От чего таблетки финлепсин 200 мг. Финлепсин - инструкция по применению

Финлепсин – это противоэпилептический препарат, который также назначается в качестве антидепрессивного, антипсихотического, антидиуретического и анальгезирующего средства. Оно стабилизирует перевозбужденные нейроны, положительно влияет на синаптическую передачу импульсов рядом расположенных нейронов. Снимает психоз и приступ эпилепсии. Назначается в медицинских учреждениях и принимается под строгим контролем врача, так как передозировка финлепсином очень опасна.

Показания к применению и противопоказания

Здоровье следует беречь на протяжении всей жизни, но не всегда это получается, а многое и просто зависит не от нас самих людей. Показаниями к применению служат разные причины схожего характера.

• Epilepsia - эпилептический припадок (припадки парциального типа с элементарным течением заболевания, со сложным течением заболевания, припадки смешанного типа). А также психотические расстройства, шизофрения яркие приступы боли, невралгия и алкогольная абстиненция.

Противопоказаниями являются такие заболевания как:

• anaemia (анемия или малокровие, заболевание с явным снижением гемоглобина в крови);
• porphyria (перемежающаяся Порфирия, заболевания наследственного типа, с явным увеличением порфиринов в крови);
• ярко выраженная чувствительность к некоторым составляющим препарата.

При назначении препарата следует быть максимально осторожными людям с нарушениями в сердечнососудистой системе. А также тем, у кого имеются проблемы с работой печени или почек.

С осторожностью должны принимать лекарство:

• люди в пожилом возрасте;
• люди с нарушением работы печени, почек и сердечнососудистой системы;
• люди с хроническим алкоголизмом;
• мужчины с заболеваниями предстательной железы;
• люди с нарушением костномозгового кроветворения.

Препарат всасывается не сразу, а лишь более, чем через сутки. По истечении времени рамки сокращаются до одних суток. Выводится он также не сразу. Пик его эффективности наступает при достаточном накоплении действующего вещества в организме. Однократный прием никакой роли в жизнедеятельности организма не сыграет. За рулем такой препарат пить противопоказанно.

У финлепсина немало серьезных побочных действий, так как и он относится к очень серьезным препаратам.

Побочными действиями могут быть незначительные отклонения от нормы, такие как:

• нарушение координации в двигательном аппарате;
• частое головокружение;
• частая тошнота, периодическая рвота;
• сухость или горечь во рту;
• раздражительность;
• частые и резкие боли в области живота;
• частая потеря аппетита;
• грубое несварение;
• задержка жидкости в организме, явные отеки;
• сильная потливость, приливы, отдышка;
• кожная пигментация;
• резкое прибавление в весе;
• постоянная сонливость, слабость и упадок сил.

Могут произойти и более серьезные нарушения:

• галлюцинации, обычного и смешенного типа (зрение, слух);
• агрессивное поведение;
• потеря ориентации в пространстве (человек не знает, где он находится, кто перед ним стоит);
• чрезмерное возбуждение психомоторики (человек не находит себе место, суетится);
• дизартрия (человек не может вспомнить элементарные слова, связать их в предложение);
• прогрессирование заболевания, психоз.

Финлепсин может вызвать не только психоневрологические реакции, но и аллергические. В основном это покраснения в виде крапивницы, в редких случаях серьезные раздражения кожных и слизистых покровов. Это можно понять по общему состоянию человека – его внешнему виду и поведению, он расчесывает ранки, чихает, подкашливает и вытирает слезящиеся глаза. Более сложная и серьезная реакция выражается, к примеру, эритродермией, которая проявляется не только покраснением, но и шелушением кожи, повышение температуры тела, часто жаром. Периодически больного может лихорадить, он чувствует слабость в конечностях.

Принимая лекарство можно столкнуться и с очень тяжелыми отклонениями от нормы:

• иммунопатологическим воспалением тканей сосудов и артерий;
• гипертонией (нарушение артериального давления);
• сердечной недостаточностью, обострением ишемической болезни сердца;
• мелкокапелярные кровоизлияния;
• lymphadenopathia (лимфаденопатия) – это общий термин для выявления некоего заболевания, признаки проявления схожи с самим заболеванием: увеличение одного или нескольких лимфатических узлов и сопутствующие с ним нарушения в организме.
• проблемы с работой печения, вплоть до ее отказа;
• почечная недостаточность;
• В некоторых случаях страдают и другие органы и системы жизнедеятельности человека: сердечнососудистая система, почки, кишечник, поджелудочная железа. Встречаются и пациенты, получившие от препарата угнетение дыхательной системы, отек легких, пневмонию, менингит асептического типа.

При приеме финлепсина могут пострадать и кроветворные органы:

• снижение лейкоцитов в крови;
• снижение тромбоцитов в крови;
• повышение эозинофилов в крови;
• повышение уровня пролактина;
• анемия всех типов;
• проблемы с кальциефосфорным обменом в организме;
• дефицит отдельных витаминов и компонентов: железа, фолиевой кислоты.

При употреблении биологических контрацептивов одновременно с финлепсином может сбиться менструальный цикл, появиться резкое перевозбуждение состояние.

Еще одним побочным эффектом финлепсина не до конца изученным медициной является суицид. Противоэпилептическая терапия по-разному воздействует на больных, на некоторых именно так. За пациентом с сильными отклонениями от нормы надо будет установить круглосуточное наблюдение, оптимальным вариантом будет стационарное лечение.

Безусловно, такие тяжелые последствия очень редки для современного препарата, в основном это распространенные угнетения центральной нервной системы, описанные выше (сонливость, слабость и т. п.) но все же имеют место быть. Поэтому перед употреблением, а вернее сказать, лечением, пациенту следует полностью пройти обследование. По назначению врача и под его строгим наблюдением должно происходить и самолечение, в процессе которого лучше всего исключить остальные препараты. В случаях проявления одной из реакций, лечение надо отменить и срочно обратиться в медицинское учреждение. Сделанный пациентом или его опекунами самостоятельный шаг может стать роковым — помните это.

В случае самостоятельного и резкого прекращения лечения больного ждет синдром отмены с разной степенью проявления. Такой момент наблюдался даже у рожденных детей, чьи мамы применяли препарат в течение беременности.

Финлепсин – способ приема

У каждого препарата существуют особые указания применения. Финлепсин принимают как в единственном виде лечения в качестве монотерапии, так и в качестве сопутствующей терапии, совместно с другими препаратами, но под строгим наблюдением врача. Если заболевание требует увеличение дозы, корректировку нельзя проводить самостоятельно, а только с помощью медицинских работников высшего состава. Категорически нельзя пропускать прием таблеток. В случае пропуска ни в коем случае нельзя восстанавливать пробел двойными дозами иначе пациента сразу же ждет передозировка. Пусть даже в легкой степени, но она опасна для общего состояния.

Взрослым обычно назначают одну или две таблетки (зависит об весовой категории человека и запущенности течения его заболевания). Постепенное увеличение дозы назначает только врач и никто иной, он же вымеряет и максимально допустимый суточный прием. В среднем это 600-1100 мг в течение суток. В более серьезных случаях дозу доводят до 1,8 мг. Превышение может вызвать сильные побочные реакции. Принимать лекарства следует либо во время еды, либо на сытый желудок, таким образом, вы избежите некоторых побочных реакций.

К примеру, при невралгии тройничного нерва сначала назначают по одной таблетке, через определенный период дозу увеличивают, но не более трех таблеток в сутки. Таблетки могут быть 200 мг или 400 мг, суточная доза не должна превышать 1,2 мг в этом случае. Вообще, среднесуточная доза при наличии легкого течения заболевания не превышает 600 мг. Сначала врач назначает 1-2 таблетки, затем увеличивает до трех таблеток в сутки. Более тяжелые случаи, конечно, рассматриваются уже под другим углом. В случае ярко выраженных болевых симптомов назначают до 800 мг до тех пор, пока боль не уйдет окончательно.

При избавлении от абстинентного синдрома средней степени назначают не более 200 мг в сутки. Если врач посчитает нужным, то со временем он увеличивает дозировку до 400 мг, но не более и то только при монотерапии. Если препарат совмещен с другими лекарствами, дозу оставляют минимальной 200 мг.

Небольшая дозировка устанавливается и в профилактических целях предотвращения психоза – не более 200 мг в сутки. Вообще, при подборе дозировки врачи учитывают концентрацию активного вещества финлепсина в жидкой части крови человека. Именно поэтому размер минимальной и оптимальной дозы врача может разниться с тем, что вы увидите в инструкции.

Старайтесь запивать таблетки большим количеством воды. В течение дня, если нет побочных эффектов в виде отеков, также следует придерживаться питьевого режима. В случае отеков надо обратиться к врачу, возможно нарушения в работе эндокринной системы или почек. Вода способствует не только хорошему всасыванию действующего вещества, но и выведению остатков.

Лечение должно проводиться под строгим наблюдением врача и по специально составленной им схеме. Схема рассчитывается согласно сложности заболевания, она включает в себя стабильную терапию, а также увеличение и уменьшение дозировки. В случаях обнаружения у себя одно из выше перечисленных побочных симптомов. Следует срочно поставить в известность лечащего доктора.

При хронических заболеваниях врач тщательно наблюдает течение болезни. Если лечение идет на пользу и ярких вспышек не наблюдается, он назначает снижение дозировки и медленное прекращение терапии. Резкое бросание таблеток может привести к непредсказуемым последствиям.

Лечение детей, как и прекращение лечения, ведется под строгим контролем врачей и родителей. Держать препарат в пределах досягаемости очень опасно, так же как и самостоятельно назначать дозировку. Лечение беременных никогда не должно протекать самостоятельным путем. Только врач может назначить такой способ вмешательства в центральную нервную систему, как и отменить его.

Передозировка финлепсином

Получить передозировку этим препаратом можно очень быстро и легко. А вот избавиться от нее будет гораздо сложнее. Точное выполнение рекомендаций и назначений врача будет отличным подспорьем и гарантией сохранения здоровья, если так можно выразиться, пациента. Чтобы такого не случилось, врач должен взять все анализы обратившегося в клинику человека.

• общий анализ крови;
• уровень в крови мочевины;
• анализ мочи;
• УЗИ органов;
• исследование глазного дна и глазного давления;
• развернутая картина анализа крови (уровень гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, концентрация электролитов и пр.);

Пациенту следует постоянно наблюдать артериальное давление, а также до лечения, в процессе и после него. Врач должен внимательно наблюдать реакцию во время употребления препарата, возможно, скрытое течение психоза проявит себя при любой дозировке, а тем более при передозировке.

