Фликсотид для ингаляций инструкция по применению детям. Лекарственный справочник гэотар

Аэрозоль Фликсотид

К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.

Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .

Небулы Фликсотид

1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .

К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

Аэрозоль Фликсотид

Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.

Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Небулы Фликсотид

Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.

Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.

Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.

Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.

Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .

Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.

Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.

Всасывание

После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.

Распределение

Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.

Метаболизм

Выведение

Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).

Показания к применению

• при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
• при хронической обструктивной болезни легких .

Противопоказания

• при острых бронхоспазмах ;
• при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
• при бронхите неастматической природы ;
• детям в возрасте до 1 года;
• при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С особой осторожностью следует применять Фликсотид:

Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.

Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.

Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.

При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.

Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.

Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.

При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).

Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.

Использование в педиатрии

При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.

Побочные эффекты

В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:

• от кандидоза полости рта и глотки;
• от охриплости ;
• от парадоксального бронхоспазма ;
• от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
• от понижения функции коры надпочечников;
• от остеопороза ;
• от задержки роста (у детей);
• от ;
• от повышения внутриглазного давления .

Инструкция по применению Фликсотида

Аэрозоль Фликсотид

В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.

Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.

Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.

Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.

Небулы Фликсотид

Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.

Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.

Передозировка

При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.

Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .

Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .

Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.

Взаимодействие

Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.

С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.

Условия продажи

Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.

Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.

Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.

После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности

Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .

МНН: Флутиказон

Производитель: Глаксо Веллком С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone

Номер регистрации в РК: РК-ЛС-5№004664

Период регистрации: 15.12.2016 - 15.12.2021

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 3 087.39 KZT

Инструкция

Торговое название

Фликсотид® 50

Фликсотид® 125

Фликсотид® 250

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 50, 125 и 250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг,

вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан или HFA 134a, несодержащий фреона)

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.

Код АТХ R03BA05

Фармакологические свойства

Ф армакокинетика

Абсорбция

У здоровых субъектов средняя системная биодоступность флутиказона (из аэрозоля Фликсотид® ) составляет 28,6 %. У пациентов с бронхиальной астмой (ОФВ1  75 % от необходимого значения) средняя системная абсолютная биодоступность снижена на 62 %. Системная абсорбция происходит, главным образом, через легкие с постепенным уменьшением скорости абсорбции. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, приводя к тому, что биодоступность флутиказона при его приеме внутрь составляет менее 1 %.

С увеличением дозы флутиказона его системная экспозиция увеличивается линейно.

Распределение

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Связь с белками плазмы составляет 91 %.

Метаболизм

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита карбоксиловой кислоты.

При совместном применении флутиказона и других ингибиторов CYP3А4 следует соблюдать осторожность в связи с возможным увеличением системной экспозиции флутиказона.

Выведение

Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Время полувыведения - приблизительно 8 часов. Почечный клиренс составляет менее 0.2 %. Менее 5 % выводится с мочой в виде метаболита.

87-100 % пероральной дозы выводится с калом, до 75 % - в качестве исходного соединения.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах препарат Фликсотид® оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие на легочную ткань, приводя тем самым к уменьшению выраженности симптомов и обострений бронхиальной астмы, с более низкой частотой и тяжестью побочных воздействий, чем показатели, которые наблюдаются при системном применении кортикостероидов.

Показания к применению

Профилактическая терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания)

Взрослые

Лёгкая форма бронхиальной астмы: пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами на регулярной ежедневной основе.

Умеренная форма бронхиальной астмы: пациенты с нестабильной астмой, или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии, или терапии только бронходила-таторами.

Тяжёлая форма бронхиальной астмы: пациенты с тяжелой хронической формой астмы, или пациенты, зависимые от приема системных кортикостероидов для адекватного контроля симптомов. После начала применения ингалируемого флютиказона пропионата многие из указанных пациентов смогут постепенно уменьшить, или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов.

Дети (для дозировки 50 мкг/доза)

Дети, нуждающиеся в профилактическом лечении, в том числе пациенты, не находящиеся на данный момент на профилактическом лечении.

Способ применения и дозы

Пациенты должны быть предупреждены о профилактической природе лечения, а также о том, что препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Препарат Фликсотид® , аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения.

У пациентов с нарушением координации вдоха возможно применение спейсера.

Если пациент чувствует, что лечение бронходилататорами быстрого действия становятся менее эффективными или требуются более частые ингаляции, необходима консультация врача.

Пациенты должны быть проинформированы о профилактическом характере терапии препарата Фликсотид® и о том, что препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии приступов. Терапевтический эффект препарата при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения.

Взрослые и подростки старше 16 лет

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:

Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100 мкг 2 раза в день

Бронхиальная астма умеренной и более тяжёлой степени тяжести: 250- 500 мкг 2 раза в день

В случае, где ожидается дополнительный клинический эффект: 1000 мкг.

Начальное лечение с применением таких доз должно назначаться только специалистом с опытом лечения бронхиальной астмы.

Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Дозу следует титровать до достижения минимальной дозы, при которой может поддерживаться эффективный контроль бронхиальной астмы.

Флутиказона пропионат является таким же эффективным, как и другие ингаляционные стероиды и составляет примерно половину суточной дозы в микрограммах. Например, 100 мкг флутиказона пропионата составляет около 200 мкг эквивалента дозы беклометазона дипропионата (содержащего хлорфторуглерод) или будесонида. По причине риска возникновения системных воздействий, дозы выше 500 мкг два раза в день должны назначаться только взрослым пациентам с тяжелой формой бронхиальной астмы, когда рассматривается возможность дополнительной клинической пользы, которая выражается либо в виде улучшения функции лёгких и / или контроля над приступами, или сокращения применения в лечении пероральных кортикостероидов. Применение доз выше 1000 мкг (500 мкг два раза в день) должно осуществляться через спейсер, чтобы помочь сократить побочные действия полости рта и горла.

Дети в возрасте 4 лет и старше

Детям рекомендуется применять ингалятор, содержащий 50 мкг препарата Фликсотид® в одной дозе. Если рекомендуемая доза препарата не может быть получена посредством применения данного доставочного устройства, необходимо заменить доставочную форму препарата.

У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 200 микрограммов два раза в день.

Стартовая доза должна соответствовать тяжести заболевания ребенка.

Дозу следует титровать по самой низкой дозе, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.

Особые группы пациентов

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка исправности ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. Не прокалывайте, не разбирайте и не бросайте ингалятор в огонь, даже если он пуст.

Применение ингалятора

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.

2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4 . Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5 . Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.

6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.

7 . Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.

8 . Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

ВНИМАНИЕ

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пунктах 5, 6 и 7.

Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.

Детям младшего возраста требуется помощь взрослых для проведения ингаляций. Попросите ребенка выдохнуть и нажмите на ингалятор в тот момент, когда ребенок начинает делать вдох. Попрактикуйтесь вместе с Вашим ребенком. Детям более старшего возраста и людям со слабостью в руках рекомендуется держать ингалятор двумя руками. Поместите два указательных пальца на верхнюю часть ингалятора, а два больших пальца - на основание ниже мундштука.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.

3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.

4. Закройте колпачок мундштука.

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Очень часто

Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки

Часто

Пневмония (у пациентов ХОБЛ)

Гематомы

Кровоточивость

Нечасто

Кожные аллергические реакции

Редко

Кандидоз пищевода

Очень редко

Ангионевротический отек (в основном, отек лица и ротоглотки), анафилактические реакции, диспноэ, респираторные системы (одышка и бронхоспазм)

Синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации костной ткани, задержка роста у детей и подростков

Катаракта, глаукома

Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (в основном, у детей)

Гипергликемия

Парадоксальный бронхоспазм

Артралгия

Диспепсия

Неизвестно

Эпистаксис

Депрессия, агрессия (преимущественно у детей)

Описание отдельных побочных явлений

У некоторых пациентов может возникнуть охриплость и кандидоз полости рта и горла (молочница). Для таких пациентов может быть полезным промывание полости рта водой после использования ингалятора. Симптомы кандидоза можно лечить с применением противогрибковой терапии при продолжительном использования препарата Фликсотид® .

Возможные системные воздействия включают в себя синдром Кушинга, кушингоидные проявления, подавление функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома (см. «Особые указания»).

Как и при использовании других видов ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм (см. «Особые указания»), который подлежит немедленному купированию с применением быстродействующий ингаляционных бронходилататоров. Применение препарата Фликсотид® при этом должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть немедленно обследован, и, если необходимо, должен быть начат альтернативный метод терапии.

Имело место увеличение числа отчётов о развитии пневмонии при исследовании пациентов с ХОБЛ, которые принимали Фликсотид® 500. Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, так как клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания часто пересекаются.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по контактам, указанным в конце инструкции по медицинскому применению и через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

При обычных условиях и после ингаляционного введения, низкая концентрация препарата Фликсотид® в плазме крови достигается вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4, поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия с препаратом Фликсотид® маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев препарата Фликсотид® и ритонавира (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) в дозе 100 мг два раза в сутки, может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения препарата Фликсотид® и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

В небольшом исследовании у здоровых добровольцев, чуть менее мощный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличил экспозицию флютиказона пропионата после однократной ингаляции на 150%. Это привело к значительному уменьшению уровня кортизола в плазме по сравнению с уровнем флютиказона пропионата. Совместное лечение с применением других сильнодействующих ингибиторов CYP3A, таких как итраконазол, также, как ожидается, вызывает увеличение системного воздействия флютиказона пропионата и риск возникновения системных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность и избегать длительного лечения с применением таких препаратов.

Совместное лечение с применением других сильнодействующих ингибиторов CYP3A, включая препараты содержащие кобицистат, как ожидается, увеличит риск системных побочных эффектов. Другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и небольшое (кетоназол) повышение системного воздействия препарата Фликсотид® без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов и в этом случае пациентам необходимо контролировать системные побочные эффекты кортикостероидов.

Особые указания

Лечение астмы должно проводиться с соблюдением поэтапной программы, а реакции пациента должны контролироваться клинически и с помощью мониторинга функции легких.

