Цефазолин. Цефазолин – применение, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, цена, отзывы

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus , метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus mirabilis ) микроорганизмов.
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter, штаммов Enterobacter (в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus stuartii, Proteus vulgaris, штаммов Pseudomonas , штаммов Serratia , индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis; (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza.
Фармакокинетика
TCmax при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax - 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax – в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½ при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½ – 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 – 90 %, через 24 ч – 70 – 95 %. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 – 4 г; кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести , вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых : 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 – 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца : безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.

Меры предосторожности

В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит. При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости. Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови. В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.

Применение во время беременности и лактации

Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами

Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Антибиотики и синтетические противомикробные средства. Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К. Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1 .
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие. Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения: общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания: плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами: кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

Антибактериальный препарат Цефазолин ® – это полусинтетический антибиотик, который предназначен для парентерального введения (то есть в вену или в мышцу). Цефазолина ® в таблетках, как и инструкции по их применению, не существует, так как он полностью разрушается в пищеварительном тракте.

Лекарство представляет собой порошок для разведения в стеклянных флаконах. Часто используется в стационарах с целью профилактики инфекций в раннем послеоперационном периоде. Амбулаторно назначается обычно в случае воспалений дыхательных путей, кожи и органов мочеполовой сферы.

Лекарственное средство представляет собой мощный антибиотик, который допустимо использовать только по рекомендации лечащего врача. Перед началом лечения желательно с помощью бакпосева определить конкретную разновидность возбудителя, поскольку цефалоспоринов 1 поколения, несмотря на широкий спектр антимикробной активности, на некоторые распространённые штаммы не действуют. Кроме того, дозировка требует индивидуальных расчётов, которые должен сделать врач. Сроки лечения тоже устанавливает специалист.

Состав цефазолина ®

Действующее вещество – цефазолин, полусинтетическое соединение из первого поколения бета-лактамных антибиотиков-цефалоспоринов. По механизму бактерицидного воздействия схож с пенициллинами: разрушает клеточную стенку путём ингибирования пептидогликана и препятствования биосинтезу. В антимикробный спектр действия Цефазолин ® входят следующие возбудители:

• Грамположительные пневмо- и стафилококки (включая штаммы, образующие пениццилиназу), Bacillus anthracis, дифтерийная палочка..
• Грамотрицательные патогенные Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, кишечная палочка, Enterobacter aerogenes. Клиническая значимость антибиотикотерапии шигелл и сальмонелл последними исследованиями ставится под сомнение.
• Некоторые спиральные бактерии (Leptospiraceae и Spirochaetaceae).

Резистентность к антибиотику проявляют некоторые анаэробы, псевдомонады, протей, туберкулёзная палочка. В целом для цефалоспоринов первого поколения характерна противомикробная активность в отношении преимущественно грамположительных микроорганизмов.

Форма выпуска Цефазолина ®

Выписывая лекарственное средство, врач оформляет рецепт на Цефазолин ® на латинском следующим образом:

Rp.: Cefazolini pro inject 1.0

D.t.d. № 10

S.: перед употреблением содержимое развести в 4 мл воды для инъекций, вводить по 2 мл полученного раствора каждые 12 часов.

На латинском языке фармацевту сообщается название и форма препарата, дозировка и количество флаконов. То есть нужен Цефазолин ® для инъекций, 10 флаконов по 1 грамму действующего вещества. На русском даны указания по применению. Более подробно правила разведения рассматриваются в соответствующем разделе.

Форма выпуска Цефазолина ®

Порошок белого (иногда слегка желтоватого) цвета – это антибиотик в виде водорастворимой натриевой соли. Выпускается фармацевтическим предприятиями разных стран. В аптеках можно встретить препарат российского, белорусского, индийского, швейцарского производства под различными торговыми названиями.

Оригинальное средство продаётся в стеклянных флакончиках с резиновой пробкой, усиленной металлической крышечкой. Флаконы (по одному или по несколько штук) упакованы в картонную коробку. Есть несколько вариантов дозировки антибиотика: 0.25, 0.5 или 1 грамм. Перед в/м и в/в введением порошок разводится анестетиком, водой для инъекций или физраствором в соответствии с назначением.

В аптеках встречаются также гелевые капли в нос с Цефазолином ® . Предназначены для лечения бактериального , в том числе у детей. Выпускается в небольших (10 мл) пластиковых флаконах с насадкой-капельницей. В состав, помимо 0,5 г антибиотика входят вода, аминокапроновая кислота, супрастин, ксилометазолин и крахмало-агаровый гель. Помимо бактерицидного, оказывают сосудосуживающее и антигистаминное действие.

Цефазолин ® – показания к применению

С соответствии со спектром антимикробной активности лекарственное средство назначается при воспалительных процессах разных органов и систем. Основными показаниями к назначению инъекций данного АБП являются:

• тяжёлые локализованные или генерализованные инфекции (перитонит, эндокардит и сепсис);
• вызванные восприимчивыми микроорганизмами воспаления дыхательных путей и придаточных пазух носа (особенно эффективен Цефазолин ® при );
• бактериальные поражения костей, мускулатуры и ;
• воспалительные процессы в органах малого таза, включая такие ИППП, как гонорея и сифилис.

Особое значение Цефазолин ® имеет в периоперационной профилактике инфекций. С этой целью в стационарах часто назначаются внутривенные инъекции перед хирургическим вмешательством и после него.

Противопоказания

Цефалоспорины относятся к одним из самых безвредных антибиотиков и имеют очень мало ограничений на использование. Основными являются первый месяц жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость бета-лактамных антибактериальных препаратов. Поскольку действующее вещество поступает в молоко, назначенный Цефазолин ® при грудном вскармливании требует временного прекращения последнего. Молоко следует сцеживать в целях сохранения лактации. Осторожного подхода к назначению требуют колит и почечная недостаточность в анамнезе пациента.

Цефазолин ® при беременности

После парентерального введения антибиотик быстро проникает практически во все ткани и органы, преодолевая, в том числе, и плацентарный барьер. Однако убедительных исследований о влиянии препарата на растущий плод не проводилось, а клиническая практика не выявила тератогенного эффекта. Поэтому на сегодняшний день Цефазолин ® при беременности применяется на любом её сроке, без ограничений. Однако рекомендуется всё же соизмерять необходимость антибиотикотерапии и её возможные негативные последствия.

Дозировка Цефазолин ® для взрослых

Препарат довольно быстро выводится из организма, поэтому требуется делать 2-3 инъекции в сутки для поддержания его концентрации в крови. Вводится как внутримышечно, так и внутривенно, а курс лечения составляет 1 или 2 недели.

• Инфекции средней тяжести лечатся обычно внутримышечными уколами, которые ставятся с 8-12-часовыми интервалами. Разовая доза при этом определяется врачом в пределах 0,25-1 грамм антибиотика.
• Тяжёлые воспаления требуют увеличения дозировки до 4-6 г в сутки, а минимальная разовая доза должна быть от 0,5 до 1 грамма.
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений проводится в несколько этапов. За час до вводится 1 г препарата, иногда в такой же дозе однократно в процессе и на протяжение следующих суток три или четыре раза по 500-1000 мг.
• Лицам с недостаточностью почек назначаются сниженные дозы (в соответствии с показателями КК – клиренса креатинина), однако начальная всегда должна быть максимальной.

Перед введением порошок разводится согласно инструкции по применению уколов Цефазолин ® , где указано как разводить новокаином: водой для инъекций или физраствором. В условиях стационара для внутривенных вливаний через капельницу используют физраствор, раствор декстрозы, бикарбоната натрия либо Рингера в объёме 50-100 мл. Амбулаторное лечение осуществляется обычно внутримышечными инъекциями, для которых существуют отдельные способы.

Побочные действия Цефазолин ®

Ввиду невысокой токсичности цефалоспоринов негативные реакции организма на препарат отмечаются редко. Могут наблюдаться такие явления, как:

• аллергия (от сыпи и зуда до анафилактического шока);
• диспептические расстройства, кишечный кандидоз, дисфункция печени;
• нарушения кроветворения, гемолитическая анемия;
• сбои в работе почек, зуд наружных половых органов.

Поскольку лекарство применяется парентерально, иногда развивается флебит в месте внутривенного введения или возникает боль при внутримышечном.

Цефазолин ® и алкоголь

Чаще всего вредное воздействие такого сочетания, как антибиотикотерапия и спиртное связывают с возросшей нагрузкой на печень. Большинство антибиотиков и этанол метаболизируются именно в этом органе, клетки которого с двойным объёмом работы не справляются и массово гибнут.

