Инструкция по применению таблеток метипред. Раствор и таблетки метипред

• Инструкция по применению МЕТИПРЕД
• Состав препарата МЕТИПРЕД
• Показания препарата МЕТИПРЕД
• Условия хранения препарата МЕТИПРЕД
• Срок годности препарата МЕТИПРЕД

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Methylprednisolone (H02AB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017041 от 28.11.2010 - Действующее

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета; гигроскопичен.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТИПРЕД для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат.

Эффекты Метипреда реализуются через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.

Метипред подавляет или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.

Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывают частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии.

Препарат также способствуют повышению АД и модуляции поведения и настроения.

Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Продолжительность противовоспалительного действия – 18-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении метилпреднизолона C max в сыворотке крови наблюдается через 2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 77%, связь с транскортином несущественна. V d - 1–1.5 л/кг

Метаболизм и выведение

Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний T 1/2 – 2-3 ч. Средний клиренс составляет 6.5 мл/кг/мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (медленно), в/в в виде инфузии или в/м в дозе 100-500 мг. Доза устанавливается индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести.

Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции во флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 4 мл воды для инъекций. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых примесей.

Для в/в инфузии к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.

Взрослым при шоке и после трансплантации органов в/в вводят до 30 мг/кг массы тела. Высокие дозы (более 1 мг/кг) следует вводить в/в медленно в течение 30-60 мин.

В качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, продолжая терапию при необходимости каждые 6 ч.

Для пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет. При этом польза от лечения должна превышать возможный риск развития побочных эффектов. Препарат применяют под наблюдением врача.

Побочное действие

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, при коротком курсе лечения риск их возникновения маловероятен.

Инфекции: развитие или обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.

Со стороны системы кроветворения: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: гиперкоагуляция, тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, недостаточность надпочечников, которая может приводить к артериальной гипотензии, гипогликемии и летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не увеличена;

замедление роста и задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, гирсутизм, синдром Кушинга.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые заболевания глаз, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз.

Аллергические реакции: анафилактический шок с летальным исходом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, икота, метеоризм, неприятный вкус во рту, язвы пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения ЖКТ, эзофагит, панкреатит;

повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ.

Со стороны кожных покровов: замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация. Сообщалось о редких случаях панникулита, характеризующегося появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия мышц, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия без имеющегося повреждения почек, никтурия.

Общие реакции: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников:

• головная боль, тошнота, боль, в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, снижение массы тела;
• в более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

Местные реакции: жжение, боль, депигментация, лейкодерма, атрофия кожи, стерильные абсцессы;

редко – липоатрофия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью.

Необходимо тщательно взвешивать пользу и риск от приема Метипреда при беременности. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождения. Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности. При необходимости следует назначать заместительную терапию.

Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом.

Особые указания

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта Метипред нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.

Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных с сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, со склонностью к тромбофлебиту, пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений заболеваний ЖКТ, т.к. они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.

Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени (МНО).

Метипред, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в т.ч. при СПИД или ВИЧ-инфицировании.

При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Использование в педиатрии

При применении у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось, возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: в случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие НПВП: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других НПВП может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшают эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин уменьшают элиминацию и увеличивают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда.

Эстрогены могут усиливать эффекты Метипреда (в т.ч. атипичные иммуносупрессивные эффекты), замедляя его метаболизм и увеличивая Т 1/2 .

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается.

Улучшает противорвотную активность других противорвотных препаратов, используемых одновременно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Иммунизация: может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз Метипреда совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.

Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуроний).

При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

Патологическую активность иммунной системы человека и воспалительные процессы, протекающие в организме можно взять под контроль при помощи препарата Метипред. Практика использования лекарства доказала его эффективность. Важное условие успешного применения заключается в соответствии режима терапии инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора. Разновидности обладают следующими характеристиками:

1. Лиофилизат представляет собой желтоватый или белый гигроскопичный порошок для внутримышечного и внутривенного введения. К действующему веществу прилагается растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета. Разливается во флаконы по 250 мг, вода для инъекций (растворитель) – в ампулах (4 мл).
2. Таблетки почти белого цвета, имеют круглую форму, со скошенными краями, плоские с поперечной разделяющей риской (на этой же стороне имеется гравировка – ORN 346). Таблетки имеют дозировку 16 мг, фасуются по 100 или 30 штук в контейнеры или флаконы.

