Индапамид мв штада мягко устранит проявления гипотензии. Лекарственный справочник гэотар Применение при нарушениях функции почек

Омепразол ШТАДА: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Omeprazole Stada

Код ATX: A02BC01

Действующее вещество: омепразол (omeprazole)

Производитель: Скопинский фармацевтический завод (Россия), Хемофарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Омепразол ШТАДА – препарат, способствующий понижению секреции желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые, размер №1, оранжевые, в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремоватым оттенком или белого цвета (в картонной пачке 1–3, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул и инструкция по применению Омепразола ШТАДА).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: омепразол – 20 мг (пеллеты омепразола – 235,29 мг);
• вспомогательные компоненты: карбонат кальция – 8 мг, гипромеллоза – 20,59 мг, сополимер (1: 1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 58,82 мг, гидроксид натрия – 0,35 мг, тальк – 0,14 мг, цетиловый спирт – 1,76 мг, повидон – 0,61 мг, полисорбат 80 – 0,71 мг, пропиленгликоль – 1,91 мг, диэтилфталат – 5,88 мг, диоксид титана – 0,42 мг, маннитол – 40 мг, сахароза – 64,31 мг, гидрофосфат натрия – 2,99 мг, лаурилсульфат натрия – 0,8 мг, лактоза – 8 мг;
• оболочка капсулы: желатин, диоксид титана, желтый краситель «Солнечный закат».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол является производным бензимидазола, специфическим ингибитором протонного насоса (фермента Н+/К+-АТФазы). Для вещества характерен высокоселективный механизм подавления секреции в желудке соляной кислоты.

Омепразол относится к слабым основаниям. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где вещество ингибирует протонный насос, благодаря чему блокируется заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие омепразола является дозозависимым, при этом обеспечивается эффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты вне зависимости от этиологии стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект омепразола после перорального приема развивается на протяжении первого часа, максимум отмечается через 2 часа, действие сохраняется 24 часа. При приеме препарата 1 раз в день обеспечивается эффективное и быстрое угнетение суточной (дневной и ночной) секреции соляной кислоты. Максимальный эффект от терапии отмечается через 4 дня приема. Секреторная активность экзокринных желез желудка после отмены омепразола через 3–5 дней полностью восстанавливается.

Омепразол в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к устойчивому снижению внутрижелудочной кислотности не меньше чем на 80% (согласно показателям 24-часовой рН-метрии). При этом отмечается уменьшение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приеме омепразол способствует поддержанию значения внутрижелудочного рН ≥ 3 в среднем на протяжении 17 часов в день.

При ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) в результате терапии отмечается уменьшение влияния соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом тахифилаксия не наблюдается. Через 3–4 дня после отмены препарата секреторная активность полностью восстанавливается без синдрома рикошета.

В отношении Helicobacter pylori (Хеликобактер пилори) омепразол обладает бактерицидным эффектом. Эрадикация бактерии на фоне приема препарата в сочетании со средствами с антибактериальным действием сопровождается следующими эффектами: быстрое купирование симптомов, высокая степень заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, длительная ремиссия язвенной болезни, уменьшение вероятности развития осложнений (в виде желудочно-кишечных кровотечений). При этом отсутствует необходимость в постоянной поддерживающей терапии.

Благодаря снижению секреции соляной кислоты в плазме крови происходит увеличение концентрации хромогранина А. Это может иметь значение при обследовании пациентов с целью выявления нейроэндокринных опухолей.

Фармакокинетика

Омепразол всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро; максимальная плазменная концентрация в крови в среднем достигается за 2 часа. Всасывание происходит в тонкой кишке на протяжении 3–6 часов. После однократного приема биологическая доступность составляет примерно 40%, после 3–5 дней приема 1 раз в день она возрастает до 60%. Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Существует корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и AUC (площадью под кривой «концентрация – время»).

Омепразол связывается с белками плазмы крови на уровне приблизительно 95%. Объем распределения составляет 0,34 л/кг.

