Когда назначают Кордарон: инструкция по применению. Кордарон (раствор): инструкция по применению Кордарон видаль инструкция по применению

Кордарон обладает антиангинальным и противоаритмическим действием. Фармакологи относят его к группе средств с антиаритмическим эффектом.

Его активным ингредиентом является амиодарон. Используется для предотвращения стенокардии, ее приступов, а также для лечения и профилактических методов при нарушении сердечного ритма, при диагностировании различных типов тахикардии, а также содроганий предсердий. Является незаменимым препаратом при желудочковой экстрасистолии.

На этой странице вы найдете всю информацию о Кордарон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Кордарон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Кордарон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 330 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Кордарона:

• Раствор для внутривенного введения: светло-желтый прозрачный (в ампулах бесцветного стекла по 3 мл с двумя маркировочными кольцами и точкой разлома в верхней части; в контурных упаковках пластиковых по 6 ампул; в картонной пачке 1 упаковка).
• Таблетки: круглые от белого с кремоватым оттенком до белого цвета. На одной стороне – линия разлома, на обеих – скос от краев к линии разлома и гравировка «200» под ней, фаска и символ в виде сердца над линией разлома (в блистерах по 10 шт.; по 3 блистера в картонной пачке).

В 1 ампуле содержится:

• Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 0,15 г.
• Вспомогательные компоненты: полисорбат 80 – 0,3 г, вода для инъекций – до 3 мл, бензиловый спирт – 0,06 г.

В состав 1 таблетки входят:

• Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 0,2 г.
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, безводный коллоидный диоксид кремния, лактозы моногидрат, повидон К90F, кукурузный крахмал.

Фармакологический эффект

Кордарон – противоаритмический препарат третьего класса. Устраняет стенокардию и аритмию, способствует блокировке адренорецепторов, замедлению синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, не влияя при этом на внутрижелудочковую проводимость.

Также препарат снижает миокардную возбудимость, удлиняет рефрактерный период. Кордарон обладает и антиангинальным действием, обусловленным снижением потребления кислорода миокардом. Это происходит из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения общего сосудистого периферического сопротивления. Благодаря непосредственному воздействию на мускулатуру артерий, Кордарон увеличивает коронарный кровоток, кроме того, препарат поддерживает сердечный выброс, уменьшает миокардную сократимость.

Согласно отзывам, Кордарон достигает максимальной активности через 15 минут после внутривенного введения, лекарственное воздействие на организм продолжается в течение четырех часов. Постепенно количество препарата в крови снижается, но это не мешает насыщению им тканей. Если пациент не получает повторные инъекции, препарат выводится из организма за несколько месяцев.

Показания к применению

От чего помогает? Кордарон в таблетках применяется для лечения следующих заболеваний и патологических состояний:

• нарушения сердечного ритма у пациентов с патологией функции левого желудочка или ишемической болезнью сердца;
• наджелудочковые пароксизмальные тахикардии;
• мерцательная аритмия и трепетания предсердий;
• угрожающие жизни желудочковые аритмии, в частности, фибрилляция желудочков и желудочковая .

Применение Кордарона показано для профилактики внезапной смерти у пациентов, входящих в группу высокого риска: имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в час, сниженную фракцию выбросов левого желудочка, у больных после недавнего а, а также у пациентов с клиническими проявлениями .

Применение Кордарона в форме раствора для инъекций показано в следующих случаях:

• для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии, в том числе характеризующейся высокой частотой сокращений желудочков;
• для кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, в случае неэффективности дефибрилляции;
• для купирования приступов и трепетания предсердий.

При лечении желудочковых аритмий применение лекарства должно производиться в условиях стационара и тщательного кардиомониторного контроля.

Противопоказания

Данное лекарственное средство может использоваться пациентами только по назначению врача после тщательно обследования. Перед началом терапии рекомендуется внимательно изучить прилагающуюся инструкцию на предмет ограничений. Противопоказания к использованию препарата Кордарон являются:

1. Возраст до 18 лет;
2. Беременность и период грудного вскармливания;
3. Гипокалиемия или гипомагниемия;
4. Синусовая брадикардия;
5. Тяжелые нарушения функции щитовидной железы (гипер или гипотиреоз);
6. Интерстициальная болезнь легких;
7. Одновременное применение лекарств, изменяющих показатели электрокардиограммы и способных вызвать развитие пароксизмальных тахикардий;
8. Врожденная непереносимость лактозы или лактазная недостаточность;
9. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
10. Одновременное применение со средствами, удлиняющими интервал QT и вызывающими развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и III класса (бретилия тозилат, ибутилид, дофетилид), соталол; другие лекарственные средства не антиаритмического действия: винкамин, бепридил, фенотиазины (флуфеназин, циамемазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиды (сультоприд, амисульприд, сульприд, вералиприд, тиаприд), пимозид, бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), сертиндол, цизаприд, трициклические антидепрессанты, азолы, макролидные антибиотики (в том числе спирамицин, эритромицин при в/в введении), противомалярийные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин), дифеманила метилсульфат, пентамидин только при парентеральном введении, мизоластин, фторхинолоны, астемизол и терфенадин.

С особенной осторожностью препарат можно использовать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, печеночной или почечной недостаточности, бронхиальной астме, дыхательной недостаточности, а также лицам пожилого возраста (более 65 лет).

Дополнительные противопоказания к применению раствора:

1. Выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс;
2. Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии постоянного кардиостимулятора;
3. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония, кардиомиопатия или тяжелая дыхательная недостаточность – для в/в струйного введения.

Все указанные противопоказания не следует учитывать при проведении кардиореанимации при остановке сердца на фоне фибрилляции желудочков, устойчивой к кардиоверсии.

Применение при беременности и лактации

Применение амиодарона у беременных возможно при желудочковых нарушениях ритма сердца, представляющих угрозу жизни матери, если ожидаемый клинический эффект превышает потенциальный риск и опасность для плода.

Нельзя применять при лактации.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Кордарон принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача.

1. Нагрузочная (“насыщающая”) доза: могут быть применены различные схемы насыщения.
2. В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
3. Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
4. Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. Кордарон имеет очень большой Т1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

• Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.
• Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
• Максимальная разовая доза – 400 мг.
• Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочные эффекты

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

1. Пищеварительная система: очень редко – тошнота;
2. Эндокринная система: с неизвестной частотой – гипертиреоз;
3. Костно-мышечная система: с неизвестной частотой – боли в некоторых отделах позвоночника (поясничном и пояснично-крестцовом);
4. Иммунная система: очень редко – анафилактический шок; с неизвестной частотой – ангионевротический отек (отек Квинке);
5. Нервная система: очень редко – головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга);
6. Кожа и подкожные ткани: очень редко – повышенное потоотделение, чувство жара; с неизвестной частотой – крапивница;
7. Местные реакции: часто – реакции в месте введения (инфекция, инфильтрация, эритема, боль, некроз, отек, тромбофлебит, пигментация, экстравазация, уплотнение, воспаление, целлюлит, флебит).
8. Дыхательная система: очень редко – кашель, интерстициальный пневмонит, одышка, апноэ и/или бронхоспазм (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно при бронхиальной астме), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом);
9. Желчевыводящие пути и печень: очень редко – изолированное увеличение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (как правило, умеренное, превышение нормальных значений в 1,5-3 раза уменьшается при снижении доз или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 часов после введения Кордарона) с желтухой и/или повышением трансаминаз, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом;
10. Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (как правило, умеренное урежение частоты сердечных сокращений), понижение артериального давления, обычно преходящее и умеренное (случаи коллапса или выраженной артериальной гипотензии наблюдались при слишком быстром введении препарата или передозировке); очень редко – аритмогенное действие (возникновение новых аритмий, включая желудочковую тахикардию «пируэт», или усугубление существующих, иногда – с последующей остановкой сердца. Эти эффекты в основном наблюдаются при применении Кордарона вместе с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца или при нарушениях содержания в крови электролитов); выраженная брадикардия или, в редких случаях, остановка синусового узла, что требует прекращения терапии, особенно у больных с дисфункцией синусового узла и/или пожилых пациентов, приливы крови к коже лица; с неизвестной частотой – желудочковая тахикардия типа пируэт.

Передозировка

При приеме внутрь больших доз препарата у пациентов наблюдаются признаки передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов, развитии синусовой брадикардии, вплоть до остановки сердца.

При развитии подобных симптомов или случайном принятии внутрь большой дозы препарата пациенту следует как можно скорее промыть желудок, дать выпить активированный уголь иди другие сорбенты. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен, специфического антидота препарата нет.

Особые указания

Т.к. побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Мониторинг лечения

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсичность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которого требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Кордарон вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTс не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия препарата Кордарон.

При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV-блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным (менее выраженным, чем у большинства антиаритмических препаратов) и обычно проявляется в контексте факторов увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены амиодарона.

Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Кордарон.

Продолжительное лечение препаратом Кордарон может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким пациентам требуется тщательный контроль.

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.

Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее ВГН) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Лекарственное взаимодействие

Только лечащий врач может определить возможность сопутствующей терапии, учитывая состояние и клинические показания больного.

Кордарон применяют в следующих случаях для купирования приступа:

• пароксизмальной тахикардии;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с частым сокращением желудочков (синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта);
• пароксизмальной мерцательной аритмии и устойчивой ее формы (фибрилляция и трепетания предсердий).

С помощью Кордарона проводят также профилактику рецидивов:

• опасных для жизни аритмии желудочковой и фибрилляции желудочков;
• пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, включая документированные приступы при органических заболеваниях сердца;
• документированных приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии без органических болезней сердца в случае неэффективности использованных ранее антиаритмических препаратов или при противопоказаниях;
• документированных рецидивирующих приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с WPW-синдромом;
• аритмии мерцательной и трепетания предсердий.

Форма в инъекционном виде предназначена для применения для достижения антиаритмического эффекта и при невозможности его перорального применения. Препарат применяют только в стационарных условиях. Отзывы о препарате можно прочитать в конце статьи.

Как принимать

Таблетированная форма

Доза нагрузочная:

• В стационаре : начальная доза, которую разделяют на несколько приемов, должна составлять от 600-800 мг (максимальная = 1200 мг) в 1 сутки до суммарной дозы в 10 г (обычно дней по 5-8).
• Амбулаторно : начальная доза, которую разделяют на несколько приемов, должна составлять около 600-800 мг в 1 сутки до общей дозы 10 г (обычно 10-14 дней).
• Доза поддерживающая : 3 мг на килограмм массы тела в 1 сутки. Может быть в пределах и от 100-400 мг в сутки при единоразовом приеме. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу, исходя из индивидуальных терапевтических результатов.

Кордарон обладает большим периодом полувыведения, в связи с этим его можно принимать каждый 2-й день (200 мг дают каждый 2-й день, а ежедневно рекомендуется употреблять - 100 мг). Можно делать перерывы 2 раза в неделю).

Раствор для инъекций. Инфузия внутривенная

Нагрузочная доза

Для взрослых - 5 мг на 1 кг массы тела, вводится в 250 мл раствора 5% глюкозы в течение 20 минут - 2 часов. Вводить также можно два-три раза в течение суток. Скорость инфузии корректируют по результатам.

Терапевтический эффект проявляется в первые минуты введения, постепенно уменьшаясь. Необходима поддерживающая инфузия.

Поддерживающая доза

Для взрослых: 10 мг - 20 мг на 1 кг в 1 сутки (среднее значение - 600 мг- 800 мг в 1 сутки, доза максимальная - 1200 мг в 1 сутки) в 250 мл раствора 5% глюкозы на протяжении нескольких дней. С самого начала лечения с помощью инфузии, необходимо начинать перевод на препарата пероральные.

Внутривенная инъекция

Доза для взрослых - 5 мг на 1 кг. Вводится в течение минимум минуты 3. Повторную инъекцию выполняют через 15 минут после 1-й инъекции, не раньше. Для продолжения лечения применяют внутривенную инфузию.

Смешивать Кордарон с другими лекарствами в одном шприце не следует.

Состав, форма выпуска

Таблетки

• Амиодарона гидрохлорид - 200 мг (активное вещество);
• Лактозы моногидрат 200меш. - 71,0 мг;
• Кукурузный крахмал - 66,0 мг;
• K90F Поливидон - 6,0 мг;
• Безводный диоксид кремния коллоидный - 2,4 мг;
• Mg стеарат - 4,6 мг на 1 делимую таблетку весом 350,0 мг;

Раствор для инъекций

• Амиодарона гидрохлорид 150 мг (активное вещество);
• Спирт бензиловый - 60 мг;
• Полисорбат 80 - 300 мг;
• Вода для инъекций 3,0 мл.

Полезные свойства

Кордарон - антиаритмический препарат 3-го класса, который обладает антиаритмическим и антиангинальным воздействием:

• препарат способен блокировать a-/b- адренорецепторы;
• замедляет предсердную, синоатриальную и узловую проводимость, не влияя на внутрижелудочковую;
• увеличивает рефрактерный период дополнительных желудочковых и предсердных путей;
• не оказывает отрицательного инотропного эффекта;
• снижает сократимость сердечной мышцы после внутривенного введения;
• влияет на обменные процессы тиреоидных гормонов;
• ингибирует переход гормонов Т3 в Т4 и блокирует их захват кардиоцитами и гепатоцитами, что ослабляет стимулирование тироидных гормонов на миокард.

В плазме крови его можно определить на протяжении девяти месяцев после, того как прекратили прием. Терапевтический эффект можно наблюдать через 1 неделю после начала приема внутрь.

При внутривенном введении активность Кордарона достигает максимального уровня через 15 минут после введения и исчезает спустя 4 часа. Несмотря на короткий срок выведения препарата из организма, достигается полное насыщение тканей. При отсутствии повторения инъекций, препарат выводится постепенно. А при возобновлении - формируется тканевой запас.

Побочные действия

Органы зрения:

• отложение в эпителии роговицы липофусцина;
• редко появляются жалобы на «туман» перед глазами при очень ярком свете.

Дерматологические реакции:

• отосенсибилизация, проявляющаяся в виде эритемы на не закрытых участках кожи;
• редко возможно появление небольшой пигментации на не закрытых участках кожи.

Эндокринный статус:

• редко при длительном назначении возможно развитие гипотиреоза, очень редко - гипертиреоза.

Сердечно-сосудистая система:

• при высоких дозах Кордарона может появиться брадикардия, замедлиться AV проводимость, артериальная гипотония.

Нервной система:

• возможны редкие случаи развития периферической нейропатии и тремора.

Желудочно-кишечный тракт и печень:

• тошнота;
• тяжесть в эпигастрии;
• нарушения работы печени.

Дыхательная система:

• были случаи развития пневмонита и альвеолита.

При применении парентеральном возможны чувство жара, потоотделение, бронхоспазм, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью возможно апноэ, может повыситься внутричерепное давление, местная реакция - флебит.

Противопоказания

Таблетки

• гиперчувствительность к амиодарону и йоду;
• синдром слабого синусового узла (брадикардия синусовая, синоатриальная блокада), исключение - случаи коррекции искусственного водителя ритма;
• нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимостей;
• сочетание с препаратами, которые способны вызвыть желудочковую полиморфную тахикардию типа "пируэт";
• нарушение работы щитовидной железы (гипотиреоз или гипертирез);
• сердечная недостаточность , гипокалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст менее 18 лет (безопасность не установлена);
• одновременный прием МАО ингибиторов;
• интерстициальные заболевания легких.

Раствор для инъекций

• аллергия к амиодрону и йоду;
• брадикардия синусовая, синоатриальная блокада сердца;
• синдром слабого синусового узла (исключение - случаи коррекции водителем ритма);
• серьезные нарушения проводимости без применения искусственного водителя ритма,
• в комплексном лечении с препаратами, вызывающими желудочковую пароксизмальную тахикардию;
• нарушение работы щитовидной железы;
• беременность, кроме серьезных случаев;
• кормление грудью;
• детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Можно назначать препарат вместе с кардиотоническими препаратами (например, наперстянки), однако возможен риск развития брадикардии.

Кордарон назначают вместе с диуретиками и антикоагулянтами.

Если принимать Кордарон на протяжении длительного периода перед хирургическим вмешательством, никакого неблагоприятного воздействия на реанимационные мероприятия и анестезию препарат оказывать не будет.

Неизвестны случаи взаимодействия Кордарона на дроперидол, хлорпротексен, феноперидон, декстроморамид, пентобарбитал и панкурония бромид.

Не рекоменжуется принимать вместе с Кордароном препараты Верампил и ингибиторы МАО. А также не следует применять Кордарон вместе с бета-адреноблокаторами (исключение - отдельные тяжелые случаи с особенностями гемодинамики).

Условия и сроки хранения

Раствор Кордарона следует хранить при комнатной температуре, не превышающей 25°С. Хранят в оригинальной коробке из картона, в сухом месте, подальше от детей.

Таблетки следует хранить при температуре ниже 28-30°С.

Препарат Кордарон отпускается только по врачебному рецепту. В форме раствора для внутривенного введения предназначен для использования исключительно в условиях стационара.

Цена

Средняя цена за таблетки Кордарон 200 мг 30 шт. в Украине и России составляет 128 грн. и 300 руб. соответственно.

Средняя цена раствора Кордарон - 135 грн и 320 руб.

Аналоги

• Амиокардин;
• Аритмил;
• Веро-Амиодарон;
• Ротаритмил;

действующее вещество: amiodarone;

1 мл раствора содержит 50 мг амиодарона гидрохлорида;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость бледно-желтого цвета, практически свободная от суспендированных частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты III класс. Код АТХ С01В D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиаритмические свойства. Увеличение третьей фазы потенциала действия без влияния на уровень или частоту подъема (класс III по классификации Vaughan Williams). Изолированное увеличение третьей фазы потенциала действия происходит за счет снижения тока калия через калиевый канал, при этом никаких изменений не происходит в работе натриевого и кальциевого канала.

Замедление сердечного ритма путем уменьшения автоматизма синусового узла. Атропин не выступает антагонистом этого действия.

Неконкурентно блокирует альфа - и бета-адренорецепторы.

Замедляет синоатриальную, передсердну и узловую проводимость, что происходит интенсивнее при наличии высокой частоты сердечных сокращений.

Не влияет на желудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на передсердному, узловом и желудочковому уровне.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Отрицательный инотропный эффект отсутствует.

Сердечно-легочная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Безопасность и эффективность внутривенного введения амиодарона пациентам, у которых вне стационара возникала остановка сердца через желудочковую фибрилляцию, резистентную к электроимпульсной терапии, изучали в двух двойных-слепых исследованиях: исследовании ARREST, в котором амиодарон сравнивали с плацебо, и исследовании ALIVE, в котором амиодарон сравнивали с лидокаином.

Первичной конечной точкой обоих исследований было количество пациентов, которые выжили к моменту госпитализации для стационарного лечения.

• Во время исследования ARREST 504 пациенты, которые перенесли остановку сердца вне стационара вследствие фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии без пульса, резистентной к трем и более дефибриляций и введение адреналина, были рандомизированы в 2 группы, в одной из которых пациентам быстро вводили в периферическую вену амиодарон в дозе 300 мг, разведенный в 20 мл 5 % раствора глюкозы (246 пациентов), а в другой - плацебо (258 пациентов). Амиодарон статистически значимо увеличивал шансы на успешное проведение реанимационных мероприятий и госпитализации: среди 197 пациентов (39 %), которые были живы на момент доставления в больницу, было 44 % пациентов в группе амиодарона по сравнению с 34 % пациентов из группы плацебо (р=0,03).

После поправки на другие прогностические факторы исхода лечения скорректированное отношение шансов для показателя выживаемости до момента поступления в больницу для группы амиодарона по сравнению с группой плацебо составило 1,6 (95 % доверительный интервал: 1,1 - 2,4; р=0,02). В группе амиодарона по сравнению с группой плацебо наблюдалась более высокая частота возникновения артериальной гипотензии (59 % против 48 %, р=0,04) и брадикардии (41% по сравнению с 25 %, р=0,004).

• В ходе исследовании ALIVE 347 пациентов с фибрилляцией желудочков, резистентной к трех и более дефибриляций, введение адреналина и еще одной дефибрилляции, либо с рецидивом фибрилляции желудочков после изначально успешной дефибрилляции были рандомизированы в группу получения амиодарона (в дозе 5 мг/кг расчетной массы тела, разведенных в 30 мл 5% раствора глюкозы) и соответствующего плацебо, что имитировало лидокаин, либо в группу получения лидокаина (1,5 мг/кг в концентрации 10 мг/мл) и соответствующего плацебо, что имитировало амиодарон и содержало тот же растворитель (полисорбат 80).

Амиодарон статистически значимо увеличивал шансы на успешное проведение реанимационных мероприятий и госпитализации в 347 пациентов, включенных в исследование: 22,8 % в группе амиодарона (41 пациент из 180) и 12 % в группе лидокаина (20 пациентов из 167), p = 0,009. После поправки на другие прогностические факторы, что влияли на выживаемость, скорректированное отношение шансов для показателя выживаемости до момента поступления в больницу для группы амиодарона по сравнению с группой лидокаина составило 2,49 (95 % доверительный интервал: 1,28 - 4,85; р=0,007). Между двумя группами лечения не выявлено никаких различий в отношении количества пациентов, которые нуждались в терапевтических мероприятий по поводу брадикардии с применением атропина или по поводу пониженного артериального давления с применением допамина, а также различий в отношении количества пациентов, получавших лидокаин (дополнительно к лечению, назначенному в рамках исследования). Количество пациентов, у которых после дефибрилляции и введения исследуемого препарата возникала остановка сердца, в группе лидокаина (28,9 %) была статистически значимо большей, чем в группе амиодарона (18,4 %), р=0,04.

Фармакокинетика.

Количество внутривенно введенного амиодарона в крови быстро снижается вследствие насыщения тканей и поступления его к рецепторам. Максимум активности достигается через 15 минут и снижается в течение 4 часов.

Показания

Лечение препаратом следует начинать и, как правило, контролировать только в условиях стационара или под наблюдением специалиста. Кордарон ® для внутривенного введения предназначен только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые не отвечают на другие способы лечения, или в случае, когда иные средства лечения не могут быть использованы.

Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Тахиаритмии всех типов, в том числе наджелудочковая, узловые и желудочковые тахикардии; трепетание и фибрилляция предсердий; фибрилляция желудочков; в случае, когда другие лекарственные средства не могут быть использованы.

Кордарон ® для внутривенного введения можно применять в случае, когда требуется быстрый ответ на лечение или когда невозможен пероральный прием препарата.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата.

Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии ендокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).

Синдром слабости синусового узла при отсутствии ендокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).

Нарушения атриовентрикулярной проводимости высокой степени при отсутствии ендокардиального кардиостимулятора.

Нарушение функции щитовидной железы.

Сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).

Тяжелая артериальная гипотензия.

Детский возраст до 3 лет (наличие в составе бензилового спирта).

Беременность, кроме исключительных обстоятельств.

