Как применять сальбутамол для ингаляций правильно. Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций, дозированный Сальбутамол инструкция по применению для детей отзывы

Наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Фармакологическое
действие:

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких .
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.
Вызывает расширение коронарных артерий , практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч.
Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к
применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы;
- братимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей;
- угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки;
- роды до 37-38 недель беременности;
- истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания;
- в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Способ применения:

Внутрь в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки; 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении доза препарата зависит от лекарственной формы.

Препарат в форме аэрозоля назначают для купирования (снятия) бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) или приступа бронхиальной астмы однократно взрослым по 0,1-0,2 мг, детям - по 0,1 мг; для профилактики приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма взрослым - по 0.2 мг 3-4 раза в сутки, детям - по 0,1 мг 3-4 раза в сутки; для профилактики приступа астмы физического напряжения перед физической нагрузкой взрослым назначают 0,2 мг, детям - 0,1 мг.
Препарат в форме порошка для ингаляций назначают по той же схеме, но при этом дозы увеличиваются в 2 раза, соответственно.
Препарат в виде раствора для ингаляционного применения назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов , а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту.
Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодинамики). Длительность введения - 6–12 ч.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ : гипокалиемия.
Аллергические реакции : в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие : тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сальбутамолу;
- некорригируемая АГ, миокардит;
- пороки сердца, аортальный стеноз;
- декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
- недостаточность кровообращения;
- тахиаритмии, глаукома;
- период беременности;
- в акушерстве - инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Увеличение дозы или частоты приема Сальбутамола следует проводить под контролем врача.
Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении Сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии , поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Применение Сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы b-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления .
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Сальбутамола.

Беременность:

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения Сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Формула: C13H21NO3, химическое название: (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие: токолитическое, бронхолитическое.

Фармакологические свойства

Сальбутамол высокоселективно оказывает стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, расположенную в клетках. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладких мышц бронхов. Сальбутамол действует длительно, так как не разрушается в легких катехол-О-метилтрансферазой. Сальбутамол замедляет сократительную активность миометрия, релаксирует матку, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов, где постепенно всасывается в системный кровоток, часть дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте при проглатывании. Сальбутамол хорошо всасывается при применении таблеток длительного действия. Максимальная концентрация равна 30 нг/мл. Длительность циркуляции сальбутамола в крови (в терапевтической концентрации) составляет 3–9 часов, после содержание препарата постепенно снижается. С белками плазмы сальбутамол связывается на 10%.

Выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В печени сальбутамол подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3,8 часа. Независимо от способа введения выводится с желчью и мочой, в основном в неизмененном виде (примерно 90%) или в форме глюкуронида.

Снятие бронхоспазма быстрее достигается при ингаляционном введении сальбутамола. Расширение бронхов уже наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте, становится максимальным через 40–60 минут; длительность эффекта составляет 4–5 часов. Наиболее выраженный результат достигается при ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее увеличение дозы к росту бронхиальной проходимости не приводит, но повышается возможность развития побочных реакций (головная боль, тремор, головокружение).

Сальбутамол положительно воздействует на мукоцилиарный клиренс (повышает его на 36% при хроническом бронхите), активирует функции мерцательного эпителия, стимулирует секрецию слизи. Замедляет выделение из базофилов и тучных клеток медиаторов воспаления (например, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина), устраняет антигензависимое выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов и подавление мукоцилиарного транспорта. Сальбутамол предупреждает появление бронхоспазма, вызванного аллергеном. Может вызывать редукцию числа и десенситизацию бета-адренорецепторов, в том числе и на лимфоцитах. Сальбутамол имеет ряд метаболических эффектов - уменьшает концентрацию калия в плазме, действует на выделение инсулина и гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический (в особенности у больных бронхиальной астмой) эффект, повышает вероятность развития ацидоза.

Показания

Купирование и профилактика при бронхиальной астме бронхоспазма; ночная астма (таблетированные пролонгированные формы); симптоматическая терапия бронхообструктивного синдрома (включая и хронический бронхит, эмфизему, хроническую обструктивную болезнь легких); угроза преждевременных родов (при сроках беременности от 16 до 38 недель).

Способ применения сальбутамола и дозы

Сальбутамол применятся ингаляционно, внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Ингаляционно: купирование начинающегося приступа удушья - 100–200 мкг (1–2 вдоха); через 5 минут возможна повторная ингаляция при отсутствии эффекта; дальнейшие ингаляции производят с интервалами 4–6 часов (в сутки не больше 6 ингаляций); регулярное применение - 2–4 раза/день по 1–2 ингаляции; профилактика бронхоспазма - использовать за 15–20 минут до контакта с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза равна 200–400 мг (дозы вдвое выше из-за более низкой биодоступности). Во время тяжелого приступа возможно введение ингаляционного раствора с применением различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 минут; начальная доза пациентам старше 18 месяцев составляет 2,5 мг (при необходимости возможно 5 мг) до 4 раз в сутки. Внутрь, пациентам старше 12 лет -3–4 раза в сутки по 2–4 мг, максимальная разовая доза составляет 8 мг, суточная – 32 мг; дети 6–12 лет -3–4 раза в сутки по 2 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут, дети 2–6 лет - 3–4 раза в сутки по 1–2 мг (0,1 мг/кг). Пролонгированные таблетки: пациента старше 12 лет - каждые 12 часов по 4–8 мг, максимальная доза равна 32 мг/сут (каждые 12 часов 16 мг), дети 6–12 лет - каждые 12 часов 4 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут (каждые 12 часов по 12 мг). Как токолитическое средство: внутривенно капельно - 2,5–5 мг развести в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия, от переносимости препарата и интенсивности сократительной деятельности матки зависит скорость введения сальбутамола. Далее проводится поддерживающее пероральное лечение сальбутамолом в виде таблеток: 4–5 раз в сутки по 2–4 мг; первая таблетка принимается за 15–30 минут до окончания инфузии; длительность лечения составляет 14 дней.

При применении дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие инструкции: перед каждым использованием производить встряхивание баллончика с аэрозолем, четко синхронизировать поступление препарата и вдох, производить максимально глубокий, достаточно продолжительный и интенсивный вдох, после ингаляции препарата задержать дыхание на 10 секунд. Больным, которым тяжело выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендовано для ингаляции препарата применять спейсеры (специальные приспособления), которые сглаживают неточности асинхронного вдоха и увеличивают дыхательный объем. Для увеличения эффективности лечения пациента необходимо обучить правильному пользованию ингалятором, в начале терапии использовать ингалятор под контролем медицинского персонала. Использование сальбутамола при обострении астмы в высоких дозах приводит к усилению интенсивности последующего приступа удушья (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья интервал между ингаляциями сальбутамола должен быть не меньше 20 минут. При отсутствии минимальных эффектов от ингаляций или развитии тахикардии, выраженного тремора, аритмий дальнейшее бесконтрольное применение ингалятора противопоказано, нужно обратиться к врачу. Риск появления осложнений увеличивается при значительной длительности терапии, а также резкой отмене препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, грудное вскармливание, беременность (для применения как бронхолитика), детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера и для приема внутрь, до 18 месяцев - для раствора для ингаляций); дополнительно для введения внутривенно в качестве токолитика: внутриутробная гибель плода, инфекции родовых путей, пороки развития плода, кровотечение при преждевременной отслойке плаценты или предлежании плаценты; угрожающий выкидыш (в 1 и 2 триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, ишемическая болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия, порок сердца, миокардит, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, выраженная почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сальбутамола противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия сальбутамола

Нервная система: беспокойство, тремор (обычно кистей), напряженность, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, головная боль, кратковременные судороги;
система кровообращения: тахикардия (в том числе у плода при беременности), сердцебиение, аритмия, повышение или снижение артериального давления, расширение периферических сосудов, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, кардиопатия;
система пищеварения: тошнота, раздражение или сухость в ротовой полости или глотке, рвота, потеря аппетита;
прочие: фарингит, бронхоспазм (вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу или парадоксальный), потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение в крови уровня глюкозы, свободных жирных кислот, дозозависимая гипокалиемия, развитие психической и физической лекарственной зависимости, аллергические реакции в виде отека лица, эритемы, затрудненного дыхания.

Взаимодействие сальбутамола с другими веществами

Сальбутамол повышает кардиотропность гормонов щитовидной железы, активность стимуляторов центральной нервной системы. Эфедрин и теофиллин усиливают токсические эффекты сальбутамола. Ингибиторы синтеза простагландинов, кортикостероиды, блокаторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают возможность появления осложнений со стороны системы кровообращения, леводопа и средства для ингаляционного наркоза - тяжелых желудочковых аритмий. Сальбутамол уменьшает эффективность антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов (в том числе и офтальмологических форм), антиангинальный эффект нитратов. Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании.

Передозировка

При передозировке сальбутамолом развиваются снижение артериального давления, тахикардия (частота пульса до 200 ударов в минуту), трепетание желудочков, повышение сердечного выброса, ацидоз, гипоксемия, гипергликемия, гипокалиемия, головная боль, мышечный тремор, возбуждение, судороги, галлюцинации. Необходимо: отмена сальбутамола и проведение симптоматического лечения; применение селективных бета-адреноблокаторов у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелой бронхоспастической реакции требует крайней осторожности.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сальбутамол

Алопрол Асталин Вентолин® Вентолин® Легкое Дыхание Вентолин® Небулы Волмакс® Саламол Саламол Стери-Неб

Саламол Эко Саламол Эко Легкое Дыхание Салмо Сальбен® Сальбувент Сальбутамол Сальбутамол основание

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – сальбутамола сульфат микронизированный 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100.0 мкг),

вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный; кислота олеиновая; этанол.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2-адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.

Код АТХ R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показания к применению

Симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей

Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Применяется у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Способ применения и дозы

Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.

Взрослые (включая пожилых пациентов и подростков)

Для прекращения острых симптомов бронхиальной астмы, включая бронхоспазм у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей, применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Дети (в возрасте от 6 до 12 лет)

Для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, для детей в возрасте от 6 лет и старше рекомендуется начальная доза – одна ингаляция 100 мкг, доза может быть увеличена до двух ингаляций при необходимости.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, одна ингаляция (100 мкг) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора, при необходимости до 200 мкг, 2 ингаляции. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 400 мкг (не должна превышать 4 ингаляции).

Дети до 6 лет

Сальбутамол противопоказан в детском возрасте до 6 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.

Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Нет необходимости корректировать дозу.

Инструкция по использованию ингалятора

Детям следует применять сальбутамол под контролем взрослого.

Пациентам следует подождать четыре часа перед применением следующих доз. При проведении ингаляции пациентам следует сидеть или стоять вертикально. Также важно держать ингалятор в вертикальном положении, поскольку он работает правильно только в вертикальном положении.

Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

Применение ингалятора

A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.

B. Энергично встряхнуть ингалятор.

C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.

F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Побочные действия

Побочные реакции могут возникать у пациентов до 10%. Эти реакции зависят от дозы. Наиболее частыми побочными реакциями являются: изменение вкуса (неприятный и необычный вкус), раздражение горла, мелкий тремор (обычно рук), тошнота, потливость, беспокойство, головная боль и головокружение. Эти нежелательные эффекты могут ослабевать после 1-2 недель лечения.

Как и в случае применения другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма с развитием одышки. В этом случае применение препарата следует незамедлительно прекратить и начать альтернативную терапию.

При применении сальбутамола наблюдались реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, крапивница, дерматит, зуд и эритема, очень редко случаи ангионевротического отека (отек лица, губ, глаз и горла), бронхоспазм, гипотензия, коллапс, тромбопения, нефрит.

Может наблюдаться тахикардия, с или без периферической вазодилатации, при применении сальбутамола с другими агонистами бета-2-адренорецепторов возможно развитие сердечной аритмии (в том числе фибрилляции предсердий, наджелудочковой тахикардии и экстрасистолы), учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение кровяного давления, как правило, у восприимчивых пациентов.

Есть также сообщения о стимулирующем воздействии сальбутамола на центральную нервную систему, которые проявляются в гиперактивном поведении, расстройства сна и галлюцинации. Эти побочные эффекты наблюдались в основном у детей в возрасте до 12 лет.

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (1/10), часто (1/100, но <1/10), нечасто (1/1000, но <1/100), редко (1/10 000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестно (частоту нельзя определить по доступным данным).

Системно-органный класс		Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Тромбопения
Нарушения со стороны иммунной системы	Очень редко	Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Гипокалиемия, гипергликемия, увеличение содержания инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел
Психические расстройства		Гиперактивность
Расстройства нервной системы		Мелкий тремор (особенно рук), головокружение
	Очень редко	Гиперактивное поведение Расстройства сна, возбудимость, галлюцинации
Сердечные нарушения		Тахикардии, сердечная аритмия (фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолы), сердцебиение, стенокардия, гипотония или гипертония
	Очень редко	Инфаркт миокарда, ишемия
Сосудистые нарушения		Периферическая вазодилатация
	Очень редко
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Очень редко	Парадоксальный бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Тошнота, изменение вкуса
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень редко	Потливость Зуд, сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани		Мышечные судороги (спазмы)
Нарушения со стороны почек, мочевыводящей системы	Очень редко
Общие расстройства Головная боль, реакции (раздражение рта и горла, ощущение жжения языка)		Головная боль, раздражение во рту, сухость во рту, боль во рту, ощущения жжения во рту

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата. Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы. Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости – назначено альтернативное лечение.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Детский возраст до 6-х лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности

При лечении угрозы прерывания беременности или преждевременных родов

Лекарственные взаимодействия

Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.

Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками, глюкокортикостероидами и долгосрочное использование слабительных может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.

Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.

Существует теоретическая возможность взаимодействия сальбутамола у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол, из-за содержания этанола в препарате.

Особые указания

Детям младше 6 лет препарат сальбутамол противопоказан из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции на 10 с. Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.

Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с бронхиальной астмой средней тяжести и тяжелой степени тяжести. Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти. В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.

Как и при другой ингаляционной терапии, парадоксальный бронхоспазм может возникать сразу после применения сальбутамола, в таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и применить альтернативную терапию.

Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием. В таких условиях следует пересмотреть план лечения пациента. Пациентам с астмой, состояние которых ухудшается, несмотря на терапию сальбутамолом, или пациентам, у которых ранее эффективная доза более не приводит к купированию астмы на протяжении как минимум трех часов, следует обратиться за медицинской помощью, чтобы предпринять все необходимые дополнительные меры. В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).

Увеличивать дозу или частоту применения следует только по предписанию врача.

Пациентам, требующим долгосрочного лечения ингалятором сальбутамол, необходим регулярный контроль.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов. Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.

В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере, на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

Пациентов необходимо инструктировать о надлежащем применении ингалятора и проверять технику ингаляции, чтобы удостовериться, что пациент правильно применяет препарат.

С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, и при совместном использовании с сердечными гликозидами,

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Следует соблюдать осторожность при лечении острых приступов или тяжелого обострения астмы, поскольку после применения высоких доз сальбутамола в неотложных ситуациях сообщалось о повышении концентрации лактата в сыворотке крови и, в редких случаях, о лактоцидозе, обратимом при снижении дозы сальбутамола.

Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, такие как повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение уровня глюкозы в крови, у них сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикоидов может усиливать этот эффект.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае применение препарата следует незамедлительно прекратить и начать альтернативную терапию. Растворы, значение рН которых отличается от нейтрального, в редких случаях могут вызвать парадоксальный бронхоспазм у некоторых пациентов. Обычно не следует одновременно назначать сальбутамол и неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол.

Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Применение пожилыми пациентами

Корректировки дозы не требуется.

Дети: применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого.

Беременность и период лактации

Ингалятор сальбутамол следует применять в период беременности только в ситуациях, когда предполагается, что ожидаемая польза для матери превышает какой-либо риск для плода.

Ингаляционное применение сальбутамола противопоказано при лечении угрозы прерывания беременности и преждевременных родов.

Не существует документальных свидетельств применения сальбутамола в сочетании с пропеллентом HFA-134a у беременных женщин.

Опыт применения бета-симпатомиметиков на ранних сроках беременности не выявил вредного воздействия доз, обычно применяемых при ингаляционной терапии. Применение высоких системных доз на поздних сроках беременности может вызывать задержку родов и характерное для β2-агонистов воздействие на плод / новорожденного, такое как тахикардия и гипогликемия. Не ожидается, что ингаляционная терапия в рекомендованных дозах вызовет эти вредные побочные эффекты на поздних сроках беременности.

Грудное вскармливание

Ингалятор сальбутамол следует применять в период лактации только в ситуациях, когда предполагается, что ожидаемая польза для матери превышает какой-либо риск для новорожденного.

Не существует документальных свидетельств применения сальбутамола в сочетании с пропеллентом HFA-134a у женщин в период лактации.

Сальбутамол может выделяться в материнское молоко. Неизвестно, оказывает ли сальбутамол вредное воздействие на новорожденного.

Фертильность

Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводились.

Передозировка

Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, возбуждение, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение: при передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и восполнять дефицит пероральными препаратами калия, за исключением пациентов с тяжелой гипокалиемией, в этом случае может потребоваться внутривенное введение препаратов калия.

Срок хранения

Не применять по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабораторио Альдо-Юнион С.Л., к/Баронесса де Мальда, 73 08950 Эсплугес де Льобрегат, г. Барселона, Испания

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на 2-адренорецепторы.
Препарат: САЛЬБУТАМОЛ
Активное вещество препарата: salbutamol
Кодировка АТХ: R03CC02
КФГ: Бронхолитический препарат — бета2-адреномиметик
Регистрационный номер: П №015633/01
Дата регистрации: 28.04.04
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

Форма выпуска Сальбутамол, упаковка препарата и состав.

Таблетки
1 таб.
сальбутамол
2 мг

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
Таблетки
1 таб.
сальбутамол
4 мг

30 шт. — флаконы (1) — пачки.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Сальбутамол

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на 2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика препарата.

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит — неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Дозировка и способ применения препарата.

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет — по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет — 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочное действие Сальбутамол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях — ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко — парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания к препарату:

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Применение при беременности и лактации.

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Особый указания по применению Сальбутамол.

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Взаимодействие Сальбутамол с другими препаратами.

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином — повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Входит в состав препаратов

Ирландия

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика:

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

Показания:

Профилактика и купирование бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно).

Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода, в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания (внутривенно, с последующим переходом на прием внутрь).

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная

X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма

X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная

X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

С осторожностью:

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке вредное действие на новорожденного.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно, внутрь, внутривенно.

Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 месяцев - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 месяцев эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).

Внутрь : взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).

В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение диастолического АД или повышение систолического АД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Взаимодействие:

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. и потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Особые указания:

Встряхивать баллончик с аэрозолем каждый раз перед использованием, в момент поступления препарата сделать максимально глубокий, интенсивный и продолжительный вдох, задержать дыхание на 10 с. после ингаляции. При невозможности соблюдения указаний - использовать специальные приспособления (спейсеры), которые увеличивают дыхательный объем и компенсируют неточности асинхронного вдоха.

Инструкции