Прозерин инструкция по применению. Ампулы, глазные капли

Содержание

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Состав и форма выпуска

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор :

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

• миастения, миастенический синдром;
• атрофия зрительного нерва;
• нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
• слабость родовой деятельности;
• параличи;
• восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
• неврит;
• устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
• атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
• сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день . Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Побочные действия

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

• спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
• дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
• снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
• гиперсаливация;
• дистрофия;
• нарушени работы экзокринных желез;
• нарушения гемостаза;
• одышка;
• аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
• артралгия;
• тремор;
• обструкция пищеварительного тракта;
• сокращение секреции тиамина;
• повышение кислотности желудочного сока;
• учащенное мочеиспускание;
• повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• гиперкинез;
• ваготомия;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
• тиреотоксикоз;
• выраженный атеросклероз;
• механическая непроходимость пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация, ослабленность состояния;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Условия продажи и хранения

Прозерин отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов . Срок годности ампул – 1,5 года, таблетки можно использовать в течение пяти лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить медикамент могут препараты на основе того же действующего компонента, либо другого, но с подобным терапевтическим эффектом. К ним относятся:

• Неостигмина метилсульфат – прямой аналог медикамента, является его дженериком (дешевле по цене);
• Убретид – антихолинэстеразное средство в виде таблеток и раствора на основе дистигмина бромида или йодида;
• Армин – холиномиметик для лечения глаукомы;
• Амиридин – таблетированный холиномиметик, устраняющий миастению;
• Оксазил – обратимый ингибитор холинэстеразы, содержащий амбенония хлорид;
• Дезоксипеганина гидрохлорид или гидробромид, натрия никетамид – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Цена Прозерина

Приобрести Прозерин можно через интернет-аптеки или привычные сети. Стоимость зависит от вида выпуска, объема упаковки и уровня торговой наценки . Приблизительные московские цены составят.

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат , а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

• Производится Прозерин в таблетках , которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
• Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает , сужение зрачка, понижает , обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин - антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу . Также происходит в печени, при котором образуются неактивные . С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

• нарушения движения после травм мозга;
• восстановление после , менингита, ;
• открытоугольная ;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

• гиперкинез;
• аритмия, брадикардия;
• ваготомия ;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
• выраженный;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• перитонит;
• непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• инфекционные болезни в острой форме;
• у детей, ослабленных болезнями;
• высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату .

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

• пищеварение : , гиперсаливация, рвота, , тошнота, усиление перистальтики;
• центральная и периферическая НС : и , ухудшение зрения, слабость, миоз, , судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
• сердце и сосуды : , брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение ;
• : , сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
• дыхание : угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, ;
• другие проявления : учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей - 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение .

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят , а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, местного действия, трициклические антидепрессанты , средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме .

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия .

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках - 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Аналоги Прозерина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат . Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин , Амиридин , Дезоксипеганина гидрохлорид , Оксазил .

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период и во время исключительно при наличии строгих показаний.

Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство.

Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Прозерин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Прозерин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки).В виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

• Активное вещество таблетки: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг.
• Активное вещество раствор: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг.

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

• Восстановительные периоды после полиомиелита, менингита, энцефалита.
• Невриты, атрофия зрительного нерва, атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря.
• Миастении и миастенический синдром, а также периферический паралич поперечнополосатой мускулатуры.
• Иногда используется при слабости родовой деятельности.

Применяется в офтальмологии для снижения внутричерепного давления в случае открытоугольной глаукомы, сужения зениц.

Фармакологическое действие

Активный компонент, входящий в состав препарата, представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Кроме того действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Кроме того, в соответствии с инструкцией Прозерина, данное средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Инструкция по применению

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Режим дозирования назначается врачом индивилдуально.

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

1. Брадикардии;
2. Гиперкинезах;
3. Эпилепсии;
4. Ишемической болезни сердца;
5. Ваготомии;
6. Бронхиальной астме;
7. Перитоните;
8. Аритмии;
9. Гиперчувствительности;
10. Тиреотоксикозе;
11. Язвенной болезни;
12. Стенокардии;
13. Гипертрофии простаты;
14. Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
15. Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития;
16. Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

Побочные эффекты

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

Аналоги Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ПРОЗЕРИН, раствор в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.

Форма выпуска препарата Прозерин

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки

1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.

В ампулах

1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.

Фармакологическое действие

Препарат отличается особенностями воздействия.

Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина

Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.

Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.

Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.

Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.

В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.

Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.

Для чего назначают Прозерин

Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.

Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.

Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).

Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.

При геморрое

Противопоказания

Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты:

1. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение слюноотделения, нарушение артикуляции, дрожание языка, метеоризм, диарея, боли в животе.
2. Нервная система: снижение артериального давления, головокружение, подергивание скелетных мышц, сонливость, слабость, потеря сознания, потемнение в глазах из-за сужения зрачка.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, блокада проводящей системы, узловой ритм, гипотензия.
4. Дыхательная система: бронхоспазм, секреция слизи, одышка, угнетение дыхания.
5. Аллергия: сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок.
6. Усиление мочеиспускания, потоотделения, боли в суставах.

Передозировка

Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).

Как и сколько принимать

Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.

При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.

При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).

Особые указания

При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.

Применение в детском возрасте

Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.

При беременности и лактации

Взаимодействие

Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.

Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.

Аналоги

Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Цена

В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.

Прозерин является синтетическим препаратом, работающим как ингибитор холинэстеразы. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Раствор продаётся в готовом виде, в ампулах по 0,5 мг, которые могут быть упакованы, либо в блистеры, либо в картонные коробочки.

Фармакологическое действие

Прозерин усиливает нервный импульс, благодаря чему улучшается работа всех мышц. Улучшает моторные возможности желудочно-кишечного тракта, усиливает перистальтику, расслабляет сфинктеры. Поддерживает функциональность мочевыводящей системы, дыхательной системы.

Стимулирует поверхностный обмен веществ, повышая секрецию наружных желез: слюноотделение, паховое и потоотделение, бронхиальные слёзные выделения. Замедляет ритм сердечных сокращений, что вызывает понижение артериального давления. Понижает давление внутриглазной жидкости, сужает зрачок и может вызывать кратковременное ослабление зрения на нервной почве.

Фармакокинетика

Биологическая активность инъекций Прозерина держится не уровне 1-2%. Низкая проницаемость Гемато-энцефалического барьера, в связи с чем оказывает слабое действие на центральную нервную систему.

После инъекции четверть активного вещества образует рабочие связи с белками крови, после оказания расчётного эффекта, остатки препарата подвергаются в печени процессу метаболизма и почти полностью выводятся с мочой из организма в течение суток. При этом, половину составляет неизменное вещество, а треть продукты распада.

Показания к назначению

• Миастения, симметричное нарушение двигательных функций, утомляемость мышц конечностей и туловища, опущение век, расстройства зрения, глотания и речи, атрофия мимических мышц;
• Нарушения двигательных функций посттравматического и инфекционного характера;
• Ослабленная родовая деятельность;
• Переполнение кишечника и мочевого пузыря из-за нарушения нейрофизиологических связей,
• Воспаление периферических нервов,
• Снижение зрения на нервной почве,
• Лечение зрительного аппарата для снижения давления внутри глаза, возникающее при диагнозе — открытоугольная глаукома и сокращение зрачка.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Эпилептические припадки;
• Неконтролируемые мышечные реакции;
• В анамнезе хирургические вмешательства, с целью рассечения блуждающего нерва, для устранения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта;
• Патологическое нарушение ритма сердечных сокращений;
• Воспаления кишечника и полости живота;
• Бронхиальная астма;
• Воспаление простаты;
• Детям в ослабленном состоянии.

Дозировки

Взрослым внутримышечно по 10-15 мг до трёх раз в сутки, подкожно 1-2 мг до двух раз в сутки.

Предельная доза для взрослых при инъекциях не может превышать 15 мг одноразово или 50 мг в сутки. При подкожном введении эти дозы составляют 2мг, и 6 мг соответственно.

Детям до 10 лет внутримышечно по 1 мг в сутки на 1 год жизни; детям старше 10 лет предельная доза не должна превышать 10 мг. Дозировка для подкожных инъекций применяется из расчёта 50 мкг на 1 год жизни, но не должна превышать 375 мкг на одно введение.

При глазных патологиях вводится в конъюнктивальный мешок до четырёх раз в сутки.

Побочные действия

ЖКТ - тошнота, рвота, понос, усиленное слюноотделение, повышенное образование газов, спастическое сокращение гладкой мускулатуры и усиление перистальтики.

ЦНС - головокружение и головные боли, ослабленность, обмороки, сонливость, сужение зрачка, атрофия зрительного нерва, неконтролируемые сокращения мышц скелета и языка; судорожный синдром, нарушение речи.

ССС - нарушение прохождения сердечных импульсов внутри сердечных мышц. что влечёт за собой различные нарушения ритмов сердца: замедление, ускорение, неровный ритм, узловой ритм, обусловленный миокардитами, ишемиями и интоксикацией некоторыми медикаментами;необычные проявления на ЭКГ, сниженное артериальное давление.

Система дыхания - затруднённое дыхание, кашель, угнетение дыхания, повышенное отделение от слизистых оболочек бронхиальной системы.

Аллергенное воздействие - высыпания на коже, зуд, покраснение лицевых кожных покровов, реакция отторжения на лекарственные средства.

Прочие - летучие боли в суставах, не имеющие патологического основания, частые позывы к мочеиспусканию, усиленная работа секреции потоотделения.

Лекарственное взаимодействие

Противодействует лекарственным средствам, тонизирующим скелетную мускулатуру, и усиливает действие препаратов направленных на релакс.

Препараты, направленные на местное обезболивание или антидепрессантного действия, снижают или вуалируют эффект от введения Прозерина.

Эфедрин, напротив, усиливает воздействие препарата.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокираторами возможно замедление сердечного ритма.

Особые указания

С осторожностью применяют при эндокринных заболеваниях надпочечников, снижении выработки кортизола.

При необходимости вводить Прозерин в повышенных дозировках, требуется параллельное применение атропина.

При лечении Прозерином могут возникнуть миастенический или холинергический кризы, из-за недостаточного или слишком большого объёма введённого препарата. В таких случаях очень важно не ошибиться с причиной криза, так как симптомы, проявляющиеся при разных формах реакций очень похожи.

Влияние на возможность вождения автотранспорта и управления движущимися механизмами

Во время лечения данным препаратом не следует водить автотранспорт и заниматься любыми видами деятельности, связанными с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Беременность и лактация

Активное вещество, содержащееся в Прозерине с трудом преодолевает плацентарный барьер. Но, тем не менее, хоть и в небольших дозах. присутствует в грудном молоке матери, что может оказать нежелательный эффект на развитие ребёнка. Поэтому во время беременности и периода грудного вскармливания, Прозерин может быть назначен только по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Для детей и подростков препарат применяется согласно дозировкам, указанным в инструкции по применению.

Передозировка

При передозировке Прозерина, может проявится холинергический криз, выраженный в нарушении движения глаз, мускулатуры лица, замедленном сердечном ритме, учащённом поверхностном дыхании, тошноте, частых позывах к освобождению мочевого пузыря, неконтролируемых сокращениях скелетных мышц и языка, общей слабости, понижении артериального давления.

Лечение: при возникновении такой картины, необходимо убедиться, что криз вызван именно передозировкой, а не недостаточной дозой препарата, после чего уменьшить дозу или отменить вовсе для этого пациента. По необходимости назначается атропин, метацин и другие лекарственные средства блокирующие действие препарата, вызвавшего кризисную реакцию.