Состав обеих лекарственных форм указан в следующей таблице:

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Метипреда (Metypred) относит препарат к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Лекарство обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, понижает интенсивность роста антител. Препарат подавляет взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, миграцию Т-клеток, угнетает пролиферацию лимфоцитов, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Противоаллергическая активность Метипреда связана со снижением выработки медиаторов аллергии, угнетением выработки антител, подавлением развития лимфоидной и соединительной тканей. Параллельно уменьшается уровень В- и Т-лимфоцитов, базофилов, тучных клеток. За счет угнетения высвобождения эозинофилами воспалительных медиаторов проявляется противовоспалительный эффект медикамента.

Активный компонент состава стабилизирует мембраны органелл, индуцирует образование липокортинов, уменьшает число тучных клеток. Медикамент усиливает распад белка в мышцах, повышает образование почками и печени альбуминов, уменьшает число глобулинов в плазме. Активный компонент быстро и хорошо всасывается (на 70%), соединяется с белками крови на 62%. Метаболизм медикамента протекает в печени, метаболиты выводятся почками, проникают в мозговые оболочки и плаценту.

Для чего назначают Метипред

Показания для назначения Метипреда обусловлены фармакокинетическими особенностями действующего вещества препарата. Медикамент оказывает выраженный терапевтический эффект на ряд патологических состояний и заболеваний:

• рак легкого;
• нефротический синдром;
• патологии соединительной ткани (узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
• рассеянный склероз;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота в период осуществления цитостатической терапии;
• интерстициальные патологии легких (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз третьей и второй стадии);
• бериллиоз и синдром Лэффера;
• гепатит;
• подострый тиреоидит;
• патологии крови и заболевания системы кроветворения (эритробластопения, лимфогранулематоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, гипопластическая эритроидная анемия, агранулоцитоз, лимфоидный и миелоидный лейкозы, панмиелопатия, тромбоцитопения вторичного типа у взрослых, пурпура тромбоцитопеническая);
• почечные патологии аутоиммунного генеза;
• язвенный колит;
• профилактика отторжения в процессе трансплантации органов;
• конъюнктивит;
• отек мозга вследствие предварительного парентерального использования глюкокортикостероидов;
• недостаточность надпочечников вторичного и первичного типа;
• хронические или острые аллергические патологии (лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, отек Квинке);
• бронхиальная астма;
• хронические или острые воспалительные процессы в суставах (синовит, бурсит, эпикондилит, ювенальный артрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, подагрический и псориатический артрит, неспецифический тендосиновит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, синдром Стилла у взрослых);
• пульс-терапия при лечении патологий, при которых медикаментозная терапия глюкокортикостероидами является эффективной;
• симпатическая офтальмия, передние увеиты и тяжелые вялотекущие невриты, болезни зрительного нерва;
• болезни кожи (эксфолиативный дерматит, экзема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, себорейный дерматит, атопический и контактный дерматит, псориаз токсидермия, герпетиформный буллезный дерматит).

Способ применения и дозировка

Дозировка Метипреда и продолжительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени запущенности болезни и имеющихся показаний. Таблетки принимаются перорально (запиваются водой), время – с приемом пищи или сразу после еды. Суточный объем препарата принимается за один раз. При назначении двойной дозы – через сутки.

Если суточная дозировка очень большая, то допустимо разделить прием на 2-4 подхода (основную часть принимать утром). Начальная доза должна быть в пределах 48 мг. При терапии нетяжелых патологий допустимо принимать низкие дозы. Схемы для лечения распространенных состояний у пациентов принимающих Метипред:

• пересадка органов: из расчета 7 мг на кг;
• рассеянный склероз: 200 мг;
• отек мозга: 200-1000 мг.

Для приготовления раствора во флакон с лиофилизатом добавляется прилагаемый растворитель. Инъекция осуществляется внутривенно или внутримышечно, в медленном темпе. При состояниях опасных для жизни раствор вводится внутривенно 30 мг на кг на протяжении 30 минут. В ходе пульс-терапии при лечении патологий, при которых результативно применять глюкокортикостероиды, и при острых заболеваниях Метипред назначается внутривенно:

• отечные состояния: 4 дня из расчета 30 мг на кг через сутки или 3, 5, 7 суток по 1000 мг ежедневно;
• системная красная волчанка: 3дня – 1000 мг в сутки;
• рассеянный склероз: 5 или 3 дня по 1000 мг в сутки.

При терминальных стадиях рака вводится по 125 мг в сутки – 2 месяца (для облегчения страданий). Если в ходе химиотерапии возникают побочные эффекты в виде рвоты, то Метипред вводится внутривенно в течение пяти минут. Средство вводится за час до инъекции химиотерапевтическим медикаментом, непосредственно в начале химиотерапии и после завершения.

Начальная дозировка при прочих показаниях составляет 10–500 мг внутривенно (в зависимости от патологии). Дозировку до 250 мг вводят не менее пяти минут, высокие дозы – как минимум 30 минут. В дальнейшем введение можно осуществлять внутривенно, с продолжительностью, которая определяется реакцией пациента на терапию и его состоянием. Детям назначаются низкие суточные дозы (не меньше 0,5 мг на кг массы).

Метипред при ревматоидном артрите

Процедура введения установленной дозы при ревматоидном артрите должна занимать не менее получаса. Если за неделю лечения не было улучшений, при необходимости курс можно повторить. Курс лечения должен занимать от одного до четырех дней по 1000 мг в день. Второй вариант терапевтического курса предполагает лечение на протяжении полугода – по 1000 мг в месяц.

При надпочечниковой недостаточности

По причине невыраженного минералокортикоидного действия для заместительного лечения при надпочечниковой недостаточности рекомендуется применять Метипред в сочетании с минералокортикоидами. Дозировка определяется по пропорции – 0,18 мл на один килограмм веса пациента. Второй вариант расчета суточной дозы – 3,33 мг на кв. метр площади поверхности тела. Прием рассчитанной дозы допустимо делить на три подхода.

Особые указания

Согласно инструкции, приготовленный раствор хранится при комнатной температуре в течение 12 часов. При хранении в холодильнике его можно использовать в течение суток. Другие особые указания:

1. Чтобы снизить побочные явления, больным назначают антациды, увеличивают поступление калия в организм с продуктами питания или медикаментами. Рацион должен включать богатую белками и витаминами пищу, с ограничением жиров, соли, углеводов.
2. Действие препарата усиливается при циррозе печени, гипотиреозе. Он может увеличивать проявления эмоциональной нестабильности, психотических нарушений. Если у пациента в анамнезе были психозы, лекарство назначается с осторожностью.
3. Во время стресса (после операций, травм, инфекционных заболеваний) доза глюкокортикостероида увеличивается.
4. При внезапной отмене терапии приема высоких доз может развиться синдром отмены. Его признаками становятся тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность состояния, боли в мышцах и костях. Возможно обострение заболевания.
5. При лечении Метипредом не проводят вакцинацию, поскольку снижается ее эффективность.
6. Терапия детей этим средством требует тщательного наблюдения за динамикой роста.
7. При надпочечниковой недостаточности желательно совмещать Метипред с минералокортикоидами.
8. Если у пациента сахарный диабет, у него контролируется уровень сахара в крови, при необходимости корректируется доза гипогликемических таблеток.
9. Во время лечения требуется постоянно следить при помощи рентгена за костно-суставной системой, делать снимки кистей, позвоночника.
10. При латентных инфекционных заболеваниях почек или мочевыводящих путей прием Метипреда может вызвать лейкоцитурию. Аналогично он повышает уровень метаболитов оксикетокортикостероидов.

При беременности

Лекарство Метипред назначается в первом триместре беременности только по жизненным показаниям и с осторожностью. Во время лактации оно запрещено, потому что активные компоненты проникают в грудное молоко. При ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) препарат могут назначать для регуляции гормонального фона. Применение показано только по назначению врача.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Метипред может взаимодействовать с прочими лекарствами, вызывая негативные последствия. Часть из них описана в инструкции:

1. Средство увеличивает метаболизм и снижает концентрацию в плазме Изониазида, Мекселитена, уменьшает уровень Празиквантела, понижает эффективность соматотропного гормона.
2. При сочетании препарата с нитратами или м-холиноблокаторами повышается внутриглазное давление, витамином Д – снижается влияние на кишечное всасывания кальция.
3. Метипред понижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных медикаментов, непрямых антикоагулянтов, ухудшает переносимость сердечных гликозидов (что опасно развитием желудочковой экстрасистолии) ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
4. Комбинация препарата с Парацетамолом приводит к гепатотоксичноссти, а с этанолом, тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами – кровотечениям или эрозиям, язвам желудочно-кишечного тракта.
5. Одновременный прием Индометацина повышает риск развития побочных эффектов.
6. Сочетание Метипреда с натрийсодержащими средствами приводит к возникновению отеков, повышению давления, с диуретиками или Амфотерицином В – усилению вывода калия из организма (что опасно развитием сердечной недостаточности).
7. Комбинация с Азатиоприном, Мексилетином и нейролептиками приводит к развитию катаракты.
8. Сочетание медикамента с иммунодепрессантами повышают риски развития лимфомы, инфекций.

Побочные действия Метипреда

В зависимости от того, как долго принимался препарат и в какой дозировке, зависит выраженность и частота проявления побочных эффектов. Возможными реакциями, согласно инструкции, являются:

• лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, обострение или развитие инфекций;
• медленное заживание ран, склонность к кандидозу, пиодермии, петехиям, стриям;
• нарушение роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий, стероидная миопатия;
• гипокалиемия, гипернатриемия (повышенная потливость, увеличение веса), гипокальциемия;
• внезапная потеря сознания, трофические нарушения роговицы, бактериальные инфекции глаз;
• делирий, судороги, дезориентация, головная боль, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, галлюцинации, вертиго, психоз, головокружение, паранойя, бессонница;
• слабость мышц;
• гиперкоагуляция, тромбоз, повышение давления, брадикардия, аритмия;
• гиперпигментация, гиперхолестеринемия, гипоальбуминемия;
• некроз, некролиз, нефроуролитиаз;
• остеопороз, стронгилоидоз, экзофтальм, экхимоз;
• тошнота, икота, рвота, панкреатит, метеоризм, стероидная язва желудка, нарушение пищеварения;
• задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, мышечная слабость, аменорея, гирсутизм, дисменорея, лунообразное лицо, повышение давления, ожирение), угнетение работы надпочечников.

Передозировка

Если принимать раствор или таблетки Метипред длительное время в повышенных дозах, может развиться передозировка. Ее симптомами, согласно инструкции, являются усиленные побочные эффекты. Для лечения следует обратиться к врачу, уменьшить принимаемую дозу, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов к лекарству не обнаружено.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению лекарства является индивидуальная непереносимость компонентов состава. С осторожностью его используют при следующих состояниях:

• гипоальбунемия;
• беременность;
• закрыто- или открытоугольная глаукома;
• полиомиелит;
• тяжелая хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• менингит;
• гипотиреоз;
• болезнь Иценко-Кушинга;
• тиреотоксикоз;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• гиперлипидемия;
• артериальная гипертензия;
• иммунодефицит;
• лимфаденит;
• пост- и превакцинальный периоды;
• системный микоз, амебиаз, корь, простой герпес, ветряная оспа, латентный или активный туберкулез, виремическая фаза опоясывающего герпеса;
• язва двенадцатиперстной кишки или желудка, дивертикулит, анастомоз кишечника, гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва.

