Повышает концентрацию теофиллина в крови. Теофиллин

Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов.

Действующее вещество

Теофиллин.

Форма выпуска и состав

Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.

Показания к применению

Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).

Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:

• бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
• легочное сердце;
• дыхательные расстройства центрального генеза;
• легочная гипертензия;
• ночное апноэ;
• расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
• мигрени и нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Теофиллин имеет ряд противопоказаний:

• гастрит с повышенной кислотностью;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
• эпилепсия;
• тяжелые тахиаритмии;
• недавние кровотечения из ЖКТ;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический инсульт;
• гиперчувствительность к теофиллину;
• возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).

C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• гипертрофия предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
• повышенная судорожная готовность;
• желудочковая экстрасистолия;
• длительная гипертермия;
• пожилой возраст;
• беременность и лактационный период.

Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)

Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные эффекты

Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
• Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.

Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.

Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.

Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.

Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.

Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.

При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.

При беременности и грудном вскармливании

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.

Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.

Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.

Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.

Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.

Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.

Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.

Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.

Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Информация отсутствует.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.

Форма выпуска и состав

Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.

Показания к применению

• хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.

Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• длительная гипертермия;
• тяжелая коронарная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышенная судорожная готовность;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
• неконтролируемый тиреотоксикоз;
• гипертрофия предстательной железы;
• недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• период беременности и грудного вскармливания;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофиллин принимают внутрь.

Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).

Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.

Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.

Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.

Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.

Поддерживающие суточные дозы:

• некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
• некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
• курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
• курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.

Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
• пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
• аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
• нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
• прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Особые указания

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.

Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.

В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.

При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.

Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.

Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Регистрационный номер -

Торговое название - ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин

Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.

Код АТХ : R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.

Теофиллин является производным ксантина, природного продукта из группы пуриновых алкалоидов. Относится к фармакологической группе . Название происходит от чайных листьев, из которых Альбрехт Коссель в 1888 году выделил небольшое количество теофиллина.

Листья чая, из которых был выделен теофиллин.

В небольших количествах теофиллин поступает в кофейные зерна. Применяется для лечения бронхиальной астмы и других бронхиальных заболеваний. Кроме того, теофиллин повышает производительность сердца и действует как .

Теофиллин используется при острых приступах бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей, может также использоваться для лечения резистентного к стандартной терапии астматического статуса. С этой целью теофиллин вводят внутривенно.

В пролонгированных пероральных лекарственных формах (таблетки или капсулы с замедленным высвобождением) теофиллин одобрен для долгосрочного лечения и профилактики астматических приступов и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Он используется как резервное средство при тяжелой бронхиальной астме как в качестве долгосрочной терапии, так и при купировании приступов.

В педиатрии теофиллин может использоваться для лечения идиопатической остановки дыхания у недоношенных новорожденных детей, в сопровождении с другими терапевтическими мерами для стимуляции дыхания. Точно также теофиллин одобрен для вторичной профилактики опасного для жизни апноэ у младенцев (ALTE), хотя достоверных данных о снижении смертности недостаточно.

Использование теофиллина офф-лейбл для предотвращения повреждения почек, вызванного контрастным веществом является спорным. Его применение в качестве мочегонного средства и более раннее применение при лечении стенокардии считаются устаревшими.

Противопоказания

Теофиллин не следует использовать в случае известной гиперчувствительности к нему, после недавного инфаркта миокарда или острой тахисистолической аритмии.

С большой осторожностью и строго по показаниям препарат может использоваться у пациентов с:

• нестабильной стенокардией,
• склонностью к тахисистолическим аритмиям,
• тяжелой артериальной гипертензии,
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• гипертиреозом,
• эпилепсией,
• язвой желудка и двенадцатиперстной кишки,
• порфирией.

Печеночная и почечная дисфункция не являются противопоказаниями, но требуют корректировки и контроля дозировки.

Теофиллин во время беременности и лактации

Следует избегать применения теофиллина в течение первого триместра беременности, поскольку на данном этапе беременности недостаточно данных об использовании активного вещества. Во время второго и третьего триместров теофиллин может использоваться только после грамотной оценки потребности и риска возникновения последствий.

Теофиллин переходит в грудное молоко и может достигать терапевтически эффективных уровней в сыворотке у грудных детей. Поэтому следует также провести оценку риска для здоровья, дозировка должна быть выбрана как можно ниже и, возможно, следует отлучить ребенка от груди при применении теофиллина матерью.

Взаимодействия

Препараты и другие экзогенные вещества (ксенобиотики), которые приводят к уменьшению или увеличению концентрации теофиллина в организме могут легко привести либо к неэффективности вводимого теофиллина, либо к токсическим реакциям. Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и сульфинпиразон, а также курение приводят к ускоренной деградации теофиллина.

Ингибиторы системы цитохрома Р450, в частности ингибиторы CYP-1А2, напротив приводят к уменьшению деградации теофиллина, что может привести к его накоплению в организме. Значительные взаимодействия возможны с (например с , ), фторхинолонами (например ципрофлоксацин, эноксацин), тиабендазолом, циметидином и аллопуринолом.

Также увеличивается концентрация теофиллина при одновременном его применении с противозачаточными таблетками, имипенемом, изониазидом, антагонистами кальция, пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, альфа-интерфероном и противогриппозными вакцинами. Также возможно взаимодействие с ранитидином, но не гарантировано.

Благодаря синергизму теофиллин способен усиливать действие других метилксантинов, включая кофеин. Аналогично усиливается эффект при совместном применении с бета-2 и мочегонными средствами.

Эффект бета-адреноблокаторов и препаратов лития может быть смягчен путем использования теофиллина. При одновременном использовании с галотаном можно наблюдать увеличение сердечных побочных эффектов от ингаляционной анестезии.

Побочные эффекты

В 10% случаев теофиллин может влияет на нервную систему, это может проявляться головными болями, тремором, беспокойством, бессонницей. Также препарат может влиять на метаболизм и электролитный баланс организма, проявляется это как гипокалиемия, гипогликемия, гиперурикемия, увеличение сывороточного кальция (гиперкальциемия) и креатинина.

Также очень распространенные побочные эффекты проявляются в мочеполовой системе и, чаще всего, в виде увеличенного диуреза. Этот побочный эффект ранее применялся для того, чтобы использовать теофиллин в качестве мочегонного средства. Очень редко (0,1 – 1%) могут возникать реакции гиперчувствительности к теофиллину, требующие замены препарата.

Рецепт на латинском

Рецепт теофиллина на латинском выписывается, как и любой другой , в виде и . Если хотите прочитать подробнее и пошагово как выписывать конкретную лекарственную форму, нажмите на предыдущие ссылки. Еще больше примеров ищите в нашей . Пример выписки теофиллина в капсулах:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 in caps.

в таблетках:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.

Теофиллин (theophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности .

При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с , рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.