Период кормления грудью.

Бифасцикулярни и трифасцикулярни нарушения проводимости, кроме случаев, когда установлено ендокардиальний кардиостимулятор, который функционирует постоянно.

Внутривенное введение препарата противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности.

Одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «torsades de pointes»:

• антиаритмические препараты Иа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
• другие препараты, такие как соединения мышьяка, например, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон для внутривенного введения, эритромицин для внутривенного введения, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения, винкамин для внутривенного введения, торемифен, некоторые нейролептики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Эти противопоказания не касаются применения амиодарона для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникала вследствие фибрилляции желудочков и является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические препараты . Много антиаритмических препаратов угнетают сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда. Одновременное применение антиаритмических средств, которые принадлежат к разным классам, может обеспечить достижения благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией требует тщательного клинического мониторинга и контроля ЭКГ. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes» (амиодарон, дизопирамид, хинидинови соединения, соталол, бепридил и другие), противопоказано.

Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендовано, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск побочных эффектов со стороны сердца.

Одновременное применение с лекарственными средствами, которые имеют отрицательное инотропное действие, способствуют замедлению сердечного ритма и/или замедляют атриовентрикулярную проводимость, требует тщательного клинического мониторинга и контроля ЭКГ.

Лекарственные средства, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes». Этот серьезный тип аритмии может быть вызван определенными лекарственными средствами независимо от того, имеют ли они антиаритмическое действие. Благоприятным фактором является гипокалиемия, так же, как брадикардия или врожденное или приобретенное существующее удлинение интервала QT.

К лекарственных средств, которые могут вызвать пароксизмальную тахикардию типа « torsade de pointes», относятся, в частности, антиаритмические средства класса Иа, класса III и некоторые нейролептики. Для эритромицина, спирамицину и винкамину это взаимодействие реализуется лишь при применении внутривенных лекарственных форм.

Одновременное применение двух лекарственных средств, каждый из которых способствует возникновению желудочковой тахикардии типа « torsade de pointes», обычно противопоказано.

Однако метадон и некоторые подгруппы препаратов является исключением из этого правила:

Средства, вызывающие брадикардию Большинство лекарственных средств могут вызывать брадикардию. Это касается, в частности, антиаритмических средств класса Иа, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических средств класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.

Риск развития выраженной брадикардии (дополнительный эффект).

Эти противопоказания не касаются применения амиодарона во время проведения сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, при неэффективности наружного применения электрического шока.

С циклоспорином. Повышение концентрации циклоспорина в крови из-за снижения его метаболизма в печени с риском развития нефротоксичности. Определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция дозы во время лечения амиодароном.

Фторхинолоны. Во время лечения амиодароном следует избегать применения фторхинолонов.

С инъекционной формой дилтиазема.

С инъекционной формой верапамила. Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если нельзя избежать применения этой комбинации, следует обязательно обеспечить тщательный клинический надзор и постоянное мониторирование показателей ЭКГ.

С нейролептиками, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes»: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левопромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульприд, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол, тиоридазин, трифлуоперазин, вералиприд, флуфеназин. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности типа « torsade de pointes».

С метадоном. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности типа « torsade de pointes». Необходим контроль ЭКГ и клинический контроль.

Комбинации, которые требуют принятия мер предосторожности во время применения

С антикоагулянтами для перорального применения. Усиление действия антикоагулянтов и увеличение риска кровотечения из-за повышения уровня антикоагулянтов в плазме крови. Необходим чаще контроль уровня протромбина в крови и контроль МЧС. Следует корректировать дозу антикоагулянта для перорального применения как во время лечения амиодароном, так и в течение 8 дней после отмены препарата.

С бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация). Нарушение сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение.

С бета-блокаторами при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушения автоматизма и проводимости сердца с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности типа « torsade de pointes». Необходим регулярный контроль ЭКГ и клинического наблюдения.

С дабигатраном. Повышение концентрации дабигатрана в плазме крови с повышением риска кровотечения. Клинический мониторинг и корректировка дозы дабигатрана при необходимости, но не выше чем 150 мг/сутки. Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, то возникновение взаимодействий возможно в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.

Субстраты Р-гликопротеина. Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови.

С препаратами наперстянки. Угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения атриовентрикулярной проводимости. Если применяют дигоксин, повышается его уровня в крови из-за снижения его клиренса. Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение, контроль уровня дигоксина в крови и в случае необходимости − корректировки доз дигоксина.

С дилтиаземом для перорального применения. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады, в частности среди больных пожилого возраста. Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение.

С некоторыми макролидами (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). « torsade de pointes». Контроль ЭКГ и клиническое наблюдение на фоне одновременного применения этих препаратов.

С верапамилом для перорального применения. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение.

Со средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: диуретики (вызывающие гипокалиемию сами по себе или в комбинации с другими препаратами), слабительные средства стимулирующего действия, амфотерицин В (для внутривенного введения), глюкокортикоиды (для системного применения), тетракозактид. Повышенный риск желудочковой аритмии, в частности типа « torsade de pointes» (гипокалиемия является благоприятным фактором). Перед назначением лекарственного средства необходимо скорректировать гипокалиемию, а во время лечения − обеспечить мониторирование показателей ЭКГ, содержания электролитов и клиническое наблюдение.

С лидокаином. Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови, что может вызывать неврологические и кардиологические побочные реакции, через угнетение амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Необходимы клиническое наблюдение и контроль ЭКГ при необходимости - контроль концентрации лидокаина в плазме крови и корректировка дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.

С орлистатом. Риск снижения концентрации амиодарона и его активных метаболитов в плазме крови. Необходимы клиническое наблюдение и при необходимости - ЭКГ.

С фенитоином (путем экстраполяции - также с фосфенитоїном). Повышение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками передозировки, особенно неврологическими (уменьшение метаболизма фенитоина в печени). Необходимы клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме крови и, возможно, коррекция дозы.

С симвастатином. Повышенный риск развития побочных реакций (зависит от концентрации), таких как рабдомиолиз (из-за угнетения метаболизма симвастатина в печени, уменьшает уровень холестерина). Не следует превышать дозу симвастатина 20 мг в сутки. Если эта доза не дает возможности достичь терапевтической цели, нужно назначить другой статин, не вступающий в этот тип взаимодействия.

С такролимусом. Повышение концентрации такролимуса в крови путем угнетения его метаболизма амиодароном. Необходимо определение концентрации такролимуса в крови, контроль функции почек и коррекция дозы такролимуса в течение одновременном применении с амиодароном и после его отмены.

С флекаїнидом . Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.

Субстраты цитохрома P450 3A4 . Когда такие лекарственные средства назначают на фоне применения амиодарона, являющегося ингибитором CYP 3A4, возможны более высокие плазменные концентрации этих препаратов, что может привести к росту их токсичности.

Фентанил. Комбинация с амиодароном может обусловить усиление фармакологических эффектов фентанила и увеличивать риск проявления его токсичности.

Статины. Риск проявления токсичности этих препаратов в отношении мышц повышается при условии одновременного назначения амиодарона со статинами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин.

При необходимости применения статинов вместе с амиодароном рекомендуется назначать статины, которые метаболизируются CYP 3A4.

Другие препараты, которые метаболизируются под действием CYP3A4: лидокаин, такролимус, силденафил, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Средства, вызывающие брадикардию. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности желудочковой тахикардии типа « torsade de pointes». Клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Субстраты CYP 2C9 . Амиодарон увеличивает концентрации веществ, которые являются субстратами CYP 2C9, таких как варфарин или фенитоин, за счет угнетения ферментов цитохрома P450 2C9.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

С пилокарпином. Риск чрезмерной брадикардии (аддитивные эффекты препаратов, вызывающих брадикардию).

Особенности применения

Предостережение относительно способа применения .

Инфузия через центральные вены: тяжелые нарушения ритма, когда пероральное применение препарата невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникала вследствие фибрилляции желудочков и является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Инъекционный амиодарон следует вводить через центральные вены, поскольку введение через периферические вены может вызвать местные реакции, такие как флебит поверхностных вен. Инъекционный амиодарон необходимо вводить только в виде инфузии, поскольку даже очень медленная инъекция препарата может усилить проявления артериальной гипотензии, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, которая возникала вследствие фибрилляции желудочков и является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Введение через периферические вены обычно не рекомендуется из-за риска возникновения гемодинамических нарушений (тяжелая артериальная гипотензия, сосудистая недостаточность). Инфузию через центральные вены следует применять всегда, когда это возможно.

Рекомендуется применять центральный венозный катетер, при условии его наличия и готовности. В другом случае препарат можно вводить через периферические вены - самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Не смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Следует как можно быстрее обеспечить наблюдение за больным в отделении интенсивной терапии с постоянным мониторингом артериального давления и показателей ЭКГ.

Если терапию амиодароном необходимо продолжать, его вводят в виде инфузии через центральные вены с постоянным наблюдением за артериальным давлением и ЭКГ.

Сердечные эффекты, связанные с применением амиодарона. Наблюдались случаи новой или обострение существующей аритмии, что поддается лечению, которые иногда были летальными (см. раздел «Побочные реакции»).

Аритмогенний эффект амиодарона слабый или даже менее выражен, чем аритмогенний эффект большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется при применении определенных комбинаций лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или при нарушениях электролитного равновесия.

Легочные эффекты, связанные с применением амиодарона. Наблюдалось несколько случаев интерстициальной пневмопатии при применении инъекционного амиодарона. Появление одышки или сухого кашля как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, например, интерстициальной пневмопатии, и требует контроля за состоянием пациента с помощью радиологических методов обследования (см. раздел «Побочные реакции»). Необходимо пересмотреть целесообразность применения амиодарона, поскольку интерстициальная пневмопатия, как правило, является обратимой при условии ранней отмене амиодарона.

Кроме того, у некоторых пациентов, леченных амиодароном, наблюдались случаи острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после хирургического вмешательства, поэтому во время искусственной вентиляции легких рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов.

Печеночные эффекты, связанные с применением амиодарона. В течение 24 часов после начала применения амиодарона для инъекционного введения может развиваться тяжелая, а иногда и летальная гепатоцеллюлярная недостаточность. В начале лечения и в дальнейшем на протяжении всего курса лечения амиодароном рекомендуется регулярное мониторирование функции печени (см. раздел «Побочные реакции»). Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить этот препарат, если уровни трансаминаз возрастают более чем в три раза по сравнению с нормальными значениями этих показателей.

Нарушения электролитного баланса, особенно гипокалиемия . Важно учитывать ситуации, которые могут ассоциироваться с гипокалиемией и могут спровоцировать проаритмогенни эффекты. Гипокалиемию следует устранить к применению амиодарона.

За исключением экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон необходимо применять только в специализированных отделениях интенсивной терапии при условии постоянного мониторинга (ЭКГ, артериальное давление).

Анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент получает амиодарон.

Длительное лечение амиодароном может повысить риск развития гемодинамических побочных эффектов, связанных с общей или местной анестезией, таких как: брадикардия, артериальная гипотензия, снижение минутного объема сердечного выброса и нарушение проводимости.

Комбинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация требует предостережения при применении), верапамилом и дилтиаземом следует рассматривать только для предотвращения желудочковым аритмиям, угрожающих жизни, и для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца вследствие фибрилляции желудочков, которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Учитывая влияние амиодарона на щитовидную железу плода, этот препарат противопоказан к применению во время беременности, за исключением случаев, когда польза его назначения превышает риск, связанный с ним.

Кормление грудью. Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в грудное молоко в концентрациях, более высоких, чем их концентрации в плазме женщины. Через риск развития гипотиреоза у новорожденного кормление грудью противопоказано во время лечения амиодароном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Согласно информации по безопасности применения амиодарона, нет подтверждений, что амиодарон может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Кордарон ® можно вводить только на изотоническом (5 %) растворе глюкозы.

Не разводить препарат изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!

Не смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе.

Кордарон ® для внутривенного введения следует применять только тогда, когда есть необходимое оборудования для мониторирования сердечной функции, дефибрилляции и кардиостимуляции.

Кордарон ® для внутривенного введения можно применять перед проведением кардиоверсии постоянным током.

Стандартная рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем внутривенной инфузии в течение времени от 20 минут до 2 часов. Препарат должен вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5% раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия препарата в дозе до 1200 мг (приблизительно 15 мг/кг массы тела) в 5% растворе глюкозе объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Особенности применения»).

В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, на усмотрение врача, может быть введен в виде медленной инъекции в дозе 150-300 мг в 10-20 мл 5% раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение препарата можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым Кордарон ® для внутривенного введения вводится таким способом, необходимо осуществлять тщательный присмотр − например, в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Перевод с внутривенной терапии препаратом на пероральную терапию . Сразу же после получения ответа на лечение необходимо одновременно начать пероральную терапию препаратом в обычной нагрузочной дозе (то есть 200 мг трижды в сутки). После этого Кордарон ® для внутривенного введения должен быть постепенно отменен путем пошагового снижения дозы.

Педиатрическая популяция . Безопасность и эффективность амиодарона у детей не определены. Из-за содержания бензилового спирта для внутривенного введения амиодарон противопоказан у новорожденных детей, младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Пациенты пожилого возраста . Как и у всех других пациентов, важно применять минимальную эффективную дозу препарата. Хотя доказательные данные в пользу особых требований относительно дозирования препарата в этой группе пациентов отсутствуют, эти пациенты могут быть более склонными к развитию брадикардии и нарушений проводимости при применении слишком высокой дозы. Особое внимание следует уделять мониторированию функции щитовидной железы (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Сердечно-легочная реанимация . Рекомендуемая доза препарата при фибрилляции желудочков / желудочковой тахикардии с отсутствием пульса, резистентной к дефибрилляции, составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела), вводится разведенной в 20 мл 5% раствора глюкозы путем быстрой инъекции. Если фибрилляция желудочков сохраняется, можно применить внутривенное введение дополнительных 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) препарата.

Дети. Безопасность и эффективность амиодарона для детей на сегодня не оценивались, поэтому применение этого препарата детям не рекомендуется. Ампулы амиодарона для инъекционного введения содержит бензиловый спирт. Существуют сообщения о случаях летального «синдрома одышки» («гаспинг-синдрома», gasping syndrome) у новорожденных после внутривенного введения растворов, которые содержат этот консервант. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.

Передозировка

Информации относительно передозировки амиодарона при внутривенном введении не существует.

Возможно возникновение синусовой брадикардии, остановки сердца, желудочковой тахикардии, особенно пароксизмальной тахикардии типа « torsade de pointes», циркуляторной недостаточности и поражения печени.

Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая кинетические свойства препарата, рекомендуется контроль функции сердца в течение длительного времени. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по классам систем органов и по частоте возникновения в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %; < 1 %); редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %); редкие (< 0,01 %).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

У пациентов, которые принимают амиодарон, случайно обнаруживались гранулемы костного мозга. Клиническое значение этого неизвестно.

Нарушения со стороны сердца.

Часто: брадикардия.

Редко: возникновение новой или ухудшению течения существующей аритмии, иногда с последующей остановкой сердца. Выраженная брадикардия, остановка синусового узла, требующая отмены амиодарона, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста. Проаритмический эффект.

Частота не известна: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа « torsade de pointes»

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: тошнота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата.

Часто: возможна воспалительная реакция, в частности флебит поверхностных вен, при введении непосредственно в периферическую вену; реакции в месте введения, включая боль, эритема, отек, некроз, екстравазация, образование инфильтрата, воспаление, индурация кожи, тромбофлебит, целлюлит, инфекции и нарушения пигментации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Сообщалось о поражении печени диагностировались с повышенными уровнями трансаминаз в сыворотке крови. Сообщалось о следующие побочные явления.

Редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы) в начале лечения, которое исчезало после снижения дозы препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальную, что требует отмены препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным): сообщалось о случаях ангионевротического отека (отек Квинке).

Эндокринные расстройства.

Очень часто: при отсутствии каких-либо клинических признаков дисфункции щитовидной железы, определенная "несоответствие" уровней гормонов щитовидной железы (повышенный уровень Т4, нормальный или несколько сниженный уровень ТС) не требует отмены препарата.

Часто: гипотиреоз проявляется классическими симптомами увеличения массы тела, повышенной чувствительности к холоду, апатии, сонливости. Четко выраженное повышение уровня ТТГ подтверждает этот диагноз. Нормальная функция щитовидной железы обычно восстанавливается постепенно в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; отмена препарата не обязательна: если применение амиодарона имеет обоснованные показания, лечение можно продолжать в комбинации с заместительной терапией гормонами щитовидной железы с использованием L-тироксина, подбирая дозу в зависимости от уровня ТТГ.

Гипертиреоз диагностировать значительно труднее, поскольку его симптоматика является менее выраженной (небольшое беспричинное уменьшение массы тела, снижение эффективности антиангинальной и/или антиаритмической терапии). У пациентов пожилого возраста могут возникать психические симптомы или проявления в виде тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выраженным снижением уровня высокочувствительного ТТГ. В этом случае следует обязательно отменить амиодарон, через 3-4 недели после чего обычно начинается клиническое выздоровление. Потенциально летальные серьезные случаи требуют безотлагательного начала надлежащего лечения.

Если причиной для беспокойства является тиреотоксикоз (как сам по себе, так и через его влияние на впечатлительную равновесие миокарда), то учитывая непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препаратов можно однозначно рекомендовать лечение высокими дозами кортикостероидов (1 мг/кг) в течение достаточно длительного периода (3 месяца). Сообщалось о случаях гипертиреоза, которые возникали на протяжении нескольких месяцев после отмены амиодарона.

Нарушения со стороны нервной системы.

Редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Редкие: острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях с летальным исходом, иногда в раннем послеоперационном периоде (подозревалась возможно взаимодействие с высокими дозами кислорода). В случае возникновения побочной реакции следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и выяснить целесообразность назначения кортикостероидов (см. раздел «Особенности применения»). Бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Интерстициальная пневмопатия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Одиночные: чрезмерное потоотделение.

Частота неизвестна: крапивница.

Нарушения со стороны сосудов.

Часто: обычно умеренное и непродолжительное снижение артериального давления. Поступали сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии или сосудистого коллапса, в частности, в случае передозировки или после слишком быстрого введения.

Редко: приливы жара.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Частота неизвестна: боль в спине.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Применять только разрешенные растворители (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка

№ 6: по 3 мл в ампуле; по 6 ампул в полимерных ячейках в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Санофи Винтроп Индастриа, Франция.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1, ру де ля Вирж АМБАРЕ ЕТ ЛАГРАВ 33565 - КАРБОН БЛАНК Седекс, Франция.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 220

Описание препарата

Кордарон является лекарственным препаратом (далее ЛП), который состоит в группе антиаритмических медикаментозных средств. Ослабленная деятельность миокарда или кислородное голодание его клеток приводит к развитию патологий сердечно-сосудистой системы. Применение Кордарона способствует нормализации сердечного ритма, блокирование каналов калия и натрия, предотвращает внезапную смертность пациентов при постинфарктном состоянии или с сердечно-сосудистой недостаточностью. Препарат есть в наличии в нашей аптеке. Цена Кордарона зависит от формы выпуска. В инструкции по применению Кордарона указано, что ЛП используется как для продолжительной поддерживающей терапии, так и в целях профилактики. Он относится к медикаментам «скорой помощи» (при состояниях угрожающих жизни). Уникальность Кордарона заключается в обширном спектре действия. Он способен устранить любые виды аритмии. Также под влиянием Кордарона происходит нормализация повышенного давления и расширение коронарных сосудов. В описании указано, что под воздействием препарата сердечная мышца снабжается необходимым количеством кислорода. Лекарственное средство (далее ЛС) проявляет коронарнорасширяющий, антиангинальный и бета-адреноблокирующий эффект. Лечение должно осуществляться под контролем квалифицированного специалиста.

Форма выпуска, состав

Кордарон производится сразу в нескольких лекарственных формах, для максимального удобства в применении. Таблетки имеют округлую форму, белый или кремовый оттенок. Они расфасованы по десять штук в блистеры (3 блистера в одной упаковке). Также в аптеки препарат поступает в виде прозрачного раствора с желтоватым оттенком, который содержится в ампулах из стекла по 3 мл в каждой. В качестве основного действующего вещества Кордарона производителями используется амиодарон. В составе одной таблетки содержится 200 мг основного компонента и по 50 мг в 1 мл. Список дополнительных веществ Кордарона зависит от лекарственной формы. Состав таблеток, кроме активного компонента, содержит в себе диоксид кремния, повидон, стеарат магния, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный. Состав препарата для внутривенного введения дополнительно содержит в себе воду для инъекций, полисорбат, бензиловый спирт. В нашей аптеке Кордарон имеется наличии в виде раствора в ампулах и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кордарона, проникая внутрь организма, проявляет антиаритмическое действие. Амиодарон обладает альфа- и бета-адреноблокирующими, антиангинальными, коронаронодилатирующими, гипотензивными свойствами. Кордарон способствует нормализации процесса поступления кислорода в сердечную мышцу. Он оказывает воздействие на деятельность на?-рецепторы и?-рецепторы, она замедляется, но не блокируется полностью. Также под действием Кордарона происходит замедление деполяризации клеточных мембран синусового узла, угнетение антиовентикулярного проведения. Медикаментозное средство делает симпатическую нервную систему менее восприимчивой, снижает тонус коронарных артерий. В результате нормализуется частота сердечных сокращений, улучшается кровоток, повышается энергетический запас миокарда и понижается давление. Кордарон при регулярном применении удлиняет потенциал действия миокардиоцитов, регулирует электрофизиологические процессы в миокарде. Таким образом проявляются антиаритмические характеристики ЛП. Таблетки Кордарон замедляют антиовентикулярную, предсердную и синоатриальную проводимость при тахикардии. Уровень биодоступности в среднем достигает 50%. С белками плазмы в связь вступает около 95%. Пиковый показатель концентрации основного вещества наблюдается спустя 3-7 часов с момента проникновения внутрь организма. Стабильный терапевтический эффект фиксируется спустя 6-7 дней с начала курса лечения. Накапливания амиодарона происходит селезенке, легких, печени, жировой ткани. Его метаболизм происходит в печени. Выведение активного компонента осуществляется через кишечник и делится на две фазы. Продолжительность первой стадии составляет 4-20 часов. Вторая стадия выведение вещества колеблется от 25 до 100 дней, в зависимости от дозировки и длительности терапевтического курса. Если пациент принимал таблетки Кордарон в течение продолжительного периода времени, длительность периоды полувыведения активного вещества может достигать 40 суток. Согласно отзывам о Кордароне, ЛС раствор действует через 15-20 минут после введения.

