Инструкция по применению гептор. Гептор в ампулах: инструкция по применению Гептор инструкция по применению 400 тг таблетки

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Адеметионин (Ademetionine)Концентрация действующего вещества: 400мг

Фармакологический эффект

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.Связывание с белками сыворотки крови незначительно.Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

внутрипеченочный холестаз;гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);прецирротические состояния;цирроз печени;энцефалопатии вторичного генеза;депрессивные синдромы, включая вторичные;алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дл плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза - 800–1600 мг (2–4 табл.). Длительность поддерживающей терапии - в среднем 2–4 нед.

Побочные действия

В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Гепатопротекторные средства используются в лечении многих заболеваний, а также в качестве профилактических препаратов. Они помогают главному очищающему организм органу работать правильно, выполняя все возложенные на него функции. Одно из таких лекарств "Гептор" (400 мг). Инструкция по применению его расскажет, для чего и как используется лекарство.

В какой форме выпускается лекарственное средство?

Заболевания, какими бы они ни были, вызывают у человека чувство подавленности, депрессивные настроения. Поэтому некоторые препараты в своем функционале имеют и антидепрессивную направленность. Они играют двойную роль - помогают не только бороться с заболеванием, но и снять нервное напряжение, успокоиться. Именно о таком свойстве рассказывает для препарата "Гептор" (400 мг) инструкция по применению.

Только лечащий врач выбирает форму лекарственного препарата и длительность лечения. Форма выпуска гепатопротектора "Гептор" (400 мг) - таблетки 20, 40 или 60 штук в упаковке или же лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки окрашены в желтый цвет, который имеет кишечнорастворимая облочка. Они имеют овальную форму, без внешних насечек, хотя на изломе можно заметить две части. Таблетки упаковываются в банки из стекла или пластика или же в блистеры.

Из чего состоит препарат?

"Гептор" (400 мг) содержит в своем составе одно активное вещество - это адеметионин (Ademetionine). Как вспомогательные компоненты в препарат входят:

• магния стеарат - формообразующее вещество;
• маннитол обладает диуретическими свойствами;
• микрокристаллическая целлюлоза - формообразующее вещещство
• полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) - комплексообразующее вещество, обладающее дезинтоксикационными свойствами.

Наличие вспомогательных компонентов соответствует лекарственной форме вещества.

Как работает активное вещество?

Химическое соединение под названием адеметионин вырабатывается в тканях печени и мозга человека и является функционально необходимым для проведения многих реакций. Синтезированное вещество в виде лекарственного средства помогает выработке естественного аналога и восполняет его недостаток. Впервые кофермент адеметионин был изучен в Италии в середине прошлого века. Учеными выяснено, что роль его в организме очень важна как предшественника многих тиоловых физиологических соединений, например глютатиона, таурина, цистеина, а также полиаминов — путресцина, стимулирующего восстановление клеток, спермидина и спермина, которые входят в комплекс рибосом.

Адеметионин стимулирует продуцирование фосфатидилхолина, ответственного за поляризацию и подвижность мембран клеток тканей печени - гепатоцитов. Такой функционал особенно важен при внутридольковом холестазе - нарушении синтеза и тока желчи. Лекарственный компонент препарата "Гептор" (400 мг) активизирует несколько функций гепатосистемы:

• транспортную функцию, способствуя выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему;
• за счет повышения количества конъюгированных и сульфатированных желчных кислот в гепатоцитах стимулирует детоксикацию желчных кислот;
• повышает растворимость желчных кислот за счет слияния с таурином;
• активизирует вывод желчных кислот из клеток печени;
• способствует выведению (элиминации) желчи из-за способности к сульфатированию;
• защищает клетки печени от токсического воздействия поражающих компонентов при внутрипеченочном холестазе.

Адеметионин обладает антидепрессивным свойством, проявляющимся на второй неделе применения лекарственного препарата. Также способствует прерыванию рецидивов депрессии.

Для препарата "Гептор" (400 мг) инструкция по применению также описывает его способность уменьшать проявления симптомов синдрома внутрипеченочного холестаза, таких как кожный зуд и биохимические показатели крови - активность щелочной фосфатазы (клеточного фермента), активность характеризует патологию тканей), уровень прямого билирубина.

Препарат способствует уменьшению астенического синдрома. Во время клинических испытаний выяснено, что положительная динамика антиастенического, антихолестатического и гепатопротективного действия лекарства сохранялась еще спустя 3 месяца после его отмены. Лекарственные гепатопатии, нарушения в работе печени при опиоидной наркомании успешно регрессируют при приеме препарата.

Уменьшение болевого синдрома, а также частичное восстановление хрящевой ткани при остеоартритах за счет стимуляции синтеза протеогликанов отмечено при эмпирическом применении лекарственного средства "Гептор".

Как и к любому другому лекарственному средству, прилагается к препарату "Гептор" (400 мг) инструкция по применению. Она обязательна к внимательному прочтению не только врачу, назначающему препарат, но и пациенту.

Путь активного компонента в работе

Прием лекарства "Гептор" (400 мг) в виде таблеток позволяет активному компоненту в неизменном виде достигать двенадцатиперстной кишки, где он высвобождается и через стенки кишечника попадает в кровь. Биодоступность в этом случае невелика - всего 5 %. Концентрация в одной таблетке 400 мг активного вещества позволяет пациенту получать терапевтически значимое количество препарата. Максимальная концентрация адеметионина наблюдается в спинномозговой жидкости спустя 2-6 часов. Метаболизм его происходит в печени, и период полувыведения составляет полтора часа.

Фармацевтическая группа препарата

Как говорит о препарате "Гептор" (400 мг) инструкция по применению (ампулы или таблетки - неважно), медикамент относится к двум фармакологическим группам - антидепрессантов и гепатопротекторов за счет функциональных особенностей активного компонента - адеметионина. Поэтому список областей его применения достаточно обширен.

В каких случаях показан препарат?

Лекарственный препарат двойного действия - "Гептор" (400 мг). Показания к применению данного средства основаны на работе его активного компонента - адеметионина. Именно благодаря ему оно используется в следующих случаях:

• абстинентный синдром;
• болезнь желчевыводящих путей неуточненной этиологии;
• внутрипеченочный холестаз;
• депрессивный синдром;
• поражения печени: алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, пероральные контрацептивы, противовирусные, противоопухолевые, противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты), токсические;
• поведенческие и психические расстройства, спровоцированные употреблением опиоидов;
• фиброз печени;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, включая вызванную с печеночной недостаточностью.

Если препарат применять нельзя?

Как и все лекарственные средства, препарат "Гептор" (400 мг), таблетки или лиофилизат, прошел клинические испытания, помогающие выявить противопоказания к применению. Для этого лекарства их не так много - гиперчувствительность и непереносимость компонентов. Препарат не рекомендован также в лечении больных с диагностированным циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией - избытком азотистых продуктов белкового метаболизма в крови. Этот препарат не назначается детям до 18 лет из-за отсутствия соответствующих клинических испытаний.

Период беременности и лактации

Беременность и период кормления новорожденного ребенка грудью требуют от организма женщины максимум полезных веществ, полной отдачи всех жизненных сил, и кажется, что средства, обладающие способностью помогать в этот период, должны быть востребованы. Но это не касается гепатопротектора "Гептор" (400 мг). Этот препарат строго противопоказан в 1-м и 2-м триместрах беременности. Если по медицинским показаниям прием данного лекарства необходим женщине в 3-й триместр беременности, то он проводится только под постоянным контролем лечащего врача.

Период лактации несовместим с лечением гепатопротектором на основе адеметионина, так как активное вещество проникает в грудное молоко и может оказать крайне негативное влияние на организм младенца. Если необходимо лечение препаратом "Гептор" (400 мг), инструкция по применению лекарства рекомендует прекратить грудное вскармливание, переведя малыша заранее на искусственные смеси.

Возможные побочные эффекты

Расскажет о том, какие побочные эффекты способно вызвать лекарственное средство "Гептор" (400 мг), инструкция по применению. В виде таблеток или лиофилизата оно вызывает не так много "побочек":

• аллергические реакции на компоненты препарата;
• боль или неприятные ощущения в эпигастрии, которые вызываются повышением кислотности желудочного секрета на фоне кислого pH адеметионина.

Как правило, болезненность проходит самостоятельно, а вот аллергия может спровоцировать ухудшение самочувствия, поэтому необходимо поставить врача в известность о побочном действии средства, чтобы скорректировать лечение.

Как принимать препарат

Принимать любой препарат следует в соответствии с инструкцией по применению и назначением лечащего врача. Гепатопротектор "Гептор" (400 мг), ампулы которого содержат лиофилизат адеметионина, применяется для приготовления раствора. Данная форма препарата чаще всего используется для Лиофилизат растворяют только в специальном веществе на основе L-лизина. За день вводится 400 или 800 мг препарата. Его можно вводить или внутримышечно, или же внутривенно, очень медленно. Курс интенсивного лечения лиофилизатом составляет 2-4 недели, конкретную продолжительность определяет лечащий врач. Затем терапия проводится при помощи таблеток, эта же форма лекарства используется для стандартного лечения, не требующего экстренного действия препарата. Таблетка вынимается из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Режим применения такой формы препарата - между завтраком и обедом, обедом и ужином. Желательно исключить применение препарата в вечернее время, так как он оказывает некоторый возбуждающий эффект. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, не рассасывая и не измельчая. За день препарат принимается в дозировке 2-4 таблеток, точную дозировку определяет врач на основании состояния больного.

Передозировка

Инъекции или таблетки "Гептор" (400 мг) инструкция по применению описывает достаточно четко. Но вот сведения о передозировке препарата в любой форме не указываются, так как их нет и испытаний по этому поводу не проводилось. Следует помнить, что лекарство должно применяться строго по назначению врача в указанной дозировке и режиме применения.

Взаимодействие лекарств

Адеметионин, являющийся активным веществом препарата-гепатопротектора "Гептор", не изучен в сфере взаимодействия с другими лекарственными веществами. При приеме таблеток или проведении инъекций следует учитывать рекомендацию производителя - применять препарат между приемами пищи. Так как большинство лекарственных средств принимаются в промежутке полчаса до или после еды, то это позволяет исключить значимое взаимодействие активных веществ.

Особенности лечения препаратом

Для препарата "Гептор" (400 мг) инструкция применению указывает на некоторые особенности. Их необходимо учитывать во время терапии данным средством:

• не следует принимать лекарство в вечернее время, так как оно оказывает тонизирующий эффект;
• лечение цирроза печени с гиперазотемической этиологией следует сопровождать регулярной проверкой содержания азотистых соединений в крови;
• таблетки лекарства заключены в специальную оболочку, которая растворяется только в двенадцатиперстной кишке, поэтому измельчать таблетки для приема внутрь нельзя;
• лечение препаратом и прием алкогольных напитков несовместимы;
• раствор лиофилизата готовят перед самым введением, таблетку извлекают из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Изменение цвета раствора или цвета таблетки предупреждает о невозможности их использования;
• данный лекарственный препарат не оказывает влияния на концентрацию внимания или память, а потому во время лечения не запрещено управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Как купить и хранить лекарство?

Лекарственный препарат "Гептор" является гепатопротектором, оказывающим еще и антидепрессивное воздействие. Именно поэтому его приобретение в аптечной сети возможно только по рецепту врача. Купленное лекарство необходимо хранить вдали от солнечного света и избыточной влаги, при температуре от +5 до +25 0 С. Готовить раствор и вынимать таблетку из упаковки следует непосредственно перед использованием.

Что говорят о лекарстве врачи и пациенты?

Гепатопротектор "Гептор" (400 мг) отзывы получает и от врачей, и от пациентов в основном положительные. Препарат помогает справиться с проблемами здоровья, если пройден курс лечения по указанной врачом схеме. Многие пациенты сравнивают лекарство "Гептор" (400 мг), инструкция по применению которого говорит о нем как о гепатопротекторе и антидепрессанте, с подобными, аналогичными препаратами, отмечая его немного более низкую цену.

Использование препарата "Гептор" позволяет эффективно решать проблемы со здоровьем и в то же время получать антидепрессивный эффект. Но назначать к применению это лекарство может только лечащий врач!

Гептор – это гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие и обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Прием препарата восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме. Снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени.

Действующее вещество оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.

Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Гептор эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза лечение снижает выраженность кожного зуда и изменений концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др.

Холеретический и гепатопротекторный эффект Гептора сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность Гептора проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недели. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Показания к применению

От чего помогает Гептор? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• внутрипеченочный холестаз;
• гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольный), вирусные, лекарственные (в т.ч. при применении антибиотиков, противоопухолевых средств, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• прецирротические состояния;
• цирроз печени;
• энцефалопатия вторичного генеза;
• депрессивный синдром (в т.ч. вторичный);
• алкогольный абстинентный синдром.

