Как принимать кофеин бензоат натрия. "Кофеин": инструкция по применению, показания, цены

На чтение 6 мин. Просмотров 2.2k.

Давно известно, что чашка хорошо сваренного натурального кофе обладает выраженным стимулирующим эффектом. Но такого же эффекта можно добиться с помощью кофеина бензоата натрия. Этот препарат оказывает высокое психостимулирующее и кардиотоническое действие, снижая сонливость.

В этой статье мы подробно расскажем о препарате, его воздействии на организм и дадим рекомендации по его применению.

Для чего применяют кофеин бензоат натрия?

По своему действию данное средство относится к группе психостимулирующих препаратов. Активным веществом является кофеин в виде бензоата натрия.

Общими показаниями к его применению являются:

снижение работоспособности как умственной, так и физической;
головные боли, в основе которых лежат сосудистые нарушения, например, мигрени;
умеренное понижение давления;
в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы, например, отравление наркотиками;
нарушение дыхания;
при энурезе у детей;
в качестве жиросжигателя.

Такое воздействие препарата возможно за счет содержащегося в нем кофеина. Это алкалоид, который призван стимулировать работу центральной нервной системы.

Примечание! По своему действию, кофеин, попадая в организм, проникает в ткани головного мозга и вступает в действие с аденозином замещая его. Аденозин – это химическое соединение, которое отвечает за уменьшение процессов возбуждения мозга, успокаивая его. Кофеин же замещает аденозин, действуя наоборот и активизируя работу мозга.

Кофеин активно используется в фитнесе и бодибилдинге в качестве стимулирующего средства. Являясь психостимулирующим средством, кофеин активизирует не только работу мозга, но и других органов.

Так, в частности, после приема кофеина учащается сердцебиение, растет артериальное давление и учащается дыхание. При этом человек испытывает прилив сил.

Принцип действия для похудения

Все эти эффекты усиливаются во время занятий спортом. Поэтому организм начинает активно использовать свои ресурсы, сжигая жиры.

Кроме этого, препарат расширяет сосуды, а значит кровь циркулирует сильнее и больше приливает к поверхности кожи. В результате во время тренировки быстрее проходят отеки и выводятся шлаки.

Для того, чтобы достичь указанного эффекта, достаточно принять 1 таблетку. После этого препарат начинает всасываться из желудка. Наиболее высокая концентрация наступает примерно через час после приема, поэтому для достижения максимального эффекта от тренировок, кофеин нужно принять за полчаса до начала.

Есть еще один способ применения препарата для похудения: его можно использовать в качестве компонента для жиросжигающих масок и обертываний. Они помогают эффективно бороться с проявлениями целлюлита и сжигать подкожный жир.

Полезно знать! Для приготовления макси понадобится раствор препарата, косметическая глина в виде порошка, оливковое масло. Все ингредиенты смешиваются и наносятся на проблемные участки тела после душа. Для достижения лучшего эффекта можно обернуть часть тела пленкой.

Противопоказания и побочные действия

Как любой другой фармацевтический препарат, кофеин имеет свои побочные действия и противопоказания:

поскольку препарат способствует повышению давления, его нельзя применять klzvс высоким уровнем давления;
также препарат не подойдет людям, у которых имеются нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
глаукома сопровождается повышением давления глазного дня, поэтому и в этом случае кофеин противопоказан;
если у человека наблюдается повышенная возбудимость или он жалуется на нарушения со сном, то препарат также противопоказан.

Полезно знать! Поскольку препарат содержит кофе, то при его приеме противопоказано пить крепкий чай или кофе.

При превышении допустимых доз или длительном приеме возможны некоторые побочные эффекты:

Со стороны ЦНС он может стать причиной психомоторного возбуждения, вызывать состояние тревоги, беспокойства, стать причиной головных болей и головокружения, послужить толчком для эпилептических припадков и бессонницы; если прием препарата отменить резко, то может быть более выраженная заторможенностьЦНС, повысится утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы препарат может стать причинойучащенного сердцебиения, тахикардии, может повысится артериальное давление.
могу быть также такие проявления как тошнота, рвота.

Стоимость и где купить?

Препарат продается в аптеках, и его можно купить без рецепта.

Цена на таблетки начинается от 100 рублей.

Эффективные аналоги

Аналогом являются все кофеин-содержащие препараты. Их не так много и у всех в названии присутствует слово «кофеин».

Содержание

Кофе бодрит, придает сил и энергии, стимулирует работу нервной системы и повышает давление. Все это известные факты, но не все предпочитают начинать свой день с этим напитком. В таком случае повысить умственную работоспособность, избавиться от эффекта сонливости поможет применение простого медицинского препарата Кофеин-бензоат натрия. Однако прежде стоит выяснить: каковы у него оптимальные дозировки, противопоказания или побочные эффекты, взаимодействие с другими средствами и средняя стоимость.

Что такое Кофеин-бензоат натрия

Производное ксантина, хорошее психостимулирующее ноотропное средство – все это про простое лекарство Кофеин бензоат натрия. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, трансформируется, а после передвигается по организму с током крови, благодаря чему достигнуть эффективности лекарство может уже через 30 минут после приема. Максимальная концентрация кофеина в лимфе удерживается на протяжении 3-5 часов, после чего происходит выведение метаболитов вместе с мочой.

Фармакологическое действие

Кофеиновые таблетки используют как эффективный стимулятор нервной системы. Они воздействуют на рецепторы возбуждения, из-за чего повышается умственная и двигательная активность, проходит сонливость, апатия. Кофеин-бензоат снижает воздействие наркотических средств, уменьшает эффективность снотворных препаратов. После его приема также наблюдается увеличение сердечной деятельности, подъем артериального давления, учащение пульса.

Состав

Основным действующим веществом выступает производная – кофеин бензоата, массовая доля которого составляет 0,2 грамма. Как вспомогательные компоненты к составу добавлены: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал и повидон. Если рассматривать лекарство в растворе, тогда его составными частями будут:

кофеин бензоат натрия 200 мг;
раствор едкого натра рН 6,8-8,5 до 0,1 м;
жидкость для инъекции с массовой долей до 1 мл.

Форма выпуска

Отпускается кофеин в таблетках строго по рецепту врача, а поступает на прилавок в нескольких вариациях:

Небольшие круглые таблетки белого цвета, по центру которых идет разделительная черта. Упакованы пилюли по 10 шт. или же продаваться блистерами по 20 шт. в картонной коробочке.
Для оптовых продаж как порошок белого цвета, запакованный бумагой. Выпускаются по 3-5-10 кг.
Как раствор для инъекций. Ампулы расположены в пластмассовых ячейках, коробка доукомплектована отдельной инструкцией по применению.

Для чего принимают

Как правило, препарат назначается врачами при ухудшении работоспособности, поступлении жалоб от пациента на заторможенность или чрезмерную сонливость. Однако инструкция к использованию гласит, что Кофеин бензоат натрия будет помогать при наличии следующих заболеваний или нарушений:

сильных мигреней;
сердечно-сосудистой гипотензии;
астеническом синдроме;
низкой скорости реакций на внешние раздражители;
общей слабости организма;
угнетение;
постоянных головных болей (комплексом с другими медикаментами);
снижении периферической активности мозга;
сонливости;
ребенку при энурезе.

Для похудения

Однако на этом положительные свойства лекарства не заканчиваются. Очень часто его используют, как эффективное средство для похудения. При таком использовании Кофеин бензоат выполняет роль жиросжигателя, оказывающего быстрый аналептический эффект. Благодаря этому свойству кофе в таблетках часто используется спортсменами в бодибилдинге, легкой или тяжелой атлетике или прочих силовых видах спорта, когда набранная жировая масса не критична.

При пониженном давлении

Кофеин воздействует на дыхательный центр, устраняет отдышку, облегчает процессы газообмена. Однако главным преимуществом его механизма действия является эффект стимуляции сосудистых отделов мозга: бензоат натрия расширяет стенки кровеносных сосудов, тонизирует и способствует снижению мозгового кровотока. Благодаря этим свойствам при низком давлении фиксируется заметное повышение АД, за счет чего препарат рекомендуется пить при гипотонии.

Инструкция по применению Кофеин-бензоат натрия

Перед использованием бензоат натрия желательно дополнительно посоветоваться с врачом. Он подробно расскажет: как принимать кофеин в таблетках, каких доз придерживаться и как долго продолжать лечение. Если же таковой возможности нет, следует воспользоваться общими рекомендациями по применению:

Для повышения работоспособности, воздействия на центральную нервную систему необходимо выпивать по 50-100 мг Кофеина два-три раза за сутки. Курс терапии составляет от двух недель до месяца.
При наличии сильных головных болей, спазмов сосудов головного мозга или мигрени необходимо пить Кофеин бензоат натрия в той же дозировке, но не дольше 2-3 дней.
Для устранения невыраженной артериальной гипотензии взрослым назначают по 50-80 мг препарата 2-3 раза за сутки.

Побочные действия

Стоит четко понимать, что Кофеин бензоат натрия не является универсальным лекарственным препаратом, поэтому использовать его можно строго по рекомендации врача и в ограниченных дозах. Иначе передозировка лекарством может приводить к появлению:

обезвоживания;
боли в области кишечника или желудка;
спутанность речи и сознания;
аритмии;
учащенного мочеиспускания;
появления повышенной тревожности;
усилению головных болей;
судорог и самопроизвольных подергиваний конечностей;
возникновению тошноты, рвоты с кровью;
звона в ушах.

Кроме того, длительный прием внутрь таблеток Кофеина может вызывать привыкание, а при отказе от бензоата натрия станут возникать следующие симптомы:

депрессия и апатия;
общее состояние слабости;
слабость в мышцах;
появление головных болей;
сонливости и раздражительности;
судорог.

При соблюдении назначенных доз, влияние Кофеина незначительное, проходит без существенных изменений для организма. Однако иногда бензоат натрия может вызвать побочные реакции, среди которых:

эпилептические припадки;
тахикардию;
потливость;
чувство тревоги;
бессонницу;
обострение хронических заболеваний желудка;
усиление головной боли;
головокружение;
мышечное напряжение.

Противопоказания

Среди показаний вначале стоит отметить категорический запрет на прием Кофеин натрия людям с гипертонией или детям до 12 лет. Кроме этого, бензоат не рекомендуется при наличии:

излишняя возбудимость;
серьезных расстройств центральной нервной системы;
сердечно-сосудистых заболеваниях органической природы;
при повышенной индивидуальной чувствительности к кофеину;
тахикардии;
язве желудка;
гиперплазии;
бессоннице;
глаукоме;
эпилепсии;
если вы уже принимаете сердечный-сосудистый чай или другие напитки для повышения давления.

С осторожностью и только под наблюдением лечащего врача можно принимать лекарство во время беременности, кормящим мамочкам, людям преклонного возраста. Во время лечения Кофеин бензоат натрием стоит учитывать, что одновременный прием препарата с напитками, содержащих кофеин, могут привести к передозировке или чрезмерной стимуляции нервных окончаний мозга.

Взаимодействие

Препарат бензоат натрия хорошо сочетается со многими лекарствами: атропином, бронхолитиками, гликозидами, болеутоляющими анальгетиками, бромидами. Лекарственное взаимодействие заключается:

снижении эффективности снотворных средств;
взаимопомощи при выводе препаратов лития с мочой;
ускорении всасывания сердечных капель, таблеток, растворов, повышении их эффективности.

Аналоги

Цена на кофеин в аптеке не высокая, однако найти его можно не всегда. Тогда не помощь придут лекарства-синонимы, схожие по принципу воздействия на организм, центральную нервную или сердечно-сосудистую систему. К таким препаратам относятся.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кофеин-бензоат натрия

Торговое название

Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.Кофеин.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р 450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T ½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T ½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A 1 и А 2А -рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

Состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

Спазмы сосудов головного мозга

Снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

Нарколепсия

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

Угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

Заложенность носа

Привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным ксантина

Повышенная возбудимость, бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

Беременность, период кормления грудью

Пожилой возраст свыше 60 лет

Глаукома

Детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b 2 -адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Кофеин - психостимулятор, лекарственное средство для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства.
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы. В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. важной звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга. кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность.
Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений. под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика

.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения - 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) - в неизмененном виде.

Показания к применению

Кофеин-бензоат натрия применяют для лечения заболеваний, сопровождающиеся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; артериальная гипотензия астенический синдром спазмы сосудов головного мозга повышение умственной и физической трудоспособности; устранения сонливости.

Способ применения

Внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.
Высшая разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г. Детям старше 12 лет назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей - 500 мг. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Побочные действия:
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительной системы: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение 5-
гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче. Другие: заложенность носа, при длительном применении - снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кофеин-бензоат натрия являются: гиперчувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентам препарата повышенная возбудимость; нарушение сна; артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз); глаукома пожилой возраст.

Беременность

Препарат Кофеин-бензоат натрия противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Кофеина-бензоата натрия с: ингибиторами МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилином может привести к развитию опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления; барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоин) - усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидовая кислотой может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом - усиление действия кофеина флувоксамином - повышение уровня кофеина в плазме крови мексилетином - снижение выведения кофеина на 50% никотином - увеличение скорости выведения кофеина Метоксален - уменьшение выведения кофеина из организма с
возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия; клозапином - повышение концентрации клозапина в крови теофиллином и другими ксантинами - снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов тиреотропного средствами - повышение тиреоидного эффекта; опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - снижение эффекта данных препаратов; препаратами лития - увеличение выведения лития с мочой; препаратами кальция - снижение всасывания данных препаратов, сердечными гликозидами - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов; аналгетиками-антипиретиками - усиление их эффекта; эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ; производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующих средствами - потенцирование их эффектов. кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Кофеин-бензоат натрия : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживания, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (При острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. специфического антидота нет.

Условия хранения:
Препарат Кофеин-бензоат натрия следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Кофеин-бензоат натрия - таблетки .
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Состав

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Дополнительно

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Особенности применения. При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин. В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (Сонливость, депрессия). Действие препарата во многом зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. Кофеин может стать причиной ложного повышение мочевой кислоты в крови, определяется методом Bittner. Кофеин может повышать уровень 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительных результатов диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью ЖКТ в анамнезе. препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.