Метаболизм омепразола происходит в печени в полном объеме при участии изоферментов CYP2C19 (в большей степени) и CYP3А4, в результате происходит образование шести метаболитов, которые фармакологической активностью не обладают; основным метаболитом является гидроксиомепразол.

Из-за наличия высокой степени сродства вещества к изоферменту CYP2C19 может отмечаться конкурентное взаимодействие с прочими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие указанный изофермент. Также выраженность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19 может иметь разную вариабельность.

Выводится омепразол в форме метаболитов: до 80% – почками, 20–30% – через кишечник с желчью. Т 1/2 (период полувыведения) – от 30 до 90 минут.

У пациентов от 65 лет наблюдается незначительное уменьшение метаболизма омепразола.

Выведение вещества при хронической почечной недостаточности снижается пропорционально понижению клиренса креатинина.

При хронических заболеваниях печени ее функция нарушается, и метаболизм омепразола уменьшается, биологическая доступность возрастает до 100%, клиренс понижается до 70 мл/мин, а Т 1/2 удлиняется до 180 минут. Тенденция к кумуляции омепразола при приеме 1 раз в день не обнаружена.

В случае применения омепразола у детей в возрасте старше 1 года с соблюдением рекомендуемых доз плазменная концентрация в крови аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Взрослые:

• эрадикация Хеликобактер пилори у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (терапия и профилактика);
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• рефлюкс-эзофагит;
• язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-ассоциированные) (терапия и профилактика);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• диспепсия, развитие которой связано с повышенной кислотностью.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит изомальтазы/сахаразы, лактазы; непереносимость фруктозы, лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Омепразола ШТАДА входит лактоза и сахароза);
• сочетанная терапия со следующими лекарственными средствами: нелфинавир, атазанавир, позаконазол, эрлотиниб, метотрексат в высоких дозах;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.

Относительные (капсулы Омепразол ШТАДА назначают под врачебным контролем):

• печеночная недостаточность;
• сочетанная терапия со следующими лекарственными средствами: клопидогрел, саквинавир, такролимус, дигоксин, а также препараты, которые при длительном применении могут стать причиной возникновения гипомагниемии;
• длительное применение омепразола (от 1 года) в высоких дозах, в особенности у пожилых больных и пациентов с остеопорозом (связано с риском переломов бедра, позвоночника, костей запястья).

Омепразол ШТАДА, инструкция по применению: способ и дозировка

Омепразол ШТАДА принимают внутрь, желательно натощак (до завтрака), возможно применение с пищей. Капсулу нужно проглатывать целиком (не разжевывая капсулу и ее содержимое), запивая 100 мл воды.

Пациентам, имеющим затруднения с глотанием, допустимо принимать Омепразол ШТАДА одним из следующих способов:

• содержимое капсул проглатывают после ее вскрытия либо рассасывания;
• содержимое капсулы смешивают со слабокислой жидкостью (йогуртом, соком, но не с газированной водой или молоком). Полученную суспензию нужно принять в течение 30 минут, после приема рекомендуется налить жидкость в этот же стакан наполовину его объема, взболтать и выпить (чтобы быть уверенным в приеме полной дозы).

Взрослые

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 14 дней. Если полное заживление не наступило, лечение продлевают на такой же период. При маловосприимчивости к терапии суточную дозу увеличивают в 2 раза. Обычно заживление язвы достигается за 4 недели.

При невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori или Helicobacter pylori-негативным больным для профилактики рецидива Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. При необходимости разовую дозу увеличивают в два раза.

Язвенная болезнь желудка

При обострении язвенной болезни желудка Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. Если полное заживление не наступило, лечение продлевают на такой же период. При маловосприимчивости к терапии суточную дозу увеличивают в 2 раза, а длительность приема – до 8 недель.

Для профилактики рецидива Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. При необходимости разовую дозу увеличивают в два раза.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с целью эрадикации Helicobacter pylori (комбинированная терапия)

Антибактериальные препараты для комбинированной терапии выбирают в соответствии с региональными и национальными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и продолжительности лечения.