Показания

Прежде чем принимать ЛС, необходимо узнать, от чего помогает Кордарон, как его следует принимать и какие основные показания к применению. Необходимость назначения ЛП определяет лечащий врач, основываясь на поставленный диагноз. В перечень основных показаний к назначению Кордарон входит: 1. Фатальная аритмия желудочков. 2. Стенокардия. 3. Суправентикулярная аритмия. 4. Миокардит Шагаса, который сопровождается аритмией. 5. Парасистология. 6. Фибрилляция желудочков. 7. Трепетание предсердий. 8. Пароксизм предсердий. 9. Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия. 10. Мерцательная аритмия. 11. Постинфарктное состояние, при котором наблюдается высокий риск внезапной смерти. В инструкции по применению Кордарона указано, что медикаментозное средство можно использовать в профилактических целях. Чтобы избежать негативных реакций со стороны внутренних органов или систем следует соблюдать рекомендации врача и принимать Кордарон по составленной им схеме.

Дозировка

Дозировка Кордарона и способ его применения определяются лекарственной формой и особенностями патологии. ЛП не оказывает болеутоляющего эффекта, поэтому он не используется от боли. Таблетки предназначены для перорального приема и запиваются большим количеством воды. Часто пациенты интересуются, когда пить Кордарон, до еды или после. Специалисты рекомендуют принимать ЛС перед едой, чтобы избежать изменений его фармакокинетических характеристик. В стандартной инструкции подробно описано, как принимать Кордарон. Стандартная начальная доза ЛП колеблется от 600 до 800 мг в 24 часа. Это количество делится на два-три приема. Спустя 5-10 дней применения Кордарона дозировку начинают постепенно снижать до 300-400 мг/сутки. Далее врачи переводят пациентов на поддерживающую дозу, которая не превышает 200 мг/24 часа. Принимать следует два раза. Максимально допустимая разовая доза таблеток Кордарон составляет 40 мг, а суточная – 1200 мг. Средняя продолжительность терапевтического курса – 10-14 дней.

Раствор Кордарон

При диагностировании острых нарушений ритма сокращения сердечной мышцы зачастую назначается Кордарон в ампулах. Раствор предназначен для введения в вену. Количество препарата вычисляется по определенной схеме: на каждый килограмм массы тела по 5 мг. Для пациентов с хронической формой сердечной недостаточности дозировка сокращается в два раза (на 1 кг 2,5 мг). Процедура введения длится около 10-20 минут. В инструкции по применению Кордарона сказано, что раствор можно применять только в стационарных условиях. Самолечения может быть опасно для общего состояния пациента и повлечь за собой ряд осложнений. Кордарон в Москве можно приобрести только по рецепту от врача.

Побочные действия

Неправильное применение Кордарона может спровоцировать негативные реакции. Перед использованием следует ознакомиться с побочными эффектами. Наиболее распространенные изменения в работе: системы пищеварения: холестаз, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов, желтуха, потеря аппетита, цирроз печени, тошнота/рвота, чрезмерное выделение печеночных ферментов; ЦНС: атаксия, бессонница, парестезия, депрессивный синдром, нарушения памяти, повышенная усталость, быстрая утомляемость, головная боль, слуховые галлюцинации, внутричерепная гипертензия; дыхательной системы: приступы кашля, одышка, спазм бронхов, альвеолит, фиброз, апноэ, пневмония (антерстициальная); ССС: синусовая брадикардия, тахикардия, резкое снижение артериального давления, атривентикулярная блокада. Перечисленные симптомы проходят самостоятельно сразу после отмены ЛП и не требуют дополнительного лечения. При неправильно подобранной терапевтической схеме Кордарон может оказывать негативное воздействие на процесс обмена веществ и спровоцировать гипотиреоз, тиреотоксикоз или повышение уровня Т4. Также побочные действия могут проявляться в виде снижения потенции, пигментных пятен на кожных покровах, эпидидимита, васкулита или чрезмерного потоотделения. Лечение таблетками Кордарон в течение продолжительного периода может спровоцировать развитие тромбоцитопении, апластической анемии, дерматита, гемолитической анемии или аллергических реакций. Если у пациента обнаружена аллергия на основное действующее вещество ЛП, следует подобрать аналог Кордарона. В их основе лежат другие компоненты, но они оказывают схожее терапевтическое действие. В нашей аптеке можно купить Кордарон и его заменители, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Противопоказания

Кордарон является сильнодействующим ЛП, поэтому он имеет ряд противопоказаний. С ними необходимо ознакомиться до начала лечения. Врачи не назначают Кордарон при: 1. Гиперчувствительности к его составляющим. 2. Атриовентикулярной блокаде (вторая/третья степень). 3. Дефиците магния или калия. 4. Синдроме дисфункции синусового узла. 5. Неправильной работе щитовидной железы. 6. Удлиненном интервале QT. 7. Интерстициальной патологии легких. 8. Кардиогенном шоке. 9. Коллапсе. С максимальной осторожностью и под контролем квалифицированного специалиста Кордарон применяется для лечения пациентов старше 65 лет, при дисфункциях печени, сердечной недостаточности. Совместимость Кордарона с некоторыми ЛП может негативно повлиять на течение болезни или состояние пациента. Если пациент принимает какие-либо препараты, об этом следует сообщить врачу при первом обследовании. При наличии противопоказаний, врач назначает аналоги Кордарона по принципу влияния на организм. Без рекомендаций врача менять лекарство категорически запрещено.

Применения при беременности

На сегодняшний день отсутствует необходимое количество данных, которые опровергли или подтвердили бы безопасность применения Кордарона в период беременности. Известно, что медикамент может отразиться на развитии щитовидной железы ребенка. Поскольку клинической информации недостаточно и сложно определить, повиляет ЛП на процесс развития плода или нет, врачи не рекомендуют назначать его беременным женщинам. Допускается использование Кордарона лишь в крайних случаях, когда ожидаемый положительный эффект выше возможного вреда. Активное вещество Кордарона имеет способность проникать в грудное молоко в большом количестве. Он может негативно отразиться на развитии ребенка и спровоцировать осложнения. В связи с этим в период лактации препарат не назначается. Если возникает угроза для жизни матери, следует прервать грудное вскармливание на период лечения.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск проявления признаков выраженной брадикардии. В связи с этим лечение проводится под контролем специалиста. Также возникает необходимость в корректировании суточной дозы. Лицам старше 60-65 лет стандартное суточное количество Кордарона необходимо сократить в два раза. В период прохождения терапевтического курса пациентам следует не проводить много времени под прямыми солнечными лучами. Желательно можно носить соответствующую одежду или использовать специальный защитный крем от загара.

Применение для детей

Врачи не назначают Кордарон детям, поскольку нет достаточного количества информации касаемо его безопасности. ЛП рекомендуется для лечения пациентов старше 18 лет.

Особые указания

Кордарон характеризуется дозозависимыми побочными реакциями, поэтому начинать терапевтический курс нужно с минимальной эффективной дозы. Это поможет предотвратить проявление негативных эффектов. При отсутствии положительной динамики врач может повысить суточное количество ЛП. Прежде чем назначать таблетки Кордарон, специалисты проводят ЭКГ и проверяют уровень калия в крови. При пониженных показателях возникает необходимость скорректировать схему лечения. Каждые три месяца следует проверять изменения активности трансаминаз, функционирование печени и делать ЭКГ. Влияние Кордарона может отражаться на работе щитовидной железы. Перед назначением препарат необходимо провести обследование, чтобы выявить патологии или отклонения в ее деятельности. Один раз в пять-шесть месяцев рекомендуется проводить рентген легких. В составе Кордарона присутствует йод, поэтому пациентам с аллергией на данное вещество следует перед приемом проконсультироваться со специалистом. При необходимости проведения хирургического вмешательства нужно предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает таблетки, поскольку основное вещество ЛП может повысить гемодинамический риск. Если у пациента появляется одышка или приступы сухого кашля, это может свидетельствовать о развитии интерстициального пневмонита. Состояние может сопровождаться лихорадкой, потерей веса, быстрой утомляемостью. В максимально короткие сроки необходимо сделать рентген легких. Вялость, набор массы тела, брадикардия, повышенная чувствительность к низкой температуре воздуха – признаки гипотиреоза. В таком случае нужно обратиться в медицинское учреждение. Парентеральный способ введения Кордарона осуществляется только в стационаре. Параллельно осуществляется контроль частоты сердечных сокращений, показатели давления и ЭКГ. По завершению курса лечения терапевтический эффект не исчезает в течение 10-30 суток. Амиодарон способен оказывать влияние на способности концентрироваться, поэтому не стоит управлять транспортным средством или приступать к деятельности, требующей максимальной концентрации внимания.

Передозировка

Если пациент принял слишком большую дозу Кордарона, могут проявиться признаки передозировки. Состояние сопровождается более выраженными побочными эффектами, проявлением признаком синусовой брадикардии, желудочковой тахикардии, поражения печени. Также в клинической практике зафиксированы случаи полной остановки сердца в результате передозировки. Состояние требует незамедлительного лечения. К методам первой помощи относится промывание желудка. Если пациент принял Кордарон недавно, ему нужно выпить Активированный уголь (на 10 кг 1 таблетка). Дальнейшие меры определяет врач после проведения осмотра и определения степени отравления. Симптоматическая терапия может включать в себя: кардиостимуляцию; применение колестирамина; введение бета-адреностимуляторов; введение в вену солей магния. С помощью гемодиализа вещество вывести из организма невозможно. Чтобы избежать передозировки, необходимо придерживаться схемы лечения, которая была составлена врачом.

Лекарственное взаимодействие

Вопросу совместимости Кордарона с другими медикаментозными средствами необходимо уделить особое внимание, поскольку они могут нейтрализовать терапевтический эффект друг друга. Кордарон может спровоцировать тахикардию желудочков («пируэт») в сочетании с: Хинидином, Дизопирамидом, Ибутилидом, Дофетилидом, Винкамином, Циамемазином, Хлорпромаазином, Спирамицином, Дроперидолом, Аминсульпридом, Эритромицином, Мефлохином, Мизоластином, Ибутилидом, Астемизолом, Гидрохинидином. Специалисты не рекомендуют одновременно принимать Кордарон и: 1. ЛС, обладающие слабительными характеристиками, или стимуляторы перистальтики кишечника (повышается риск желудочковой аритмии «пируэт»). 2. Бета-адреноблокаторы. 3. Блокаторы каналов кальция. 4. ЛП, которые способствуют замедлению частоты сердечных сокращений. С повышенной осторожностью допускается комбинирование Кордарона с тетеракозактидом, диуретиками, системными глюкокортикостероидами, амфотерицином В, а также ЛП, которые приводят к развитию гипокалиемии. Под влиянием Кордарона: повышается уровень прокаинамида в плазме крови; происходит накопление дигоксина, что в результате становится причиной выраженной брадикардии; усиливается действие варфарина (повышенный риск кровотечения); увеличивается концентрация фенитоина и декстрометорфана (проявление неврологических признаков); нейтрализуется эффективность Клопидогрела; усиливается нефротоксическое влияние циклоспорина. Снижению уровня амиодарона в плазме способствуют: зверобой, рифампицин, орлистат.

Совместимость с этанолом

Кордарон с алкоголем несовместимы. При одновременном применении ЛП и алкогольных напитков происходит чрезмерная нагрузка на печень, повышается риск проявления негативных реакций. В результате степень работоспособности органа может значительно снизится. Спиртные напитки и ЛП, в составе которых содержится этанол, нейтрализуют терапевтическую эффективность Кордарона. Во время прохождения курса лечения категорически запрещено употреблять спиртное.

Условия и сроки хранения

Срок годности ЛС составляет три года с момента производства (дата на упаковке). Необходимо соблюдать условия хранения Кордарона. Храните препарат в труднодоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Антиаритмический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 60 мг, полисорбат 80 - 300 мг, вода д/и - до 3 мл.

3 мл - ампулы бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами на верхней части (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие:

• увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса);
• уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС;
• неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов;
• замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии;
• отсутствие изменений проводимости желудочков;
• увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла;
• замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Другие эффекты:

• снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;
• увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
• сохранение выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС;
• влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;
• восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к дефибрилляции.

При в/в введении препарата его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его в/в введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Распределение

Связывание с белками составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой V d и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-gp и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

• купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
• купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к , амиодарону или вспомогательным веществам препарата;
• СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла);
• AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
• нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Кордарон в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора);
• гипокалиемия, гипомагниемия;
• выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
• дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
• врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую пируэтную тахикардию: антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); ; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Внутривенно-струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Кордарон при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV функциональные классы по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Дозировка

Кордарон для в/в введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении препарат Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции)

Внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин. Внутривенно-капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным препаратом Кордарон рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата Кордарон внутрь (3 таб. по 200 мг/сут). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таб. по 200 мг/сут.

Внутривенно-струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, АД.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенно-струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения амиодарона, он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции

Внутривенно-струйное введение

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Кордарон) после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение препарата Кордарон в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС), снижение АД, обычно умеренное и преходящее (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко - аритмогенное действие (/имеются сообщения о возникновении новых аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца/, однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца /интервал QT с / или при нарушениях содержания электролитов в крови. На основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием препарата Кордарон, тяжестью кардиальной патологии или является следствием неэффективности лечения), выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующие прекращения лечения амиодароном, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица; неизвестная частота - желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гипертиреоз.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (обычно умеренное, превышение нормальных значений в 1.5-3 раза, снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - чувство жара, повышенное потоотделение; частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок; неизвестно - ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Местные реакции: часто - реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Передозировка

Информации по передозировке в/в амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона, принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения АД.

Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии - применение бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

• антиаритмические препараты: класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
• другие (не антиаритмические) препараты, такие как; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа "пируэт"), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

• со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "приуэт". При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

• с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
• с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
• с амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при получении ими наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.

Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, неостигмина бромид), пилокарпин

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т 1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 - декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Особые указания

За исключением неотложных случаев, в/в введение препарата Кордарон должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД (в связи с возможностью снижения АД).

Следует помнить, что даже при медленном внутривенно-струйном введении препарата Кордарон возможно развитие чрезмерного снижения АД, циркуляторного коллапса.

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения инъекционную форму препарата Кордарон рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствии установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму препарата Кордарон можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

При необходимости продолжения лечения препаратом Кордарон после кардиореанимации, то Кордарон следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.

Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным, в сравнении с большинством антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в контексте факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, амиодарон показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа "пируэт".

В связи с возможностью развития в очень редких случаях интерстициального пневмонита после в/в введения препарата Кордарон при появлении после его в/в введения выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, т.к. интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с применением ГКС или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым вводился Кордарон, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома взрослых, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы препарата Кордарон может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон и регулярно во время лечения препаратом. Могут возникнуть острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени в течение первых 24 ч после в/в введения амиодарона. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.

Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон. Лечение препаратом Кордарон может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Не рекомендуется одновременное применение с бета-адреноблокаторами; уменьшающими ЧСС блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем); слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызвать развитие гипокалиемии.

Нарушения электролитного баланса, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Кордарон.

Перед началом лечения препаратом Кордарон рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и определить содержание калия в сыворотке крови и по возможности определение сывороточных концентраций гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ). Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием препарата Кордарон внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ).

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного препарата Кордарон содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Симптомами развития этого осложнения являются: острое развитие удушья, снижение артериального давления, брадикардия и сердечно-сосудистый коллапс.

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако его применение не влияет на достоверность определения содержания Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из данных по безопасности отсутствуют доказательства того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Кордарон желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.