Диоксидин, инструкция по применению. Диоксидин — инструкция по применению в ампулах в нос взрослым и детям

**** Ай Си Эн Октябрь ОАО Акрихин ХФК АО Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Дальхимфарм ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Нижфарм АО Новосибхимфарм ОАО СибирьФарм, ООО Синтез АКО ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН ФЕРМЕНТ Фирма, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибактериальный препарат, производное хиноксалина

Формы выпуска

  • 10 мл - ампулы (10) - коробки картонные 10 мл - ампулы (10) - коробки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 3 ампулы по 10 мл в упаковке 3 ампулы по 5 мл в уп 30 г - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 г - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 100 г - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - коробки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные 5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные. Флакон 10 мл укупренный резиновой пробкой и метал колпачком,

Описание лекарственной формы

  • Капли глазные 0.1% в виде прозрачного или почти прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета. Мазь для наружного применения 5% Раствор для в/в введения светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный Раствор для внутриполостного и наружного применения Раствор для внутриполостного и наружного применения 1% светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный. Раствор для внутриполостного и наружного применения 1% светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный. Раствор для внутриполостного и наружного применения зеленовато-желтоватого цвета, прозрачный. Раствор для инфузий и наружного применения

Фармакологическое действие

2, 3-бис-(оксиметил) хиноксалина 1,4-ди-N-оксид. Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим противомикробным лекарственным средствам, включая антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. При в/в введении характеризуется малой терапевтической широтой, в связи с чем необходимо строгое соблюдение рекомендуемых доз. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса. В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия.

Фармакокинетика

После в/в введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Время достижения Cmax в крови - 1-2 ч после однократного введения. Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. При повторных введениях не кумулирует.

Особые условия

Препарат предназначен только для местного применения и не вводится субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. Перед применением флакон следует взболтать. Пациентам, использующим контактные линзы, закапывание препарата следует производить через 5 мин после их снятия. Перерыв между применением различных глазных капель должен составлять 5 мин. Противовоспалительное действие Диклофенака может маскировать симптомы инфекций. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно с применением Диклофенака назначают местное антибактериальное лечение. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата: - во время офтальмологических хирургических вмешательств (возможно увеличение времени кровотечения, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с геморрагическим диатезом или получающих антикоагулянты); - у пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с ринитом или хроническим синуситом, поскольку повышен риск аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВС. Применение препарата у таких пациентов может вызвать бронхоспазм. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • 1 мл гидроксиметилхиноксалиндиоксид 10 мг (диоксидин) Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл. 1 мл гидроксиметилхиноксалиндиоксид 10 мг (диоксидин) Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл. 1 мл диклофенак натрия 1 мг Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (касторовое масло полиэтоксилированное), трометамол, динатрия эдетат дигидрат, маннитол, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота (1M раствор), вода очищенная. гидроксиметилхиноксалиндиоксид 10 мг/мл Вспомогательные вещества: вода д/и. гидроксиметилхиноксалиндиоксид 5 мг/мл Вспомогательные вещества: вода д/и. гидроксиметилхиноксалиндиоксид 50 мг гидроксиметилхиноксалиндиоксид10 мг/мл Вспомогательные вещества:вода д/и. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (диоксидин) 0,5; вода д/ин до 1л Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (диоксидин) 10г; вода д/ин Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (диоксидин) 10г; вода д/ин до 1л Гидроксиметилхиноксилиндиоксид /диоксидин/ 5,0 Вспомогательные в-ва: вода д/ин до 1л Гидроксиметилхиноксилиндиоксид 5мг; Вспомогательные в-ва: вода

Диоксидин показания к применению

  • Для в/в введения: - септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью); - гнойный менингит; - гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации. Для внутриполостного введения - гнойные процессы в грудной и брюшной полости, в т.ч.: - гнойный плеврит; - эмпиема плевры; - перитонит; - цистит; - эмпиема желчного пузыря; - профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря. Для наружного, местного применения: - раневая и ожоговая инфекция (поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно не заживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелитах); - раны с наличием глубоких гнойных полостей (абсцесс легких, абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит); - гнойничковые заболевания кожи.

Диоксидин противопоказания

  • - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, вызванной приемом ацетилсалициловой кислоты, эпителиальном герпетическом кератите (в т.ч. в анамнезе), заболеваниях, вызывающих нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременности (I, II триместр), а также у пациентов детского и пожилого возраста.

Диоксидин дозировка

  • 0,5 % 1 % 10 мг/мл 10мг/мл 5 % 5 мг/мл

Диоксидин побочные действия

  • Местные реакции: жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), помутнение роговицы (бельмо), ирит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), многоформная экссудативная эритема.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Диклофенака с дифлунизалом (возможно развитие кровотечения из ЖКТ) и другими НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах /?3 г//), препаратами сульфонилмочевины, метотрексатом. Одновременное применение Диклофенака с препаратами лития, дигитоксином, непрямыми антикоагулянтами приводит к усилению их эффекта. При необходимости Диклофенак можно применять одновременно с другими глазными каплями, в т.ч. содержащими ГКС. При этом перерыв между аппликациями должен быть не менее 5 мин для предотвращения вымывания действующих веществ последующими дозами.