Трехкомпонентная терапия (курсом 7 дней) может проводиться по одной из следующих схем:

• 20 мг Омепразола ШТАДА + 500 мг кларитромицина + 1000 мг амоксициллина: 2 раза в день;
• 20 мг Омепразола ШТАДА + 250 или 500 мг кларитромицина + 400 или 500 мг метронидазола или 500 мг тинидазола: 2 раза в день;
• 40 мг Омепразола ШТАДА: 1 раз в день; 500 мг амоксициллина + 400 или 500 мг метронидазола или 500 мг тинидазола: 3 раза в день.

Двухкомпонентная терапия (курсом 14 дней) может проводиться по одной из следующих схем:

• 20–40 мг Омепразола ШТАДА + 750 мг амоксициллина: 2 раза в день;
• 40 мг Омепразола ШТАДА: 1 раз в день; 500 мг кларитромицина: 3 раза в день.

Если после окончания лечения по любой из указанных схем тест на Helicobacter pylori положительный, терапию можно повторить.

Рефлюкс-эзофагит

При обострении рефлюкс-эзофагита Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день. Заживление, как правило, происходит за 4 недели. Если полное заживление за этот период не произошло, препарат применяют повторно по такой же схеме.

При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита Омепразол ШТАДА следует применять 1 раз в день по 2 капсулы на протяжении 8 недель.

В стадии ремиссии проводится поддерживающая терапия: препарат принимают длительно по 1 капсуле 1 раз в день. При необходимости дозу можно удвоить.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Для терапии симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 28 дней. Если за этот период симптомы не исчезли, рекомендуется провести дальнейшее обследование.

НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращенной терапией НПВП Омепразол ШТАДА обычно назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 28 дней. При недостаточной эффективности применение препарата может быть продлено на такой же период.

С профилактической целью Омепразол ШТАДА следует принимать по 1 капсуле 1 раз в день.

Связанная с повышенной кислотностью диспепсия

Для терапии диспепсии, связанной с повышенной кислотностью, Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 14–28 дней.

Синдром Золлингера – Эллисона

Режим дозирования Омепразола ШТАДА при синдроме Золлингера – Эллисона подбирается индивидуально, основываясь на исходном уровне желудочной секреции. Терапию обычно начинают с приема 3 капсул 1 раз в день, по показаниям доза может быть увеличена до 4–6 капсул, в таких случаях ее делят на 2 приема.

Длительность курса определяется индивидуально.

Дети

Симптоматическая терапия изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюкс-эзофагит

Детям от 2 лет и с весом больше 20 кг Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена в два раза.

Длительность курса:

• изжога/отрыжка кислым при ГЭРБ: 14–28 дней; если за это время симптомы не проходят, назначается дополнительное обследование;
• рефлюкс-эзофагит: 28–56 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (комбинированная терапия)

При выборе антибактериальных средств и длительности лечения (как правило, 7 дней, но в некоторых случаях курс продлевают до 14 дней) должны учитываться национальные/региональные рекомендации в отношении бактериальной резистентности.

Схема терапии препаратом у детей от 4 лет (2 раза в день курсом 7 дней):

• вес 31–40 кг: 20 мг Омепразола ШТАДА + 750 мг амоксициллина + 7,5 мг/кг кларитромицина;
• вес от 40 кг: 20 мг Омепразола ШТАДА + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени

Суточная доза Омепразола ШТАДА при нарушении функции печени не должна превышать 20 мг, поскольку у таких пациентов биологическая доступность и Т 1/2 омепразола увеличиваются.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, парестезии, головокружение, вертиго, бессонница; редко – обратимая спутанность сознания, агрессивность, возбуждение, депрессия и галлюцинации (главным образом на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней), энцефалопатия (на фоне отягощенного анамнеза по тяжелым болезням печени);
• эндокринная система: редко – гинекомастия;
• пищеварительная система: часто ‒ тошнота, боли в животе, диарея, запор, вздутие живота, рвота; нечасто ‒ повышение активности печеночных ферментов; редко ‒ микроскопический колит, отсутствие аппетита, ощущение сухости во рту, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (в т. ч. с желтухой, у больных с отягощенным анамнезом по тяжелым болезням печени), печеночная недостаточность, образование желудочных гландулярных кист во время проведения продолжительного курса (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; обратимые, доброкачественные);
• мочеполовая система: редко – протеинурия, гематурия, инфекция мочевых путей;
• органы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко ‒ панцитопения, агранулоцитоз;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто ‒ перелом костей запястья, бедра, позвонков; редко – миалгия, артралгия; очень редко ‒ слабость в мышцах;
• аллергические реакции: редко – интерстициальный нефрит, бронхоспазм, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/шок;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, дерматит, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко ‒ синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• другие: нечасто – недомогание; редко – периферические отеки, нечеткость зрения, гипонатриемия, повышенная потливость; с неустановленной частотой – гипомагниемия (включая ассоциированную с гипокалиемией), гипокальциемия (связанная с тяжелой гипомагниемией).

