Бупренорфин инструкция по применению. Латинское название вещества Бупренорфин

| Buprenorphine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp.: Tab. Buprenorphini 0,0002 №20

D. S. По 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Rp.: Sol. Buprenorphini 0,03% - 1,0

D. №10 in amp.

S.: Вводить в/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Способ применения

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Показания

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра
- беременность, лактация
- детский возраст до 12 лет
- повышенная чувствительность к бупренорфину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
- Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
- Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук;
Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Русское название

Бупренорфин + Налоксон

Латинское название веществ Бупренорфин + Налоксон

Buprenorphinum + Naloxonum (род. Buprenorphini + Naloxoni)

Фармакологическая группа веществ Бупренорфин + Налоксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Фармакодинамика

Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.

Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.

Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м , п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. С max в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ . На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. V d бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.

Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Метаболизм

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4 , с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).

Выведение

T 1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 ч. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.

T 1/2 налоксона составляет 2-12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Применение веществ Бупренорфин + Налоксон

Послеоперационный болевой синдромом (сильной и средней интенсивности); болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами; при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бупренорфину и налоксону; состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО , как в течение всего периода применения ингибиторов МАО , так и в течение 14 дней после их отмены (см. «Взаимодействие»); стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость, в т.ч. опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма, астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Комбинация бупренорфин + налоксон противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения этой комбинации (сублингвально) не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При применении комбинации бупренорфин + налоксон в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних 3 мес беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

В исследовании на животных, при применении бупренорфина у крыс было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения комбинацией бупренорфин + налоксон.

Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Побочные действия веществ Бупренорфин + Налоксон

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы: очень часто (≥10%); часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%);

Побочные эффекты комбинации бупренорфин + налоксон определяются входящим в ее состав бупренорфином.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС : очень часто — седация; часто — слабость; редко — спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: редко — цианоз, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ: редко — потливость.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

Со стороны органов чувств: часто — миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны ССС : часто — повышение АД; редко — тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, приливы крови.

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

При сочетании комбинации бупренорфин + налоксон с полными опиоидными агонистами, возможно развитие синдрома отмены опиатов.

При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС .

При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому комбинацию бупренорфин + налоксон следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, т.к. бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

ЛС, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, макролиды, эритромицин), или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получающих комбинацию бупренорфин + налоксон сублингвально, на наличие признаков и симптомов синдрома отмены.

Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. ЛС , содержащие зверобой, как индукторы изофермента CYP3A4 , способны снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Передозировка

Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия (кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона — рекомендуется разовое в/в или в/м введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 мин до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими полными опиоидными агонистами. При необходимости — вспомогательная и ИВЛ .

Пути введения

Сублингвально.

Меры предосторожности веществ Бупренорфин + Налоксон

Налоксон в состав комбинации бупренорфин + налоксон включен с целью увеличения безопасности при ее применении. В случае немедицинского применения комбинации бупренорфин + налоксон (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика) налоксон блокирует эффекты бупренорфина и не приводит к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома отмены.

Печеночная недостаточность

Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия комбинации бупренорфин + налоксон могут изменяться. Применение комбинации бупренорфин + налоксон сублингвально у таких пациентов должно контролироваться специалистом.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.

Никотиновая зависимость

Необходимо предупредить пациентов, что никотин снижает фармакологическую активность комбинации бупренорфин + налоксон.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

Фармакологическое действие

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Показания к применению

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

• при травмах и после операций;
• в рамках премедикации в предоперационный период;
• при обширных ожогах ;
• после и тяжелых приступов ;
• при .

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при повышенной чувствительности к данному веществу;
• пациентам с лекарственной зависимостью;
• в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
• при судорогах ;
• больным с повышенным ;
• после ЧМТ ;
• алкоголикам;
• пациентам с ;
• беременным женщинам;
• при паралитическом илеусе ;
• при ;
• во время лактации;
• детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

Побочные действия

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

Пожилым

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.07.B.C.01 Бупренорфин

Фармакодинамика:

Высоколипофильное полусинтетическое производное тебаина (алкалоид мака снотворного) , является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов.

Бупренорфин нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга). Стимулируя опиоидные рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов, уменьшает выделение субстанции P и глутамата, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Вследствие стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора.

Усиливает тормозные влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы.

Бупренорфин изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на нее. Все это приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.

