"Рамиприл": аналоги, отзывы и инструкция. "Рамиприл-С3"

Для терапии артериальной гипертензии аптеки сегодня предлагают огромное количество различных средств. Одним из наиболее часто назначаемых является Рамиприл. Этот ферментный препарат облегчает жизнь многим больным, снижает артериальное давление и стабилизирует ЧСС. В данной статье мы рассмотрим его свойства и особенности, а также инструкцию по применению.

Рамиприл – ингибитор АПФ. Продается только по рецепту специалиста. МНН – Рамиприл. Лекарственная форма – таблетки белого цвета, содержащие в составе 2,5, 5 или 10 мг действующего вещества. Сортируются в упаковки по 28 или 30 штук.

Состав и механизм действия

Лечащее вещество – рамиприл. В таблетке также находятся связующие дополнительные компоненты, которые обеспечивают целостность ее формы, а также активизируют действие рамиприла. Лечебного эффекта они не имеют. Ингибитор АПФ способствует урегулированию артериального давления.

Воздействует на рецепторы, вырабатывающие ангиотензин I, преобразовывая его в ангиотензин II. Одновременно способствует расщеплению брадикинина, являющегося активным вазодилататором.

Действие Рамиприла

При угнетении выработки всех веществ расширяются сосуды, и давление понижается. Повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Снижает ОПСС, существенно не изменяет почечный кровоток, слегка повышая его, и тем самым понижает скорость клубочковой фильтрации.

Не оказывает негативного воздействия на ЧСС. Действует мягко, не провоцируя тахикардии. Максимального эффект достигает спустя два часа после приема. Лечащее вещество сохраняется в организме около суток, что обеспечивает его эффективность.

Свойства и цена

За счет накопления брадикинина препарат способствует улучшению работы сердца, непосредственно действует на миокард, уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, расширяет сосуды, укрепляет их стенки. Рамиприл обеспечивает блокировку ангиотензина, переизбыток которого приводит к сужению кровеносных сосудов, стимулирует производство альдостерона. Он, в свою очередь, удерживает натрий.

Лекарство благотворно влияет на сосуды, расслабляя и расширяя их. Улучшается кровоток, избыток натрия выводится, давление понижается, разгружается сердечная мышца.

Цена варьируется от 63 до 135 рублей и зависит от количества активного вещества.

Форма	Стоимость, руб.
0,0025 № 28	От 78
0,005 № 30	От 119
0,01 № 30	От 129

Виды

Лекарство представлено под несколькими названиями.

Среди них выделяют:

1. Рамиприл-СЗ.
2. Рамиприл-Акрихин.

Рамиприл СЗ имеет те же показания и противопоказания. Отличием является то, что данное средство может сортироваться от 14 до 90 таблеток в упаковке. Страна-производитель – Россия, фармацевтическая компания «Северная звезда».

Рамиприл-Акрихин имеет расширенный список показаний. Средство назначают при артериальной гипертензии, злокачественной и рефрактерной гипертензии, вазоренальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности II-III. Препарат существует в двух формах — таблетки и капсулы. Выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин».

По сути, все три лекарственных средства имеют идентичный состав и список показаний. Отличаются они приставкой к основному названию, количеством таблеток в упаковке и фирмой-производителем.

Показания и противопоказания

Препарат имеет ряд показаний к использованию. Среди них выделяют:

• артериальную гипертензию;
• хроническую сердечную недостаточность;
• сердечную недостаточность после острого инфаркта миокарда;
• диабетическую и недиабетическую нефропатия;
• снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности.

Противопоказаний очень мало. Они выражаются в гиперчувствительности к лечащему ингредиенту, возможности ангионевротического отека. Не рекомендовано использовать беременным, кормящим матерям и детям до 18 лет.

Инструкция по применению

Инструкция по применению четко определяет количество лекарства. Употребление начинается с небольшого количества – 25 мг. Дозировку лекарства постепенно увеличивают через каждые три недели и доводят до 10 мг. На первых этапах лечения принимают по одной таблетке до еды один раз в сутки. В некоторых случаях прописывают по две таблетки на день до еды.

