Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Глибенкламид - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер: ЛП-003742

Торговое наименование: Глибенкламид

Международное непатентованное наименование:
глибенкламид

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку 1,75 мг:
Действующее вещество: глибенкламид -1,75 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 76,50 мг, крахмал кукурузный - 15,00 мг, ПОВИДОН-К25 - 3,00 мг, магния стеарат-0,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг

Состав на одну таблетку 3,5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид - 3,50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 153,00 мг, крахмал кукурузный - 30,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 6,00 мг

Состав на одну таблетку 5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид - 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 151,50 мг, крахмал кукурузный - 30,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 6,00 мг

Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета. Дозировки 1,75 мг и 3,5 мг - круглые плоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон. Дозировка 5 мг - круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфо- нилмочевины II поколения.

Код ATX: А10ВВ01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т mах) - 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение
Объем распределения (V d) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой - через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т 1/2) - от 3 до 10-16 ч.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина > 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• тяжелая недостаточность коры надпочечников;
• декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
• лейкопения;
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
• порфирия;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременное применение с бозентаном.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.
Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза -15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг - 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки). Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день - утром. Более высокие дозы делят на 2 приема - утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения; очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, изжога, анорексия, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея; редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, AЛT), холестаз, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. В отдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать после прекращения приема глибенкламида.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза, преходящая протеинурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции в виде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами. В отдельных случаях возможно развитие аллергического васкулита, в некоторых случаях - жизнеугрожающего.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы. Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни пациента или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам.

Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.
В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9. Усиление гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола), парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, ритордина, клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития. При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Под действием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

Глибенкламид может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Глибенкламид может увеличить концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.

При применении глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения активности «печеночных» ферментов, т.к. глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

• нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• передозировка глибенкламида;
• диарея, рвота;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.

У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.

Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид. При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.

Фертильность
Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 1,75 мг; 3,5 мг и 5 мг
По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Латинское название: Glibenclamide
Код АТХ: A10BB01
Действующее вещество: Глибенкламид
Производитель: Озон, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 5 лет

Глибенкламид является гипогликемическим лекарственным средством, которое оказывает стимулирующее действие на поджелудочную железу, активизируя выработку инсулина.

Прием препарата показан лицам, страдающим диабетом второго типа, в том случае, когда диетотерапия и физическая активность не позволили нормализовать показатель сахара в крови.

Состав и формы выпуска

В 1 таб. противодиабетического ЛС содержится 1,75 мг, 3,5 мг или 5 мг активного компонента, которым выступает глибенкламид.

Также в лекарстве присутствуют:

• Повидон
• Моногидрат лактозы
• Крахмал картофельный
• Стеарат магния
• Понсо 4R.

Таблетки округлые, бледно-розового оттенка, возможно наличие вкраплений. Выпускается препарат в стеклянном флаконе, вмещающем 120 таб., дополнительно приложено руководство по использованию.

Лечебные свойства

Стоит отметить, что торговое название препарата совпадает с наименованием действующего компонента. Препарат оказывает гипогликемизирующее действие как у лиц, страдающих сахарным диабетом второго типа, так и у абсолютно здоровых людей. Механизм действия основан на повышении секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы вследствие ее активной стимуляции. Такое влияние зависит, прежде всего, от уровня глюкозы в среде, которая находится вокруг β-клеток.

После приема таблетки действующее вещество быстро и почти полностью абсорбируется. При одновременно приеме пищи не наблюдается существенное снижение скорости всасывания глибенкламида. Показатель связи с плазменными белками – 98%. Наивысшая концентрация вещества в сыворотке наблюдается по прошествии 2,5 часа. Снижение концентрации глибенкламида регистрируется через 8-10 часов и зависит от принятой пациентом дозы лекарства. Период полувыведения в среднем равен 7 часам.

Метаболические превращения глибенкламида протекают в клетках печени, образуются метаболиты, которые практически не принимают участия в сахароснижающем эффекте активного вещества. Выведение продуктов обмена осуществляется с мочой, а также с желчью в равных количествах, окончательное выведение матаболитов наблюдается через 45-72 часа.