Передозировка

При передозировке Диоксидина возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, что требует немедленной отмены препарата и соответствующей заместительной гормонотерапии.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить в прохладном месте 5-15 градусов
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Наименование:

Диоксидин (Dloxydlnum)

Фармакологическое
действие:

Диоксидин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия . Эффективен при инфекциях, вызванных вульгарным протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), синегнойной палочкой, палочкой дизентерии и палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактериями-возбудителями воспаления легких и местных гнойных процессов), сальмонеллами, стафилококками, стрептококками, патогенными анаэробами (способными существовать в отсутствии кислорода бактериями, вызывающими заболевания человека), в том числе возбудителями газовой гангрены. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам, включая антибиотики.

Фармакокинетика : После внутривенного введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Cmax в крови - 1-2 ч после однократного введения. Хорошо, и быстро проникает во всё органы и ткани, выводится почками. При повторных введениях не кумулирует.

Показания к
применению:

Внутривенно:
- септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью);
- гнойный менингит;
- гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации.
Местно:
- раневая и ожоговая инфекция (поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации;
- длительно не заживающие раны и трофические язвы;
- флегмоны мягких тканей;
- инфицированные ожоги;
- гнойные раны при остеомиелитах;
- гнойничковые заболевания кожи.

Способ применения:

Назначают только взрослым . Перед началом курса лечения проводят пробу на переносимость препарата, для чего вводят в полости 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3-6 ч побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начинают курсовое лечение. В противном случае препарат не назначают.
Вводят раствор в полости через дренажную трубку (трубку, введенную в полость для оттока крови, гноя и т. д.), катетер или шприц - обычно от 10 до 50 мл 1% раствора (0,1-0,5 г).
Максимальная суточная доза - 70 мл 1% раствора (0,7 г). Применяют обычно 1 или 2 раза в сутки (не превышая суточной дозы 70 мл 1% раствора).
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности терапии и переносимости. При хорошей переносимости вводят в течение 3 нед. и более. При необходимости курс лечения повторяют через 1-1,5 мес.
При тяжелых септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов) капельно внутривенно вводят 0,5% раствор препарата, который разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации 0,1-0,2%. Суточная доза - 600-900 мг (в 2-3 инфузий).
При лечении гнойных ран, ожогов, трофических ран, гнойничковых заболеваний кожи назначают 5% мазь, 1% и 0.5% раствор дикосидина.
Диоксидин следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:

При введении диоксидина в вену или полости возможны головная боль, озноб, повышение температуры тела, диспепсические явления (расстройства пишеварения), судорожные подергивания мыши. Для предупреждения побочных реакций рекомендуется назначение противогистаминных препаратов и препаратов кальция.
При появлении побочных реакции следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные средства, а при необходимости - прекратить прием диоксидина.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость и наличие в анамнезе (истории болезни) сведений о недостаточности функции надпочечников.
В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие (влияющее на развитие и повреждающее плод действие) диоксидина, в связи с чем он противопоказан при беременности.
Препарат оказывает также мутагенное влияние может вызывать изменения наследственности).
В связи с этими явлениями диоксидин назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов. Не допускается бесконтрольное применение диоксидина и содержащих его лекарственных форм.
При недостаточной функции почек доза диоксидина должна быть уменьшена.

Надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
- детский возраст (до 18 лет);
- гиперчувствительность.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При повышенной чувствительности к препарату Диоксидин применяют одновременно с антигистаминными препаратами или препаратами кальция.

Беременность:

При беременности и в период грудного вскармливания применение Диоксидина противопоказано.

Местное применение. Для печения поверхностных инфицированных гнойных ран на рану накладывают салфетки, смоченные 0,5 -1% раствором диоксидина. Повязки меняют ежедневно или через день. При гнойных ранах в области мочевыводящей системы рекомендуется смена повязки два раза в сутки. Глубокие раны после обработки, рыхло тампонируют тампонами, смоченными 1 % раствором диоксидина, а при наличии дренажной трубки в полость вводят от 20 до 100 мл 0,5 % раствора препарата. Перевязки делают один раз в сутки. Для лечения глубоких гнойных ран при остеомиелите (раны кисти, стопы) применяют 0,5 -1% растворы препарата в виде ванночек, с последующим наложением повязок с 1 % раствором диоксидина. Для длительного промывания ран применяют 0,1% раствор препарата (дренаж раны тонким катетером, промывание редкими каплями в течение 3-4 часов один-два раза в сутки, но не более по 400-500 мл раствора на промывание). При остеомиелитах гнойные раны промывают 0,2 % раствором по 15-20 капель в мин. В течение 1-2 ч, при тяжелых формах - до 12ч. Для получения 0,1-0,2 % растворов ампульные растворы препарата разводят до нужной концентрации стерильным изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций. Диоксидин в виде 0,1 -0,2 % растворов используется также для профилактики инфекции после оперативных вмешательств. Внутриполостное введение. Перед началом курса лечения пробу на переносимость препарата путем введения в полости 10 мл 1 % раствора. При отсутствии 3-6 ч побочных явлений начинают курсовое лечение, в противном случае препарат не применяют. В полости препарат вводят через дренажную трубку. Катетер или шприц- обычно 10-50 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 70 мл. Курс лечения обычно продолжается 3 нед. и более, при необходимости через 1-1,5 мес. проводят повторный курс. Внутривенное введение. В вену диоксидин вводят капельным методом 0,5 % раствор, который разбавляют 5 % раствором глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида до концентрации 0,1-0,2 %. Суточную дозу препарата (600-900 мг) вводят однократно или в два-три приема (дробное введение). Однократно препарат вводят внутривенно капельно в течение 3-4 ч один раз в день в дозе не более 700 мг (375 мл 0,2 % раствора). Дробное введение препарата применяют при тяжелых септических состояниях - 150 мл 0,2 % раствора на каждое введение. Препарат вводят со скоростью 60-80 капель в мин в течение 30 мин. У очень тяжелых больных при отсутствии реакций на диоксидин суточная доза может быть увеличена до 1200 мг, ее вводят в 4 приема. Превышение суточной дозы недопустимо.

Диоксидин - антибактериальный препарат, который в советское время активно применялся в больницах. Сегодня его тоже используют, но без фанатизма и при наличии веских оснований. Действительно Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (именно так звучит международное непатентованное название Диоксидина) в больших дозах обладает высокой степенью токсичности, а значит, требует при назначении грамотного и взвешенного подхода.

Что за «зверь» такой - Диоксидин?

В середине прошлого столетия сильнодействующее вещество с длинным «именем» пользовалось успехом во многих стационарах страны. В основе - желто-зеленый порошок, не имеющий запаха. Бактерицидное средство разрушает мембраны вредоносных клеток и препятствует их размножению.

Успех медикамента у советских врачей объяснялся высокой эффективностью по устранению микроорганизмов, вызывающих гнойные процессы. Мощный антисептик легко справляется со стрептококками, стафилококками , синегнойной палочкой и патогенными анаэробами.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Возможность бороться с возбудителями, развивающимися без участия кислорода, отличает Диоксидин от других антибактериальных лекарств. Кстати, определить, как он это делает, ученые не смогли до сих пор. Известно только, что препарат препятствует образованию ДНК и нарушает структуру вражеских клеток.

О чем говорят исследования?

Клинические испытания проводились в 24 разнопрофильных больницах. В общей сложности эксперименты продолжались 15 лет. Результаты оказались впечатляющими. В исследованиях участвовали пациенты с тяжелыми инфекциями, которые не удавалось вылечить антибиотиками. Применение 0,5%, 0,1%, и 1% Диоксидина у больных с гнойными патологиями мочевыделительной системы, ЛОР-органов, ожогами, остеомиелитом дало положительный результат в 85% случаях.

Максимальной продуктивности удалось добиться при лечении обширных ожогов, глубоких трофических язв и открытых переломов, осложненных нагноением мягких тканей. После нескольких дней обработки распространение инфекции прекращалось, начиналось заживление.

Оказывается, процент Диоксидина имеет большое значение. Так, при остеомиелите наиболее эффективным оказался 0,1% раствор, при нагноившихся ранах - 1%. В первой стадии инфекционного раневого процесса хорошо помогала 5 % мазь Диоксидина.

Пациентам с тяжелыми бактериальными поражениями дыхательных и мочевыводящих путей раствор вводили внутривенно 2 раза в день. Хороший терапевтический эффект был достигнут в 88% случаев. Еще лучше результат оказался у больных с перитонитом. Внутриполостные вливания 0,5% раствора дали 100%-ый результат.

Врачи Всероссийского центра хирургии Б. В. Петровского назначали Диоксидин в ампулах для профилактики осложнений после операций на органах брюшной полости. Это позволило уменьшить количество постоперационных гнойных воспалений. Специалисты отметили отличную переносимость. Побочные эффекты были зарегистрированы только при внутривенном введении, при внутриполостном и наружном применении побочек отмечено не было.

В институте нейрохирургии Н. Н. Бурденко антисептик стал настоящим открытием. Эндолюмбальное введение не вызывало судорог, что весьма ценно при гнойных патологиях мозговой ткани.

Все это увеличивало популярность препарата, который стал чуть не главным помощником в борьбе с тяжелыми инфекциями.

И все бы хорошо, если бы не одно «НО». По сути Гидроксиметилхиноксилиндиоксид - яд, требующий внимательного отношения. Предназначен для стационаров. Домашнее использование возможно только при неукоснительном соблюдении инструкции по применению к Диоксидину и только по назначению врача.

Возможно, у многих появится вопрос, если Диоксидин такой опасный, почему педиатры назначают его детям? К сожалению, некоторые врачи, особенно старой «закалки», любят прописывать капли Диоксидина для носа или уха. При этом родителям выдается лишь рецепт без каких-либо сопутствующих пояснений, что недопустимо. О том, как капать Диоксидин в нос ребенку и стоит ли это делать, вы узнаете совсем скоро. А пока…

Показания к использованию Диоксидина

Антимикробное средство эффективно борется с бактериями Proteus vulgaris, сальмонеллами, палочкой Фридлендера, стафилококками, клебсиеллами, шигеллами, возбудителями дизентерии и гангрены. Назначается при гнойных процессах любой локализации. Незаменимо при лечении плевритов, циститов, абсцессов легкого, флегмон, ожогов.

Раствор можно использовать в домашних условиях, но под строгим контролем дозировки Диоксидина. Ингаляции назначают при абсцессах легкого, эмпиемах плевры, тяжелых воспалениях бронхов. Диоксидин при гайморите , фронтите, синусите назначается редко - при затяжном течении болезни и появлении резистентности (невосприимчивости) к другим (более слабым) лекарствам.

В небулайзер концентрированный раствор не наливают, его разбавляют физраствором. Как разводить Диоксидин правильно?

  • ампулы с 1% раствором разводят в соотношении 1:4;
  • ампулы с 0,5% раствором разводят в соотношении 1:2.

На одну ингаляцию понадобится 3 мл. То, что осталось можно хранить в холодильнике не более 12 часов. Единственный момент, перед ингаляцией Диоксидин желательно заранее извлекать из холодильной камеры, чтобы он согрелся естественным путем при комнатной температуре.

Аналоги Диоксидина

Какие аналоги Диоксидина можно найти в аптеках?

  • Диоксисепт . Идентичен Диоксидину по всем параметрам: действие, способ применения, показания, побочные эффекты;
  • Диоксиколь . Выпускается в виде мази. Помимо Диоксидина содержит Тримекаин, Метилурацил, Полиэтиленоксид. Отличается хорошей переносимостью, побочных эффектов практически не вызывает;
  • Хиноксидин . По сути, этот препарат - таблетированная форма Диоксидина. Назначается при полирезистентных инфекциях мочевыделительных путей. Характеризуется высокой частотностью побочек со стороны пищеварительной системы;
  • Уротравенол . Состоит из Диоксидина, Глицина и воды. Поставляется в стерильных емкостях на 10 литров. Используется в больницах для внутриполостного введения.

Вывод: Диоксидин - мощный антисептик, который назначают в особых случаях. В больших дозах токсичен, но при соблюдении врачебных рекомендаций помогает там, где бессильны даже самые современные антибиотики.

Уже более 30 лет в российских стационарах успешно применяется антибактериальное средство диоксидин .

Более 15 лет собирались данные экспериментов и клинических испытаний по диоксидину. Препарат обладает высоким антимикробным эффектом, широким спектром воздействия (особенно в отношении анаэробов), эффективен в лечении тяжёлых гнойно-инфекционных процессов. Вместе с тем препарат токсичен, что ограничивает его применение в педиатрии в качестве системного медикамента . На медицинских форумах и съездах высказывают неоднозначное мнение о диоксидине. Он оценивается как крайне востребованный и необходимый препарат на фармацевтическом рынке Российской Федерации, однако многие специалисты высказываются резко отрицательно о диоксидине, указывая на его небезопасность и малую терапевтическую широту .

Учитывая большое разнообразие и стремительное развитие химиотерапевтических препаратов, следует выделить достоинства и недостатки, а также сферу применения диоксидина.
Преимущества и недостатки препарата зависят от его строения, физических и биохимических характеристик. Диоксидин является производным ди-N-оксида хиноксалина. Производные этого вещества обладают антибактериальным эффектом. Они характеризуются повышенными реакционными свойствами, а также легко вступают в окислительно-восстановительные реакции. Данные характеристики определяют особенности антибактериальной активности и ряд других биохимических свойств вышеуказанных веществ, в т.ч. токсичность. Производные ди-N-оксида хиноксалина активно изучались с в 60-80-е годы XX века. В странах запада был разработан ряд лекарственных средств на основе данных соединений, обладавших высокой антибактериальной активностью и широким спектром бактерицидного действия (квиндоксин, темадокс и др.). Данные препараты нашли применение только в ветеринарной практике – в лечении и профилактике инфекции сальмонеллы и других патогенных бактерий .

Диоксидин был разработан во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ в Москве, на основании наблюдения биохимических характеристик более двухсот веществ этого ряда. Кроме того, был получен ещё один медикамент – хиноксидин, который в сущности является лекарственной формой диоксидина для перорального употребления, т.к. основным активным веществом хиноксидина служит диоксидин. Диоксидин производится только на территории Российской Федерации.

Причиной для разработки диоксидина как медикамента послужил его повышенный химиотерапевтический эффект, выявленный в ходе клинических испытаний на экспериментальных инфекционных патологиях, похожих по патогенезу с определёнными инфекционными заболеваниями человека (гнойный менингит , пиелонефрит и др.) и вызванными резистентными аэробными микроорганизмами (в их числе – синегнойная палочка и золотистый стафилококк). Эффективность препарата в отношении анаэробов дополнительно обусловливала востребованность препарата в клинической практике. Исследования продемонстрировали широкий спектр антибиотического воздействия медикамента. Наибольшая эффективность препарата достигается в уничтожении анаэробных бактерий, чувствительных к двухатомному кислороду (облигатные анаэробы). Также диоксидин эффективен в уничтожении аэробных микроорганизмов – возбудителей гнойной инфекции, а также в лечении некоторых заболеваний, вызванных облигатными бактериями (сальмонеллёз, шигеллёз, холера , псевдотуберкулёз). В ходе экспериментов с аэробными бактериями наибольшую эффективность диоксидин продемонстрировал в уничтожении грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis , сальмонелла, шигелла , холерный вибрион, E. Coli, клебсиелл. Синегнойная палочка, стафилококки и стрептококки обнаружили большую резистентность к препарату. Также препарат эффективен в отношении палочки Коха (бактерии, вызывающей туберкулёз).

Состав и форма выпуска

Диоксидин раствор 1% для внутриполостного и наружного использования по 0,01 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,01 г.
Диоксидин раствор 0,5% для в/в, внутриполостного и наружного использования по 0,01 и 0,02 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,005 г.
Диоксидин мазь для местного применения 5% по 0,025, 0,03, 0,05, 0,06 или 0,1 кг в баночке или тубе.
Содержание активных веществ в 1 г мази Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,05 г.

Фармакологические свойства

Диоксидин - синтетическое бактерицидное антимикробное лекарственное средство широкого спектра воздействия. Используется для лечения гнойных инфекционных патологий. Применяется наружно, внутриполостно и внутривенно. Раствор диоксидина имеет желтоватый цвет, горький вкус, и не имеет запаха.

Диоксидин является бактерицидным препаратом. Избирательно тормозит образование ДНК в клетке микроорганизма, не влияя на образование РНК и протеина . Провоцирует структурные нарушения мембраны клетки и нуклеотида микроорганизма, ингибирует действие бактериальной нуклеазы и токсинов. Эффективность препарата возрастает в отсутствие кислорода благодаря стимуляции выделения активных форм кислорода. Механизм действия препарата остаётся не до конца раскрытым.

Усиление активности в условиях анаэробиоза свойственно для всех производных ди-N-оксида хиноксалина с антибактериальными свойствами, и не наблюдалось у других классов антибактериальных агентов. В этом состоит принципиальная разница между фармакокинетикой диоксидина и фармакокинетикой других антибактериальных средств. В анаэробной среде, в т.ч. и в заражённом организме, диоксидин стимулирует образование свободных радикалов, особенно реактивных форм кислорода. Данный механизм служит основой ряда биохимических свойств препарата, в том числе антибактериальной активности.

Исследование активности диоксидина в экспериментах на животных продемонстрировало, что препарат практически не выделяет метаболитов . Диоксидин непосредственно определяет антибактериальную активность. В моче животных, участвовавших в эксперименте, был обнаружен лишь один продукт метаболизма диоксидина, который не имел антибактериальных свойств. Были специально выделены и проверены на антимикробную активность все возможные метаболиты диоксидина, которые также не проявили антибиотических свойств.

Препарат свободно проникает через гемато-энцефалический барьер , попадая в головной мозг . Раствор или мазь диоксидина эффективно абсорбируется с поверхности раны (что необходимо учитывать при наружном применении медикамента). Выводится из организма в основном через мочевыделительную систему. После внутривенного вливания продолжительное время обнаруживается в моче. При повторных вливаниях не накапливается в организме.

Механизм действия диоксидина при попадании в организм на различных экспериментальных штаммах позволяет классифицировать его как средство химиотерапии .

Перекрёстная резистентность между диоксидином и другими бактерицидными средствами не наблюдалась. Однако возможность развития резистентности микроорганизмов к препарату не отрицается.

Диоксидин не вызывает местных раздражений. При обработке ожогов и нагноившихся ран препарат эффективно очищает поверхность раны и стимулирует процесс восстановления тканей.

Показания

Используется в лечении воспалений и нагноений различной локализации.
Диоксидин применяют в качестве системного медикамента (внутривенно) при неэффективности других антимикробных средств. Применяется в лечении тяжёлых форм бактериального заражения, вызванного микроорганизмами, нечувствительными к другим антибактериальным препаратам. Лечение проводится исключительно в стационаре, под строгим наблюдением врача. Поскольку препарат токсичен, необходимы регулярные обследования и проведение анализов на жизненные показатели.

Внутривенное введение диоксидина показано при следующих состояниях:

  • сепсис (в том числе при ожогах);
  • гнойный менингит, скопление гноя в головном мозге;
  • распространяющиеся гнойно-воспалительные процессы;
  • профилактика заражения при операциях на сердце (протезирование сосудов, коронарное шунтирование).
Диоксидин используется наружно и вутриполостно в виде раствора или мази при гнойно-инфекционных процессах. Активно используется в хирургии , урологии и стоматологии . Возможно введение раствора в бронхи.

Внутриполостное применение Дикосидина показано при следующих состояниях:

  • гнойный плеврит ;
  • нагноение желчного пузыря;
  • гнойный цистит ;
  • заражённые глубокие раны: нагноение мягких тканей, хирургические раны, гнойная грудница и т.д.;
  • профилактика заражения после катетеризации мочеиспускательного канала.
Диоксидин применяется наружно в следующих ситуациях:
  • неглубокие нагноившиеся раны;
  • инфицированные ожоговые поверхности;
  • трофические язвы в запущенном состоянии;
  • нагноившиеся раны при остеомиелите ;
  • гнойничковые кожные патологии.

Способ применения и дозировка

Диоксидин можно использовать только взрослым.

Внутривенно (капельница)
Диоксидин вводится внутривенно исключительно под наблюдением медика. Введение препарата без капельницы противопоказано. Перед инфузией следует сдать анализы на переносимость. При тяжёлых сепсисах вливают 0,5%-й раствор, смешав его с 5%-м раствором глюкозы или с 0,9%-м раствором натриевой соли до концентрации дикосидина в 0,1-0,2%. Максимальная доза препарата – 0,3 г, максимальная суточная доза – 0,6 г.

Внутриполостно, внутрибронхиально
В полости раствор препарата вливают посредством дренажа, катетера или шприца – 0,01-0,05 л однопроцентного раствора. Максимальная доза препарата – 0,5 г, максимальная суточная доза – 0,7 г.

Наружно
На поверхности раны, очищенной от гноя и омертвевшей ткани, фиксируют тампоны, пропитанные однопроцентным раствором препарата. Тампоны меняют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния поврежденной поверхности и темпов заживания. Глубокие раны обрабатывают 0,5%-м раствором препарата. При продолжительной обработке ран применяют 0,1-0,2%-й растворы диоксидина. Максимальная доза препарата – 2,5 г. Продолжительность курса – не более 20 суток.
Мазь наносят тонким слоем непосредственно на поверхность раны или ожога, предварительно очищенную от гноя и омертвевшей ткани. В гнойные полости внедряют тампоны, смазанные мазью. Для одной перевязки необходимо до 30 г мази. Повязки с мазью заменяют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния повреждённой поверхности и темпов заживания. Максимальное количество мази, используемое за сутки – 0,1 кг. Продолжительность курса определяется тяжестью болезни, результативностью лечения и переносимостью препарата. При нормальной переносимости лечение длится 15-25 дней. В случае необходимости через 30-45 дней можно повторить курс.

В растворе диоксидина возможно выпадение кристаллов при температуре ниже 15 градусов. Перед применением раствора кристаллы необходимо растворить, нагрев его на водяной бане.

Противопоказания и побочные эффекты

Диоксидин противопоказан при: Несмотря на явный положительный эффект препарата в терапии гнойно-микробных патологий, высокая токсичность диоксидина определила его как препарат резерва, особенно при внутривенных вливаниях.

Препарат обладает мутагенным действием (меняет структуру ДНК клетки). Мутагенность распространяется как на бактерии, так и на клетки организма человека, причем зависит от дозировки. Прослеживается связь между мутагенностью диоксидина и эффектом стимуляции образования свободных радикалов. В специальных исследованиях доказано, что медикаменты, блокирующие свободные радикалы и другие антимутагены (напр. Метапрот) устраняют мутагенный эффект препарата. Институт медицинской генетики провёл исследования, показавшие, что при местном использовании в нормальной дозировке диоксидин не увеличивает количество мутировавших клеток крови.

В результате экспериментов на животных был выявлен главный минус препарата – повреждающее воздействие на надпочечники. Результаты этих опытов подтвердили узкую терапевтическую широту диоксидина. При введении препарата подопытным животным в количестве, 10-кратно превышающем нормальную дозу для человека, наблюдалось развитие дистрофии коры надпочечных желез. При увеличении дозировки или повторных вливаниях возможна полная деструкция клеток пучковой зоны и, как следствие, серьёзное нарушение производства глюкокортикостероидов . Эффект прямопропорционален количеству введённого препарата. Таким образом, при передозировке препарата у человека следует ожидать побочные реакции, связанные с патологическим изменением производства глюкокортикостероидов. В данной ситуации необходимо срочно прекратить инъекции диоксидина и получить курс гормональной терапии.

Учитывая токсичность препарата, он противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушении работы надпочечных желез, беременности и лактации, а также детям.

Вместе с тем вызывает интерес анализ переносимости препарата в клинической практике и частота побочных эффектов по результатам вышеуказанных исследований.

При использовании диоксидина системно (внутривенные вливания), наблюдался ряд побочных эффектов:

  • судороги скелетных мышц (обычно икр).
Частота проявления вышеперечисленных симптомов зависела как от дозы, так и от индивидуальной переносимости препарата, и зарегистрирована в среднем у 8-10% пациентов. При соблюдении правильной дозировки и введении препарата через капельницу, побочные эффекты развивались гораздо реже, либо не развивались совсем. Клиническая практика показала целесообразность применения диоксидина пациентам с непереносимостью (в т.ч. аллергией) антибиотических средств . Особое внимание следует обратить на судороги поперечно-полосатой мускулатуры. Факторы и патогенез развития данного симптома пока неизвестны, однако есть версии, что его развитие может быть обусловлено увеличением количества свободных радикалов в организме больного, или воздействием препарата на надпочечники. Важным преимуществом диоксидна является отсутствие токсического воздействия на почки , печень и органы слуха.

Во всех экспериментах и клинических испытаниях зарегистрирована хорошая переносимость диоксидина при местном применении.