Передозировка

При приеме взрослыми омепразола в разовой дозе 560 мг наблюдаются симптомы умеренной интоксикации. Есть сведения о приеме разовой дозы 2400 мг, что к развитию каких-либо тяжелых токсических симптомов не привело. С увеличением дозы омепразола скорость его элиминации не изменяется, поэтому специфическое лечение не требуется.

Основные симптомы: диарея, тахикардия, головокружение, спутанность сознания, депрессия, апатия, головная боль, тошнота, метеоризм, рвота.

Терапия: симптоматическая, при необходимости назначается промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота нет.

Особые указания

У пациентов с такими симптомами, как повторная рвота, значительное спонтанное снижение массы тела, рвота с примесью крови или мелена, дисфагия, а также с язвой желудка или при наличии подозрения на нее до назначения Омепразола ШТАДА должны быть исключены злокачественные новообразования, поскольку терапия может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

При лечении пациентов со сниженным запасом в организме витамина В 12 или с наличием факторов риска нарушения всасывания этого витамина нужно учитывать, что при длительной терапии происходит снижение его всасывания.

У пациентов, которые длительно (минимум на протяжении трех месяцев, обычно – в течение года) получают Омепразол ШТАДА, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся в виде утомляемости, судорог, бреда, головокружения, желудочковой аритмии. Обычно эти симптомы после отмены препарата и назначения лекарственных средств с содержанием магния купируются. При планировании продолжительного лечения, а также на фоне сочетанного применения с дигоксином или другими препаратами, способными привести к возникновению гипомагниемии (включая диуретики), предварительно нужно оценить содержание магния в крови и в процессе терапии периодически контролировать этот показатель.

Также необходимо принимать во внимание, что длительное применение Омепразола ШТАДА (дольше одного года) увеличивает риск переломов костей запястья, бедра и позвонков, связанных с остеопорозом, главным образом при наличии других факторов риска болезни либо у лиц пожилого возраста. Причинно-следственная связь между приемом Омепразола ШТАДА и переломами не установлена, однако при наличии рисков развития остеопороза/переломов должно назначаться соответствующее лечение в согласии с последними клиническими рекомендациями.

На фоне длительного приема омепразола отмечается некоторое увеличение частоты образования железистых кист в желудке. Эти изменения являются обратимыми и доброкачественными, их следует рассматривать как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты.

При снижении кислотности на фоне терапии Омепразолом ШТАДА происходит повышение количества бактерий, которые присутствуют в желудочно-кишечном тракте в норме; при этом отмечается незначительное увеличение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Campylobacter spp., Salmonella spp. либо Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

В некоторых случаях как у взрослых, так и у детей длительному применению омепразола сопутствует увеличение числа энтерохромаффиноподобных клеток, связанное, вероятно, с повышением плазменной концентрации гастрина в крови (клинического значения не имеет).

При обследовании пациента с целью выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до исследования концентрации хромогранина А (CgA) прием Омепразола ШТАДА нужно временно прекратить. Если за это время нормализация концентрации CgA не произошла, тест проводится повторно через 14 дней после отмены терапии.

