Эналаприл 5 мл инструкция по применению. Эналаприл - инструкция по применению

МНН: Эналаприл

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019608

Период регистрации: 28.01.2013 - 28.01.2018

Инструкция

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч, а ее уровень - 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник - 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла - 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10 ):

- нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

головокружение

Часто (≥ 1/100- < 1/10 ):

гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия

головная боль, депрессия

усталость

диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия

кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска

спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии

сердцебиение

кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва

анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)

ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма

потливость, зуд, крапивница, алопеция

нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

импотенция

мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка

повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания

изменение характера сновидений, нарушения сна

синдром Рейно

легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония

стоматит/ афтозные язвочки, глоссит

печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)

мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

олигурия

гинекомастия

повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000 ):

ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

Синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

Наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

Порфирия

Первичный гиперальдостеронизм

Гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

Стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

Лейкопения или тромбоцитопения

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии гипотония наблюдается редко.

При недостатке жидкости в организме, например, вследствие терапии диуретиками, обедненного солями питания, диализа, поноса или рвоты у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, при лечении Эналаприлом симптоматическая гипотензия развивается чаще. У пациентов с сердечной недостаточностью - сопровождающейся почечной недостаточностью или без таковой - наблюдалась симптоматическая гипотензия. В частности, это может касаться пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, степень тяжести заболевания которых выражается в высоких дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии или в снижении почечной функции. Лечение таких пациентов - если предстоит подбор новой дозы Эналаприла и/или диуретика - необходимо начинать и проводить под контролем врача. Подобным образом поступают также в случае пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией, у которых чрезмерное падение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или церебральному инсульту.

В случае развития гипотонии пациента нужно уложить в горизонтальное положение и - если необходимо - провести внутривенную инфузию раствора натрия хлорида. Преходящая гипотоническая реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое, обычно, можно без проблем проводить после нормализации (с помощью восполнения объема циркулирующей крови) артериального давления.

У некоторых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, у которых кровяное давление нормально или понижено, под влиянием Эналаприла может иметь место дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот отнюдь не неожиданный эффект, обычно, не является поводом для отмены лекарственного средства. Если снижение артериального давления станет симптомным, т.е. будет сопровождаться симптоматикой, то может возникнуть необходимость уменьшения дозы Эналаприла и/или диуретика и/или отмены Эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других вазодилататоров, рекомендуется особая осторожность при применении ИАПФ у пациентов, у которых в левом желудочке имеют место обструкция клапанов и препятствия в области выносящего тракта. При шоке, сопровождающемся недостаточностью кровообращения, и гемодинамически явном препятствии в области выносящего тракта следует избегать применения этих препаратов.

Нарушения функции почек

У пациентов со снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов контроль калия и креатинина сыворотки является рутинным в рамках их обычной медицинской курации.

В частности, сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений.

Реноваскулярная гипертония

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек

Опыт применения Эналаприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность

При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Эналаприл. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Берлиприл® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3-0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ.

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда перепончатокрылых насекомых

Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)

Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия

Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель

Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит - в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина - выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются свидетельства, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому проведение двойной блокады РААС при совместном приеме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой является абсолютно необходимой, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, содержанием электролитов и артериальным давлением.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Лактоза

В Эналаприле содержится лактоза. Поэтому пациентам, страдающим редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат принимать не следует. Содержание лактозы в одной таблетке Эналаприла не превышает 200 мг.

Этнические различия

Выраженность гипотензивного действия энaлaприлa - как и в случае других ИАПФ - у чернокожих пациентов, очевидно, может быть меньшей, чем у нечернокожих; это, предположительно, связано с тем, что у чернокожих пациентов, страдающих артериальной гипертонией, часто бывает снижен уровень ренина в плазме.

Беременность и период лактации .

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами .

В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – эналаприла малеата – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТХ: С09АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эналаприла малеат – это соль малеиновой кислоты и эналаприла. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу до эналаприлата, который ингибирует АПФ, что приводит к снижению плазменной концентрации прессорного соединения ангиотензина II и, как следствие, к повышению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Препарат также может блокировать распад брадикинина – мощного вазодепрессорного (сосудорасширяющего) пептида.
Несмотря на то, что механизм, посредством которого эналаприл оказывает гипотензивное действие, в первую очередь заключается в супрессии ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет наиболее важную роль в регуляции кровяного давления, препарат оказывает гипотензивное действие также и у пациентов с низким уровнем ренина. Приём эналаприла пациентами с гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) как в положении «лежа», так и «стоя», без увеличения частоты сердечных сокращений.
Симптоматическая постуральная гипотензия встречается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального уровня снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождается быстрым повышением АД.
Эффективное подавление активности АПФ обычно развивается в течение 2–4 ч после приема внутрь индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается в течение часа, максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч после приема. Продолжительность действия зависит от дозы – в рекомендуемых количествах антигипертензивные и гемодинамические эффекты препарата сохраняются, по меньшей мере, в течение 24 ч.
В исследованиях гемодинамики у пациентов с артериальной гипертензией снижение АД сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях с увеличением сердечного выброса и малыми изменениями частоты сердечных сокращений или без таковых. После введения эналаприла происходило увеличение почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не менялась; признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией отмечалось увеличение данного показателя.
При совместном применении с диуретиками тиазидного типа гипотензивный эффект является аддитивным. При этом эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратами наперстянки и диуретиками эналаприл снижает периферическое сопротивление и кровяное давление.
Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, повышенная у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается; давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) понижается. Терапия эналаприлом нормализует состояние при сердечной недостаточности и улучшает переносимость физических нагрузок. Эти эффекты сохраняются на протяжении всей терапии. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью препарат замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшение фракции изгнания (выброса)).
У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск возникновения основных сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание. Эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Степень всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизуется до эналаприлата – активного ингибитора АПФ. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 ч после приема эналаприла внутрь. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлата после многократного приема эналаприла составляет 11 ч. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.
Распределение. В диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками сыворотки крови составляет 60 %.
Метаболизм. За исключением превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла нет.
Выведение. Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).
Нарушение функции почек. Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) после приема 5 мг препарата один раз в день значение AUC эналаприлата приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек; тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) значение AUC повышается приблизительно в восемь раз; эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, время достижения стабильного состояния увеличивается.
Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 62 мл/мин.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени период выведения эналаприлата может быть удлинен. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью гидролиз эналаприла до эналаприлата может быть замедлен и/или нарушен.
Застойная сердечная недостаточность. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью период полувыведения эналаприла может быть увеличен и выведение эналаприлата замедлено.

Показания к применению

Артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);
- сердечная недостаточность I–III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка;
- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза при легкой степени артериальной гипертензии (АГ) составляет 5 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Реноваскулярная гипертензия
Терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2,5 мг. Доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доз – 40 мг эналаприла при ежедневном приеме.
Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками
После первого приема эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала лечения эналаприлом. Если это возможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата.
Дозировка при почечной недостаточности
Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг в сутки, назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. Дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель.
Рекомендуемое титрование дозировки эналаприла у больных с сердечной недостаточностью/бессимптомной левожелудочковой дисфункцией
Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата.
Применение у пожилых пациентов
Доза должна соответствовать степени нарушения почечной функции пациента.
Применение в педиатрии
Опыт применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией в клинических исследованиях ограничен. Для детей, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и от степени снижения артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела > 50 кг. Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от необходимости для пациента, до максимальной дозы 20 мг в сутки, если масса тела пациента от 20 кг до < 50 кг, и 40 мг – если масса тела > 50 кг. Эналаприл не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые – анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редкие – нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота не известна – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые – гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: частые – головная боль, депрессия; нечастые – спутанность сознания, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение; редкие – аномальные сновидения, нарушения сна.
Нарушения со стороны органа зрения: очень частые – нечёткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – головокружение; частые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; нечастые – ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения*, возможно вторичные по отношению к чрезмерной гипотензии у пациентов с высоким риском; редкие – феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые – кашель, частые – диспноэ (одышка), нечастые – ринорея, фарингит, охриплость голоса, бронхоспазм/астма; редкие – инфильтраты легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые – тошнота; частые – диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечастые – кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редкие – стоматит/ афтозное изъязвление, глоссит; очень редкие – ангионевротический отек кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие – печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, включая печеночный некроз, холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек: получены сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечастые – повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редкие – экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия; редкие – олигурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые – импотенция; редкие – гинекомастия.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: очень частые – астения; частые – утомляемость; нечастые – мышечные судороги, гиперемия, звон в ушах, недомогание, лихорадка.
Изменения лабораторных показателей: частые – гиперкалиемия, гиперкреатининемия; нечастые – повышение содержания мочевины в сыворотке, гипонатриемия; редкие – повышение печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина.
Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительные АНФ, повышенное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны фоточувствительность или другие дерматологические реакции.
В случае возникновения тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, порфирия, беременность, период лактации.
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациетов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73м 2) противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Особые указания (меры предосторожности)

