Действие кеторолака. Кеторолак аналоги: российские и зарубежные заменители

«Кеторолак», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное средство? Лекарство обладает выраженным обезболивающим и умеренным гипотермическим эффектом. «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует использовать при радикулите, ревматизме и различного происхождения болях.

Форма выпуска и состав

Производится средство в виде двуяковыпуклых белых таблеток и растворе для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 1 или 2 мл, в которых содержится прозрачная желтого оттенка жидкость. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.

Активным элементом препарата «Кеторолак», от чего эффективно снимается боль, является трометамол (трометамин) кеторолака.

В таблетках содержится 10 мг действующего вещества, в 1 мл инъекционного раствора – 30 мг. Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: лактоза, этанол, крахмал, хлорид и гидроксид натрия, стеарат кальция, пропиленгликоль, опадрай и другие составляющие.

Фармакологические свойства

Действие лекарства «Кеторолак», от чего помогает по многим показаниям, обусловлено активностью действующего элемента. После применения препарата подавляется работа арахидоновой кислоты, которая берет на себя ответственность за проявление воспаления, боли и лихорадки. Таблетки и раствор «Кеторолак» обладают выраженными анальгезирующими противовоспалительными свойствами. Также они позволяют нормализовать повышенную температуру тела, проявляя жаропонижающий эффект.

Лекарство «Кеторолак»: от чего помогает

Уколы и таблетки применяют для устранения болевых симптомов и снятия воспалительного процесса. Как таковое средство не оказывает влияния на развитие недуга. Медикамент назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

• различной этиологии и силы болевом синдроме;
• артралгии;
• зубной боли;
• травмах, растяжениях, вывихах;
• онкологических патологиях;
• невралгии;
• болях после родов и операций;
• радикулите;
• миалгии;
• ревматизме.

Препарат «Кеторолак»: инструкция по применению

Таблетки предназначены для внутреннего приема. Схема терапии зависит от выраженности и тяжести боли. Возможен однократный прием в объеме 10 мг или повторный до 4 раз в сутки в такой же дозировке (по 10 мг). Высшее дневное количество препарата достигает 40 мг.

По инструкции уколы «Кеторолак» рекомендуется вводить внутримышечно через каждые 4-6 часов. Разовая дозировка достигает 10 — 30 мг. За день нельзя колоть более трех уколов (90 мг). Лекарство допустимо использовать до 2 дней. При внутривенном струйном введении инъекцию выполняют в течение 15 – 20 секунд. Пациентам с дисфункцией почек и пожилым людям рекомендуемая дозировка составляет 10 — 15 мг.

Противопоказания

Лекарство «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать при:

• аспириновой астме и триаде;
• гиперчувствительности к составу;
• гиперкалиемии;
• гиповолемии;
• после аортокоронарного шунтирования;
• непринятии пиразолонов;
• гипокоагуляции;
• обострениях язвы ЖКТ;
• отклонениях в работе печени;
• на завершающем этапе беременности;
• в период грудного вскармливания;
• воспалительных поражениях кишечника;
• детям до 16 лет.

Осторожность во время терапии необходимо соблюдать пациентам с бронхиальной астмой, холециститом, повышенным давлением, сепсисом, диабетом, активной формой гепатита, недостаточностью сердца, пожилым людям. Препарат «Кеторолак» при беременности можно принимать в 1-2 триместре под контролем врача.

Побочные явления

Чаще всего после применения лекарства «Кеторолак» наблюдают следующие негативные реакции организма:

• гастралгию, увеличение веса;
• метеоризм, сонливость;
• отеки, рвоту;
• головную боль, пурпуру;
• диарею или запор;
• головокружение, повышенное потоотделение;
• повышение давления, кожную сыпь;
• стоматит, жжение в месте укола.

