сухожилия
На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, сообщалось о случаях заболевания через несколько месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием лекарственного средства следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. Пациенту следует немедленно обратиться к врачу, чтобы начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пожилые пациенты с нарушением функции почек должны применять моксифлоксацин с осторожностью, если они не могут обеспечить достаточное потребление жидкости, так как дегидратация повышает риск развития почечной недостаточности.
Нарушение зрения
Если нарушается зрение или испытывается воздействие на глаза, то необходимо обратиться за консультацией к офтальмологу (см. разделы «Побочное действие» и «Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами»).
Дисгликемия
При применении Авелокса, как и всех фторхинолонов, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. У применявших Авелокс пациентов дисгликемия наблюдалась преимущественно у пожилых пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральным гипогликемическим средством (например, производными сульфонилмочевины) или инсулином. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Реакции фоточувствительности
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике риск реакций фоточувствительности был меньше. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты, имеющие в семейном анамнезе либо уже существующую недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому моксифлоксацин должен использоваться с осторожностью у данной категории пациентов.
Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы
Пациенты с непереносимостью галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны применять данное лекарственное средство.
Пациенты с воспалительными заболеваниями органов малого таза
Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса в таблетках по 400 мг не рекомендуется.
Воспалительные заболевания тазовых органов могут быть вызваны гонококками, устойчивыми к фторхинолонам. Поэтому в случаях эмпирического лечения моксифлоксацин следует сочетать с другими соответствующими антибиотиками (например, из группы цефалоспоринов), если невозможно исключить устойчивость гонококков к моксифлоксацину. Если после 3 дней лечения не достигнуто клиническое улучшение, терапия должна быть пересмотрена.
Пациенты с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей
Клиническая эффективность моксифлоксацина не доказана в лечении инфекций при тяжелых ожогах, фасцитах и инфицированной «диабетической стопе» с остеомиелитом.
Влияние на биологические тесты
Прием моксифлоксацина может оказывать влияние на проведение культурального теста по обнаружению Микобактерий (Mycobacterium spp.). Поскольку Авелокс подавляет рост микобактерий, это приводит к получению ложноотрицательных результатов у пациентов, принимающих лекарственное средство.
Пациенты с инфекциями, вызванными золотистым стафилокком
Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных золотистым стафилококком, резистентным к метициллину (MRSА). При подозрении, а также при подтвержденной инфекции, вызванной MRSA, необходимо начинать лечение соответствующими антибактериальными средствами (см. "Фармакодинамические свойства").
Применение у детей
Из-за побочных эффектов повреждения хрящей молодых животных противопоказано применение Авелокса у детей и подростков до 18 лет.
Вспомогательные вещества
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, т.е. незначительное количество.

Применение в период беременности и лактации

Беременность
Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано, в связи с показанным в экспериментах риском повреждения фторхинолонами хрящей суставов в период роста незрелых животных и с описанными случаями обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые фторхинолоны.
Грудное вскармливание
Данные о применении у женщин в период лактации и кормления грудью отсутствуют. Доклинические данные указывают на выделение небольшого количества моксифлоксацина с молоком. В связи с отсутствием данных о применении у женщин и показанным в экспериментах риском повреждения фторхинолонами хрящей суставов в период роста незрелых животных, кормление грудью противопоказано при терапии моксифлоксацином.
Фертильность
Исследования на животных не выявили снижения фертильности.

Передозировка

При передозировке не требуется особых мер противодействия. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. В связи с возможным удлинением интервала QT следует проводить ЭКГ-мониторинг. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность лекарственного средства снижается более чем на 80%. Использование активированного угля для лечения передозировки при пероральном приеме лекарственного средства может быть целесообразным для предотвращения чрезмерного увеличения системного воздействия моксифлоксацина.