Препарат "Акинетон": инструкция по применению, состав, аналоги, побочные эффекты. Акинетон – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска Акинетон форма выпуска

Активным веществом "Акинетона" является бипериден гидрохлорид. Таблетка вмещает 2 мг действующего вещества. Кроме того, наличие дополнительных компонентов (крахмала кукурузного, крахмала картофельного, моногидрата лактозы, стеарата магния, целлюлозы микрокристалической, коповидона, дигидрата кальция гидрофосфата, талька, чистой воды) предполагает состав препарата "Акинетон".

Инструкция по применению, фото говорят о том, что таблетированная форма препарата имеет практически белую окраску, плоскоцилиндрическую форму. На одной из сторон таблетки имеется риска с фасками крестообразной формы.

1 мл раствора содержит бипериден лактат в количестве 5 миллиграммов. Дополнительными компонентами служат: инъекционная вода и

Фармакологическое действие

Основное вещество бипериден - холиноблокатор центрального действия.

Воздействие предполагает угнетающую способность на активность холинергических нейронов в полосатом теле, которое является структурной единицей экстрапирамидной системы.

Лекарственное средство вызывает ганглиоблокирующий эффект, спазмолитический и умеренной выраженности м-холиноблокирующее воздействие на периферию (спазмолитическое).

Применение препарата способствует устранению тремора конечностей, который возникает при употреблении холинергических ЛС (например, пилокарпина), а также каталепсии и ригидности мышц на фоне приема нейролептиков. Обладает способностью провоцировать

Фармакокинетика

" Акинетон" связывается с протеинами плазмы на 91-94%. Плазменный клиренс будет составлять 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Однократный прием пероральной формы имеет биодоступность около 33 ± 5%.

Способен проникать в грудное молоко.

Бипериден в полной мере метаболизируется в организме человека. В моче в неизмененном виде данное вещество не определяется. Основными метаболитами являются бициклогептан и пиперидин, которые выводятся с калом и мочой.

Эллиминация осуществляется в две фазы, с периодом полураспада (Т 1/2) 90 минут в течение первой фазы и 24 часа - второй фазы. У пожилых пациентов период полураспада может существенно увеличиваться.

Показания к применению

"Акинетон" применяют при экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом некоторых медикаментов (нейролептиков, антипсихотических средств).

Также препарат показан при диагностировании болезни паркинсонизма (средство назначают в комбинации с базисной терапией),

Противопоказания

Назначение данного лекарственного средства не показано при индивидуальной непереносимости действующего вещества препарата "Акинетон".

Инструкция по применению информирует, что следует избегать назначения препарата при диагностировании у больного такой патологии, как увеличение предстательной железы, закрытоугольная глаукома, обструктивные изменения в ЖКТ (стеноз привратника, кишечная генеза).

Аритмии, эпилепсия, грудное кормление, пожилой возраст пациента, беременность являются факторами, при которых "Акинетон" назначают с большой осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС проявляются астенией, повышенной утомляемостью, сонливостью слабостью, оцепенением, головокружением, чувством обеспокоенности, тревоги, нарушением памяти, спутанностью сознания, галлюцинациями, каталепсией, лекарственной зависимостью от препарата "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о побочных эффектах и со стороны органа зрения - мидриазе, нарушении аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуется учащением частоты сердечных сокращений (тахикардией); иногда - урежением (брадикардией); при применении инъекционной формы препарата - снижением артериального давления (гипотензией).

Со стороны системы пищеварения - сухостью во рту, диспепсическими проявлениями, запорами.

Со стороны обменных процессов - уменьшением потоотделения.

Со стороны системы мочевыделения - у пациентов с увеличением (гипертрофией) предстательной железы - возможным затруднением мочеиспускания.

Аллергические проявления: сыпь на кожных покровах, зуд.

Способы применения

Для внутримышечного, а также перорального применения таблетированной формы является годным препарат "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о том, что терапия "Акинетоном" обычно стартует с незначительных доз, далее доза препарата ступенчато увеличивается в зависимости от необходимого терапевтического действия и наличия побочных эффектов.

Взрослые при употреблении пероральной формы препарата начинают лечение с дозы 1 мг в 1-2 приема в течении дня либо 2 мг разделенных в два приема за сутки. Далее дозировку можно увеличить до 8-ми мг в два-четыре приема. Однако не следует увеличивать дозу более, чем на 2 мг за сутки. Не следует превышать максимальную дозировку средства в 6-ть-16-ть мг в течение суток. Разовая доза инъекционной формы лекарства не должна превышать 2,5-5 мг. Эту дозу можно ввести повторно через полчаса, но количество введений за сутки не должно превышать 4 раз. Максимальная доза лекарственного средства в инъекционной форме составляет 20-ть мг в течение суток. Когда оптимальная доза препарата будет достигнута, то возможен переход на прием "Акинетона ретард".

Однако не стоит забывать об индивидуальном подходе к каждому конкретному пациенту при назначении терапии бипериденом.

Экстрапирамидная патология, возникающая вследствие приема некоторых медпрепаратов (антипсихотических средств или нейролептиков) требует назначения данного вещества в разовой дозе 2 мг перорально либо парентерально. Повторять введение указанной дозы можно каждые полчаса. Однако, как было указанно выше, количество введений не должно превышать 4 раза. Пероральную дозу препарата следует разделить на один-три приема.

Болезнь Паркинсона предполагает назначение данного лекарственного средства по 6-8 мг перорально в 2-4 приема за сутки, постепенно дозу можно увеличивать до 6-ти-16-ти мг.

Детский возраст до года предполагает возможность назначения этого препарата в инъекционной форме медленно, разовая доза составляет 1 мг или 0,2 мл. При возрасте с года до 6-ти лет назначают 2 мг или 0,4 мл. С 6-ти до 10-ти лет - 3 мг или 0,6 мл. Данную дозу при экстренной необходимости можно ввести повторно через полчаса. При наличии побочных эффектов на введение препарата следует прекратить инъекцию.
При проведении терапии пероральной формой лекарственного средства в возрасте с 3-х до 15-ти лет берут дозировку в 1-2 мг в 1-3 приема в течение суток.

Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, а запивать необходимо умеренным количеством воды. При возникновении нежелательных побочных эффектов со стороны системы пищеварения следует принимать препарат сразу после трапезы, что уменьшает выраженность неблагоприятного влияния средства "Акинетон".

Инструкция по применению указывает, что в случае у взрослых в комплексе стандартной терапии также назначают данное лекарство, а доза его составляет 5-ть-10-ть мг для инъекционных форм, но только в случаях, несущих угрозу жизни пациента.

При отравлениях органическими фосфорными смесями дозирование биперидена проводится индивидуально, что зависит от тяжести поражения. Стартуют с дозы в 5 мг в случае внутривенного введения, повторные введения продолжаются до момента, когда исчезнут признаки отравления.

Передозировка

Передозировка проявляется ярко выраженными холиноблокирующими эффектами, вызываемыми лекарством "Акинетон".

Инструкция по применению, отзывы врачей обращают внимание на тот факт, что терапия данного состояния посимптомная (поддержание сердечно-сосудистой и респираторной систем, оксигенотерапия, коррекция гипертермии, при необходимости устанавливают мочевой катетер). Необходимо введение (в первую очередь физостигмина) .

Взаимодействие

" Акинетон" при одновременном применении с м-холиноблокаторами, лекарственными средствами, обладающими антигистаминным и противоэпилептическим действиями усиливает выраженность последних. Однако одновременное применение с метоклопрамидом ослабляет его терапевтическое действие. Отмечается категорическая несовместимость препарата с этанолом. Назначение хинидина увеличивает в разы риск развития проявлений дискинезии. М-холинергический эффект усиливается при применении леводопы.

Условия хранения и продажи

Для приобретения данного препарата необходим рецепт врача для предоставления фармацевту. Для хранения "Акинетона" нужно соблюдать температурный режим, т. е. температура окружающей среды не должна превышать значение в 25 градусов (шкала Цельсия). Необходима недоступность для детей к средству "Акинетон".

Инструкция дает срок годности препарата - пять лет.

Особые указания

Назначение биперидена в период беременности и грудного вскармливания (лактации) требует наличия строгих показаний.

Бипериден может попадать в организм ребенка с грудным молоком, что является причиной временного отказа от грудного вскармливания до отмены препарата "Акинетон".

Описание препарата обращает внимание, что при принятии решения о назначении биперидена в период беременности и лактации учитывают возможный риск для новорожденного, плода.

Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом. Поэтому назначают "Акинетон" данной категории лиц с большой осторожностью.

Отсутствие киках-либо данных, свидетельствующих о безопасности применения в детском возрасте, является причиной того, что не применяется для детей препарат "Акинетон".

Описание препарата (инструкция по применению) указывает на тот факт, что осторожность необходима при применении данного лекарственного средства у больных эпилепсией или аритмией.

При длительном применении может развиться лекарственная зависимость.

Риск развития синдрома абстиненции предполагает постепенное прекращение терапии "Акинетоном".

В период проведения терапии следует избегать употребления спиртсодержащих напитков.

Терапия данным препаратом предполагает необходимость воздержания от вождения транспортными средствами и занятий видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, так как это несет в себе потенциальную опасность из-за риска возникновения головокружения.

"Акинетон". Инструкция по применению. Аналоги

Синонимами препарата служат следующие вещества: "Бипериден", "Мендилекс", "Биперидена гидрохлорид".

"Акинетон". Отзывы

Препарат обладает высокой эффективностью при лечении паркинсонизма, тремор в конечности прекращается уже через малый промежуток времени. Отмечается хорошая переносимость медикамента "Акинетон".

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. Т 1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T 1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т 1/2 может увеличиваться.

Показания

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых.

Режим дозирования

При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к применению

— закрытоугольная глаукома;

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон ® .

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон ® , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Содержание

Центральный холиноблокатор Акинетон выпускается в виде раствора и таблеток. Его активным веществом служит бипериден, который снижает тремор и ригидность мышц. Препарат производится немецкой фармацевтической компанией «Десма».

Состав и форма выпуска Акинетон

Препарат представлен двумя форматами. Их описание, состав и цена:

Характеристики		Таблетки
Описание	Прозрачная жидкость	Белые круглые таблетки
Концентрация биперидена лактата, мг		2 или 4 на 1 шт.
Вспомогательные компоненты	Вода, лактат натрия	Вода, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция, картофельный крахмал
Упаковка	Ампулы по 1 мл, пачки по 5 ампул	Пачки по 30, 60 или 100 шт.
Цена, рублей	740 за 5 ампул по 1 мл	530 за 100 шт.

Фармакологические свойства

Акинетон (Akineton) содержит бипериден, который относится к центральным антихолинергическим средствам. Периферическое антихолинергическое действие средства выражено меньше.

Препарат снижает тремор, ригидность, ведет к психомоторному возбуждению. Активный компонент связывается с белками плазмы на 92,5%, проникает в грудное молоко. Основные метаболиты выводятся с калом, мочой. Период полувыведения первой фазы составляет 5 часов, второй – сутки, в пожилом возрасте увеличивается.

Показания к применению

Врачи назначают Акинетон для лечения следующих заболеваний и состояний:

• синдром паркинсонизма;
• отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами;
• экстрапирамидные симптомы на фоне приема нейролептиков.

Способ применения и дозировка Акинетон

Решение о назначении раствора или таблеток принимает врач. Инструкция для каждой из форм отличается. Таблетки принимаются перорально, раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Дозировка, частота приема и курс лечения определяются лечащим доктором.

Таблетки

Акинетон в таблетках принимается внутрь во время или после еды, запивается водой. Лечение начинается с приема небольших доз, которые постепенно повышаются. Отмена препарата производится постепенно. Дозировки:

Раствор

Акинетон в формате раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Дозировки зависят от заболеваний:

Заболевание	Дозировка, мг	Кратность ввода, раз в сутки	Примечание
Синдром паркинсонизма			Внутримышечно или медленно внутривенно
Двигательные нарушения на фоне приема лекарств			При необходимости доза вводится повторно через полчаса. Максимальная суточная дозировка составит 10-20 мг. Детям до года назначают по 1 мг, до 6 лет – 2 мг, до 10 лет – 3 мг медленно внутривенно.
Отравление никотином	5-10 внутримышечно и 5 внутривенно
Отравление органической фосфорной смесью	5 внутривенно		Повторные инъекции делают до исчезновения признаков интоксикации

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции содержит важные сведения и рекомендации для пациентов:

1. Опыт применения Акинетона при беременности ограничен. Препарат назначают после оценки риска и пользы для матери и плода. При лактации использование средства противопоказано.
2. В пожилом возрасте на фоне церебральных сосудистых или дегенеративных нарушений может проявляться повышенная чувствительность к средству.
3. Во время лечения запрещено управлять транспортом и механизмами.
4. При терапии следует регулярно проверять показатели внутриглазного давления.
5. Средство повышает предрасположенность к эпилептическим припадкам.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание средства с другими препаратами может вызвать негативные эффекты. Инструкция указывает на примеры сочетаний и их последствия:

1. Усилить центральные и периферические побочные эффекты может комбинация Акинетона с антихолинергическими, антигистаминными, противоэпилептическими, противопаркинсоническими лекарствами.
2. Сочетание средства с хинидином усиливает антихолинергические сердечно-сосудистые эффекты, вызывает нарушение атриовентрикулярной проводимости.
3. Одновременный прием препарата с Леводопой усиливает дискинезию.
4. Средство усиливает центральные побочные эффекты Петидина, угнетающее действие этанола на нейроны, ослабляет работу Метоклопрамида.
5. Медикамент повышает признаки поздней дискинезии, вызванной нейролептиками, антипсихотическими препаратами.

Побочные эффекты Акинетона

Во время приема Акинетона могут развиваться следующие побочные эффекты:

• головокружение, слабость, сонливость, тревога, эйфория, галлюцинации, нарушение памяти;
• делирий, дискинезия, нарушение речи, мышечные судороги;
• тошнота, боль в эпигастрии;
• закрытоугольная глаукома;
• фотофобия, парез аккомодации;
• снижение потоотделения;
• тахикардия, брадикардия, снижение давления, аритмия;
• затрудненное мочеиспускание, задержка мочи;
• аллергия;
• эпилепсия, каталепсия;
• лекарственная зависимость.

Симптомами передозировки препаратом служат расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет. Признаками становятся также спутанность сознания, возбуждение, коллапс, делирий. Антидотом служат ингибиторы ацетилхолинэстеразы, физиостигмин. При необходимости проводят катетеризацию мочевого пузыря.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается при гиперплазии простаты, пожилым пациентам при наличии органической мозговой симптоматики. Противопоказания:

• непереносимость компонентов состава;
• мегаколон;
• закрытоугольная глаукома;
• стеноз (механическое сужение), обструкция органов пищеварения.

Условия продажи и хранения

Акинетон отпускается по рецепту, хранится при температуре до 30°С не дольше 5 лет в недоступном для детей месте.

Аналоги Акинетона

Заменить препарат можно средствами с таким же эффектом, одинаковым или другим составом. Аналоги Акинетона:

1. Мендилекс – таблетки на основе биперидена.
2. Бипериден – таблетки с одноименным активным компонентом.
3. Биперидена гидрохлорид – раствор на основе одноименного действующего вещества.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Акинетон – это противопаркинсонический препарат, ингибитор холинергической передачи в ЦНС.

Форма выпуска и состав

Акинетон выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 2 мг активного вещества - биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами являются: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, МКЦ, тальк, коповидон, вода очищенная и магния стеарат.

Показания к применению

Согласно инструкции к Акинетону, показаниями к применению являются:

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• отравление фосфорсодержащими веществами или никотином у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у взрослых и детей, вызванные нейролептиками и препаратами, действующими аналогично.

Противопоказания

Применение Акинетона противопоказано при:

• обструкции ЖКТ;
• закрытоугольной глаукоме;
• стенозе ЖКТ;
• мегаколоне;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Акинетон нельзя принимать детям в возрасте до трех лет. С осторожностью препарат назначается при задержке мочевыведения, гиперплазии предстательной железы, нарушениях ритма сердца, а также пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам и пожилым больным.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

При назначении Акинетона лечение обычно начинают с небольших доз, а затем постепенно повышают их, в зависимости от наличия побочных эффектов и терапевтического действия.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг препарата 1-2 раза в сутки. Каждые сутки доза может увеличиваться на 2 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. Общая суточная доза равномерно распределяется для приема в течение суток.

При двигательных нарушениях, которые вызваны действием лекарственных препаратов, взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. Детям в возрасте до 15 лет – 1-2 мг 1-3 раза в сутки.

При лекарственной дистонии у детей обычно применяются короткие курсы лечения Акинетоном.

Принимая таблетки сразу после еды можно сократить нежелательные эффекты со стороны ЖКТ. Продолжительность применения Акинетона зависит от вида заболевания. При его отмене доза снижается постепенно.

Побочные действия

В инструкции к Акинетону указано несколько групп побочных эффектов, наблюдаемых при приеме данного препарата.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, спутанность сознания, тревога, нарушение памяти, эйфорическое состояние, головная боль, нервозность, бессонница, атаксия, делириозные расстройства, в отдельных случаях галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны органов зрения: мидриаз, парез аккомодации, закрытоугольная глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия и тахикардия, пониженное артериальное давление.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, запоры.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (особенно при гиперплазии предстательной железы), задержка мочи.

Прочие: лекарственная зависимость, уменьшение потоотделение, аллергические реакции.

Особые указания

Чаще всего побочные эффекты наблюдаются во время применения Акинетона на ранних стадиях лечения. Следует избегать резкой отмены этого препарата, за исключением случаев, угрожающих жизни пациента.

У пожилых больных может проявляться повышенная чувствительность к препарату, особенно у тех, кто страдает церебральными нарушениями сосудистого или дегенеративного характера.

Лекарственные средства центрального действия могут повышать предрасположенность пациента к эпилептическим припадкам. По этой причине лечение больных с данной предрасположенностью требует особой осторожности.

В случае развития поздней дискинезии паркинсонические симптомы могут быть настолько тяжелыми, что препятствуют лечению антихолинергическими препаратами.

При длительной терапии Акинетоном следует регулярно проверять внутриглазное давление, чтобы не допустить развития закрытоугольной глаукомы.

Акинетон, особенно при комплексной терапии с другими препаратами центрального действия и антихолинергическими средствами, может привести к нарушению способности управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.4,6 - 7 голосов

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Код ATX: N04AA02

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
• Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

• Синдроме паркинсонизма у взрослых;
• Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
• Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Мегаколоне;
• Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

• Задержке мочевыведения;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Нарушениях ритма сердца;
• Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

• Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
• Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
• Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
• Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Атаксию;
• Слабость;
• Тревогу;
• Повышенную утомляемость;
• Дискинезию;
• Спутанность сознания;
• Нервозность;
• Эйфорию,
• Нарушение памяти;
• Делириозные расстройства;
• Бессонницу;
• Мышечные судороги;
• Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

• Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
• Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
• Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
• Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
• Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

• Покраснение кожи;
• Гипертермия;
• Атония мочевого пузыря и кишечника;
• Делирий;
• Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
• Спутанность сознания;
• Коллапс;
• Сухость слизистых оболочек;
• Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

• беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс , Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.