У лиц с нарушением деятельности печени регистрируется замедленное выведение глибенкламида. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, компенсаторно повышается выведение неактивных метаболитов непосредственно с мочой.

Инструкция по применению таблеток

Цена: от 56 до 131 руб.

Дозировка ЛС определяется индивидуально с учетом возраста пациента, показателя гликемии, а также тяжести протекания недуга. Принимать пилюли рекомендуется натощак или же по прошествии 2 часов с момента приема пищи.

Обычно среднесуточная доза варьируется в пределах 2,5 мг – 15 мг. Кратность применения пилюль – 1-3 р. на протяжении дня.

Прием суточной дозировки 15 мг и выше назначается очень редко, это сильно не повышает гипогликемическое действие препарата. Лицам преклонного возраста рекомендуется начать лечение с приема 1 мг за сутки.

Переход с одного противодиабетического препарата на другой или же изменение их дозировок должно проходить под контролем врача.

Противопоказания

• Повышенной чувствительности к основному компоненту или дополнительным веществам
• Чрезмерной восприимчивости к сульфонамидам, пробенициду, сульфинамидным диуретикам, а также препаратам сульфонилмочевины
• Сахарном диабете, когда требуется лечение инсулином (инсулинозависимый сахарный диабет, метаболизм со склонностью в сторону ацидоза, послеоперационное состояние после ранее проведенной резекции поджелудочной железы, прекома или диабетическая кома, вторичная неэффективность лечения глибенкламидом при диабете второго типа)
• Серьезных нарушениях со стороны печени и почечной системы
• Беременность, ГВ.

Меры предосторожности

Лечебная терапия должна проходить под регулярным контролем сахара в крови и моче.

Во время лечения стоит отказаться от приема спиртных напитков, так как не исключено развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобных проявлений.

При появлении признаков гипогликемии потребуется компенсировать недостаток глюкозы путем перорального приема декстрозы. В случае бессознательного состояния декстрозу вводят внутривенно. Для исключения рецидива стоит обогатить рацион углеводами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антимикотические ЛС системного действия, этионамид, фторхинолоны, ингибиторы МАО и АПФ, Н2- блокаторы, НПВС, препараты тетрациклиновой группы, парацетамол, инсулин, анаболические стероидные средства, циклофосфамид, β-адреноблокаторы, клофибрат, резерпин, лекарства группы сульфаниламидов, пентоксифиллин, пробенецид, аллопуринол, парацетамол, а также хлорамфеникол способны усиливать выраженность гипогликемии.

КОК, барбитураты, глюкагон, салуретики, препараты на основе солей лития, диазоксид, производные никотиновой кислоты, фенотиазины, а также адреномиметические ЛС снижают гипогликемическое воздействие глибенкламида.

Средства, которые подкисляют мочу, повышают эффективность препарата.

Рифампицин способствует инактивации действующего вещества и снижает его лечебное действие.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться следующие реакции:

• ССС и система кроветворения: эозинофилия, эритроцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, довольно редко – агранулоцитоз; при ряде случаев – анемия (гемолитического или же гипопластического типа)
• НС: головные боли, сопровождающиеся головокружением
• Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений
• Метаболизм: развитие поздней кожной порфирии, протеинурия, а также гипогликемии
• ЖКТ: диспепсия, патологии печени, холестаз
• Аллергические проявления: сыпь на коже
• Иные: лихорадочное состояние, полиурия, увеличение веса, артралгия, а также развитие фотосенсибилизации.

Передозировка

Возможно возникновение гипогликемии, при которой наблюдается чувство голода, вялость, повышенное потоотделение, учащенный сердечный ритм, дрожь в мышцах, нарушение речи, тревожность, головные боли с сильным головокружением, ухудшение зрения.

При тяжелых проявлениях потребуется инфузионно ввести 50%-ный раствор глюкозы или 5-10%-ный раствор декстрозы, возможно внутривенное введение глюкагона. При этом потребуется контролировать показатели гликемии, уровень электролитов, креатинина, а также мочевины.

Аналоги

Многие ищут Глибенкламида синонимы (аналоги), которые окажут идентичное терапевтическое действие. Среди них выделяют Манинил.

Берлин-Хеми, Германия

Цена от 99 до 191 руб.

Препарат является аналогом Глибенкламида, действующие вещества совпадают, соответственно, и действие на организм оказывают одинаковое. ЛС выпускается в таблетированной форме.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Снижает вероятность развития ретинопатии и нефропатии
• Пролонгированное действие (более 12 часов).

Минусы:

• Отпускается по рецепту
• Противопоказан при кетоацидозе
• Может провоцировать аллергические реакции.

Глибенкламид — самое известное и широко применяемое производное сульфонилмочевины с сахароснижающими свойствами. В 2010 году он удостоился престижной премии Крейцфельда, которая присуждается за фармакологические достижения. Препарат в полной мере соответствует строгим критериям, предъявляемым отборочной комиссией, его эффективность подтверждена многолетними исследованиями и клинической практикой.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день...

Мало какое лекарство может похвастаться 20-летними наблюдениями и тщательным изучением отсроченных последствий его применения. Низкая цена таблеток существенно уменьшает общую стоимость лечения диабета. Именно по критериям дешевизны и эффективности глибенкламид попал в перечень основных лекарственных средств, применяемых при сахарном диабете. Кроме него, такой чести удостоились только метформин и инсулин.

Показания к назначению

Второй тип диабета — прогрессирующее заболевание, требующее постоянного лечения. Даже в условиях хорошего гликемического контроля у больных постепенно ухудшается функция бета-клеток и снижаются объемы производства в них инсулина. При постоянно повышенном сахаре процессы разрушения клеток ускоряются. Первые изменения в секреции инсулина можно обнаружить к моменту постановки диагноза. У части больных они несущественно влияют на уровень сахара, и для компенсации диабета достаточно только правильного питания, метформина и физкультуры.

Диабетикам, у которых здоровые бета-клетки не способны работать и за себя, и за погибших собратьев, приходится назначать препараты-секретагоги. Они стимулируют синтез инсулина, побуждая клетки работать активнее.

Когда назначают глибенкламид:

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет - причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе - это Пластырь от диабета Dzhi Dao .

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

• Нормализация сахара – 95%
• Устранение тромбоза вен – 70%
• Устранение сильного сердцебиения – 90%
• Избавление от повышенного давления – 92%
• Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители Dzhi Dao не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность получить препарат со скидкой 50% .

1. Препарат считается одним из наиболее сильных секретагогов, поэтому он показан больным диабетом с существенно сниженным синтезом собственного инсулина, о чем свидетельствует очень высокая гликемия в момент постановки диагноза. При улучшение наступает не сразу, глюкоза постепенно снижается в течение примерно 2 недель. Диабетикам с незначительной гипергликемией сразу после диагностики диабета лекарство не назначают.
2. Глибенкламид показан для интенсификации лечения в дополнение к другим средствам. Давно доказано, что несколько сахароснижающих препаратов, воздействующих с разных сторон на причины гипергликемии, гораздо эффективнее, чем один. Чтобы улучшить метаболический контроль, глибенкламид можно комбинировать с инсулином и любыми сахароснижающими таблетками, кроме ПСМ и глинидов.

При назначении препарата стоит учитывать, что он побуждает бета-клетки работать с большей интенсивностью. По данным исследований, такая стимуляция приводит к небольшому сокращению времени их жизни. Так как глибенкламид является самым сильным в своей группе, это нежелательное действие у него выражено больше, чем у более современных ПСМ. Если диабетик стремится сохранить синтез инсулина как можно дольше, лечение глибенкламидом стоит отодвинуть на то время, когда более слабые препараты перестанут обеспечивать контроль сахарного диабета.

Как действует глибенкламид

Механизм действия глибенкламида хорошо изучен и подробно изложен в инструкции к препарату. Вещество блокирует КАТФ-каналы, которые расположены на мембране бета-клеток, что приводит к прекращению поступления калия в клетки, ослаблению поляризации мембраны и проникновению внутрь ионов кальция. Увеличение концентрации кальция в клетке стимулирует процесс выделения из нее инсулина в межклеточную жидкость, а затем в кровь. Глюкоза снижается благодаря способности инсулина препровождать ее из сосудов в ткани. Глибенкламид активнее других ПСМ связывается с рецепторами бета-клеток, поэтому имеет наилучший сахароснижающий эффект.

Сила действия препарата увеличивается при росте его дозы. Эффект глибенкламида не зависит от гликемии, лекарство работает и при избыточном уровне глюкозы, и при недостаточном, поэтому при его приеме нужно быть максимально осторожным и измерять сахар при возникновении любых симптомов, схожих с гипогликемическими.

Для всех ПСМ помимо основного сахароснижающего характерно дополнительное периферическое действие. Согласно инструкции, глибенкламид немного снижает инсулинорезистентность клеток мышц и жира, что способствует дополнительному снижению глюкозы.

Отдельно изучались кардиваскулярные эффекты препарата. Выяснилось, что глибенкламид способен блокировать КАТФ-каналы не только на бета-клетках, но и на клетках сердца — кардиомиоцитах. Теоретически такое действие может ухудшать последствия инфаркта у диабетиков. В клинических испытаниях это побочное действие не подтвердилось. Более того, у глибенкламида было обнаружено выраженное антиаритмическое действие, что позволяет снизить смертность в остром периоде ишемии. По отзывам врачей, многие из них опасаются назначать препарат Глибенкламид при любых диагностированных болезнях сердца, несмотря на данные исследований.

Препараты с глибенкламидом

Большинству диабетиков глибенкламид знаком по препарату , который производит в Германии компания Берлин-Хеми. Это лекарство является оригинальным, с его участием проведено подавляющее количество исследований, изучавших эффективность и безопасность глибенкламида. Манинил имеет 3 варианта дозировки. В таблетках 1.75 и 3.5 мг активное вещество находится в особой микронизированной форме, что позволяет добиться снижения гликемии меньшей дозой препарата. Манинил 5 мг содержит классический глибенкламид.

Аналогами в России являются:

• Статиглин от Фармасинтез-Тюмень и Глибенкламид от компании Озон (рег.удостоверение принадлежит ООО Атолл). Эти лекарства имеют те же дозировки, однако производителями ни в одном из вариантов не заявлено присутствие микронизированного глибенкламида.
• Таблетки Глибенкламид производителей Мосхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства, Биосинтез, Валента Фармацевтика имеют единую дозировку 5 мг. Их можно делить, чтобы получить половинную дозу 2.5 мг.

Стоит отметить, что отечественными аналогами они являются только условно, так как предприятия закупают глибенкламид за рубежом, преимущественно в Индии. Единственным исключением является Статиглин, зарегистрированный в 2017 году. Глибенкламид для него производится в России на предприятии БратскХимСинтез.

Все аналоги Манинила проверены на биоэквивалентность и имеют близкий состав. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что эти лекарства одинаково эффективны, но все же диабетики предпочитают покупать оригинальный препарат, что объясняется его большей известностью и довольно низкой ценой.

Инструкция по применению

1. Безопасная стартовая доза — не более 2.5 мг, при выраженной гипергликемии — 5 мг. Начинать лечение глибенкламидом разрешено только при возможности частого контроля гликемии и исключительно по назначению и под наблюдением врача. Нельзя забывать, что препарат может вызвать гипогликемию, в том числе и тяжелую. Лекарство в минимальной дозе пьют раз в сутки, за 20 минут до завтрака. Микронизированный глибенкламид принимают прямо перед едой.
2. Если в течение недели показатели сахара не пришли в норму, дозировку поэтапно повышают, добавляя раз в неделю 1.75-2.5 мг. В дозе до 10 мг глибенкламид пьют утром. Если для компенсации сахарного диабета нужна большая дозировка, препарат пьют до завтрака и до ужина. Прием глибенкламида перед сном запрещен инструкцией, так как он может привести к ночной гипогликемии.
3. Максимальная доза — 3 таблетки по 5 мг. Две из них пьют утром, одну — до ужина.

Побочные действия

Частота нежелательных действий при лечении препаратом Глибенкламид невысока. При правильном подборе дозировки и соблюдении инструкции по применению побочные эффекты обнаруживаются примерно у 1% диабетиков, что свидетельствует о высокой безопасности лекарства.

% диабет-ов	Побочные действия
менее 10	Гипогликемия, увеличение веса.
менее 1	Нарушения пищеварения в виде болей, рвоты, диареи, постоянного неприятного вкуса во рту. Зуд, сыпь, повышенная чувствительность к солнцу.
менее 0,1	Недостаток тромбоцитов, может сопровождаться нарушением свертываемости крови, но чаще определяется только лабораторными методами.
менее 0,01	Рост уровня печеночных ферментов, гепатит, выраженные аллергические реакции, перекрестная аллергия с лекарствами, содержащими сульфонамидную группу, изменения в составе крови, увеличение объема мочи, временная протеинурия, непереносимость алкоголя.

Гипогликемия и рост веса – следствие неправильного питания и передозировки глибенкламида. По отзывам диабетиков, если упорядочить свой рацион, подсчитывать количество углеводов в каждом приме пищи, не пропускать еду, устраивать перекусы во время длительных нагрузок, риск этих побочных действий можно существенно снизить.

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии - Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 23 апреля (включительно) могут получить его - Всего за 147 рублей!

Кому прием противопоказан

Инструкция вводит запрет на прием таблеток Глибенкламид в следующих случаях:

• если на препарат или его аналоги ранее возникала аллергия;
• когда у диабетика отсутствуют бета-клетки (1 тип диабета, резекция поджелудочной);
• в состоянии острой декомпенсации сахарного диабета с кетоацидозом или при высоком риске декомпенсации из-за серьезных травм и заболеваний;
• при почечной и печеночной недостаточности тяжелой стадии;
• в случае непереносимости лактозы, которая в качестве вспомогательного вещества содержится в лекарстве;
• при беременности, лактации;
• у детей-диабетиков.

С особой осторожностью нужно проводить лечение при гормональных нарушениях, алкоголизме, болезнях пищеварения, в пожилом возрасте, при высокой температуре.

Передозировка

Следствием передозировки всегда становится гипогликемия. На начальном этапе ее можно устранить дополнительным пероральным приемом глюкозы. Если гипогликемия усугубляется, инструкция рекомендует подкожное введение глюкагона. Диабетику при этом нужна срочная медицинская помощь. При серьезной передозировке препарата Глибенкламид сахар неоднократно падает в течение суток, поэтому больному вводят раствор глюкозы внутривенно и наблюдает за его состоянием.

Аналоги и заменители глибенкламида

Наиболее близкими аналогами глибенкламида считаются другие производные сульфонилмочевины. В настоящее время широко применяются гликлазид, глимепирид, реже – гликвидон.

Самые доступные заменители таблеток Глибенкламид:

ПСМ

Торговое название

Страна производства Янувиии , Кселевии, лечение ими стоит не менее 1500 руб. в месяц. Эти лекарства практически не вызывают гипогликемию, не способствуют разрушению бета-клеток, но не так быстро снижают сахар, как глибенкламид. По отзывам, глиптины дают лучшие результаты при изначально не очень высокой гликемии. Цена в аптеках Препарат Глибенкламид можно получать бесплатно в любом регионе России, если у больного подтвержден сахарный диабет, и он состоит на учете у эндокринолога.

Глибенкламид МНН

Описание действующего вещества (МНН) Глибенкламид.

Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое, гипохолестеринемическое.

Показания: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях - гипопластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин - потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики - ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).

Лечение: в легких случаях - немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях - введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5-10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга - маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25-20 мг (начальная доза 2,5-5 мг/сут, максимальная суточная - 20-25 мг), которую назначают в один, два, реже - три приема за 30-60 мин (микронизированные формы за 10-15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более - в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов - начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Глибенкламид – медикамент с гипогликемическими свойствами из класса производных сульфонилмочевины второй генерации. Оказывает препарат и гиполипидемический эффект, снижает риск тромбоза сосудов.

Общая характеристика

Наименование препарата Глибенкламид в международном формате на латинском языке – Glibenclamide. Внешне медикамент представляет собой светло-розовые таблетки в форме диска с разделительной чертой. Покрытие может иметь мраморную структуру с незначительными вкраплениями.

Расфасованы таблетки в блистерах по 10 штук. В одной коробке может быть до 12 таких пластин.

Отпускают Глибенкламид по рецепту, хранят в обычных условиях, без доступа детей. В инструкции заявлен срок годности препарата – 5 лет. Просроченное лекарство принимать нельзя.

В составе каждой таблетки 5 мг глибенкламида и наполнители в виде моногидрата лактозы, картофельного крахмала, стеарата магния, поливинилпирролидона, Е 124.

Производят сахаропонижающее средство отечественные фармацевтические компании:

• Антивирал;
• Акрихин ХФК;
• Бивитех;
• АЛСИ Фарма;
• Биосинтез.

Выпускает его и украинская фирма Здоровье. На Глибенкламид цена в российской аптечной сети составляет 270-350 руб.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика медикамента

Пероральное сахароснижающее лекарственное средство. У Глибенкламида механизм действия основан на стимулировании продукции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Параллельно уменьшается инсулинорезистентность периферических тканей. Медикамент работает, если в поджелудочной железе достаточно активных β-клеток, синтезирующих эндогенный гормон. Снижает медикамент и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетические характеристики

Из ЖКТ после перорального употребления натощак лекарство всасывается быстро, с белками крови связывается на 95%. Трансформация активного вещества в нейтральные метаболиты осуществляется в печени. Выведение контролируют почки и желчные протоки. Время полувыведения из кровотока составляет от полутора до трех с половиной часов. Сахара одна доза препарата контролирует не менее 12 часов.

При печеночных патологиях выведение лекарства заторможено. Если печеночная недостаточность выражена в слабой форме, на процесс выведения метаболитов это не влияет, при более тяжелых состояниях не исключается их накопление.

Кому показан Глибенкламид

Сахароснижающее средство разработано для диабетиков со вторым типом заболевания. Назначают медикамент при условии, если низкоуглеводное питание и нормированные мышечные нагрузки не дают желаемого результата.

Дозировки и способы лечения

Глибенкламид инструкция по применению рекомендует употреблять сразу после приема пищи. Дозу эндокринолог рассчитывает в зависимости от результатов анализов крови на сахар, возраста пациента, тяжести основной болезни, сопутствующих патологий и общего состояния здоровья.

На первой стадии заболевания стандартная норма – 2,5-5 мг/сут. Принимают лекарство одноразово, после завтрака. Если полной компенсации гликемии достичь не удается, врач может скорректировать дозу, прибавляя через неделю по 2,5 мг средства. Предельная норма (до 15 мг/сут.) эквивалентна трем таблеткам. Максимальную дозу назначают редко, и существенного увеличения уровня гликемии при этом не зафиксировано.

Если у диабетика вес тела не превышает 50 кг, первую дозу назначают в 2,5 мг, что соответствует половине таблетки. Если дневная норма не превысила двух штук, их выпивают целиком утром за завтраком, в остальных случаях лекарство распределяют на два раза, в утреннее и вечернее время в пропорции 2:1.

Когда на Глибенкламид переводят после успешного лечения альтернативными гипогликемическими препаратами, то стартовая доза будет в 2,5 мг одноразово, утром.

При слабой эффективности каждую неделю можно корректировать норму, прибавляя по 2,5 мг.

В случае, если результат лечения другими противодиабетическими медикаментами неудовлетворительный, стартовая доза будет 5 мг утром, после еды. При необходимости допускается корректировка по 2,5-5 мг каждую неделю. Предельная норма при этом остается такой же – 15 мг/сут.

Если максимальная суточная норма Глибенкламида при соблюдении низкоуглеводного рациона и оптимальной физической активности не дает 100%-й компенсации сахаров, диабетика переводят на комплексную схему лечения. Основной препарат дополняют бигуаниды, инсулин, другие гипогликемические средства.

Если эндогенная выработка гормона инсулина у диабетиков со вторым типом заболевания угнетается полностью, комплексное лечение не гарантирует такого же результата, как при монотерапии препаратами инсулина.

Если по каким-то причинам время приема Глибенкламида пропущено более чем на час-два, в дальнейшем принимать препарат нельзя. На следующее утро принимают стандартную дозу, увеличивать норму не рекомендуют.

Побочные последствия

При передозировке медикамента возможны гипогликемические состояния разной тяжести, в том числе и кома. При злоупотреблении спиртным и одно-двухразовом питании, переутомлении, проблемах с печенью, щитовидной железой и почками также возможны нежелательные последствия.

Органы и системы	Побочные эффекты	Частота проявления
ЦНС	Периодическое ухудшение зрения, парестезия	Иногда
Кровоток	Тромбоцитопения, эритроцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, васкулит, гемолитическая анемия	В редких случаях
ЖКТ	Диспепсические расстройства, изменения вкуса, нарушение ритма дефекации, желудочные боли, печеночные дисфункции, холестаз, желтуха	Нечасто
Мочевыделительная система	Недостаточный диурез	Часто
Аллергии	Гиперергические реакции, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, эритродермия, эксфолиативный дерматит, экзантемы, крапивница	Нечасто
Остальные варианты	Дисфункция щитовидной железы, набор веса	Только при продолжительном употреблении

Противопоказания для употребления медикамента

Лекарственное средство такого класса не назначают диабетикам с первым типом СД, а также при лабильных его формах, кетоацидозе, коме диабетика и предшествующему ей состоянию.

Не показан медикамент и пациентам с патологиями печени и почек, если функция почек снижена до значений клиренса креатинина ниже 30 мл/мин.

Если у диабетика выявлена аллергия, гиперчувствительность к тиазидным диуретикам и сульфаниламидам, врач также должен это учитывать.

В период инфекционных заболеваний для компенсации диабета назначают другие препараты, в том числе и инсулин. Инсулинотерапия показана и при обширных ожогах, опасных травмах, серьезных операциях, включая резекцию поджелудочной железы.

При плохой всасываемости питательных веществ, парезе желудка, непроходимости кишечника медикамент противопоказан.

Отменяют Глибенкламин и на время беременности и грудного вскармливания.

Случаи передозировки Glibenclamide

Систематический прием завышенных порций лекарства провоцирует серьезную гипогликемию, опасную для жизни пострадавшего.

Аналогичный результат можно получить при употреблении препарата на фоне нерегулярного питания, физического переутомления, влияния некоторых медикаментов, принимаемых совместно с Glibenclamide .

Признаки гипогликемического состояния:

• Неконтролируемый голод;
• Ухудшение качества сна;
• Нервозность;
• Упадок сил;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Диспепсические расстройства;
• Гипертонус;
• Тремор рук;
• Тахикардия.

Отклонения в работе психики при эндокринных проблемах могут выражаться в спутанном сознании, сонливости, судорогах, слабых хватательных жестах, ухудшении внимания, раздвоении фокуса, панике при нахождении за рулем транспортного средства или управлении точными механизмами, депрессивных состояниях, агрессивности, проблемах сосудов и органов дыхания, коме.

Как при абсолютной, так и при относительной форме передозировки гипогликемия будет более выраженная по сравнению с передозировкой производными сульфанилмочевины первой генерации.

Облегчить состояние пострадавшего при легкой и средней степени тяжести приступа можно срочным приемом быстрых углеводов – конфеты, полстакана чая с сахаром или сока (без искусственных подсластителей). Если таких мер уже недостаточно, в вену вводят глюкозу (40%) или Декстрозу (5-10%), делают инъекцию глюкагона (1 мг) в мышцы. Перорально можно принять Диазоксид. Если пострадавший принимал акарбозу, перорально гипогликемию можно корректировать лишь глюкозой, но не олигосахаридами.

Если пострадавший от гипогликемии находится еще в сознании, сахар назначают для внутреннего применения. При потере сознания глюкозу вводят в/в, глюкагон – в/в, в/м и под кожу. Если сознание вернулось, для профилактики рецидивов диабетику надо обеспечить питание на основе быстрых углеводов.

Мониторинг показателей гликемии, pH, креатинина, электролитов, азота мочевины проводится постоянно.

Особенности лечения Глибенкламидом

1. При лечении препаратом диабетики должны соблюдать строгую диету.
2. При расстройствах мозгового кровотока, лихорадке, алкоголизме лекарство назначают с осторожностью.
3. Диабетик должен постоянно контролировать свои жизненно важные параметры. Показания глюкометра надо фиксировать не менее двух раз в день (в идеале гликемический профиль исследуют 5 раз/сут.). Ежедневно надо контролировать состояние мочи на предмет наличия сахаров и ацетона.
4. При гемодиализе, отсутствии еды после приема лекарства, физических перегрузках, стрессах, патологиях печени и почек, злоупотреблении спиртным, недостаточности гипофиза и надпочечников, а особенно при сочетании нескольких факторов риск развития тяжелой неконтролируемой гликемии повышается. В таких условиях постоянный мониторинг показателей глюкометра со своевременной коррекцией дозы лекарственного средства обязателен.
5. Блокаторы β-адренорецепторов, медикаменты, отрицательно влияющие на ЦНС, способны маскировать признаки гипогликемии.
6. В зрелом возрасте лекарство рекомендовано в минимальной дозе (от 1 мг/сут.), так как шансы заработать гликемию у этой категории выше в силу ослабленных болезнью функций мочевыделительной системы.
7. При первых симптомах аллергии препарат отменяют и назначают антигистаминные лекарства. На весь период лечения стоит избегать агрессивного ультрафиолета.
8. При гриппе, пневмонии, отравлении, обострении инфекционных болезней хронического характера (холецистит, пиелонефрит), инфаркте и других тяжелых сосудистых состояниях, остром НМК, гангрене, серьезных операциях диабетиков переводят на инсулин.
9. В целом на управление транспортом средство Glibenclamide не влияет, но в нестандартных ситуациях (работа в сложных условиях, стресс, высота и т.п.) надо соблюдать осторожность, так как состояние, спровоцированное перепадами сахаров в крови, может прогрессировать в любой момент.
10. Особенно внимательным надо быть при смене медикаментов, подборе оптимальной дозы, нерегулярном употреблении лекарственных средств.

Аналоги Глибенкламида

В соответствии с кодом АТХ 4-го уровня с препаратом Glibenclamide совпадают:

• Амикс;
• Амарил;
• Глимепирид;

Как синонимы разных торговых марок Глибенкламиду соответствуют медикаменты Глибекс, Гилемал, Глибамид, Глиданил.

Результаты взаимодействия Glibenclamide с медикаментами

Задерживают выведение глименкламида, усиливая при этом его гипогликемические возможности, азопропанон, миконазол,препараты кумариновой кислоты, оксифенбутазон, лекарства сульфонамидной группы, фенилбутазон, сульфапиразонфенирамидол.

Аналогичные результаты показывает и комплексная терапия с альтернативными сахаропонижающими медикаментами, избавляющими от инсулинорезистентности.

При параллельном употреблении анаболических препаратов, аллопуринола, циметидина, блокаторов β-адренорецепторов, циклофосфамида, гуанетидина,клофибриновой кислоты, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфаниламидов с пролонгированным действием, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемические возможности базового медикамента Glibenclamide усиливаются.

Если в терапевтической схеме присутствуют барбитураты, хлорпромазин, рифампицин, диазоксид, адреналин, ацетазоламид, другие симпатомиметические лекарства, глюкокортикостероиды, глюкагон, индометацин, диуретики, включая ацетазоламид, никотинаты (в больших дозах), фенотиазины, фенитоины, контрацептивы, естрагены, препараты щитовидной железы, салуретики, соли лития, большие дозы спиртного и слабительного, эффект от глименкламида снижается.

Непредсказуемые результаты взаимодействия при параллельном применении показывают антагонисты Н2-рецепторов.

Глибенкламид – отзывы

На тематических форумах диабетики и врачи чаще всего обсуждают эффективность различных схем лечения препаратом. Те, кому лекарство назначено в качестве монотерапии, жалуются на неполную компенсацию сахаров. При комплексном лечении некоторые отмечают избыточную активность Glibenclamide .