Симптоматическая гипотензия
При неосложненной артериальной гипертензии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у пациентов с артериальной гипертензией на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, обедненного солями питания, диализа, диареи или рвоты. Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой. С большей вероятностью встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или повреждением почек. У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика. Аналогичный принцип может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине» и, при необходимости, для восполнения объема плазмы назначить внутривенную инфузию 0,9 % раствора хлорида натрия. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После корректировки АД и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД эналаприл может вызывать дополнительное понижение АД. Этот эффект прогнозируемый и обычно не является поводом для отмены лечения. Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.
Стеноз аортального или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и для всех вазодилататоров, ингибиторы АПФ должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении указанное заболевание носит, обычно, обратимый характер.
У некоторых пациентов без ранее установленного заболевания почек при одновременном приёме эналаприла с мочегонным средством развивались незначительные и преходящие повышения уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Эта ситуация должна повышать вероятность предрасполагающего стеноза почечной артерии.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки, находящихся на лечении ингибиторами АПФ, существует повышенный риск развития гипотензии и почечной недостаточности. При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение должно начинаться с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.
Трансплантация почки
Из-за отсутствия опыта применения лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.
Печеночная недостаточность
Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.
Нейтропения и агранулоцитоз
Сообщалось о нейтропении, агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко. Эналаприл следует назначать с предельной осторожностью пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также находящимся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или пациентам с наличием комбинации перечисленных факторов, особенно с уже существующим нарушением функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиться серьезные инфекции, в отдельных случаях не отвечающие на интенсивную антибиотикотерапию. Если эналаприл применяется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо сообщать о любых признаках инфекции.
Гиперчувствительность и ангионевротический отек
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в редких случаях, на любом этапе лечения может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях препарат следует немедленно отменить. Для того чтобы до выписки пациента из больницы убедиться в том, что все симптомы исчезли, должен быть проведен соответствующий контроль. Даже в тех случаях, когда речь идет только об отёке языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.
Известны очень редкие случаи летального исхода из-за ангионевротического отека, связанного с отёком гортани и языка; у таких пациентов, имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на дыхательных путей, вероятна их обструкция. При ангионевротическом отёке языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует безотлагательно начать соответствующее лечение, например, п/к введение раствора адреналина 1:1000 (0,3 – 0,5 мл), и предпринять меры по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.
Получены сообщения о том, что темнокожие пациенты, получающие ингибиторы АПФ, имеют более высокую частоту случаев развития ангионевротического отёка.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа
Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и реакций аллергического типа (анафилактоидные реакции) у пациентов, которым проводился диализ с использованием мембран с высокой плотностью потока (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.
Гипогликемия
У пациентов с сахарным диабетом, проходящих лечение противодиабетическими препаратами для приема внутрь или инсулином, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение нескольких первых месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.
Кашель
Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, сухой, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения. Это должно включаться в дифференциальную диагностику.
Хирургические вмешательства и анестезия
У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения объёма крови.
Гиперкалиемия
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в крови. Факторы риска гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания, в частности, обезвоживание, острую сердечную недостаточность, метаболический ацидоз и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, или приём других лекарственных средств, способных приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсодержащих заменителей соли или калийсберегающих диуретиков может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Гиперкалиемия может привести к серьезной, иногда фатальной аритмии. В случаях, когда одновременное применение эналаприла и выше упомянутых средств считается целесообразным, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Применение у детей
Очень мало информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей с артериальной гипертензиеи в возрасте старше 6 лет, а также нет опыта применения при других показаниях. Очень мало данных о фармакокинетике препарата у детей в возрасте старше 2 месяцев. Эналаприл рекомендован для применения у детей только при артериальной гипертензии.
Эналаприл не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Этнические особенности
Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов, что связано с генетически обусловленным снижением у них секреции ренина.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ
Эналаприл содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки
Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия.
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии.
Если совместное применение показано в связи с доказанной гипокалиемией, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей и жидкости в организме или приемом низких доз эналаприла на начальном этапе лечения.
Другие антигипертензивные средства
Одновременное применение эналаприла и других антигипертензивных лекарственных средств может повышать антигипертензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами также может приводить к снижению АД.
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение эналаприла и лития не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/ и наркотические средства
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)
Постоянное применение НПВС может уменьшать ангигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или лица с тяжелой гиповолемией, в том числе, принимающие диуретики). Пациенты должны быть достаточно гидратированы, следует уделять внимание контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после ее завершения.
Препараты золота
Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.
Противодиабетические средства
Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы
Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.
Циметидин
Препараты, содержащие циметидин, пролонгируют действие эналаприла.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском возникновения гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функций почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного агента системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих эналаприл и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациентам, страдающим диабетом, противопоказано применять алискирен совместно с препаратами эналаприла. Следует также избегать совместного применения алискирена с препаратами эналаприла пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин).

Содержание

От повышенного давления, проблем с кровообращением, болей в сердце поможет Эналаприл – инструкция по применению препарата указывает на его действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Таблетки используются для профилактики и терапии сердечной, почечной недостаточности у взрослых. Ознакомьтесь с их подробной инструкцией по применению, чтобы достигнуть нужного эффекта при лечении.

Таблетки Эналаприл

Согласно фармакологической классификации, таблетки от давления Эналаприл относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) . Они влияют на ренин-ангиотензивную систему, оказывают положительное действие при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Их активным веществом является эналаприла малеат, который в организме превращается в метаболит, стимулирующий выработку гормонов и оказывающий сосудосуживающее действие.

Состав

Эналаприл выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, желто-розовый цвет, риску и линию разлома, допустимы включения. Подробный состав:

Фармакокинетика препарата

Препарат считается пролекарством, из него в организме вырабатывается активный метаболит эналаприлат. Механизм работы включает ингибирование активности АПФ, что снижает скорость превращения вещества до компонента, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников. За счет уменьшения концентрации ангиотензина снижается выработка альдостерона.

Этот сосудорасширяющий препарат уменьшает постнагрузку, преднагрузку (давление в легочных капиллярах) и сопротивление в сосудах почек. Эналаприл повышает выдерживаемую нагрузку. При наличии хронической сердечной недостаточности лекарственное средство снижает степень ее прогрессирования, риск ишемии и развития приступов инфаркта миокарда.

После попадания внутрь лекарство абсорбируется из желудка. На скорость абсорбции не влияет прием пищи. Метаболизм происходит в печени путем гидролиза, связывается с плазменными белками на 55%. Период полураспада равен 11 часам, повышается при почечной недостаточности. Более половины дозы выводится почками, остаток – кишечником. При внутривенном вводе 100% препарата выводится с мочой.

От чего таблетки Эналаприл

Инструкция по применению таблеток Эналаприл говорит о следующих показаниях к их использованию :

артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип;
хроническая сердечная недостаточность, стенокардия;
эссенциальная гипертензия;
профилактика развития выраженной сердечной недостаточности;
предупреждение развития коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.

Как принимать Эналаприл

По инструкции, таблетки принимаются внутрь или используются для приготовления внутривенного раствора. При пероральном применении Эналаприла начальной дозой считается 2,5-5 мг раз/сутки, средней дозой – 10-20 мг/сутки, разделенных на два приема. При внутривенном вводе практикуется дозировка по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления гипотензии при дегидратации и дефиците натрия доза составляет 625 мг, при неадекватном ответе повторяется через час.

Максимальной суточной дозой при пероральном приеме является 80 мг Эналаприла. Коррекция дозировки производится врачом, согласно инструкции, и зависит от типа болезни:

Заболевание	Начальная доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Средняя доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Примечания
Артериальная гипертензия			10-20, может доходить до 40		При терапии диуретиками прекратить лечение ими за 2-3 дня, начальная доза уменьшается до 2,5 мг
Дисфункция левого желудочка, протекающая бессимптомно					Корректировка дозы может производиться в зависимости от состояния пациента.
Сердечная недостаточность, протекающая хронически					Увеличение дозировки производится спустя 2-4 недели, максимальной поддерживающей дозой считаются 40 мг, разделенные на два приема
Артериальная гипертензия на фоне заболеваний почек					Удаляется во время диализа
Пациенты с массой тела 20-50 кг
Пациенты с массой тела больше 50 кг

Особые указания

В инструкции Эналаприла сказано об особых указаниях применения препарата, которые полезно знать пациентам:

С осторожностью разрешается лечение средством пациентов с тяжелым стенозом аорты, при потере жидкостей и солей, препарат снижает гипертрофию кардиомиопатии.
Длительная терапия требует периодического контроля крови.
При операциях во время лечения препаратом возможно развитие гипотензии, которая корректируется вводом жидкости.
При исследовании паращитовидных желез терапия медикаментом отменяется.
Препарат влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и механизмами.

Эналаприл при беременности

В инструкции сказано, что применение Эналаприла во время беременности противопоказано . Если она наступила, стоит сразу же прекратить прием препарата, за исключением тех случаев, когда нельзя провести замену терапии альтернативным вариантом. При приеме лекарства во втором и третьем триместрах было зафиксировано фетотоксическое действие и неонатальная токсичность.

Если прием Эналаприла не удалось отменить, требуется УЗИ плода. По отзывам матерей, принимающих препарат во время вынашивания ребенка, у новорожденных контролируется артериальное давление. Во время лактации активное вещество проникает в молоко, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить. Это грозит негативным влиянием на почки и сердце.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны особенности лекарственного взаимодействия Эналаприла с прочими медикаментами:

иммунодепрессанты повышают риск развития лейкопении;
калийсберегающие диуретики, препараты калия приводят к развитию гиперкалиемии;
опиоидные анальгетики, тиазидные и петлевые диуретики усиливают антигипертензивное действие;
ацетилсалициловая кислота уменьшает антигипертензивный эффект, а бета-адреноблокаторы и нитраты усиливают его;
нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность Эналаприла;
одновременное применение инсулина приводит к гипогликемии;
медикамент ослабляет эффект Теофиллина;
сочетание с препаратами лития повышает концентрацию лития в сыворотке крови, происходит интоксикация;
этанол усиливает риск артериальной гипотензии.

Побочные действия

В инструкции по применению описаны следующие возможные побочные эффекты от приема Эналаприла:

головокружение, головные боли, чувство усталости;
расстройство сна, депрессия, шум в ушах;
гипотензия, обморок, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу;
тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор;
гепатит, глоссит, нейтропения;
сухой кашель, импотенция, выпадение волос;
мышечные судороги.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, симптомами передозировки Эналаприла являются снижение давления, развитие коллапса, инфаркта. Пациент чувствует тахикардию, головокружение, чувство страха. В терапию входит промывание желудка, употребление активированного угля. При тяжелых отравлениях показано внутривенное введение физраствора (0,9% хлорида натрия), гемодиализ с высокопроточными мембранами.

Противопоказания

В инструкции указано на следующие противопоказания, при которых применение Эналаприла запрещено:

ангионевротический отек в анамнезе;
двусторонний стеноз почечного кровотока или артерии единственной почки;
сочетание с Алискиреном у сахарных диабетиков;
нарушение функции почек;
беременность, лактация;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам или другими ингибиторам АПФ.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту, хранится в сухом месте без доступа света и вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие аналоги Эналаприла в таблетках, выпускаемые российскими и зарубежными фармацевтическими фабриками:

Энап;
Ренитек;
Берлиприл;
Лотриал;
Динеф;
Энапрен;
Ноприлен;
Ренитал;
Ксанеф;
Энаприн;
Вазотек;
Ренитен;
Кальпирен;
Эднит;
Энвас.

Цена Эналаприла

Купить лекарственное средство можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от количества таблеток в упаковке и принятой торговой надбавки. Примерные цены Эналаприла в Москве таковы:

Разновидность таблеток	Производитель	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей
10 мг 20 шт.
10 мг 20 шт.	Швейцария

	Швейцария
20 мг 20 шт.	Швейцария
10 мг 50 шт.	Швейцария

Видео

Антигипертензивным препаратом, оказывающим гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие, является Эналаприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (в том числе Гексал или Акри) для лечения различных форм артериальной гипертензии, в том числе при отсутствии необходимого эффекта при приеме других гипотензивных средств. Отзывы пациентов и врачей поясняют, при каком давлении этот препарат помогает.

Форма выпуска и состав

Эналаприл выпускается в форме таблеток круглых, белого или белого с бежевым оттенком цвета, цилиндрических, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны. Упаковывается в блистеры по 10 и 20 штук.

Фармакологические свойства

Ингибитором ангиотензинпревращающего фермента являются таблетки Эналаприл. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже в статье) сообщает, что лекарство помогает снизить систолическое и диастолическое АД, общее периферическое сопротивление сосудов, а также, нагрузку на миокард.

Снижение АД в терапевтических пределах не влияет на мозговое кровообращение, так как кровоток в сосудах головного мозга способен поддерживаться на необходимом уровне и на фоне пониженного артериального давления.

Длительное применение Эналаприла заметно снижает гипертрофию левого желудочка миокарда, предотвращая развитие хронической сердечной недостаточности.

Препарат проявляет и легкий диуретический эффект. Применение лекарства способствует улучшению почечного и коронарного кровотока. Гипотензивное действие препарата проявляется через 1 час после его приема и продолжается на протяжении 24 часов.

От чего помогает Эналаприл?

Показания к применению лекарства включают:

дисфункция левого желудочка;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При каком давлении назначают?

Лечение эссенциальной гипертонии (первичное повышение артериального давления без патологических процессов сердечно-сосудистой сети), даже если артериальное давление не превышает 130/90 мм рт. ст. нарушения питания головного мозга и сердечной мышцы уже наблюдаются. Любое превышение нормы (120/80 мм рт. ст.) является прямым показанием к назначению Эналаприла. Дозировку и курс лечения подбирает врач на основании полученных результатов исследования о состоянии сердечно-сосудистой и системы, и фоновых заболеваний больного.
Лечение гипертонии на любой стадии развития болезни при артериальном давлении свыше 120/80 мм рт. ст. для нормотоников, при начальной форме гипертензии назначается, а также в осложненных и запущенных течениях в комплексе с другими препаратами. Важно помнить, что не все препараты сочетаются друг с другом, комплексное лечение проводится только под совместным контролем терапевта и кардиолога, что снижает риск развития осложнений. Дозировка Эналаприла может меняться на протяжении терапии, подбирается индивидуально под динамическим контролем за показателями кровяного давления и общего состояния пациента.
Минимальная дозировка 1.25 мл препарата назначается людям с давлением 120/80 мм рт. ст. при условии рабочего давления 100/60 мм рт. ст. (лечение повышенного кровяного давления у гипотоников проводится непродолжительными курсам 1–3 месяца при нарушении самочувствия).

Инструкция по применению

Эналаприл принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5 мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг.

При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.

Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.

При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.

Максимальная доза – 40 мг/сутки.

Противопоказания

порфирия;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, от чего таблетки Эналаприл могут вызвать побочные явления;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ.

Побочные явления

головная боль;
слабость;
депрессия;
тревога;
приливы;
повышенная утомляемость;
сонливость (2-3%);
сухость во рту;
чрезмерное снижение АД;
шум в ушах;
головокружение;
бессонница;
одышка;
крапивница;
кожная сыпь;
нарушение функции почек;
ангионевротический отек;
ортостатический коллапс;
стоматит;
глоссит;
интерстициальный пневмонит;
инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
анорексия;
кишечная непроходимость;
непродуктивный сухой кашель;
алопеция;
загрудинная боль;
нарушения вестибулярного аппарата;
бронхоспазм;
спутанность сознания;
стенокардия;
снижение либидо;
диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
токсический эпидермальный некролиз.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

Эналаприл противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с тем, что безопасность и эффективность препарата в детском возрасте не установлены).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, празозин, метилдопа и гидралазин усиливают гипотензивный эффект Эналаприла.

При назначении лекарства по показаниям совместно с НПВП возможно снижение гипотензивного действия первого. Средство снижает эффективность препаратов, в состав которых входит теофиллин.

Аллопуринол, мммунодепрессанты и цитостатики усиливают гематотоксичность.

Аналоги лекарства Эналаприл

По структуре различают аналоги:

Эднит.
Эназил 10.
Веро-Эналаприл.
Берлиприл 5.
Энап.
Энвиприл.
Инворил.
Энафарм.
Багоприл.
Эналаприл ГЕКСАЛ.
Эналаприл-Аджио.
Ренитек.
Эналакор.
Берлиприл 10.
Рениприл.
Энам.
Вазолаприл.
Корандил.
Эналаприл-УБФ.
Эналаприла малеат.
Энвас.
Берлиприл 20.
Миоприл.
Эналаприл-АКОС.
Эналаприл-ФПО.
Энаренал.
Эналаприл-Акри.

Условия отпуска и цена

Средняя цена ЭНАЛАПРИЛ в аптеках (Москва) составляет 59 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 10 гривен, в Казахстане — за 70 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 0,80-0,90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 2 429

С осторожностью. Аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин), печеночная недостаточность; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; реноваскулярная гипертензия; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота; пожилой возраст (старше 65 лет), первичный альдостеронизм, сахарный диабет, одновременное применение с иммунодепрессантами и салуретиками. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибитора АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При применении препарата необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Препарат, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращения артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибитора АПФ. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только его прием не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата Эналаприл в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Вопрос применения двойной блокады РААС (например, путем одновременного применения ингибитор АПФ с антагонистом рецепторов к ангиотензину II) необходимо решать в каждом случае индивидуально при тщательном контроле функции почек. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со сниженным ОЦК (в том числе при одновременном применении с диуретиками, в условиях ограничения потребления поваренной соли, при гемодиализе, диарее, рвоте), у которых внезапное и выраженное снижение АД может развиться в ответ на применение ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН легкой степени, ХПН или без нее, симптоматическая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. Развитие артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью ХСН вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Эналаприл и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниям у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. В случае развития выраженной артериальной гипертензии пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и при необходимости должна быть начата в/в инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл после стабилизации АД и восполнения ОЦК. У некоторых пациентов с ХСН с нормальным или низким АД при применении препарата Эналаприл может произойти дополнительное снижение АД. Обычно это не является причиной для отмены препарата. В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу и/или отменить диуретик и/или эналаприл. Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздерживаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемо динамически значимой обструкции. В случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдается повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно обратимы и возвращаются к норме после прекращения лечения. У некоторых пациентов, у которых не было обнаружено заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, когда эналаприл применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена эналаприла и/или диуретика. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача, постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови. Опыт применения эналаприла у пациентов, перенесших недавно трансплонтацию почки, отсутствует. Поэтому применение у таких пациентов данного препарата не рекомендуется. Применение препарата Эналаприл у пациентов с печеночной недостаточностью обычно не требует коррекции дозы. Редко прием ингибитора АПФ ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи вплоть до развития фульминантного некроза печени. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. Если же все-таки пациенты принимают препарат Эналаприл, то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу. При применении ингибиторов АПФ, в том числе эналаприла, сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях лечение препаратом Эналаприл должно быть незамедлительно прекращено, а пациент должен находиться под наблюдением врача до момента полного исчезновения соответствующих симптомов. Даже в тех случаях, когда возникает только затруднение глотания без затруднения дыхания, пациентам может потребоваться длительное медицинское наблюдение, т.к. терапии антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами может оказаться недостаточно. Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани и языка, в очень редких случаях может иметь летальный исход. У пациентов с отеком языка, голосовых связок или гортани может развиться обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на органах дыхания. В случаях обструкции дыхательных путей необходимо в самые короткие сроки провести соответствующую терапию, включающую подкожное введение эпинефрина (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) в соотношений 1:1000) и/или осуществить необходимые меры для обеспечения проводимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отёка выше, чем среди пациентов других рас. Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка при приёме любого ингибитора АПФ. Имеются сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры десенсибилизации ядом перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала десенсибилизации временно прекратить прием ингибиторов АПФ. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов, получающих иммунотерапию пчелиным ядом. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом наблюдались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Если применяется ЛПНП-аферез, ингибиторы АПФ следует временно заменить другими лекарственными препаратами для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69). В этих случаях рекомендуется использовать мембрану другого типа для диализа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. При применении препарата Эналаприл у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Обычно кашель имеет непродуктивный постоянный характер и прекращается после отмены ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. У пациентов, перенесших хирургические вмешательства, или при проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга-анестезиолога о применении прпрепарата Эналаприл. Гиперкалиемия может развиваться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в плазме крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Одновременное применение препарата Эналаприл с любым из перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью и должно сопровождаться регулярным контролем содержания калия в плазме крови. Одновременное применение препаратов лития и препарата Эналаприл обычно не рекомендуется. Препарат Эналаприл, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией в данной популяции. Внезапное прекращение приема эналаприла не приводит к развитию синдрома «отмены». Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и механизмами. При применении препарата Эналаприл необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Трансплантация почек

Передозировка

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания (меры предосторожности)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Таблетки Эналаприл

Состав

Фармакокинетика препарата

От чего таблетки Эналаприл

Как принимать Эналаприл

Особые указания

Эналаприл при беременности

Лекарственное взаимодействие

Побочные действия

Передозировка

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Аналоги

Цена Эналаприла

Видео

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

От чего помогает Эналаприл?

При каком давлении назначают?

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства Эналаприл

Условия отпуска и цена

Похожие статьи

Читайте также