Редко встречаются такие побочные эффекты, как:

• снижение аппетита, азотемия;
• асептический менингит, анемия;
• гепатит, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит;
• холестатическая желтуха, лейкопения, нефрит;
• гематурия, депрессия, анафилактоидные реакции;
• панкреатит, ринит, ректальные кровотечения;
• гепатомегалия, почечная недостаточность;
• отек легких, крапивница, эпидермальный некролиз;
• боль в пояснице, снижение слуха, психоз.

Цена и аналоги

«Кеторолак» может быть заменен такими препаратами, как: «Кетонорт», « », « ». Купить таблетки «Кеторолак», цена которых составляет 35 рублей за 20 штук, можно без рецепта. Стоимость уколов составляет 70 рублей за 10 ампул по 1 мл.

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется принимать препарат самостоятельно без соответствующих назначений.

• Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности:
  Таблетки – 3 года;
  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года.

Мнения пациентов

О применении препарата «Кеторолак» отзывы пациенты оставляют хорошие. Лекарство помогает быстро снять боль и воспаление, отличается невысокой ценой. Редко встречаются отзывы о появлении побочных эффектов. Врачи подтверждают эффективность и хорошую переносимость медикамента.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Разновидности, названия и формы выпуска

В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:

• Гель для наружного применения;
• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Соответственно, данные три формы выпуска Кеторола являются одновременно и разновидностями препарата. Раствор для инъекций Кеторол часто называют "уколы Кеторол" или "ампулы Кеторол". Гель Кеторол в обиходной речи часто называют "мазь Кеторол". При употреблении указанных неправильных, но довольно часто встречающихся в обиходной речи названий Кеторола, следует помнить, что имеется ввиду реально существующая лекарственная форма, а не какая-либо новая разновидность препарата.

Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.

Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.

Кеторол – состав

В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).

В состав геля Кеторол

• Пропиленгликоль;
• Диметилсульфоксим;
• Карбомер;
• Метилпарагидроксибензоат натрия;
• Трометамин;
• Ароматизатор "Дримон Инде";
• Этиловый спирт;
• Глицерол.

В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кукурузный крахмал;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• Гипромеллоза;
• Пропиленгликоль;
• Олив зеленый.

В состав раствора для инъекций входят следующие вспомогательные вещества:

• Этиловый спирт;
• Динатрия эдетат;
• Октоксинол;
• Пропиленгликоль;
• Гидроксид натрия;
• Вода деионизированная.

Кеторол – рецепт

Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:
Rp:Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл

Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.

Терапевтическое действие препарата Кеторол

Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.

Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.

Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:

• Воздействие на центральную нервную систему;
• Угнетение дыхания;
• Ослабление перистальтической активности кишечника ;
• Задержка мочи;
• Повышение артериального давления .

Кеторол может удлинять время кровотечения, поскольку разжижает кровь и снижает активность свертывающей системы. Однако, как правило, показатели свертываемости все равно остаются в границах нормы. Поэтому Кеторол нужно с осторожностью использовать у людей, страдающих заболеваниями, связанными с кровотечениями, например, гемофилия , язва желудка и т.д. Кеторол практически не воздействует на слизистую оболочку желудка и других органов ЖКТ, поэтому в течение коротких промежутков времени может применяться без опасности формирования "аспириновых язв". Однако длительное непрерывное применение препарата (дольше полугода) может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, поэтому Кеторол не рекомендуется использовать долго.

Кеторол – показания к применению

Показания к применению у таблеток и раствора Кеторол совершенно одинаковые, а выбор лекарственной формы, оптимальной в каждом конкретном случае, осуществляется на основании состояния пациента, необходимой скорости эффекта и возможностях лечебно-профилактического учреждения. Так, при необходимости получения быстрого обезболивающего эффекта рекомендуется использовать раствор Кеторол. В остальных случаях предпочтительнее таблетки Кеторол. Однако раствор также применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки внутрь (например, рвотный рефлекс, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:

• Травмы (ушибы , воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит , тендинит , синовит и др.);
• Боли после травмы;
• Боли в мышцах и суставах;
• Ревматические заболевания (подагра , псориатический артрит , анкилозирующий спондилит).

