Мидантан: инструкция по применению. Амантадин: инструкция по применению и цены При беременности и лактации

Одна таблетка содержит: действующего вещества: амантадина гидрохлорида – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, тальк, стеариновая кислота, картофельный крахмал, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код АТХ: N04BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство.
Обладает слабым антагонистическим действием по отношению к N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам глутамата. Гиперактивность глутаматергической нейротрансмиссии участвует в развитии симптомов паркинсонизма. Клиническая эффективность амантадина опосредована его антагонизмом по отношению к NMDA рецепторам. Кроме того, амантадин может также проявлять антихолинергическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание: амантадин всасывается медленно, но почти полностью. Пики плазменной концентрации составляют примерно 250 нг/мл и 500 нг/мл и достигаются через 3–4 часа после однократного приема внутрь 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. При повторном введении 200 мг в день стационарная концентрация в плазме 300 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение: амантадин определяется через несколько часов после приема в выделениях из носа, он проникает через гематоэнцефалический барьер (в неустановленном количестве). В исследованиях in vitro 67 % связывается с белками плазмы, существенная часть связывается с эритроцитами. Концентрация в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза превышает плазменную концентрацию. Кажущийся объем распределения составляет от 5 л/кг до 10 л/кг, что свидетельствует о значительном связывании в тканях, и уменьшается при повышении дозы. Концентрации в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови.
Метаболизм: амантадин метаболизируется в незначительной степени, главным образом, N-ацетилированием.
Выведение: препарат выводится у здоровых молодых лиц со средним периодом полувыведения 15 часов (от 10 часов до 31 часа). Общий плазменный клиренс сопоставим с почечным клиренсом (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина (КК), что предполагает почечную канальцевую секрецию. Через 4–5 дней 90 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Скорость выведения значительно зависит от рН мочи: повышение рН приводит к снижению экскреции.
Пациенты особых групп
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста по сравнению со здоровыми лицами среднего возраста период полувыведения значительно увеличен (примерно в два раза) и снижен почечный клиренс. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек повторное назначение амантадина в дозе 100 мг в сутки в течение 14 дней приводит к повышению плазменных концентраций до токсичных уровней. Пациенты с почечной недостаточностью Амантадин может аккумулироваться при почечной недостаточности, что приводит к серьезным побочным эффектам. Снижение КК на 40 мл/мин может привести к пятикратному увеличению периода полувыведения. Выведение с мочой остается преимущественным путем выведения даже при почечной недостаточности, и амантадин в данных условиях может сохраняться в плазме в течение нескольких дней. Применение гемодиализа не приводит к удалению значительного количества амантадина, возможно, из-за значительного связывания в тканях.
Результаты доклинических исследований
Исследования репродуктивной токсичности были проведены на крысах и кроликах. У крыс пероральные дозы 50 мг/кг и 100 мг/кг оказались тератогенными. Максимальная рекомендованная доза амантадина 400 мг в пересчете не должна превышать 6 мг/кг.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, планирование беременности, беременность, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам лекарственного средства, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма: амантадин назначается в начальной дозе 100 мг ежедневно в течение первой недели, затем доза увеличивается до 100 мг два раза в сутки. Необходимая доза должна устанавливаться в зависимости от выраженности симптомов парксинсонизма и переносимости препарата. Доза, превышающая 200 мг в сутки, может обеспечить некоторый дополнительный эффект, однако связана с повышенным риском токсичности. Не следует превышать дозу 400 мг в сутки. Суточная доза должна повышаться постепенно, с интервалом не менее чем одна неделя. Так как пациенты старше 65 лет, как правило, имеют сниженную почечную функцию и, следовательно, более высокие концентрации амантадина в плазме, данным пациентам должна быть назначена самая низкая доза, приводящая к необходимому эффекту.
Возможно появление симптомов потери эффекта через несколько месяцев непрерывного приема. Эффект может быть восстановлен путем отмены препарата на 3–4 недели. В течение этого периода необходимо продолжать прием других противопаркинсонических средств, принимаемых одновременно с амантадином, или в случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения низких доз препаратов L-допы.
Отмена амантадина должна осуществляться постепенно, то есть уменьшение дозы в два раза с интервалом в одну неделю. Резкая отмена амантадина может усугубить симптомы паркинсонизма, независимо от ответа пациента на проводимую терапию.
Комбинированное лечение: прием другого противопаркинсонического препарата, который уже применяется, должен быть продолжен во время начала применения амантадина. Затем рекомендовано рассмотреть возможность постепенного снижения дозы другого противопаркинсонического препарата. В случае нарастания выраженности побочных реакций, дозу следует уменьшать более интенсивно. У пациентов, получающих большие дозы антихолинергических средств или препаратов L-допы, период начальной терапии амантадином должен быть продлен и составлять не менее 15 дней.
При нарушенной функции почек в зависимости от КК рекомендуются следующие корректировки дозы:
Приведенные выше рекомендации являются ориентировочными, врачи должны осуществлять наблюдение за пациентами и симптомами побочных реакций.

Побочное действие

Информация о возможных побочных реакциях указана на основании данных пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин. Частота и тяжесть указанных ниже побочных реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, лихорадка.
Со стороны ЦНС: психическое возбуждение, раздражительность, параноидальные реакции, депрессия, двигательное возбуждение, непроизвольное сокращение мышц, тремор, судороги, нарушение походки, парестезии, изменения на электроэнцефалограмме, головная боль, головокружение, расстройства сна, сонливость, летаргия, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психоз, дискинезия, гиперкинезия, злокачественный нейролептический синдром, бред, гипомания и мания, нарушения концентрации, атаксия, расстройства зрения, невнятная речь, миалгия, снижение либидо, усталость, слабость.
Со стороны глаз: снижение остроты зрения, точечные субэпителиальные или другие помутнения роговицы, отек роговицы, паралич зрительного нерва, кератит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, дисфагия, анорексия, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухость слизистой оболочки носа, тахипноэ, отек легких, острая дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром мраморной кожи (ливедо) с отеком лодыжек и голеней; развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, аритмии, включая аритмию типа Torsades de pointes, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны крови: редко лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, полиурия, никтурия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: экзема, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis), фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и содержания билирубина, азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Галлюцинации, спутанность сознания и ночные кошмары наиболее часто развивались у пациентов, принимающих амантадин одновременно с антихолинергическими средствами, или у пациентов с имеющимися психическими расстройствами.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение амантадина и антихолинергических средств или L-допы повышает риск развития побочных реакций (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, желудочно-кишечные расстройства и другие атропиноподобные реакции).
У пациентов, получающих L-допу и амантадин, наблюдались психотические реакции.
Получены сообщения об усугублении психотических симптомов у пациентов, получавших амантадин и сопутствующее лечение нейролептиками. Одновременное назначение амантадина и средств или веществ (например, алкоголя), действующих на ЦНС может привести к появлению признаков ЦНС-токсичности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в случае назначения подобной комбинации. Получены данные о возможном взаимодействии амантадина с диуретиками (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики), вероятно, вследствие уменьшения клиренса амантадина, что приводит к более высоким плазменным концентрациям и токсическим эффектам (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, миоклонус).

Меры предосторожности

У пациентов с имеющимися психическими расстройствами повышен риск развития галлюцинаций, спутанности сознания и других психических нарушений. Из-за возможности развития серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении амантадина пациентам с психическими расстройствами, оценивая соотношение польза/риск для конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении других средств, которые оказывают воздействие на ЦНС. Прием амантадина может повышать риск суицида. Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших краткосрочные курсы амантадина. Попытки самоубийства и суицидальные мысли были зарегистрированы у пациентов с анамнезом и без анамнеза психического заболевания. Амантадин может усугубить психические проблемы пациентов с психическим расстройством или токсикоманией.
С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты должны находиться под постоянным врачебным контролем. В случае появления учащенного сердцебиения, головокружения или обморочного состояния следует прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом. У пациентов с застойными явлениями вследствие сердечно-сосудистой недостаточности при длительном применении амантадина (как правило, более 4 недель) могут возникнуть периферические отеки.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также лицам пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина.
У пациентов с паркинсонизмом лечение не должно прекращаться резко. Это может провоцировать ухудшение клинических симптомов. Доза должна уменьшаться постепенно.
Резкое прекращение приема амантадина может привести к ухудшению симптомов паркинсонизма или появлению симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся кататонией, спутанностью сознания, дезориентацией, делирием. Прием амантадина не следует резко прекращать у пациентов, которые одновременно получают нейролептики. Получены сообщения о более тяжелом течении злокачественного нейролептического синдрома или развитии кататонии, индуцированной нейролептиком, у пациентов, принимающих нейролептические средства. В редких случаях сообщалось о развитии подобных расстройств после отмены амантадина и других противопаркинсонических средств у пациентов, не получавших психоактивные вещества.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Амантадин – противовирусный, противопаркинсонический препарат. Синтезирован в 1967 году и изначально применялся как средство против вируса гриппа А2, но через год было выявлено его противопаркинсоническое действие. Сегодня, согласно инструкции по применению, Амантадин применяется как монопрепарат и в составе комплексного лечения при паркинсонизме, невралгии, гриппе А, других вирусных инфекциях.

Общие сведения

Активный компонент – амантадина сульфат. Химически это трициклический аминоадамантан. В чистом виде выглядит как кристаллический порошок белого, бело-желтого цвета, горький на вкус. Растворяется в воде, этаноле, не растворим в эфире. Амантадин производится в трех основных вариациях активного вещества: сульфат, гидрохлорид либо глюкуронид.

Применяется как противовирусное средство при гриппе, инфекциях глаз. Используется преимущественно внутрь или внутривенно (инфузионная терапия). При глазных инфекциях используется водный раствор для закапывания в конъюнктивальный мешок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Амантадин входит в лекарственную группу дофаминомиметиков, противопаркинсонических средств, противовирусных. МНН – Амантадин.

Сфера применения включает:

болезнь Паркинсона;
паркинсонизм, включая вторичный;
неидентифицированный вирус гриппа;
грипп А;
острые вирусные инфекции.

Препарат эффективно применяется как местное средство при инфекциях глаз.

Лекарственные формы и стоимость

Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий. Цена Амантадина ниже, чем у многих противопаркинсонических средств. Средние цены по России представлены в таблице.

Состав

Активный компонент – амантадина сульфат и другие вариации. Для таблеток дополнительно применяются:

микрокристаллическая целлюлоза;
крахмал;
желатин без каких-либо добавок;
повидон;
лактозы моногидрат;
стеариновая кислота;
тальк;
коллоидный кремния диоксид;
кроскармеллоза натрия;
Е171;
бутилметакрилата сополимер;
Е110.

Раствор содержит дополнительные вещества натрия хлорид, воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на стимулировании дофаминергической передачи в базальных ганглиях. Усиливает процесс высвобождения дофамина, способствует блокировке захвата этого вещества. Усиливает восприимчивость рецепторов дофамина к медиатору. Оказывает противовоспалительное воздействие.

Противовирусный эффект Амантадина провоцируется способностью вещества блокировать проникновение вируса гриппа А в живые клетки. Доказано схожее влияние на прочие вирусы. Оказывает нейропротекторное действие на центральную нервную систему.

Чаще используется для приема внутрь. Это связано с быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. После происходит интенсивное высвобождение активного вещества. Максимальная концентрация в крови проявляется в среднем через 4 часа. Время полувыведения составляет до 15 часов (у пожилых людей этот срок увеличивается до 24-29 часов). Антидискинетическая активность проявляется через 48 часов. При попадании в кровь действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Выводится почками почти в неизменном виде (до 90%).

Показания и противопоказания

Амантадин наиболее часто применяется в качестве противопаркинсонического лекарственного средства, реже как противовирусное. Основные показания:

болезнь Паркинсона;
ригидная либо акинетическая формы паркинсонизма (провоцируются приемом нейролептиков, подобных препаратов);
невралгия как симптом опоясывающего лишая;
потеря сознания, вызванная ЧМТ;
длительный выход из наркоза;
стереотаксические проявления после операций;
химическая профилактика, лечение гриппа А;
адновирусный конъюнктивит;
эпидемический кератоконъюнктивит.

Также применяется для купирования побочных действий от применения нейролептиков при экстрапирамидных патологиях, а также как профилактическое средство при гепатите А. Экстренно используется как способ срочного вывода больного из общего наркоза.

Абсолютные противопоказания:

индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
эпилепсия;
тиреотоксикоз;
шизофрения, другие психические и психологические болезни, сопровождающиеся агрессивным поведением;
печеночная недостаточность;
язвенная болезнь;
беременность (особенно 1 триместр);
период лактации;
возраст до 14 лет.

Если применение необходимо в период лактации, принимается решение прервать грудное вскармливание. Нельзя принимать одновременно с такими медпрепаратами, как триамтерен либо гидрохлортиазид.

С осторожностью используется при:

застойной СН;
гипотония;
сумеречной спутанности;
расстройствах психики;
закрытоугольной глаукоме;
патологиях почек и печени;
аллергическом дерматите.

Медикамент имеет серьезные негативные реакции, поэтому применяется только под наблюдением врача.

Инструкция по применению

Амантадин применяют, постепенно увеличивая дозировку. Применение медпрепарата внутрь для взрослых:

начальная доза от 100 мг в сутки;
после постепенное повышение дозы до 200 мг в течение 7 дней;
предельная доза – 400 мг в сутки.

Рекомендуется принимать после еды каждый день, не допуская перерывов. Ориентировочная длительность курса лечения от 2 до 4 месяцев. Медпрепарат обладает возбуждающим действием. Последнюю дозу средства рекомендуется принять не позже, чем в 16 часов.

Пациентам старше 65 лет и с хроническими болезнями почек доза снижается. Рекомендуется также увеличить интервал между приемами. Схема приема определяется индивидуально в зависимости от особенностей болезни и сопутствующих проблем со здоровьем.

Нельзя резко прекращать курс лечения, чтобы избежать побочных эффектов при отмене. Доза снижает постепенно, по рекомендованной врачом схеме. Количество препарата должно уменьшаться каждый день.

Внутривенно вводится только инфузионно, 200 мг 1-3 раза в сутки. Скорость инфузии небольшая, до 50-60 капель в минуту. Общее время введения 3 часа.

Для лечения гриппа А назначают таблетки по 200 мг в сутки. Ориентировочный курс составляет до 10 дней. При лечении вирусных болезней глаз применяется 0,5% водный раствор. Его вводят в полость конъюнктивального мешка методом инстилляции. В начале лечения частота применения до 5 раз в сутки, в конце снижение до 1-2 раз. Приблизительный курс – до 14 дней.

Возможные побочные действия и передозировка

головная боль, головокружение, тревожность, депрессия, нарушение сна, немотивированная агрессия,
психические расстройства;
СН, нарушение деятельности сердца, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
тошнота, сухость во рту, диспепсия, анорексия;
при гипертензии предстательной железы возможна задержка мочи, полиурия, никтурия, появление периферических отеков;
дерматоз, возможно окрашивание кожи рук и ног в серо-голубой оттенок;
общее недомогание, анорексия, снижение аппетита, отек голеностопных суставов.

Симптомы часто не требуют замены лекарства, пропадают через 3-5 дней лечения. Передозировка проявляется, если доза превышает 0,4 г. При передозировке наблюдаются:

двигательное и психическое возбуждение;
агрессивное поведение;
спутанность сознания;
судороги;
нарушения ритма сердца;
злокачественная тахиаритмия;
повышение температуры;
нарушение работы почек;
отек легких.

Минимальная смертельная доза – 1 г активного вещества.

При передозировке применяется терапия: физостигмин внутривенно для устранения основных симптомов. Гемодиализ не проводится из-за низкой эффективности. Скорейшему выведению амантадина способствует закисление мочи. Специфический антидот не найден.

В качестве неотложной медицинской помощи понадобится прием активированного угля или других сорбентов. Нужно пить как можно больше воды. После вызвать рвоту, чтобы очистить желудок. После немедленно обратиться за врачебной помощью, поскольку Амантадин относится к сильнодействующим средствам.

Фармакологическое взаимодействие и особые указания

Другие противопаркинсонические средства усиливают действие Амантадина. Эта особенность дает полезный эффект при лечении поздних стадий болезни Паркинсона. В сочетании с тиазидными диуретиками возникает риск токсических эффектов медпрепарата. Возможно уменьшение почечного клиренса.

В сочетании со стимуляторами ЦНС возникают признаки ее чрезмерного возбуждения. Вместе с хинином, хинидином, триметопримом, сульфаметоксазолом возникает нарушение почечного клиренса, увеличение плазменной концентрации, снижение скорости выведения с мочой. Холиноблокаторы повышают риск потенцирования антихолинергических эффектов.

Сочетание с алкоголем вызывает головокружение, спутанность сознания, ортостатическую гипертензию. Перед назначением медпрепарата следует пройти обязательный тест на аллергены. Если раньше проявлялась реакция на составляющие компоненты, Амантадин противопоказан.

Для профилактики и лечения гриппа Амантадин совместим с Римантадином. При этом риск побочных эффектов больше. Медпрепарат влияет на процессы связанные со скоростью реакции, концентрацией внимания. Во время курса лечения нежелательно управлять транспортом, другими механизмами.

Аналоги

Аналоги для препарата Амантадин подбирает врач в соответствии с диагнозом и сопутствующими болезнями. Наиболее распространенные аналоги:

(противопаркинсоническое лекарство, при терапии нейродегенеративных патологий мозга).
Прамипексол Орион (используется для лечения идиопатической формы болезни Паркинсона либо синдрома «беспокойных ног»).
Парлодел (ингибитор пролактина, эффективен при комплексной терапии пролактинозависимых болезней, не корректирует уровень прочих гормонов гипофиза).
(может применяться как при монотерапии паркинсонизма, так и вместе с леводопой).
Бромэргон (противопаркинсонический препарат, не воздействует на выработку иных гормонов гипофиза).

Замену исходного лекарства на любой из аналогов можно производить только по назначению врача.

Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).

В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.

Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.

Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.

По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.

В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.

Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.

В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.

Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.

Побочное действие

Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.

Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.

Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.

Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.

Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).

Выводы:

Действительно ли вас устраивает жизнь с такой болезнью? С ее побочными результатами? Готовы ли вы терпеть зуд, скрывать ноги от других, мучаться от боли, терять ногти?

Ведь решение уже давно придумали, препарат, избавивший тысячи людей от подобных страданий - специальный гель "НоваСтеп"

Не ждите, пока болезнь заберет всё, что может. Избавьте себя и близких от ненужных болей, негатива и мучений -

> > Амантадин: инструкция по применению и цены

Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).

Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта

ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.

Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.

Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.

Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.

Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:

тяжелая застойная сердечная недостаточность;
миокардит; кардиомиопатия;
гипокалиемия;
гипомагниемия;
AV-блокада I2-й и 3-й степени;
удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
желудочковая аритмия;
почечная недостаточность тяжелой степени;
одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
детский возраст;
беременность;
период грудного вскармливания;
фенилкетонурия.

Препарат "Амантадин" относится к противовирусным и противопаркинсоническим средствам. Из-за выраженного действия на центральную нервную систему перед приемом необходимо ознакомиться с противопоказаниями, а также выяснить, с какими лекарствами его не следует комбинировать. Как правило, препарат назначают для лечения паркинсонизма в комплексной терапии. В качестве противовирусного средства применяется реже. Обычно выбирают другие лекарства, которые обладают меньшим количеством возможных побочных эффектов.

Как работает препарат?

Действие "Амантадина" направлено на глутаматные рецепторы. За счет их блокирования уменьшается влияние на неостриатум на фоне дефицита дофамина - так достигается противопаркинсонический эффект. Противовирусное действие заключается в том, что препарат препятствует проникновению вируса (грипп A) в клетки тканей организма.

Путь введения - пероральный. Далее "Амантадин" всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь, где его максимальная концентрация наблюдается через 4 часа. Следует отметить способность препарата проникать через плацентарный барьер, что оказывает неблагоприятное влияние на плод. "Амантадин" (инструкция по применению - ниже) противопоказан не только беременным женщинам, но и в период грудного вскармливания.

Состав

Действующим веществом является амантадина сульфат, но в составе имеются другие вспомогательные компоненты. На них особенно стоит обращать внимание в случае, если имеется аллергическая реакция. Препарат содержит моногидрат лактозы, желатин, тальк, крахмал и целлюлозу. Также в составе - стеарат магния, и титана, полиэтиленгликоль.

Когда применяют "Амантадин"?

Это применяется для лечения гриппа A, а также для профилактики. Кроме того, возможно применение при опоясывающем лишае (он вызывается вирусом для снижения невралгии. Еще одно показание - паркинсонизм.

"Амантадин": инструкция по применению

Как принимать препарат? Таблетки "Амантадин" (цена зависит от места приобретения - 130-150 руб.) рекомендуется применять в первой половине дня, так как возможна чрезмерная активация ЦНС, а следовательно, возникновение бессонницы и других побочных эффектов (головокружение, головная боль). Разовая доза зависит от заболевания и необходимого эффекта. Она определяется только лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и клинического случая. При паркинсонизме в первую неделю, как правило, назначают 100 мг препарата в сутки, а после увеличивают дозу (максимальная - 400 мг).

План лечения корректируется в зависимости от наличия у пациента сопутствующих заболеваний, например, при почечной недостаточности и в пожилом возрасте дозировку следует уменьшить. Для выраженного противопаркинсонического действия препарат комбинируют с другими лекарствами. Монотерапия является малоэффективной. Не следует резко прекращать прием препарата, так как имеется риск усиления симптомов болезни Паркинсона вплоть до акинетических кризов. Это особенно следует учитывать при обнаружении выраженных побочных эффектов - отказ от препарата должен происходить плавно, постепенно снижается доза.

Противовирусная терапия заключается в приеме лекарства каждые 12 часов. Как правило, врач назначает прием по 1 таблетке (100 мг), но для пожилых пациентов дозу снижают (максимальная суточная - 100 мг). Лечение следует начинать сразу же после появления первых симптомов, курс терапии обычно составляет 5 дней. Для профилактики следует принимать 100 мг/сутки, продолжительность приема составляет от 2 до 4 недель.

Вызванной H. zoster, длится около 14 дней, а начинать терапию следует сразу после установления диагноза.

Побочные эффекты

"Амантадин" (инструкция по применению - в комплекте) имеет большой список побочных эффектов, что связано главным образом с его способностью проникать через и оказывать влияние на ЦНС. Среди них - тревожность, головные боли и головокружения, нервное возбуждение, галлюцинации (редко). Часто встречаются снижение внимания и спутанность сознания, поэтому в период лечения "Амантадином" не следует водить транспорт и выполнять опасную работу, которая требует высокой сосредоточенности. Другие побочные явления - лейкопения, тошнота, диарея, нарушение мочеиспускания, кожные высыпания, отеки (особенно у больных с сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Перед приемом препарата следует внимательно ознакомиться со списком противопоказаний. Среди них:

аллергия на компоненты;
почечная недостаточность;
язвенная болезнь;
эпилепсия;
беременность и грудное вскармливание.

С какими препаратами нельзя сочетать "Амантадин"?

Лекарство обычно комбинируют с а также другими средствами для лечения паркинсонизма, при этом наблюдается взаимное усиление эффекта. Однако сочетать этот препарат и "Леводопу" не рекомендуется, так как имеется риск усиления действия на ЦНС (психозы, галлюцинации, ночные кошмары). По этой же причине "Амантадин" не принимают одновременно с "Мемантином".

Необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как это влечет усиление токсического влияния на ЦНС. Кроме того, не допускается одновременный прием "Амантадина" с диуретиками, так как в таком случае нарушается выведение противовирусного средства, а следовательно, его концентрация в крови может доходить до токсического уровня.

"Амантадин": аналоги. Что стоит приобрести?

Среди препаратов, в состав которых в качестве действующего вещества входит амантадин (инструкция по применению аналогов различна), можно выделить "ПК-Мерц" и "Неомидантан". Последний выпускается в форме желатиновых капсул, заполненных белым порошком. "ПК-Мерц" - таблетки в оболочке оранжевого цвета. Список показаний у этого препарата обширнее. "ПК-Мерц" применяют также при черепно-мозговой травме, эндогенных интоксикациях, нарушении мозгового кровообращения, деменции, хорее Хантингтона.