Фактив - официальная инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью

Международное непатентованное название:

гемифлоксацин

Лекарственная форма:

Состав

Наименование	Одна таблетка 160 мг	Одна таблетка 320 мг
Активное вещество гемифлоксацина мезилата (в форме сесквигидрата) в пересчете на гемифлоксацина основание безводное Вспомогательные вещества	160 мг	320 мг
целлюлоза микрокристаллическая	21,95 мг	43,9 мг
повидон (поливинилпирролидон)	7,35 мг	14,7 мг
полипласдон Икс Эл – 10 (кросповидон)	11,7 мг	23,4 мг
магния стеарат Оболочка	3,9 мг	7,8 мг
опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид]	6, 5 мг	13,0 мг

Описание : Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые без риски (дозировка 160 мг) и с риской с двух сторон (дозировка 320 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ : .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гемифлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus Pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.
Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков.
Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10 -7 – 10 -10 и менее.
Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo:
Аэробные Грам-положительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.
*MDRSP – группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae (в том числе с наличием бета-лактамазы), Haemophilus parainluenzae и другие виды Haemophilus.
Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella.
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella.
Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus,
Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter;
Citrobakter freundii, Citrobakter koserin другие виды Citrobakter;
Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae и другие виды
Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella;
Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertrussis и другие виды Bordetella.
Атипичные:
Coxiella buraetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionella pneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia.
Анаэробные:
Peprtostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фармакокинетика
Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в промежутке доз 40-640 мг. Препарат практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день.
Гемифлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) составляет 0,5-2 часа после приема одной таблетки. После повторного приема 320 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61 ± 0,51 μг/мл (0,70-2,62 μг/мл), а площадь под кривой «концентрация-время» – 9,93 ±3,07 мкг*мл/ч (4,71-20,1 мкг*мл/ч). Абсолютная биодоступность для гемифлоксацина составляет приблизительно 71%.
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме, 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 часа после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови.
Гемифлоксацин не метаболизизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует метаболическую активность ферментов системы цитохрома Р450.
У здоровых лиц 61 ± 9,5% дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3% почками в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма.
Период полувыведения из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно.
При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы.
Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.
При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.
При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения максимальной концентрации.
Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Показания для применения

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами:
внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами.
обострение хронического бронхита,
острый синусит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
Поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

С осторожностью

эпилепсия и предрасположенность к судорожным реакциям
Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное.
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической анемии)
пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;
одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол);
пациенты с тяжелым нарушением почечной функции;
пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Способ применения и дозы

Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день. Внебольничная пневмония – 320 мг один раз в день – 7 дней. При необходимости лечение может быть продлено до 14 дней.
Обострение хронического бронхита – 320 мг один раз в день – 5 дней.
Острый синусит – 320 мг один раз в день – 5 дней.
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина > 40 мл/мин). При тяжелой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянным амбулаторным перитонеальным диализом рекомендуемая доза – 160 мг 1 раз в день.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Меры предосторожности при применении

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для соблюдения нормального диуреза.
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминают солнечные ожоги).
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, особенно пожилых, при появление болей в области сухожилий при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

Передозировка

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки рекомендуется вызывать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко тромбоцитопения; очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях – анемия, включая гемолитическую и апластическую.
Со стороны мочевыделительной системы: редко кристаллурия; в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: редко – повышения содержание натрия, снижение концентрации калия, повышение общего билирубина, снижение концентрации кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации креатинфосфокиназы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий.
Прочие: васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды: биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний, или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.
Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/ левоноргестреловых противозачаточных средств.
Прием гемифлоксацина здоровыми добровольцами, одновременно получавшими пробенецид, повышал AUC (Area Under Curve – площадь под кривой «концентрация-время») в среднем на 45% и снижал средний почечный клиренс гемифлоксацина приблизительно на 50%. Воздействие в популяции на таком уровне не было ассоциировано с повышением частоты неблагоприятных явлений.
Фактив не оказывал значимого эффекта на антикоагулянтное действие гепарина у здоровых лиц, получавших стабильную терапию гепарином. При применении хинолонов, включая Фактив, совместно с варфарином или его производными отмечали эпизоды повышения MHO (международного нормализованного отношения), ПВ (протромбинового времени) или развитие клинических эпизодов кровотечения.

Беременность и лактация

Фактив не следует применять у беременных, поскольку безопасность у беременных не установлена. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг и 320 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 7 таблеток в банку из полимерных материалов.
1 банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 5 или 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ЛО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес: Россия. 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
по лицензии LG Life Sciences, Ltd., Seoul, Korea

Гемифлоксацин — синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства к бактериальным топоизомеразам II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumoniae , с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов, однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumoniae , резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7-10-10 и менее. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro , так и in vivo .
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP* штаммы), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам штаммы), Streptococcus viridans , Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков. Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.
* MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae, устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus . Moraxella catarrhalis (как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу) и другие виды Moraxella . Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter ; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia ; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia ; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella, Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma,Legionella pneumophilla и другие виды Legionella ,Chlamydia pneumoniae и другие виды Chlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella .
Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40- 640 мг. Практически не кумулируется в организме (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается на третий день. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,5-2 ч однократного приема. После повторного приема 320 мг гемифлоксацина его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61±0,51 мкг/мл (0,70-2,62 мкг/мл), а значение AUC — 9,93±3,07 мкг. ч/ мл (4,71- 20,1 мкг. ч/ мл). Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляет приблизительно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому его можно принимать не зависимо от нее.При повторном приеме 55-73% гемифлоксацина связывается с белками плазмы крови, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме крови. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлок- сацин преобладает среди метаболитов (65%) в плазме крови. Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность. У здоровых лиц 61±9,5% дозы гемифлоксацина выводится с калом, а 36±9,3% — с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе из крови выводится 20-30% дозы гемифлоксацина. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительное повышение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальной концентрации. Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина 40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом ≤40 мл/ мин рекомендуется корректировать дозу гемифлоксацина.

Показания к применению препарата Гемифлоксацин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами: внегоспитальная пневмония, в том числе вызванная полирезистентными штаммами; хронический бронхит в фазе обострения; острый синусит .

Применение препарата Гемифлоксацин

Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в сутки. При внегоспитальной пневмонии — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. При хроническом бронхите в фазе обострения — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При остром синусите — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Гемифлоксацин

Индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, в том числе врожденное, наличие в анамнезе указаний на поражение сухожилий вследствие применения фторхинолонов.

Побочные эффекты препарата Гемифлоксацин

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях — синдром Стивенса - Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — фотосенсибилизация, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия , сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия , проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах , головокружение , снижение слуха. Со стороны кроветворения: иногда — лейкопения ; редко — тромбоцитопения ; очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы : редко — кристаллурия ; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко — гипернатриемия, гипокалиемия, повышение уровня общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение колчества тромбоцитов , уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов крови, изменение гематокрита, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК. Прочие: очень редко — артралгия, артрит , тендовагинит , миалгия , васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут отмечать как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит необходимо исключить у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile . В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile ).

Особые указания по применению препарата Гемифлоксацин

С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аритмий, включая пациентов с клинически значимой брадикардией и острой ишемией миокарда; пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);при нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов, получающих стероиды, особенно лиц пожилого возраста, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;пациентов с эпилепсией и склонностью к судорогам.
В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости при поддержании нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать инсоляции. Лечение следует прекратить, если отмечают симптомы фотосенсибилизации. При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Взаимодействия препарата Гемифлоксацин

С осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T на ЭКГ: антиаритмические препараты IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).
Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина, поэтому его следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств, содержащих этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Передозировка препарата Гемифлоксацин, симптомы и лечение

Специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое. Рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина.

Список аптек, где можно купить Гемифлоксацин:

Санкт-Петербург

Фактив (Factive).

Состав и форма выпуска

Гемифлоксацин (в форме мезилата сесквигидрата). Таблетки, покрытые оболочкой (160 мг, 320 мг).

Фармакологическое действие

Гемифлоксацин — антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь гемифлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ.

После однократного приема препарата в дозе 320 мг Сmax в плазме крови достигается в течение 0.5-2 ч. При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 р/сут Сmax достигается на третий день. Прием пищи не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина. Препарат практически не кумулируется (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). С белками плазмы связывается 55-73% препарата. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легкого.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Метаболизируется в печени незначительно. Гемифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450 . Выводится через кишечник (61,0±9,5%) и почками (36%) в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма. При гемодиализе из плазмы выводится 20-30% дозы гемифлоксацина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (обострение , внебольничная пневмония, в т. ч. вызванная полирезистентными штаммами, ).

Применение

Назначают по 320 мг 1 р/сут. При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней, при внебольничной - 7 дней, при - 5 дней.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции доз не требуется. Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочное действие

: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

На ПС: тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, анорексия, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня общего билирубина.

На ЦНС и периферическую НС: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, сонливость (при появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают), сенсорная или сенсомоторная аксональная полиневропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую).
Со стороны МС: кристаллурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны ОДС: артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания натрия, снижение уровня калия, снижение уровня кальция, изменение гематокрита, повышение активности КФК.
Прочие: васкулиты, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания

Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т. ч. врожденное), поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов, индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении гемифлоксацина с антацидами, содержащими алюминий и магний, или с сульфатом железа биодоступность гемифлоксацина снижается. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Сукральфат при одновременном применении снижает биодоступность гемифлоксацина.

зЕНЙЖМПЛУБГЙО

нЕЦДХОБТПДОПЕ ОБЙНЕОПЧБОЙЕ МЕЛБТУФЧЕООПЗП ЧЕЭЕУФЧБ:

зЕНЙЖМПЛУБГЙО (Gemifloxacin)

рЕТЕЮЕОШ РТЕРБТБФПЧ, УПДЕТЦБЭЙИ ДЕКУФЧХАЭЕЕ ЧЕЭЕУФЧП зЕНЙЖМПЛУБГЙО, РТЙЧЕДЕО РПУМЕ ПРЙУБОЙС.

жБТНБЛПМПЗЙЮЕУЛПЕ ДЕКУФЧЙЕ:

рТПФЙЧПНЙЛТПВОПЕ УТЕДУФЧП ЙЪ ЗТХРРЩ ЖФПТИЙОПМПОПЧ, ПВМБДБЕФ ЫЙТПЛЙН УРЕЛФТПН ВБЛФЕТЙГЙДОПЗП ДЕКУФЧЙС ОБ ЗТБНРПМПЦЙФЕМШОЩЕ, ЗТБНПФТЙГБФЕМШОЩЕ, БФЙРЙЮОЩЕ Й БОБЬТПВОЩЕ НЙЛТППТЗБОЙЪНЩ; ОБТХЫБЕФ РТПГЕУУЩ ТЕРМЙЛБГЙЙ, ТЕРБТБГЙЙ Й ФТБОУЛТЙРГЙЙ ВБЛФЕТЙБМШОПК дол РПУТЕДУФЧПН ЙОЗЙВЙТПЧБОЙС ЖЕТНЕОФПЧ дол-ЗЙТБЪЩ (ФПРПЙЪПНЕТБЪЩ II) Й ФПРПЙЪПНЕТБЪЩ IV, ОЕПВИПДЙНЩИ ДМС ТПУФБ ВБЛФЕТЙК. пВМБДБЕФ ЧЩУПЛПК УФЕРЕОША УТПДУФЧБ У ВБЛФЕТЙБМШОЩНЙ ФПРПЙЪПНЕТБЪБНЙ II (дол-ЗЙТБЪБ) Й IV. пУОПЧОЩН НЕИБОЙЪНПН ТБЪЧЙФЙС ТЕЪЙУФЕОФОПУФЙ Л ЖФПТИЙОПМПОБН СЧМСАФУС НХФБГЙЙ Ч ЗЕОБИ дол-ЗЙТБЪЩ Й ФПРПЙЪПНЕТБЪЩ IV. ыФБННЩ Streptococcus pneumonia, У НХФБГЙСНЙ Ч ЗЕОБИ, ЛПДЙТХАЭЙИ ЬФЙ ЖЕТНЕОФЩ, ТЕЪЙУФЕОФОЩ Л ВПМШЫЙОУФЧХ ЖФПТИЙОПМПОПЧ. пДОБЛП, Ч ФЕТБРЕЧФЙЮЕУЛЙ ЪОБЮЙНЩИ ЛПОГЕОФТБГЙСИ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙО УРПУПВЕО ЙОЗЙВЙТПЧБФШ ЙЪНЕОЕООЩЕ ЖЕТНЕОФЩ, Ч УЧСЪЙ У ЬФЙН ОЕЛПФПТЩЕ ЙЪ ЫФБННПЧ Streptococcus pneumonia, ТЕЪЙУФЕОФОЩЕ Л ЖФПТИЙОПМПОБН, НПЗХФ ВЩФШ ЮХЧУФЧЙФЕМШОЩ Л ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОХ. оЕ ПФНЕЮЕОП РЕТЕЛТЕУФОПК ТЕЪЙУФЕОФОПУФЙ НЕЦДХ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОПН Й ВЕФБ-МБЛФБНОЩНЙ БОФЙВЙПФЙЛБНЙ, НБЛТПМЙДБНЙ, БНЙОПЗМЙЛПЪЙДБНЙ Й ФЕФТБГЙЛМЙОБНЙ. бЛФЙЧЕО Ч ПФОПЫЕОЙЙ БЬТПВОЩИ ЗТБНРПМПЦЙФЕМШОЩИ НЙЛТППТЗБОЙЪНПЧ: Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (Ч Ф.Ю. ТЕЪЙУФЕОФОЩИ Л РЕОЙГЙММЙОХ Й НБЛТПМЙДБН, ВПМШЫЙОУФЧП ХУФПКЮЙЧЩИ Л ПЖМПЛУБГЙОХ/МЕЧПЖМПЛУБГЙОХ Й НОПЦЕУФЧЕООП ХУФПКЮЙЧЩЕ ЫФБННЩ Streptococcus pneumoniae, ЧЛМАЮБС ЫФБННЩ, ХУФПКЮЙЧЩЕ Л ДЧХН ЙМЙ ВПМЕЕ БОФЙВЙПФЙЛБН: РЕОЙГЙММЙОБН, ГЕЖБМПУРПТЙОБН II РПЛПМЕОЙС, НБЛТПМЙДБН, ФЕФТБГЙЛМЙОБН Й ЛП-ФТЙНПЛУБЪПМХ); Streptococcus pyogenes (ЧЛМАЮБС ХУФПКЮЙЧЩИ Л НБЛТПМЙДБН), Streptococcus ЗТХРРЩ viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp., Ч Ф.Ю. Staphylococcus aureus (ЮХЧУФЧЙФЕМШОЩЕ Л НЕФЙГЙММЙОХ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., Ч Ф.Ю. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; БЬТПВОЩИ ЗТБНПФТЙГБФЕМШОЩИ НЙЛТППТЗБОЙЪНПЧ: оБЕmophilus spp., Ч Ф.Ю. оБЕmophilus influenzae (Ч Ф.Ю. РТПДХГЙТХАЭЙЕ ВЕФБ-МБЛФБНБЪЩ), оБЕmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., Ч Ф.Ю. Moraxella catarrhalis (РТПДХГЙТХАЭЙЕ Й ОЕРТПДХГЙТХАЭЙЕ ВЕФБ-МБЛФБНБЪЩ); Klebsiella spp., Ч Ф.Ю. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp., Ч Ф.Ю. Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus; Citrobacter spp. (Ф.Ю. Citrobacter freundii, Citrobacter koseri); Enterobacter spp. (Ч Ф.Ю. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (Ч Ф.Ю. Serratia marcescens); Proteus spp. (Ч Ф.Ю. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (Ч Ф.Ю. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (Ч Ф.Ю. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (Ч Ф.Ю. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.; БФЙРЙЮОЩЕ: Coxiella spp. (Ч Ф.Ю. Coxiella burnetii); Mycoplasma spp. (Ч Ф.Ю. Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (Ч Ф.Ю. Legionella pneumophila); Chlamydia spp. (Ч Ф.Ю. Chlamydia pneumoniae; БОБЬТПВОЩЕ: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (Ч Ф.Ю. Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

жБТНБЛПЛЙОЕФЙЛБ:

вЩУФТП ЧУБУЩЧБЕФУС ЙЪ цлф. Tуmax - 0.5-2 Ю РПУМЕ ПДОПЛТБФОПЗП РТЙЕНБ. рПУМЕ РПЧФПТОПЗП РТЙЕНБ 320 НЗ РТЕРБТБФБ уmax - 0.70-2.62 НЛЗ/НМ, AUC - 4.71-20.1 НЛЗ/НМ/Ю. бВУПМАФОБС ВЙПДПУФХРОПУФШ - 71%. жБТНБЛПЛЙОЕФЙЛБ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ ЙНЕЕФ МЙОЕКОЩК ИБТБЛФЕТ Ч ДЙБРБЪПОЕ ДПЪ 40-640 НЗ. TCss - ОБ 3-К ДЕОШ РТЙ ЛХТУПЧПН РТЙЕНЕ 320 НЗ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ 1 ТБЪ Ч ДЕОШ. уЧСЪШ У ВЕМЛБНЙ - 55-73%. иПТПЫП РТПОЙЛБЕФ Ч ФЛБОЙ МЕЗЛЙИ. нЕФБВПМЙЪЙТХЕФУС Ч РЕЮЕОЙ. уРХУФС 4 Ю РПУМЕ РТЙЕНБ ОЕЙЪНЕОЕООЩК ЗЕНЙЖМПЛУБГЙО РТЕПВМБДБЕФ УТЕДЙ НЕФБВПМЙФПЧ РТЕРБТБФБ (65%) Ч РМБЪНЕ ЛТПЧЙ. чЩЧПДЙФУС ЮЕТЕЪ ЛЙЫЕЮОЙЛ (70.5-51.5%), Й РПЮЛБНЙ (45.3-26.7%) Ч ЧЙДЕ ОЕЙЪНЕОЕООПЗП РТЕРБТБФБ Й РТПДХЛФПЧ НЕФБВПМЙЪНБ Ч ФЕЮЕОЙЕ 15 Ю. T1/2 - 8 Ю. рТБЛФЙЮЕУЛЙ ОЕ ЛХНХМЙТХЕФ (НЕОЕЕ 30% РТЙ ДПЪЕ 640 НЗ Ч ФЕЮЕОЙЕ 7 ДОЕК), 20-30% ЧЩЧПДЙФУС РТЙ ЗЕНПДЙБМЙЪЕ. рТЙ РЕЮЕОПЮОПК ОЕДПУФБФПЮОПУФЙ ЧПЪНПЦОП ОЕЪОБЮЙФЕМШОПЕ ХЧЕМЙЮЕОЙЕ Cmax ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ, ОЕ ФТЕВХАЭЕЕ ЛПТТЕЛГЙЙ ДПЪЩ. рТЙ иро ПФНЕЮБЕФУС ОЕВПМШЫПЕ ХЧЕМЙЮЕОЙЕ ЧТЕНЕОЙ ЧЩЧЕДЕОЙС ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ ЙЪ РМБЪНЩ, ВЕЪ ЙЪНЕОЕОЙС Cmax.

рПЛБЪБОЙС:

йОЖЕЛГЙПООЩЕ ЪБВПМЕЧБОЙС, ЧЩЪЧБООЩЕ ЮХЧУФЧЙФЕМШОЩНЙ Л РТЕРБТБФХ НЙЛТППТЗБОЙЪНБНЙ: ЧОЕВПМШОЙЮОБС РОЕЧНПОЙС (Ч Ф.Ю. ЧЩЪЧБООБС РПМЙТЕЪЙУФЕОФОЩНЙ ЫФБННБНЙ); ПВПУФТЕОЙЕ ИТПОЙЮЕУЛПЗП ВТПОИЙФБ, ПУФТЩК УЙОХУЙФ .

рТПФЙЧПРПЛБЪБОЙС:

зЙРЕТЮХЧУФЧЙФЕМШОПУФШ (Ч Ф.Ю. Й Л ДТ. ЖФПТИЙОПМПОБН), ХДМЙОЕОЙЕ ЙОФЕТЧБМБ Q-T ОБ ьлз (Ч Ф.Ю. ЧТПЦДЕООПЕ), ФЕОДПЧБЗЙОЙФ ОБ ЖПОЕ РТЙНЕОЕОЙС ЖФПТИЙОПМПОПЧ, ВЕТЕНЕООПУФШ , РЕТЙПД МБЛФБГЙЙ, ДЕФУЛЙК ЧПЪТБУФ (ДП 18 МЕФ).

рПВПЮОЩЕ ДЕКУФЧЙС:

бММЕТЗЙЮЕУЛЙЕ ТЕБЛГЙЙ: ЛПЦОЩК ЪХД , ЛТБРЙЧОЙГБ ; ЪМПЛБЮЕУФЧЕООБС ЬЛУУХДБФЙЧОБС ЬТЙФЕНБ (УЙОДТПН уФЙЧЕОУБ-дЦПОУПОБ), ФПЛУЙЮЕУЛЙК ЬРЙДЕТНБМШОЩК ОЕЛТПМЙЪ (УЙОДТПН мБКЕММБ); ЖПФПУЕОУЙВЙМЙЪБГЙС, БММЕТЗЙЮЕУЛЙК РОЕЧНПОЙФ. уП УФПТПОЩ РЙЭЕЧБТЙФЕМШОПК УЙУФЕНЩ: ФПЫОПФБ , ДЙБТЕС ; ТЧПФБ , БВДПНЙОБМШОЩЕ ВПМЙ, НЕФЕПТЙЪН , БОПТЕЛУЙС ; ПУФТБС РЕЮЕОПЮОБС ОЕДПУФБФПЮОПУФШ , ЗЕРБФЙФ. уП УФПТПОЩ ОЕТЧОПК УЙУФЕНЩ: ФТЕНПТ, ВЕУРПЛПКУФЧП , ФТЕЧПЦОПУФШ , УРХФБООПУФШ УПЪОБОЙС , ЗБММАГЙОБГЙЙ , РБТБОПЙДОБС ТЕБЛГЙС, ДЕРТЕУУЙС , УПОМЙЧПУФШ , УЕОУПТОБС ЙМЙ УЕОУПНПФПТОБС БЛУПОБМШОБС РПМЙОЕКТПРБФЙС (РБТЕУФЕЪЙС, ЗЙРПУФЕЪЙС, УМБВПУФШ). уП УФПТПОЩ ПТЗБОПЧ ЮХЧУФЧ: ОБТХЫЕОЙС ЧЛХУБ Й ПВПОСОЙС, ОБТХЫЕОЙЕ ЪТЕОЙС (ДЙРМПРЙС, ЙЪНЕОЕОЙЕ ГЧЕФПЧПУРТЙСФЙС), ЫХН Ч ХЫБИ , ЗПМПЧПЛТХЦЕОЙЕ , УОЙЦЕОЙЕ УМХИБ. уП УФПТПОЩ ПТЗБОПЧ ЛТПЧЕФЧПТЕОЙС: МЕКЛПРЕОЙС , ФТПНВПГЙФПРЕОЙС, РБОГЙФПРЕОЙС, ФТПНВПГЙФПРЕОЙЮЕУЛБС РХТРХТБ, БЗТБОХМПГЙФПЪ Й/ЙМЙ ДТ. ЗЕНБФПМПЗЙЮЕУЛЙЕ ОБТХЫЕОЙС, БОЕНЙС (Ч Ф.Ю. ЗЕНПМЙФЙЮЕУЛБС Й БРМБУФЙЮЕУЛБС). уП УФПТПОЩ НПЮЕЧЩДЕМЙФЕМШОПК УЙУФЕНЩ: ЛТЙУФБММХТЙС; ЙОФЕТУФЙГЙБМШОЩК ОЕЖТЙФ, ПУФТБС РПЮЕЮОБС ОЕДПУФБФПЮОПУФШ. мБВПТБФПТОЩЕ РПЛБЪБФЕМЙ: ЗЙРЕТОБФТЙЕНЙС, ЗЙРПЛБМЙЕНЙС, ЗЙРЕТВЙМЙТХВЙОЕНЙС , ЗЙРПЛБМШГЙЕНЙС, ФТПНВПГЙФПЪ, ОЕКФТПРЕОЙС, ЙЪНЕОЕОЙЕ ЗЕНБФПЛТЙФБ, РПЧЩЫЕОЙЕ БЛФЙЧОПУФЙ ФТБОУБНЙОБЪ, лжл. уП УФПТПОЩ ПРПТОП-ДЧЙЗБФЕМШОПЗП БРРБТБФБ: БТФТБМЗЙС, БТФТЙФ , ФЕОДПЧБЗЙОЙФ , НЙБМЗЙС , ЧБУЛХМЙФ, ТБЪТЩЧЩ УХИПЦЙМЙК. рТПЮЙЕ: УХРЕТЙОЖЕЛГЙЙ (ЛБОДЙДПЪ , РУЕЧДПНЕНВТБОПЪОЩК ЛПМЙФ).

чЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ:

вЙПДПУФХРОПУФШ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ УОЙЦБЕФУС РТЙ ОБЪОБЮЕОЙЙ БОФБГЙДПЧ, УПДЕТЦБЭЙИ Al3+, Mg2+, ЙМЙ ЦЕМЕЪБ УХМШЖБФ . бОФБГЙДЩ УМЕДХЕФ РТЙОЙНБФШ ОЕ НЕОЕЕ ЮЕН ЪБ 3 Ю ДП ЙМЙ ОЕ ТБОЕЕ ЮЕН ЮЕТЕЪ 2 Ю РПУМЕ РТЙЕНБ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ. уХЛТБМШЖБФ УОЙЦБЕФ ВЙПДПУФХРОПУФШ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ. уХЛТБМШЖБФ УМЕДХЕФ РТЙОЙНБФШ ОЕ ТБОЕЕ ЮЕН ЮЕТЕЪ 2 Ю РПУМЕ РТЙЕНБ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ. рЕТПТБМШОЩЕ ЬУФТПЗЕО/РТПЗЕУФБЗЕОПЧЩЕ ЛПОФТБГЕРФЙЧЩ ОЕЪОБЮЙФЕМШОП ХНЕОШЫБАФ ВЙПДПУФХРОПУФШ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ. лХТУПЧПК РТЙЕН ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ ОЕ ЧМЙСЕФ ОБ ЖБТНБЛПЛЙОЕФЙЛХ ЬФЙОЙМЬУФТБДЙПМПЧЩИ/МЕЧПОПТЗЕУФТЕМПЧЩИ РЕТПТБМШОЩИ ЛПОФТБГЕРФЙЧПЧ.

пУПВЩЕ ХЛБЪБОЙС:

ч РЕТЙПД МЕЮЕОЙС ОЕПВИПДЙНП ПВЕУРЕЮЙФШ ДПУФБФПЮОПЕ РПФТЕВМЕОЙЕ ЦЙДЛПУФЙ ДМС УПВМАДЕОЙС ОПТНБМШОПЗП ДЙХТЕЪБ. рТЙ РТЙЕНЕ РТЕРБТБФБ НПЗХФ ЧПЪОЙЛБФШ ТЕБЛГЙЙ ЖПФПУЕОУЙВЙМЙЪБГЙЙ, РПЬФПНХ ТЕЛПНЕОДХЕФУС ЙЪВЕЗБФШ ЛПОФБЛФБ У РТСНЩНЙ УПМОЕЮОЩНЙ МХЮБНЙ. мЕЮЕОЙЕ УМЕДХЕФ РТЕЛТБФЙФШ, ЕУМЙ ОБВМАДБАФУС УЙНРФПНЩ ЖПФПУЕОУЙВЙМЙЪБГЙЙ. рТЙ РЕТЧЩИ РТЙЪОБЛБИ ФЕОДЙОЙФБ (ВПМШ Й ПФЕЛ Ч ПВМБУФЙ УХИПЦЙМЙК) РТЙНЕОЕОЙЕ РТЕРБТБФБ УМЕДХЕФ РТЕЛТБФЙФШ, ЙУЛМАЮЙФШ ЖЙЪЙЮЕУЛЙЕ ОБЗТХЪЛЙ Й РТПЛПОУХМШФЙТПЧБФШУС У ЧТБЮПН. тЙУЛ РПТБЦЕОЙС УХИПЦЙМЙК ЧЩЫЕ Х РБГЙЕОФПЧ, ПУПВЕООП РПЦЙМЩИ, РПМХЮБАЭЙИ злу. рТЙ РПСЧМЕОЙЙ ВПМЙ Ч УХИПЦЙМЙЙ РТЙ ЖЙЪЙЮЕУЛПК ОБЗТХЪЛЕ, РТЙ ЧПУРБМЕОЙЙ ЙМЙ ТБЪТЩЧЕ УХИПЦЙМЙС РТЙЕН ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ РТЕЛТБЭБАФ (ТБЪТЩЧЩ УХИПЦЙМЙК НПЗХФ ОБВМАДБФШУС ЛБЛ Ч РЕТЙПД МЕЮЕОЙС, ФБЛ Й РПУМЕ ОЕЗП). рУЕЧДПНЕНВТБОПЪОЩК ЛПМЙФ УМЕДХЕФ РПДПЪТЕЧБФШ Х РБГЙЕОФПЧ У ДЙБТЕЕК, ТБЪЧЙЧЫЕКУС РПУМЕ ОБЮБМБ МЕЮЕОЙС ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОПН. оБЙВПМЕЕ ЮБУФЩН ЧПЪВХДЙФЕМЕН ЛПМЙФБ СЧМСЕФУС Clostridium difficile. ч ВПМШЫЙОУФЧЕ УМХЮБЕЧ РТЕЛТБЭЕОЙС РТЙЕНБ ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ ДПУФБФПЮОП ДМС ЙУЮЕЪОПЧЕОЙС УЙНРФПНПЧ ЛПМЙФБ (Ч ТЕДЛЙИ УМХЮБСИ НПЦЕФ РПФТЕВПЧБФШУС ОБЪОБЮЕОЙЕ БОФЙВБЛФЕТЙБМШОЩИ РТЕРБТБФПЧ, БЛФЙЧОЩИ Ч ПФОПЫЕОЙЙ Clostridium difficile). рТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ РТЙНЕОЕОЙС РТЕРБТБФБ Ч РЕТЙПД МБЛФБГЙЙ УМЕДХЕФ РТЕЛТБФЙФШ ЗТХДОПЕ ЧУЛБТНМЙЧБОЙЕ. оЕПВИПДЙНП УПВМАДБФШ ПУФПТПЦОПУФШ РТЙ ЧПЦДЕОЙЙ БЧФПНПВЙМС Й ЪБОСФЙСИ ДТ. РПФЕОГЙБМШОП ПРБУОЩНЙ ЧЙДБНЙ ДЕСФЕМШОПУФЙ, ФТЕВХАЭЙНЙ РПЧЩЫЕООПК ЛПОГЕОФТБГЙЙ ЧОЙНБОЙС Й ВЩУФТПФЩ РУЙИПНПФПТОЩИ ТЕБЛГЙК. рТЙ РПСЧМЕОЙЙ УЙНРФПНПЧ РПТБЦЕОЙС гоу РТЙЕН ЗЕНЙЖМПЛУБГЙОБ РТЕЛТБЭБАФ.

рТЕРБТБФЩ, УПДЕТЦБЭЙЕ ДЕКУФЧХАЭЕЕ ЧЕЭЕУФЧП зЕНЙЖМПЛУБГЙО:

йОЖПТНБГЙС, РТЙЧЕДЕООБС Ч ДБООПН ТБЪДЕМЕ, РТЕДОБЪОБЮЕОБ ДМС НЕДЙГЙОУЛЙИ Й ЖБТНБГЕЧФЙЮЕУЛЙИ УРЕГЙБМЙУФПЧ Й ОЕ ДПМЦОБ ЙУРПМШЪПЧБФШУС ДМС УБНПМЕЮЕОЙС. йОЖПТНБГЙС РТЙЧЕДЕОБ ДМС ПЪОБЛПНМЕОЙС Й ОЕ НПЦЕФ ТБУУНБФТЙЧБФШУС Ч ЛБЮЕУФЧЕ ПЖЙГЙБМШОПК.

Гемифлоксацин синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства к бактериальным топоизомеразам II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumoniae , с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов, однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumoniae , резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10 -7 10 -10 и менее. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro , так и in vivo .

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP* штаммы), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам штаммы), Streptococcus viridans , Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков. Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.

* MDRSP группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae, устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus . Moraxella catarrhalis (как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу) и другие виды Moraxella . Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter ; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia ; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia ; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella, Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma,Legionella pneumophilla и другие виды Legionella ,Chlamydia pneumoniae и другие виды Chlamydia.

Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella .

Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40 640 мг. Практически не кумулируется в организме (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается на третий день. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,52 ч однократного приема. После повторного приема 320 мг гемифлоксацина его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61±0,51 мкг/мл (0,702,62 мкг/мл), а значение AUC 9,93±3,07 мкгч/ мл (4,71 20,1 мкгч/ мл). Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляет приблизительно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому его можно принимать не зависимо от нее.При повторном приеме 5573% гемифлоксацина связывается с белками плазмы крови, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме крови. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлок- сацин преобладает среди метаболитов (65%) в плазме крови. Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность. У здоровых лиц 61±9,5% дозы гемифлоксацина выводится с калом, а 36±9,3% с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе из крови выводится 2030% дозы гемифлоксацина. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительное повышение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальной концентрации. Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина 40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом ≤40 мл/ мин рекомендуется корректировать дозу гемифлоксацина.

Показания

Применение

Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.Рекомендуемая суточная доза 320 мг 1 раз в сутки. При внегоспитальной пневмонии 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. При хроническом бронхите в фазе обострения 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При остром синусите 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза 160 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, удлинение интервала QT на ЭКГ, в том числе врожденное, наличие в анамнезе указаний на поражение сухожилий вследствие применения фторхинолонов.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: иногда кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях синдром Стивенса Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко фотосенсибилизация, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью. Со стороны органов чувств: очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха. Со стороны кроветворения: иногда лейкопения; редко тромбоцитопения; очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы: редко кристаллурия; в отдельных случаях интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко гипернатриемия, гипокалиемия, повышение уровня общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение колчества тромбоцитов, уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов крови, изменение гематокрита, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК. Прочие: очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут отмечать как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит необходимо исключить у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile . В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile ).

Особые указания

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости при поддержании нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать инсоляции. Лечение следует прекратить, если отмечают симптомы фотосенсибилизации. При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Взаимодействия

С осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ: антиаритмические препараты IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина, поэтому его следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств, содержащих этинилэстрадиол/левоноргестрел.