Инструкция по применению Гептор, дозировки

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не измельчая и не разжевывая. Таблетку следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.

В качестве поддерживающей терапии взрослым, согласно инструкции, назначают прием 2-4 таблеток Гептор в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов.

Средняя продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель. При необходимости проводят повторные курсы терапии.

Инъекционный раствор

Способ введения – внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг Гептор капельно (очень медленно).

Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина). Раствор нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Гептор:

• Со стороны пищеварительной системы: в связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, у некоторых пациентов возможны неприятные ощущения в эпигастрии, изжога.
• Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Гептор в следующих случаях:

• возраст до 18 лет;
• I–II триместры беременности, период грудного кормления (таблетки);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При назначении больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Аналоги Гептор, цена в аптеках

При необходимости, заменить Гептор можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Адеметионин,
2. Аденозилметионин,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 400 мг 20 шт – от 939 до 1020 рублей, лиофилизат 400 мг 5 шт. – от 1253 до 1362 рублей, по данным 582 аптек.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Отпускается в аптеках по рецепту.

При устранении болезней, которые вызывают желчный застой, применяется лекарственное средство Гептор. Средство относится к гепатопротекторам и дополнительно характеризуется противодепрессивной активностью. Данный гепатопротектор способствует повышению интенсивности оттока желчи, улучшая работу органов, снижает уровень вреда, который наносится клеткам печени в результате заболеваний хронической формы. Каковы особенности введения инъекций с препаратом, какие показания и противопоказания существуют, мы рассмотрим в данной инструкции.

Форма выпуска и действующий компонент

Наряду с выпуклыми таблетками, имеющими оболочку, выпускается лиофилизат, предназначенный для подготовки раствора. Он вводится в вену или внутримышечно. В упаковку входят:

1. Порошок лиофилизат — масса белого или бело-желтого вида. Он не имеет вспомогательных компонентов и упаковывается во флаконы. В каждом из них находится действующий компонент — адеметионин в количестве 400 мг (или 760 мг 1,4-бутандисульфоната адеметионина).
2. Растворитель прозрачного вида, имеющий оттенки от желтого до бесцветного, с особым запахом. 1 мл этой жидкости содержит 68,48 мг L-лизина в форме моногидрата. Дополнительно в состав содержатся гидроксид натрия в растворе – до pH 9,8–10,3 и жидкость для осуществления инъекций.

В упаковку картонного изготовления запакованы 5 флаконов с основным компонентом и 5 ампул, содержащих растворитель по 5 мл. Чтобы приготовить жидкость для инъекций, необходимо смешать компоненты. Полученная жидкость будет прозрачной, с окраской светло-желтого оттенка или бесцветной. Видимый осадок отсутствует.

Адеметионин, являющийся действующим компонентом в составе Гептора, участвует в ряде биохимически активных процессов, протекающих в организме. При этом активизируется продуцирование адеметионина эндогенного типа. Данный компонент присутствует в тканях и жидкостях биологического вида. Кроме того, он предшествует разнообразным полиаминам. Способствует наличию путресцина, который активизирует регенерирующие процессы в клетках, способствует пролиферации гепатоцитов.

Фармакокинетические особенности

Вводится Гептор внутривенно или в мышцу. Если параметр биодоступности в случае перорального приема таблеток составляет 5%, то при внутримышечном способе введения инъекций этот показатель достигает 95%. Проникновение действующего компонента происходит через ГЭБ. При инъекционных уколах в мышцу или вену, также как и в ходе приема таблеток, происходит существенный рост насыщения адеметионином жидкости спинномозгового типа. Биотрансформационные процессы происходят в печени, а вывод осуществляется посредством работы почек с периодом полувыведения до 1,5 ч.

Терапевтическое действие препарата

Адеметионин, входящий в состав Гептора, обеспечивает разнообразные терапевтические эффекты от применения данного средства. Поскольку наибольшее естественное содержание данного вещества наблюдается в мозге и печени, то именно на эти органы и направлено главное действие препарата.

Благодаря гепатопротективному эффекту происходит рост стойкости клеток печени к воздействию разных факторов негативного типа. Клетки повышают свою прочность относительно повреждений. Активность этого органа растет. Одновременно происходит и активизация образования и размножения клеток, замена возникающими элементами погибших. На этом эффекте и основано профилактическое действие относительно цирроза или фиброза печени на фоне недугов хронического типа.

Холеретический и холекинетический характер влияния основан на стимулировании образования желчи и повышении интенсивности ее оттока. Устранение эффекта застоя желчи повышает работоспособность печени без расширения ее протоков. Одновременно прием препарата обеспечивает профилактику воспалений в данном органе. Более активный отток обеспечивает борьбу с холестазом и удлиняет период ремиссии у больных холециститом.

Инъекционное введение средства уменьшает продуцирование и обезвреживает вредные вещества, которые генерируются органами и тканями или проникают в организм из внешней среды. Детоксикационный эффект способствует активному обезвреживанию токсинов печенью. При этом известно и антиоксидантное действие, благодаря чему клетки более стойко переносят негативное влияние свободных радикалов.

Роль Гептора как нейропротектика связана с укреплением мозговых клеток и волокон нервных элементов. В случае тяжелых интоксикационных реакций вероятность появления и нарастания проявлений энцефалопатии минимизируется. Одновременно повышается интенсивность размножения и обновления клеток НС, что несет позитивное действие в борьбе с фиброзами и склерозами.

Употребление препарата способствует купированию депрессий и противодействию их рецидивов. Антидепрессивное воздействие приносит максимальную пользу по завершении 14-дневного периода лечения, хотя уже к окончанию первой семидневки можно ощутить начало позитивного эффекта.

Показания к применению

Уколы Гептора применяют при лечении недугов, сопровождающихся желчным застоем:

• жировой дистрофии этого органа;
• гепатитов разного происхождения, в том числе вследствие действия вирусов, токсической реакции, лекарственного происхождения, а также хронического типа;
• поражений печени спиртными напитками или медикаментозными компонентами;
• холецистита хронического типа, не сопровождающегося формированием камней;
• холангита;
• циррозного поражения печени;
• энцефалопатии, в т.ч. и обусловленной печеночной недостаточностью.

Важно! Назначают препарат также при лечении депрессивного синдрома, а также в случае активного синдрома абстиненции алкогольного происхождения.

Противопоказания

• не достигшим 18-ти летнего возраста;
• беременным женщинам во I–II триместре;
• при непереносимости компонентов, являющихся составными элементами данного медикаментозного препарата.

Важно! Женщинам в период лактации возможность приема средства рассматривается с позиций соотнесения пользы для пациентки и опасностей для будущего ребенка.

Как применяют Гептор инъекционно

Когда человеку назначается препарат Гептор, то инъекции следует производить согласно инструкции по применению. Необходимо соблюдать правила подготовки жидкости к введению и процедуру ее ввода в мышцу или вену.

Процедура введения препарата

В пачке с Гептором содержатся флаконы, внутри которых находится лиофилизат, а также соответствующее число ампул с жидкостью растворяющего действия. Последний компонент рекомендуют использовать в процессе придания препарату формы, необходимой для эффективного введения без риска для здоровья в вену или внутримышечно.

Обычно при недугах печени и ее патологических изменениях внутримышечно или в вену следует вводить 400-800 мг каждодневно. Это соответствует 1-2 флаконам с действующим веществом. Курс лечения две недели каждый день. Если будет необходимость продолжить лечение, то следует после инъекций перейти на употребление таблеток по 800–1600 мг ежедневно. Продолжительность последующего перорального приема не более 4 недель.

Для устранения депрессивных синдромов требуются инъекции суммарным объемом по 400 – 800 мг в день. Продолжительность периода лечения составляет 2-3 недели. После курса введения лекарства через вену или в мышцу при необходимости используют другую схему лечения — прием в таблетированной форме по 800–1600 мг ежедневно. Курс составит 14-28 дней.

Как подготовить раствор к введению

Ввод препарата внутрь вены считается более предпочтительным вариантом лечения, по сравнению с применением внутримышечного характера. Данный факт обусловлен пониженными рисками возникновения осложнений разного типа. Разводить средство следует за очень короткий промежуток времени до использования раствора. Хранить уже разведенный препарат нельзя, поэтому неиспользованные остатки должны быть скорейшим образом утилизированы. Недопустимо производить смешивание Гептора с растворами, в структуре которых присутствуют ионы кальция. Однако отмечается совместимость с другими составами, предназначенными для инфузий, например, с глюкозой и физраствором.

В процессе приготовления сначала в шприц набирается жидкость-растворитель, а затем вводится во флакон с лиофилизатом. Делают это аккуратно, чтобы не допустить разброс частиц вещества на стенки емкости. Для максимального растворения требуется совершить аккуратное взбалтывание флакона.

После растворения лиофилизата должен получиться раствор с отсутствием любых примесей. Должны отсутствовать и нерастворенные частицы. Цвет раствора белый или бело-желтый. Отклонения от указанных параметров свидетельствуют о недопустимости применения препарата.

Особенности внутривенного вливания

Раствор Гептора вводится вену струйно или посредством инфузии. При первом варианте манипуляций препарат впрыскивается в вену аналогично введению внутримышечно. Во втором случае процесс будет более медленным, капельным. Поэтому раствор смешивается с физраствором в объеме 250-500 мл.

Если введение струйное, то препарат набирается в шприц. Целесообразно выбирать только тонкую иглу внутривенного действия. При вертикальном расположении шприца из него удаляются пузырьки воздуха. Затем место вхождения иглы протирается антисептиком. Игла проникает в вену, а раствор медленно, за 2-3 мин., вводится по назначению. После окончания процедуры место укола протирается антисептиком.

При инфузии внутривенного действия средство разводится с жидкостью-растворителем. Затем его заливают в раствор, предназначенный для проведения инфузий (физраствор или глюкоза 5%) в пропорции 1 фл. Гептора на 250 мл жидкости. После подключения в систему скорость введения должна равняться 15-25 кап./мин.

Введение внутримышечным способом

После разведения препарата раствор набирается в шприц с достаточно длинной иголкой. Выбирают толстую конструкцию иглы, ориентированную на внутримышечное назначение. Затем следует выпустить из жидкости воздух. Место укола обрабатывается антисептиком. Вводить препарат Гептор внутримышечно желательно в боковую треть верха бедра или верхнюю треть плеча наружного расположения. При введении в ягодицу существует риск подкожного впрыскивания.

Иглу следует ввести в ткань глубже — вертикально к месту на поверхности. После выведения иглы место обрабатывается антисептиком. Поскольку курс лечения длительный, то при каждой последующей инъекции следует отходить от ранее использовавшегося места на 1 см. В противном случае возможно образование синяков и абсцессные явления.

Передозировка и побочные действия

Сведений о выявленных передозировках данным препаратом не обнаружено. В целом отмечается хорошая переносимость пациентами, однако при инъекционном способе введения возможны некоторые побочные проявления:

• изжога;
• гастралгическая реакция;
• проявления аллергического характера;
• проявление диспепсии.

Возможны негативные процессы на поверхности кожи (сыпь или зуд), реакция НС (головокружения, головные боли, отсутствие сна). Отмечались случаи проявления флебита вен поверхностного расположения, приливы, а также мышечные спазмы. Негативное влияние возможно на ЖКТ – тошнота, рвотные явления, колики, сухость во рту, метеоризм и т.д.

Специфические требования в применении

Существуют ситуации, требующие осторожного применения препарата в краткосрочной и долгосрочной терапии. Введение средства внутримышечно или в вену производится только при согласовании с врачом и по его решению.

Особые случаи

Лица старше 65 лет неплохо переносят препарат, поэтому стандартная дозировка не сокращается. В то же время рекомендуется в начальные дни приема использовать минимальный уровень дозировок с постепенным выходом на норму.

При приеме Гептора возможно появление чувства беспокойства, что можно устранить изменением дозировки. Откладывать прием лекарства не следует. Вследствие действия тонизирующего влияния не целесообразно производить уколы накануне сна.

Когда пациенту поставлен диагноз цирроз печени, то в ходе терапии Гептором необходимо контролировать состав крови и отслеживать параметры азота остаточного типа в ней. Важно также знать показатели наличия в крови мочевины, а также креатинина. Недостаток витаминов группы В вместе с ограниченностью поступления фолиевой кислоты отрицательно воздействует на всасываемость лекарства. При нехватке этих компонентов целесообразно ввести в терапевтический курс данные компоненты.

Важно! При биполярном расстройстве лечение с использованием адеметионина может привести к инверсии аффекта.

Назначение детям

Препарат не назначается детям до 18 лет.

П N011968/01

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный - 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17,6 мг, магния стеарат - 4,4 мг; оболочка таблетки : метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полисорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30 %) - 0,13 мг, натрия гидроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг, вода - Q.S.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В 12). Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Биполярные расстройства.
С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в блистере из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия