Для чего назначают таблетки тирозол. Таблетки Тирозол: инструкция по применению для лечения патологий щитовидной железы Сульфаниламиды и тирозол

«Тирозол» является довольно-таки известным и широко применяемым антитиреоидным препаратом. Он проявляет впечатляющую эффективность в лечении тиреотоксикоза. Что входит в его состав? Как его надо принимать? Возможны ли побочные эффекты? Сейчас следует подробно изучить инструкцию по применению «Тирозола» и обсудить все, что касается данного препарата.

Состав и форма выпуска

Медикамент представляет собой таблетированный препарат, продающийся в картонных упаковках. В каждой из них - по 2 или 5 блистеров с 10 пилюлями (соответственно, 20 или 50 штук).

Главным действующим веществом «Тирозола» является тиамазол. Дополнительно в состав входят такие компоненты:

• Карбоксиметилкрахмал натрия.
• Гипромеллоза 2910/15.
• Моногидрат лактозы.
• Стеарат магния.
• Коллоидный диоксид кремния.
• Порошок целлюлозы.
• Кукурузный крахмал.
• Тальк.
• Диоксид титана.
• Диметикон 100.
• Макрогол 400.
• Желтый или красный оксид железа.

Что касательно количества действующего вещества? Есть «Тирозол» с 5 мг, а существует и вариант с 10 мг. Какой именно стоит принимать пациенту, зависит от индивидуальных особенностей его организма, а также от уровня прогрессивности заболевания. В любом случае назначением лечения и дальнейшей корректировкой дозы может заниматься только врач.

Действие медикамента

В инструкции по применению «Тирозола» подробно рассказывается о том, как влияет на организм это средство. Данный препарат относится к антитиреоидным лечебным средствам, активное вещество которого нарушает процессы гормонального синтеза, происходящие в щитовидной железе. Происходит это посредством блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании тиронина (в результате которого формируется тетрайодтиронин и трийодтиронин).

Все это позволяет использовать «Тирозол 5 мг» (или 10 мг) в рамках симптоматического лечения тиреотоксикоза. Кроме тех случаев, когда гормоны высвобождаются из-за разрушения клеточной структуры щитовидной железы, что наблюдается после применения радиоактивного йода и при тиреоидите.

Следует оговориться, что таблетки «Тирозол» не оказывают влияния на процессы высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Это объясняет различную продолжительность латентного периода, который предшествует нормализации плазменного уровня Т4 и Т3 - показателя улучшения клинической картины процесса.

Вследствие воздействия на организм «Тирозола» (10 мг или 5 мг) происходит следующее:

• В щитовидной железе уменьшается основной обмен.
• Повышается реципрокная активация процессов секреции и синтеза гипофизом тиреотропного гормона.
• Ускоряется выведение йодидов.

Действует средство, кстати, в течение 24 часов. Активное вещество быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (с белками в плазме связывается незначительно). Эффект наступает через временной промежуток, варьирующийся от 25 до 75 минут.

К слову, кумуляция действующего вещества происходит в щитовидной железе - именно там тиамазол претерпевает первичные метаболические преобразования. Зависимость кинетики компонента от функциональности органа не выявлено. Но если у пациента выявлена недостаточность печеночной функции, то этот процесс удлиняется.

В дальнейшем препарат метаболизируется в печени и почках, а экскреция осуществляется с мочой и желчью. В течение 24 часов почки выводят порядка 70 % тиамазола. И примерно 7-12 % выпадает на долю неизменного препарата.

Показания

Теперь можно перейти к изучению инструкции по применению «Тирозола». Данный препарат назначается эндокринологом при таких состояниях, как:

• Тиреотоксикоз.
• Профилактика данного заболевания.
• Подготовка человека к терапии тиреотоксикоза, подразумевающей применение радиоактивного йода.
• Автономные аденомы.
• Латентный период в лечении радиоактивным йодом. Необходимо пить данный препарат в течение 4-6 месяцев до его начала.
• Подготовка пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе.

Также «Тирозол» 10 мг или 5 мг врач может назначить, если считает, что его пациенту нужна поддерживающая терапия тиреотоксикоза.

Это действительно необходимо, если состояние здоровья и прочие причины индивидуального характера являются препятствием для проведения радикального лечения.

Противопоказания

Они также описаны в инструкции по применению «Тирозола». Абсолютно противопоказано использование данного препарата при таких состояниях, как:

• Агранулоцитоз, который пациент лечит карбимазолом или тиамазолом.
• Гранулоцитопения.
• Персональная гиперчувствительность к тиамазолу, производным тиомочевины и другим вспомогательным ингредиентам, присутствующим в составе.
• Холестаз, если он был диагностирован перед началом лечения.
• Параллельное употребление левотироксина натрия в состоянии беременности.
• Патологии, которые связаны с непереносимостью сахаров.
• Слишком юный возраст (до 3 лет).

Также есть относительные противопоказания. Таблетки «Тирозол» надо принимать с особой осторожностью, если у пациента:

• Зоб крупных размеров.
• Печеночная недостаточность.
• Суженная трахея.

Нельзя пренебрегать инструкцией «Тирозола», иначе придется столкнуться не только с нежелательными реакциями организма, но и с серьезными последствиями.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

• Повышенная температура.
• Холестатическая желтуха.
• Генерализованная лимфаденопатия.
• Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
• Увеличение слюнных желез.
• Полинейропатия.
• Тромбоцитопения.
• Панцитопения.
• Генерализованные кожные высыпания.
• Рвота.
• Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
• Изменение вкусовых предпочтений.
• Синдром, подобный волчанке.
• Слабость.
• Интенсивный набор веса.
• Неврит.
• Головокружения.
• Алопеция.
• Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
• Медленно прогрессирующая артралгия.
• Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями. Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы.

Как принимать препарат?

Изучив побочные эффекты «Тирозола», можно перейти к рассмотрению главного вопроса. В целом все рекомендации по приему этого препарата можно выделить в такой перечень:

• Таблетки необходимо принимать после еды, запивая стаканом воды.
• Суточную дозировку лучше разбивать на 2-3 раза, но можно выпивать и за один раз.
• В первое время надо принимать препарат по строгому графику.
• Если врач назначил медикамент в рамках поддерживающей терапии, то достаточно однократного употребления - сразу же после завтрака.

Какое количество средства нужно принимать в сутки? Об этом точно не говорится в инструкции по применению «Тирозола». 5 мг и 10 мг - это указание количества действующего вещества, данный нюанс надо учитывать. Потому что на основе этой информации рассчитывается и то, сколько таблеток пациенту придется употреблять в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, назначают от 20 до 40 мг в день на протяжении 3-6 недель. Все индивидуально.

Обычно нормализация функций щитовидной железы регистрируется в период от 3 до 8 недель. Как только эндокринолог замечает результат, пациента переводят на прием поддерживающей дозы. Она варьируется от 5 до 20 мг. Также дополнительно назначают левотироксин.

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг - необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же - от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке - такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

• Профилактика тиреотоксикоза.
• Лечение автономных аденом.
• Латентный тиреотоксикоз.
• Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество - 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка - 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции.

Передозировка

Она тоже возможна. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендованную врачом дозировку «Тирозола», иначе может возникнуть отравление, характеризующееся следующими симптомами:

• Субклинический и клинический гипотиреоз.
• Повышение содержания ТТГ, чреватое разрастанием щитовидной железы.
• Развитие миелотоксических явлений.

Повышенные дозировки опасны, и их применяют лишь в критических случаях - при очень тяжелом течении заболевания и тиреотоксическом кризе.

Если произошло отравление, то срочно происходит отмена препарата и дальнейшая очистка органов ЖКТ. После этого врачи все силы прилагают для того, чтобы купировать негативные симптомы. Достигается это посредством использования адекватных лекарственных препаратов. Если специалисты считают нужным, то пациента переводят на применение антитиреоидного препарата из другой группы.

Когда негативные проявления передозировки удается выявить рано, то нормализируют состояние, назначением пациенту левотироксина натрия. Либо и вовсе можно ограничиться уменьшением количества «Тирозола» до достижений щитовидкой состояния эутиреоза.

Благо дело, если препарат отменяют, то железа самостоятельно восстанавливается и продолжает нормально функционировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Об этом также рассказывается в инструкции по применению «Тирозола». Побочные действия, а также многие другие нюансы рассмотрены - теперь стоит изучить и эту тему.

Важно знать, что таблетки могут быть не столь эффективны, если пациент будет их принимать после использования медикаментов с высоким содержанием в них рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ. Их дефицит, наоборот, увеличивает действие препарата. То же самое можно сказать про бета-адреноблокаторы, препараты лития и амиодарон. Если человек принимает и эти средства, то может потребоваться корректировка дозировок. Это же придется сделать в случае достижения щитовидкой эутиреоидного состояния при употреблении пациентом сердечных гликозидов и аминофиллина.

Применение «Варфарина», индандиона и иных антикоагулянтов, которые являются производными кумарина, дозировку, наоборот, придется увеличить.

Следует еще отметить, что совместный прием с «Гентамицином» повышает антитиреоидное действие препарата.