При использовании любой формы Кеторола необходимо помнить, что препарат только купирует боль, но не устраняет ее причину и не лечит основное заболевание, ставшее причиной появления неприятного симптома .

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения различных форм Кеторола (таблетки, раствор и гель) в отдельных подразделах, чтобы избежать путаницы и структурировать информацию.

Кеторол таблетки – инструкция по применению

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.

Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).

Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению

Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.

Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:

• Физиологический раствор;
• 5% раствор декстрозы;
• Раствор Рингера;
• Раствор Рингер-Локка;
• Раствор Плазмалит;
• Раствор аминофиллина;
• Раствор лидокаина ;
• Раствор допамина;
• Раствор инсулина человеческого короткого действия;
• Раствор гепарина .

Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).

Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.

Кеторол гель – инструкция по применению

Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами , ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.

Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.

Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.

Особые указания

При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения , ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).

Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.

У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .

При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:

• Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
• Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки ;
• Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
• Антидепрессанты (Флуоксетин , Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации ;
• Пентоксифиллин , Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл , Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.

Раствор для инъекций Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином, поскольку в результате химической реакции между данными веществами выпадает осадок, а они полностью теряют свою терапевтическую эффективность.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания . Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен , Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание .

Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.

В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.

Кеторол от зубной боли

При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу , так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.

Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.

При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.

Кеторол детям

Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.

Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.

Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.

Система органов	Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол
Желудочно-кишечный тракт	Боли в желудке
	Понос
	Стоматит
	Метеоризм
	Запор
	Рвота
	Ощущение наполненности желудка
	Тошнота
	Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением
	Желтуха вследствие застоя желчи
	Гепатит
	Гепатомегалия (увеличение размеров печени)
	Панкреатит
Мочевыделительная система	Острая почечная недостаточность
	Боли в пояснице
	Гематурия (кровь в моче)
	Азотемия (повышение остаточного азота крови)
	Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру
	Частое мочеиспускание
	Увеличение или уменьшение количества мочи
	Нефрит
	Отеки
Дыхательная система	Бронхоспазм
	Диспноэ
	Ринит
	Отек гортани
Центральная нервная система	Головная боль
	Головокружение
	Сонливость
	Асептический менингит
	Гиперактивность
	Перепады настроения
	Беспокойство
	Галлюцинации
	Депрессия
	Психоз
	Ухудшение слуха
	Звон в ушах
	Нечеткость зрения
Сердечно-сосудистая система	Повышение артериального давления
	Отек легких

«Не жалуйся на боль - вот лучшее лекарство». Эти слова принадлежат Омару Хайяму. Вполне вероятно, что так оно и есть, если речь идет о душевных страданиях. Если же речь идет о болезнях тела, жаловаться не нужно, надо помочь своему организму. Одним из достаточно эффективных обезболивающих средств в настоящее время являются уколы «Кеторолак». Инструкция по применению содержит наиболее полную информацию об этом медикаменте.

Состав и фармакодинамика

Принадлежность медикамента - Является производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Основной действующий компонент - кеторолака трометамин (1 мл раствора содержит 30 мг), в качестве вспомогательных выступают такие вещества, как динатриевая соль и хлорид натрия, кислота этилендиаминтетрауксусная, этиловый спирт-ректификат, трометамин.

Обезболивающие уколы «Кеторолак» проявляют выраженный анальгезирующий эффект. Характерно для этого лекарственного средства также противовоспалительное влияние и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм воздействия основан на подавлении активности ЦОГ. Это основной фермент арахидоновой кислоты, являющейся, в свою очередь, предшественником простагландинов, играющих «главную скрипку» в патогенезе воспалительных процессов, боли и лихорадочных состояний.

«Кеторолак» (уколы) отзывы медицинских работников по силе анальгезирующего воздействия считают сопоставимыми с морфином и значительно превосходящими другие НПВП.