Условия продажи и хранения

Метипред – это рецептурный препарат, который хранится при температуре 15–25 градусов в недоступном для детей месте на протяжении 5 лет.

Аналоги Метипреда

На замену препарату можно выделить средства с аналогичным составом либо другими компонентами, но одинаковым действием. К таковым относятся:

• Медрол – глюкокортикоидные таблетки на основе метилдпреднизолона;
• Лемод – синтетический глюкокортикостерод в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, содержащий метилпреднизолон.

Цена Метипреда

В аптеках Москвы можно купить обе формы выпуска препарата. Их стоимость зависит от типа лекарства и ценовой политики. Примерные цены:

Видео

Наименование:

Метипред (Metipred)

Фармакологическое
действие:

Синтетический ГКС . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).
Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ , повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.
Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов .

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.
Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.
Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл.
Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения.
За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания к
применению:

Для приема внутрь:
- системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
- острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
- острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
- бронхиальная астма, астматический статус;
- острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
- заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;
- аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;
- воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
- первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
- врожденная гиперплазия надпочечников;
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
- нефротический синдром;
- подострый тиреоидит;
- заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
- интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
- туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
- бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
- рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
- рассеянный склероз;
- язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
- гепатит;
- гипогликемические состояния;
- профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
- гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
- миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме):
- шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
- бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
- СКВ, ревматоидный артрит;
- острая надпочечниковая недостаточность;
- тиреотоксический криз;
- острый гепатит, печеночная кома;
- уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Способ применения:

Таблетки
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 4-12мг препарата 1 раз в сутки.
Дозы для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Следует учитывать, что длительное применение препарата у детей может вызвать задержку роста.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозу.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий.
Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.
Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Противопоказания:

Метилпреднизолон, как и другие ГК, может способствовать обострению некоторых заболеваний.
ГК необходимо применять с осторожностью и под контролем врача у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечника; или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, ГК-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой и со склонностью к тромбофлебиту.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавними анастомозами и почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем .
ГК могут затруднять диагностику осложнений со стороны ЖКТ, так как они вызывают уменьшение выраженности болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.
Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.
При сочетанном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск желудочного изъязвления и кровотечения. ГК также могут и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно - международного нормализованного отношения.

ГК повышают восприимчивость к инфекциям, могут маскировать их симптомы и повышать степень тяжести их течения. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
Не следует применять живые вакцины у пациентов, которые принимают ГК для системного применения в высоких дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена.
При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда , снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием ГК подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, которая может стать причиной обострения заболеваний и развития осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.
Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.
Для минимизации побочных эффектов метилпреднизолон в полной суточной дозе следует принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.
Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличения выраженности эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.
Пациентам пожилого возраста ГК необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).
При длительном применении ГК терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений, включая смерть.

Длительную терапию не следует прекращать внезапно и в случае беременности.
Высокие дозы препарата при в/в применении необходимо вводить медленно во избежание развития побочных реакций , таких как артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и асистолия, которые в редких случаях могут приводить к смерти. Рекомендуется проводить мониторинг АД и ЭКГ-наблюдение при в/в введении препарата в высоких дозах.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на первых этапах в/в пульс-терапии Myasthenia gravis, поскольку состояние может ухудшаться, в отдельных случаях вплоть до нарушения дыхания, которое требует ИВЛ. Корректирование симптомов начинают через 2–3 дня от начала терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но существует риск возникновения нарушений настроения, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное назначение метилпреднизолона :
- с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
- с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
- с натрийсодержащими препаратами способствует развитию отеков и повышению АД;
- с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);
- с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;
- с этанолом и НПВС способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
- с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
- с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
- с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;
- с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
- с СТГ снижается эффективность последнего;
- с празиквантелом снижает концентрацию последнего;
- с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
- с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций .
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие
Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Форма выпуска: 1 таблетка Метипреда препарата содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона – 4 мг или 16 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная.

1 флакон Метипреда с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) – 250мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

1 флакон Метипреда с суспензией для парентерального введения содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона ацетата – 40мг;
- вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.

Представлен в таблетках и лиофилизате - порошковой массе, из которой делают раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Действующая субстанция - метилпреднизолон.

Таблетки

Производятся в двух видах с разным количеством активного химического вещества в одной таблетке:

• 4 мг - с риской для деления;
• 16 мг - с риской и выбитым кодом ORN 346.

Таблетки поставляются во флаконах из белого пластика с завинчивающейся крышкой с пластиковым элементом для предотвращения вскрытия. Количество - 30 и 100 шт. Упакованы в пачку из картона.

Ампулы

Лиофилизат находится во флаконе из стекла. В нем содержится 250 мг действующего вещества - метилпреднизолона натрия сукцината.

Прилагается ампула с водой для растворения порошка - 4 мл. Флакон, ампула и инструкция упакованы в коробку из картона.

Фармакологическое действие Метипреда

Метипред угнетает иммунную систему, купирует воспаление, подавляет аллергии. Участвует в обменных процессах - белковом, липидном, углеводном.

Задерживает воду и натрий, приводит к потере калия, уменьшает всывание кальция из пищеварительной системы, ухудшает минерализацию костей.

Фармакокинетика препарата следующая:

• Биодоступность при в/м приеме - до 89%, всасывание полное, наибольшее содержание в плазме - через час.
• Метаболизм происходит в печени, выводится почками.
• Период полувыведения при пероральном приеме - 3,3 часа, при инъекциях - от 2,3 до 4 часов, из организма - до 36 часов.

Для чего назначают Метипред

Показан при следующих болезнях:

• ДБСТ (полимиозите, СКВ и др).
• Астме.
• Суставных.
• Кожных (экзема, синдром Стивенса-Джонсона и др.).
• Аллергических патологиях хронического и острого течения (крапивница, лекарственная экзантема и др.).
• Глазных (тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты и др.).
• Гломерулонефрите.
• Тиреоидите.
• Болезни крови и системы кроветворения (миелолейкоз, лимфома и др.).
• Легочных (саркоидозе, фиброзе, альвеолите).
• Рассеянном склерозе.
• Болезни Крона, НЯК.
• Для профилактики реакции отторжения при пересадке органов.
• Тошноте при химиотерапии.
• Гепатите.
• Бериллиозе.

Раствор в вену назначают для достижения быстрого результата при тяжелых состояниях:

• Шоке при травме, ожоге и др.
• Анафилактическом шоке.
• Отеке мозга.
• Астме.
• Гипокортицизме.
• Тиреотоксическом кризисе.
• Остром гепатите.

Режим дозирования

Таблетки нужно пить каждый день (можно через день по две нормы). Лучшее время - с 6.00 до 8.00, но не позднее 12.00. Принимать дневную дозу лучше за 1 раз. Допускается делить на 2 приема, утром нужно выпить большую часть. Следует глотать таблетки после еды и запивать водой.

Дозировка зависит от болезни. Назначают от 4 до 48 мг/сутки (от 1 до 12 таблеток).

При тяжелых состояниях нужны высокие дозы - от 200 мг в день при рассеянном склерозе до 1000 мг при отеках мозга и до 7 мг/кг при трансплантации.

Раствор для инъекций показан, когда базовое лечение не дает эффекта. Лекарство вводят капельно.

При СКВ - 3 дня подряд по 1 г. При рассеянном склерозе - от 3 до 5 дней по 1 г. При гломерулонефрите - через день в течение 4 суток по 30 мг/кг.

При рвоте, вызванной химиотерапией, - в течение 5 минут вводят по 250 мг в вену за 1 час до химиопроцедуры, перед ней и сразу после нее.

Как принимать при ревматоидном артрите

Назначают пульс-терапию - внутривенное введение в больших дозах. Вливают капельно в течение 1-4 дней по 1 г в сутки или полгода по 1 г в месяц.

Как отменять

Резко прекратить прием ГКС нельзя. Доза уменьшается постепенно: чем длительнее терапия и выше доза, тем медленнее будет снижение.

После отмены возникают боли в суставах, голове и животе, головокружения, тошнота, слабость, подъем температуры.

Схему снижения врач подбирает индивидуально и внимательно следит за состоянием пациента.

Примерная схема приема и отмены Метипреда при коротком курсе (с учетом количества дней):

• 10 - по 16 мг;
• 5 - по 14 мг;
• 5 - по 12 мг;
• 5 - по 10 мг;
• 5 - по 8 мг;
• 5 - по 7 мг;
• 5 - по 6 мг;
• 5 - по 5 мг;
• 5 - по 4 мг;
• 5 - по 3 мг;
• 5 - по 2 мг;
• 5 - по 1 мг до полной отмены.

Постепенная отмена нужна для того, чтобы организм успел восстановить естественную выработку кортизола. Снижение замедляется при достижении 8 мг (2 таблеток).

Побочное действие Метипреда

Лекарство имеет много побочных эффектов:

• Эндокринные нарушения: повышение сахара в крови, рост артериального давления, отложение жира на лице, шее, животе, подавление работы надпочечников, растяжки на теле, избыточное оволосение, прекращение менструаций.
• Болезни сердечно-сосудистой системы: аритмии, васкулиты, гипертония, тромбообразование, атеросклероз, инфаркт и др. Возможно распространение очага некроза у пациентов с инфарктами.
• Реакция нервной системы: психозы, головокружения, параноидальные явления, беспокойство, эйфория, судороги.
• Проблемы с ЖКТ: язвы, эзофагит, прободения, кровотечения в пищеварительном тракте, изменения аппетита и др.
• Нарушение обмена веществ: набор веса, потливость, усиленный распад протеинов, выход кальция с мочой.
• Изменения кожи: прыщи, пурпура, панникулит, атрофия, пигментация.
• Болезни глаз: катаракта, инфекции, потеря зрения, рост внутриглазного давления.
• Урологические появления: камни в мочевом пузыре и почках, в моче эритроциты и лейкоциты.
• Нарушения в костях, суставах, связках: остеопороз, разрыв сухожилий, убыль мышечной ткани.
• Аллергии: зуд, кожная сыпь, анафилактический шок - тяжелейшая форма аллергии с отеком, крапивницей и снижением АД.
• Изменения в составе крови.

Противопоказания к применению

Не назначают при непереносимости содержащихся в лекарстве веществ.

Требуется осторожность в таких случаях, как:

• Вакцинация (за 2 месяца до прививки и в течение 2 недель после нее).
• Болезни пищеварительной системы.
• Инфекции.
• Аллергические болезни хронического характера.
• Недавний инфаркт, тяжелая форма сердечной недостаточности, гипертония.
• Диабет, гипотериоз, тиреотоксикоз.
• Печеночная и почечная недостаточность.
• Системный остеопороз.
• Глаукома.
• Вынашивание плода.

Особые указания

Высокие дозы принимают только под контролем медиков. При лечении глюкортикоидами необходимо контролировать состояние органов, следить за показателями крови и артериальным давлением, наблюдаться у окулиста.

На фоне лечения кортикостероидами снижается иммунная защита и возможно развитие инфекций.

При терапии ГКС нельзя делать прививки.

При диабете нужно следить за концентрацией глюкозы, менять дозировку сахаропонижающих средств. Наблюдается повышение потребности в инсулине.

На протяжении всего курса терапии нельзя пить алкоголь.

После стрессовой ситуации дозу препарата рекомендуется увеличить.

При планировании беременности

В гинекологии препарат применяют для угнетения иммунитета или для подавления выработки тестостерона во время планирования беременности.

При угрозе отторжения плода снижает активность иммунных клеток.

Одновременно назначают Дюфастон - аналог прогестерона. Совместное их применение повышает шанс выносить ребенка.

При ЭКО

После переноса эмбрионов при ЭКО назначают препарат в низких дозах (2 мг/сутки), чтобы иммунная система его не отторгала.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре принимать ГКС нельзя.

Можно ли принимать детям

Допускается лечение под строгим врачебным наблюдением.

Необходимо следить за развитием и ростом в динамике.

Доза рассчитывается по весу. Чаще всего назначают от 0,42 до 1,67 мг/кг 3 раза в день.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелых почечных нарушениях (нефроуролитиазе, недостаточности) рекомендуется острожно подходить к лечению ГКС.

Передозировка

Вероятность передозировки низкая. Последствия - выраженные побочные явления. Рекомендуется промыть желудок и уменьшить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Прием с другими медикаментами приводит к следующим явлениям:

• Лекарства, снижающие концентрацию калия в плазме крови, - вероятность развития остеопороза, ускоренное выведение калия.
• Препараты натрия - гипертония, образование отеков.
• Гликозиды - возникновение желудочковой экстрасистолии.
• Тромболитики - кровотечения в желудке, кишечнике.
• НПВС - кровотечения, язвы в органах пищеварения.
• Сахаропонижающие и инсулин - снижается их эффект.
• Витамин D - ухудшает его действие на всасывание Ca в кишечнике.
• Циклоспорин - повышается токсичность Метипреда.
• Андрогены - отеки, повышенное оволосение, прыщи.
• Эстрогены - усиливается действие Метипреда.
• Антимикробные препараты фторхинолоны - риск разрыва сухожилий.

Условия и сроки хранения

Порошок и таблетки можно хранить до 5 лет при комнатной температуре.

Готовый раствор для уколов - сутки при +2...+8°С,12 часов при +15...+20°С.

Условия отпуска из аптек

Купить можно по рецепту.

Цена

Стоимость упаковки таблеток 4 мг №30 - около 200 руб.

Лиофилизат 250 мл - около 350 руб.

Аналоги

К аналогам Метипреда относятся: Преднизолон, Медрол, Солу-Медрол.

Метипред при планировании беременности: отзывы

Преднизолон | инструкция по применению (таблетки)

Фармакодинамика

Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Метипред подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Метипред тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Метипреда быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект «первого прохождения».

При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сшах) после приема внутрь - 1,5 ч, при внутримышечном введении - 0,5-1 час. С шах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сшах, составляющая 34 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).

Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа, при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (ll-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

2. показания к применению

Метипред для приема внутрь:

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ).
• Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий сповдилоартрит (), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
• Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
• Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пшцевые продукты, сывороточная болезнь, аллергический , лекарственная экзантема, поллиноз и др.
• Заболевания кожи - пузырчатка, (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС.
• Аллергические заболевания глаз - аллергические формы .
• Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
• Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый ).
• Подострый тиреоидит.
• Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная , лимфо- и миелоидный , лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
• Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, II-III ст.
• Туберкулезный , легких, аспирационная (в сочетании со специфической химиотерапией).
• Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); (в комбинации с цитостатиками).
• Язвенный , локальный .
• Гепатит, гипогликемические состояния.
• Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
• на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
• Миеломная болезнь.

3. Способ применения

Доза препарата Метипреда и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки Метипреда следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Метипред может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.

При длительном приеме Метипреда суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

4. Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.

При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: Вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличению количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и , пурпура, строфические изменения кожи, послестероидный панникулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани, усиление свертывания крови.

Системные нарушения: Недостаточность надпочечников при длительном лечении.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены", "приливы" крови к голове, новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы), кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли.

5. Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения Метипреда в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

8. Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно рассмотреть возможность назначения активированного угля и промывания желудка. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона.

9. Форма выпуска

Таблетки 4, 16 мг - 30 или 100 шт.

10. Условия хранения

При температуре от 15 до 25°С, хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Метипреда

5 лет.

11. Состав

В 1 таблетке Метипреда содержится:

метилпреднизолон - 4 или 16 мг;
Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метипред опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