Лекарственный справочник гэотар. Способ применения и дозы

Зантак (Zantac)

Состав

1 мл раствора Зантак содержит ранитидина 0,025 г. Аддитивные компоненты: азот, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, вода стерильная.

1 таблетка Зантак 150 содержит ранитидина 0,15 г. Аддитивные компоненты: титана диоксид, триацетин, МКЦ, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза.

1 таблетка Зантак 300 содержит ранитидина 0,3 г. Аддитивные компоненты: кроскармеллоза натрия, триацетин, магния стеарат, МКЦ, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза.

1 таблетка растворимая Зантак 150 содержит ранитидина 0,15 г. Аддитивные компоненты: натрий (в форме гидрокарбоната), аспартам, повидон К30, ароматизаторы, натрия бензоат, натрия цитрат безводный.

1 таблетка растворимая Зантак 300 содержит ранитидина 0,3 г. Аддитивные компоненты: повидон К30, гидрокарбонатное производное натрия, аспартам, натрия цитрат (в безводной форме), натрия бензоат, ароматизаторы.

Фармакологическое действие

Зантак способен вызывать блокировку рецепторов гистамина типа Н2 в париетальных клетках ЖКТ, что вызывает ингибирование процессов по выработке молекул кислоты и секреции готового желудочного сока, уменьшать активность пепсиновых молекул.

При терапии таблетками и раствором Зантак происходит снижение базальной секреции, а также секреции, спровоцированной препаратами, стрессовыми факторами, гормонами, пищей, биогенными веществами. При применении препарата Зантак наблюдается уменьшение выделяемого объема пищеварительного сока в желудке. Он вырабатывается со сниженной концентрацией соляной кислоты. Это приводит к повышению показателя рН с ингибированием пепсина. Основное действие терапевтического средства – противоязвенное. Длительность эффекта при применении одноразовой дозировки составляет 12 часов.

Показания к применению

Зантак назначается для терапевтической помощи и предотвращения обострений патологий ЖКТ, ассоциированных с изъязвлением ЖК-слизистой. Зантак показан для предотвращения образования язв слизистой ЖКТ при терапии НПВС, для терапии ульцераций ЖКТ, ассоциированных с НПВС. Показано применять Зантак при:

• рефлюкс-эзофагите;
• ульцерации ЖКТ, связанной со стрессовыми факторами;
• профилактике постоперационной ульцерации ЖКТ;
• гастриноме;
• эрозивном эзофагите;
• предотвращении ЖК-кровотечений;
• профилактике синдрома Мендельсона.

Способ применения

Раствор Зантак вводится в/в не быстрее, чем 2 мин/амп., после предварительного разведения. Дозировка для введения – 50 мг. Необходимое количество раствора разводится в 20 мл растворителя, который совместим с ранитидином. Введение следует проводить каждые 6–8 часов. Интермиттирующую инфузию проводят в течение 120 минут. Повторные инфузии проводят каждые 6–8 часов по 50 мг.

Дозирование препарата в зависимости от патологии:

Показание	Схема применения	Особые указания
Профилактическое применение для предотвращения кровотечений при язвенных поражениях ЖКТ, ассоциированных со стрессом
Профилактическое применение для предупреждения рецидивов кровотечений у пациентов с пептической язвой	Дозирование для проведения первой инфузии – 50 мг. Следующая инфузия должна проводиться длительно. Дозировка для длительной инфузии – 0, 125–0,25 мг/кг/час	Применение ранитидина продолжают до тех пор, пока пациент не начнет употреблять пищу. При наличии риска рецидива терапия должна продолжаться с переходом на таблетированную форму препарата (300 мг/сутки)
Предотвращение появления синдрома Мендельсона	Проводят в/м или в/в введение 50 мг ранитидина до проведения анестезии (за час)
Показания у пациентов с почечной недостаточностью	Разовая дозировка – 25 мг. Суточное дозирование определяется в зависимости от состояния почек пациента

Растворы, которые совместимы с раствором ранитидина:

• физ. раствор;
• р-р Хартмана;
• 0,18% натрия хлорида с раствором декстрозы (4%);
• р-р декстрозы (5%);
• р-р натрия бикарбоната (4,2%).

Готовый раствор необходимо утилизировать в течение 24 часов. Раствор ранитидина совместим с ПВХ-пакетами.

Таблетированная форма принимается внутрь. Разжевывания лекарственной формы допускать нельзя. Препарат в форме таблеток необходимо запивать водой.

Таблетки для растворения непосредственно перед применением помещают в воду (75 мл для дозировки Зантак 150 и 150 мл для таблеток Зантак 300). Для пациентов с патологиями почек показано назначать 0,15 г/сутки.

При язвенном поражении ЖКТ в период обострений показано применять 0,3 г/сутки с разделением дозировки на два приема. Возможно применение 0,3 г на ночь. Возможно назначение дозировки в 600 мг/сутки с разделение дозы на два приема. Курс терапии – 4–8 недель. С профилактической целью применяют по 150 мг на ночь.