Не стоит комбинировать «Тирозол» с миелотоксическими препаратами, сульфаниламидами и метамизолом натрия, поскольку из-за этого может увеличиться риск формирования лейкопении. А вот снижает эту вероятность применение лейкогена и фолиевой кислоты.

Пока что нет сведений, который могли бы прояснить, как воздействуют другие лечебные препараты на фармакодинамические и фармакокинетические параметры «Тирозола». Однако обязательно нужно принимать во внимание тот факт, что при тиреотоксикозе может ускоряться элиминация и метаболизм веществ. Из-за этого часто возникает необходимость корректировать дозировки других препаратов.

Особые указания

Итак, от чего «Тирозол» помогает - ясно. Изучив многие нюансы, касающиеся данного препарата, можно рассмотреть дополнительную информацию. Вот в какой перечень стоит выделить особые указания:

• Пациентам с существенно увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, «Тирозол» нужно принимать кратковременно, и обязательно сочетая его с левотироксином натрия. Иначе зоб может увеличиться, что чревато повышением давления на просвет.
• Пациентам, которым «Тирозол» надо принимать с осторожностью, должны постоянно наблюдаться у врача, который будет контролировать трахеальный просвет и уровень ТТГ, а еще регулярно исследовать периферическую кровь.
• Аккуратно необходимо пить таблетки при проведении лучевой терапии. Потому что «Тирозол» снижает восприимчивость щитовидной железы к данной процедуре. Впрочем, как и производные тиомочевины.
• Прервать терапию необходимо при появлении на фоне приема «Тирозола» затрудненного глотания, повышения температуры, болей в горле, а также признаков стоматита или фурункулеза.
• Если будут обнаружены подкожные кровоизлияния или другие кровотечения неизвестного генеза, также надо отменить лечение. Это же необходимо сделать при зуде и сыпи на коже, эпигастральных болях, сильной слабости, желтухе, тошноте и рвоте.

Однако если у пациента все в порядке, нужно до конца пройти терапевтический курс. Преждевременное его прекращение чревато рецидивом заболевания.

Еще важно помнить, что правильно проводимая терапия не может стать причиной ухудшения или возникновения эндокринной офтальмопатии.

Лишь в единичных случаях завершение лечения препаратом было чревато поздним гипотиреозом. Но это состояние оказывалось не побочным действием, а результатом воспалительных и деструктивных процессов, протекавших в щитовидной железе.

Прочие нюансы

Можно ли «Тирозол» принимать детям? Терапевт назначает данный препарат лишь тем пациентам младшего возраста, которые старше 3 лет.

Допустимо ли пить алкоголь на фоне приема таблеток? Несмотря на то что в инструкции противопоказания к употреблению спиртного нет, его сочетание с «Тирозолом» к хорошему результату не приведет. Наоборот, скорей всего, появятся побочные реакции.

Что касательно беременности? Если в то время, когда женщина вынашивает плод и страдает от нарушений щитовидной железы, не начать терапию, то ее будущий ребенок может пострадать. В лучшем случае будут ранние роды, в худшем разовьются пороки развития у младенца либо он и вовсе не появится на свет.

Однако беременным женщинам «Тирозол» назначают в редких случаях - обычно подбирают мягко действующие аналоги. Потому что входящий в состав тиамазол проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода.

«Тирозол» беременная может начать принимать, если будет проведена полноценная оценка пользы и риска его использования как для нее, так и для плода. Но дозировки обязательно назначат минимальные. То же самое касается применения медикамента в лактационный период.

Состав

Каждая таблетка содержит:

в дозировке 5 мг ;

Активный компонент: тиамазол - 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,04 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

в дозировке 10 мг :

Активный компонент: тиамазол - 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат -195 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,54 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,004 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Код ATX : Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол дозозависимым образом ингибирует связывание йода с тирозином и, соответственно, влияет на неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от причины его возникновения. В настоящее время нельзя с достоверностью утверждать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунологически индуцированного типа гипертиреоза (болезнь Грейвса), то есть подавляет ли он лежащие в основе иммунопатогенетические процессы. Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиреоидных гормонов из тканей щитовидной железы. Этим объясняются индивидуальные различия в продолжительности латентного периода, предшествующего нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. На гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите, влияния также не оказывается.

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. После приема максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, кумуляция тиамазола в щитовидной железе ведет к созданию плато концентрации. В результате продолжительность действия однократно принятой дозы составляет примерно 24 часа. В соответствии с полученными данными, кинетика тиамазола не зависит от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение с фекалиями несущественно ввиду кишечно-печеночной циркуляции. 70% вещества выводится почками в течение 24 часов. Лишь небольшое количество выводится в неизмененном виде. В настоящее время данные в отношении активности метаболитов отсутствуют. Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Данных о применении многократных доз нет (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, в том числе:

Консервативное лечение гипертиреоза, в особенности при небольшом зобе или его отсутствии; подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза; подготовка к лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза; для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом; профилактическое лечение пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Противопоказания

Тирозол не следует назначать пациентам с:

Повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ; с умеренными и тяжелыми изменениями в анализе крови (гранулоцитопения); предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом; повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе. Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания »).

Способ применения и дозы

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.

а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.

б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.

Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (3-17 лет):

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Применение у детей первых 2-х лет жизни:

Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована. Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.

Консервативное лечение гипертиреоза

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.

Предоперационная терапия

Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.

Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.

Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).

Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом

Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.

Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.

Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода

Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веще ств дл я целе й диагностики

Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащее вещество сохраняется в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.

В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.

Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.

Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект спонтанно ликвидируется в течение нескольких недель.

Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.

Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.

Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций расценивается следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100,

Нечасто: ≥ 1/1000,

Редко: ≥ 1/10 000,

Очень редко:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Агранулоцитоз возникает в 0,3-0,6% случаев, Его симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В большинстве случаев данное нарушение разрешается самостоятельно.

Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы в крови).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

Нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия) возникают редко и могут исчезать после отмены препарата. Тем не менее, возврат к нормальному состоянию может занимать несколько недель.

Очень редко

Неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

Остро возникшее увеличение слюнных желез.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Были описаны отдельные случаи развития холестатической желтухи и токсического гепатита. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически стертые симптомы холестаза, проявляющиеся во время лечения, должны дифференцироваться с нарушениями, вызванными гипертиреозом, такими как повышение уровня гамма-ГТФ (гамма-глутамилтрансфераза) и щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

Аллергические кожные реакции различной степени (зуд, сыпь, крапивница). В большинстве случаев они носят умеренный характер и зачастую исчезают при продолжении лечения. Очень редко

Тяжелые формы кожных аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; эритематозная волчанка, индуцированная приемом лекарственного средства.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто

Артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.

Общ ие расстройства и нарушения в месте введения

Редко

Лекарственная лихорадка.

Пациенты детского возраста

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций, проявлявшихся у детей, сопоставима с таковыми у взрослых пациентов.

Тяжелые кожные реакции гиперчувствительности, в том числе очень редкие случаи проявления синдрома Стивенса-Джонсона (тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит, были зарегистрированы только в единичных случаях), отмечались как у взрослых, так и у детей.

Сообщение о подозреваем ых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информация о производителе»).

Передозировка

Передозировка приводит к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами угнетения метаболизма, возникающими по типу обратной связи, к активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы. Этого можно избежать путём снижения дозы до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Негативные последствия случайного приема внутрь высоких доз тиамазола неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дефицит йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, тогда как переизбыток йода снижает чувствительность. О прямом взаимодействии с другими лекарственными средствами неизвестно. Тем не менее, следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут ускоряться. Они нормализуются в соответствии с нормализацией функции щитовидной железы. При необходимости доза должна быть скорректирована.

Кроме того, было доказано, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста не проводилось.

Меры предосторожности

Тирозол не следует применять у пациентов:

С легкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тиамазол следует применять лишь кратковременно и под тщательным контролем у пациентов:

Со значительным увеличением щитовидной железы, суживающим просвет трахеи, ввиду возможного риска увеличения зоба.

Сообщалось о развитии в 0,3-0,6% случаев агранулоцитоза, поэтому перед началом лечения следует проинформировать пациента о необходимости обращать внимание на его симптомы (стоматит, фарингит, лихорадка). Как правило, это состояние развивается в первые недели лечения, но может проявиться через несколько месяцев после его начала, а также при повторной терапии. Рекомендуется тщательный контроль показателей крови до и после начала лечения, особенно в случаях умеренной гранулоцитопении в анамнезе. При появлении каких-либо из указанных симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза прием препарата необходимо прекратить.

При приеме тиамазола в рекомендованных дозах другие миелотоксичные нежелательные реакции возникают редко. Наиболее часто они развивались в результате приема высоких доз тиамазола (около 120 мг в день). Такие дозы следует применять только для лечения по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). Проявление признаков токсичности в отношении костного мозга во время лечения тиамазолом требует прекращения приема лекарственного средства и, при необходимости, переключение на антитиреоидные препараты другой группы.

Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.

Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина.

Достижение нормального уровня ТТГ представляется очень важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако это состояние зачастую развивается независимым от курса лечения заболевания щитовидной железы образом. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на проводимую надлежащим образом терапию.

У небольшого числа пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это состояние не является нежелательной реакцией на лекарственное средство и должно рассматриваться как присутствие воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, связанных с основным заболеванием.

Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к увеличению массы тела (в целом желательному) во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что это улучшение клинической картины указывает на нормализацию их энергопотребления.

Лекарственное средство Тирозол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

су:

Побочные явления после приема медикамента

Какие реакции могут появиться после употребления таблеток «Тирозол»? Побочные действия этого препарата описаны в каждой инструкции. Расскажем о них более подробно в данном разделе статьи.

В большинстве случаев упомянутый препарат переносится пациентами довольно хорошо. Однако следует отметить, что иногда во время приема медикамента у людей могут развиваться аллергические реакции на коже (в виде зуда, покраснения и высыпаний) и артралгия, кроме того, в редких случаях могут наблюдаться головокружение, слабость и рвота.

Какие еще негативные последствия может спровоцировать препарат «Тирозол»? Побочные действия, отзывы об этом медикаменте представлены в данном разделе статьи. Итак, речь идет о таких неприятных реакциях:

• лимфаденопатия генерализованная;
• тромбоцитопения;
• неврит;
• повышение температуры;
• холестатическая желтуха, токсический гепатит и артралгии (развиваются очень медленно);
• аутоиммунный синдром совместно с гипогликемией;
• выраженное увеличение желез слюнных;
• панцитопения;
• волчаночноподобная реакция;
• изменение вкусовых ощущений обратимого характера;
• агранулоцитоз (проявляется сразу или же спустя несколько месяцев с момента начала терапии, что приводит к необходимости отмены средства);
• полиневропатия.

Согласно отзывам тех пациентов, что принимают или когда-либо принимали данный медикамент, он может легко спровоцировать увеличение массы тела. Как правило, такой негативный эффект возникает после приема больших дозировок средства.

Побочные действия

Прием тирозина в качестве добавки может вызвать ряд неприятных побочных эффектов

С особой осторожностью к веществу следует отнестись людям с чрезмерной активностью щитовидной железы

1. Тревожность.

Тревога непонятной природы может быть побочным эффектом от приема тирозина. Эта аминокислота влияет на когнитивные способности, к тому же действует как стимулятор центральной нервной системы. А прием аптечного аналога тирозина может в несколько раз увеличить частоту импульсов в мозге. Повышенное чувство страха и паника – возможный результат регулярного приема вещества.

1. Расстройство пищеварения.

Тирозин в форме пищевой добавки сказывается на здоровье пищеварительной системы. В первую очередь его не самое лучшее влияние ощущает слизистая оболочка пищеварительного тракта. Раздражение под воздействием аминокислоты вызывает дискомфорт в желудке. Если в стуле появились примеси крови, следует немедленно прекратить прием тирозина и обратиться к врачу.

После попадания в пищеварительную систему «химического» тирозина может развиться рефлюкс. Из-за воздействия аминокислоты сфинктер в пищеварительном канале расслабляется и пропускает содержимое желудка обратно в пищевод, вызывая изжогу и другие неприятные ощущения.

1. Мигрени.

Мигрень в тяжелой и длительной форме – это один из побочных эффектов длительного приема аминокислоты. В таком случае стоит прекратить принимать препарат, содержащий тирозин, и пополнять его запасы исключительно из натуральных продуктов питания.

1. Тахикардия.

Трепет в груди может быть вызван тирозином, который, стимулируя центральную нервную систему, ускоряет и усиливает сердцебиение.

1. Нервозность.

Влияя на нервную систему, может послужить причиной развития нервозности, которая возникает, казалось бы, безо всяких причин. На самом деле причина есть – неприемлемость организмом препарата, содержащего аминокислоту.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Показания

Тиреотоксикоз (диффузная струма). Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч

в анамнезе), период лактации.C осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко – нефрит.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза – по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

При тяжелой форме тиреотоксикоза – по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс – 1-1.5 года.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 60 мг. Беременным – в максимально низких дозах – 2.5-10 мг; детям – 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей – 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы – однократно, утром после завтрака.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц – в период поддерживающей терапии).

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба.

Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Взаимодействие

Препараты Li+, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат
гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток — 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

• при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
• для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
• при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
• в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Препарат Тирозол инструкция по применению

Если врач назначает пациенту данный препарат, он обязан проконсультировать больного об особенностях его применения. Как правило, лекарство принимается только после потребления пищи. В самом начале терапии специалисты рекомендуют использовать медикамент в строго определенное время.

Во время лечения тиреотоксикоза пациентам обычно назначаются 2-4 таблетки препарата в сутки (по 10 мг). При этом длительность терапии должна составлять не менее 6 недель.

После того как функции щитовидной железы удалось полностью или частично восстановить, врачи рекомендуют перейти на поддерживающую дозу. В этом случае пациентам необходимо принимать по 5-20 мг лекарства в сутки (одновременно с медикаментом «Левотироксин»).

В период подготовки к терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом, а также к хирургическому вмешательству, больным назначают аналогичную дозировку, что и при обычном лечении заболевания (вплоть до эутиреоидного состояния). После этого пациентам дополнительно прописывают медикамент «Левотироксин», бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При лечении, которое проводится до начала воздействия радиоактивного йода, больным назначается дозировка, равная 1-4 таблеткам (по 5 мг). Такой прием лекарственного средства должен осуществляться в течение месяца.

В процессе длительной терапии (поддерживающей) дозировка медикамента, согласно инструкции, составляет от 1,25 до 10 мг в сутки. При этом одновременно назначается прием небольшой дозы лекарства «Левотироксин».

В профилактических целях развития тиреотоксикоза в период приема препаратов йода медикамент «Тирозол» очень эффективен в следующей дозировке: от 10 до 20 мг в сутки.

Как правило, детям данный препарат назначается исходя из массы тела. Обычно в качестве начальной дозировки лекарственное средство прописывается в количестве 0,3-0,5 мг. Если необходима поддерживающая терапия, то ребенку следует принимать 0,2-0,3 мг препарата. При этом средство «Левотироксин» назначается только в случае острой необходимости.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мл, а суточная – 60 мл. Длительность приема рассматриваемого нами медикамента может быть увеличена до 1,5-2 лет (в зависимости от течения заболевания). Если терапия была прервана, то до полного выздоровления пациента у него возможно развитие рецидива заболевания.

В редких случаях после окончания приема лекарства у человека может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным эффектом, а связан лишь с воспалительными и деструктивными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Тирозол таблетки позиционируются инструкцией по применению антитиреоидным лечебным средством, которое нарушает процесс формирования и выделения гормонов щитовидной железы.

Фармакологическое действие препарата обусловлено основным веществом, входящим в его состав.

Таблетки Thyrozol блокируют пероксидазу – фермент, который принимает участие в йодировании щитовидной железы и способствует образованию гормонов Т3 и Т4.

В результате использования медикамента производится симптоматическое лечение тиреотоксикоза.

Данный эффект не получится, если развитие заболевания и высвобождение гормонов произошло из-за разрушения тканей железы по причине тиреоидита или использования радиоактивного йода.

При лечении Тирозолом достигаются свойства:

• нормализуется уровень Т3 и Т4 в крови,
• ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы,
• повышается реципрокная активация синтеза ТТГ,
• не оказывает влияния на процессы высвобождения синтезированных тирононов из фолликулов щитовидки.

После употребления медикамента активный компонент быстро всасывается, достигая своего максимума в крови в течение 30-90 минут.

Через 3-6 часов количество активного компонента в организме снижается вдвое.

Показания к применению

Аннотация описывает показания к применению, которые ограничиваются перечнем:

• тиреотоксикоз,
• подготовка к оперативному лечению при тиреотоксикозе,
• подготовка к лечению радиоактивным йодом,
• профилактика медикаментозного токсикоза вследствие избыточного использования препаратов йода.

Скорость действия медикамента для каждого пациента разная.

Это связано с тем, что возникает латентный период различной продолжительности в начале использования медикамента, после которого наступает заметный результат и исчезновение симптомов тиреотоксикоза.

Противопоказания

Для препарата Тирозол противопоказания ограничиваются списком:

• высокая чувствительность к активному действующему веществу,
• агранулоцитоз, лейкопения, спровоцированные препаратами с тиамазолом,
• гранулоцитопения, в том числе после нормализации показателей,
• холестаз,
• лечение Тирозолом с Левотироксином при беременности,
• возраст ребенка до 3 лет.

С особой осторожностью и только под наблюдением врача лекарство назначается при чрезмерном увеличении щитовидной железы до очень больших размеров с сужением трахеи, обычно такая терапия кратковременная. При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом

При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом.

Добавки тирозина и информация о дозировке

Доступен тирозин в форме порошка, капсул, а также содержится в некоторых добавках для спортсменов. По каким причинам ежедневно принимают тирозин в виде добавки? Некоторые из наиболее распространенных причин приема тирозина это управлять настроением и симптомами депрессии. А также увеличивать энергию и поддерживать потерю веса.

Еще один повод для применения добавки тирозина является лечение наследственного заболевания под названием фенилкетонурия (ФКУ). При нем аминокислота фенилаланин не может быть должным образом преобразована в тирозин, что приводит к его низкому уровню. Людям с ФКУ лучше всего употреблять тирозин из продуктов питания и пищевых добавок. Но в добавках фенилаланина очень мало, поскольку он не может быть искусственно обработан. Для лечения ФКУ обычно рекомендуется от четырех до шести граммов тирозина в день. Беременные женщины с ФКУ должны потреблять еще больше, до 7,6г в день.

Сколько тирозина необходимо принимать?

В большинстве исследований взрослые благополучно принимали от 100 до 150 мг на 1кг веса, что эквивалентно примерно 7г в день для взрослого человека. В некоторых ситуациях рекомендуются более высокие дозировки. Например, в стрессовых ситуациях, для улучшения умственных способностей лучше принять 300мг на 1кг массы тела.

Для увеличения бдительности и предотвращения усталости рекомендовано разделить дозу и принимать ее в несколько этапов. В зависимости от состояния Вашего здоровья Вам дозировка может быть индивидуальна. Поэтому лучше начать прием с низкой дозы и повышать ее по мере необходимости.

Когда следует принимать тирозин?

Для большей пользы тирозин следует принимать натощак перед едой. Поскольку употребление в пищу других аминокислот может помешать его усвоению. Тирозин может стимулировать и потенциально снижать сонливость. Исходя из этого, лучше всего принимать его утром, а не вечером перед сном, а тем более в больших количествах.

Через какое время начинает действовать тирозин?

Действие тирозина в добавках можно почувствовать всего за 30-60 минут, в зависимости от дозировки и от времени приема пищи. Употребление этой аминокислоты натощак оказывает более быстрое действие.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

• Повышенная температура.
• Холестатическая желтуха.
• Генерализованная лимфаденопатия.
• Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
• Увеличение слюнных желез.
• Полинейропатия.
• Тромбоцитопения.
• Панцитопения.
• Генерализованные кожные высыпания.
• Рвота.
• Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
• Изменение вкусовых предпочтений.
• Синдром, подобный волчанке.
• Слабость.
• Интенсивный набор веса.
• Неврит.
• Головокружения.
• Алопеция.
• Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
• Медленно прогрессирующая артралгия.
• Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями

Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг – необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же – от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке – такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

• Профилактика тиреотоксикоза.
• Лечение автономных аденом.
• Латентный тиреотоксикоз.
• Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество – 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка – 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции

Что это такое и с чем его едят

L-тирозин - прекурсор нейромедиатора дофамина. Именно этим обусловлено его воздействие на настроение и нервное состояние. При недостатке дофамина мы быстро утомляемся и испытываем снижение мотивации. Кроме того, он же – предшественник гормонов надпочечников – адреналина и норадреналина.

Обычно мы получаем Л-тирозин с белковой пищей. Больше всего его содержится в курице, индейке, морепродуктах, авокадо, миндале, молоке, рыбе, сое, кунжуте, фасоли, бананах, тыквенных семечках. Кроме того, тирозин может синтезироваться в организме самостоятельно из другой (незаменимой) аминокислоты - фенилаланина.

Особые указания

При значительном увеличении щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначается кратковременно в сочетании с Левотироксином натрия, поскольку длительное лечение может приводить к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. За состоянием больных требуется установить тщательное наблюдение, включая контроль трахеального просвета и уровня тиреотропного гормона.

Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Терапия тиамазолом и производными тиомочевины может приводить к понижению чувствительности ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При внезапном появлении симптомов агранулоцитоза (болей в горле, затруднения глотания, повышения температуры тела, признаков стоматита, фурункулеза) нужно сразу отменить Тирозол и обратиться к врачу за консультацией.

В случаях развития подкожных кровоизлияний либо кровотечений неясной этиологии, рвоты или упорной тошноты, генерализованной кожной сыпи, зуда, желтухи, сильных болей в эпигастрии, выраженной слабости Тирозол отменяют.

При раннем прекращении терапии может наблюдаться рецидив болезни.

Ухудшение течения/появление эндокринной офтальмопатии побочным действием адекватного лечения не является.

В редких случаях после окончания применения Тирозола может развиться поздний гипотиреоз. Он не относится к числу побочных эффектов, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, которые протекают в рамках основной болезни.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Тирозол – лекарственное средство, которое применяется при лечении тиреотоксикоза благодаря его свойству угнетать продукцию гормонов щитовидной железы.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов, а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы.

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Клинико-фармакологическая группа

Антитиреоидный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тирозол в аптеках? Средняя цена находится на уровне 200 рублей.

Состав и форма выпуска

Тирозол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Основным действующим веществом Тирозола является тиамазол. В зависимости от количества тиамазола, входящего в состав одной таблетки, выпускают Тирозол 5 и 10 мг.

Вспомогательными веществами Тирозола являются: карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, порошок целлюлозы, гипромеллоза, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие

Воздействие активного компонента Тирозола на щитовидную железу угнетает продуцирование гормонов за счет блокировки ферментов, в частности – пероксидазы, участвующей в йодировании тирозина. Прием препарата ускоряет выведение йодидов из щитовидной железы и снижает основной обмен.

Параллельно применение Тирозола повышает активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона. Это иногда может сопровождаться незначительным увеличением объемов щитовидной железы. Препарат весьма эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза. Однократный прием Тирозола гарантирует его действие на протяжении не менее суток.

Показания к применению

По инструкции Тирозол применяется:

• при тиреотоксикозе;
• при подготовке к терапии радиоактивным йодом;
• при подготовке к оперативному вмешательству при тиреотоксикозе;
• в целях профилактики тиреотоксикоза при приеме йодосодержащих препаратов при латентном тиреотоксикозе, наличии в анамнезе тиреотоксикоза, автономных аденомах;
• в качестве лечения в латентный период действия радиоактивного йода;
• в качестве длительной поддерживающей терапии тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния больного или по другим причинам радикальное лечение выполнить невозможно.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к производным тиомочевины и любым ингредиентам препарата;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• развитие агранулоцитоза во время ранее проводившейся терапии тиамазолом или карбимазолом;
• терапия тиамазолом и левотироксином в период беременности;
• возраст до 3 лет.

Тирозол применяется с осторожностью в следующих случаях:

• сильное увеличение зоба, приводящее к сужению трахеи (препарат используется только для кратковременного лечения в предоперационный период);
• печеночная недостаточность.

Назначение при беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тирозол принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

1. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
2. При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
3. При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
4. При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
5. При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.
6. С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг – 40 мг/сут. Поддерживающая доза – 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая – 2.5 мг, суточная – 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях – более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

На фоне приема внутрь таблеток Тирозол у пациентов возникали некоторые побочные эффекты:

• Соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
• Кожа и подкожные ткани: очень часто – кожный зуд, высыпания, покраснение кожи; очень редко – облысение, генерализованная сыпь на коже, волчаночноподобный синдром;
• Желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: очень редко – рвота, токсический гепатит, увеличение слюнных желез, холестатическая желтуха;
• Кровеносная и лимфатическая системы: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
• Нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
• Эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
• Прочие реакции: редко – слабость, повышение температуры, увеличение массы тела.

Передозировка

При длительном приеме таблеток Тирозол в больших дозах у пациента постепенно развиваются признаки передозировки, которые выражаются усилением описанных выше побочных реакций, увеличении размеров железы, образованием зоба.

Лечение признаков передозировки симптоматическое – пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, а после них подбирают антитиреоидный препарат другой группы.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. При раннем прекращении курса лечения возможен рецидив заболевания.
2. Редко после окончания лечения может отмечаться поздний гипотиреоз, что связано не с приемом препарата, а с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы.
3. При выраженном зобе Тирозол назначается в комбинации с левотироксином натрия, во избежание дальнейшего сужения просвета трахеи.
4. В период лечения необходим контроль периферической картины крови.
5. Препарат может снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
6. При появлении боли в горле, затрудненного глотания, Повышении температуры тела, Признаках стоматита или фурункулеза на фоне лечения препарат следует отменить и немедленно обратиться к врачу.
7. Препарат отменяют при появлении кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализированной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи. сильных болей в животе, выраженной слабости.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
2. Недостаток йода усиливает действие тиамазола.
3. Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
4. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
5. При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
6. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
7. Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
8. У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Тирозол - антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 ч, причем 7-12% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тирозол являются: тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес); длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях); профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Способ применения

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу препарата Тирозол назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе — по 0,3-0,5 мг/кг, которую делят на 2-3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.
Поддерживающая доза — по 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата Тирозол расценивается следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тирозол являются: протиповышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе); холестаз перед началом лечения; терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу); детский возраст от 0 до 3 лет.
С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Тирозола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата Тирозол возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.

Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тирозол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 200 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,04 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Дополнительно

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИРОЗОЛ
Код АТХ:	H03BB02 -