Однако рассматриваемый в стать препарат выводится с почками, практически не влияя на гепатоциты. Означает ли это, что Цефазолин ® и алкоголь можно совмещать? Нет, делать этого нельзя, поскольку оба они попадают в кровоток и вызывают интоксикацию. Возникают рвота, жар, головная боль, тахикардия и прочие симптомы дисульфирамподобной реакции, вплоть до судорог. По окончании лечения также нужно выдержать паузу не менее 3 суток.

Разведение водой для инъекций

Аннотация к препарату, например, инструкция Цефазолин Акос ® рекомендует использовать именно инъекционную воду. Её количество зависит от дозировки антибиотика во флаконе: на каждые 0,5 г порошка должно приходиться 2 мг жидкости – разовую дозу. Однако, если она составляет 1 грамм действующего вещества, то можно взять 2.5 мл растворителя. Но, поскольку уколы довольно болезненны, врачи часто советуют использовать анестетики для разведения.

Как разводить Цефазолин ® лидокаином ® или новокаином ®

Ранее антибиотик растворяли в новокаине (0,25 или 0,5% р-р), из расчёта 5 мл на 1 грамм порошка. Однако на сегодняшний день рекомендуется применять с этой целью другой анестетик – лидокаин ® , который больше подходит в качестве растворителя для парентеральных антибактериальных средств.

Для проведения манипуляции потребуется флакон с препаратом в прописанной врачом дозировке, ампула 10 мл раствора лидокаин ® (1%) и пара одноразовых шприцов. Последовательность действий выглядит так:

• Вскрыть ампулу с анестетиком и удалить центральную часть металлической крышки с флакона с порошком.
• Набрать в стерильный шприц 3.5 мл р-ра лидокаина ® , ввести иглу во флакон с антибиотиком (прямо в резиновую пробку) и вылить анестетик.
• Не вынимая иглы, энергично взболтать смесь, чтобы она стала однородной.
• Вобрать жидкость обратно в шприц, отсоединить его от иглы и на него надеть другую, стерильную, чтобы выполнить инъекцию. Пузырьков воздуха при этом внутри быть не должно.

Если делается разведение на 2 укола (например, во флаконе 1000 мг действующего вещества, а разовая доза – 500), то берётся 5 мл лидокаина, для инъекции используется 2.5 мл получившегося раствора, а остальное хранится в холодильнике до следующего раза.

Как делать уколы Цефазолин ® детям?

Возрастные ограничения для препарата – первый месяц жизни ребёнка, особенно для недоношенных младенцев. Это связано с возможной почечной дисфункцией, однако достоверных данных по влиянию на новорожденных нет. Начиная с двухмесячного возраста, антибиотик назначается из расчёта 25-50 мг на килограмм массы тела в сутки (в случае тяжёлой инфекции – до 100). Это количество делится на равные части и вводится с шести- или восьмичасовым интервалом.

Цефазолин ® — аналоги

В списке представлены препараты, содержащие цефазолин ® и являющиеся его аналогами по действующему веществу:

• Оризолин ®
• Амзолин ®
• Рефлин ®
• Цефазолин Сандоз ®
• Цефазолин Эльфа ®
• Нацеф ®
• Атралцеф ®
• Вулмизолин ®
• Золин ®
• Золфин ®
• Интразолин ®
• Цефазолин «Биохеми» ®
• Ифизол ®
• Цефазолина натриевая соль ®
• Цефазолин-Тева ®
• Кефзол ®
• Лизолин ®
• Цефезол ®
• Цефаприм ®
• Цефзолин ®
• Цефазолин-КМП ®
• Цефазолин Никомед ®
• Анцеф ®
• Сефазол ®
• Тотацеф ®
• Цезолин ®
• Цефазолин Ватхэм ®
• Цефамезин ®
• Цефоприд ®
• Цефазолин-АКОС ®
• Прозолин ®

Цефазолин ® и Цефтриаксон ® : в чем их разница?

Иногда у пациентов возникает такой вопрос после назначения препарата. Оба они относятся к парентеральным антибиотикам-цефалоспоринам, однако принадлежит уже к третьему поколению и имеет явные преимущества перед предшественником.

Во-первых, спектр действия у него значительно шире, что увеличивает список показаний к применению. Во-вторых, выводится это антибиотик из организма дольше, чем Цефазолин ® , соответственно, и инъекции можно делать реже (достаточно 1 раза в сутки при среднетяжёлых формах патологии).