Показания к применению

Основная область применения этого лекарственного средства - болевые синдромы с умеренной или сильной выраженностью. Используется медикамент для симптоматической терапии с целью снижения боли и воспалительного процесса на момент приема. На прогрессирование заболевания никакого влияния не оказывает.

Назначают это средство в случаях послеродовых и послеоперационных болей. Эффективно поддаются лечению этими уколами и суставные боли, спровоцированные травмами и разрывом связок, зубные боли.

Также уколы «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует для лечения вывихов, растяжений, мышечных болей и болей в спине. Назначают этот медикамент при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии.

Противопоказания для применения

Не должны применять препарат для лечения те пациенты, у которых зафиксирована гиперчувствительность к любому из компонентов. Основанием для отказа служит также наличие «аспириновой триады» и гиповолемии (причина, спровоцировавшая заболевание, не важна). Также «Кеторолак» (уколы и таблетки) не назначают тем, у кого имеются любые эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии.

Не должны применять эти уколы для лечения те, кто страдает гемофилией, гипокоагуляцией и подвержен кровотечениям либо высокому риску их развития.

Также противопоказанием является наличие тяжелых форм почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают к применению «Кеторолак» сразу после проведения аортокоронарного шунтирования, во время протекания 3-го триместра беременности, в период родов и лактации. Противопоказаны до 16 лет.

Применение и дозирование

Дозу для инъекции подбирают индивидуально, основываясь на выраженности болевого синдрома. Уколы «Кеторолак» инструкция по применению позволяет вводить в/м и в/в. При внутримышечном способе разовый объем составляет от 10 до 30 мг. Интервал между процедурами не должен быть меньше 4-6 часов. Максимальный курс терапии - 5 суток.

Суточная доза при в/м введении составляет 90 мг. Однако для пациентов весом до 50 кг, для страдающих нарушениями в функционировании почек и для пациентов старше 65 лет дозировка не должна превышать объем в 60 мг.

Для усиления обезболивающего эффекта часто назначают к приему уколы и таблетки «Кеторолак» в комплексе.

Беременность, роды и лактация: допустимо ли применение «Кеторолака»?

Уколы «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных женщин. Применение этого медпрепарата возможно лишь по жизненным показаниям, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для малыша.

Если по каким-либо причинам есть необходимость лечиться «Кеторолаком» в период лактации, надо обсудить с доктором вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Медицинские специалисты не рекомендуют также применять «Кеторолак» для премедитации, поддерживающей анестезии и обезболивания родовой деятельности, поскольку этот медикамент способен удлинить протекание первого периода родов. Кроме того, «Кеторолак» может угнетающе повлиять на сократимость матки и кровообращение ребенка.

Возможные нежелательные проявления

Побочные эффекты на уколы «Кеторолак», применение которых было описано выше, также достаточно разнообразны и могут последовать от самых разных систем организма. ЖКТ чаще всего может отреагировать развитием диареи и появлением симптомов гастралгии. Реже можно услышать о запорах, рвоте, метеоризме, развитии язвенных очагов.

Мочевыделительная система реагирует на «Кеторолак» достаточно редко, однако и здесь можно услышать о гематурии, болях в пояснице, нефритах и отеках почечного генеза.

Также достаточно редко в ответ на уколы заявляют о себе органы дыхания (бронхоспазм, ринит, отеки легких и гортани) и органы чувств (нарушение зрения, ухудшение слухового восприятия, звон в ушах).

Часто пациенты говорят о реакции центральной нервной системы на «Кеторолак», проявляющейся сонливостью, головокружениями, головными болями. Реже можно услышать о симптомах асептического менингита и гиперактивности, о появлении психозов и галлюцинаций.

Время от времени появляется информация о нежелательных проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение АД), системы кроветворения (лейкопения, анемия), системы гемостаза (кровотечения - носовые, ректальные, послеоперационные).

Часто пациенты говорят о появлении отеков лица, голеней, лодыжек, пальцев, увеличении веса, повышенном потоотделении.