Перед применением ингалятора самостоятельно, техника пациента должна быть проверена врачом для того, чтобы убедиться в оптимальной доставке дозы препарата к легким.

Технику ингаляции пациентов необходимо проверять на регулярной основе, чтобы убедиться, что приведение ингалятора в действие синхронизируется со вдохом для обеспечения оптимального проникновения препарата в легкие. Во время ингаляции пациенту предпочтительно находится в положении стоя, или сидя. Ингалятор предназначен для использования в вертикальном положении.

Тяжелая форма астмы требует проведения регулярного медицинского обследования, в том числе проверки функции легких, так как пациенты подвергаются риску тяжелых приступов, вплоть до риска летального исхода. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия для облегчения симптомов, свидетельствует об ухудшении контроля бронхиальной астмы. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС). У пациентов, обладающих указанным выше риском, должен проводиться ежедневный мониторинг пикового потока.

Фликсотид® не предназначен для облегчения острых симптомов, в отношении которых требуется применение ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациентам следует рекомендовать иметь такие лекарства для экстренных случаев.

Если пациенты считают, что облегчение симптомов при бронхолитическом лечении короткого действия становится менее эффективным или им необходимо больше число ингаляций, чем обычно, необходимо найти альтернативное лечение. В данной ситуации пациенты должны быть переведены на увеличение противовоспалительной терапии (например высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Тяжелые обострения бронхиальной астмы следует лечить в обычном порядке.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая препарат Фликсотид® больным сахарным диабетом.

Как и в случае применения других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с немедленным увеличением одышки после применения препарата. Данное состояние должно купироваться немедленно путем применения быстродействующих бронходилататоров короткого действия. Препарат Фликсотид® должен быть отменен немедленно, и пациенты должны быть переведены на альтернативную терапию при необходимости.

При длительном применении препарата Фликсотид® , особенно в высоких дозах, в течение длительного периода времени, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают в себя: синдром Кушинга, симптомы синдрома Кушинга, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому, и реже, ряд психологических или поведенческих воздействий, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию, или агрессию (особенно у детей).

Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза препарата Фликсотид® должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Длительное лечение с применением высоких доз ингаляционных кортикостероидов может привести к подавлению функции надпочечников и острой недостаточности надпочечников. Дети в возрасте младше 16 лет при применении доз, превышающих рекомендованные дозировки флутиказона (обычно  1000 мкг / день), могут находится в особой опасности. Ситуации, которые потенциально могли бы вызвать острую недостаточность надпочечников, включают в себя травмы, хирургические вмешательства, инфекции, или любое форсированное снижение дозировки. Представленные симптомы, как правило, расплывчаты, и могут включать в себя анорексию, боль в животе, снижение веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и эпилептические припадки. Применение дополнительных системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса, или плановой операции.

Рекомендуется, чтобы рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, подлежал регулярному контролю. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно, до достижения низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы. Кроме того, следует направить пациента к детскому специалисту в области респираторных заболеваний.

Некоторые люди могут проявлять большую восприимчивость к воздействию ингаляционных кортикостероидов, чем большинство пациентов.

При применении ингаляционных глюкокортикостероидов могут наблюдаться осиплость голоса, кандидоз слизистой оболочки рта и глотки. Для предотвращения развития данных состояний рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии препарата Фликсотид® .

Введение высоких доз, выше 1000 мкг в день, рекомендуется через спейсер, чтобы сократить количество побочных эффектов в полости рта и горла.

Однако, так как системное всасывание в основном происходит через легкие, использование спейсера, плюс дозирующий ингалятор, может увеличить путь доставки лекарственного средства в легкие. Следует отметить, что это потенциально может привести к увеличению риска возникновения системных нежелательных явлений. Может потребоваться применение более низких доз.

Преимущества ингаляционного флютиказона пропионата могут свести к минимуму необходимость применения оральных стероидов. Тем не менее, пациенты, переведенные с оральных стероидов, остаются в опасности в отношении нарушения резерва надпочечников в течение значительного времени после перехода к ингаляционному флютиказону пропионату. Возможность проявления побочных эффектов сохраняется в течение некоторого периода времени. Данным пациентам может потребоваться специализированная консультация, чтобы определить степень недостаточности функции надпочечников, прежде чем проводить выборные процедуры. Возможность возникновения реакции остаточного нарушения функции надпочечников всегда следует рассматривать в чрезвычайных ситуациях (медицинским, или хирургическим образом), и ситуация, скорее всего, приведёт к принятию решения в отношении целесообразного лечения кортикостероидами.

Отсутствие ответа или тяжелые обострения астмы нужно лечить путем увеличения дозы вдыхаемого флютиказона пропионата, и, если необходимо, путем предоставления системных стероидов и/или антибиотиков, при наличии инфекции.

При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Данные аллергии следует лечить симптоматично антигистамином и / или местными препаратами, в том числе актуальными стероидами.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Во время пост-маркетингового использования, поступали сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, получающих флютиказона пропионат и ритонавир, в результате системных кортикостероидных воздействий, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира следует избегать, до тех пор, пока потенциальная польза для пациента не будет превышать риск системных кортикостероидных побочных воздействий.

Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид® не рекомендуется.

Для перехода пациентов, получавших лечение кортикостероидами:

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции препаратом Фликсотид® требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Возможность проявления побочных эффектов сохраняется в течение некоторого периода времени.

Пациенты, которые принимали системные стероиды в течение длительных периодов времени, или в больших дозах, могут испытывать подавление функции коры надпочечников. Функция коры надпочечников у данных пациентов должна контролироваться регулярно, а доза системного стероида должна снижаться постепенно.

Примерно, через одну неделю, можно начинать постепенный вывод из терапии с применением системных стероидов. Сокращение доз должно соответствовать уровню введения системного стероида и с интервалами не менее недели. При применении доз преднизолона (или эквивалента) в количестве 10 мг ежедневно, или меньше, декременты в дозе не должны составлять больше 1 мг в день, с интервалами не менее недели.

Некоторые пациенты могут чувствовать недомогания в неспецифической форме на этапе отмены, несмотря на поддержание, или даже улучшение дыхательной функции. Их следует поощрять в отношении продолжения ингаляций флютиказона пропионата, а также продолжать отмену системных стероидов, если отсутствуют объективные признаки недостаточности функции надпочечников.

Пациенты, которые отказались от применения пероральных стероидов, и функции коры надпочечников у которых еще слабы, должны обладать записью в карте стероидов с указанием того, что они нуждаются в дополнительном системном применении стероидов в периоды стресса, например, при ухудшении приступов астмы, инфекции дыхательных путей, при крупных сопутствующих заболеваниях, операциях, травмах и т.д.

Ритонавир может значительно увеличить концентрацию флютиказона пропионата в плазме. Таким образом, следует избегать одновременного применения, если потенциальная польза для пациента превышает риск возникновения системных побочных эффектов со стороны кортикостероидов. Существует также повышенный риск возникновения системных побочных эффектов при комбинировании флютиказона пропионата с другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A.

Беременность

Существует недостаточное количество доказательств безопасности флютиказона пропионата при беременности у человека. Данные по ограниченному количеству (200) беременностей при использовании данного препарата указывают на отсутствие побочных воздействий на беременность, или здоровье плода/ новорожденного ребенка. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных не имеется. Применение кортикостероидов у беременных может вызвать аномалии развития плода, в том числе аномалии нёба, и внутриутробную задержку роста. Таким образом, может быть представлен очень небольшой риск развития таких воздействий на плод человека. Так как препарат Фликсотид® доставляет флютиказон пропионат непосредственно в легкие путем ингаляции, это помогает избежать высокого уровня системного воздействия, при поступлении кортикостероидов через системные пути введения.

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период лактации

Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно.

Передозировка

Симптомы:

Острая передозировка. Вдыхание препарата в дозах, превышающих рекомендованную дозировку, может привести к временному подавлению функции надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Для таких пациентов лечение флютиказоном пропионатом, путем ингаляции, должно быть продолжено в дозе, достаточной для контроля восстановления функции надпочечников при астме в течение нескольких дней, а показатели могут быть проверены путем измерения уровня кортизола в плазме.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и/или судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Хроническая передозировка: риск адреналовой супрессии.

Может быть назначен мониторинг адренального резерва. Лечение путём ингаляции флютиказона пропионата должно быть продолжено с использованием дозы, достаточной для контроля астмы.

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы препарата Фликсотид® .

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50 мкг/доза.

По 120 доз препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутым основанием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённое распылителем и защитной крышкой.

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 125 мкг/доза и 250 мкг/доза.

По 60 доз (для 125 мкг/доза) или по 120 доз (для 250 мкг/доза) препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутым основанием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённым распылителем и защитной крышкой.

По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на него прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Вэллком С.А., Испания

Упаковщик

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)

Владелец регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн С.А., Испания

(Severo Ochoa 2, 28760-Tres Cantos (Madrid))

Фликсотид является зарегистрированным товарным знаком г руппы компаний ГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства )

ТОО «ГСК Казахстан»

050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Утвержденную версию инструкции по медицинскому применению смотрите также на сайте www.dari.kz

Если у ребенка диагностировали бронхиальную астму, врач может выписать ему ингаляции с гормональным препаратом, например, «Фликсотидом». Как действует этот медикамент на дыхательные пути и какие побочные явления может вызывать? С какого возраста его назначают детям и в каких дозах используют?

Форма выпуска и состав

«Фликсотид» выпускают в форме дозированного аэрозоля, используемого для ингаляций. Препарат продается в алюминиевых ингаляторах, у которых имеется дозирующее устройство. Внутри баллончика находится белая суспензия, главным компонентом которой выступает микронизированный пропионат флутиказона.

В зависимости от количества флутиказона в одной дозе выпускают три разных аэрозоля «Фликсотид» – по 50 мкг, 125 мкг и 250 мкг. Один флакон может содержать 60 или 120 доз. Помимо активного вещества, в аэрозоле также присутствует тетрафторэтан (это нетоксичный газ). Существует также препарат «Фликсотид Небулы», представленный суспензией для ингаляций, но в России он не зарегистрирован.

Принцип действия

Лекарство является глюкокортикоидным гормоном, который при ингаляционном использовании действует местно, уменьшая проявления воспаления и аллергической реакции. Благодаря применению «Фликсотида» выраженность симптомов понижается, а обострения болезней, при которых возникает обструкция дыхательных путей, происходят намного реже.

Под действием флутиказона снижается выработка активных веществ, которые участвуют в аллергических реакциях и поддерживают воспалительный процесс, например, простагландинов и гистамина. Кроме того, медикамент влияет на размножение макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов и прочих клеток.

Лечебный эффект после вдыхания «Фликсотида» развивается в течение суток, а после одной-двух недель применения становится максимальным.

Когда лекарство отменяют, его действие еще продолжается несколько дней.

Показания

Препарат назначают в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, особенно при длительных и частых приступах. При таком заболевании «Фликсотид» может применяться у пациентов старше 1 года. Его выписывают с профилактической целью, то есть аэрозоль применяется даже при отсутствии приступов. У взрослых его также используют при обструктивных заболеваниях легких, дополняя бронходилататорами.

Противопоказания

«Фликсотид» запрещен к применению у детей с:

1. гиперчувствительностью к флутиказону или тетрафторэтану;
2. астматическим статусом (сначала его следует снять другими средствами);
3. острым спазмом бронхов.

Если у пациента есть глаукома, цирроз печени, туберкулез легких, гипотиреоз или какие-либо инфекции, делать ингаляции с «Фликсотидом» следует лишь под контролем врача.

Побочные действия

Во время лечения «Фликсотидом» возможно появление таких негативных реакций:

• охриплости голоса (от нее рекомендуют избавляться с помощью полосканий водой после ингаляции);
• кандидозного стоматита или поражения кандидами глотки (в такой ситуации выписывают местные противогрибковые средства);
• кожной аллергии или отека Квинке (в очень редких случаях бывает анафилаксия);
• нарушений поведения в виде повышенной активности, тревожности или раздражительности;
• усиления одышки после процедуры (такое действие называют парадоксальным бронхоспазмом);
• нарушений сна;
• кровоподтеков;
• повышения уровня глюкозы в крови;
• системных эффектов, появляющихся из-за отрицательного действия на надпочечники.

Инструкция по применению

Препарат используется исключительно для ингаляций, которые делают через рот.

Для самых маленьких пациентов требуется вспомогательное устройство, называемое спейсером, у которого имеется лицевая маска.

В детском возрасте обычно применяют аэрозоль, содержащий по 50 мкг активного компонента в каждой дозе. В большинстве случаев для контроля астмы у ребенка достаточно 50 или 100 мкг фликсотида на одну ингаляцию. В такой дозировке лекарство применяют дважды в день.

Если требуется, разовую дозу можно повышать до 200 мкг. Как правило, малышам 1-4 лет назначают ингаляции по 100 мкг, так как у них более интенсивное дыхание через нос, а просвет бронхов узкий, в результате чего активного вещества в дыхательные пути поступает меньше.

Длительность лечения «Фликсотидом» обычно составляет 3-6 месяцев. Многим пациентам в начале терапии выписывают более высокую дозировку, а после появления лечебного действия ее понижают до минимальной дозы, которая будет эффективной для конкретного пациента. Отмена препарата должна быть постепенной.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

При значительном превышении дозы «Фликсотида» возможно угнетение функции надпочечников, но оно будет временным и не требует экстренного лечения (работа коры надпочечников восстановится сама за несколько дней). Хроническая передозировка, когда медикамент дают ребенку в большей дозе, более опасна. При ней функция надпочечников может сильно подавляться, что приводит к задержке роста и другим негативным симптомам.

Что касается взаимодействия лекарства с другими препаратами, то благодаря ингаляционному введению и местному эффекту «Фликсотид» может сочетаться с любыми другими средствами. О несовместимости аэрозоля с какими-либо лекарствами производитель не упоминает.

Условия продажи и хранения

Для покупки «Фликсотида» в аптеке нужен рецепт от врача. Средняя цена одного флакона препарата, содержащего 50 мкг действующего компонента в одной дозе, составляет 550-650 рублей. Срок годности такого лекарства – 2 года.

Пока он не истек, баллончик нужно хранить при температуре до +30 градусов вдали от солнечного света, но не охлаждать его (это снижает лечебный эффект). Он также должен быть недоступным для маленького ребенка.

Состав

Дозировка 50 мкг
Дозировка 125 мкг
Дозировка 250 мкг

Описание

Металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию.

Фармакологическая группа

Прочие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды.
Код ATX: R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное глютикортикоидное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы, при этом частота и степень тяжести побочных реакций ниже, чем при системном применении глюкокортикостероидов.
Фармакокинетика
У здоровых взрослых лиц системная биодоступность лекарственного средства Фликсотид составляет 28,6%. У пациентов с астмой (объем форсированного выдоха за первую секунду ОФВ 1 <75% от прогнозируемых значений) средняя системная абсолютная биодоступность была снижена на 62%. Системная абсорбция осуществляется главным образом в легких и находится в линейной зависимости от дозы в диапазоне доз от 500 до 2000 мкг. Всасывание первоначально быстрое, затем замедляется. Остаток ингаляционной дозы может проглатываться.
Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь крайне незначительна (<1%) в связи с неполной абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и значительным пресистемным метаболизмом препарата.
87-100% пероральной дозы выводится с фекалиями, из которой до 75% - в виде исходного соединения. Также имеется неактивный основной метаболит.
После внутривенного введения флутиказона пропионат распределяется по всему организму. Очень высокая скорость выведения указывает на обширный печеночный клиренс.

Показания к применению

Ингаляционный флутиказона пропионат показан для профилактического лечения бронхиальной астмы.
Взрослые:
Бронхиальная астма легкой степени тяжести: Фликсотид показан пациентам с симптомами астмы, которым требуется регулярное ежедневное применение короткодействующего бронходилятатора.
Бронхиальная астма средней степени тяжести: Фликсотид показан пациентам с нестабильным или ухудшающимся контролем астмы, несмотря на терапию для контроля заболевания или применение бронходилятатора в виде монотерапии.
Бронхиальная астма тяжелой степени: Фликсотид показан пациентам с тяжелой хронической астмой, а также пациентам, которым для адекватного контроля симптомов требуется применение системных глюкокортикостероидов (ГКС). После начала терапии ингаляционным флутиказона пропионатом многие пациенты могут существенно снизить дозу перорального ГКС или отказаться от его применения.
Дети :
Фликсотид показан всем детям, которым требуется применение лекарственного средства для контроля заболевания, включая тех, которым не удается контролировать астму с использованием другого средства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Имеется недостаточно доказательств безопасности флутиказона пропионата при применении в период беременности. Данные в отношении ограниченного числа (200) случаев применения во время беременности не выявили какого-либо негативного влияния лекарственного средства Фликсотид на течение беременности или здоровье плода/новорожденного ребенка. К настоящему моменту других эпидемиологических данных не получено. Введение глюкокортикостероидов беременным самкам животных может вызывать нарушения фетального развития, включая расщелину неба и внутриматочную задержку роста. В связи с этим существует очень малый риск появления подобных изменений у плода человека. Однако следует отметить, что описанные изменения у животных имели место после относительно высокой системной экспозиции. Поскольку Фликсотид доставляет флутиказона пропионат непосредственно в легкие путем ингаляции, это позволяет избежать высокой экспозиции, наблюдаемой при системном введении кортикостероидов. В период беременности препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Лактация
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови человека будут низкими. При применении флутиказона пропионата у кормящих матерей необходимо взвесить терапевтическую пользу от применения препарата и потенциальную опасность для матери и ребенка.

Способ применения и дозировка

Пациентов необходимо предупредить о том, что лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Начало терапевтического эффекта наступает в течение 4-7 дней после начала лечения.
Если пациент считает, что лечение бронходилятаторами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Пациенты, которые испытывают трудности с синхронизацией распыления аэрозоля и вдоха, могут применять спейсер Волюматик (Volumatic).
Взрослые и подростки старше 16 лет
Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки, как правило, применяется по 2 ингаляции 2 раза в день.
Врачам следует иметь в виду, что суточная доза флутиказона пропионата сравнима по эффективности с вдвое большей дозой других ингаляционных стероидов, выраженной в микрограммах. Например, 100 мкг флутиказона пропионата приблизительно эквивалентны 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащего хлорфторуглерод) или будесонида.
В связи с риском развития системных побочных эффектов дозы свыше 500 мкг 2 раза в сутки следует назначать только взрослым пациентам с бронхиальной астмой тяжелой степени в случаях, когда ожидается получение дополнительной клинической пользы, на что указывают либо улучшения в легочной функции и/или контроле симптомов, либо снижение дозы пероральных глюкокортикостероидов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания.
Затем в зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Типичная начальная доза у взрослых
У пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести типичная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести, а также у пациентов с более тяжелой астмой может потребоваться применение начальной дозы 250-500 мкг 2 раза в сутки. В случае, если ожидается дополнительная клиническая польза, могут применяться дозы до 1000 мкг 2 раза в сутки. Такой режим дозирования может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении астмы (врач-консультант или терапевт с соответствующим опытом).
Дозу необходимо титровать до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль астмы.
Типичная начальная доза у детей старше 4-х лет
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки.
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.
Максимальная разрешенная доза у детей составляет 200 мкг 2 раза в сутки.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Дозу необходимо титровать до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль астмы.
Дозы свыше 1000 мкг (500 мкг 2 раза в сутки) необходимо вводить с помощью спейсерного устройства для снижения побочных реакций в полости рта и глотки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

Передозировка

Острая передозировка: ингаляции доз, превышающих рекомендуемые, могут приводить к временному угнетению функции надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии. Таким пациентам необходимо продолжать лечение ингаляционным флутиказона пропионатом в дозе, достаточной для контроля астмы. Функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получавших дозы флутиказона пропионата, превышающие рекомендуемые (как правило, 1000 мкг в сутки и выше) на протяжении длительных периодов времени (нескольких месяцев или лет). У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и/или судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Хроническая передозировка: см. раздел «Меры предосторожности»: риск угнетения функции надпочечников. Может потребоваться мониторинг надпочечникового резерва. Терапию ингаляционным флутиказона пропионатом следует продолжить в дозе, достаточной для контроля астмы.
Лечение
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В обычных условиях при ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия с интраназальным флутиказона пропионатом у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) в дозе 100 мг 2 раза в сутки в несколько сотен раз повышал концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводило к снижению концентрации кортизола в сыворотке. Отсутствует подобная информация для ингаляционного флутиказона пропионата, однако ожидается значимое увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Имеются сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.
В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол, менее сильный ингибитор цитохрома CYP3A, повышал системную экспозицию однократной ингаляции флутиказона пропионата на 150%. Это приводило к более выраженному снижению концентрации кортизола в плазме по сравнению с флутиказона пропионатом, назначаемым отдельно. Предполагается, что одновременное назначение флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами CYP3A, например, с итраконазолом, также приведет к увеличению системной экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Необходимо соблюдать осторожность и избегать длительной сопутствующей терапии подобными лекарственными средствами.
Ожидается, что применение с другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, повысит риск развития системных побочных эффектов.
Другие ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Следует избегать сочетанного применения данных лекарственных средств, за исключением случаев, когда польза от применения перевешивает возможный повышенный риск системных побочных эффектов, связанный с приемом кортикостероидов. В случае совместного применения необходимо проводить мониторинг пациентов на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Меры предосторожности

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться поэтапно, а ответ пациента на терапию следует оценивать клинически и путем проведения легочных функциональных тестов.
Рекомендуется регулярно проверять, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. В момент проведения ингаляции пациенту желательно сидеть или стоять. Ингалятор был разработан для использования в вертикальном положении.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть рекомендовано ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Лекарственное средство Фликсотид не показано для купирования острых приступов астмы, в подобных случаях требуется короткодействующий ингаляционный бронходилятатор. Пациентов следует проинформировать о необходимости иметь при себе препарат для купирования острых приступов астмы.
Тяжелая астма требует регулярной клинической оценки, включая проведение легочных функциональных тестов, поскольку пациенты подвержены риску тяжелых приступов и даже смерти. Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилятаторов короткого действия или требуется применять ингаляторы чаще, чем обычно. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть необходимость усиления противовоспалительной терапии (например, увеличение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов или проведение курса лечения оральными кортикостероидами). Тяжелые обострения астмы должны быть пролечены по обычным схемам.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови у пациентов с наличием или без наличия в анамнезе сахарного диабета (см. раздел «Побочное действие»), и это следует учитывать при лечении больных с диабетом в анамнезе.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. В таких случаях лечение препаратом Фликсотид следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
При применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, а в более редких случаях психологические и поведенческие эффекты, включающие психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (преимущественно у детей). Поэтому важно проводить регулярную оценку дозы ингаляционных ГКС и снижать ее до минимальной эффективной, контролирующей течение астмы.
Длительная терапия высокими дозами ингаляционных ГКС может привести к супрессии надпочечников и развитию острого адреналового криза. Дети в возрасте <16 лет, принимающие более высокие, чем рекомендуется, дозы флутиказона (обычно не менее 1000 мкг/сутки), относятся к группе особого риска. Ситуации, потенциально запускающие острый адреналовый криз, включают травму, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение дозы препарата. Имеющиеся симптомы обычно нечеткие и могут включать анорексию, боли в животе, потерю массы тела, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и судороги. Следует рассмотреть дополнительный прием системных ГКС в период стресса или плановой операции.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста терапия должна быть пересмотрена с целью снижения доз ингаляционных ГКС до минимальной дозы, дающей эффективный контроль астмы. Кроме того, следует рассмотреть необходимость консультации у педиатра, специализирующегося на патологии легких.
Некоторые пациенты могут иметь более высокую чувствительность к действию ингаляционных кортикостероидов по сравнению с основной массой пациентов.
Высокие дозы лекарственного средства свыше 1000 мкг в сутки рекомендуется ингалировать с использованием спейсера для снижения побочных эффектов в ротовой полости и горле. Однако в связи с тем, что системная абсорбция преимущественно осуществляется через легкие, применение спейсера совместно с ингалятором может увеличить доставку лекарственного средства в легкие. Это может потенциально привести к увеличению риска появления системных побочных реакций. Может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Применение ингаляционного флутиказона пропионата минимизирует необходимость приема пероральных кортикостероидов. Однако пациенты, перешедшие с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный флутиказона пропионат, в течение продолжительного времени остаются подвержены риску надпочечниковой недостаточности. Вероятность развития побочных реакций может сохраняться. Таким пациентам может потребоваться консультация специалиста для определения степени нарушения функции надпочечников перед проведением плановых процедур. Всегда необходимо учитывать вероятность остаточной надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (медицинских или хирургических), а также в ситуациях, которые могут послужить причиной стресса. При этом следует рассмотреть вопрос о необходимости соответствующего назначения ГКС.
При отсутствии ответа на лечение или тяжелых обострениях астмы необходимо увеличить дозу флутиказона пропионата и, при необходимости, назначить системные стероиды и/или антибиотики при наличии инфекции.
Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые приемом системных стероидов. Эти аллергические проявления надо лечить антигистаминными средствами и / или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.
Как и при применении любых ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не следует.
Перевод пациентов с оральных глюкокортикостероидов на Фликсотид
Перевод пациентов с оральных глюкокортикостероидов на Фликсотид и их последующее ведение требует особой осторожности, поскольку восстановление сниженной функции надпочечников после длительной системной стероидной терапии может потребовать значительного времени. У пациентов, длительно получающих системные стероиды или получающих высокие дозы стероидов, может наблюдаться угнетение функции надпочечников. У таких пациентов необходимо постоянно мониторировать функцию надпочечников, а дозу системных стероидов снижать осторожно.
Постепенная отмена системных стероидов начинается приблизительно через неделю. Снижение дозы должно соответствовать уровню поддерживающей дозы системного стероида и проводиться не чаще одного раза в неделю. В общем, для поддерживающей дозы преднизолона (или эквивалента) 10 мг в сутки и менее снижение дозы не должно превышать 1 мг/сутки и проводиться не чаще одного раза в неделю. Для поддерживающей дозы преднизолона, превышающей 10 мг/сутки, может с осторожностью применяться большее снижение дозы с недельным интервалом.
Некоторые пациенты могут жаловаться на плохое самочувствие без выраженных жалоб в течение периода отмены системной терапии, несмотря на поддержание или даже улучшение респираторной функции. Если отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию ингаляционным флутиказона пропионатом и продолжать отмену системных стероидов.
Пациенты с нарушением функции надпочечников в процессе отмены оральных стероидов должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, таких как ухудшение приступов бронхиальной астмы, инфекции дыхательных путей, серьезные сопутствующие заболевания, хирургические вмешательства, травмы и др.
Ритонавир может существенно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. В этой связи следует избегать совместного применения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения перевешивает риск развития системных кортикостероидных побочных эффектов. Подобный риск развития системных побочных эффектов имеется при совместном назначении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения зрения
Применение системных или местных кортикостероидов может приводить к нарушениям зрения. При появлении затуманенного зрения или других зрительных нарушений пациенту необходимо обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин. Они могут быть вызваны катарактой, глаукомой или редкими заболеваниями, такими как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения системных или местных кортикостероидов.
Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, терапевтический эффект снижается при охлаждении баллончика.
Баллончик нельзя прокалывать, разламывать или сжигать, даже если он пуст.