Диоксидин противопоказан детям. Однако известны попытки по клиническим показаниям провести системную терапию у детей, в т.ч. у новорождённых и грудных. В отдельных случаях препарат применяли при хирургических операциях у детей 5-7 лет. Для устранения мутагенного эффекта препарат применяли у недоношенных и новорождённых одновременно с антимутагенными средствами (Метапрот) при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями. Общепринято считать, что на данный момент применение диоксидина у детей, особенно недоношенных и грудных, в качестве препарата системной терапии, нецелесообразно. Это обусловлено узкой терапевтической широтой, высокой вероятностью передозировки (дозировка для детей не разработана) и токсическим воздействием на надпочечные железы. На сегодняшний день существуют эффективные и безопасные антимикробные медикаменты широкого спектра действия, эффективные при тяжёлых формах инфекционных заболеваний и испытанные в педиатрической практике. При особо тяжёлых формах инфицированных нагноившихся ран и ожогов, при остеомиелитах, тяжёлых формах инфекционных заболеваний мочевых путей, при инфекции брюшной полости применение диоксидина возможно только местно или внутриполостно. Вопрос о назначении диоксидина должен решаться исключительно на основании консилиума, и опираться на данные микробиологических анализов.

Диоксидин не рекомендован к применению при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных облигатными микроорганизмами, в частности сальмонеллой и шигеллой. При оральном применении часто вызывает патологические реакции пищеварительного тракта, поэтому лекарственная форма диоксидина для перорального употребления не получила одобрения врачей.

При почечной недостаточности дозировка должна быть снижена. Необходимо учитывать возрастной фактор, поскольку у лиц старше 60 часто наблюдается понижение функций почек.

Клинические испытания

Каждый медикамент нуждается в оценке, опирающейся на данные экспериментальной и клинической практики. В особенности это касается антибактериальных лекарственных средств, поскольку микроорганизмы имеют свойство развивать защиту к ним. Кроме того, результаты длительного использования в клинической практике определенных медикаментов (напр. левомицетина или фторхинолонов) свидетельствуют, что редкие побочные явления обнаруживаются только в ходе повсеместного применения лекарства уже после окончания клинических испытаний. Поэтому данные этих испытаний необходимо регулярно пересматривать, переоценивать, дополнять или изменять.

Клинические испытания терапевтической эффективности диоксидина проводились в 24 стационарах различного профиля. Испытания проводились при различных гнойно-инфекционных патологиях, относящихся к урологической, хирургической и отоларингологической практике. В испытаниях участвовало более 6 тыс. пациентов. Клинические данные по итогам испытаний свидетельствуют об эффективности диоксидина при употреблении наружно, внутриполостно, внутрибронхиально и внутривенно. Эти данные полностью приводятся в печати. Метод использования медикамента зависел от особенностей течения заболевания. В первую очередь препарат был показан лицам с тяжёлыми гнойно-инфекционными патологиями, при невосприимчивости микроорганизма к другим антибактериальным препаратам, а внутривенное вливание – при малоэффективности или нецелесообразности стандартного антибиотического лечения.

Применение препарата наружно в виде 0,1, 0,5 и 1% растворов было испытано на 1126 пациентах с гнойно-инфекционными патологиями мочевыводящих путей, инфицированными ранами и ожогами, остеомиелитом, нагноением лёгких , заболеваниями отоларингологических органов. Эффективность диоксидина составила 75-91% случаев. Наибольшая эффективность была получена при лечении сильных ожогов, тяжёлых открытых переломов с гнойно-инфекционными процессами, трофических незаживающих язв. Быстрая дезинфекция и очистка раны, остановка гнойных процессов и стимуляция заживления, позволили с большей эффективностью проводить пересадку кожи . Наблюдалось снижение частоты гнойных осложнений и нагноения трансплантированной ткани после наружного применения препарата. При обработке нагноившихся ран наилучший эффект был достигнут с применением 1%-го раствора диоксидина. При продолжительной регулярной обработке ран у страдающих остеомиелитом наибольшая эффективность наблюдалась при использовании 0,1- и 0,2%-х растворов. При использовании 5%-й мази диоксидина существенные улучшения (60-79% пациентов) были отмечены при лечении тяжёлых обширных гнойно-инфицированных ожогов, нагноившихся некротических ран, воспалительных гнойных процессов, в т.ч. в области верхней челюсти. Также мазь диоксидина показала высокую эффективность при наружной обработке инфицированных ран в 1-й фазе раневого процесса - положительные результаты биологических и морфологических проб были отмечены у 158 пациентов. Биологические пробы 523 пациентов с обширными ожогами показали полное выздоровление.

Системный эффект диоксидина достигался путём внутривенных вливаний, которые были показаны при тяжёлых гнойно-инфекционных патологиях при нецелесообразности применения других антимикробных препаратов. Внутривенные вливания практиковали как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антимикробными медикаментами. При одном вливании вводилось не более 300 мг препарата. Длительность вливания – 0,5-2 часа, частота – 2-3 раза в день. Системная терапия у 665 пациентов показала высокую эффективность в 80-90% случаев.

Лечение тяжёлых гнойно-бактериальных патологий лёгких, плевральной полости, нагноившихся ран (в том числе трофических незаживающих язв) и сепсиса путём внутривенного, внутриполостного, местного и внутрибронхиального применения диоксидина позволило получить терапевтический эффект у 812 пациентов. 210 пациентам с воспалением плевры препарат вливали непосредственно в плевральную полость (после предварительного очищения). При скоплениях гноя в плевральной полости диоксидин показал высокую эффективность в 88% случаев.

Местная терапия препаратом у 26 пациентов с общим перитонитом позволило получить лечебный эффект в 23 случаях. 28 пациентов с острым холециститом и аллергией на антибиотики получали внутриполостные (в желчный пузырь) вливания 0,5%-го раствора препарата. Эффективность лечения была отмечена у 100% пациентов. Однако авторы исследования считают более адекватным использование 1%-го раствора, поскольку при этом сокращается количество вводимой жидкости.

Внутривенные вливания производились 134 пациентам с тяжёлыми сепсисами, в т.ч. в сочетании с другими антибактериальными средствами. Из 76 пациентов, у которых зарегистрирован высокий лечебный эффект препарата, комбинированную терапию получали 47 больных. Зарегистрированные у 1,8% пациентов побочные эффекты при внутривенном вливании (головокружение , головная боль, учащение сердцебиения, тошнота) не требовали никаких мер и исчезали после прекращения терапии.

При внутрибронхиальных вливаниях высокий эффект был отмечен у 35 пациентов, удовлетворительный – у 39, незначительный – у 21. Внутрибронхиальное вливание, особенно пациентам с астмой , должно проходить под постоянным контролем врача, поскольку возможно возникновение спазма бронхов.

Всероссийский центр хирургии также накопил богатый опыт применения препарата. Собраны данные о применении диоксидина у 1460 пациентов. Диоксидин использовался в профилактике и терапии гнойных и воспалительных патологий при хирургических операциях на внутренних органах, артериях, брюшной полости, а также при трансплантации почки. Были чётко обозначены показания к применению медикамента: заражение грамотрицательными бактериями, профилактика заражения при протезировании коронарных сосудов и аортокоронарном шунтировании при подключении к аппарату искусственного кровообращения. Авторы исследования отмечают, что при использовании диоксидина эффективность лечения повысилась, а процент гнойных и воспалительных осложнений уменьшился. У пациентов с гнойным воспалением средостения успешно проводился диализ с использованием раствора диоксидина и нитрофурала. Зарегистрирована хорошая переносимость. Из 1460 пациентов, получавших диоксидин в том или ином виде, побочные проявления (головная боль, тошнота, рвота, судороги икр) зарегистрированы у 32 пациентов только при внутривенном вливании медикамента: у 7 – после хирургической операции на печени, у 6 – на желудке , у 7 – на сердечной мышце, у 7 – на артериях (венах), у 5 – после пересадки почки. При возникновении побочных эффектов терапию немедленно отменяли. При наружном применении и после внутриполостного вливания побочные эффекты не зарегистрированы. В отчёте о применении препарата подробно изложены все схемы лечения, в т.ч. в сочетании с другими лекарственными средствами.

Институт нейрохирургии имени Н.Н. Бурденко также располагает богатым опытом применения диоксидина. В публикациях особое внимание уделяется применению препарата при инфекционных патологиях ЦНС (обращается внимание на успешный опыт эндолюмбальных вливаний). Не провоцирует судорог при попадании в головной мозг, что важно при лечении гнойных патологий мозговой ткани.

Результаты клинической практики терапии инфекционных заболевании у больных раком указывают на эффективность и целесообразность применения диоксидина.

Следует обратить внимание на успешное применение препарата в урологии. Получены положительные результаты при наружном применении в целях профилактики заражения при внедрении катетера в мочевой пузырь, и лечении нагноившихся ран при хирургических операциях на почке. Практика показывает высокую эффективность препарата при продолжительных орошениях нагноившихся тканей 0,25-1%-м раствором при остеомиелитах, а также при тампонировании свищевых ходов 1%-м раствором. Особого внимания заслуживает случай, когда регулярное тампонирование незаживающего свища раствором диоксидина у пациента с туберкулёзом позволило полностью вылечить свищ. Активность препарата в отношении палочки Коха требует особого внимания.

Аналоги

В сети аптек продаётся мазь Диоксиколь, основным действующим веществом которой является диоксидин. Содержание диоксидина в этой мази составляет всего 1 процент. Это не снижает антимикробный эффект мази, кроме того, при нанесении на обширные ожоги или раны, снижает вероятность побочных эффектов, обусловленных абсорбцией препарата.

Существует аналог диоксидина – Хиноксидин, производящийся в виде таблеток только для перорального употребления. Активным компонентом хиноксидина служит диоксидин. В сущности, хиноксидин – это лекарственная форма диоксидина для перорального применения. Вероятность побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта высока. Препарат показан только для полирезистентных форм инфекции мочевых путей, причем только взрослым и при нормальной переносимости. Клиническая практика лечения инфекционных заболеваний мочевых путей показала отсутствие преимуществ у хиноксидина в сравнении с более современными антибактериальными препаратами, в частности с фторхинолонами.

Похожие статьи