Уколы Цефазолин ® детям– отзывы

Поскольку токсичность препарата невысока и его можно назначать со второго месяца жизни ребёнка, он является одним из наиболее часто используемых в педиатрии. Врачи характеризуют антибиотик как очень эффективное средство в борьбе с опасными инфекциями, что подтверждается и отзывами родителей. Побочные реакции у маленьких пациентов наблюдаются крайне редко, а болезнь быстро отступает.

Единственный минус лекарства, как и у всех парентеральных форм медпрепаратов, является болезненное введение. Дети уколов не любят, поэтому иногда применение становится проблематичным. Однако если разводить порошок анестетиком, то выраженных болевых ощущений можно избежать. Иногда у родителей возникают трудности с расчётом дозы, которые тоже легко решаются внимательным чтением инструкции и консультацией педиатра.

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью - почечная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Воспалительные процессы могут быть вызваны наличием в организме пациента бактериальной инфекции. Это состояние сопровождается сильными болями, повышением температуры тела.

Особенно неприятно, если очаг распространяется на почки или мочеточник. В данном случае целесообразно назначить лечение антибиотиками.

Правильный выбор и дозировку проводит врач исключительно после установления возбудителя инфекции.

В статье пойдет речь о препарате Цефазолин, основных его свойствах и способах применения при лечении урологических и .

Состав и фармакологическое действие

Препарат Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам 2-го поколения цефалоспоринового ряда. Его действие имеет широкий спектр и распространяется на грамположительные (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.), грамотрицательные (протеи, сальмонеллы, энтеробактерии, кишечную палочку, шигеллы и др.).

Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие, вирусы и протеи индолположительные. Данный препарат, как и антибиотики пенициллинового ряда, блокирует процессы синтеза клеточных стенок у бактерий.

Цефазолин в растворенном виде вводят в форме внутримышечных инъекций, пик концентрации активного компонента в крови фиксируется через 60 минут.

Период полувыведения около 8-12 часов. Продукты метаболизма выводятся в неизменном виде с уриной. Цефазолин имеет свойство проникать в плаценту и суставы, в малой концентрации способен попадать в грудное молоко.

В случае применения внутривенного введения препарата, то максимальная концентрация в кровотоке достигается быстрее, период выведения также ускоряется (в среднем продукты метаболизма выводятся через 2-3 часа).

Форма выпуска

Выпускается в форме порошка белого цвета, который в дальнейшем используется для введения инъекций. В состав сходит стерильная натриевая соль цефазолина.

Содержимое производится в стеклянных ампулах, которые содержат по 1 г или 0,5 грамм действующего компонента. Ампулы расфасованы и закрыты в стерильных условиях.

Показания к применению

Используется для подавления очагов воспалительного процесса, вызванного бактериальной микрофлорой. При этом обязательно необходимо заранее провести тест на резистентность возбудителя заболевания к этому виду антибиотика.

Нередко данный препарат назначают при воспалительных процессах в почках или мочевыводящем канале (цистит, пиелонефрит и др.). Благодаря комплексному действию он подавляет размножение болезнетворных микроорганизмов и останавливает воспалительный процесс.

Во время использованию данного препарата можно остановить процесс развития гнойного пиелонефрита. Этот антибиотик применяют при осложнениях урологических заболеваний.

Среди основных показаний к применению Цефазолина выделяют:

• инфекционных поражения органов дыхания (возбудители пневмонии, золотистый стафилококк и др.);
• заболевания инфекционного характера в суставах и костях (ревматизм, вызванный стафилококком и др.);
• заражение системного кровотока;
• воспалительные процессы органов брюшной полости;
• инфекционные поражения кожных покровов;
• профилактика сепсиса перед или после хирургического вмешательства;
• ЗППП (сифилис, гонорея и т.д.).

Остановимся подробнее на заболевания мочевыводящих путей. Например, при наличии у пациента в качестве осложнений развивается , или другая инфекционная патология.

Именно в таком случае целесообразно применять антибактериальную терапию. Очень часто Цефазолин назначают при остром приступе или отхождении минерального отложения.

Противопоказания к использованию

Лекарство является малотоксичным, однако имеет целый ряд противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость компонентов Цефазолина;
• детский возраст до 1 месяца после рождения;
• дети, рожденные раньше положенного срока;
• период беременности и кормления грудью;
• острая почечная недостаточность.

При острой необходимости врачи могут назначить этот препарат, если действие других антибиотиков не приносит результата.

Способ применения

Согласно инструкции к препарату существует несколько вариантов разведения. Все зависит от того, как он будет вводиться:

• при внутримышечном уколе содержимое ампулы разводят в 2-5 мл физраствора;
• при внутривенном введении на 1 флакон понадобится 10 мл физраствора;
• при капельном методе содержимое ампулы добавляют в 100-250 мл физраствора.

При введении препарат в мышцы иглу от шприца вводят как можно глубже. При капельном методе используют скорость по 60-80 капель в 60 с.

Важно отметить, что разведенные растворы необходимо использовать в течение нескольких часов, в противном случае готовят свежий.

Иногда врачи назначают разведение Цефазолина в новокаине или лидокаине 2-% концентрации. Процедура выполняется следующим образом:

• сначала вскрывается ампула, содержащая новокаин или лидокаин;
• шприцом набирают необходимое количество жидкости (зависит от метода введения антибиотика);
• снимают алюминиевую крышку с флакона Цефазолина и через резиновую пробку постепенно вводят содержимое шприца;
• не вынимая иголки, аккуратно перемешивают содержимое, затем в шприц набирают необходимую дозу;
• проводят инъекцию Цефазолина с новокаином или лидокаином.

Среднесуточная дозировка для взрослых пациентов не превышает 4 г препарата, в случае тяжелых осложнений она может быть увеличена до 5г. Пациенту применяют по 1 флакону антибиотика через каждые 8 часов.

При инфекционных заболеваниях органов дыхательной системы назначают по 1 ампуле (1 г) через каждые 12 часов. При поражении грамотрицательной микрофлорой препарат вводят в такой же дозировке через 6-8 часов.

При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, пневмония, сепсис, пиелонефрит, цистит и т.д.) возможно увеличение дозы до 6 ампул (6 г), минимальный промежуток между инъекция должен быть не менее 6 часов.

Для пациентов детского возраста (с 1 месяца) препарат назначают исходя из расчета дозировке согласно весу ребенка (на каждый кг 0,02-0,05 г Цефазолина). Эту суточную дозу разделяют на несколько приемов. При тяжелых осложнения допускается увеличение до 1 г в сутки.

Важно отметить, что при нарушении функции выведения мочи проводится коррекция дозировки препарата в сторону его уменьшения, однако она должна составляет не менее 0,5 г в сутки.

При нарушениях работы почек дозировка для взрослых пациентов следующая:

1. При легкой стадии инфекции, когда азот мочевины составляет до 34%, а — от 70 до 40 мл/мин, назначают по 0,5 — 1 флакону Цефазолина (0,25-0,5 г) через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1 г.
2. Если азот мочевины находится в пределах от 35 до 49 %, а клиренс креатинина — от 40 до 20 мл/мин, дозировка следующая: 1/4 — 0,5 флакона с интервалом в 12 часов, при тяжелых стадиях до 1 флакона (0,6 г).
3. Если азот мочевины составляет более 75%, а клиренс креатинина — менее 5 мл/мин, больному назначают не более 0,075 г Цефазолина в сутки, в тяжелых случаях — не более 0,2 г.

Для пациентов детского возраста с почечной недостаточностью корректируют дозировку исходя из степени сложности заболевания.

При беременности и кормлении грудью

При лечении в период лактации кормление грудью рекомендуется остановить, так как действующий компонент препарат имеет свойство проникать в грудное молоко и может нанести вред детскому организму.

В период беременности применятся только в крайних случаях, так как проникает через плацентарный барьер.

Для детей

Цефазолин запрещается к использованию у детей в возрасте до 1 месяца. Для всех остальных пациентов дозировка и длительность лечения подбирается исключительно врачом.

Опасность передозировки

В случаях превышения допустимой дозы у больного возникают такие реакции:

• сильная головная боль, головокружение;
• парестезия;
• судороги;
• учащение сердечного ритма;
• тошнота и рвота.

В таком случае лечение Цефазолином отменяют, назначают курс противосудорожных препаратов. В некоторых случаях для быстрой очистки организма больному могут назначить .

Взаимодействие с другими медикаментами

Ни в коем случае во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. В таком случае у пациента диагностируют серьезные патологии печени.

Побочные эффекты

При неправильном применении препарата у пациентов возникают такие побочные реакции:

• аллергия (зуд, покраснение кожных покровов, высыпания);
• при заболеваниях печение может повышать креатинин в анализе крови;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• болезненность в местах введения внутримышечно.

Об любых неприятных симптомах необходимо сообщать врачу, который проведет корректировку схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранят в темном месте при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке (в среднем не более 3 лет).