Для пожилых и больных сахарным диабетом максимальное количество медикамента не должно превышать 5 мг в день. Начинается лечение с половины таблетки, то есть с 1,25 мг.

Возможные побочные действия

Обладает рядом побочных воздействий. Изредка возможно возникновение:

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Рамиприл и алкоголь несовместимы. При принятии спиртного воздействие лекарства удваивается, провоцируя чрезмерное понижение давления, в некоторых случаях возможна остановка сердца и летальный исход.

При сочетании с другими лекарствами действие Рамиприла проявляется по-разному. Его воздействие возрастает при соединении с бета-адреноблокаторами, анальгетиками, мочегонными лекарствами.

Снижается эффективность при совмещении с нестероидными противовоспалительными препаратами, эстрогенами, симпатомиметиками.

Лекарство повышает процент лития и дигоскина, удваивая их токсичность. При соединении с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими добавками может развиться гиперкалемия. Совмещение с антидепрессантами приводит к агранулоцитозу, нейтропении с наступлением смерти.

Аналоги

Если лекарство не подходит, пациенту выписывают аналоги. Возможными заменителями являются:

1. Корприл.
2. Рамигамма.
3. Рамитрен.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы о препарате по большей мере положительные. Врачи отмечают, что он не только понижает давление. Также благотворно воздействует на почки, сердце, сосуды. Натуральный препарат при постоянном приеме улучшает последствия хронической ИБС. В пользу препарата говорит и то, что побочные действия крайне редки.

А вот как о лекарстве высказываются пациенты:

Галина Романовна, 56 лет: «Рамиприл пью уже шесть месяцев. Это очень хорошее лекарство и по цене недорогое. Сначала пила по 25 мг, потом дозировка была увеличена до 5 мг. Чувствую себя отлично. Препарат действует сразу же.

При этом давление понижается медленно. Нет, как от других препаратов, головокружения, ряби в глазах. Очень мягко действует, что положительно сказывается на сердце. Только немного беспокоит появление сухого кашля. Но лечащий врач сказал, что это неопасно. Назначенным препаратом очень довольна».

Геннадий Арамисович, 52 года: «Подкупает цена препарата. Да и давление он снижает отлично. Принимал его три месяца. Но только имеет множество побочных явлений, что очень пугает. У меня развился сильный лающий кашель. Хотя врач отговаривал, перешел на другой препарат, так как кашель очень досаждал».

Марина Петровна, 71 год: «В моем возрасте у меня развилась артериальная гипертензия. Прописали Рамиприл. Очень хороший препарат. Не нужно постоянно беспокоиться о скачках давления. Оно стабильное, сколько не меряю. Вдобавок чувствую себя хорошо, прошли сердцебиения. Очень довольна лечением».

Анатолий Иванович, 60 лет: «Три месяца назад стал пить Рамиприл. Препарат очень эффективный. Давление понижает сразу же и продолжительно держит. Достаточно одной таблетки, и весь день ходишь с нормальным давлением. Побочных явлений не проявлялось. Чувствую себя хорошо. Да и стоимость у моего лекарства не зашкаливает. Цена очень небольшая, что также приятно».

Антон Игнатович, 69 лет: «Рамиприл спас меня от инсульта. Принимаю по 5 мг до еды. Перестало болеть сердце, да и давление понизилось. Хотя лекарство имеет множество побочек, у меня они не наблюдаются. Чувствую себя хорошо. Отдельно хочу сказать о стоимости медикамента. Она очень демократична. В отличие от многих других лекарств, стоит всего чуть больше ста рублей. Такое лечение по карману любому пенсионеру».

Рамиприл – очень эффективный ингибитор АПФ. Он не только понижает давление, но помогает справиться с сердечной болью и нарушением сосудов. Как вы убедились, лекарство стоит принимать по предписанию кардиолога пациентам с серьезными заболеваниями. Побочные воздействия практически не проявляются.

Недостатка в эффективных лекарственных средствах для лечения проявлений и развития гипертонии в настоящее время не существует. Большой популярностью пользуется Рамиприл и его аналоги, направленные на лечение всех проявлений повышенного давления. Не знающий основ лечения человек может запутаться в предложенном ассортименте препаратов. Чтобы не тратить время на выбор нужного лекарственного препарата, чтобы не экспериментировать на своем организме, стоит посоветоваться с лечащим врачом.

Современные доктора все более часто прописывают от повышенного давление препарат Рамиприл С3. Это современное антигипертензивное средство, которое характеризуется пролонгированным, то есть достаточно длительным действием.

Воздействие препарата на организм обычно проявляется не сразу, стойкий положительный результат наступает примерно через 2-4 недели от первого дня приема. В данной статье можно ознакомиться с основными положительными характеристиками медикамента, с особенностями и правилами его терапевтического применения.

Форма выпуска и особенности состава

Рамиприл с3 выпускается в обычных таблетках. Дозировка каждой из них колеблется от 2,5 до 10 мг. В блистере из фольги находится примерно 10-14 таблеток, а в упаковке находится 3 блистера по 6 таблеток, 9 по 10 таблеток или 1-4 блистера с максимальным количеством таблеток — 14 штук. К каждой упаковке прилагается специальная инструкция с правилами употребления препарата.

В составе каждой таблетки основного вещества содержится 2, 5 или 10 мг. Главным лечебным компонентов препарата является рамиприл. В качестве дополнительного вещества используется лактоза моногидрат.

Какое действие оказывают таблетки?

Рамиприл относится к типу современных ингибиторов АПФ и по своим характеристикам является особым пролекарством. Лекарство метаболизируется в специальное вещество рамиприлат. Это достаточно активное соединение, которое обладает особым ингибиторным, то есть блокирующим действием. Данный фактор не позволяет ангиотензину I быстро превращаться в стандартный ангиотензин II, также есть риск столкнуться с появлением вазоконстрикции.

Основное действие Рамиприла,
как показывает инструкция препарата по использованию, может проявиться примерно через 60 минут от начала применения лекарственного средства. Максимальный действенный эффект достигается в организме человека примерно через 3-9 часов. Положительное действие сохраняется на протяжении 24 суток.

Общее увеличение преимущественного гипотензивного действия, сохраняемого на протяжении довольно длительного времени, наблюдается через 3-4 недели ежедневного употребления. Каждодневное применение препарата дает большое количество преимуществ для организма:

1. Предотвращение начала и развития почечной недостаточности и нефропатии разнообразного генеза;
2. Снижение риска смертельного исхода от повышенного давления;
3. Уменьшение риска развития серьезных осложнений по причине недостаточности сердечной мышцы, что характерно для первых дней после инфаркта.

Для достижения перечисленных выше положительных результатов требуется принимать препарат в строгом соответствии с инструкцией.

Правила употребления препарата

В процессе описания основных
правил и условий по применению препарата, не стоит вдаваться в медицинскую фармакокинетику, то есть основных химических и естественных биологических процессов, автоматически происходящих с основным действующим веществом в теле человека. Стоит изучить не менее важную информацию инструкции.

Показания к применению

• Снижение риска появления инфаркта миокарда, опасного инсульта или внезапного смертельного случая от коронарной или сердечной недостаточности у людей, страдающих разными патологиями сердца.

Во всех перечисленных выше случаях препарат оказывает достаточно высокое положительное действие. При грамотном применении лекарственного средства можно быстро добиться облегчения общего состояния здоровья. Не менее важным правилом в лечении является строгое соблюдение установленных инструкцией запретов.

Основные противопоказания

Некоторые состояния больного являются прямым поводом для полного отказа от применения Рамиприла. Согласно правилам инструкции, медикамент запрещено употреблять в следующих случаях:

1. Артериальная гипотония, то есть хроническое снижение давления до показателей 90/60;
2. Лечение пациента глюкокортикостероидами, иммуномодуляторами, НПВП;
3. Индивидуальная повышенная чувствительность к главным компонентам медикамента, дополнительным и вспомогательным, в том числе.

Категорически запрещено применение препарата при таких патологиях, как легочное сердце, для жизни опасные желудочковые расстройства сердечного ритма, стенокардия, а также 4-ый общий функциональный класс общей хронической недостаточностью в работе сердца.

Главные меры предосторожности при приеме

В инструкции по употреблению Рамиприла вниманию представлен перечень ситуаций, в которых использование средства допустимо с оптимальной осторожностью. Это подразумевает обязательность общего контроля в процессе приема лекарственного средства. Подобный контроль необходим при выраженной артериальной форме гипотензии, разного рода атеросклеротические повреждения коронарных сосудов и мозговых артерий.

Среди иных проблем со здоровьем можно отметить ХСН утяжеленных физиологических типов, которые требуют приема иных препаратов категории гипотензивных, направленных на устранение стеноза одной или двух артерий в почках.

Особое внимание требуется в случае, если предварительно было проведено лечение современными диуретиками, если у пациента наблюдается обезвоживание и общее расстройство минерального баланса.

Совместимость с иными медикаментами

Одновременное применение определенных лекарственных препаратов в состоянии свести к нулю общую эффективность лекарственного ингибитора Рамиприла, а также может привести к разным нежелательным последствиям и осложнениям. По этой причине терапия Рамиприлом недопустимо при таких обстоятельствах, как:

• Гемофильтрация или гемодиализ с одновременным приемом специальных полиакрилонитрильных клеточных мембран;

Инструкция по приему препарата предупреждает о разных случаях особой анафилактической побочной реакции при нарушении всех перечисленных важных моментов. С максимальной осторожностью требуется употреблять препарат, если пациент принимает снотворные лекарственные средства, анальгетики, диуретики, аллопуринол, системные глюкокортикостероиды, а также иммунодепрессанты. Под наблюдением препарат принимается в процессе приема препаратов, оказывающих влияние на показатели состава крови.

Правила дозировки

При лечении артериальной гипертензии лекарственное средство назначается в определенных дозировках:

1. 2,5 мг за сутки, желательно утром до завтрака. Употреблять пищу можно примерно через 20 минут после употребления препарата. Иногда лекарственное средство назначается дважды при том же уровне дозировке;
2. Объем можно увеличивать через две-три недели, если эффект от лечения был недостаточным. Также дозировка может быть увеличена при постепенно снижающемся положительном эффекте;
3. В качестве поддержания эффекта людям, прошедшим назначенный курс, препарат назначается в общем объеме от 2,5 до 5 мг;
4. При сердечных проблемах назначается примерно 1,25 мг за сутки. В особых случаях количество суточной дозы может быть увеличено до 2,5 мг.

Принимать препарат желательно утром до завтрака

Во всех случаях дозировка не должна превышать 10 мг за сутки. В противном случае проявятся признаки опасной передозировки. Если терапия Рамиприлом не дает нужного эффекта, назначаются специальные диуретические медикаменты.

Правильный прием в полном соответствии с инструкцией вызывает уменьшение риска стремительного развития инсульта, инфаркта, а также внезапной смерти от разрыва коронарного сосуда у людей с высокой степени риска развития подобной патологии.

На фоне употребления
Рамиприла у пациентов может развиться спектр побочных явлений. Определенные системы организма по-разному могут реагировать на препарат. Вот самые основные из них:

• Сердце и сосуды – васкулит, острая ортостатическая гипотензия, многочисленные периферические отеки, сбой в виде аритмии и разные патологии крови.
• Центральная нервная система может отреагировать появлением головной боли, потерей общих вкусовых ощущений, головокружениями и расстройством координации.
• Органы зрения могут подвести. У некоторых больных отмечается воспаление конъюнктивита или простое ослабление четкости зрения.
• Психика – развитие тревожности, расстройство сна ночью, подавленное настроение.
• Органы дыхания – бронхит, одышка, синусит, поверхностный кашель, который становится сильнее в положении лежа.
• Пищеварение – развитие воспалительного процесса в желудке или кишечнике, диспепсические расстройства разного уровня сложности.
• Сбой в работе печени – появление признаков желтухи, цитолитический гепатит, а также разные гепатоцеллюлярные поражения.
• Почки и мочевыводящая система – разные функциональные нарушения почек.
• Репродуктивная система – эректильная дисфункция, гинекомастия, проявление фригидности.
• Кожные покровы и слизистая – зуд, повышенная потливость, разной сложности высыпания.

В некоторых случаях у пациентов возникают определенные сложности в иммунной защите и обмене веществ. Также проблемы могут проявиться в двигательной системе человека.

Инструкция

Таблетки Рамиприла (на латинском — Ramipril) — гипотензивное средство, обладающее мочегонным действием. Применяется в лечении патологий сердечно-сосудистой и выделительной систем. Имеет противопоказания, для выявления которых обращаются к врачу.

Таблетки Рамиприла — гипотензивное средство, обладающее мочегонным действием.

Состав и действие

Торговое название препарата — Рамиприл-С3. В состав лекарственного средства входят:

• 2,5, 5 или 10 мг рамиприла;
• крахмал картофельный;
• порошок целлюлозный;
• повидон;
• стеарат магния.

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

1. Замедляет процессы превращения циркулирующего ангиотензина-1 в ангиотензин-2. Это способствует снижению сопротивления периферических артерий и нормализации артериального давления.
2. Подавляет тканевые ренин-ангиотензивные реакции, в том числе в сосудистых стенках.
3. Препятствует высвобождению адреналина из нервных окончаний. Снижает скорость течения вазоконстрикторных реакций, связанных с увеличением нейрогуморальной активности.
4. Снижает выработку альдостерона, препятствует распаду брадикинина. В результате происходит расширение просветов почечных артерий.
5. Снижает скорость расширения левого желудочка и развития других патологических изменений в сердечной мышце. Кардиопротективный эффект объясняется воздействием на синтез простагландинов и стимуляцией выработки оксида азота.
6. Усиливает кровоснабжение мышечных и мозговых тканей. Повышает чувствительность организма к инсулину, стимулирует выработку фибриногена, способствует рассасыванию тромбов.

Форма выпуска

Таблетки

Препарат имеет вид таблеток округлой формы и белого цвета. Они упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Картонная пачка включает 3 блистера и инструкцию.

Капсулы

Некоторые производители выпускают препарат в виде капсул, покрытых твердой желатиновой оболочкой.

Фармакологические свойства лекарства Рамиприл

Фармакологическая группа — гипотензивные, мочегонные, сосудорасширяющие и кардиопротективные средства.

Фармакодинамика

После перорального употребления гипотензивное действие наступает через 60-120 минут. Максимальная концентрация активного вещества в крови достигается через 6 часов. При ежедневном приеме препарата эффективность рамиприла постепенно повышается. Организмом человека усваивается около 60% принятой дозы. В печени вещество преобразуется в рамиприлат, обладающей большей фармакологической активностью. Часть рамиприла превращается в неактивные метаболиты.

Фармакокинетика

60% активного вещества выводится почками в виде метаболитов. 2% рамиприла покидает организм в неизменном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается при:

• хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• постифарктном синдроме у пациентов с нормальным кровообращением;
• профилактике и лечении ишемических поражений сердечной мышцы;
• профилактике коронарной смерти у пациентов с острой сердечной недостаточностью, в том числе у людей, перенесших инфаркт;
• ишемическом инсульте;
• послеоперационных осложнениях, возникающих после пластики коронарных сосудов или шунтирования аорты.

Заболевания почек

Препарат назначают при заболеваниях почек, сопровождающихся снижением количества вырабатываемой мочи и развитием почечной недостаточности легкой или средней степени выраженности.

Диабетическая нефропатия

Применение Рамиприла показано при диффузных заболеваниях почек, вызванных диабетическим поражением почечных артерий.

Как принимать Рамиприл

Таблетки проглатывают целиком, запивая большим количеством теплой воды. Применение препарата не зависит от приемов пищи. Дозировка определяется видом заболевания:

1. При артериальной гипертонии. Начинают с введения 2,5 мг в сутки утром. Если нормализовать давление с помощью этой дозы не удается, препарат принимают по 5 мг в день. Через 14-21 сутки дозу увеличивают до 10 мг.
2. При сердечной недостаточности. 1,25 мг рамиприла принимают вечером. В зависимости от эффективности лекарственного средства дозу увеличивают в 2 раза. В таком случае ее делят на 2 применения. Суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
3. При нефропатии различного генеза. Начальная доза — 1,25 мг активного вещества. Через 2 недели ее начинают плавно повышать до 5 мг в день.

При нефропатии различного генеза, начальная доза — 1,25 мг активного вещества.

Противопоказания Рамиприла

Препарат не назначается при:

• аллергических реакциях на рамиприлат и другие гипотензивные вещества;
• перенесенном ранее отеке Квинке, связанном с применением ингибиторов АПФ;
• декомпенсированной сердечной недостаточности.

Побочные действия

При приеме Рамиприла могут возникать следующие негативные последствия:

• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (приступы стенокардии, гипотония, боли за грудиной, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия);
• пищеварительные расстройства (тошнота и рвота, жидкий стул, сухость во рту, поражение печени и желчного пузыря, воспаление поджелудочной железы);
• неврологические нарушения (головокружения, головные боли, астенический синдром, нарушение мозгового кровообращения, парестезии, тремор конечностей, снижение остроты зрения и слуха);
• заболевания дыхательной системы (сухой кашель, инфекционные поражения верхних дыхательных путей, фарингит, насморк, ларингит, бронхоспазм);
• поражение мочеполовых органов (учащенное мочеиспускание, появление белка и крови в моче, снижение полового влечения, отечность нижних конечностей);
• аллергические проявления (высыпания в виде крапивницы, эритематозная сыпь, повышение чувствительности кожи к солнечным лучам);
• прочие побочные действия (потеря веса, анафилактический шок, мышечные и суставные боли, повышение температуры тела, гиперкалиемия).

Передозировка

При превышении назначенных врачом доз наблюдается резкое падение артериального давления, нарушение кровоснабжения мозговых тканей, отек лица и гортани. Лечение начинают с отмены Рамиприла и очищения желудка. Пациенту необходимо придать лежачее положение. После доставки пострадавшего в лечебное учреждение вводят физраствор и дезинтоксикационные препараты. Дальнейшая терапия направлена на снятие симптомов передозировки.

Особые указания

Можно ли принимать при беременности и лактации

Влияние рамиприла на плод полностью не изучено, поэтому его не рекомендуют принимать в период вынашивания ребенка. Лактацию также включают в перечень противопоказаний.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан несовершеннолетним пациентам.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности дозу необходимо снижать. Лечение требует постоянного контроля жизненно важных показателей.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени метаболизм активного вещества замедляется, поэтому дозы Рамиприла нужно корректировать.

Совместимость с алкоголем

Применение препарата совместно с этиловым спиртом может способствовать усилению побочных эффектов. Поэтому врачи рекомендуют воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие рамиприла. Прием препарата в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами снижает эффективность гипотензивного средства. При одновременном применении с другими препаратами, снижающими давление, развивается выраженная гипотензия. Одновременный прием Рамиприла с инсулином и сахароснижающими лекарствами повышает риск возникновения гипогликемии.

Аналоги

Похожими фармакологическими свойствами обладают следующие препараты:

• Хартил;
• Эналаприл;
• Лизиноприл;
• Амприлан Плюс;
• Энап;
• Каптоприл;
• Моноприл.

Сроки и условия хранения

Таблетки держат в прохладном месте, не допуская попадания света и влаги. Срок хранения — 36 месяцев с даты изготовления.

Содержание

Согласно медицинской классификации, Рамиприл относится к антигипертензивным препаратам. Свойство снижать давление ему придает рамиприл. Средство выпускается российской фармацевтической компанией «Озон». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав Рамиприла

Таблетки Рамиприл (Ramipril) имеют следующий состав:

Фармакология

Под влиянием ферментов печени в организме рамиприлат, который длительно подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Последний катализирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который проявляет сосудосуживающую активность. Под действием АПФ происходит распад сосудорасширяющего брадикинина.

При приеме таблеток уменьшается выработка ангиотензина 1, накапливается брадикинин, что приводит к расширению сосудов, снижению давления. Наблюдается эндотелио- и кардиопротективное действия. Ангиотензин 2 стимулирует синтез альдостерона. При снижении уровня ангиотензина 2 устраняется подавляющее влияние на выработку ренина, что приводит к повышению его активности. Рамиприл снижает артериальное давление.

При курсовом приеме давление стабилизируется на 3-4 неделе лечения. Внезапное прекращение приема средства не приводит к синдрому отмены. При хронической сердечной недостаточности рамиприл увеличивает сердечный выброс, улучшает переносимость физической нагрузки. При нефропатии прием таблеток снижает потребность в проведении и гемодиализа, почечной трансплантации. На начальных стадиях нефропатии лекарство уменьшает частоту развития альбуминурии.

Рамиприл всасывается из желудка на 55%, скорость абсорбции зависит от пищи. Метаболизм вещества протекает в печени путем гидролиза с образованием активного метаболита рамиприлата и неактивного дикетопиперазина (связывается с глюкуроновой кислотой). Биодоступность метаболитов составляет 15-45%, максимум концентрации приходится на 1-4 часа после приема. Период полувыведения равен 15 часам-5 дням.

Средство связывается с белками плазмы на 56-73%, выводится кишечником и почками, обнаруживается в грудном молоке. При нарушении функции почек или печени выведение замедляется. Лекарство не кумулирует, его фармакокинетика не отличается у молодых и пожилых пациентов.

Показания к применению Рамиприла

Инструкция выделяет следующие показания к применению Рамиприла:

• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• нефропатия, включая случаи выраженной протеинурии;
• необходимость в снижении риска развития инфаркта миокарда, инсульта;
• сердечная недостаточность, развившаяся после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Препарат Рамиприл принимается до или после еды, запивается водой, не разжевывается и не измельчается. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 2,5 мг утром. Если через 3 недели давление не нормализуется, дозировку удваивают. Еще через 2-3 недели увеличение дозы можно повторить до 10 мг.

При сердечной недостаточности суточная рекомендованная доза составляет 1,25 мг в сутки. Она удваивается каждые 1-2 недели, достигая 10 мг. Дозировка свыше 2,5 мг в день делится в два приема. При нефропатии начальная доза равна 1,25 мг в сутки, увеличивается до 5 мг. Для снижения риска развития инфаркта пациенты принимают 2,5 мг в сутки, через неделю дозировка удваивается, через 3 – повышается до 10 мг в день.

При сердечной недостаточности, развившейся после инфаркта миокарда, положено принимать по 5 мг в сутки в 2 приема. Если отсутствует переносимость, два дня принимают по 1,25 мг, потом дозу увеличивают с 1-3-дневным интервалом до 10 мг. При предшествующей терапии диуретиками их отменяют за 2-3 дня до начала лечения Рамиприлом. Если это невозможно, их доза сокращается. Пациентам дают 1,25 мг в день утром.

Особые указания

В инструкции описаны правила применения средства:

1. Перед началом терапии следует устранить гиповолемию, гипонатриемию.
2. Только в стационаре проводится лечение Рамиприлом пациентов со злокачественной артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда.
3. При хронической сердечной недостаточности прием средства может привести к выраженному снижению давления, олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.
4. Препарат с осторожностью назначается пожилым пациентам, с атеросклеротическим сужением артерий.
5. Во время лечения нельзя принимать алкоголь.
6. Противопоказанием к приему таблеток не является преходящее чрезмерное снижение давления.
7. Во время терапии есть риск развития ангионевротического отека. При его появлении лечение отменяется, подкожно или внутривенно капельно вводят эпинефрин (адреналин), назначают глюкокортикостероиды, ингибиторы с1-эстеразы.
8. Прием средства вызывает головокружение, поэтому следует с осторожностью управлять механизмами и транспортом.

При беременности

Использовать средство при беременности противопоказано, потому что оно может неблагоприятно влиять на развитие плода: снижать давление, нарушать работу почек, приводить к деформации костей черепа, гипоплазии легких, контрактуре конечностей.

При наступлении беременности на фоне лечения препаратом его прием отменяется. Грудное вскармливание во время терапии запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция обращает внимание на возможные лекарственные взаимодействия Рамиприла:

1. Не рекомендуется сочетание средства с препаратами, содержащими алискирен, потому что есть риск появления гиперкалиемии, ухудшения работы почек.
2. Сочетание с лекарствами, направленными на десенсибилизацию к яду насекомых, ингибирование АПФ, может привести к анафилактическим, анафилактоидным реакциям.
3. Противопоказаны комбинации средства с декстраном сульфата, антагонистами рецепторов к ангиотензину 2, иммунодепрессантами.
4. Не рекомендуется сочетание препарата с Такролимусом, Клотримазолом.
5. С осторожностью назначаются комбинации медикамента с диуретиками, нитратами, Баклофеном, трициклическими антидепрессантами, Доксазозином, вазопрессорными симпатомиметиками, Аллопуринолом.
6. Аккуратность следует проявлять при сочетании препарат с солями лития, инсулином, производными сульфонилмочевины, бигуанидами, глиптинами, Рацекадотрилом, Эстрамустином, Сиролимусом.
7. Ослабить действие Рамиприла могут нестероидные противовоспалительные средства, хлорид натрия, эстрогены.
8. Гепарин повышает уровень калия в крови.

Побочные действия Рамиприла

Применение таблеток может приводить к побочным эффектам:

• эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, эритроцитов;
• анорексия, снижение аппетита;
• сонливость, подавленность настроения, нарушения сна, тревога, нервозность, спутанность сознания, нарушение внимания;
• агевзия, парестезия, дисгевзия, тремор, нарушение равновесия, ишемия головного мозга;
• конъюнктивит, звон в ушах;
• стенокардия, тахикардия, периферические отеки, учащенное сердцебиение, снижение давления, синкопе, приливы крови к лицу, васкулит, синдром Рейно;
• бронхоспазм, заложенность носа, ларингит, синусит;
• расстройство пищеварения, дискомфорт в области живота, рвота, диарея, тошнота, диспепсия, панкреатит, запор, гастрит, сухость во рту, глоссит, стоматит, повышенное слюноотделение;
• желтуха, гепатит;
• кожная сыпь, зуд, гипергидроз, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, некролиз, эритема, экзантема, алопеция;
• судороги, миалгия, артралгия;
• выделение количества мочи, усиление протеинурии;
• эректильная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомами передозировки инструкция называет вазодилатацию, снижение давления, брадикардию, ступор, острую почечную недостаточность. Лечение заключается в промывании желудка, приеме адсорбентов, сульфата натрия, введении норэпинефрина, допамина, ангиотензинамида. Может понадобиться временная установка электрокардиостимулятора. При развитии почечной недостаточности показан гемодиализ.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рамиприл

Ramiprilum (род. Ramiprili)

Химическое название

(2S,-]-1-амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

C 23 H 32 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Рамиприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

87333-19-5

Характеристика вещества Рамиприл

Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС , особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1-2 ч, достигает максимума спустя 4,5-6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1-2 лет). Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5-20 мг на 60-80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40-60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч. Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость. У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено. В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ , в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности). Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса. В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10-11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

При приеме внутрь абсорбция составляет около 50-60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы. В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). C max рамиприла достигается в течение 1-2 ч, рамиприлата — через 2-4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т 1/2 — 5,1 ч и 13-17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т 1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3-4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение С max и AUC без выраженного клинического значения.

Применение вещества Рамиприл

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС , с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рамиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в ) , антигистаминные средства.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рамиприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.