Лоратадин-акрихин таблетки - инструкция по применению. Лоратадин: от чего эти таблетки? Лоратадин - описание и действие

Одна таблетка содержит:

активное вещество: лоратадин в пересчете на 100 % - 10 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 110 мг, целлюлоза микрокристалличе­ская 75 мг, кальция стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобожде­ние гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает раз­витие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения мак­симальной концентрации в плазме крови после приема препарата - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP 3 A 4 и в меньшей степени CYP 2 D 6. Равновесная концентрация лоратадина и метабо­лита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболи­та- 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У паци­ентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фарма­кокинетика практически не меняется.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивни­ца (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические ре­акции на укусы насекомых.

Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Печеночная недостаточность, беременность.

Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени началь­ная доза должна составлять 10 мг через день.

У взрослых : головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тош­нота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей : головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Эритромицин, и при совместном применении с лоратадином уве­личивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.

Индукторы микросомального окисления ( , барбитураты, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 10 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема препарата -1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболитов в плазме достигается на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Лоратадин-Акрихин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской (7 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
• сироп: прозрачная жидкость от бледно-желтого до желтого цвета со слабым фруктовым запахом (100 мл во флаконе темного стекла, укупоренном крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон с мерной ложкой или мерным стаканчиком).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лоратадина-Акрихин.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: лоратадин – 10 мг;
• дополнительные компоненты: кальция стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав 100 мл сиропа:

• действующее вещество: лоратадин – 100 мг;
• дополнительные компоненты: краситель тропеолин О, пропиленгликоль, сахароза, бензойная кислота, этанол (спирт этиловый ректификованный), лимонная кислота, вода очищенная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов (длительного воздействия). Вещество угнетает высвобождение из тучных клеток лейкотриена С4 и гистамина, предотвращает возникновение аллергических реакций и способствует облегчению их течения. Средство оказывает противоаллергический, противозудный и противоэкссудативный эффекты, снижает проницаемость капилляров, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, предупреждает появление отека тканей. Противоаллергическое действие Лоратадина-Акрихин проявляется спустя 30 минут после приема, достигает максимума спустя 8–12 часов и отмечается на протяжении 24 часов. Средство не оказывает влияния на центральную нервную систему (т. к. не проходит через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Лоратадин полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества (C max) в плазме крови отмечается через 1,3–2,5 часа после его приема. При использовании Лоратадина-Акрихин во время еды C max достигается на 1 час позже.

С белками плазмы активный компонент связывается на 97%. Его метаболическая трансформация, в которой принимают участие изоферменты цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, протекает в печени с образованием дезкарбоэтоксилоратадина – активного метаболита лоратадина. Стационарные концентрации (C ss) лоратадина и его метаболита в крови отмечаются на 5 сутки введения. Экскретируется вещество с мочой и желчью. Период полувыведения (Т ½) лоратадина – примерно 8,4 часа (3–20 часов), его активного метаболита – примерно 28 часов (8,8–92 часа).

У пожилых пациентов C max средства в плазме крови увеличивается на 50%, а Т ½ лоратадина и его активного метаболита составляет в среднем 18,2 часа (6,7–37 часов) и 17,5 часа (11–38 часов) соответственно.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и Т ½ возрастают пропорционально степени тяжести заболевания. При наличии хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели антигистаминного препарата практически не меняются.

Показания к применению

• аллергический ринит (включая сезонный и круглогодичный), поллиноз;
• крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая);
• зудящие дерматозы;
• аллергический конъюнктивит;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции, обусловленные высвобождением гистамина.

Противопоказания

• период кормления грудью;
• возраст до 2 лет (для сиропа);
• вес тела менее 30 кг (для таблеток);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

С особой осторожностью требуется использовать Лоратадин-Акрихин во время беременности и при печеночной недостаточности.

Лоратадин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Лоратадина-Акрихин используют перорально, 1 раз в день.

Детям с весом тела более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать препарат в суточной дозе 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа).

Детям от 2 до 12 лет при весе тела менее 30 кг назначают сироп Лоратадин-Акрихин в суточной дозе 5 мг (1 мерная ложка).

При наличии почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При наличии печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг (в форме сиропа) в день.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом нежелательные реакции фиксировались примерно с той же частотой, что и при использовании плацебо. В период терапии у взрослых отмечались следующие побочные эффекты: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, тошнота, функциональные нарушения печени, гастрит, алопеция, анафилаксия, аллергические реакции (сыпь), тахикардия.

У детей во время приема Лоратадина-Акрихин отмечались такие нарушения, как седативный эффект, повышенная нервная возбудимость, головная боль.

Передозировка

Симптомами передозировки лоратадина могут быть головная боль, сонливость, тахикардия. При данном состоянии назначают проведение промывания желудка и прием активированного угля. Препарат не выводится из организма при помощи гемодиализа.

Особые указания

Данных нет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автомобильным транспортом или другой сложной и потенциально опасной техникой на фоне терапии лоратадином, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Лоратадина-Акрихин возможен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальную угрозу для здоровья плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует на время лечения прекратить кормление грудью (т. к. лоратадин проникает в материнское молоко).

Применение в детском возрасте

Таблетки не назначают детям с весом тела менее 30 кг, сироп Лоратадин-Акрихин противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Лоратадин-Акрихин рекомендуют принимать в начальной дозе 10 мг через день.

При нарушениях функции печени

При имеющихся функциональных нарушениях печени начальная доза Лоратадина-Акрихин должна составлять 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа), принимаемые через день, или 5 мг (1 мерная ложка сиропа) в день.

Лекарственное взаимодействие

• этанол – не отмечается усиления его действия на центральную нервную систему;
• кетоконазол, эритромицин и другие ингибиторы CYP3A4; циметидин и другие ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 – возрастает концентрация лоратадина в плазме крови, при этом не наблюдается каких-либо клинических проявлений и влияния на параметры ЭКГ (электрокардиографии);
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин (индукторы микросомального окисления) – уменьшается эффективность лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина-Акрихин являются: Кларидол , Алерприв, Кларисенс , Кларифер, Кларитин , Кларнедин, Лоратавел, Ломилан , ЛораГЕКСАЛ , Лоратадин , Эролин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте, при температуре 12–15 °C – для сиропа, и не выше 25 °C – для таблеток.

Срок годности сиропа – 4 года, таблеток – 5 лет.