Гордокс для кошек: инструкция по применению. Гордокс инструкция: показания к применению Гордокс можно ли

Гордокс – медицинский препарат гемостатического действия. Также имеет антипротеолитическое и антифибринолитическое влияние на процессы, происходящие в организме.

Свойства этого препарата используют для снижения кровотечений различного характера, особенно в случаях хирургических операций предстательной железы и легких.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Гордокс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Гордокс можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Одна ампула препарата содержит 100 тыс КИЕ действующего вещества апротинина и вспомогательные элементы – 85 мг хлорида натрия, 100 мл спирта бензолового, до 10мл воды для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор фибринолиза – поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

От чего помогает Гордокс?

Согласно инструкции Гордокс рекомендуется принимать при панкреатите (хроническом и остром), панкреонекрозе, кровотечениях, спровоцированных гиперфибринолизом, полименорее. Препарат эффективен при ангионевротическом отеке, шоке, обширных и травматических повреждениях тканей.

Гордокс можно применять для профилактики острых неспецифических послеоперационных паротитов, кровотечений и эмболий, а также в качестве вспомогательной терапии.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Гордокс – апротинин – способно подавлять активность протеолитических ферментов (плазмина, трипсина, каллидиногеназы и др.). Апротинин – ингибитор калликреина, имеет антифибринолитическое действие, способен снижать фибринолитическую активность крови. Хорошо распределяется в тканях, выводится, преимущественно, почками.

Инструкция по применению

Перед введением лекарственного средства следует провести тест на специфичные к апротинину антитела IgG. Препарат предварительно разводят раствором натрия хлорида или глюкозы и вводят пациенту в положении лежа на спине, внутривенно, медленно, с максимальной скоростью вливания – 5-10 мл/мин.

По инструкции взрослым Гордокс рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата “сердце-легкие”. Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

кормление грудью;
I и III триместры беременности;
повышенная чувствительность к апротинину;
возраст младше 18 лет;
тромбогеморрагический синдром (нарушение свёртываемости, не связанное с ферментами-тромболитиками).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:

Система кроветворения: очень редко – коагулопатии, включая ДВС-синдром;
Местные реакции: очень редко – тромбофлебиты, реакции в области инфузии/инъекции;
Мочевыделительная система: нечасто – функциональные нарушения почек, почечная недостаточность;
Аллергические реакции: редко – анафилактические, аллергические, анафилактоидные реакции; очень редко – потенциально опасный для жизни анафилактический шок.
Сердечно-сосудистая система: нечасто – инфаркт миокарда, ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, тромбозы, перикардиальный выпот; редко – артериальный тромбоз (возможна манифестация нарушений функций таких жизненно важных органов, как головной мозг, легкие, почки); очень редко – тромбоэмболия легочной артерии.

При передозировке препарата у пациента могут развиваться разные аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок. Если у человека развиваются симптомы непереносимости средства, тогда применение Гордокса следует приостановить, после чего практикуется симптоматическое лечение.

Особые указания

Важно отметить, что у пациентов, которые получают апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении, если с момента последнего применения Гордокса прошло не более 6 месяцев, риск возрастает до 5%, если прошло больше чем полгода – вероятность составляет 0,9%. Риск развития тяжелых реакций увеличивается, если в течение последних 6 месяцев апротинин применяется более чем два раза.

При этом стоит отметить, что даже если второе применение Гордокса не сопровождалось аллергическими реакциями, третье введение может привести к развитию тяжелых реакций или анафилактического шока, возможно с летальным исходом.

Аналоги Гордокс

Заменители и аналоги Гордокс по действующему веществу и области медицинского применения, список препаратов:

Апротекс,
Трасколан,
Апротинин,
Аэрус,
Трасилол 500000
Ингитрил
Контрикал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ГОРДОКС (р-р д/ин. 100000ЕД амп. 10мл №25, Гедеон Рихтер) в аптеках (Москва) 11 225 рублей.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гордокс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гордокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гордокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кровотечения и массивной кровопотери, панкреатита, шока у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Гордокс - ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин (действующее вещество препарата Гордокс) подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Гордокс активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GP1b , GP2b , GP3а) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GP2b) гранулоцитами.

Применение Гордокса в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Состав

Апротинин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутривенного введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве. Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ. 80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде. Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот. Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Показания

панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз;
выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами);
полименорея;
ангионевротический отек (отек Квинке);
шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);
обширные и глубокие травматические повреждения тканей;
в качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения;
профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений, жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Гордокс вводят внутривенно, медленно (в виде капельниц). Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 000 КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 минут до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят внутривенно медленно в течение 15-20 минут после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции;
анафилактический шок (потенциально опасный для жизни);
ишемия миокарда;
тромбоз/окклюзия коронарных артерий;
инфаркт миокарда;
перикардиальный выпот;
тромбозы;
артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг);
тромбоэмболия легочной артерии;
коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром;
нарушение функции почек;
почечная недостаточность;
реакции в области инъекции/инфузии;
тромбофлебиты.

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Противопоказания

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 минут до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 минут до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Фармацевтическая несовместимость

Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Гордокс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Апротекс;
Аэрус;
Ингитрил;
Контрикал;
Трасилол 500000;
Трасколан.

Аналоги по фармакологической группе (ферменты и антиферменты):

Абомин;
Апротекс;
Ацетазоламид;
Гастенорм форте;
Гемицеллюлаза;
Гиалуронидаза;
Диакарб;
Дигестал;
Дигестал форте;
Дорзоламида гидрохлорид;
Дорзопт;
Дорзопт Плюс;
Ингитрил;
Ируксол;
Карипазим;
Коллагеназа КК;
Контрикал;
Косопт;
Креон;
Лидаза;
Лидаза (для инъекций);
Лонгидаза;
Мезим;
Мезим форте;
Микразим;
Наглазим;
Нормоэнзим;
Пангрол;
Панзим форте;
Панзинорм;
Панзинорм форте;
Панкреазим;
Панкреатин;
Панкреатин форте;
Панкурмен;
Панцитрат;
Папаин;
Пензитал;
Пепфиз;
Прокарипазим;
Рибонуклеаза;
Ронидаза;
Трасилол 500000;
Трасколан;
Трипсин кристаллический;
Трусопт;
Фабразим;
Фестал;
Флогэнзим;
Химопсин;
Химотрипсин;
Церезим;
Элапраза;
Энзистал;
Энтеросан;
Эрмиталь;
Юниэнзим с МПС.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат ГОРДОКС® применяется для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного: шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов.

Противопоказания Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ. Дети. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Препарат ГОРДОКС® вводят внутривенно, медленно. Максимальная скорость введения 5 -10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить препарат через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов. В связи, с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата ГОРДОКС® следует, вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс.КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1 и Н2 рецепторов за 15 мин до введения препарата ГОРДОКС®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции. Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза, составляющая 1-2 млн. КИЕ вводится в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином. После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс.КИЕ. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7млн. КИЕ. Пациентам с нарушенной функцией почек не требуется проводить коррекцию режима дозирования. Дети. Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены). Пациенты пожилого возраста. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Лечение болезней ЖКТ у котов и кошек не всегда бывает успешным, особенно, если у вашего любимца развилось такое неприятное заболевание, как панкреатит. Данное состояние причиняет животному сильные боли и мешает переваривать пищу. Панкреатит может привести к сильному истощению или даже к смерти животного. Поэтому решать проблему стоит незамедлительно с помощью препарата «Гордокс» для кошек и котов. Как применять данное лекарство и давать его вашему питомцу? Расскажет подробнее данная статья.

Состав препарата

Активным компонентом «Гордокса» является апротинин – специальное вещество, которое способствует ослаблению воспалительных реакций в поджелудочной железе, а также помогает активировать большую свертываемость крови, что особенно важно при послеоперационных кровотечениях.

В ветеринарии его как раз используют после разных хирургических вмешательств, однако, самовольное лечение котов и кошек данным препаратом грозит множеством побочных эффектов, вплоть до летального исхода. Инструкция по применению «Гордокса» для кошек и котов – это самое первое, что стоит читать при обращении с данным препаратом.

Форма выпуска

Максимального эффекта при лечении заболеваний ЖКТ можно достичь только в одно случае – введении подкожно «Гордокса» кошке или коту. Поэтому данное лекарство выпускается в виде раствора, разлитого в ампулы по 10 мл каждая. Одна упаковка «Гордокса» содержит 25 ампул для инъекций. Аналогов данный препарат не имеет.

Показания к применению

Давать «Гордокс» коту или кошке можно при следующих диагнозах :

острый и хронический панкреатит;
панкреонекроз(отмирание тканей ЖКТ);
кровотечение, возникшее впервые, как реакция на операционное вмешательство, либо после родов у кошки;
ангионевротический отек;
шоковое состояние, например, после травмы, либо отравления;
при обширных глубоких травмах мягких тканей организма кота или кошки. Особенно, если присутствует большая потеря крови.

Единственным противопоказанием к применению является беременность и период лактации у кошки, а также гиперчувствительность питомца к активным веществам препарата, выражающаяся в проявлении аллергических реакций.

Дозировка

Дозировка «Гордокс» кошке или коту назначается ветеринаром после обследования – УЗИ брюшной полости, и постановки соответствующего диагноза.

Введение данного препарата осуществляют при помощи катетера, либо посредством шприца подкожно, в область «шкирки». При острых приступах панкреатита «Гордокс» вводят первые два дня внутривенно, а потом, если не будет наблюдаться рвота, то данный медикамент можно уже назначать подкожно раз в сутки в течение 5-7 дней.

Как правило, кошкам и котам до 5 кг вводят 0,5 мл «Гордокса», тем же животным, чей вес колеблется от 5 до 15 кг — 1 мл лекарства. Для более крупных котов или кошек дозировка высчитывается отдельно после консультации с ветеринаром.

Побочные эффекты

«Гордокс» назначают всегда с осторожностью, так как несмотря на свою высокую эффективность, данное лекарство обладает большим количество побочных реакций. Самая важная из которых – развитие аллергии на главное действующее вещество препарата – апротинин.

Животные, сталкивающиеся с «Гордоксом» впервые, как правило, менее подвержены побочным эффектам, которые выглядят следующим образом :

аллергия, доходящая до анафилактического шока;
нарушения в работе сердечно-сосудистой системе;
сильная остановка кроветворения, вплоть до ДВС-синдрома(образование тромбов);
нарушения в работе почек;
печеночная недостаточность.

При возникновении любых отклонений в состоянии животного нужно незамедлительно обратиться к специалисту.

Таким образом, применение «Гордокса» для кошек и котов становится настоящим спасением, если животное получило глубокие раны и ему срочно нужно повысить свертываемость крови. Отлично помогает данное лекарство и при панкреатите, особенно при острых приступах заболевания. С другой стороны, «Гордокс» обладает огромным количеством побочных эффектов, а его введение коту или кошке возможно только специалистом в лабораторных условиях. Поэтому здесь как никогда важны консультации у ветеринара, который назначит правильное лечение и поставит точный диагноз.

ТРЕБУЕТСЯ КОНСУЛЬТАЦИЯ ВЕТЕРИНАРА. ИНФОРМАЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ.

Раствор для в/в введения - 1 мл / 1 амп.:

Активное вещество: апротинин - 10 000 КИЕ / 100 000 КИЕ;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 85 мг, бензиловый спирт - 100 мг, вода д/и - до 10 мл.

10 мл - ампулы бесцветного стекла, поддоны пластиковые, коробки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиническая фармакология

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

Показания к применению Гордокс

Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению Гордокс

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Гордокс Применение при беременности и детям

Исследования по применению препарата Гордокс® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Гордокс Побочные действия

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и меньше 0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (меньше 0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и меньше 1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и меньше 0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (меньше 0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (меньше 0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и меньше 1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (меньше 0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Лекарственное взаимодействие

Гордокс® не следует смешивать с другими препаратами. При одновременном применении препарата Гордокс® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов. Гордокс® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Дозировка Гордокс

Гордокс® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. Антидота к препарату не существует.

Меры предосторожности

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

В течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.