НПВС-ассоциированные язвенные поражения ЖКТ: 0,3 г/сутки с разделением дозы на два приема. Можно всю дозировку применять на ночь. Длительность терапии – 8–12 недель. Для предотвращения изъязвления слизистой ЖКТ назначается по 300 мг/сутки с разделением дозы на два приема.

Терапию послеоперационных язв проводят с дозировкой 0,3 г/сутки. Оптимальный терапевтический курс – 4–8 недель.

При гастроэзофагеальном рефлюксе назначается по 300 мг с разделением дозировки на два приема или приемом всей дозы перед сном. Максимальное суточное дозирование – 600 мг/сутки с разделением дозы на 4 приема. Терапевтический курс – 8–12 недель.

При синдроме Золлингера – Эллисона назначается по 450 мг/сутки с разделением дозы на три приема. Для предотвращения кровотечений из ЖКТ показано назначать по 0,3 г/сутки с разделением дозировки на два приема.

Для предотвращения появления синдрома Мендельсона применяется 0,15 г за 120 минут до введения в наркоз. Показано принять 1 таблетку Зантак 150 в вечернее время накануне наркоза.

Побочные действия

Применение инъекционного раствора может сопровождаться:

• лейкопенией;
• нечеткостью зрительного восприятия, ассоциированной с нарушениями аккомодации;
• брадикардией;
• артралгией;
• диареей;
• миалгией;
• головной болью;
• приступом тахикардии;
• гепатитом;
• головокружением;
• агранулоцитозом;
• спутанностью сознания обратимого характера;
• острым панкреатитом;
• мультиформной эритемой;
• депрессией;
• анафилаксией;
• бронхоспастическим состоянием;
• AV-блокадой;
• алопецией;
• галлюцинациями;
• крапивницей;
• апластическими изменениями костного мозга;
• ангионевротическим отеком;
• васкулитом;
• тромбоцитопенией;
• обратимой импотенцией;
• гипотонией;
• двигательными нарушениями;
• изменениями в грудных железах;
• изменение функциональных проб печени;
• лихорадкой;
• болью за грудиной;
• интерстициальным нефритом в острой форме;
• панцитопенией.

Прием таблеток Зантак может сопровождаться:

• приступами тошноты;
• гемолитической анемией;
• лейкопенией;
• гипотонией;
• сухостью слизистой рта;
• раздражительностью;
• агранулоцитозом;
• болью в мышцах;
• запором;
• панцитопенией;
• рвотными позывами;
• парезом аккомодации;
• суставными болями;
• шумом в ушах;
• диареей;
• гипопластическими изменениями костного мозга;
• болью в абдоминальной области;
• непроизвольными движениями;
• аплазией тканей костного мозга;
• острым панкреатитом.

Противопоказания

Зантак не назначается при:

• гиперчувствительности к ранитидину, его структурным аналогам;
• гиперчувствительности к аддитивным компонентам назначенной лекарственной формы;
• показаниях у кормящих;
• показаниях в педиатрии (до 12 лет);
• беременности.

Осторожность необходима при назначении ранитидина при:

• недостаточности работы почек;
• патологиях печени;
• циррозном поражении печени с энцефалопатией (в т. ч. в анамнезе);
• острой порфирии (в анамнезе).

Беременность

Применение препарата возможно лишь при наличии видимой пользы для матери, а также при отсутствии более безопасной альтернативы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов	Возможный результат взаимодействия с ранитидином
	Снижение эффективности препарата Зантак
Метопролол	Увеличение плазменной концентрации метопролола
Итраконазол	Одновременный прием препаратов приводит к уменьшению биодоступности итраконазола
Феноксиметилпенициллин	Снижается всасываемость феноксиметилпенициллина
Пароксетин	Повышение плазменной концентрации пароксетина
Пропранолол	Усиление эффективности пропранолола
Антацидные средства	Уменьшение всасываемость ранитидина. Необходимо выдерживать интервал в 120 минут при необходимости получения терапии обоими группами препаратов
Пропафенон	Взаимное усиление эффективности, риск развития токсического действия
Лидокаин	Угнетение метаболизма лидокаина
	Изменение фармакодинамики феназона, повышение его плазменной концентрации
Метоклопрамид	Снижение биодоступности ранитидина
Никардипин	Потенцирование эффектов никардипина
Теофиллин	Потенцирование эффектов теофиллина
Кетоконазол	Одновременный прием препаратов приводит к уменьшению биодоступности кетоконазола
Верапамил	Потенцирование эффективности и токсических эффектов верапамила
Препараты, которые угнетают костный мозг	Развитие нейтропении
	Усиление действий морфина, потенцирование токсических эффектов
Сукральфат	Нарушение всасываемости ранитидина
Нимодипин	Потенцирование токсических эффектов нимодипина
Тамоксифен	Понижение эффективности тамоксифена
Триазолам	Потенцирование триазолама, усиление токсических эффектов
Метронидазол	Потенцирование эффективности и токсических эффектов метронидазола

Передозировка

Применение доз, которые превышают терапевтические, может провоцировать судорожные проявления, изменения сердечного ритма (брадикардии, аритмии). Для купирования симптоматики должна назначаться соответствующая терапия. Показано применять диазепамсодержащие средства для устранения судорог. При появлении миокардиальной симптоматики применяют атропин, лидокаинсодержащие терапевтические препараты. При передозировке эффективны гемодиализные мероприятия.

Форма выпуска

Зантак выпускается в форме раствора для инъекций, в таблетках, в шипучих таблетках. Фасовки препарата следующие:

– 10 шт. растворимых таблеток/туба/упаковка картонная;

– 15 шт. растворимых таблеток/туба/упаковка картонная;

– 2 мл раствора×5 ампул/упаковка;

– 20 табл. Зантак 150/упаковка;

– 60 табл. Зантак 150/упаковка;

– 10 табл. Зантак 300/упаковка;

– 30 табл. Зантак 300/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения препарата Зантак – до 30 градусов Цельсия. Нельзя допускать воздействия повышенной влажности, солнечных лучей на лекарственные формы. Замораживать инъекционную форму препарата противопоказано. Годность препарата к применению составляет 2 года.

Синонимы

Ранитидин-АКОС, Ацидекс, Ранигаст, Рэнкс, Птинолин, Ранитидин-Софарма, Уметак, Пепторан, Гистак, Гертокалм, Ацилок, Зоран, Зантин, Ранитал, Улкодин, Ранисан, Раниберл, Апо-Ранитидин, Ранитидин-Акри, Рантак, Улкосан, Ульран, Ранитидин-ЛекТ, Ранитин, Альциблок, Ацилок-Е, Дуоран, Ментак, Неосептин-Р, Ново-Ранидин, Ранитаб, Ранитард, Ринтид, Ульсерекс, Ранитидин-Ферейн, Язитин, Ген-Ранитидин, Ги-кар.

Смотрите также .

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Язва двенадцатиперстной кишки (K26)

Синдром Мендельсона (J95.4)

Производитель:Glaxo Operations UK Limited (Великобритания)

Дополнительно

Применение ранитидинсодержащих препаратов может стать причиной маскировки симптоматики, ассоциированной с онкологическими патологиями желудка. При язвенном поражении ЖКТ необходимо исключить малигнизацию процесса перед стартом терапии препаратом Зантак.

Тяжелая недостаточность работы почек может стать причиной сильного повышения плазменного уровня ранитидина. При патологиях данного характера необходима тщательная коррекция назначаемой дозировки.

При введении парентеральной формы препарата возможно развитие брадикардии. Не следует вводить данное лекарственное средство быстро.

Лекарственное средство может влиять на уровень ферментов печени при длительных курсах терапии, при применении парентеральной формы выпуска.

Активный компонент препарата Зантак может провоцировать развитие порфирии. Это важно знать для пациентов с данной патологией в анамнезе.

У пациентов со сниженным иммунитетом возможно развитие бактериальной инфекции ЖКТ на фоне терапии препаратами ранитидина в сочетании со стрессом.

Исследований безопасности терапевтического средства при применении у детей до 12 лет не проводилось.

Препарат может влиять на скорость психомоторного реагирования. Необходимо воздержаться от управления автотранспортом, а также от работ, выполнение которых ассоциировано с опасностью.

При необходимости приема итраконазола, кетоконазолсодержащих препаратов необходимо выдерживать интервал в 120 минут между приемом блокаторов рецепторов гистамина типа Н2 и данными терапевтическими средствами.

Препарат может усиливать активность фермента глутаматтранспептидазы.

При проведении проб мочи на содержание белка возможно появление ложноположительной реакции.

Ранитидин ингибирует действие пентагастрина, гистаминовых молекул на работу желудка по выработке кислоты. Также данный терапевтический препарат может давать ложноположительные реакции при проведении кожных проб с гистамином.

В ходе терапии препаратом Зантак из питания и питья должны быть исключены продукты, которые способны провоцировать раздражение желудочной слизистой.

Возможно развитие синдрома рикошета при внезапной остановке терапии. Врач должен назначать схему терапии с постепенным снижением дозировок.

Важен регулярный врачебный контроль за состоянием геронтологических пациентов, которые принимают Зантак совместно с НПВС.

Доказано, что эффективность курсового профилактического лечения по 5 недель осенью и весной существеннее, чем применение препарата в постоянном режиме.

Авторы

Внимание!
Описание препарата "Зантак " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Регистрационный номер: П N015981/01-250811
Торговое название препарата: Зантак
Международное непатентованное название: ранитидин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

Примечание:
168,0 мг и 336,0 мг ранитидина гидрохлорида эквивалентно 150 мг и 300 мг ранитидина основания соответственно.

Описание:
Таблетки Зантак 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС2".
Таблетки Зантак 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС3".

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Средство, понижающее секрецию желез желудка - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: [А02ВА02].

