Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета. Список препаратов бета-блокаторов для лечения гипертонии Бета адреноблокаторы противопоказания к применению

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Фармацевтическая промышленность никогда не стояла на месте – ее подталкивали к успеху все обновленные факты о механизмах того или иного заболевания. В 30-х годах прошлого века медики заметили, что сердечная мышца начинает работать существенно лучше, если на нее влиять определенными средствами. Немного позже вещества получили название бета-адреностимуляторов. Ученые установили, что эти стимуляторы в организме находят себе «пару» для взаимодействия, и в исследованиях через двадцать лет впервые была предложена теория существования бета-адренорецепторов.

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Бета блокаторы – это лекарственные средства для купирования сердечных приступов путем блокировки адренорецепторов, чувствительных к выбросу адреналина.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

• нормализуется кровеносное давление,
• снижается сердечный выброс,
• понижается уровень ренина в крови,
• угнетается деятельность ЦНС.

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

Что такое селективность препаратов

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Селективностью лекарств принято считать способность избирательно действовать на бета-адренорецепторы, блокируя только бета-1-адренорецепторы, и не влияя на бета-2-адренорецпторы. Избирательное действие позволяет существенно снизить рис побочных эффектов бета блокаторов, наблюдающихся иногда у пациентов. Именно поэтому врачи в данное время стараются назначать селективные бета блокаторы, т.е. «умные» лекарства, способные отличить бета-1 от бета-2 адренорецепторов.

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

• селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
• липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
• препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов – Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

Особенности препаратов с ВСА

Как выяснилось в процессе тестирования препаратов и применения их у пациентов, не все бета блокаторы способны на все сто процентов тормозить деятельность бета-адренорецепторов. Есть ряд лекарственных средств, которые для начала блокируют их деятельность, но в то же время и стимулируют ее. Такое явление получило название внутренней симпатомиметической активности - ВСА. Оценивать эти средства негативно и называть их бесполезными нельзя. Как показывают результаты исследований, при приеме таких лекарственных средств также замедлялась работа сердца, однако при их помощи существенно не снижалась насосная функция органа, повышалось периферическое сопротивление сосудов, меньше всего провоцировался атеросклероз.

Если принимать такие препараты длительное время, то бета-адренорецепторы стимулировались хронически, что приводило к уменьшению их плотности в тканях. Поэтому если бета-адреноблокаторы внезапно прекращали приниматься, то это не провоцировало синдрома отмены – пациенты отнюдь не страдали гипертоническими кризами, тахикардией и приступами стенокардии. В критических случаях отмена могла провоцировать и смертельный исход. Поэтому врачи отмечают, что терапевтический эффект средств с внутренней симпатомиметической активностью ничуть не хуже классических бета блокаторов, а вот отсутствие негативных воздействий на организм у них существенно ниже. Этот факт выгодно отличает группу средств среди всех бета блокаторов.

Особенность липофильных и гидрофильных препаратов

Основное отличие этих средств в том, где они лучше растворяются. Липофильные представители способны растворяться в жирах, а гидрофильные – только в воде. Ввиду этого, организму для выведения липофильных веществ нужно пропустить их через печень, чтобы разложить на компоненты. Водорастворимые бета блокаторы воспринимаются организмом легче, поскольку они не пропускаются через печень, а эвакуируются из организма в неизменном виде вместе с мочой. Действие этих препаратов намного дольше, чем у липофильных представителей.

Зато жирорастворимые бета блокаторы имеет неоспоримое преимущество перед гидрофильными лекарствами – они могут проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, отделяющий систему крови от ЦНС. Так вот в результате приема таких препаратов удавалось существенно уменьшить уровень смертности среди тех пациентов, которые страдали от ишемической болезни сердца. Однако, оказывая положительное влияние на сердце, жирорастворимые бета блокаторы способствуют расстройству сна, провоцируют сильные головные боли, могут вызывать депрессии у больных. Универсальным представителем является Бисопролол – он способен отлично растворяться как в жирах, так и в воде. Поэтому организм сам решает, каким образом выводить остатки – при патологии печени, например, препарат отлично выводится почками, берущими на себя эту обязанность.

Содержание

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

• резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
• повышение артериального давления;
• противоаллергический эффект;
• бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
• повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.

За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

1. Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
2. Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
3. Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

1. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
2. Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
3. Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.

Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).

Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Список бета-блокаторов

Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:

1. Селективные бета адреноблокаторы

Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.

1.1 Без внутренней симпатомиметической активности

Активное вещество	Препарат	Аналоги
Атенолол	Атенобене	Бетакард, Велроин, Алпренолол
Бетаксолол	Локрен	Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
Бисопролол	Арител	Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
Метопролол	Беталок	Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
Карведилол	Акридилол	Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
Небиволол	Небилет	Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
Эсмолол	Бревиблок	нет

1.2 С внутренней симпатомиметической активностью

2. Неселективные бета адреноблокаторы

Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.

2.1 Без внутренней симпатомиметической активности

2.2 С внутренней симпатомиметической активностью

3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами

Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.

3.1 Без внутренней симпатомиметической активности

3.2 С внутренней симпатомиметической активностью

4. БАБ длительного действия

Липофильные бета-адреноблокаторы - препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.

5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы - препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

Показания к применению

Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

1. Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
2. Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
3. Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
4. Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
5. Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.

При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов

Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

• хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;
• периферические сосудистые заболевания;
• преходящая хромота нижних конечностей.

Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

• бессонница;
• слабость;
• головная боль;
• нарушение дыхания;
• обострение ИБС;
• расстройство кишечника;
• пролапс митрального клапана;
• головокружение;
• депрессия;
• сонливость;
• утомляемость;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• замедление реакции;
• беспокойство;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• судороги;
• феномен (патология) Рейно;
• брадикардия;
• психоэмоциональные расстройства;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• сердечная недостаточность;
• сердцебиение;
• гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада;
• васкулит;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• боли мышцах и суставах
• боли в груди;
• тошнота и рвота;
• нарушения работы печени;
• боль в животе;
• метеоризм;
• спазм гортани или бронхов;
• одышка;
• кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
• похолодание конечностей;
• потливость;
• облысение;
• слабость в мышцах;
• снижение либидо;
• снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
• болезнь Пейрони.

Синдром отмены и как его избежать

При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:

1. Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
2. В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б.
Кардиоселективные:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

• эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.
Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой .

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся . Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения , вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

• отек легких и кардиогенный шок;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• атриовентрикулярная блокада II – III степени;
• уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.

Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Классификация лекарственных препаратов данной группы

Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.

Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.

Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.

Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».

Некардиоселективные препараты

К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:

• Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
• Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
• Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
• Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».

В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:

• Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
• Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
• Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
• Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
• Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».

Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».

Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.

Кардиоселективные препараты

К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:

• Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
• Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
• Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
• Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
• Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
• Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
• Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».

Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».

Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.

Медикаменты с вазодилатирующим свойством

К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».

К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».

Как различается действие бета-адреноблокаторов?

К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Использование БАБ при хронической недостаточности сердца

Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.

Применение при гипертонической болезни

БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.

Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?

Использование при нарушении ритма сердца

БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны

Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?

БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.

Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.

Побочные реакции со стороны органов дыхания

БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.

Реакция нервной системы

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Какие еще возможны побочные эффекты?

Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.

Противопоказания к применению БАБ

Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:

Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.

Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.

16211 0

При приеме β-адреноблокаторов нередко возникают побочные эффекты: сердечно-сосудистые, метаболические, со стороны органов дыхания, центральной системы, нарушение сексуальной функции, синдром отмены.