Применение ингалятора:
1. Снять колпачок мундштука, слегка сдавив его по бокам.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет наличия посторонних частиц.
3. Тщательно встряхнуть флакон для удаления всех посторонних частиц, а также для того, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.
4. Взять ингалятор вертикально между большим и остальными пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.
6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.
7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.
8. Для осуществления второго и при необходимости последующих распылений следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 секунд повторить пункты 3-7.
9. После использования ингалятора следует прополоскать рот водой и выплюнуть ее.
10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.
Важно
Не рекомендуется торопиться при выполнении пунктов 5, 6 и 7. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, то пациент должен руководствоваться ими. Сообщите врачу о трудностях, возникших при применении ингалятора.
Дети
Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками, помещая оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основание ниже мундштука.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее 1 раза в неделю.
1. Снимите колпачок мундштука.
2. Не доставайте металлический баллончик из пластикового футляра.
3. Протрите колпачок снаружи и изнутри сухой салфеткой или тканью.
4. Поместите колпачок на место.
НЕ СЛЕДУЕТ ПОМЕЩАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

ГКС для ингаляций

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 60 мг, в 120 дозах - до 10.6 г, в 1 г - 999.17 мг.

Аэрозоль для ингаляций дозированный виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 998.33 мг.

120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 996.67 мг.

60 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Распределение

Связывание с белками умеренно высокое, составляет 91%.

Флутиказона пропионат имеет большой V d в равновесном состоянии - около 300 л.

Метаболизм

Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.

Выведение

Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин). T 1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

Показания

— базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС);

— лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— острый бронхоспазм;

— астматический статус (в качестве первоочередного средства);

— детский возраст (до 1 года).

Дозировка

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Бронхиальная астма

Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести - 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени - 500-1000 мкг 2 раза/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 1 года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе.

Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, нечасто >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы (были описаны реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями): нечасто - кожные реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы (возможны системные эффекты): очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.

Со стороны психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса (у некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой); очень редко -парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Лекарственное взаимодействие

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное () и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, ), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Особые указания

Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка").

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Беременность и лактация

Фертильность

Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.

Период грудного вскармливания

Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.

Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.

Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 1 года.

У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут.

Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).

Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").

Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RU/FLT/0003/16 23.12.16

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности - 2 года.