Основная причина передозировки – это нерегулярное использование таблеток и многократное возмещение упущенного. Если вы забыли принять таблетку, лучше всего не компенсировать следующий прием двойными дозами, а оставить все как есть и продолжить лечение в том же порядке. Поставив в известность врача. Пациент, нарушивший это правило не сразу, а лишь через сутки испытает на себе многие из выше перечисленных симптомов.

Это могут быть:

• сильная тошнота и рвота;
• покраснение и зуд кожных покровов;
• резкое нарушение координации;
• прострация, ощущение безвременья;
• временная и частая потеря сознания;
• галлюцинации (слуховые и визуальные);
• нервные расстройства, мания преследования, психоз;
• нарушение речи и памяти;
• сильные отеки;
• проблемы с почками и печенью.

В случаях, когда доза превышена критично, пациента ожидает летальный исход. Зачастую люди с проблемами в работе центральной нервной системы не контролируют свои действия и оставленные без присмотра препараты могут быть ими использованы. Все лекарства такого характера и типа должны выписываться под строгим рецептом и находиться под замком, в прямом смысле этого слова.

Еще одной причиной может быть легкая передозировка в том случае если постоянно не наблюдать регулярный уровень финлепсина в жидкой части крови может произойти передозировка препаратом. Систематический забор крови для развернутого исследования обязательный этап лечения любого пациента.

Сочетание финлепсина с алкогольными напитками также чревато тяжелыми последствиями. Человека могут преследовать не только сильные галлюцинации или истерики, он может впасть в сильнейший психоз, который приведет его к суицидальным мыслям или того хуже, действиям. Помимо описанной реакции такое совмещение будет еще и сильным ударом по печени и почкам, поэтому в процессе лечения надо следить за тем. Чтобы пациент не употреблял алкоголь.

В принципе, пациенты, принимающие такой серьезный препарат не должны оставаться без присмотра, особенное первое время, а также при отмене лечения. Обязательно надо следить за тем, чтобы пациент не забывал о приеме таблеток, а также за тем, чтобы этот прием не дублировался им или их опекуном. Летальный исход от передозировки таким сложным и серьезным препаратом не просто возможен, а вполне ожидаем. К тому же, как писалось выше, он вызывает у пациентов и страсть к суициду, поэтому, если его не погубит передозировка, он может наложить на себя руки без присмотра кого-либо. В случаях передозировки будьте не только готовы к буйному и неадекватному поведению пациента, но и к его полной инфантильности и расслабленности. Встречается и поведение смешенного типа: человек может сначала находиться в полном покое, а через секунду вести себя как дикий зверь. Будьте бдительны и внимательны, не оставляйте пациентов без присмотра, не отпускайте их ни в коем случае на улицу. Лучше всего вызвать не только скорую помощь, но и помощь из психиатрической лечебницы, ведь передозировка финлепсином непредсказуема.

Экстренная помощь в случаях передозировки финлепсином

Финлепсин, очень серьезный препарат, передозировка от которого вполне возможна. Он назначается и отменяется, а его прием ведется под строгим наблюдением медицинского работника. Для особо сложных пациентов назначается лечение в стационаре или с помощью специально обученной сиделки, с медицинским образованием. Передозировка может проявиться как через несколько часов, так и через сутки. В том случае, когда вы сами непричастны к содеянному им, а всего лишь опекаете пациента, следует выяснить у него, что произошло и сколько, примерно, он выпил. Хорошим способом контроля будет вести подсчет таблеток.

Если пациент адекватен и отвечает вам по существу, ситуацию можно взять под контроль. В обратном случае в одиночку вам не справиться, передозировка может сделать из спокойного человека буйного. Превышение на одну таблетку ничего нам не скажет, нужно считать в миллиграммах. 200 мг не требуют вызова скорой помощи. Вы можете самостоятельно справиться с этой задачей, конечно, если вы уверены в точном количестве превышения. В первую очередь надо заняться промыванием желудка. Можно использовать обычную воду из-под крана, не менее трех литров. За небольшое количество времени вам надо вылить (выпить) всю воду и вызвать рвоту. Это нужно делать последовательно: два стакана воды, вызываем рвоту, еще два стакана воды, вызываем рвоту и так далее. После основательного промывания желудка обязательно выпить раствор регидрона и глюкозы, так как вместе с вредными веществами вы могли вывести и полезные, а также во избежание обезвоживания.

Регидрон и глюкоза разводятся по рецепту, прием осуществляется по 5 мл (ложка) каждые 5-8 минут поочередно. Регидрон помогает восстановить водно-солевой баланс, а глюкоза придаст сил.

В том случае, когда доза превышает 200 мг, к примеру, вы или ваш подопечный выпили лишнюю таблетку в 400 мг, лучше всего вызвать скорую помощь. До ее приезда надо будет начать оказывать первую доврачебную помощь. Так же быстро организовать промывание желудка. Чтобы вызвать рвоту нельзя использовать какие-либо средства, включая рвотный корень. Нельзя бесконтрольно использовать абсорбенты, неизвестно какая реакция ждет от такого смешивания препаратов. Применение воды в большом количестве будет достаточно. Затем надо будет сделать клизму, так как препарат быстро всасывается в стенки кишечника. Если скорая помощь не посчитает ситуацию опасной и не госпитализирует пациента, то в следующие пять дней надо обязательно употреблять большое количество чистой воды. Препарат имеет свойство накапливаться, поэтому имеет смысл продолжать выводить его из организма. Затем надо обязательно связаться с лечащим врачом и уточнить процесс дальнейшего лечения. Дозировка, само собой, такой же оставаться не может, но и отменять резко препарат запрещено.

На один-полтора литра воды добавить ложку соли, все перемешать до полного растворения. Клизму лучше всего повторить. После всех процедур обязательно надо выпеть стакан воды вышеуказанные глюкозу и регидрон.

В случае если речь идет о ребенке, вы должны будете срочно вызвать не просто скорую, а реанимационную карету и приняться за оказания доврачебной помощи, делать это сложно. Влить в ребенка воду, предварительно укутав его в пеленку, чтобы он не мешал вам руками и ногами, и не травмировал бы сам себя. Вызвать рвоту позволяется только с помощью своих рук, никаких других предметов помещать в горло ребенка нельзя. Держать его следует так, чтобы рвота не попала в носоглотку. Помните, чем больше вы вольете в него воды, тем проще вызвать рвоту, порой это делается даже легким нажатием на животик. Поить ребенка можно с помощью шприца Жане, он большой и легкий в управлении. Затем приготовить клизму и сделать ее малышу, примерно 300-500 мл теплой воды, которую лучше всего вливать постепенно.

При отравлении ребенка финлепсином шутки плохи, лучше всего предотвратить ситуацию заранее. Убирайте такой и подобные препараты очень далеко, помните, что вы отвечаете за жизнь ребенка. Если отравление произошло в процессе лечения, схема действий по оказанию первой доврачебной помощи будет точно такая же. Для ответов на вопрос скорой помощи вам надо будет точно ответить, сколько миллиграмм вы дали малышу и когда началось лечение. Паника в таких случаях не совсем уместна.

Психоз

Если пациент ведет себя буйно, не дает вам промывать свой желудок, и не соглашается на какое-либо вмешательство, надо вызвать и санитаров из психиатрической клиники, и скорую помощь. В процессе ожидания не стоит перечить ему или ловить его.

Надо стараться соглашаться с ним по каждому поводу и реагировать на каждую претензию, убрать все острые и бьющиеся предметы с его поля зрения и радиуса досягаемости. После промывания желудка надо постараться поить его водой, даже обманным способом. Конечно, при этом тара должна быть безопасная. Если пациента посещают галлюцинации, подыгрывайте ему. Возможно, вам удастся таким способом повлиять на его поведение.

Обязательно подстрахуйте себя и его в плане окон. Надо закрепить задвижки так, чтобы человек в таком состоянии не открыл окна, или вовсе снять ручки. Драться с такими людьми опасно, под воздействием препарата, они становятся в разы сильнее. Прием финлепсина и в малых дозах повысит выработку адреналина, а при отравлении и подавно пациент может стать совершенно не управляемым.

И, конечно, нельзя допускать того, чтобы ему под руки попались напитки, содержащие алкоголь. Два этих вещества несовместимы. Прежде всего — это огромный удар по печени, который уже будет сложно исправить, и, не менее большой удар по психике. Человек не контролирует свои действия, не подчиняется, не узнает окружающую его среду и находящихся рядом людей. Он может вести себя очень резко и грубо или вовсе впасть в бешенство. В таких ситуациях лучше всего убрать все не очень безопасные предметы, закрыть окна, вынуть ручки и уйти из дома, чтобы избежать трагедии. Уже в спокойной обстановке вызвать всю неотложную помощь.

Вы удивитесь, но прием алкоголя запрещен еще долгое время после отмены препарата. Финлепсин – это своего рода возбудитель, который имеет свойство накапливаться в организме и плохо выводится. Алкоголь — это тоже возбудитель. Два возбудителя могут вызвать буйную реакцию. Хотя чаще всего после курса лечения, люди, даже не преследующие такой цели, отказываются от алкоголя, не догадываясь о том, почему такое произошло с ними. К примеру, при лечении невралгии тройничного нерва, человеку, часто употребляющему алкоголь, запрещено пить. По окончании лечебного процесса он забывает о своей пагубной привычке, а благодаря таблеткам синдром отмены от алкогольной зависимости происходит гораздо мягче.

Если пациент выскочил на улицу вам стоит последовать за ним, при этом известив санитаров и скорую помощь о вашем месте пребывания. Постарайтесь уговорами вернуть его в замкнутое пространство. Не исключено, что он может повредить себе на дорогах, а также людям в общественных местах.

Отмена препарата

После долгого лечения, отравления впоследствии и резкого прекращения приема препарат, возможен синдром отмены препарата. Повысится сердцебиение, поднимется температура, вплоть до жара, потливость и ломота в костях, все это сопровождает сильный болевой синдром. Обязательно надо сказать об этом врачу. Легкими обезболивающими и жаропонижающими препаратами можно снять симптоматику, но лучше, если лечение, включая капельницы, назначит доктор. Чем дольше принимался препарат, тем сложнее может быть отвыкание от него. Не стоит самостоятельно принимать решения вашего дальнейшей жизни без него и скорейшего избавления от синдрома отмены.

Инструкция по применению таблеток Финлепсин призвана предоставить пациентам полную информацию об их использовании для лечения. В ней содержатся сведения о форме выпуска и составе Финлепсин, а также о сроках и условиях хранения препарата. Помимо этого доступно описаны фармакология и фармакокинетика лекарственного средства, а также изложен перечень показаний к применению и его способы. В руководстве можно прочесть о противопоказаниях, побочных эффектах, а также о тех последствиях, которые могут наступить в результате передозировки или нежелательного лекарственного взаимодействия.

Лист, сопровождающий каждую упаковку с препаратом, знакомит пациента с аналогами медикамента, его стоимостью и приводит отзывы тех людей, что уже использовали его в своем лечении.

Финлепсин состав

Действующим веществом препарата служит карбамазепин в необходимой концентрации, который дополнен вспомогательными веществами целлюлозы микрокристаллической, желатина, кроскармеллозы натрия, магния стеарата в нужном количестве для полной массы таблетки.

Финлепсин форма и упаковка

Являясь противосудорожным препаратом, Финлепсин выпускается в форме таблеток, которые имеют белый цвет и круглую с односторонней выпуклостью форму. Разделительная риска имеется.

В аптеки препарат поступает в картонных пачках, где помещается по пять блистеров с десятком таблеток каждый.

Срок и условия хранения

Препарат Финлепсин допускается к использованию в течение трех лет со дня изготовления. Его следует хранить в тех местах, куда нет доступа детям. Температура в помещении не должна превышать тридцати градусов.

Фармакология

Являясь противоэпилептическим препаратом Финлепсин также способен к оказанию антипсихотического, антидепрессивного, а также антидиуретического действия. Теми пациентами, кто страдает приступами невралгии, таблетки могут использоваться как анальгезирующее средство. Его действие обусловлено тем, что потенциалзависимые натриевые каналы блокируются, приводя к тому, что мембрана перевозбужденного нейрона стабилизируется и происходит торможение появления серийных нейронных разрядов, а также уменьшается синоптическое проведение импульса.

Также под воздействием препарата в ходе ряда преобразований повышается значение сниженного судорожного порога центральной нервной системы, что значительно снижает риск возникновения и развития приступа эпилептического.

Эффект Финлепсина хорошо проявляется при фокальном эпилептическом приступе как простом, так и комплексном который может протекать в сопровождении вторичной генерализации. При эпилепсии особенно в детском и подростковом возрасте препарат положительно влияет на проявление депрессии и тревожное состояние, а также заметно снижает агрессию и раздражительность. Противосудорожный эффект наступает через несколько часов после приема препарата и может длиться несколько дней.

Действие препарата имеет возможность к предупреждению проявления болевого приступа при наличии невралгии тройничного нерва. Боли могут ослабнуть на период от восьми часов до трех суток.

Возможно, повышение порога готовности судорожной, когда имеет место проявление синдрома абстиненции алкогольной, поскольку в этом состоянии он обычно бывает снижен, а также происходит значительное уменьшение его клинических симптомов в виде тремора, повышенной возбудимости и нарушенной походки.

Под действием препарата примерно через неделю его регулярного приема у пациента развивается антипсихотический или антиманиакальный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбируется препарат медленно, но в полном объеме, причем степень всасывания и его скорость мало зависят от приема пищи.

Стационарная концентрация препарата в плазме может быть достигнута в течение двух недель в зависимости от особенностей обменных процессов в организме пациента, а также от гетероиндукции теми медикаментами, которые применяются одновременно. Также на скорость ее достижение может оказывать влияние длительность терапии и дозировка лекарственного средства, а также общее состояние пациента.

Концентрация Финлепсин в жидких средах слюны и спинномозговой жидкости будет пропорциональна показателям количества белка карбамазепина, который окажется несвязанным примерно от 20% до 30%. В материнском молоке концентрация препарата может составить от 25% до 60% от той концентрации, которая достигается в плазме. Проникновение препарата Финлепсин через барьер плаценты также имеет место.

Метаболизм препарата происходит в печени эпоксидным путем, где образуются метаболиты двух видов: активный карбамазепин, эпоксид и неактивный коньюгат с кислотой глюкороновой. Также в результате реакций метаболического характера могут быть образованы и другие метаболиты, которые малоактивны. Возникновение собственного метаболизма препарата также возможно.

Период полувыведения препарата в разовой дозе длится примерно тридцать шесть часов. С последующими приемами учитывая продолжительность лечения от двенадцати до двадцати четырех часов. Для тех пациентов, лечение которых включает в себя прием дополнительных лекарственных средств противосудорожного назначения период полувыведения Финлепсина можно ожидать через десять часов.

Однократный прием препарата выводится с мочой и калом в процентном соотношении 70:30. Два процента выходит с мочой неизменным кармазепином и один как эпоксидный метаболит.

Поскольку в детском возрасте удаление лекарственных веществ из организма происходят ускоренно, то возможно назначение более высокой дозы препарата относительно массы тела ребенка по сравнению с пациентами взрослыми.

Фармакокинетика карбамазепина у пожилых пациентов ничем не отличается.

Финлепсин показания к применению

Противоэпилептический препарат Финлепсин назначают тем пациентам, которые страдают следующими заболеваниями и состояниями:

• При эпилепсии, когда диагностируют наличие парциальных припадков с обычными симптомами, парциальных припадков со сложными симптомами, психомоторных припадков, больших судорожных припадков в основном во время ночного отдыха или диффузных больших судорожных припадков, а также при смешанных формах заболевания;
• При невралгии нерва тройничного;
• При идиопатической невралгии нерва языкоглоточного;
• При болях, вызванных диабетической полиневропатией;
• При эпилептиформных судорогах у пациентов, страдающих рассеянным склерозом, при спазмах лицевых мышц у пациентов, страдающих невралгией тройничного нерва, при тонических судорогах, пароксизмальной дизартрии и атаксии, пароксизмальных парестезиях и болевых приступах;
• При симптомах синдрома алкогольной абстиненции в виде тревоги, судорог, гипервозбудимости и нарушений сна;
• При психотических расстройствах в виде аффективных и шизоаффективных расстройств, психозов;

Противопоказания

При назначении препарата следует учитывать имеющиеся противопоказания по его применению. Финлепсин не следует назначать тем пациентам, у кого выявлено наличие следующих состояний:

• При нарушениях кроветворения в костномозговой ткани с диагнозом анемии и лейкопении;
• При острых перемежающихся Порфириях;
• При атриовентрикулярной блокаде;
• При одновременном назначении антидепрессантов и препаратов лития;
• При повышенной чувствительности к составляющим препарата;
• При повышенной чувствительности к антидепрессантам трициклическим;

Осторожного назначения препарат Финлепсин требует в следующих случаях:

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение функции печени, почек;
• в пожилом возрасте;
• хронический алкоголизм;
• гипонатриемия разведения (при синдроме гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризме, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников),
• угнетение костномозгового кроветворения;
• гиперплазия предстательной железы,
• повышенное внутриглазное давление;
• совместный прием седативных и снотворных лекарственных средств.

Финлепсин инструкция по применению

Финлепсин принимают внутрь после приема пищи либо совмещая с ним. Рекомендуется запивать препарат жидкостью в достаточном количестве.

При эпилепсии по возможности лекарственное средство Финлепсин назначают как монотерапию. Когда требуется его добавить к уже проводящемуся лечению, делать это следует постепенно и постоянно, корректируя дозировку.

При пропуске очередной дозы препарата необходимо возобновить лечение сразу же, как будет замечена оплошность. Однако двойных доз принимать нельзя.

Для взрослых пациентов дозировка в начале лечения может составлять по 1 или 2 таблетки в сутки. Далее идет постепенное повышение дозы, пока нельзя будет достичь максимального эффекта.

Размер поддерживающей дозы от 800 до 1200 миллиграмм в сутки, максимальной дозы суточной от 1,6 до 2 грамм.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической невралгии нерва языкоглоточного препарат назначают в начальной дозе по 1 или 2 таблетки с повышением до 2 или 4 таблеток на два приема до тех пор, пока боли не исчезнут.

При лечении абстиненции алкогольной

Среднесуточной дозой является трехразовое применение препарата по 200 миллиграмм. Если случай выраженной тяжести тогда в начальные дни лечения дозу препарата повышают до 400 миллиграмм и выдают трижды в сутки. Возможно, совмещение с другими медикаментами, которые практикуют для лечения этого заболевания.

При проведении терапии необходимо проведение регулярного контроля над содержанием активного вещества препарата в плазме. Также пациенту требуется наблюдение в связи с риском развития побочных эффектов с участием нервной системы.

Прекращение лечения происходит постепенным снижением дозы в течение недели.

При болях связанных с диабетической невропатией

Средняя доза в сутки 600 миллиграмм поделенная на три раза. В исключительных случаях допускается увеличить суточную дозу Финлепсин вдвое.

При эпилептиформных судорогах вызванных заболеванием рассеянного склероза

Назначают для лечения по 600 миллиграмм в сутки на трехразовый прием.

В профилактических целях и для терапии психоза

Размер начальной и поддерживающей дозы одинаков и составляет от 200 до 400 миллиграмм на сутки. При острой необходимости возможно удваивание суточного потребления лекарственного средства.

На продолжительность лечения оказывают влияние характер заболевания и индивидуальная реакция пациента на лекарственное средство. Уменьшение дозировки или прекращение приема лекарства допускается только в том случае, если в течение трех лет припадки не возобновляются. Прекращение терапии ведется постепенно на протяжении года или двух с периодическим снижением дозы.

Финлепсин детям

Для того чтобы облегчить ребенку прием препарата таблетку можно измельчить и немного развести водой.

Для детей от одного года до пяти лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 200 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 200 до 400 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

Для детей от шести до десяти лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 200 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 400 до 600 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

Для детей от одиннадцати до пятнадцати лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 300 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 600 до 1000 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

При необходимости в корректировке дозы препарата у детей следует учесть возрастное увеличение веса ребенка.

Финлепсин при беременности

Весь период репродуктивного возраста для женщины при необходимости в лечении препаратом Финлепсин его желательно назначать в монотерапевтическом варианте и в минимальной для достижения эффекта дозе. Поскольку монотерапия снижает риск возникновения врожденной аномалии у малышей от матери, которая проходила лечение в комбинированном варианте.

Для беременной женщины должен быть тщательно сопоставлен риск возникновения возможных осложнений во внутриутробном развитии младенца с ожидаемой пользой терапии для будущей матери. Установлено что препарат Финлепсин, как правило, вызывает подобные нарушения, ведущие к порокам в развитии.

Противоэпилептические препараты и Финлепсин не исключение способствуют усилению дефицита кислоты фолиевой, который зачастую присутствует при беременности. Поэтому в период планирования и уже при наступлении беременности женщине необходимо осуществлять ее прием. Помимо этого в заключительном периоде беременности женщине назначают витамин К, что целесообразно для предотвращения осложнений геморрагического характера у новорожденного.