• Сердечно-сосудистые осложнения. β-Адреноблокаторы снижают ЧСС, активность эктопических водителей ритма и замедляют проводимость, а также удлиняют рефрактерный период АВ-узла. За счёт этого они могут стать причиной выраженной брадикардии и АВ-блокады. Эти эффекты, как правило, развиваются у пациентов с нарушенной функцией синоатриального узла и АВ-проведения и редко возникают при в/в введении β-адреноблокаторов у пациентов с острым ИМ и при пероральном приёме в связи с ХСН.

Препараты снижают тканевой кровоток вследствие блокады сосудистых β2 -адренорецепторов и несбалансированной стимуляции α-адренорецепторов сосудов. В результате они могут провоцировать похолодание конечностей и развитие синдрома Рейно, а также усугублять симптоматику при тяжёлом периферическом атеросклерозе. Тем не менее у пациентов с наличием периферического и коронарного атеросклероза позитивные влияния β-адреноблокаторов имеют важное клиническое значение. Перечисленные побочные действия выражены меньше у препаратов с вазодилатирующим эффектом и β1 -селективных β-адреноблокаторов. Препараты этой группы могут повышать тонус коронарных артерий частично за счёт несбалансированной α-адренергической вазоконстрикции.

• Метаболические осложнения. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 неселективные β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые предупреждающие симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия); другие признаки гипогликемии, например потливость, сохраняются. По этой причине у таких больных следует отдавать предпочтение селективным β-адреноблокаторам. В любом случае клиническая польза от лечения β-адреноблокаторами превышает возможный риск, по меньшей мере после ИМ. В одном исследовании было показано уменьшение частоты новых случаев сахарного диабета на фоне лечения пациентов с ХСН карведилолом.
• Легочные осложнения. β-Адреноблокаторы могут приводить к жизнеугрожающей бронхообструкции и противопоказаны у больных бронхиальной астмой или ХОБЛ с выраженным бронхообструктивным компонентом. У некоторых больных ХОБЛ потенциальная польза от назначения β-адреноблокаторов может превысить риск ухудшения бронхиальной проводимости. Тем не менее наличие в анамнезе бронхиальной астмы следует считать противопоказанием для назначения любого β-адреноблокаторы, в то время как при ХОБЛ β-адреноблокаторы не противопоказаны, за исключением выраженных нарушений бронхиальной проводимости.
• Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. К ним относят слабость, головную боль, нарушение сна, бессонницу, чрезмерно яркие сновидения и депрессию. Они реже возникают при назначении гидрофильных β-адреноблокаторов. У некоторых пациентов слабость может быть обусловлена снижением кровотока в скелетных мышцах, у других она развивается за счёт центрального действия препарата.
• Сексуальная дисфункция. У некоторых пациентов β-адреноблокаторы могут стать причиной или усугублять импотенцию и снижение либидо.
• Синдром отмены. После резкой отмены β-адреноблокаторов при длительном приёме возможно развитие синдрома отмены, включающего повышение АД, аритмии, ухудшение течения стенокардии. Этот синдром связан с повышением чувствительности β-адренорецепторов при продолжительном лечении.

Существуют определённые противоречия в данных о том, какие побочные эффекты характерны для β-адреноблокаторов и как часто они встречаются по причине недостаточного методического уровня исследований, в которых применяли эти препараты.

Об истинной частоте сексуальной дисфункции, усталости, депрессии даёт представление выполненный недавно мета-анализ. В него включили 15 крупных исследований, отвечавших строгим методическим требованиям, в которых участвовало в общей сложности более 35 000 больных. Оказалось, что применение β-адреноблокаторов не влияло достоверно на ежегодный риск появления симптомов депрессии. β-Адреноблокаторы вызывали незначительное, но статистически значимое увеличение риска появления усталости (18 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Кроме того, они вызывали небольшое, но статистически значимо увеличение частоты эректильной дисфункции (5 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Применение селективных β-адреноблокаторов существенно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с неселективными.

Марцевич С.Ю., Толпыгина С.Н.

Бета-адреноблокаторы