Помощью диеты действующее вещество глимепирид. Глимепирид - инструкция по применению

Глимепирид оказался незаслуженно забытым препаратом в наши дни. Из всех сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, самым удобным является глимепирид. Всем привет! С вами Диляра Лебедева, автор блога “Сахар в норме!”. Продолжаю обзор препаратов для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. На сей раз это глимепирид. Это название большинству из вас ничего не говорит, но я уверена, что вы его узнаете, когда услышите торговые названия.

Когда этот препарат только начал продаваться, он был одним из самых популярных. Но в настоящее время в связи с открытием инкретинов, о которых я писала в статье , его стали забывать, в то время как препарат очень хороший, эффективный и достаточно безопасный.

Относится к большой группе сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, в которую входят , (о которых я уже тоже писала, и вы можете перейти по ссылкам, чтобы прочитать) и другие, о которых только предстоит написать. Он является секретагогом, т. е. его действие заключается в стимулировании работы поджелудочной железы.

Кроме этого эффекта у глимепирида есть еще и внепанкреатические эффекты. Он улучшает чувствительность мышечной и жировой тканей к действию собственного инсулина, может снижать синтез глюкозы печенью. Еще у глимепирида есть не очень выраженный антитромботический эффект, а также он снижает содержание свободных радикалов.

Какие же торговые названия глимепирида вы можете встретить

Оригинальным препаратом, т. е. самым первым и максимально исследованным, является АМАРИЛ фирмы САНОФИ-АВЕНТИС. Остальные препараты являются дженериками, т. е. фирмы производят таблетки по приобретенному патенту.

Вот перечень этих препаратов:

Глимепирид (ФАРМСТАНДАРТ, Россия)
Диапирид (ОАО “Фармак”, Украина)
Глимепирид-Тева (PLIVA, Хорватия)
Глемаз (Баго, Аргентина)
Диамерид (Акрихин, Россия)
Глианов (Иордания)
Глибетик (Польша)
Глайри (Индия)
Амарил М (Корея)

Амарил выпускается в таблетках по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимается глимепирид один раз в день. Начинается терапия с приема 1 мг в сутки, эффект от которого можно оценить через 1-2 недели. Если уровень глюкозы не нормализовался, то дозу препарата можно увеличить на 1 мг. Аналогичным образом производят дальнейший контроль и коррекцию дозы препарата, повышая дозу на 1 мг в сутки. В среднем доза амарила не превышает 1-4 мг в сутки, но имеются пациенты, которым препарат помогает только в дозе 6 мг, эта доза также является максимальной суточной дозой.

Принимают перед едой, поскольку нужно время перед тем, как препарат начнет действовать. Важно не пропускать прием пищи после приема препарата. Поскольку он обладает действием улучшать чувствительность к инсулину, то со временем может потребоваться снижение дозы. Как и все препараты сульфонилмочевины, амарил может вызывать , поэтому нужно быть внимательным при изменении образа жизни, увеличении физических нагрузок и пр.

Амарил очень хорошо сочетается с , поэтому их часто назначают вместе. Имеется также комбинированный препарат – АМАРИЛ М. Он выпускается в двух вариантах дозировок: глимепирид 1 мг + метформин 250 мг и глимепирид 2 мг + метформин 500 мг. Также амарил может назначаться совместно с инсулином.

Побочные эффекты глимепирида

К побочным эффектам относятся:

Гипогликемия.
Преходящие нарушения зрения (временное набухание хрусталика).
Диспепсические расстройства (тошнота, редко рвота).
Аллергические реакции.
Гипонатриемия.
Фотосенсибилизация.

Глимепирид не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям. С осторожностью - пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Таким образом, можно сделать вывод, что амарил - препарат с высокой эффективностью, безопасный, поскольку используются маленькие дозы в лечении, а также он обладает рядом дополнительных эффектов, которые не могут не радовать. Но я должна вас предупредить и напомнить, дорогие друзья, что каким бы ни был хорошим препарат, максимальный эффект от него возможен только при одновременном изменении образа жизни, повлекшего появление сахарного диабета. Почему большинству пациентов не удается изменить свой образ жизни к лучшему, вы можете узнать из статьи , которую настоятельно рекомендую вам прочитать.

Глимепирид МНН

Международное название: Глимепирид

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

3 - этил - 2, 5 - дигидро - 4 - метил - N - карбонил] амино] сульфонил] фенил] этил] - 2 - оксо - 1Н - пиррол - 1 - карбоксамид

Фармакологическое действие:

Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax - 2.5 ч, Cmax 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, T1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует.

Показания:

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам), сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, тяжеллая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе), беременность, период лактации.C осторожностью. Состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез желудка).

Режим дозирования:

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до максимальной - 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Побочные эффекты:

Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже - гепатит). Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергической контррегуляции - повышение АД, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании - прием углеводов, при невозможности приема внутрь - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.

Особые указания:

Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Глимепирид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glimepiride

Код ATX: A10BB12

Действующее вещество: Глимепирид (Glimepiride)

Производитель: Вертекс (Россия), Рафарма (Россия), Фармстандарт-Лексредства (Россия), Фармпроект (Россия), Pliva Hrvatska (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Глимепирид – гипогликемический препарат группы сульфонилмочевины III поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глимепирида – таблетки: белые или почти белые, плоскоцилиндрические; для дозировок 1 мг, 2 мг, 3 мг – с фаской, для дозировки 4 мг – с фаской и крестообразной риской, для дозировки 6 мг – с фаской и риской (по 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток либо 2 или 4 упаковки по 15 таблеток, либо 3 упаковки по 20 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: глимепирид – 1/2/3/4/6 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят), повидон К-30, полисорбат 80, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид – гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшая их способность реагировать на стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, что снижает риск развития гипогликемии.

Кроме того, глимепирид обладает внепанкреатическим действием – усиливает чувствительность периферических тканей (жировой и мышечной) к действию собственного инсулина, снижает поглощение инсулина печенью, ингибирует продукцию глюкозы в печени. Также препарат оказывает антитромботическое действие, избирательно ингибируя циклооксигеназу и снижая превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, способствующий агрегации тромбоцитов.

Глимепирид нормализует содержание липидов, понижает уровень малонового альдегида в крови, приводя к снижению перекисного окисления липидов, что способствует антиатерогенному действию препарата.

Кроме того, препарат снижает выраженность окислительного стресса, присутствующего в организме больного сахарным диабетом 2 типа, за счет повышения уровня эндогенного α-токоферола, активности каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C max) глимепирида при многократном приеме в суточной дозе 4 мг достигается примерно за 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Между дозой и C max глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) существует линейное соотношение. Биодоступность глимепирида является полной. Прием пищи лишь несущественно замедляет абсорбцию препарата.

Степень связывания глимепирида с белками плазмы – 99%. Объем распределения – 8,8 л. Клиренс препарата составляет 48 мл/мин. Средний период полувыведения – 5–8 часов. Прием высоких доз увеличивает период полувыведения незначительно.

При однократном приеме глимепирида 58% его дозы выводится почками и 35% –кишечником. Препарат выводится в виде метаболитов, образующихся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью изофермента CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой – карбоксипроизводным. Период полувыведения данных метаболитов составляет 3–5 часов и 5–6 часов соответственно.

Препарат проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке.

У пациентов с нарушениями функции почек (с пониженным клиренсом креатинина) клиренс препарата увеличивается, а его средние концентрации в плазме снижаются из-за быстрого выведения препарата, вызванного более низким связыванием его с белком.

Показания к применению

Глимепирид показан при сахарном диабете 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

Абсолютные:

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
нарушения функции почек тяжелой степени, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе;
нарушения функции печени тяжелой степени;
детский возраст;
беременность и период лактации;
повышенная сенситивность к компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам.

Относительные:

наличие факторов риска развития гипогликемии;
интеркуррентные заболевания во время лечения;
перемены в образе жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания, нарушающие всасываемость пищи и лекарственных препаратов из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Также особая осторожность необходима в начале лечения в связи повышенным риском развития гипогликемии.

Инструкция по применению Глимепирида: способ и дозировка

Таблетки Глимепирид принимают внутрь, не разжевывая, запивая половиной стакана воды. В случае необходимости таблетки делят на равные части вдоль риски.

Обычно назначается минимальная доза препарата, достаточная для достижения желаемой концентрации глюкозы в крови. Начальная доза составляет 1 мг в сутки. Далее в случае необходимости она может постепенно увеличиваться (с интервалом 1–2 недели). При увеличении дозы пациент нуждается в контроле концентрации глюкозы в крови. Рекомендуемый шаг повышения дозы: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг.

При хорошо контролируемом сахарном диабете доза Глимепирида обычно составляет 1–4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 6 мг, только у небольшого количества пациентов увеличение суточной дозы до 8 мг оказывалось более эффективным.

Время приема препарата назначается врачом и зависит от режима дня пациента. В обычных случаях достаточно однократного приема Глимепирида в течение суток, перед полноценным завтраком или первым основным приемом пищи. После приема таблетки нельзя пропускать прием пищи.

Улучшение метаболического контроля сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому потребность в глимепириде в ходе лечения может снижаться, в связи с чем необходимо своевременно корректировать его дозу, чтобы избежать гипогликемии.

Также коррекция дозы глимепирида может потребоваться при снижении массы тела пациента, изменении его образа жизни (время приема пищи, количество физических нагрузок, изменение диеты), возникновении факторов, ведущих к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно продолжается длительное время.

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического средства на Глимепирид рекомендована его обычная начальная доза (1 мг/сут), даже если пациент принимал максимальные дозы предыдущего препарата. Далее доза может быть постепенно увеличена. Учитывая силу и продолжительность эффекта предыдущего гипогликемического средства, возможно, потребуется перерыв в лечении, чтобы избежать усиления эффекта препаратов.

Комбинированная терапия с метформином

При недостаточности эффекта от приема максимальных суточных доз глимепирида или метформина возможно применение комбинации этих веществ под строгим медицинским контролем. В таком случае принимаемый ранее препарат продолжает использоваться в той же дозе, а дополнительный начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается в зависимости от клинического эффекта.

Комбинированная терапия с инсулином

При недостаточности эффекта от приема максимальной суточной дозы глимепирида возможно дополнительное назначение инсулина. В таком случае Глимепирид продолжает использоваться в той же дозе, а инсулин начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача.

Побочные действия

обмен веществ и питание: гипогликемия, в том числе тяжелая (ее симптомы описаны в подзаголовке «Передозировка»), клиническая картина которой может быть похожа на инсульт. После устранения гипогликемии ее симптомы исчезают;
орган зрения: транзиторные нарушения зрения (особенно в начале лечения), ассоциированные с изменением концентрации глюкозы в крови, которое ведет к временному изменению набухаемости хрусталиков и, как следствие, искажению показателя преломления хрусталиков;
ЖКТ: редко – тошнота, рвота, боли в животе, диарея, чувство тяжести или переполнения в эпигастрии, иногда – гепатит, повышение активности ферментов печени, холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности (при отмене препарата возможно обратное развитие);
кровь и лимфатическая система: в редких случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
иммунная система: редко – аллергические и псевдоаллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), иногда – васкулит, фотосенсибилизация. Обычно аллергические реакции протекают в легкой форме, но иногда могут развиться тяжелые осложнения с резким снижением АД, одышкой, в некоторых случаях возможен анафилактический шок. При первых симптомах крапивницы следует обратиться к врачу;
лабораторные показатели: понижение концентрации натрия в плазме крови.

Передозировка

Передозировка препарата (как острая, так и в случае длительного приема высоких доз) может привести к тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии, для которой характерны следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, нарушения сна, сонливость, агрессивность, сенсорные нарушения, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, речевые расстройства, тремор, афазия, парез, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, возможны проявления адренергической контррегуляции, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

О передозировке препарата необходимо немедленно сообщить врачу. Гипогликемия быстро купируется употреблением углеводов (сладкого чая, сока, кусочка сахара и т. п.), поэтому рекомендуется всегда иметь при себе 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны.

Больной нуждается в тщательном медицинском наблюдении, пока врач не решит, что он вне опасности. После первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови гипогликемия может возобновиться. В случае, когда пациента лечат разные врачи, он должен сообщать каждому из них о своем заболевании и предшествующем лечении.

С целью предосторожности может потребоваться госпитализация пациента. Показанием к госпитализации является тяжелая передозировка с потерей сознания и иными серьезными неврологическими нарушениями.

Если пациент находится в бессознательном состоянии, необходимо внутривенное введение раствора глюкозы (декстрозы). Взрослым пациентам концентрированный раствор (20%) вводят, начиная с 40 мл; альтернативой является внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5–1 мг.

При случайном приеме Глимепирида младенцами и детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться, чтобы избежать возникновения опасной гипергликемии. Во время введения декстрозы необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В отдельных случаях после передозировки Глимепирида может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Для предотвращения рецидива гипогликемии после первоначального быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови целесообразно провести внутривенную инфузию раствора декстрозы в меньшей концентрации. У таких пациентов концентрация глюкозы в крови должна контролироваться на протяжении 24 ч. В случае затяжной гипогликемии риск понижения уровня глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Особые указания

В некоторых ситуациях, например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекциях, протекающих с фебрильной температурой, метаболический контроль у пациентов с сахарным диабетом может ухудшаться, в таком случае, возможно, потребуется временно перевести больного на инсулинотерапию.

На протяжении первых недель приема препарата необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, так как в этот период риск развития гипогликемии возрастает.

Факторы, способствующие риску развития гипогликемии:

нежелание или неспособность больного к сотрудничеству с врачом;
нерегулярный прием пищи, недоедание;
изменение диеты;
прием алкоголя, особенно на фоне пропусков приема пищи;
нарушения функции почек тяжелой степени;
нарушения функции печени тяжелой степени (таким пациентам показан переход на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
передозировка глимепирида;
некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
совместный прием с некоторыми препаратами;
прием препарата без показаний к нему.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы должны подходить к приему Глимепирида с особой осторожностью, так как он может привести к развитию гемолитической анемии. В таких случаях лучше использовать гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

При наличии перечисленных факторов развития гипогликемии, возможно, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю терапию.

Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию организма у пожилых пациентов, больных с вегетативной нейропатией, а также у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин и другие симптоматические препараты, могут быть слабо выраженными или отсутствовать.

Немедленный прием быстроусваиваемых углеводов (глюкозы, сахарозы) способен быстро устранить гипогликемию.

Пациенты, принимающие Глимепирид, должны находиться под постоянным наблюдением, так как гипогликемия может возобновиться, несмотря на первоначальное успешное ее купирование.

Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения, а также наблюдения врача, в некоторых случаях необходима госпитализация.

В период приема Глимепирида должен проводиться регулярный мониторинг функции печени и картины периферической крови (в особенности количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Отдельные побочные эффекты препарата могут представлять угрозу для жизни, в связи с чем при развитии тяжелых реакций следует сразу сообщить об этом своему врачу, остановив прием препарата до его дальнейших назначений.

Пропуск одной дозы препарата не следует восполнять последующим приемом двойной дозы. Действия при ошибках в приеме препарата должны быть обговорены с врачом заранее.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале или после изменения лечения, а также при нерегулярном приеме препарата существует риск развития гипогликемии или гипергликемии, что может повлечь снижение внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим способность пациента к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планирования или наступления беременности пациентку целесообразно перевести на инсулинотерапию.

Препарат проникает в грудное молоко. В период лактации следует перевести женщину на инсулинотерапию или прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Глимепирида у детей недостаточен.

При нарушениях функции почек

Ограниченный опыт использования Глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью показывает, что данная группа больных может быть более чувствительна к гипогликемическому эффекту препарата.

При нарушениях функции печени

Опыт применения Глимепирида при печеночной недостаточности ограничен.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9), что должно приниматься во внимание при его совместном приеме с индукторами или ингибиторами изофермента CYP2C9.

инсулин и иные пероральные гипогликемические препараты, хлорамфеникол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), гуанетидин, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, циклофосфамид, производные кумарина, дизопирамид, фенирамидол, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), флуоксетин, фенфлурамин, фибраты, ифосфамид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), флуконазол, парааминосалициловая кислота, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, трофосфамид: могут потенцировать гипогликемическое действие Глимепирида, а также в некоторых случаях вызывать гипогликемию;
диазоксид, ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические препараты, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы: снижают гипогликемический эффект Глимепирида и, как следствие, повышают концентрацию глюкозы в крови;
бета-адреноблокаторы, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин: могут как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие препарата;
бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин, клонидин: при совместном приме с данными средствами признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать;
колесевелам: снижает абсорбцию глимепирида из ЖКТ. При приеме Глимепирида за 4 ч до колесевелама взаимодействие не происходит, в связи с чем между приемом данных препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 4 ч.

Глимепирид может как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Употребление алкоголя (как однократное, так и хроническое) может усиливать или ослаблять действие глимепирида.

Аналоги

Аналогами Глимепирида являются: Амапирид, Глибенкламид , Амикс, Манинил , Глибетик, Глинова, Диабрекс, Димарил, Амарил , Глемаз , Глирид, Глимакс, Эглим, Олтар, Перинел, Глайри, Глианов, Диабетон .

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Латинское название: Glimepiride
Код АТХ: A10BB12
Действующее вещество: Глимепирид
Производитель: Канонфарма продакшн, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года

Глимепирид Канон – ЛС, которое входит в группу сульфонилмочевины, оказывает гипогликемическое влияние.

Состав и формы выпуска

Таблетки Глимепирид (1 шт.) содержат 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг основного компонента, представленного глимепиридом. Также присутствуют:

Полисорбат
Стеарат магния
Кукурузный крахмал
Повидон
Натрия карбоксиметилкрахмал
Тальк
Моногидрат лактозы
Маннитол.

Пилюли Глимепирид (так как и аналогичный препарат от компании Фармпроект), плоскоцилиндрические, розоватого, светло-желтого, зеленого, синего цвета с наличием риски. В пачке имеется 30 таб.

Лечебные свойства

Согласно РЛС торговое и непатентованное международное наименование (МНН) лекарственного средства совпадают.

Глимепирид Канон оказывает стимулирующее воздействие на процесс секреции и последующего высвобождения инсулина непосредственно из β-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Механизм воздействия препарата Глимепирид основан на повышении восприимчивости β-клеток к воздействию глюкозы. Стоит отметить, что при этом наблюдается меньшая секреция инсулина, чем, к примеру, при воздействии иных препаратов на основе производных сульфилмочевины, благодаря чему снижается вероятность наступления гипогликемии.

Наряду с этим, действующее вещество проявляет внепанкреатические свойства – улучшается восприимчивость периферически тканей к воздействию естественного инсулина, снижается его степень абсорбации клетками печени; тормозит выработку глюкозы в тканях печени. Под действием Глимепирида наблюдается угнетение циклооксигеназы, замедляется трансформация арахидоновой кислоты непосредственно в тромбоксан А2, что стимулирует агрегацию тромбоцитов (проявляется антиагрегантное воздействие).

Глимепирид позволяет нормализовать уровень липидов, а также снизить показатель малонового альдегида, благодаря чему регистрируется существенное снижение перекисного окисления жиров, это характеризует антиатерогенные свойства препарата. Активный компонент таблеток снижает проявление окислительного стресса, что характерно для лиц, страдающих СД второго типа.

При регулярном применении ЛС в дозе равной 4 мг наивысшая концентрация глимепирида наблюдается спустя 2,5 часа после приема пилюль. В случае перорального применения лекарства его биодоступность равна 100 %. Употребление еды во время приема таблеток несущественно замедляет скорость всасывания активного вещества слизистыми ЖКТ. Связь с плазменными белками составляет 99%.

Метаболические превращения глимепирида протекают в клетках печени. Процесс выведения проходит в большей степени при участии почечной системы, остаточное количество метаболитов выводится с калом.

Действующее вещество гипогликемических пилюль попадает в материнское молоко и проникает сквозь плацентарный барьер, но наблюдается незначительное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Продолжительность периода полувыведения составляет 5-8 часов.

У лиц, которые страдают серьезными патологиями печени, регистрируется тенденция к повышению клиренса основного компонента пилюль, снижению его среднесуточной концентрации в крови, это может быть вызвано стремительным выведением метаболитов глимепирида. Для этой группы пациентов нет риска накопления лекарства в организме.

Глимепирид: полная инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают в зависимости от показателя сахара в крови и моче.

ЛС следует употребить незадолго перед предполагаемым приемом пищи или же сразу после (желательно утром). Благодаря такой схеме приема удастся существенно снизить риск появления такой негативной симптоматики как тошнота, чувство дискомфорта в области живота.

Начинать лечение гипогликемическим ЛС рекомендуется с суточной дозы 1 мг. В последующем по результатам анализов возможно изменение дозировки лекарства (2-4 мг за день). Стоит отметить, что скорость повышения дозы глимепирида не должна превышать более 1 мг за 7-14 дн. Наивысшая доза гипогликемического препарата – 6 мг.

Противодиабетическая терапия должна провидится под строгим контролем врача-эндокринолога.

В случае одновременного применения Инсулина или же Метформина может потребоваться снижение дозы глимепирида. В дальнейшем ее можно увеличивать при контроле уровня глюкозы.

В случае развития побочной симптоматики при приеме начальной дозировки потребуется сразу же завершить противодиабетического лечение и обратиться к врачу.

Переход с иных гипогличемических ЛС должен проходить с осторожностью под наблюдением лечащего врача.

Противопоказания и меры предосторожности

Признаках аллергии на основной компоненты или дополнительные вещества
Признаках диабетического кетоацидоза
Беременности, ГВ
Пребывания пациента в диабетической коме или же состоянии прекомы
Тяжелых патологиях печени и почечной системы
СД первого типа.

При стрессовых состояниях (послеоперационный период, протекание инфекционных недугов) потребуется кратковременный перевод пациента на инсулин.

Признаки гипогликемии у престарелых пациентов могут быть слабо выражены.

После компенсации СД наблюдается повышение восприимчивости клеток к инсулину, поэтому может возникнуть потребность в снижении дозы ЛС. Корректировка дозы необходима при изменении веса и образа жизни или в случае воздействия других факторов, которые повышают вероятность развития гипер- и гипогликемии.

При переходе с другого гипогликемического лекарства потребуется взять во внимание терапевтический эффект и длительность проводимого ранее лечения. Стоит отметить, что не исключается также временная отмена противодиабетического лечения с целью предупреждения аддитивного эффекта.

На протяжении первых недель приема гипогликемических таблеток повышается вероятность возникновения гипогликемии, поэтому нужно наблюдать за состоянием больного. Стоит обратить внимание, что к числу факторов, провоцирующих развитие гипогликемии, относят:

Изменение рациона и физической активности
Пропуски в приеме еды, нерегулярное питание
Употребление спиртных напитков
Прием других ЛС.

Купировать гипогликемии удастся без употребления других лекарств, достаточно обеспечить прием продуктов с повышенным содержанием углеводов.

Во время всего периода противодиабетического лечения необходим регулярный мониторинг показателя сахара в моче и крови, потребуется контролировать уровень гликированного гемоглобина.

На протяжении приема гипогликемического средства стоит воздержаться от потенциально опасной работы, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Усиливают гипогликемическое влияние глимепирида такие лекарства

Аллопуринол
Инсулин
Циклофосфамид
Анаболические стероиды
Фибраты
Иные гипогликемические ЛС
Хинолон
Сульфинпиразон
Миконазол
Ингибиторы АПФ, МАО
Производные кумарина
Андрогенсодержащие препараты
Салицилаты
Флуоксетин
Лекарства группы тетрациклинов
Оксифенбутазон
Пробенецид
Пентоксифиллин
Сульфаниламиды
Гуанетидин
Дизопирамид
Азапропазон
Фенилбутазон
Хлорамфеникол
Фенфлурамин
Изофосфамиды
Фенирамидол.

Существенно снижают гипогликемический эффект такие лекарства:

Некоторые препараты-диуретики
Диазоксид
Эпинефрин
Фенитоин
Лекарства на основе эстрогенов и гестегенов
Фенотиазин
Препараты на основе гормонов щитовидной железы
Рифампицин
Никотиновая кислота
Диуретики
Глюкагон
Барбитураты
Ацетазоламид
Кортикостероиды.

При осуществлении приема блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов, разерпина, препаратов на основе этанола, а также клонидина возможно резкое повышение или снижение гипогликемического эффекта от приема глимепирида.

В случае одновременного применения производных кумарина не исключается усиление или существенно ослабление воздействия последних.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: от 99 до 341 руб.

Во время противодиабетической терапии возможно проявление негативных реакций:

ССС: довольно редко – снижение АД, развитие эритропении, анемии (апластичекого и гемолитического типа), агранулоцитоза, лейкопении, а также тромбоцитопения и панцитопении
Метаболизм: появление признаков гипогликемии
Органы чувств, НС: ухудшение зрительного восприятия, появление головных болей с сильным головокружением
ЖКТ: развитие внутрипеченочного холестаза, появление эпигастральных болей, приступы тошноты и позывы к рвоте, чувство тяжести в области живота
Иные: астения, повышенная активность печеночных трансаминаз, проявления аллергии на коже, развитие порфирии, довольно редко – признаки фотосенсибилизации, появление одышки, возникновение гепатита, васкулит аллергической природы.

При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач.

При приеме сверхдоз ЛС развивается гипогликемия.

При легкой передозировки необходимо обеспечить больному обильное питье (сладкие напитки), необходим прием слабительных ЛС. При тяжелой форме гипогликемии потребуется введение раствора декстрозы (40% или 50%), потом необходимо ввести 10% раствор декстрозы инфузионно. Показана симптоматическая терапия с контролем состояния больного и мониторинга уровня сахара в крови.

Аналоги

При поиске аналогов и синонимов Глимепирида стоит обратить внимание не только на действующее вещество лекарств, но и на механизм их действия.

Берлин-Хеми АГ, Германия

Цена от 95 до 195 руб.

Манинил относится к препаратам группы производных сульфонилмочевины, он проявляет гипогликемическое действие. Активный компонент представлен глибенкламидом. Форма выпуска Манинила – таблетки.

Плюсы:

Невысокая стоимость
Проявляет антиаритмическое и кардиопротективное воздействие
Характеризуется продолжительным гипогликемическим действием.

Минусы:

Не назначается при СД первого типа
Противопоказан при микроангиопатии
Не исключено проявление аллергии.

Описание

Таблетки 1 мг:
Розового цвета, круглой формы, таблетки без оболочки, с фаской и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 2 мг:
Зеленого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 3 мг:
Бледно-желтого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 4 мг:
Голубого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.

Состав

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: Глимепирид 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид красный Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, лак индигокармина Е132, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, лак индигокармин Е132, повидон (К-30), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном за счет стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глимепирид, как другие производные сульфанилмочевины, блокируют калиевые АТФ-каналы на мембране бета-клеток, вызывая их деполяризацию. Деполяризация открывает кальциевые каналы, а увеличение притока кальция в клетке стимулирует синтез и высвобождение инсулина. Глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, повышая эффективность инсулинового ответа на гипергликемию. Кроме того, Глимепирид оказывает экстрапанкреатическое влияние, увеличивая чувствительность периферических тканей к инсулину, увеличивая количество активных молекул, обеспечивающих трансмембранный транспорт глюкозы в мышечных и жировых клетках, ингибируя глюкогенез.
Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются примерно через 2.5 часа.
Распределение
Глимепирид связывается с белками плазмы более чем на 90%.
Метаболизм
Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.
Выведение
Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% – с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось. Период полувыведения – 5-8 часов.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом нарушалось выведение почками двух метаболитов. В целом, у таких пациентов не повышается риск накопления препарата. Фармакокинетика у пяти пациентов, не страдающих диабетом, перенесших хирургическое вмешательство на желчных протоках, не отличалась от фармакокинетики у здоровых людей.
Дети и подростки
Результаты исследования применения препарата после еды, где исследовались фармакокинетика, безопасность и переносимость однократной дозы глимепирида 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) в диабетом 2 типа показали, что средние показатели AUC(0-last), С max и t 1/2 были аналогичны показателям, отмечавшимся у взрослых.

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа) при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Способ применения и дозировка

Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.
Если у пациента при приеме 1 мг глимепирида в сутки возникает гипогликемическая реакция, это указывает на то, что адекватный контроль уровня глюкозы в крови может быть достигнут лишь соблюдением диеты.
В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.
Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.
В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Начальная доза и увеличение
Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.
В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Дозы, превышающие 4 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется.
Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.
Кратность и время дозирования
Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.
Принимать глимепирид рекомендуется перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропустить прием пищи после приема препарата.
Вторичная корректировка дозы
В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.
Длительность лечения
Лечение глимепиридом обычно длительное.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД при применении других гипогликемических средств
Как правило, на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД можно перейти с других гипогликемических средств. При переводе на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических средств с продолжительным периодом полувыведения (например, для хлорпропамида), желательно, чтобы период восстановления длился несколько дней для снижения риска появления гипогликемических реакций вследствие аддитивных эффектов. Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки.
В зависимости от реакции дозу глимепирида можно постепенно повысить, как указано выше.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД с инсулина
В исключительных случаях пациентам с диабетом 2-го типа, получающим инсулин, может быть показан переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД. Переход следует осуществлять под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинированная терапия
При отсутствии удовлетворительного контроля у пациентов при получении максимальной суточной дозы ГЛИМЕПИРИД, при необходимости можно начать одновременную терапию инсулином. При поддержании дозы глимепирида терапию инсулином начинают с низкой дозировки, затем титруют до достижения желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
Применение
Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Особые популяции
Применение при почечной или печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Дети и подростки
Имеющиеся данные в отношении безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции являются недостаточными; следовательно, применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется.

Побочное действие

При применении глимепирида и других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: очень частые (> 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редкие : изменения картины крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения).
Данные эффекты, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие : лейкоцистокластический васкулит.
В очень редких случаях легкие реакции повышенной чувствительности могут перейти в серьезные реакции, сопровождающиеся диспноэ, снижением артериального давления и иногда шоком.
Неизвестно : перекрёстная аллергенность с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или сопутствующими веществами.
Нарушения метаболизма и питания
Редкие : гипогликемия.
Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки (смотрите «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны глаз
Неизвестно : транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редкие : тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Данные недомогания редко влекут за собой прекращение терапии.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие : нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Неизвестно : повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей
Неизвестно : реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь, крапивница и фоточувствительность.
Лабораторные отклонения
Очень редкие : снижение концентрации натрия в сыворотке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
инсулинзависимый сахарный диабет (I типа);
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
беременность и период грудного вскармливания;
дети до 18 лет
С осторожностью
Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника или желудка, и т. д.).

Передозировка

При передозировке может возникать гипогликемия, сохраняющаяся от 12 до 72 часов. После первоначального излечения возможно ее повторное возникновение. Симптомы могут сохраняться до 24 часов после проглатывания препарата. В целом, рекомендуется наблюдение в стационаре. Возможно возникновение тошноты, рвоты и эпигастральной боли. Как правило, гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, расстройства координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение, в основном, состоит в снижении абсорбции препарата, для чего пациенту дают активированный уголь (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное средство). При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка, затем прием активированного угля и сульфата натрия. При тяжелой передозировке необходимо госпитализировать пациента в отделение интенсивной терапии. Рекомендуется как можно раньше начать введение глюкозы, сначала, при необходимости, в виде болюсной в/в инъекции 50 мл 50% раствора, а затем – путем вливания 10% раствора на фоне тщательного контроля уровня глюкозы. Дополнительное лечение должно быть симптоматическим.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества глимепирида особенно у детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

Меры предосторожности

Лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и мочи. Кроме того, рекомендуется определять относительное количество гликозилированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом ГЛИМЕПИРИД необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени и определение параметров крови (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов). При стрессовых ситуациях (например, несчастный случай, операция, инфекции с повышением температуры и т. п.) может понадобиться временное переведение пациента на лечение инсулином.
Опыт применения глимепирида у пациентов со значительным нарушением функции печени и пациентов, которым проводят диализ, незначительный. Лечение таких пациентов рекомендуется проводить с помощью инсулина.
Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью (в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы) по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения.
Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время (обычно в одно и то же время ежедневно) и только в предписанных дозах. Для достижения цели лечения – оптимального контроля концентрации глюкозы в крови – необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела.
В случае принятия пищи во внеурочное время или пропуск приема пищи, лечение Глимепиридом может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, вялость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, речевые и визуальные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, потеря сознания вплоть до комы. Начальные проявления почти всегда можно устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители не оказывают необходимого эффекта. Тяжелая или длительная гипогликемии требуют немедленной госпитализации. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность пациента выполнять распоряжения врача, недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, периоды поста, изменения в диете, дисбаланс между физической нагрузкой и углеводами, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; нарушение функции почек, тяжелая дисфункция печени, передозировка Глимепирида, одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лечение больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к гемолитическому кризу. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его применении у таких больных и рассматривать возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины.
ГЛИМЕПИРИД содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Беременность и кормление грудью

Применение в период беременности
Глимепирид противопоказан при беременности. Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина.
Применение кормящими женщинами
По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина.

Метаболический распад глимепирида осуществляется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что на метаболизм влияет одновременное применение индукторов (например, рифампицин) или ингибиторов (например, флуконазол) активности фермента CYP 2С9.
Опубликованные результаты in vivo исследований взаимодействия указывают, что AUC глимепирида двукратно увеличивается при применении флуконазола, одного из наиболее сильнодействующих ингибиторов CYP2C9.
На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины следует упомянуть следующие взаимодействия: потенцирование сахароснижающего действия и, следовательно, в некоторых случаях гипогликемия может возникать, когда одновременно с препаратом ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие действующие вещества:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон,
- инсулин и пероральные противодиабетические средства, например, метформин,
- салицитаты и парааминосалициловая кислота,
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны,
- хлорамфеникол, некоторые сульфаниламидные средства продолжительного действия, тетрациклины, хинолиновые антибиотики и кларитромицин,
- кумариновые антикоагулянты,
- фенфлурамин,
- дизопирамид
- фибраты,
- ингибиторы АПФ,
- флуоксетин,
- аллопуринол,
- симпатолитические средства,
- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид,
- сульфинпиразон,
- ингибиторы МАО,
- пробенецид,
- миконазол,
- пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах),
- тритоквалин,
- флуконазол.
Ослабление эффекта снижения концентрации глюкозы в крови и связанное с этим возможное повышение уровня глюкозы в крови может возникать, когда одновременно с ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие лекарственные средства:
- эстрогены и прогестагены,
- салуретические средства, тиазидные диуретики,
- тиреоидстимулирующие агенты, глюкокортикоиды,
- производные фенотиазина, хлорпромазин,
- адреналин и симпатомиметические средства,
- никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные,
- слабительные средства (при продолжительном применении),
- фенитоин, диазоксид,
- глюкагон, барбитураты и рифампицин,
- ацетазоламид.
Антагонисты Н 2 -рецепторов, блокаторы β-рецепторов, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять эффект, направленный на снижение концентрации глюкозы в крови.
Под влиянием препаратов, которые обладают симпатолитической активностью (например, блокаторы β-рецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин), могут уменьшаться или исчезать признаки адренергической регуляции гипогликемии.
Употребление алкоголя – как острое, так и хроническое – может непредсказуемым образом усилить или ослабить гипогликемическое действие глимепирида. Глимепирид может усилить или ослабить действие производных кумарина.