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Ранитидин является быстродействующим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как ее объем, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.
Ранитидин имеет относительно длительную продолжительность действия, так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов. Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует элиминации Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов. Эта комбинация также значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Инфекция Helicobacter pylori выявляется примерно у 95 % пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и 80 % пациентов с язвенной болезнью желудка.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема 150 мг ранитидина, максимальная концентрация в плазме крови (300 - 550 нг/мл) наблюдаются через 1 - 3 часа. В результате реабсорбции препарата, экскретирующегося в просвет кишечника, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60 %. Концентрации в плазме крови возрастают пропорционально увеличению дозы вплоть до 300 мг.
Распределение
Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15 %), однако обладает большим объемом распределения в пределах от 96 до 142 л.
Метаболизм
Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. При пероральном и внутривенном введении дозы выводимых метаболитов ранитидина практически равны. 6 % дозы выводится почками в виде N-оксида, 2 % - S-оксида, 2 % - дезметилранитидина и 1-2 % - в качестве аналога фуранкарбоновой кислоты.
Выведение
Концентрации в плазме крови снижаются биэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 - 3 часа. Основной путь выведения - через почки. После приема внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводится 96 % препарата: 26 % кишечником и 70 % почками; 35 % препарата выводится в неизменном виде. Менее 3 % препарата выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в канальцах почки.

Особые группы пациентов
Дети (1 месяц -11 лет)
Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2 - 3 часа) и клиренс плазмы крови (9 - 13 мл/мин/кг) у детей в возрасте 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших ранитидин перорально.
Пациенты старше 50 лет
У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3 - 4 часа), а клиренс снижается, что соответствует возрастному снижению функции почек. Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50 % выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пожилых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.

ПОКАЗАНИЯ K ПРИМЕНЕНИЮ

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительные препаратов (НПВП).
Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter рylori.
Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и зоны анастомоза).
Рефлюкс-эзофагит.
Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям.
Профилактика развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.
Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.
Профилактика синдрома Мендельсона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
В период беременности и лактации ранитидин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
При применении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:

Лечение обострений:
Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 недель.
Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. При лечении язв двенадцатиперстной кишки более эффективен прием препарата «Зантак» в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь.
Увеличение разовой дозы от 150 мг до 300 мг не приводит к возрастанию частоты побочных эффектов.

Длительная профилактическая терапия:
Для профилактики рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки на ночь.
Курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв двенадцатиперстной кишки, поэтому таким пациентам следует рекомендовать отказ от курения.
У пациентов, продолжающих курить, более эффективно назначение препарата «Зантак» в дозе 300 мг 1 раз в сутки на ночь по сравнению с режимом дозирования 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Лечение в период обострения:
Для лечения язв, образовавшихся после или на фоне приема НПВП, рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8 - 12 недель.
Профилактика образования язв:
Для профилактики образования, язв двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначать ранитидин 150 мг 2 раза в сутки во время лечения НПВП.

Рекомендованная доза составляет 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Лечение препаратом «Зантак» в той же дозе должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема терапии значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.

Стандартная рекомендуемая доза 150 мг 2 раза в сутки.
Рубцевание язв обычно происходит в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы в большинстве случаев заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

Лечение острого рефлюкс-эзофагита:
Рекомендуется доза 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель.
При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.
Профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите:
Рекомендуемая доза 150 мг 2 раза в сутки.
Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлексной болезни:
Для облегчения боли, связанной с попаданием кислого содержимого желудка в пищевод, рекомендуется прием препарата «Зантак» в дозе 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение последующих 2 недель.

Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки переносились хорошо.

После того, как пациент сможет принимать пищу, инъекции Зантака могут быть заменены на прием Зантака внутрь в виде таблеток в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Рекомендуемая доза 150 мг за 2 часа до анестезии; предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером. Вместо таблеток возможно применение препарата «Зантак» в инфекционной лекарственной форме.
Роженицам во время родов рекомендуется назначать ранитидин в дозе 150 мг внутрь каждые 6 часов, но в случае, если им потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с ранитидином применять водорастворимые антациды (например, цитрат натрия).

Применение при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью суточная доза должна составлять 150 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Перечисленные побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости, которая определялась следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, иногда >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000, очень редко <1/10000.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы:
Очень редко - изменения формулы крови (лейкопения, тромбоцитопения).
Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко - брадикардия и атриовентрикулярная блокада, васкулит, снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ранняя желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органа зрения:
Очень редко - нечеткость зрения, которая может быть связана с изменением аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко - диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе.
Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы:
Редко - преходящие изменения функциональных печеночных проб.
Очень редко - гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный) с желтухой или без нее (как правило, обратимый), в этом случае ранитидин должен быть отменен.
Печеночная недостаточность.
Очень редко - острый панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Очень редко - артралгия и миалгия.
Со стороны центральной нервной системы и психики:
Очень редко - обратимая спутанность сознания, галлюцинации и депрессия. Эти явления, преимущественно, отмечались у тяжелобольных и пожилых пациентов.
Очень редко - головная боль (иногда сильная), головокружение, обратимые непроизвольные движения, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, шум в ушах, раздражительность, гипертермия, эмоциональная лабильность тревога.
Со стороны иммунной системы:
Редко - реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, снижение артериального давления, боли в грудной клетке).
Очень редко - анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Редко - кожная сыпь.
Очень редко - мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко - острый интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной и репродуктивной системы:
Очень редко - обратимая импотенция, нарушения со стороны грудной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:
Могут наблюдаться судороги, брадикардия, желудочковая аритмия, снижение артериального давления и нарушения походки.
Лечение:
Симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ.

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.
Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов:
1. Подавляющее действие на цитохром-Р 450 -оксигеназную систему.
Ранитидин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом период полувыведения (T1/2) метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Однако, при применении в рекомендуемых дозах, ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома-Р 450 .
Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.
2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:
Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-ацетилпрокаинамида), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.
3. Влияние на рН желудочного содержимого:
Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).

Взаимодействия ранитидина и амоксициллина, а также метронидазола не было выявлено. При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом 2 часа.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение ранитидином может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с диспепсическими проявлениями и изменившейся в последнее время симптоматикой, следует до начала лечения ранитидином исключить наличие злокачественной опухоли.
Ранитидин выводится почками, и поэтому концентрация препарата в плазме повышается при почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям. При повышении доз внутривенных блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.
В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.
В крупном эпидемиологическом исследовании было показано, что у некоторых групп пациентов (пожилые пациенты, пациенты с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом), принимающих блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, риск развития внебольничной пневмонии выше по сравнению с пациентами, прекратившими лечение ранитидином.
Ранитидин нежелательно резко отменять ввиду риска развития синдрома "рикошета".
Ранитидин может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.
Ранитидин противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять его не рекомендуется.
Ранитидин подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.
При сопутствующем приеме НПВП и ранитидина рекомендовано регулярное медицинское наблюдение, особенно в отношении пожилых пациентов с пептической язвой в анамнезе.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов влияют на рН желудка и, таким образом, замедляют всасывание итраконазола и кетоконазола, поэтому их рекомендуется применять до приема ранитидина.
Ранитидин может способствовать повышению уровня креатинина, гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТ) и трансаминаз в сыворотке крови.
Эффективность препарата в отношении угнетения ночной секреции соляной кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности. требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 или 300 мг.
По 10 таблеток в Al/Аl блистер.
По 1 блистеру (таблетки по 300 мг) или по 2 блистера (таблетки по 150 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре ниже 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

, Н2-блокатор гистаминовых рецепторов . Действующее вещество - ранитидин (лат. ranitidine ).

Zantac - брэндированное лекарство, предназначенное для продажи на рынке США и ряда других стран. На российском рынке представлен под торговой маркой Зантак ® .

Zantac (ранитидин) - устаревшее лекарство ограниченного применения

Являясь Н2-блокатором второго поколения (после циметидина), ранитидин проигрывает как Н2-блокаторам последующих поколений, в частности, фамотидину , так и ингибиторам протонной помпы по всем основным параметрам: уровню кислотоподавления, длительности действия, а также большему числу побочных эффектов. Однако, для ограниченного числа пациентов, в силу генетических и других факторов, применение ранитидина может быть более целесообразно, чем препаратов более поздних поколений.

Zantac 75 - безрецептурное лекарство

Название этой лекарственной формы отражает тот факт, что одна таблетка Zantac 75 содержит 84 мг ранитидина гидрохлорида, что эквивалентно 75 мг ранитидина. Zantac 75 - первый препарат, получивший (в 1995 году) в США статус безрецептурного (over-the-counter) благодаря уменьшению количества действующего вещества в одной таблетке (капсуле). В дальнейшем такой подход был неоднократно реализован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для других Н2-блокаторов и ингибиторов протонной помпы. Все такие безрецептурные варианты рецептурных антисекреторных средств декларируются лекарства для облегчения изжоги и не предназначаются для лечения «более серьезных» состояний.

Zantac 150 и Zantac 300

Одна таблетка Zantac 150 содержит 168 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 150 мг ранитидина, - 336 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 300 мг ранитидина. Zantac 150 и Zantac 300 являются рецептурными лекарствами и область их (разрешенного в США) применения не ограничивается проблемами пищевода и распространяется на все показания, присущие ранитидину, в частности лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки , гастритов и других кислотозависимых заболеваний. Более подробно о применении, дозах, побочных действиях, фармацевтических свойствах см. статью «Ранидидин ».

Zantac 25 EFFERdose ®

Лекарственная форма Zantac 25 EFFERdose представляет собой быстрорастворимые в воде («шипучие») таблетки, каждая таблетка содержит 28 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 25 мг ранитидина.

Zantac Syrup, UPS

Лекарственная форма Zantac Syrup, UPS представляет собой сироп с мятным вкусом, каждый мл которого содержит 16,8 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 15 мг ранитидина. Две чайные ложки сиропа содержат примерно 150 мг ранитидина.

Применение Zantac беременными и кормящими

Терапия беременных женщин любой формой Zantac допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной Zantac по FDA - B, то есть исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия Zantac на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было. *)

В связи с тем, что ранитидин проникает в материнское молоко, прием любой формы Zantac в период кормления новорожденных нежелательно.

Общая информация

По Anatomical Therapeutic Chemical Classification System Zantac относится к группе H 2 -receptor antagonists и имеет код A02BA02 ranitidine.

Фирма производитель Zantac - GlaxoSmithKline, Великобритания. Инструкция от фирмы-производителя для США (на английском, pdf): «Zantac 150 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 300 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 25 (ranitidine hydrochloride effervescent) EFFERdose Tablets, USP. Zantac (ranitidine hydrochloride) Syrup, USP. Prescribing Information ». Январь 2011 г.

При совместном приёме препаратов Zantac и Imodium (лоперамид) возможна жизнеугрожающая аритмия сердца (

• Одна таблетка препарата Зантак включает 300 или 150 мг ранитидина . Дополнительные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, триацетин.
• Одна шипучая таблетка препарата Зантак включает 300 или 150 мг ранитидина . Дополнительные вещества: гидрокарбонат натрия, моноцитрат натрия, апельсиновый ароматизатор, повидон К30, бензоат натрия, , ароматизатор грейпфрутовый.
• В 1 мл инъекционного раствора препарата Зантак содержится 25 мг ранитидина . Дополнительные вещества: азот, дигидроортофосфат калия, хлорид натрия, гидроортофосфат натрия, вода.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «GX EC3» с одного края.

• 10 таблеток в блистере — один блистер в картонной пачке.

Желтые плоские шипучие таблетки со скошенными краями круглой формы:

• 6 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
• 10 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
• 15 таблеток в тубе — одна туба в картонной пачке.

Бесцветный прозрачный раствор для инъекционного введения .

• два миллилитра раствора в ампуле — пять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор H2-гистаминовых рецепторов. Снижает объем секрета и долю в нем пепсина и хлористоводородной кислоты . Помогает увеличению щелочности желудочного содержимого, что вызывает ослабление активности пепсина . Длительность действия ранитидина после разового приема достигает 12 часов.

Микроорганизм Helicobacter pylori выявляется приблизительно у 80-95% пациентов с и 12-перстной кишки . При сочетании ранитидина с и в 90% случаев отмечается полная эрадикация данного микроорганизма. Подобная комбинация препаратов сильно снижает частоту и силу обострений язвенной болезни.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме биодоступность составляет около 50%. Наибольшая концентрация наступает через три часа. После введения внутримышечно наибольшая концентрация фиксируется уже через 15 мин. Связывание с протеинами плазмы – менее 15%. Проникает сквозь плаценту и эвакуируется при . Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

ранитидина протекает с образованием малых количеств десметилранитидина, S -оксида, N-оксида и фуроевой кислоты. Время полувыведения доходит до 3 часов. После приема таблеток до 70% препарата выделяется с мочой, еще 26% — через кишечник. После введения внутривенно 93% средства выделяется почками и 5% через кишечник.

Показания к применению

• Рефлюкс-эзофагит.
• Язвы желудка (доброкачественные) и 12-перстной кишки .
• Предупреждение язв 12-перстной кишки , вызванных применением противовоспалительных нестероидных средств или инфицированием бактерией Helicоbacter pylori .
• Синдром Золлингера-Эллисона.
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Послеоперационные язвы.
• Лечение болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса.
• Хроническая , осложненная эпигастральными болями, связанными с приемом пищи, но не относящаяся к вышеуказанным состояниям.
• Предупреждение повторных кровотечений из пептических язв.
• Предупреждение язв желудка стрессового типа у тяжелобольных.
• Предупреждение синдрома Мендельсона.

Противопоказания

• сенсибилизация к компонентам препарата.
• острая порфирия.
• возраст менее 12 лет.
• и лактация .

Побочные действия

• Реакции со стороны кроветворения : аплазия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гипоплазия, гемолитическая анемия.
• Реакции со стороны пищеварения : тошнота, сухость во рту, боли в животе, рвота, временные изменения результатов печеночных тестов, развитие гепатита , острый .
• Реакции со стороны кровообращения : , снижение давления, AV-блокада, брадикардия, васкулит.
• Реакции со стороны опорно-двигательной сферы : миалгия, артралгия.
• Реакции со стороны нервной деятельности : , раздражительность, повышенная утомляемость , спутанность сознания, нечеткость зрения, временные двигательные нарушения, .
• Дерматологические реакции : выпадение волос.
• Аллергические реакции мультиформная эритема , кожная сыпь, , бронхоспазм, артериальная гипотензия , боли в груди.
• Реакции со стороны гормональной сферы : гинекомастия, гиперпролактинемия , понижение либидо , временная , дискомфорт в молочных железах у мужчин.

Инструкция по применению Зантака (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зантака в таблетках, в том числе шипучих

Взрослым лицам при обострении язвы желудка или 12-перстной кишки назначают по 150 мг препарата внутрь дважды в сутки или 300 мг вечером. В подавляющем большинстве случаев данные язвы заживают в течение месяца. У лиц с незарубцевавшимися за указанный период язвами заживление происходит обычно на фоне продолжения терапии в течение следующего месяца.

При предупреждении рецидивов язв желудка и 12-перстной кишки рекомендуют по 150 мг средства ежедневно вечером. Для курящих больных предпочтительно увеличение дозировки до 300 мг.

Для терапии язв, вызванных с приемом противовоспалительных нестероидных препаратов , назначают по 150 мг средства дважды в день или 300 мг один раз в день вечером. Продолжительность такого курса лечения составляет 3-4 месяца. Для предупреждения средство принимают по 150 мг дважды в день во все время приема противовоспалительных нестероидных препаратов .

Для терапии язв 12-перстной кишки , вызванных Helicobacter pylori, средство рекомендуют принимать по 150 мг дважды в сутки или 300 мг раз в день вечером совместно с приемом 750 мг трижды в день и 500 мг также трижды в день. Такой курс длится в течение 14 дней, а лечение Зантаком необходимо продолжать еще 14 дней.

При лечении послеоперационных язв рекомендуют принимать 150 мг средства дважды в день на протяжении месяца. Если язвы за указанный срок не зарубцевались, то необходимо продолжить лечение еще в течение месяца.

При профилактике и терапии острого рефлюкс-эзофагита рекомендуют по 150 мг дважды в день или 300 мг вечером на период 8 недель; в случае необходимости лечение можно увеличить до 12 недель. При тяжелом и среднетяжелом варианте рефлюкс-эзофагита дозировка может быть повышена до четырехкратного ежедневного приема 150 мг препарата в течение 12 недель.

Для лечения болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса назначают препарат по 150 мг дважды в день на срок в 2 недели. При слабой эффективности лечение можно продлить в той же дозе еще на 2 недели.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона первоначальная доза устанавливается по 150 мг трижды в день и при необходимости она может быть повышена.

При терапии хронической диспепсии средство рекомендуют по 150 мг дважды в сутки на протяжении 6 недель.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа у тяжелобольных, а также для предупреждения повторных кровотечений из пептических язв (если пациент уже может принимать еду) парентеральный способ введения возможно заменить на пероральный в дозе 150 мг дважды в сутки.

Для предупреждения синдрома Мендельсона рекомендуют 150 мг средства за 2 часа до введения в наркоз и 150 мг однократно накануне вечером. Во время родов рекомендуют 150 мг средства принимать через каждые шесть часов; однако если потребуется общая анестезия, то перед ее проведением одновременно с Зантаком следует применять антациды водорастворимого типа.

Детям при терапии пептической язвы назначают по 2-4 мг на килограмм веса дважды в день; наибольшая дневная доза – 300 мг.

Инструкция на раствор Зантака

Способы введения раствора:

• медленная внутривенная инъекция (от 2 минут) 50 мг средства, разведенного до объема 20 мл, вводится через каждые 7-8 часов;
• интермиттирующая внутривенная инфузия 50 мг средства в течение 2 часов через каждые 7-8 часов;
• внутримышечная инъекция 50 мг средства каждые 7-8 часов.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа и повторов кровотечений из области пептических язв у тяжелобольных Зантак вводят в первоначальной дозе 50 мг медленно внутривенно, а затем производят внутривенную длительную инфузию со скоростью до 0.250 мг на килограмм веса в час. Такая терапия продолжается пока больной не сможет естественным образом принимать пищу. Затем разрешается переход на пероральный прием.

Для предупреждения синдрома Мендельсона используют 50 мг препарата внутримышечно или внутривенно (медленно) за час до анестезии.

Передозировка

Признаки передозировки: брадикардия, судороги, желудочковые аритмии.

Взаимодействие

При совместном применении с антацидами и большими дозами возможно ухудшение абсорбции ранитидина . Перерыв между приемами данных препаратов должен быть не менее двух часов.

При одновременном использовании препаратов, подавляющих костный мозг, повышается риск появления нейтропении.

Ранитидин способен угнетать метаболизм Буформина, Аминофеназона, Гексобарбитала, Глипизида, непрямых антикоагулянтов, антагонистов кальция.

При одновременном приеме с и возможно ослабление их всасывания.

При одновременном приеме с повышается его концентрация в крови.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Таблетки необходимо хранить при температуре до 30°C, а раствор – до 25°C.

Срок годности

Для таблеток формой выпуска 150 мг составляет пять лет, формой выпуска 300 мг и раствора – три года, шипучих таблеток — два года.

беременности по строгим показаниям. Препарат не используется при .

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.

в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг); в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).

в тубах 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).

В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.

В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».

Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».

Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоязвенное .

Блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Фармакодинамика

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро абсорбируется, C max (300-500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, C max в плазме достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество — с фекалиями. После в/в инъекции 3 H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% — с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ , проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания препарата Зантак ®

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Раствор для инъекций

Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.

Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко — васкулит.

Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко — диарея.

Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит.

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии.

Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко — обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.

Аллергические реакции/кожа: иногда — многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).

Почки: очень редко — острый интерстициальный нефрит.

Репродуктивная функция: редко — обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.

Таблетки

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД .

Со стороны нервной системы: редко — шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Взаимодействие

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

В/в, в/м , внутрь.

Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч, или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6-8 ч.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза — 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака ® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии.

Детям: нет данных по применению Зантака ® в инъекциях у детей.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака ® 25 мг.

Раствор Зантак ® для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;
4,2% раствор бикарбоната натрия;
раствор Хартмана.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150 мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина <50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4-8 нед . Для профилактики обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).

Язвы, связанные с приемом НПВС : назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8-12 нед . Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 -8 нед .

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8-12 нед .

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог — диазепам в/в , при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Меры предосторожности

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.

Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака ® , что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз антагонистов Н 2 -рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы H 2 -гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H 2 -гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.

Блокаторы H 2 -гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС , которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения препарата Зантак ®

При комнатной температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зантак ®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 5 лет.

таблетки шипучие 150 мг — 2 года.

таблетки шипучие 300 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J95.4 Синдром Мендельсона	Аспирация желудочного сока
	Аспирация кислого содержимого желудка
K20 Эзофагит	Инфекции пищеварительных путей
	Инфекционное заболевание ЖКТ
	Острая эрозия пищевода
	Эзофагит эрозивный
	Эрозивный эзофагит
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс	Билиарный рефлюкс-эзофагит
	Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
	Гастрокардиальный синдром
	Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
	Желудочно-пищеводный рефлюкс
	Неэрозивная рефлюксная болезнь
	Синдром гастрокардиальный
	Синдром Ремхельда
	Эрозивный рефлюкс-эзофагит
	Язвенный рефлюкс-эзофагит
K25 Язва желудка	Helicobacter pylori
	Болевой синдром при язвенной болезни желудка
	Воспаление слизистой оболочки желудка
	Воспаление слизистой оболочки ЖКТ
	Доброкачественная язва желудка
	Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни
	Обострение язвенной болезни
	Обострение язвенной болезни желудка
	Органическое заболевание ЖКТ
	Послеоперационная язва желудка
	Рецидив язвы
	Симптоматические язвы желудка
	Хеликобактериоз
	Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori
	Эрозивно-язвенные поражения желудка
	Эрозивные поражения желудка
	Эрозия слизистой оболочки желудка
	Язвенная болезнь
	Язвенная болезнь желудка
	Язвенное поражение желудка
	Язвенные поражения желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки	Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
	Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
	Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
	Обострение язвенной болезни
	Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
	Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
	Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки
	Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
	Хеликобактериоз
	Эрадикация Helicobacter pylori
	Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
	Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
	Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки
	Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
	Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации	Медикаментозная язва ЖКТ
	Медикаментозные язвы
	Осложнения пептической язвы
	Острая стрессовая язва ЖКТ
	Пептическая язва ЖКТ
	Пептическая язва с Helicobacter pylori
	Пептические язвы
	Перфорация при пептической язве
	Повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное приемом НПВС
	Симптоматическая язва ЖКТ
	Симптоматические язвы ЖКТ
	Стрессовая язва
	Стрессовая язва желудка
	Стрессовые повреждения слизистой оболочки
	Стрессовые язвы
	Стрессовые язвы двенадцатиперстной кишки
	Стрессовые язвы желудка
	Стрессовые язвы ЖКТ
	Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
	Эрозия ЖКТ
	Эрозия слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ
	Эрозия слизистой оболочки ЖКТ
	Язва ЖКТ
	Язва медикаментозная
	Язва пептическая
	Язва послеоперационная
	Язва стрессовая
	Язвенные поражения ЖКТ
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона	Аденома поджелудочной железы ульцерогенная
	Гастринома
	Гастриномы
	Золлингера-Эллисона синдром
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика	Абдоминальная операция
	Аденомэктомия
	Ампутация
	Ангиопластика коронарных артерий
	Ангиопластика сонных артерий
	Антисептическая обработка кожи при ранениях
	Антисептическая обработка рук
	Аппендэктомия
	Атероэктомия
	Баллонная коронарная ангиопластика
	Вагинальная гистерэктомия
	Венечный байпас
	Вмешательства на влагалище и шейке матки
	Вмешательства на мочевом пузыре
	Вмешательство в полости рта
	Восстановительно-реконструктивные операции
	Гигиена рук медицинского персонала
	Гинекологическая хирургия
	Гинекологические вмешательства
	Гинекологические операции
	Гиповолемический шок при операциях
	Дезинфекция гнойных ран
	Дезинфекция краев ран
	Диагностические вмешательства
	Диагностические процедуры
	Диатермокоагуляция шейки матки
	Длительные хирургические операции
	Замена фистульных катетеров
	Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
	Искусственный клапан сердца
	Кистэктомия
	Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
	Кратковременные операции
	Кратковременные хирургические процедуры
	Крикотиреотомия
	Кровопотеря при хирургических вмешательствах
	Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
	Кульдоцентез
	Лазеркоагуляция
	Лазерокоагуляция
	Лазерокоагуляция сетчатки
	Лапароскопия
	Лапароскопия в гинекологии
	Ликворная фистула
	Малые гинекологические операции
	Малые хирургические вмешательства
	Мастэктомия и последующая пластика
	Медиастинотомия
	Микрохирургические операции на ухе
	Мукогингивальные операции
	Наложение швов
	Небольшие хирургические вмешательства
	Нейрохирургическая операция
	Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
	Орхиэктомия
	Осложнения после удаления зуба
	Панкреатэктомия
	Перикардэктомия
	Период реабилитации после хирургических операций
	Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
	Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
	Плевральный торакоцентез
	Пневмонии послеоперационные и посттравматические
	Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия