Энерион аналоги. "Энерион": отзывы, аналоги и инструкция по применению Энерион синонимы

Препарат, регулирующий метаболические процессы в ЦНС

Действующее вещество

Сульбутиамин (sulbutiamine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, паста крахмальная высушенная, глюкоза (декстроза) безводная, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: , кармеллоза натрия, воск белый пчелиный, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), глицерола моноолеат, полисорбат 80, повидон K-30, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130), тальк.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца.

Благодаря такой модификации, сульбутиамин:

хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из ЖКТ и легко проникать через ГЭБ;
способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.

В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата Энерион при симптоматическом лечении функциональной астении.

Сульбутиамин метаболизируется до тиамина ( В 1). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Сульбутиамин быстро всасывается, C max в крови достигается через 1-2 ч после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально. Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.

Выведение

T 1/2 составляет около 5 ч. Сульбутиамин выводится с мочой. С max в моче наблюдается спустя 2-3 ч после приема.

Показания

состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью.

Противопоказания

возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных);
беременность;
период грудного вскармливания;
лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазная недостаточность, непереносимость фруктозы (см. раздел "Особые указания") вследствие содержания в препарате в составе вспомогательных веществ , лактозы и сахарозы;
повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата.

С осторожностью

В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (E110). Он может вызвать развитие аллергических реакций (см.раздел "Особые указания" и "Побочное действие").

Дозировка

Внутрь. Только для взрослых.

Суточная доза препарата: 2-3 таблетки (400-600 мг) в 2 приема (во время завтрака и обеда):

1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время обеда;
или 1 таблетка во время завтрака и 2 таблетки во время обеда;
или 2 таблетки во время завтрака и 1 таблетка во время обеда.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Пациент должен быть предупрежден о том, что если состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 4 недели, следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Описанные отдельные нежелательные реакции

Риск развития аллергических реакций повышается из-за присутствия в составе препарата красителя солнечный закат FCF (E110) (см. раздел "Особые указания").

Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано.

Возможные симптомы: возбуждение с явлениями эйфории и тремором конечностей, которые носят транзиторный характер и не требуют специального лечения.

В случае передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Клинических исследований по изучению взаимодействия сульбутиамина с другими лекарственными средствами не проводилось.

Взаимодействие, которое следует принять во внимание:

средства, блокирующие нейромышечную передачу (): эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина);
диуретики: увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).

Особые указания

В состав вспомогательных веществ препарата входит глюкоза, лактоза и сахароза. Вследствие этого Энерион противопоказан к применению у лиц с лактазной недостаточностью, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы.

С осторожностью

В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (E110), который может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел "Побочное действие").

Искажение результатов лабораторных анализов

Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:

определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты;
анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха может давать ложноположительные результаты;
тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций с учетом возможного развития побочных реакций.

Беременность и лактация

Данные по применению сульбутиамина у женщин во время беременности ограничены. В качестве меры предосторожности, применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Латинское название: Enerion
Код АТХ: N07X
Действующее вещество: Сульбутиамин
Производитель: Сервье, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года.

Лекарственный препарат, который способствует регуляции метаболических процессов в ЦНС. Применение Энериона рекомендовано при астенических состояниях.

Лекарство используется для лечения астении (как физической, так и психической), которая характеризуется апатией, а также снижением активности.

Состав и формы выпуска

Энерион таблетки (1 шт.) имеют в составе единственный активный компонент – сульбутиамин в дозировке 200 мг. В описании к препарату имеются сведения о наличии вспомогательных веществ:

Тальк
Обезвоженная глюкоза
Стеариновокислый Mg
Крахмальная паста высушенная
Крахмал кукурузный
Молочный сахар.

Пилюли округлые оранжевого оттенка помещены в блистер по 10 шт. и 15 шт. Внутри пачки может содержаться 20 таб. или 60 таб.

Лечебные свойства

По химическому составу вещество сальбутиамин схоже с тиамином, отличие лишь в дополнительной дисульфидной связи, открытого тиазольного кольца, а также липофильного эфира. Благодаря наличию некоторых изменений в химической структуре вещество проявляет специфические свойства: растворяется в жирах, за счет этого обеспечивается проникновение сквозь ГЭБ.

Лекарство имеет сродство с нервной тканью, это позволяет кумулироваться внутри клеток ретикулярной формации, волокнах Пуркинье, в самих клубочках зернистой области мозжечка и внутри зубчатой извилины, а также гиппокампе.

В результате клинических исследований пришли к выводам, что препарат способствует улучшению настроения, нормализации когнитивных функций, повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии.

Пациенты, которые принимали лекарство, отмечали, что во время терапии удалось справиться с такими проявлениями астении как тревожность, повышенная утомляемость, сильная раздражительность, физическое перенапряжение (развились на фоне чрезмерных умственных и физических нагрузок).

По некоторым данным Энерион считается единственным эффективным препаратом от астении с доказанным терапевтическим действием и низкой вероятностью развития побочной симптоматики.

ЛС стремительно всасывается слизистыми ЖКТ, наивысший уровень активного вещества регистрируется спустя 1-2 часа после приема пилюль. Выведение лекарства Энерион осуществляется с мочой, длительность периода полувыведения не превышает 5 часов.

Стоит учитывать, что в некоторых случаях препарат может не подойти, соответственно ожидаемое облегчение во время терапии не наступит.

Энерион: полная инструкция по применению

Цена: от 647 до 2220 руб.

Средство Энерион назначается к применению взрослым пациентам. Пилюли принимаются перорально, их необходимо запивать достаточным объемом жидкости.

Зачастую назначается суточная дозировка Энериона 400-600 мг, что соответствует 2-3 пилюлям.

Таблетки потребуется пить дважды за день непосредственно во время еды (в утреннее и вечернее время).

Длительность терапии обычно не превышает 30 дн.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать лечение препаратом на основе сульбутиамина при:

Наличии врожденной галактоземии
Диагностировании синдрома мальабсорбции
Чрезмерной восприимчивости к составляющим
Беременности и лактации.

Энерион не используется в педиатрии.

Во время лечебной терапии потребуется следить за общим состоянием больного.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нет сведений о возможном лекарственном взаимодействии препарата на основе сульбутиамина с иными ЛС. Но, несмотря на это, стоит учитывать, что при приеме диуретиков возрастает скорость выведения тиамина с мочой. При применении миорелаксантов может повышаться их эффективность.

Побочные эффекты

При соблюдении условий использования редко развиваются негативные проявления. Но не стоит исключать симптомы возбуждения, частые головные боли, вялость, тремор, появление диспепсических явлений. Больные отмечают такие побочные явления в редких случаях.

Появление аллергических реакций на препарат Энерион может быть связано только с наличием в пилюлях красящих компонентов.

Передозировка

При приеме сверхдоз Энериона может регистрироваться:

Чрезмерное нервное возбуждение
Чувство эйфории
Тремор конечностей.

Обычно такие симптомы транзиторного характера и нет необходимости в проведении специфического лечения.

Аналоги

Заменить Энерион аналогами можно только после консультации с врачом. На сегодняшний день нет идентичных по составу препаратов, но есть лекарства, которые характеризуются схожим механизмом действия.

Микроген НПО, Россия

Цена от 87 до 280 руб.

Препарат проявляет коферментное действие, стимулирует формирование ацетил-кофермента А. Благодаря этому наблюдается нормализация углеводного обмена. Основной компонент Кокарбоксилазы представлен одноименным веществом. Назначается при метаболическом ацидозе, хроническом алкоголизме, инфаркте миокарда, рассеянном склерозе. Выпускается в форме порошка для изготовления инъекционного раствора.

Плюсы:

Низкая цена
Эффективен при нестабильной стенокардии
Назначается во время беременности.

Минусы:

Может провоцировать нарушение сна
Отпускается по рецепту
Схема лечения подбирается индивидуально.

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия

Цена от 22 до 34 руб.

Препарат способен восполнять недостаток вит. В1, обеспечивает нормальное протекание метаболических процессов. Тиамина Хлорид поддерживает работу ССС, эндокринной системы, а также ЖКТ. Назначается при тиреотоксикозе, неврите, нарушениях в работе печени, хроническом алкоголизме. Выпускается Тиамина Хлорид в форме инъекционного раствора.

Плюсы:

Доступный
Может применяться при атонии кишечника
Назначается беременным.

Минусы:

Во время лечения возможны аллергические реакции
Не рекомендуется совмещать терапию с приемом алкогольных напитков
Минимальная длительность курса витаминотерапии 30 дн.

Для астении характерны длительно существующие быстрая утомляемость и общая слабость, возникающие без значительных физических или интеллектуальных нагрузок, и не проходящие после отдыха. При астении выявляются эмоциональная лабильность, мотивационные и сексуальные расстройства, нарушения сна, снижение аппетита, памяти, внимания, гиперестезия (повышенная чувствительность). Астения значительно снижает качество жизни пациентов, приводя к стойкой и выраженной дезадаптации.
По этиологии астения делится на органическую и «функциональную». Наиболее частые причины, вызывающие развитие органической формы астении - инфекционные, эндокринные, неврологические, онкологические, гематологические заболевания, нарушения функции ЖКТ (в том числе и гепатиты), а также патология иммунной системы. «Функциональные» астенические расстройства предполагают существование нарушений психической сферы: психические заболевания, проявляющиеся различными формами депрессии, реактивные и невротические состояния, дистимии, сезонно-аффективные расстройства.
Астенический синдром всегда требует лечения независимо от его этиологии и стадии развития. Для терапии астенических расстройств используются различные препараты: ноотропы, адаптогены растительного происхождения, некоторые антидепрессанты и даже нейролептики. Однако стимулирующие свойства одних их перечисленных препаратов способны усиливать свойственную астении раздражительность, нарушения сна, вегетативные нарушения; седативные эффекты других усугубляют вялость и дневную сонливость. Поэтому создание препарата со сбалансированным противоастеническим действием является важной медико-социальной задачей.
Самым перспективных в этом отношении является препарат Энерион , представленный фармацевтическим заводом «Эгис» (Венгрия). Энерион является синтетическим соединением, полученным в результате соединения двух молекул диизобутирата тиамина дисульфидным мостиком. Обладая липофильными свойствами, Энерион быстро всасывается в ЖКТ и проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливаясь в структурах лимбико-ретикулярного комплекса и особенно - в ретикулярной формации, гиппокампе, зубчатой извилине, клетках Пуркинье. Энерион обладает выраженным прохолинолитическим эффектом, потенцирует серотонинэргическую активность и способствует ресинхронизации циркадных ритмов.
В зарубежной литературе содержатся данные о благоприятных результатах применения Энериона при астении у больных с коронарной болезнью, с постинфекционной астенией, с синдромом раздраженного кишечника, у женщин в послеродовом периоде . Целью нашего исследования было определить эффективность и переносимость препарата Энерион при лечении больных психовегетативным синдромом с выраженной астенией.
В исследуемую группу было отобрано 40 пациентов обоего пола (26 женщины и 14 мужчина) в возрасте от 18 до 62 лет (средний возраст 37,2 года) с психовегетативным синдромом, в клинической картине которых доминировали астенические симптомы.
Эффективность действия Энериона оценивалась по изменению субъективного самочувствия пациентов, динамике показателей психологических тестов и параметров вызванных потенциалов. Нежелательное действие лекарственного препарата регистрировалось как при помощи обычных анкет, так и путем целенаправленного опроса.
После двухнедельного периода wash-out проводилось фоновое исследование пациентов, включавшее клинико-неврологическое обследование, анкетирование, психологическое тестирование и исследование когнитивных вызванных потенциалов Р300 методом Odd-ball парадигма, характеризующим память и уровень направленного внимания .
Клинико-неврологический метод включал подробный сбор анамнестических данных с применением баллированных стандартизированных анкет для оценки состояния вегетативной нервной системы, самочувствия по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), астении и анкеты качества сна .
Состояние психической сферы оценивалось с помощью теста Спилбергера (определение реактивной и личностной тревожности) и теста Бека (оценка депрессивных проявлений) . Исследовались также кратковременная память (зрительная память на цифры и образы, опосредованное запоминание), концентрация внимания и работоспособность (тест Бурдона, таблицы Шульте) .
Пациентам назначалась монотерапия препаратом Энерион по 2 таблетки в сутки (400 мг сальбутиамина) в течение 28 дней. Повторное обследование проводилось на 7-й и 28-й день терапии. Когнитивные функции оценивались до лечения и после завершения терапии. Полученные результаты представлены в таблицах 1, 2.
У обследованных нами пациентов, помимо жалоб на общую слабость (100%), утомляемость (100%), чувство постоянной усталости (100%), снижение работоспособности (90%) и концентрации внимания (80%), ухудшение памяти (50%), трудности усвоения новой информации (47%), были выявлены неспецифические жалобы на повышенную тревожность (75%), чувство постоянного внутреннего напряжения (62,5%), снижение фона настроения (65%), снижение самооценки (55%), снижение аппетита (65%), головные боли, соответствующие критериям головных болей напряжения (55%), нарушения сна (55%), головокружение (48%), учащенное сердцебиение (45%), боли в левой половине грудной клетки, не связанные с физической нагрузкой (40%), гипотимические состояния (35%),чувство нехватки воздуха (27,5%). На фоне проводимого лечения достоверно регрессировали такие клинические проявления, как общая слабость (30%), утомляемость (30%), снижение работоспособности (27,5%), эмоциональная лабильность (25%), чувство внутреннего напряжения (27%), повышенная тревожность (17%), боли в области сердца (25%), головные боли (27%), нарушение сна (20%), трудности концентрации внимания (19%), нарушения памяти (20%).
Длительность заболевания составляла от 1 до 24,5 месяцев (средняя длительность 12,2±4,8 месяца). Среди факторов, провоцирующих развитие астенического синдрома, следует выделить: длительные психотравмирующие ситуации у 75%, работа без выходных и отпуска 50%, острая психотравмирующая ситуация 25%, тяжелая физическая работа 10%, сопутствующие соматические заболевания 10%, у 50% пациентов наблюдалось сочетание двух и более предрасполагающих факторов.
По данным анкетного тестирования больные до лечения имели выраженные астенические проявления (высокие показатели по анкете астении), тревожные расстройства (повышенные показатели реактивной и личностной тревожности по тесту Спилбергера), значительные вегетативные расстройства (по данным анкеты вегетативных нарушений), нарушения сна (по данным анкеты субъективной оценки качества сна), легкую степень депрессии (по тесту Бека), плохое самочувствие (по визуальной аналоговой шкале). По всем фоновым параметрам больные достоверно отличались от группы здоровых испытуемых .
На седьмой день терапии 65% пациентов отметили значительное улучшение субъективного самочувствия, достоверно улучшились показатели по данным анкетного тестирования. К 28 дню терапии все исследуемые пациенты отметили значительное субъективное улучшение самочувствия (по ВАШ до лечения 6,55 балла, после - 3,84 балла), уменьшение выраженности астенических проявлений (общий балл выраженности астении достоверно уменьшился на фоне лечения с 18,1 до 11,5 балла), достоверное улучшение качества ночного сна (с 17,9 до 20,75 балла на фоне терапии), уменьшение выраженности тревожных и депрессивных проявлений (с 52,8 балла до 42,9 баллов и с 16,25 баллов до 10,55 баллов соответственно), уменьшение степени выраженности вегетативной дистонии (44,8 балла до лечения и 33,22 после) (табл. 1).

При анализе когнитивных функций до лечения было выявлено, что у обследованных нами пациентов по сравнению со здоровыми испытуемыми наблюдается достоверно меньшее запоминание как цифр (кратковременная зрительная память на цифры), так и образов (кратковременная зрительная память на образы), достоверно затруднено опосредованное запоминание (способность не только удерживать в памяти вновь усвоенную информацию, но и возможность оперировать ей), достоверно хуже концентрация внимания (среднее время, затраченное на выполнение пяти черно-белых таблиц Шульте и количество допущенных ошибок в тесте Бурдона) и работоспособность (количество просмотренных строк в тесте Бурдона). К 28-му дню терапии все показатели достоверно улучшились по сравнению с фоновыми, не достигая величин здоровых испытуемых, но не отличаясь от них достоверно (табл. 2).
Проведенное исследование вызванных потенциалов Р300, оцениваемое как коррелят памяти и уровня направленного внимания, выявило следующее: амплитудно-временные параметры потенциала Р300 не имели достоверных отличий по латентным периодам по сравнению со здоровыми испытуемыми. До лечения отмечено достоверное уменьшения амплитуды компонента Р300 (4,31±0,51 мкВ) по сравнению со здоровыми испытуемыми в 2,5 раза (12,78±0,58 мкВ), что свидетельствует о нарушении направленного внимания и о трудностях сосредоточения. После лечения наблюдается достоверное увеличение амплитуды компонента Р300 у больных (7,06 ±0,54 мкВ) по сравнению с его исходным фоном, но это увеличение не достигало величин здоровых испытуемых.
Эффективность действия препарата оценивалась по результатам показателя балла общей астении на 28 день терапии. Все обследованные нами больные были разделены на три группы:
1 группа - высокая эффективность - показатель <12 баллов;
2 группа - удовлетворительная эффективность - показатель от12 до 18 баллов;
3 группа - неудовлетворительная эффективность показатель >18 баллов.
На 28-й день терапии пациентов с неудовлетворительной эффективностью (т.е. относящихся к третьей группе) не оказалось, во вторую группу вошли 10 пациентов (25%), в первую 30 пациентов (75%). У пациентов первой группы жалобы астенического круга регрессировали полностью. Пациенты второй группы имели достоверно большую длительность заболевания (17,5±3,1 месяца) по сравнению с пациентами первой группы (7,4±2,6 месяца) и достоверно больший процент сочетания факторов, приводящих к возникновению астении (100% во второй группе и 33,3% в первой).
Таким образом, можно сделать вывод, что предикторами эффективности препарата являются меньшая длительность заболевания, меньшее количество факторов, приводящих к возникновению астении, меньший балл по анкете астении.

Заключение

Результаты нашего исследования показали хорошую эффективность препарата Энерион при лечении больных психовегетативным синдромом с выраженными астеническими проявлениями. Препарат был эффективен у всех исследуемых пациентов, у 75% пациентов действие препарата оценено как очень эффективное, у 25% пациентов действие препарата оценено как удовлетворительное. Препарат отличается хорошей переносимостью и удобной формой дозирования.
Энерион обладает выраженным противоастеническим и вегетотропным эффектом, нормализует структуру сна, нормализует общий фон настроения, улучшает качество жизни, оказывает выраженное положительное влияние на процессы усвоения и возможности оперировать новой информацией, улучшает концентрацию внимания и работоспособность.
Противоастенический эффект Энериона появляется уже к концу первой недели приема и нарастает в процессе терапии.Энерион может быть рекомендован к применению как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Литература:

1. Вейн А.М. Заболевания вегетативной нервной системы. М. Медицина 1991. 655 с.
2. Гнездицкий В.В. Вызванные потенциалы мозга в клинической практике Таганрог 1997. 367 с.
3. Карелин А.А. Психологические тесты М. Владос 2001.247 с.
4. Окнин В.Ю. Клинико-физиологические аспекты патогенеза гипергидроза: Дис... канд. мед. наук. М 1991.
5. Райгородский Д.Я. Практическая психодиагностика С.Бахрах. 1998. 668 с.
6. Федотова А.В. Клинико-психовегетативные особенности лиц с артериальной гипотензией: Дис... канд. мед. наук. М. 2000.
7. Ханин Ю.Л. Краткое руководство к применению шкалы реактивной и личностной тревожности Ч.Д. Спилбергера. Л. 1976., 40 с.
8. Acuna V. The use of salbutamine in a group of university students presenting with a psychosomatic fatigue syndrome Gaz. Med. 1985; 92:1-3.
9. Archard J. A polyvalent approach to the treatment of post-infection asthenia: Arcalion Ther. Pharm.Clin. 1985; l.4: 23-27.
10. Beck A.T., Ward C.M., Mendelsohn M. et al. An inventory for measuring depression Arch. Gen. Psychiat. 1961; 5: 561 -571.
11. Daniel J., Cristol R. The rehabilitation of patient with coronary artery disease: contribution of a new drug Med. Int. 1974; l.9:53-54.
12. Feuerstein C. Neurophysiological data concerning fatigue .Role of activator reticular formation Entretiens de Bichat. 1992.
13. Martin A. Clinical trials with Arcalion in irritable colon syndrome Vie Med. 1981; 12: 2-3.
14. Spielberger C.D., Gorsuch R.L., Lushene R.E. STAI manual for the State-Trait Anxiety Inventory Consulting. Psychologist. Press. Palo. Alto. 1970.

◊ Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.

Крахмал кукурузный - 12 мг, паста крахмальная высушенная - 40 мг, глюкоза (декстроза) безводная - 20 мг, лактозы моногидрат - 65.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг, тальк - 9 мг.

Состав оболочки: натрия гидрокарбонат - 0.603 мг, кармеллоза натрия - 0.556 мг, воск белый пчелиный - 0.201 мг, титана диоксид (Е171) - 8.43 мг, этилцеллюлоза - 0.485 мг, краситель солнечный закат желтый FCF (E110) - 3 мг, глицерола моноолеат - 0.242 мг, полисорбат 80 - 0.302 мг, повидон K-30 - 0.692 мг, сахароза - 106.956 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130 ®) - 0.404 мг, тальк - 28.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из тиамина путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца.

Благодаря такой модификации, сульбутиамин:

Хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из ЖКТ и легко проникать через ГЭБ;

Способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.

В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата Энерион ® при симптоматическом лечении функциональной астении.

Сульбутиамин метаболизируется до тиамина (витамина В 1). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Сульбутиамин быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально. Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.

Выведение

T 1/2 составляет около 5 ч. Сульбутиамин выводится с мочой. С max в моче наблюдается спустя 2-3 ч после приема.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таб.) в 2 приема (во время завтрака и обеда):

1 таб. во время завтрака и 1 таб. во время обеда;

Или 1 таб. во время завтрака и 2 таб. во время обеда;

Или 2 таб. во время завтрака и 1 таб. во время обеда.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано.

В случае передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими л/с

Взаимодействие, которое следует принять во внимание:

Средства, блокирующие нейромышечную передачу (миорелаксанты): эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина);

Диуретики: увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).

При беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны нервной системы: нечасто - тремор, головная боль.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение.

Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, рвота; неуточненной частоты - боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.

Описанные отдельные нежелательные реакции

Условия и сроки хранения

Показания

— состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью.

Противопоказания

— возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазная недостаточность, непереносимость фруктозы (см. раздел "Особые указания") вследствие содержания в препарате в составе вспомогательных веществ глюкозы, лактозы и сахарозы;

— повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата.

Особые указания

В состав вспомогательных веществ препарата входит глюкоза, лактоза и сахароза. Вследствие этого Энерион ® противопоказан к применению у лиц с лактазной недостаточностью, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы.

С осторожностью

Искажение результатов лабораторных анализов

Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:

Определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты;

Анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха может давать ложноположительные результаты;

Тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину. Молекула сульбутиамина имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир. Благодаря такой модификации быстро всасывается из ЖКТ и легко проникает через ГЭБ.

В отличие от тиамина, способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также в клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка.

На фоне приема Энериона улучшается координация движений и увеличивается устойчивость к физическим нагрузкам, повышается устойчивость структур коры головного мозга к повторяющейся гипоксии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь сульбутиамин быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Выведение

T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится с мочой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 12 мг, крахмальная паста высушенная - 40 мг, глюкоза (декстроза) безводная - 20 мг, лактозы моногидрат - 65.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг, тальк - 9 мг.

Состав оболочки: натрия гидрокарбонат - 0.603 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 0.556 мг, белый пчелиный воск - 0.201 мг, титана диоксид (Е171) - 8.43 мг, этилцеллюлоза - 0.485 мг, сансет желтый FCF (E110) - 3 мг, глицерола моноолеат - 0.242 мг, полисорбат 80 - 0.302 мг, повидон - 0.692 мг, сахароза - 106.956 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130 ®) - 0.404 мг, тальк - 28.210 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таб.) в 2 приема.

Таблетки следует принимать внутрь во время завтрака и во время обеда.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.

Передозировка

Симптомы: возможно возбужденное состояние с явлениями эйфории и тремора конечностей.

Лечение: симптомы быстро исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие отсутствует.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор, головная боль, возбуждение, общее недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Показания

Симптоматическое лечение функциональной астении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно результатам клинических исследований препарат не влияет на развитие плода. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточных клинических данных Энерион ® не рекомендуется назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).