Превышение допустимой дозы

Симптоматика передозировки для лекарственного средства «Кеторолак» (укол в вену или внутримышечно сделан однократно) чаще всего выражается в болевых ощущениях в животе, в тошноте и рвоте. Также пациенты и медработники говорят о возможных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, нарушениях в функционировании почек, (развивается из-за накопления в тканях кислых продуктов, недостаточного их связывания или разрушения).

Терапия в таких случаях является симптоматической и направлена на поддержание важных функций организма. Гемодиализ значимого эффекта не даст.

На что обратить внимание?

Прежде чем начинать лечение «Кеторолаком», важно выяснить, не было ли ранее зафиксировано случаев аллергических проявлений на медикамент или другие НПВС. Первую инъекцию желательно проводить в присутствии врача (во избежание проявления аллергии).

Если возникает такая необходимость, можно применять «Кеторолак» (уколы) в комплексе с наркотическими анальгетиками. Пациентам, страдающим отклонениями в свертываемости крови, «Кеторолак» предписывают к применению только с условием постоянного мониторинга количества тромбоцитов. Особенно насущным вопросом это является для людей, перенесших хирургическое вмешательство и требующих тщательного контроля гемостаза.

У людей с хроническими заболеваниями и болевыми ощущениями увеличение периода терапии может стать причиной развития лекарственных осложнений.

В процессе лечения «Кеторолаком» важно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и избегать потенциально опасных видов трудовой деятельности, связанных с усиленным вниманием и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельный прием «Кеторолака» с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Часто пациенты интересуются вопросом о том, можно ли совмещать уколы «Диклоберл» и «Кеторолак». Ответ отрицательный: совмещение «Кеторолака» с любыми другими НПВС увеличивает вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и может стать причиной появления желудочно-кишечных кровотечений.

Параллельное применение с антикоагулянтами, антиагрегантными медицинскими средствами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотами, цефалоспоринами увеличивает вероятность появления кровотечений.

«Кеторолак» уменьшает эффективность лекарственных средств, понижающих артериальное давление, и диуретиков. «Метотрексат» увеличивает гепато- и нефротоксичность «Кеторолака». Такой же эффект будет при параллельном приеме с какими-либо еще нефротоксичными препаратами. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс «Кеторолака» и тем самым увеличивают его концентрацию в плазме.

Кроме того, уколы «Кеторолака» повышают эффективность вида.

Медикаменты - аналоги и ценовой диапазон

Достаточно большое количество схожих по воздействию на организм человека лекарственных средств имеется у препарата «Кеторолак» (уколы). Инструкция по применению аналоги описывает для каждой формы выпуска, т. е. и для инъекций, и для таблеток. Из наиболее известных и востребованных потребителями растворов для инъекций можно указать такие медикаменты как «Кетанов», «Кеталгин», «Кеторол», «Кетофрил», «Кеторолак-Эксмо», «Кеторолак-Трометамин», «Долак», «Доломин», «Торадол».

Что касается цены, то стоимость упаковки из 10 ампул с дозировкой 30 мг/мл колеблется в диапазоне от 63 до 144 рублей.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

• болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
• геморрагический диатез;
• нарушение кроветворения;
• беременность;
• роды;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Препарат Кеторолак - обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1-2 ч, продолжительность действия 4-6 часов.

Фармакокинетика

.
После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат Кеторолак применяется для купирования боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения

Препарат Кеторолак предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10-30 мг (0,3-1 мл), затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10-30 мг, затем по необходимости по 10-30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении - 30 мг, при однократном внутримышечном введении- 60 мг, при многократном внутримышечном введении -30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии - 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются: эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Беременность

В период беременности препарат Кеторолак применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с пенток-сифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеторолака : боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Кеторолак - раствор для инъекций .
Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Состав

1 мл раствора Кеторолак содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) - 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Дополнительно

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кеторолак больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена.

Основные параметры

Название:

КЕТОРОЛАК