Аналогические средства

Среди аналогов можно выделить другие препараты цефалоспоринового ряда: , Цефатоксим, Сульбактомакс и др.

Средняя стоимость

Продается в розничной аптечной сети без рецепта, средняя цена 1 флакона (1 г) от 20 до 200 руб., в зависимости от производителя.

Инструкция по применению:

Цефазолин – полусинтетическое противомикробное лекарственное средство. Отзывы о Цефазолине подтверждают его высокую антибактериальную эффективность.

Ифизол, Лизолин, Цефазолин "Биохеми", Оризолин, Нацеф, Анцеф, Цефазолин-АКОС, Цефамезин, Цефезол, Цефазолин-Ферейн, Цезолин, Цефазолин Эльфа, Цефазолин Сандоз, Цефоприд – препараты-аналоги Цефазолина.

Состав и форма выпуска Цефазолина

Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения (флаконы по 0,5, 1 и 2 г). Натриевая соль цефазолина – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Фармакологическое действие

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Согласно инструкции Цефазолин проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Показания к применению

По инструкции применение Цефазолина показано при следующих инфекционных заболеваниях:

Пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;

Перитонит, эндокардит, остеомиелит ожоговых, раневых инфекций;

Инфекционно-воспалительные процессы в мочевыводящих путях;

Инфекции мягких тканей;

Инфекции кожи;

Инфекции костно-суставного аппарата;

Профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения Цефазолина

По инструкции Цефазолин по показаниям вводят внутривенно либо внутримышечно (капельно либо струйно).

Для внутримышечных инъекций раствор антибиотика готовят ex tempore, разводя содержимое одного флакона в 5 мл воды для инъекции стерильной либо изотонического раствора натрия хлорида. Медикамент вводят глубоко в мышечную ткань.

Для внутривенных струйных инъекций разовую дозу антибиотика разводят в 8-10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Антибиотик следует вводить очень медленно (в течение 4-5 минут).

При внутривенном введении капельным способом препарат (500 – 1000 мг) разводят в 5% растворе глюкозы либо в 150-250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Цефазолин следует вводить в течение получаса (скорость введения - 65-80 капель в минуту).

Суточная доза антибиотика для взрослых - от 1000 мг до 4000 мг. Суточная доза зависит от чувствительности возбудителя к препарату, а также от тяжести инфекции. Разовая доза препарата для взрослых при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных грамположительными микробами, составляет 250-500 мг каждые восемь часов.

При инфекционных заболеваниях органов дыхания средней тяжести, вызванных пневмококками, а также инфекционно-воспалительных процессах в мочевыводящих путях назначают по 500 – 1000 мг медикамента каждые двенадцать часов.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, антибиотик назначают по 500 – 1000 мг каждые семь-восемь часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, деструктивная пневмония, сепсис, эндокардит, гематогенный остеомиелит в остром периоде, урологические инфекции) суточная доза Цефазолина может быть увеличена до 600 мг (максимальная). Перерыв между инъекциями - от шести до восьми часов.

Детям старше месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в несколько приемов), при очень тяжелых инфекциях-100 мг/кг.

Применение Цефазолина взрослыми с нарушенной функцией почек осуществляется по откорректированной схеме (с увеличением перерывов между инъекциями и постепенным уменьшением дозы антибиотика).

Суточная доза антибиотика для детей с умеренным нарушением выделительной функции почек составляет 60% стандартной суточной дозы Цефазолина.

Суточная доза медикамента при значительном нарушении функции почек - 10% от стандартной дозы. Перерыв между инъекциями - не менее суток.

Противопоказания к применению Цефазолина

Гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов;

Период лактации;

Детский возраст до одного месяца;

Беременность.

Побочные действия Цефазолина

В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею, рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.

В редких случаях длительное применение Цефазолина приводит к нарушению функции почек, к гемолитическим нарушениям.

Имеются отзывы о Цефазолине, подтверждающие, что внутримышечное введение антибиотика часто бывает болезненным и может вызвать уплотнение тканей в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Единовременное применение Цефазолина и "петлевых" диуретиков приводит к блокаде канальцевой секреции антибиотика.

Совместное применение Цефазолина с этанолом способствует возникновению дисульфирамоподобных реакций.

Совместное применение Пробенецида и Цефазолина в комплексной терапии приводит к нарушению экскреции антибиотика.

Условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не менее 25°С.