Имеет низкий наркогенный потенциал.

Фармакокинетика:

Начало действия сублингвально через 30 минут, внутримышечно - через 15 минут, внутривенно более быстро, при использовании в качестве антагониста через 15 минут; угнетение дыхания через 1-3 часа после внутримышечного введения. Максимальный эффект внутримышечно через 1 час, внутривенно менее чем через 1 час, при использовании в качестве антагониста через 1,5-2 часа. Длительность действия внутримышечно и внутривенно - 6 часов (до 10 часов), эпидурально 6-12 часов (дозозависимый эффект), у детей 2-12 лет - 4-5 часов; при использовании в качестве антагониста - 4 часа; угнетение дыхания значительно дольше, чем у морфина.

Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационна я боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

IX.I20-I25.I22 Повторный инфаркт миокарда

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XVIII.R50-R69.R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Противопоказания: Гиперчувствитель ность. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">Повышенное внутричерепное давление . Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочна я недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации. С осторожностью:

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении центральной нервной системы, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гипертрофии предстательной железы , стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов моноаминоксидазы, а также средств, угнетающих центральную нервную систему, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация:

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С. Риск возникновения зависимости у плода и развития феномена отмены у новорожденного (раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживленные рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чихание и зевота). Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных в больших дозах (в 1 000 раз превышающих средние терапевтические) вызывал формирование дополнительного ребра, снижение выживаемости плодов.

В небольших количествах проникает в грудное молоко, нарушения не зарегистрированы. Угнетает лактацию.

Способ применения и дозы:

Разовая доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 часов.

При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 часов. максимальная суточная доза - 1,8 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника: атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, АV-блокада, брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: обморок, сонливость, головокружение, необычная усталость, общая слабость, потливость, головная боль, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">нарушение зрения , эйфория, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз: ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей: парадоксальное возбуждение, беспокойство; судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при by PhraseFinder" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь на коже лица; конъюнктивит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).

Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

Взаимодействие:

Алкоголь: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему

Средства, угнетающие центральную нервную систему: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, в том числе дыхательного центра (уменьшить дозу бупренорфина в 2 раза).

Налоксон, налтрексон: предупреждают угнетение дыхания, но если оно уже развилось, даже высокие дозы антагонистов устраняют его не сразу вследствие высокой аффинности бупренорфина к опиоидным рецептором.

Наркотические анальгетики: снижение терапевтической активности чистых агонистов, уменьшение угнетения дыхания, развитие абстинентного синдрома.

Средства, ингибирующие CYP3A4: увеличение терапевтической концентрации бупренорфина (уменьшить дозу в 2 раза).

Средства, индуцирующие CYP3A4: снижение терапевтической концентрации бупренорфина.

Особые указания:

В эквивалентных дозах по анальгезирующему действию в 2-2,5 раза слабее морфина, менее других наркотических анальгетиков вызывает эйфорию, поэтому меньше вероятность развития пристрастия.

Бупренорфин интратекально в дополнение к спинальной анестезии при кесаревом сечении способствовал сокращению послеоперационной боли, уступал морфину по эффективности.

Бупренорфин более эффективен, чем , в уменьшении симптомов отмены опиоидов. может быть связан с меньшим числом побочных эффектов, чем , и меньшим выбыванием из исследований по причине побочных эффектов. и метадон в уменьшающихся дозах сопоставимы по эффективности в купировании симптомов отмены опиоидов, однако при использовании бупренорфина симптомы отмены могут разрешаться более быстро (завершение отмены опиоидов: ОР 1,30, 95% ДИ от 0,97 до 1,73; 3 исследования, 156 участников). Однако необходимы дополнительные исследования, в особенности относительно эффективности после отмены бупренорфина и метадона в уменьшающихся дозах. Постепенное снижение дозы бупренорфина в рамках поддерживающей терапии оказывается более эффективным, чем быстрое снижение дозы. Однако знания остаются ограниченными и необходимы дальнейшие исследования для определения оптимального подхода к отмене бупренорфина после длительного заместительного лечения.

Бупренорфин - эффективное лечение (поддерживающая терапия) героиновой зависимости по сравнению с плацебо.

Не следует применять на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.

Инструкции

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52485-79-7

Характеристика вещества Бупренорфин

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ . Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение вещества Бупренорфин

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бупренорфин

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Пути введения

В/в, в/м , сублингвально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®