Пациентам с сахарным диабетом нужно принимать во внимание, что в 1 капсуле Омепразола ШТАДА содержится 64,31 мг сахарозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период применения Омепразола ШТАДА при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность, поскольку не исключено развитие таких побочных реакций, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Применение в детском возрасте

Капсулы Омепразол ШТАДА применяют для лечения детей:

• от 2 лет и с массой тела больше 20 кг: рефлюкс-эзофагит, симптоматическая терапия изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ;
• от 4 лет: эрадикация Хеликобактер пилори у детей с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Суточная доза Омепразола ШТАДА у пациентов с нарушениями печеночной функции не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозы Омепразола ШТАДА нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол может изменять биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от кислотности (рН) среды. Возможные взаимодействия:

• позаконазол, итраконазол, кетоконазол, эрлотиниб: их всасывание снижается, что может стать причиной их недостаточной клинической эффективности; сочетание омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано;
• атазанавир, нелфинавир: их плазменная концентрация значительно снижается (не исключено взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к уменьшению их терапевтической эффективности и возникновению резистентности; сочетание не рекомендуется;
• дигоксин: его всасывание и биодоступность увеличиваются; при сочетанном применении нужно соблюдать осторожность, в особенности пациентам пожилого возраста, и контролировать плазменную концентрацию дигоксина в крови;
• клопидогрел: отмечается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19, при этом фармакологическая активность клопидогрела снижается за счет уменьшения содержания его активного метаболита в плазме крови;
• соли железа, витамин В 12 (цианокобаламин): их всасывание снижается.

При сочетанном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментом CYP2C19, может наблюдаться уменьшение их метаболизма и усиление действия. Это связано с тем, что омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. Возможные взаимодействия:

• фенитоин: необходимо наблюдение за состоянием пациентов, принимающих омепразол и фенитоин; может потребоваться уменьшение дозы фенитоина; сведений, подтверждающих изменение плазменной концентрации фенитоина в крови на фоне длительного сочетанного применения этих средств, нет;
• варфарин и другие антагонисты витамина К: необходим контроль показателя МНО (международного нормализованного отношения); некоторым пациентам требуется уменьшение дозы этих препаратов; сведений, подтверждающих изменение времени коагуляции при проведении длительной сочетанной терапии, нет;
• саквинавир: сочетание требует осторожности; возможно увеличение плазменной концентрации саквинавира в крови, что связано с вероятностью удлинения интервала QT и PR на ЭКГ;
• цилостазол: максимальная концентрация и AUC цилостазола и одного из его активных метаболитов возрастает; механизм взаимодействия неясен;
• метотрексат: его плазменная концентрация в крови возрастает; в случае необходимости лечения метотрексатом в высоких дозах прием омепразола нужно временно прекратить;
• такролимус: его плазменная концентрация в крови возрастает; в период терапии требуется тщательный контроль этого показателя, а также мониторинг почечной функции; по показаниям доза такролимуса может быть скорректирована.

При комбинированном применении с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, плазменная концентрация омепразола в крови может возрастать. Возможные взаимодействия:

Ортанол .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Лоратадин - блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 -12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Т mах - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. С mах у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через ГЭБ. Т 1/2 лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4 ч), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени Т 1/2 возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лудипресс.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза 10 мг.

Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Побочные действия

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой > 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативнос действие.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.

Флутамид СТАДА (Flutamide STADA)

международное и химическое название: flutamide, 2-метил-N-пропанамид

Основные физико-химические характеристики : цилиндрические таблетки жёлтоватого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;

другие составляющие: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства . Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенный препарат. Антагонисты гормонов и аналогические средства.

Код АТС L02BB01.

Действие лекарства . Фармакодинамика .

Флутамид СТАДА представляет собой вещество с антиандрогенной активностью, которое не принадлежит к стероидам. В ходе исследований на животных Флутамид СТАДА продемонстрировал мощный антиандрогенный потенциал, обусловлен свойством угнетать захват андрогенов и/или ядерное связывание андрогенов в тканях-мишенях. При применении Флутамида СТАДА комбинировано с хирургической или медикаментозной кастрацией достигают торможение как тестикулярной, так и надпочечной андрогенной активности. Поскольку Флутамид СТАДА не принадлежит к стероидам, использование таблеток Флутамида СТАДА 250 мг очень редко сопровождается сердечно-сосудистыми побочными эффектами.

Фармакокинетика.

Анализ плазмы крови, мочи и фекалий после однократного использования 200 мг меченого тритием Флутамида СТАДА у людей-добровольцев показал, что препарат быстро и полностью всасывается. Вещество экскретируется преимущественно с мочой и только 4,2 % от введенной дозы экскретируется с фекалиями через 72 часа. Анализ состава радиоактивности плазмы крови показал, что через час после введения дозы Флутамид СТАДА составляет только 2,5 % радиоактивности плазмы.

В плазме идентифицировано как минимум шесть метаболитов. Главным метаболитом в плазме крови является биологически активное α-гидроксилированное производное; его часть за тритием плазмы составляет 23 % через час после использования.

Главным метаболитом мочи является 2-амино-5-нитро-4-(трифторметил)фенол. После однократного перорального введения 250 мг Флутамида СТАДА здоровым взрослым добровольцам в плазме крови определяются низкие и варьируя количества Флутамида СТАДА. Максимальный уровень в плазме крови биологически активного α-гидроксилированного производной достигается приблизительно через

2 часа, что свидетельствует про его достаточно быстрое образование с Флутамида СТАДА.

Период полувыведения этого метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов. После многоразового перорального приема доз в 250 мг три раза в день у здоровых добровольцев пожилого возраста Флутамид СТАДА и его активный метаболит достигают стационарного уровня концентрации в плазме крови (на основе фармакокинетического моделирования) после четвертого введения Флутамида СТАДА.

Период полувыведения активного метаболита у пожилых добровольцев после однократного введения Флутамида СТАДА составляет около 8 часов и стационарный состояние достигается через 9,6 часа.

Флутамид СТАДА in vivo при стационарной концентрации в плазме крови от 24 до 78 нг/мл связывается с белками крови на 94 и 96 %. Активный метаболит Флутамида СТАДА in vivo при одинаковых концентрациях от 1 556 до 2 284 нг/мл связывается с белками крови на 92 и 94 %.

Самые высокий уровень Флутамида СТАДА во всех тканях достигается через 6 часов после применения препарата.

Уровень препарата в плазме равномерно снижался до невысоких значений за 18 часов. Главный метаболит присутствовал в концентрациях высших, чем у Флутамида СТАДА, во всех тканях, что изучались.

После использования Флутамида СТАДА отмечалось повышение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови.

Показания для использования.

Прогрессирующий рак предстательной железы, при котором показано торможение эффектов мужских половых гормонов (тестостерона).

Начальная терапия в комбинации с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LH-RH) или с совместным удалениям яичек (общая блокада мужских половых гормонов), а также лечения пациентов, которые уже принимали аналоги LH-RH или было проведено предшествующее хирургическое удаления яичек (мужских половых желёз).

Лечение пациентов с отсутствующей ответом на другие формы эндокринной (такой, что влияет на секрецию желёз внутренней секреции) терапии или пациентов, которые не переносят другие предназначены формы эндокринной терапии.

Способ использования и дозы.

По 1 таблетке Флутамида СТАДА принимают 3 раза в день (эквивалентно 750 мг флутамида ежедневно).

Таблетки проглатывают не разжевывая и запивают достаточным количеством воды, желательно после еды.

Во время начальной терапии аналогами LH-RH Флутамид СТАДА может снижать частоту и интенсивность феномена "вспышки", если его применяют до начала приема аналогов LH-RH.

Продолжительность терапии определяется в зависимости от течения заболевания. Продолжительность терапии может достигать 4,5 лет.

Побочное действие .

Самыми распространенными нежелательными эффектами, что наблюдались при применении Флутамида СТАДА как монотерапии были гинекомастия (увеличение молочных желёз у мужчин) и/или ощущение боли в грудях, который иногда сопровождалось галактореей. Микроузловые смены молочной железы не является характерными. Все эти нежелательные эффекты исчезают самые по себе в случае приостановка лечения или снижение дозы.

В начале монотерапии Флутамидом СТАДА возможны оборотные смены уровня тестостерона (мужского полового гормона) сыворотки; этот разновидность терапии может вызывать приливы жара (покраснение кожи, которая сопровождается ощущением жара) и нарушениями формирования волос.

Сердечно-сосудистые нарушения отмечается редко, но с намного меньшей вероятностью, чем при применении диэтилстильбэстрола.

Очень редко сообщается также про диарею, тошноту, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, скороисчезающие нарушение функции печени и воспаление печени (гепатит).

Кроме того, очень редко отмечается снижение либидо, желудочные нарушения, потеря аппетита (анорексия), коликоподобны боли, изжога, запоры, отеки вследствие накопления жидкости в тканях, экхимоз, опоясывающий лишай, зуд, люпоидный синдром, головная боль, приливы крови, жара, головокружение, слабость, недомогание, двоящееся зрение, жажда, тревожность, депрессия и лимфоэдема (застой лимфы), выпадения волос на голове и мышечные спазмы.

Очень редко сообщается про торможение секреции спермы.

При комбинированной терапии флутамидом и агонистами LH-RH чаще всего сообщается про приливы, снижение либидо, импотенцию, диарею, тошноту и рвота. За исключением диареи, эти нежелательные эффекты обыкновенно сопровождают монотерапию агонистами LH-RH с аналогичною частотою.

Гинекомастия, что нередко сопровождает монотерапию Флутамидом СТАДА, существенно снижается при комбинированной терапии. Не выявлено значимого разницы между частотою гинекомастии при приёме плацебо/агонистов LH-RH и флутамида/агонистов LH-RH.

Гепатит (воспаление печени) отмечается очень редко.

Очень редко отмечается анемия, снижение количества белых кровяных клеток (лейкопения), тромбоцитопения, неспецифические желудочно-кишечные нарушения, анорексия (потеря аппетита) и высыпание, нейромышечная симптоматика (внезапные позывы на мочеиспускание и недержание мочи), желтуха, урогенитальная симптоматика (недержание мочи или задержка мочи), повышенное кровяное давление, отеки (накопления жидкости в тканях) и нежелательные эффекты на центральную нервную систему (сонливость, депрессия, затуманивание сознания, тревожность и раздражительность).

Про лёгочные нарушения (кашель, одышка) сообщается необычно редко.

Кроме того, сообщается про такие нежелательные эффекты Флутамида СТАДА: некоторые типы анемии (гемолитическая анемия, мегалоцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия), тромбоэмболия, повышенная чувствительность к свету с дальнейшей появлением на коже поражений после длительного действия на неё света, включая воспалительне покраснение кожи (эритему), возникновение язв, образования язв или волдырей и эпидермальный некролиз.

При холестатической желтухе и, особенно у пациентов с метастазами в печени, также наблюдалась гепатична энцефалопатия (заболевания головного мозга) и гибель клеток печени (некроз клеток печени). Эти нежелательные эффекты обыкновенно исчезают после отмены препарата.

Однако сообщается про отдельные случаи поражений печени с фатальным концом, связанных с применением Флутамида СТАДА.

Вторичные злокачественные опухоли

Наблюдались два случаи злокачественных опухолей молочной железы у мужчин, которые принимали Флутамид СТАДА. В одном с этих случаев у пациента с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было помечено прогрессирование узла молочной железы, которое было диагностированно за 3 месяца до начала терапии Флутамидом СТАДА. После хирургического удаления его было диагностированно как малодифференцированную карциному эпителия проток. В другому случае у пациента была прогрессирующая карцинома предстательной железы. Узел удалили за 9 месяцев до начала терапии и диагностировали как умеренно дифференцированый инвазийный рак эпителия протоки. Метастазы не наблюдались.

Сообщалось про аномалии таких лабораторных показателей, как показатели функции печени, повышенный уровень мочевины крови и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы.

Моча может приобретенное янтарного или жёлто-зеленого цвета, что вызвано Флутамидом СТАДА и/или его метаболитыми.

Появление этих нежелательных эффектов обыкновенно не требует снижения дозы или приостановка лечения.

Противопоказания.

Флутамид СТАДА не следует применять при гиперчувствительности к флутамиду – действующего вещества таблеток Флутамид СТАДА или остальных ингредиентов Флутамида СТАДА.

В случае дисфункции печени сравнения риска-польза для решения вопрос про целесообразность долговременной терапии Флутамидом СТАДА рассматривается строго индивидуально. Терапия Флутамидом СТАДА противопоказана пациентам с уровнем трансаминазы сыворотки, превышающей нормальное значение в 2-3 раза. Не следует назначать Флутамид СТАДА, если в результате лабораторной диагностики выявлены поражения печени или желтуха, которые не являются следствием подтвержденных биопсией печеночных метастазов. От терапии Флутамидом СТАДА следует отказаться в случае появления клинических признаков желтухи или при превышении уровня трансаминазы нормы в 2-3 раза у пациентов с отсутствием клинических проявлений.

Передозировка. на настоящее время доза Флутамида СТАДА, что вызывает клинические проявления передозировка или рассматривается как угрожающая для жизни, не установлена.

Поскольку Флутамид СТАДА является соединением ряда анилидов, теоретически не исключено, что он может провоцировать метгемоглобинемию. Пациент с острым отравлением может иметь признаки цианоза.

У пациентов с возможным передозировкам искусственно вызывают рвоту, если она не произошла спонтанно.

Показаны поддерживающие меры с частым наблюдением за жизненными показаниями и постоянным надзором за пациентом.

Поскольку Флутамид СТАДА в значительном количестве связывается с белками, его удаления из организма путём диализа крови невозможно.

Особенности использования. Флутамид СТАДА назначают исключительно пациентам мужского пола. В течение всего периода лечения следует строго придерживаться мероприятий контрацепции.

Флутамид СТАДА с особенной осторожностью следует назначать пациентам с почечными нарушениями.

Флутамид СТАДА немедленно отменяют в случае развития реакции гиперчувствительности к действующему веществу (флутамиду).

Флутамид СТАДА может вызывать повышение уровня тестостерона и эстрадиола, провоцируя, таким образом, задержку жидкости. Следовательно, данный медицинский продукт следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями.

Предупреждения

Препарат следует с оборежностью брать в руки женщинам детородного возраста, запрещается контакт с ним беременным женщинам и детям.

Примечание для водителей

Возможное развитие нежелательных эффектов (сухости во рту, спутанности сознания), что могут негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или сложным оборудованием.

Препарат следует с осторожностью брать в руки женщинам детородного возраста, запрещается контакт с ним беременным женщинам и детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Конкурентное взаимодействие пероральных антикоагулянтов с Флутамидом СТАДА может привести к удлинению протромбинового времени. Рекомендованный постоянный уход за этим показателем и при необходимости, коррекция дозировки антикоагулянта.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска препарата Лоратадин-Штада

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1,2,3;

Фармакодинамика препарата Лоратадин-Штада

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика препарата Лоратадин-Штада

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита - 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Использование препарата Лоратадин-Штада во время беременности

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Лоратадин-Штада

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Лоратадин-Штада

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы препарата Лоратадин-Штада

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

Передозировка препаратом Лоратадин-Штада

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лоратадин-Штада с другими препаратами

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин-Штада

Условия хранения препарата Лоратадин-Штада

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоратадин-Штада

Принадлежность препарата Лоратадин-Штада к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения

таблетки

Владелец/регистратор

НИЖФАРМ, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений J30.3 Другие аллергические риниты L20.8 Другие атопические дерматиты L23 Аллергический контактный дерматит L24 Простой раздражительный контактный дерматит L28.0 Простой хронический лишай L29 Зуд L50 Крапивница T78.3 Ангионевротический отек

Фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Лоратадин - блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 -12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Т mах - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. С mах у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через ГЭБ. Т 1/2 лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4 ч), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени Т 1/2 возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз);

Аллергический конъюнктивит;

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

Отек Квинке;

Аллергические зудящие дерматозы;

Псевдоаллергические реакции;

Аллергические реакции на укусы насекомых;

Зуд различной этиологии.

Гиперчувствительность;

Беременность, период лактации;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой > 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативнос действие.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

При нарушении функций печен

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза 10 мг.

Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Срок годности - 3 года.