Следует установить наблюдение за грудничком на наличие побочных эффектов в виде аллергических реакций на коже и усиления сонливости при грудном вскармливании, если мать получает лечение препаратом Финлепсин. Поскольку известно о том, что лекарственное средство имеет способность проникновения в материнское молоко.

Финлепсин применение пожилыми

Начальная доза препарата для лечения пациентов в пожилом возрасте составляет 200 миллиграмм в сутки поделенная на двухразовый прием.

Финлепсин побочные эффекты

Препарат Финлепсин имеет довольно внушительный перечень побочных действий, которые следует учитывать при его назначении для лечения. Побочные эффекты от применения лекарственного средства могут затрагивать различные системы организма, возникая с различной частотой.

ЦНС и периферическая нервная система

• достаточно часто возникают побочные действия в виде головокружения, атаксии, сонливости, состояния общей слабости, головных болей, пареза аккомодации;
• проявляются не часто, но все же имеют место побочные действия в виде аномальных непроизвольных движений, тиков, нистагм;
• редко проявляются любого рода галлюцинации, возникают депрессивные состояния, снижается аппетит, возникает беспокойство, поведение становится агрессивным, развивается психомоторное возбуждение, появляется дезориентация в пространстве, активируется психоз, возникают нарушения, глазодвигательного характера или речи, проявления периферического неврита, парестезии, мышечной слабости.

Развитие подобных побочных действий со стороны нервной системы возникает, как правило, из-за излишнего употребления препарата или когда показатели концентрации его активного вещества значительно колеблются в плазме крови.

Аллергия

• применение препарата довольно часто сопровождает возникновение крапивницы;
• иногда в виде эритродермии, мультиорганных реакций, гиперчувствительность которых имеет замедленный тип с присутствием лихорадки, кожных высыпаний, васкулита, лимфаденопатии. А также признаков напоминающих лимфому. В виде артралгии, лейкопении, эозинофилии, гепатоспленомегалии. Могут произойти изменения показателей функции печени. Также побочные эффекты могут затронуть функциональность легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки. Можно ожидать возникновения асептического менингита, анафилактоидной реакции, ангионевротического отека, аллергического пневмонита или эозинофильной пневмонии.

При проявлении любой из разновидностей аллергического проявления препарат следует незамедлительно отменить.

• Редко может проявиться аллергия в виде волчаночноподобного синдрома, кожного зуда, многоформной эритемы экссудативной и токсического эпидермального некролиза, а также фоточувствительности.

Органы кроветворения

• Частое проявление лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии;
• Редкое возникновение лейкоцитоза, лимфоаденопатии, дефицита кислоты фолиевой, агранулоцитоза, апластической анемии, истинной эритроцитарной аплазии, мегалобластной анемии, а также острой «перемежающейся» Порфирии, ретикулоцитоза, гемолитической анемии, спленомегалии.

Система пищеварения

• Частое возникновение приступов тошноты и рвоты, появление сухости в ротовой полости, повышение активности гамма - глютамилтранспептидазы, а также может повыситься активность фосфатазы щелочной;
• иногда может повыситься активность печеночной трансаминазы, появиться понос или запор, возникновение абдоминальных болей;
• редко наблюдается возникновение глоссита, гингивита, стоматита, панкреатита, гепатита смешанного типа, желтухи, гранулематозного гепатита, печеночной недостаточности.

Система сердечно-сосудистая

• редко наблюдается проявление нарушений внутрисердечной проводимости, также может снижаться или повышаться АД. Регистрировались случаи возникновения брадикардии, аритмии, атриовентрикулярной блокады с наступлением обмороков, коллапса, когда усугублялась или развивалась хроническая сердечная недостаточность, появлялись или учащались приступы стенокардии, возникали симптомы тромбофлебита или тромбоэмболического синдрома.

Система эндокринная и обмен веществ

• частое возникновение отеков, задержаний жидкости, также может увеличиться масса тела, проявление гипонатриемии которую может сопровождать летаргия, рвота, головные боли, дезориентация и неврологические нарушения;
• редко может повыситься уровень пролактина, снизиться концентрация L-тироксина и произойти повышение концентрации гормона тиреотропного, может наблюдаться нарушение обмена кальций-фосфорного в костной ткани, возникновение остеомаляции, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и гирсутизма, могут увеличиться лимфатические узлы.

Система мочеполовая

• редкое возникновение интерстициального нефрита, почечной недостаточности, могут произойти функциональные почечные нарушения в виде альбуминурии, гематурии, олигурии, азотемии (повышение мочевины), может наблюдаться учащение мочеиспускания либо наоборот задержание мочи, также может быть снижена потенция.

Система костно-мышечная

• возможно редкое проявление артралгии, миалгии или судорог.

Органы чувств

• иногда, но не часто могут быть нарушены вкусовые ощущения, наблюдались случаи помутнения хрусталика, появление конъюнктивита, бывало, что нарушался слух, сопровождаясь шумом в ушах, измененялись восприятия звуковой высоты, а также может проявиться состояние гиперакузии, гипоакузии.

Прочие

• Бывали случаи, когда нарушался пигментный состав кожи, возникала угревая сыпь, появлялась выраженная потливость.

Финлепсин передозировка

Симптомы передозировки препаратом отражаются в нарушениях некоторых систем организма.

Нервная система и органы чувств

• Симптомы передозировки проявляются в виде угнетения функциональности ЦНС, дезориентации, сонливости, возбуждения, возникновения галлюцинаций, состояния комы, затуманенности зрения, речевой невнятности, дизартрии, нистагме, атаксии, дискинезии, гиперрефлексия поначалу, а позднее гипорефлексии, также появление судорог, психомоторных расстройств, миоклонуса, гипотермии, мидриаза.

Сердечно-сосудистая система

• Симптомы передозировки могут выражаться тахикардией, снижением или повышением АД, нарушениями проводимости внутрижелудочковой, наступление обмороков вплоть до остановки сердца.

Дыхательная система

• Симптомы передозировки могут выражаться угнетением дыхания или отеком легких.

Пищеварительная система

• Симптомы передозировки могут выражаться приступами тошноты и рвоты, эвакуация пищи из желудка может задерживаться, моторика толстой кишки может быть снижена.

Мочевыделительная система

• Симптомы передозировки могут выражаться задержкой мочи, проявлением олигурии или анурии, задержкой жидкости в организме, гипонатриемией.

Показатели лабораторные

• В ходе лабораторных исследований может быть выявлено наличие лейкоцитоза или лейкопении, гипонатриемии, метаболического ацидоза, гипергликемии и глюкозурии, а также может быть повышена мышечная фракция КФК.

Терапия

Специфического антидота не существует. Как правило, при проявлении симптомов любого вида назначают поддерживающую симптоматическую терапию, а также мониторинг сердечной функции. Постоянно следует наблюдать за температурой тела, корнеальными рефлексами, функциональностью мочевого пузыря и почек, помимо этого корректировать электролитные расстройства.

При подозрение на отравление карбамазепином вследствие передозировки Финлепсином следует, прежде всего, определить в плазме концентрацию этого вещества и, определив степень передозировки промыть пострадавшему желудок. Если момент своевременной очистки желудка упущен, может произойти отсроченное всасывание препарата в течение вторых и даже третьих суток. Тогда возможно возобновление симптомов отравления.

Проведение форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа мало эффективны, тем не менее, диализ будет оправдан, когда тяжелое отравление будет сочетаться почечной недостаточностью.

Маленьким детям может потребоваться переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы CYP3A4 при одновременном приеме с Финлепсином способны повышать концентрацию карбамазепина в плазме, а также могут привести к тому, что станут развиваться побочные реакции.

Индукторы CYP3A4 при совместном приеме с Финлепсином приводит к ускоренному метаболизму карбамазепина вследствие чего концентрация его в плазме снижается и терапевтический эффект уменьшается.

Повышению концентрации в плазме крови активного вещества препарата Финлепсин способствует его одновременный прием со следующими медикаментами:

• С верапамилом,
• С дилтиаземом,
• С фелодипином,
• С декстропропоксифеном,
• С вилоксазином,
• С флуоксетином,
• С флувоксамином,
• С циметидином,
• С ацетазоламидом,
• С даназолом,
• С дезипрамином,
• С никотинамидом (для взрослых, только высокими дозами),
• С макролидами (эритромицином, джозамицином, кларитромицином, тролеандомицином),
• С азолами (итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом),
• С терфенадином,
• С лоратадином,
• С изониазидом,
• С пропоксифеном,
• С грейпфрутовым соком,
• С ингибиторами вирусной протеазы,
• С используемыми при лечении ВИЧ-инфекции (например, ритонавиром)

Снижению концентрации карбамазепина в плазме крови способствуют следующие лекарственные препараты при их совместном применении с Финлепсином:

• С Фелбаматом;
• С фенобарбиталом,
• С фенитоином,
• С примидоном,
• С метсуксимидом,
• С фенсуксимидом,
• С теофиллином,
• С рифампицином,
• С цисплатином,
• С доксорубицином,
• Возможно с клоназепамом,
• С вальпромидом,
• С вальпроевой кислотой,
• С окскарбазепином,
• С растительными лекарственными средствами, включающими растение зверобой продырявленный;

Не следует совмещать прием препарата Финлепсин с препаратом Примидон или кислотой вальпроевой поскольку их взаимодействие может вызвать у пациента спутанность сознания или кому.

Препарат Изотретиноин способен к изменению биодоступности активного вещества Финлепсина.

Карбамазепин может способствовать значительному снижению концентрации в плазме следующих препаратов при их совместном применении:

• С клобазамом,
• С клоназепамом,
• С дигоксина этосуксимидом,
• С примидоном,
• С вальпроевой кислотой,
• С алпразоламом,
• С преднизолонаом,
• С дексаметазоном,
• С циклоспорином,
• С доксициклином,
• С галоперидолом,
• С метадоном,
• С пероральными контрацептивами содержащими эстрогены и/или прогестерон (потребуется подобрать альтернативные методы контрацепции),
• С теофиллином,
• С пероральными антикоагулянтами (варфарин, фенпрокумон, дикумарол),
• С ламотриджином,
• С топираматом,
• С трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин),
• С клозапином,
• С фелбаматом,
• С тиагабином,
• С окскарбазепином,
• С ингибиторами протеазы,
• С применяемыми при лечении ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир),
• С фелодипином,
• С итраконазолом,
• С левотироксином,
• С мидазоламом,
• С оланзапином,
• С празиквантелом,
• С рисперидоном,
• С трамадолом,
• С зипрасидоном.

Одновременный прием препаратов лития с карбамазепином может способствовать усилению нейротоксических влияний активного вещества и того и другого препарата.

Лечебный эффект карбамазепина может быть ослаблен препаратами группы тетрациклинов.

Совместный прием Финлепсина с парацетамолом увеличивает риск токсического влияния на печень последнего и может снизить его терапевтический эффект, поскольку метаболизм парацетамола ускорится.

Если назначить одновременный прием Финлепсина с такими препаратами как фенотиазин, пимозид, тиоксантен, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты это приведет к тому, что угнетающее действие на ЦНС усилится, а противосудорожный эффект карбамазепина станет ослабленным.

Антидепрессанты способны увеличить риски связанные с развитием гиперпиретических кризов, судорог, смертельных исходов. Перед тем как назначать для лечения Финлепсин следует отменить прием этих препаратов не менее чем за две, а то и более недель.

Гипонатриемия в сопровождении клинических проявлений может ожидать пациента, который будет вести одновременный прием Финлепсина с диуретиками, например фуросемидом.

Карбамазепин способен ослабить эффект миорелаксантов, а также снизить для пациента способность переносить этанол.

Гематоксичность Финлепсина способны усилить лекарственные миелотоксические препараты.

Финлепсин своим действием может ускорить метаболизм некоторых препаратов, таких как непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, фолиевая кислота, празиквантел, а также тех средств, которые используют для наркоза, еще может способствовать усилению элиминации гормонов щитовидки.

С приемом Финлепсина при подаче наркоза может повыситься риск возникновения гепатоксического эффекта, также он ведет к усилению гепатоксического действия препарата изониазид.

Дополнительные указания

Если лечение препаратом Финлепсин назначается в виде монотерапии, то начинают его, как правило, с небольших доз, которые постепенно увеличивают, пока нельзя будет достичь максимального лечебного эффекта.

Для того чтобы подобрать оптимальную дозу препарата для лечения предварительно следует определить концентрацию его активного вещества в плазме особенно в том случае если планируется терапия комбинированная. Это необходимо, поскольку по ряду причин выявленных в ходе исследования размер оптимальной дозы может отличаться от той, что рекомендуется.

Известно, что терапия противоэпилептическими лекарственными средствами может сопровождаться попытками суицида. Механизмы воздействия препаратов этого направления на поведение пациента не изучен, поэтому не исключено что препарат Финлепсин не обладает тем же эффектом. Необходимо чтобы и медицинский персонал и сами пациенты были предупреждены о соблюдении осторожности и необходимости обращения за помощью при малейших признаках опасности.

При лечении абстиненции алкогольной не желательно совмещать лечение Финлепсином с теми средствами, которые оказывают седативно-снотворный эффект. Во время лечения необходим тщательный контроль над плазмой крови на предмет концентрации в ней карбамазепина. При развитии побочных действий, которые будут затрагивать ЦНС и вегетативную нервную систему пациента в обязательном порядке помещают в стационар и устанавливают за ним строгое наблюдение.

Не следует внезапно отменять или вводить препарат для лечения. Это может привести к эпилептическому приступу. При необходимости резкой отмены препарата Финлепсин следует произвести замену на другое лекарственное средство, обеспечив ему прикрытие подходящего для подобных случаев медикамента. Это может быть диазепам или фенитоин для внутривенного вливания.

Были описаны случаи, которые можно рассматривать как синдром отмены у грудничков, матерями которых использовались для лечения противосудорожные препараты. Симптомы проявлялись приступами рвоты, поносом, угнетенным дыханием и судорогами.

Прежде чем назначать препарат Финлепсин для лечения следует провести обследование печени. Особенно важно соблюдение этого условия для тех пациентов у кого были проблемы с ее здоровьем, а также для пожилых людей. Когда при лечении возникает усиление функциональных нарушений либо начинается течение заболевания печени, Финлепсин подлежит немедленной отмене.

Процесс лечения подлежит обязательному еженедельному, а затем ежемесячному контролю, который следует осуществлять над результатами исследований, первые из которых должны быть проведены перед началом курса лечения. Перечень исследований включает в себя:

• Картина крови, где осуществляется подсчет ретикулоцитов и тромбоцитов,
• уровень железа, содержащийся в сыворотке крови,
• общий анализ мочи,
• уровень мочевины в крови,
• электроэнцефалограмма,
• концентрация в сыворотке крови электролитов.

Когда будет иметь место проявление реакции свидетельствующей о гиперчувствительности пациента к компонентам препарата, лечение требует немедленной отмены. Если на кожных покровах появляются даже слабо выраженные реакции, лечение можно не прекращать лишь немного уменьшив дозу и поместить пациента под наблюдение врача.

Не следует упускать из внимания возможную активацию у любого пациента латентно протекающего психоза. Пожилые пациенты могут страдать развитием психомоторных возбуждений и дезориентацией.

У мужчин могут быть нарушены некоторые функции касающиеся области мужского здоровья, хотя точная связь между ними и приемом карбамазепина пока не доказана.

У женщин при одновременном приеме Финлепсина и контрацептивов пероральных может возникнуть межменструальное прорывное кровотечение. К тому же надежность таблеток предохраняющих от беременности может оказаться под угрозой. Поэтому при лечении Финлепсином тем женщинам, которые находятся в репродуктивном возрасте и предохраняются от беременности целесообразно использовать для этого альтернативу и регулярно посещать гинеколога.

Пациент должен быть своевременно осведомлен о признаках проявления токсичности, чтобы он мог своевременно обратиться к врачу. Это необходимо в случае возникновения лихорадки, болей в горле, сыпи, появление язвочек слизистой ротовой полости, беспричинного возникновения синяков или геморрагий.

Предварительно необходимо посетить офтальмолога, где необходимо исследовать глазное дно и измерить внутриглазное давление. При необходимости приема Финлепсина тем пациентам у кого оно повышено показатели давления будут требовать постоянного контроля.

Назначение препарата только в низких дозах допускается для той категории пациентов, кто страдает заболеваниями сердечнососудистой системы, пожилым людям, а также тем, у кого имеется поражение почек или печени.

Регулярное определение уровня активного вещества препарата Финлепсин в плазме будет весьма полезно в некоторых ситуациях. Когда резко повышается частота приступов, для контроля приема препарата пациентом, при беременности, для пациентов детского возраста, когда имеются подозрения, что нарушена всасываемость препарата, а также при сомнениях по поводу возникновения реакций токсического характера при комбинированном лечении.

Финлепсин отзывы

МНН: Карбамазепин

Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013786

Период регистрации: 04.02.2014 - 04.02.2019

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 7.46 KZT

Инструкция

Торговое название

Финлепсин

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карбамазепин 200 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде клинообразного углубления - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты.

Производные карбоксамида. Карбамазепин.

Код АТХ N03AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге препарат всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзиминдуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет в среднем 9-10 часов.

После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с фекалиями.

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение боле высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Фармакодинамика

Механизм действия карбамазепина - активного вещества Финлепсина - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Финлепсина является предотвращение повторного образования натрий - зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредствам блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамина и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Как нейротропное средство, Финлепсин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Финлепсин повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Финлепсин уменьшает диурез и чувство жажды.

Показания к применению

Для лечения:

Эпилепсии:

Простые парциальные припадки (фокальные эпилептические припадки);

Сложные парциальные припадки (психомоторные эпилептические припадки);

Припадки эпилепсии, в частности фокального характера (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия);

Смешанные формы эпилепсии

Тригеминальная невралгия

Генуинная глоссофарингеальная невралгия

Болезненная диабетическая нейропатия

Неэпилептические припадки у людей, страдающих от множественного склероза, например, как тригеминальная невралгия, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия, и приступы боли

Профилактика приступов при похмельном синдроме

Способ применения и дозы

В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо слегка повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.

Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг карбамазепина. Как правило, общая дневная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина, поскольку большие дозы приводят к возникновению большего числа побочных действий.

В отдельных случаях, необходимая доза может существенно отличаться от первоначальной и поддерживающей показанной дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).

При лечении эпилепсии, Финлепсин предпочтительно должен использоваться отдельно (монотерапия). При переходе на Финлепсин, доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна сокращаться постепенно.

При лечении эпилептических конвульсивных припадков, рекомендуется следующий общий режим дозирования:

*Примечания:

Клинический опыт рекомендует начинать с дневной дозы 20-60 мг при лечении детей в возрасте до 4 лет. Эта дневная доза может увеличиваться каждый день на 20-60 мг карбамазепина, до тех пор, пока не будет достигнута теоретически требуемая доза. Тем не менее, вышеуказанные дозы не должны превышаться.

На основании клинического опыта, первоначальная доза в 100 мг может быть использована при лечении детей старше 4 лет. Эта дневная доза может повышаться каждый день или раз в неделю на вплоть до 100 мг карбамазепина в день до достижения теоретически требуемой дозы. Тем не менее, вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Эпилепсия:

При лечении взрослых пациентов, первоначальная доза, составляющая 1-2 таблетки Финлепсина (что составляет 200-400 мг карбамазепина в день) должна постепенно повышаться до поддерживающей дозы 4-6 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 800-1200 мг карбамазепина).

В среднем, поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг карбамазепина/кг/день.

Тригеминальная невралгия, генуинная глоссофарингеальная невралгия:

С первоначальной дозы, составляющей 1-2 таблетки Финлепсина (что эквивалентно 200-400 мг карбамазепина) один или два раза в день, дневная доза увеличивается на 2-4 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина) до тех пор, пока у пациента не исчезнет боль. В некоторых случаях, лечение может быть продолжено с применением пониженной поддерживающей дозы, составляющей 1 таблетку Финлепсина два раза в день (что эквивалентно 400 мг карбамазепина).

При лечении пожилых пациентов и пациентов с повышенной чувствительностью, первоначальная доза ½ таблетки Финлепсина принимается два раза в день (что эквивалентно 200 мг карбамазепина).

Болезненная диабетическая нейропатия:

Средняя дневная доза составляет одну таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).

Неэпилептические припадки

Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина два-четыре раза в день (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина).

Профилактика приступов в течение больничного лечения похмельного синдрома

Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 600 мг карбамазепина). В серьезных случаях, доза может быть увеличена в первые несколько дней до 2 таблеток Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).

Не рекомендуется сочетание Финлепсина с седативными-снотворными препаратами. Но, в зависимости от клинических требований, Финлепсин можно комбинировать с другими препаратами, используемыми при лечении симптомов похмельного синдрома.

Уровень карбамазепина необходимо регулярно отслеживать. Рекомендуется внимательное врачебное наблюдение пациента для выявления каких-либо побочных действий на центральную и вегетативную нервную систему (см. симптомы отмены в разделе «Побочные действия»).

Примечание:

Пациентам с серьезными сердечнососудистыми заболеваниями, с заболеваниями печени и почек, а также пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы.

Тип и способ применения

Таблетки делимые, принимаются во время или после еды со значительным объемом жидкости (стакан воды).

В некоторых случаях оказывается, что при разделении дневной дозы на 4-5 отдельных доз достигается больший эффект.

Продолжительность лечения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента. Пациент ни в коем случае не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема препарата.

Продолжительность лечения изменяется в зависимости от случая и определяется лечащим врачом.

Противоэпилептическое лечение всегда является долгосрочным. При лечении эпилепсии, такие вопросы, как стабилизация и продолжительность лечения Финлепсином должны решаться индивидуально опытным специалистом. Решение о сокращении дозы и прекращении приема препарата не должно приниматься прежде, чем у пациента прекратятся припадки в течение двух или трех лет.

Для прекращения лечения, необходимо постепенно сокращать дозу в течение года или двух лет. При лечении детей, возможно отхождение от схемы применения дозы в зависимости от веса тела вместо применения дозы в соответствии с их возрастом, хотя показатели ЭЭГ не должны ухудшаться.

При лечении невралгии достаточно продолжение лечения в течение нескольких недель с приемом поддерживающей дозы, для убеждения в отсутствии боли. Наличие спонтанной регрессии выявлялось при осторожном сокращением дозы.

При возобновлении приступов боли, лечение продолжалось с применением обычной поддерживающей дозы.

Такой же подход применяется при лечении болезненной диабетической нейропатии и неэпилептических припадков при множественном склерозе.

Для профилактики приступов при лечении похмельного синдрома, лечение Финлепсином необходимо прекращать через 7-10 дней путем постепенного понижения дозы.

Побочные действия

При назначении карбамазепина отдельно (в качестве монотерапии), побочные действия наблюдались реже, чем при его комбинировании с другими противоэпилептическими препаратами (комбинированная терапия).

Возникновение многих побочных действий зависит от дозы, в особенности, в начале лечения. В основном, они исчезают спустя 8-14 дней после временного понижения дозы. Поэтому, Финлепсин изначально должен назначаться в небольших дозах, с последующим постепенным повышением до оптимальной дозы.

Центральная нервная система / психика:

Очень часто:

Сонливость, успокоение, дремота, головокружение, атаксия (атактические и мозжечковые нарушения).

Редко:

Депрессия или маниакальные настроения, фобические расстройства, агрессивное поведение, заторможенное мышление, недостаток энергии, галлюцинации (звуковые и зрительные), звон в ушах, гиперакузия и гипоакузия, а также изменения в восприятии музыки, латентный психоз.

У пожилых пациентов:

- головная боль, а также спутанность сознания и тревожное возбуждение, и пациентов с церебральными нарушениями также могут наблюдаться дискинетические расстройства, такие как орофациальная дискинезия, хореоатетоз (непроизвольные движения в орофациальной области, такие как гиперкинезия, корчи).

Очень редко:

Нарушения речи, дизестезия, мышечная слабость, полиневропатия, периферический неврит, а также частичный паралич ног и вкусовые расстройства. Непроизвольные движения, такие как астериксис или судорожные сокращения, нарушения окулярной моторной функции с нистагмом и/или двоением в глазах, а также аккомодационные нарушения наблюдались реже.

Существуют свидетельства того, что карбамазепин может усиливать симптомы множественного склероза.

Сообщались случаи развития асептического менингита при лечении карбамазепином.

Как и другие антиконвульсанты, карбамазепин способен повышать частоту приступов. В частности, абсансы (особый тип припадков, возникающих в обоих полушариях мозга) могут становиться усиленными или возникать заново.

Конъюнктивит, помутнение хрусталика, ретинотоксичность. При прекращении лечения карбамазепином, состояние улучшалось.

Опорно-двигательный аппарат:

Артралгия, миалгия, мышечные спазмы. Все они проходили после прекращения приема карбамазепина.

Кожа, слизистые оболочки, сосудистая система:

Аллергические кожные реакции с жаром или без (крапивница или кожный зуд), эксфолиативный дерматит, эритродермия, синдром Лайелла, светочувствительность, многоформная экссудативная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, пурпура и диссеминированная красная волчанка, алопеция, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи, акне, гирсутизм и васкулит наблюдались в отдельных или редких случаях.

Кровь и лимфатическая система:

Очень часто:

- лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко:

- нарушения формулы крови, которые частично носили смертельный характер (агранулоцитоз, апластическая анемия, а также другие формы анемии (гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия), ретикулоцитоз, лимфаденопатия и спленомегалия).

Желудочно-кишечный тракт:

Часто:

- потеряаппетита, сухость во рту, тошнота и рвота.

Редко:

- диарея и констипация

Очень редко:

- боли в животе и воспаления слизистой оболочки в орофарингеальной области (стоматит, гингивит, глоссит), панкреатит.

Печень и желчный пузырь:

Редко:

- желтушность, различные типы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный).

Очень редко:

Острый, опасный для жизни гепатит с печеночной недостаточностью на базе аллергии, в основном, в первые несколько месяцев лечения.

- Метаболизм (водный и минеральный баланс), гормонный статус:

Часто :

Гипонатриемия, которая в редких случаях вызывала задержку жидкости в организме, отеки, увеличение веса и пониженную осмолярность плазмы.

Редко:

Водная интоксикация с рвотой, головная боль, спутанность сознания, летаргия и другие неврологические нарушения.

Очень редко:

Гинекомастия, галакторея, повышение уровня холестерина в сыворотке, включая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов, а также свободного кортизола, понижение уровня фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови, повышение уровня гомоцистеина.

Карбамазепин способен понижать уровень кальция в плазме, ускоряя метаболизм холекальциферола 25-ОН. В отдельных случаях, это приводит к остеомаляции.

Могут возникнуть изменения в функции щитовидной железы, в частности, при комбинированной терапии с другими антиконвульсантами.

Также существуют признаки того, что при приеме карбамазепина в двух случаях наблюдалось усиление интермитирующей порфирии.

Органы дыхательной системы:

Возникновение реакций гиперчувствительности в легких с жаром, одышкой, и пневмонитом или пневмонией (альвеолит) и легочным фиброзом.

Мочеполовые пути:

Редко:

- нарушения функции почек, протеинурия, гематурия, олигурия

Очень редко:

- интерстициальный нефрит или почечная недостаточность, а также другие заболевания мочевых путей (дизурия, поллакиурия, задержка мочи).

Также в отдельных случаях наблюдалась половая дисфункция, например, импотенция и ослабление либидо, пониженная мужская плодовитость и/или ненормальный спермогенез.

Сердечно- сосудистая система:

Редко:

Брадикардия и сердечная аритмия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертензия, гипотензия, тромбофлебит и тромбоэмболия.

Реакции гиперчувствительности:

Редко:

Жар, сыпь, васкулит, увеличение лимфоузлов, боль в суставах, лейкопения, эозинофилия, увеличение печени и селезенки, или изменение показателей функциональных проб печени.

Очень редко:

Аллергические реакции, асептический менингит с миоклонией, эозинофилия, анафилактические реакции и ангиневротический отек.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к карбамазепину, вспомогательным веществам препарата или к трициклическим антидепрессантам

Нарушения атриовентрикулярной проводимости

Наличие в анамнезе угнетения костномозгового кроветворения, интермиттирующей порфирии

Комбинации с ингибиторами МАО

Комбинации с вориконазолом.

Лекарственные взаимодействия

Лечение с применением ингибиторов моноаминоксидазы необходимо прекратить, по меньшей мере, за две недели до начала курса лечения Финлепсином.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме других препаратов:

Карбамазепин индуцирует систему цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзим CYPA), в связи с чем, сокращается концентрация в плазме веществ, расщепляемых системой цитохром-Р-450. Их дозы могут потребовать корректировки в соответствии с клиническими требованиями.

Это действует, например, в отношении следующих препаратов:

Другие антиконвульсанты (например, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидон, ламотриджин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота);

Бензодиазепины (альпразолам, слобазам);

Типичные нейролептики (галоперидол, бромперидол) и

Нетипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин)

Трициклические антидепрессанты (как, например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин);

Тетрациклины (как, например, доксициклин);

Азольные противогрибковые препараты (например, вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут привести к неэффективности лечения);

Празиквантел, каспофунгин, индинавир, фентанил, мидазолам, феназон, метилфенидат, метадон, теофиллин, кванидин, дигоксин, пропанолол, фелодипин, флунаризин;

Кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон),

Циклоспорин, такролимус;

Антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумон, дикумарол)

Гормональные контрацептивы.

У пациентов, принимающих Финлепсин, действие гормональных контрацептивов может быть понижено и могут наблюдаться межменструальные кровотечения. Поэтому, оральные контрацептивы должны содержать более 50 мг эстрогена. Также пациентам рекомендуется использование некоторых других, негормональных, методов контрацепции.

Карбамазепин может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме, в исключительных случаях, это может вызывать состояние спутанности сознания, вплоть до комы.

Карбамазепин может понижать уровень бупропиона в плазме и повышать уровень его метаболита гидроксибупропиона, тем самым сокращая клиническую эффективность и надежность бупропиона.

Карбамазепин может понижать уровень тразодона в плазме, но при этом, возможно, усиливая его антидепрессивное действие. Карбамазепин может ускорять метаболизм затепина.

Пониженная концентрация карбамазепина в плазме:

Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть понижена индукторами системы цитохром-Р-450, например:

другими антиконвульсантами (фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота), теофиллин, рифампицин, доксорубицин, цисплатин, зверобой (Hypericum pеrforatum). С другой стороны, уровень в плазме фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида может быть повышена вальпроевой кислотой, а также примидоном.

При совместном назначении с фелбаматом, уровень карбамазепина в плазме может быть понижен, а уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме - повышен. Совместное назначение также может вызвать пониженный уровень фелбамата.

С учетом данных взаимодействий препаратов, назначаемых совместно, особенно, в случае различных антиэпилептических препаратов, рекомендуется отслеживать их уровень в плазме и, при необходимости, корректировать дозу Финлепсина.

Повышенная концентрация карбамазепина в плазме:

Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть повышена ингибиторами системы цитохром-Р-450, например, такими как:

Макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), изониазид, антагонисты кальция (например, верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, ритонавир, азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), никотинамид (в высоких дозах для взрослых пациентов), флуоксетин, нефазодон, терфенадин, лоратадин, циметидин, возможно, также десипрамин и флувоксамин.

Повышенная концентрация карбамазепина в плазме (и/или уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме) может вызывать симптомы, указанные в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, усталость, изменчивость походки, двоение в глазах). При возникновении таких симптомов, необходимо проверить концентрацию карбамазепина и, при необходимости, понизить дозу.

Другие формы взаимодействия

Совместное применение Финлепсина и нейролептиков или метоклопрамида может привести к возникновению нейрологических побочных действий. Назначение Финлепсина пациентам, принимающим нейролептики, может понизить уровень в плазме этих препаратов и, тем самым, нарушить клиническую картину. В связи с этим, может потребоваться коррекция дозы нейролептиков.

Совместное назначение лития и карбамазепина может привести к усилению нейротоксических действий обоих действующих веществ. По этой причине, необходимо строго контролировать уровень в крови данных препаратов. В таком случае, пациенты не должны принимать нейролептики во время такого лечения и в течение 8 недель до его начала. Наблюдались следующие нейротоксические симптомы: нестабильная походка, атаксия, горизонтальный нистагм, усиленные мышечные проприоцептивные рефлексы, мышечные подергивания (мышечная фасцикуляция).

Финлепсин способен усилить гепатотоксическое действие изониазида.

Комбинированный прием Финлепсина и некоторых диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.

Финлепсин способен нарушить эффективность мышечных релаксантов, таких как панкурониум, обеспечивая раннее снятие нейромышечной блокады. При назначении Финлепсина вместе с изотретиноином (противоугревый препарат), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме.

Совместное назначение Финлепсина и парацетамола может понизить биодоступность парацетамола.

При гормонозаместительной терапии при гипотиреозе необходимо определить параметры щитовидной железы в начале и конце курса лечения Финлепсином. При необходимости, доза препаратов тиреоидного гормона должна быть скорректирована. Функция щитовидной железы может быть изменена, в частности, при совместном назначении карбамазепина и других антиконвульсантов (например, фенобарбитал).

Комбинированное назначение Финлепсина и антидепрессантов - ингибиторов обратного захвата серотонина (например, флуоксетин) может привести к возникновению токсического серотонинового синдрома.

Финлепсин нельзя применять совместно с нефазодоном (антидепрессант), поскольку Финлепсин может вызвать существенное понижение уровня нефазодона в плазме и, возможно, полную потерю эффективности. Кроме того, одновременный прием рефазодона и Финлепсина повышает уровень карбамазепина в плазме и понижает уровень в плазме его активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида.

Совместный прием карбамазепина и антиаритмических препаратов, циклических антидепрессантов или эритромицина повышает риск нарушения сердечной проводимости.

Как и в случае с другими психоактивными веществами, карбамазепин может понижать переносимость алкоголя у пациентов в ходе лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Особые указания

Так как карбамазепин может вызвать или обострить абсансы, Финлепсин не следует назначать пациентам, страдающим от данного типа припадков.

В следующих случаях Финлепсин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков и принятия всех необходимых мер предосторожности:

Предшествующие или существующие гематологические заболевания или гематологические реакции на другие препараты в истории болезни пациента

Нарушенный метаболизм натрия

Серьезные нарушения функции сердца, печени и почек

Пациенты, страдающие миотонической дистрофией, поскольку нарушения сердечной проводимости являются типичными для данной группы пациентов.

Предупреждения и общие примечания:

При лечении детей младше 6 лет только после тщательного анализа выгод и рисков.

При появлении таких симптомов как жар, боль в горле, кожные аллергические реакции (сыпь) с увеличением лимфоузлов и/или гриппозными симптомами, необходимо обратиться к врачу и сделать анализ крови. В случае серьезных аллергических реакций, лечение Финлепсином следует немедленно прекратить.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует незамедлительно обратиться к врачу при возникновении симптомов гепатита, таких как вялость, отсутствие аппетита, тошнота, пожелтение кожи и увеличение печени.

Лейкоцитопения, тромбоцитопения

Прекращение лечения необходимо, если эти симптомы сопровождаются такими осложнениями, как аллергические симптомы, жар, боль в горле или кожные кровотечения.

Принимая во внимание приведенные выше побочные действия и реакции гиперчувствительности, необходимо постоянно отслеживать картину крови, функцию почек и печени, и уровень карбамазепина, в особенности, при длительном лечении. При комбинированном лечении, необходимо отслеживать концентрации в плазме других противоэпилептических препаратов, а также, при необходимости, сокращать дневные дозы.

Рекомендуется проверять картину крови и характеристики печени до начала лечения Финлепсином. В первый месяц лечения такие проверки необходимо проводить еженедельно, затем раз в месяц. Спустя 6 месяцев лечения, 2-4 проверки в год могут быть достаточными.

У пациентов с глаукомой необходимо регулярно проверять внутриглазное давление.

При переводе пациентов на другие противоэпилептические препараты, это нельзя делать резко. Необходимо постепенно понижать дозу Финлепсина и заменять его другим противоэпилептическим препаратом.

Предупреждение: для предотвращения приступов при похмельном синдроме, Финлепсин всегда должен приниматься в больничных условиях.

Побочные действия карбамазепина при лечении похмельного синдрома могут быть аналогичными симптомам отказа и легко могут быть спутаны с ними.

В особых случаях, если профилактика маниакально-депрессивных фаз с применением только лития не является достаточно эффективной и необходимо назначить Финлепсин в сочетании с литием, необходимо не допускать нежелательные взаимодействия, наблюдая за тем, чтобы концентрация карбамазепина в плазме не превышала допустимые значения (8 μг/мл), поддерживая уровень лития в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мвал/л), и убедившись что такое лечение не сочетается с назначением каких-либо нейролептиков, и что нейролептики не назначались в течение последних 8 недель.

В ходе лечения карбамазепином, пациентам необходимо избегать интенсивного воздействия солнечного света, поскольку существует риск развития фотосенсибилизации.

Кратковременные обследования (в течение недели) требуются в случае возникновения следующих симптомов:

Жар, инфекции

Высыпания

Общая слабость

Воспаление горла, язвы в ротовой полости

Быстрое появление кровоподтеков

Повышение уровня трансаминаз

Сокращение числа лейкоцитов менее 3000/мм3 и/или гранулоциты ниже 1500/мм3

Сокращение числа тромбоцитов до менее 125 000/мм3

Сокращение числа ретикулоцитов до менее 0,3% = 20 000/мм3

Повышение уровня железа в сыворотке до более чем 150 μг %.

Прием карбамазепина следует прекратить в следующих случаях:

Петехиальное или пурпурное кровоизлияние

Уменьшение количества эритроцитов до менее 4 миллионов/мм3

Уменьшение гематокрита до менее 32%

Понижение уровня гемоглобина ниже 11 г %

Уменьшение количества лейкоцитов до менее 2000/мм3 и/или гранулоцитов до менее 1000/м3 и/или тромбоцитов до менее 80 000/мм3

и/или симптоматическая дизгемапоэз.

Беременность и период лактации

Беременность и лактация:

В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам в детородном возрасте необходимо объяснить необходимость планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста, в частности, в период беременности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами возрастает риск врожденных пороков.

В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить необходимость в контроле припадков по отношению к возможным рискам для плода. B течение первого триместра беременности, когда риск развития врожденных пороков является наибольшим, и особенно в период между 20 и 40 днем после оплодотворения, необходимо назначать минимальную эффективную дозу, поскольку высокие концентрации препарата в плазме могут привести к развитию врожденных пороков у плода. Необходимо отслеживать уровень препарата в плазме. Он должен находиться в пределах минимального терапевтического диапазона (от 3 до 7 мг/мл). Ни в коем случае нельзя прекращать лечение не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки могут повредить ребенку.

Сообщалось о более 500 случаев приема карбамазепина в первом триместре беременности. Как и в случае с другими антиконвульсантами, сообщалось о различных врожденных пороках, развившихся после воздействия карбамазепина на плод. Комбинированные отклонения наблюдались относительно часто (легкий челюстно-лицевой дизартроз, гипоплазия ногтей, замедленное развитие). Эпидемиологические исследования показали, что риск развития расщепленного позвоночника составляет один процент, что приблизительно в десять раз превышает норму. До сих пор не ясно, обусловлены ли врожденные пороки лечением карбамазепином, поскольку также может существовать связь с основным заболеванием и генетические факторы также не могут быть исключены. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития врожденных пороков и о возможности пренатального скринингового исследования.

Дефицит фолиевой кислоты, вызванный фермент-индуцирующим действием карбамазепина, может являться дополнительным фактором, способствующим развитию врожденных пороков. В некоторых случаях сообщалось о конвульсиях и/или угнетении дыхания, а также несколько случаев рвоты, диареи и/или ухудшение аппетита у новорожденных в период приема Финлепсина и других противоэпилептических препаратов. Это могут быть симптомы синдрома отмены у новорожденных.

В материнское молоко поступает всего лишь небольшая часть карбамазепина и его активного метаболита (концентрация в молоке/плазме составляет 0,24 - 0,69). Поэтому Финлепсин можно назначать в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В результате возникновения побочных действий на центральную нервную систему, например, таких как головокружение, сонливость или усталость, в начале лечения, после увеличения дозы и/или в комбинации с другими препаратами, которые также воздействуют на центральную нервную систему, Финлепсин, даже при условии применения в соответствии с предписаниями, может оказывать влияние на способность пациента реагировать так, что его способность к управлению транспортными средствами и использованию различных механизмов может быть нарушена (независимо от основного заболевания, на устранение которого направлено лечение). При употреблении алкоголя это действие усиливается.

Передозировка

Центральная нервная система: угнетение функции ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.

Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. В начале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценка степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функции сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.

При развитии гипотензии показано внутривенное (в/в) введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца - лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала, с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти способы могут способствовать предотвращению развития отека мозга.

Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Формы выпуска и упаковка

Таблетки 200 мг

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

Финлепсин – препарат группы противоэпилептических средств, обладает также нормотимическим, антидиуретическим, антиманиакальным и анальгезирующим (при невралгиях) действием.

Действующее вещество Финлепсина – карбамазепин. Действие препарата направлено на блокаду натриевых каналов, в результате чего происходит стабилизация мембраны нейронов, ингибируется возникновение серийных разрядов нейронов. Также препарат снижает синаптическое поведение нейронов.

Положительные отзывы о Финлепсине основаны на высокой эффективности данного лекарственного средства. Он относится к препаратам выбора в лечении эпилепсии. Пролонгированная форма препарата способствует поддержанию стабильной плазменной концентрации карбамазепина, в результате снижается частота осложнений терапии, а также повышается эффективность лечения даже при приеме малых доз Финлепсина.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Финлепсин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 250 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Финлепсина – таблетки: круглые, с фаской, белые, выпуклые с одной стороны и риской в виде клинообразного углубления на другой (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3, 4 или 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: карбамазепин – 0,2 г;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 0,06 г; желатин – 0,011 г; кроскармеллоза натрия – 0,006 г; стеарат магния – 0,003 г.

Фармакологический эффект

Обладает противосудорожным действием, производит антидиуретический, нормотимический, антиманиакальный и анальгезирующий эффект.

Механизм действия Финлепсина обусловлен купированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов. На фоне применения препарата понижается синаптическое проведение нейронов и предотвращается образование серийных разрядов нейронов.

Применение Финлепсина сокращает высвобождение глутамата и вероятность возникновения эпилептического приступа за счет повышения судорожного порога. Средство помогает обратить изменения личности, произошедшие под действием эпилептической болезни, и улучшить социальную адаптацию пациентов, повышая их коммуникабельность.

Препарат эффективен при посттравматических парестезиях, нейрогенной боли и при постгерпетической невралгии. Нередко применяется и при алкогольной абстиненции, он увеличивает порог судорожной готовности, снижает возбудимость и уменьшает тремор, а также восстанавливает нарушения походки.

Финлепсин позволяет быстро купировать болевой синдром при невралгии тройничного нерва. У пациентов отмечается стабилизация плазменной концентрации карбамазепина, благодаря чему сокращается частота осложнений терапии. Применение даже малых доз препарата позволяет увеличить эффективность лечения.

Показания к применению

Финлепсин показан при следующих заболеваниях:

• : большие судорожные припадки по большей части фокального происхождения (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки) или сложной симптоматикой, смешанные формы заболевания;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• боли при диабетической нейропатии, боли при поражениях периферических нервов на фоне ;
• алкогольный абстинентный синдром (нарушения сна, тревога, гипервозбудимость, судороги);
• психотические расстройства (нарушения лимбической системы, психозы, шизоаффективные и аффективные расстройства);
• пароксизмальные парестезии и приступы боли, приступообразные нарушения движений и речи (пароксизмальная атаксия и дизартрия), тонические судороги, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• AV-блокада;
• нарушения кровообращения в костном мозге (например, лейкопения или анемия);
• параллельное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или препаратов лития;
• острая форма порфириновой болезни (включая случаи в анамнезе);
• гиперчувствительность к составу препарата или трициклическим антидепрессантам.

Относительные противопоказания (с осторожностью):

• детский возраст;
• повышенное внутриглазное давление;
• нарушение кроветворения;
• беременность и лактация;
• нарушения функционирования почек и/или печени;
• хронический алкоголизм;
• возраст старше 65 лет;
• период декомпенсации хронической формы сердечной недостаточности;
• гиперплазия простаты;
• совмещение с седативными медикаментами и снотворными средствами.

Назначение при беременности и лактации

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.

С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Финлепсин предназначены для приема внутрь (пероральное применение) во время или после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим применения препарат и дозировка зависят от показаний и возраста пациента:

1. Невралгия тройничного нерва – начальная дозировка составляет 200-400 мг, ее постепенно повышают до 400-800 мг. В определенных случаях для снижения выраженности болевых ощущений достаточно 400 мг.
2. Эпилепсия – рекомендуется применять препарат в качестве монотерапии. В случае, если ранее применялись или используются на момент назначения таблеток Финлепсин противосудорожные препараты других фармакологических групп, дозировка начинается с минимального количества. При пропуске приема дозировки ее следует принять как можно раньше, при этом удваивать дозировку нельзя. Для взрослых начальная дозировка составляет 200-400 мг (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают для достижения необходимого терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в день, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1,6-2 г. Для детей дозировка зависит от возраста. Для детей в возрасте 1-5 лет – 100-200 мг с постепенным повышением на 100 мг каждый день до достижения оптимального терапевтического эффекта, обычно до 400 мг, 6-12 лет – начальная дозировка составляет 200 мг в день с постепенным повышением до 400-600 мг, 12-15 лет – 200-400 мг с постепенным повышением до 600-1200 мг.
3. Болевой синдром при диабетической нейропатии – средняя суточная дозировка составляет 600 мг, в исключительных случаях она повышается до 1200 мг в день.
4. Алкогольная абстиненция, лечение которой проводится в условиях медицинского стационара – начальная дозировка составляет 600 мг в день, которые разделяются на 3 приема. При необходимости она может быть повышена до 1200 мг в день. Прием препарата прекращают постепенно. Допускается одновременное использование других лекарственных средств для лечения синдрома абстиненции.
5. Профилактика и лечение психозов – начальная и поддерживающая дозировка составляет 200-400 мг в день, при необходимости она может повышаться до 800 мг в день.
6. Эпилептоформные судороги, развитие которых спровоцировано рассеянным склерозом – 400-800 мг 1 раз в день.

Длительность курса терапии таблетками Финлепсин определяется лечащим врачом индивидуально.

Побочные реакции

При применении Финлепсина зарегистрированы следующие побочные эффекты:

1. Со стороны кроветворения может возникнуть снижение количества нейтрофилов, тромбоцитов, либо лейкоцитов;
2. При применении Финлепсина у пациентов может развиться олигурия, нефрит, почечная недостаточность;
3. Со стороны нервной системы могут возникать головные боли, происходить нарушения сознания, галлюцинации, немотивированная агрессии, парестезии;
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта может диагностироваться тошнота, повышение печеночных трансаминаз, рвота;
5. Кроме этого может возникать снижения ЧСС, нарушение AV-проводимости;
6. Со стороны эндокринной системы может диагностироваться изменение уровня тиреоидных гормонов, гинекомастия;
7. Кроме этого могут развиться аллергические реакции.

Так как существует достаточно много побочных эффектов, отзывы о Финлепсине не самые лучшие. Предупредить возникновение побочных эффектов можно только путем принятия адекватной дозировки и проводить лечение только под наблюдением специалиста.

Передозировка

Если возникла передозировка лекарственным средством, могут диагностироваться различные нарушения сознания, нарушения кроветворения, угнетение сердечно-сосудистой системы.

При передозировке следует произвести промывание желудка, а также принять слабительные препараты и энтеросорбенты. Форсированный диурез, а также перитонеальный диализ при передозировке не эффективен.

Маленьким детям при передозировке проводят заменное переливание крови.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Финлепсин не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.

Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.

Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем – ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Совместимость с другими препаратами

Противосудорожное действие Финлепсина снижается при одновременном применении с пимозидом, галоперидолом, клозапином, фенотиазином, молиндоном, мапротилином, тиоксантенами и трициклическими антидепрессантами.

Концентрация карбамазепина в крови снижается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами: фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, доксорубицин, фенсуксимид; возможно – вальпроевая кислота, клоназепам, окскарбазепин, вальпромид, препараты зверобоя продырявленного.

Концентрация карбамазепина в крови повышается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами (требуется коррекция режима дозирования карбамазепина или мониторирование его концентрации в плазме): фелодипин, вилоксазин, флувоксамин, ацетазоламид, дезипрамин, верапамил, декстропропоксифен, флуоксетин, циметидин, даназол, никотинамид (только у взрослых и в высоких дозах), дилтиазем, азолы, макролиды, лоратадин, изониазид, ингибиторы ВИЧ-протеазы, терфенадин, пропоксифен, грейпфрутовый сок.

При совместном применении Финлепсина и препаратов лития возможно усиление нейротоксического действия обоих препаратов; с тетрациклинами – возможно ослабление терапевтического эффекта карбамазепина; с парацетамолом – увеличивается риск токсического действия парацетамола на печень и снижается его эффективность; с диуретиками – возможно развитие гипонатриемии; с этанолом – снижается переносимость этанола; с изониазидом – усиливается гепатотоксическое действие изониазида; с недеполяризующими миорелаксантами – ослабляются эффекты миорелаксантов; с миелотоксическими препаратами – усиливается гематотоксичность карбамазепина.

Карбамазепин может снижать плазменные концентрации следующих препаратов: клоназепам, этосуксимид, вальпроевая кислота, дексаметазон, преднизолон, тетрациклины, метадон, теофиллин, ламотриджин, трициклические антидепрессанты, клобазам, дигоксин, примидон, алпразолам, циклоспорин, галоперидол, пероральные антикоагулянты, топирамат, фелбамат, клозапин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, пероральные препараты, содержащие прогестерон и/или эстрогены, блокаторы кальциевых каналов, тиагабин, левотироксин, олазапин, рисперидон, ципразидон, окскарбазепин, празиквантел, трамадол, итраконазол, мидазолам.

Карбамазепин ускоряет метаболизм гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, средств для наркоза, празиквантела и фолиевой кислоты, а также может усиливать выделение гормонов щитовидной железы.

– 200 мг.

Дополнительные составляющие: МКЦ, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки Финлепсин обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина , также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект. Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов , способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата , обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.

Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, раздражительности и агрессивности .

Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция , не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 ч при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 ч. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных : карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой . В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.

Показания к применению Финлепсина

Основные показания к применению Финлепсина:

• различные формы ;
• болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с ;
• разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
• синдром алкогольной абстиненции;
• психотические расстройства.

Противопоказания к применению

Финлепсин не назначают при:

• повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
• нарушениях костномозгового кроветворения;
• острой перемежающейся порфирии ;
• AV блокаде;
• одновременном приёме препаратов лития или ингибиторов МАО.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приёма некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и так далее.

Побочные действия Финлепсина

Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: , атаксии, общей слабости, и так далее. Также возможно проявление , например, , эритродермии , кожных высыпаний и других симптомов.

Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии . Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, или .

Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отёчность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.

Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.

При лечении таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.

Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард , взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приёма. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.

Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребёнку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.

Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.

Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего её постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.

Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приёмов.

Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.

Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.

Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.

Передозировка

При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.

Это проявляется: угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, лёгких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.

Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.

Взаимодействие

Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации в составе и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина , снижая его концентрации и терапевтический эффект.

Одновременное применение , декстропропоксифена, вилоксазина, флуоксетина, циметидина, , дезипрамина, а также макролидов – , тролеандомицина, некоторых азолов – , и могут значительно повысить концентрацию . Такое же действие характерно для , пропоксифена , грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.

К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и .