Релиум. Релиум (диазепам) Через сколько начинает действовать релиум

Релиум – лекарственный препарат на основе – сильнодействующего психотропного вещества с успокаивающим эффектом. Применяется в лечении психических заболеваний и отклонений, в комплексной терапии неврологических нарушений.

Релиум – лекарственный препарат на основе диазепама – сильнодействующего психотропного вещества с успокаивающим эффектом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС – N05B -психолептические лекарства группы анксиолитики. Международное непатентованное название – Relium.

На латинском языке название – Relium.

Механизм действия

Лекарственное средство, обладающее широким спектром действий: седативным, анксиолитическим и противосудорожным.

Диазепам – основной компонент, действует угнетающе на отдельные, выборочные центры центральной нервной системы: мозжечок, гипоталамус и мозговую кору. Распространяется воздействие и на спинномозговой столб.

Принцип действия заключается во влиянии на рецепторный комплекс с вовлечением в процесс хлорного канала, рецепторов группы ГАМК-А и бензодиазепинового рецептора. При попадании внутрь Диазепам оказывает стимулирующий эффект на гамма-аминомасляную кислоту, в результате происходит усиление биологического действия рецептора ГАМК. Повышается степень проходимости хлорных ионов, что усиливает угнетающий эффект на нейрон.

При церебральной этиологии медикамент способствует уменьшению частоты и выраженности мышечных судорог. Успокаивает ЦНС, снижает мышечный тонус.

Фармакокинетика: абсорбирование достигает 98%. Пик концентрации в крови обнаруживается через 1,5-2 часа после приема средства. Период полувыведения составляет от 1 до 2 суток. Процесс метаболизма компонентов проходит в печени. Выводится из организма через почки с уриной.

Состав и форма выпуска

Главное вещество в составе – диазепам. Сопутствующие составляющие: магния стеарат, красители, лактоза, крахмал. Форма выпуска – таблетки и раствор для инъекций.

Таблетки

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента.

Раствор для инъекций

В 1 мл раствора входит 5 мг диазепама. Дополнительные компоненты: натрия бензоат, кислота бензойная, вода для проведения инъекций, спирт бензиловый.

Показания к применению

Медикамент прописывается больным при следующих заболеваниях и отклонениях психического характера:

• невротические расстройства;
• тремор;
• болезни, сопровождающиеся гипертонусом мышечных волокон: склероз, кривошея, обширные травмы, перенесенные церебральные инсульты;
• расстройства соматического характера;
• частые приступы тревоги и беспокойства;
• нарушения сна, бессонница;
• чрезмерное эмоциональное возбуждение, вызванное синдромом абстиненции на фоне алкоголизма;
• спазм скелетных мышц на фоне заболеваний или травм;
• эпилептический статус;
• столбняк.

Используется при хирургических процедурах во время подготовки пациента. Может применяться с другими лекарствами для проведения комплексного лечения:

• гипертензия артериального типа;
• болезни желудка;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки;
• расстройства психосоматического характера в гинекологии и акушерстве;
• гестоз;
• расстройства, вызванные менопаузой и климаксом;
• чрезмерная раздражительность.

Применяется медикамент в терапии тяжелых аллергических реакций, сопровождающихся сильным зудом кожного покрова.

Противопоказания

• индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства;
• расстройствах дыхания, в т.ч. и развитии дыхательной недостаточности;
• ночного апноэ;
• средней и тяжелой стадии печеночно- и почечной недостаточности;
• состоянии навязчивости;
• психозах, протекающих в хронической стадии;
• миастении.

Способ применения и дозировка

Необходимая доза и длительность терапевтического курса подбираются для каждого больного индивидуально. Вне зависимости от диагноза прием необходимо начинать с самой малой дозировки, которая может обеспечить положительную динамику. При отсутствии негативной реакции со стороны организма на препарат доза постепенно повышается.

Дозировка для взрослых пациентов:

1. Терапия тревожных состояний – 5 мг. За сутки допускается употребление не более 30 мг, которые делятся на 2-3 приема; периодичность определяет врач.
2. Нарушение сна, бессонницы – от 5 до 15 мг в зависимости от степени выраженности расстройств.
3. Лечение спастических мышечных сокращений – от 50 до 15 мг в день, дозировка 10 и 15 мг делится на несколько приемов. Редко при интенсивной симптоматике клинического случая, только по решению врача и при отсутствии положительной динамики от минимальной и средней дозировки количество средства повышают до 50-60 мг в сутки.ля п
4. Проведения премедикации (подготовки к хирургическому вмешательству) – от 5 до 15 мг.
5. Абстинентный синдром при злоупотреблении алкогольными напитками – 10 мг, разделенные на 3 приема в сути, допускается увеличение дозы до 60 мг.

Длительность терапии бессонницы – от 1 до 2 месяцев. Лечение тревожных состояний – от 2 до 3 месяцев.

Дозировка для детей по возрасту:

• от 2 до 3 лет назначается 2 мг, можно увеличить до 5 мг, которые делятся на несколько приемов;
• от 4 до 7 лет доза составляет от 4 до 6 мг, 2-3 приема в сутки;
• возрастная категория от 8 лет – дважды в день, общая дозировка за сутки – от 5 до 8 мг.

Медикамент детям в возрасте до 5 лет прописывается только при наличии особых показаний, когда другие лекарства не могут обеспечить необходимого терапевтического эффекта.

Применение раствора для инъекций: средство вводится внутримышечно, только в крупные мышечные волокна, глубоко.

Для лечения взрослых можно использовать внутривенное ведение лекарства:

• тревожные состояния, с выраженной интенсивной симптоматикой – внутримышечно или внутривенно, дозировка за одно введение составляет от 5 до 10 мг, при необходимости введение раствора можно повторить, но через 3-4 часа;
• расстройства фобического характера – внутривенно, внутримышечно, доза от 5 до 10 мг, допускается повторное введение раствора в один день, через 4 часа;
• купирование абсистентного синдрома на фоне алкоголизма – 10 мг раствора за один раз, повторная дозировка – от 5 до 10 мг, введение осуществляется через 4 часа;
• терапия столбняка, лечение мышечных спазмов – внутривенно или внутримышечно от 5 до 10 мг; при лечении столбняка количество лекарства может быть увеличено;
• терапия эпилептического статуса, лечение частых рецидивов судорожных припадков – начальная дозировка составляет от 5 до 10 мг, при необходимости укол можно повторить через 15 минут, допускается повторное введение 30 мг медикамента;
• проведение электроимпульсной терапии – за 10 минут до проведения процедуры вводится от 5 до 10 мг.

Лечение столбняка у детей – внутримышечное или внутривенное ведение (обязательно медленное):

• от 5 недель после рождения – от 1 до 2 мг;
• возраст 5 и более лет – от 5 до 10 мг, если есть необходимость, повторяют введение лекарства через 4 часа.

Терапия эпилептических припадков, рецидивов судорожных припадков – внутривенно, контролируя дыхательную функцию:

• от 5 недель после рождения до 5 лет – от 0,2 до 0,5 мг, введение раствора продолжительностью от 2 до 5 минут, допустимая дозировка за сутки – 5 мг;
• 5 лет и более – внутривенно, 1 мг раствора в течение 5 минут, максимальная доза составляет 10 мг.

Проведение премедикации раствором – 10 мг, допускается повышение количества до 20 мг, если пациенту не назначили применение анальгетиков наркотической группы. Раствор вводится медленно, внутривенно. Внутримышечное введение – дозировка от 5 до 10 мг за полчаса до проведения хирургического вмешательства.

Внутримышечное введение – дозировка от 5 до 10 мг за полчаса до проведения хирургического вмешательства.

Особые указания

Чтобы приготовить раствор для внутримышечных инъекций, жидкость ампулы необходимо развести в 10 мл физраствора либо глюкозы (5% раствор). Скорость введения готового раствора составляет не более 4 мг препарата за 60 секунд. Приготовление раствора для внутривенного введения капельным способом следующее: 10 ампул разбавляют в 0,5 л физраствора либо раствора глюкозы. Скорость введения капельным путем – 40 мл за 60 минут.

Важно предупредить больного, что срок проведения терапии ограничен. Дозировку в течение всего курса необходимо соблюдать. Резко прекращать прием не рекомендуется. Когда терапия будет подходить к концу, доза постепенно снижается до минимума.

Запрещено принимать медикамент больным с непереносимостью лактозы. С осторожностью – при наличии глаукомы, заболеваний крови, влияющих на ее свертываемость.

При беременности и лактации

Не прописывают беременным и кормящим женщинам. Диазепам имеет способность проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. При подозрении на беременность в течение терапии прием лекарства рекомендуется немедленно отменить.

В детском возрасте

Назначается в возрасте от 5 недель с момента рождения. Предпочтение отдается использованию средства в виде раствора, т.к. рассчитать дозировку 1-1,5 мг при использовании таблетки с 5 мг активного вещества крайне затруднительно.

В пожилом возрасте

Дозировка при лечении пожилых пациентов всегда корректируется к уменьшению. При приеме стандартных дозировок возрастают риски побочной симптоматики. Часто возникает такое нарушение, как дезориентация.

При нарушениях функции печени

Требуется индивидуальная корректировка дозы.

При нарушениях функции почек

Количество медикамента корректируется в меньшую сторону.

Побочные эффекты

Общие побочные проявления при применении Релиума: слабость и сонливость, слабость мышечного корсета, утомляемость. Такие негативные реакции носят временный характер, исчезают самостоятельно, после нескольких приемов лекарства.

Сердце и сосуды: развитие брадикардии, болезненные ощущения в области сердца, гипотензия артериального типа. Редко: развитие сердечной недостаточности, вплоть до остановки сердца.

Центральная нервная система: приступы головных болей, возможно, усиление головокружения, тремор, усиление гнева, раздражительности и агрессии, нарушенная речь.

Нарушения психического характера: повышенное беспокойство, чрезмерное эмоциональное возбуждение, бредовые состояния, частые кошмары по ночам. У детей и людей пожилого возраста: изменение поведения, являющееся показанием к немедленному прекращению приема.

Парадоксальные реакции: возбуждение, агрессия, психозы, галлюцинации. В случае развития парадоксальных реакций необходимо немедленно отменить лекарство.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Влияние на управление транспортным средством

Первые 3 дня от начала приема Релиума, когда есть высокая вероятность развития таких временных побочных проявлений, как головокружение и снижение концентрации внимания, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Передозировка

Прием чрезмерного количества медикамента за один раз приводит к возникновению таких симптомов, как сильная усталость, нистагма. Возможно угнетение рефлексов. Другие признаки передозировки: апноэ, гипотензия артериального типа. У некоторых пациентов передозировка провоцирует развитие состояний, которые представляют угрозу жизни.

Лечение передозировки – назначение медикаментов из группы энтеросорбентов. Промывание желудка как мера экстренной помощи при передозировке Диазепамом не проводится.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент оказывает угнетающий эффект на нейролептики, анальгетики наркотического характера, антидепрессанты.

Одновременный прием наркотических анальгетиков и Релиума усиливает чувство эйфории.

Уменьшается процент всасываемости компонентов при одновременном его употреблении с антацидами.

Совместимость с алкоголем

Употреблять алкогольные напитки в течение всей терапии и последующие 3 дня после окончания приема запрещено.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена

От 27 до 32 руб.

Условия хранения

Температурный режим не выше 25°С, в месте, куда не попадают солнечные лучи. Срок годности составляет 3 года, применять лекарство в дальнейшем не рекомендуется.

Аналоги

Медикаменты с похожим спектром действия: Диазепам, Сибазон, Диазепекс.

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.
17000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.
6000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты; столбняк.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; для приема внутрь - детский возраст до 6 лет; для парентерального применения - детский возраст до 5 недель.

С осторожностью: абсанс (petitmal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; реже - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны репродуктивной системы: редко - повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и печеночные ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены".

При возникновении у больных на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного. Применение диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению для приема внутрь у детей в возрасте до 6 лет, для парентерального применения - у детей в возрасте до 5 недель.

У новорожденных еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Релиум (Relium)

Состав

1 таблетка средства Релиум содержит:

Диазепама – 5 мг;

Вспомогательные ингредиенты, включая стеарат магния, картофельный крахмал, крахмалгликолят натрия (типа А), тальк, полисорбат 80, желатин, краситель, моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль 6000, ацетилфталат целлюлозы.

Фармакологическое действие

Релиум – анксиолитический, противосудорожный и седативный препарат. Релиум содержит диазепам – лекарственное вещество, производное соединения 1,4-бензодиазепина.

Диазепам способствует угнетению нескольких структур в ЦНС, в частности при приеме диазепама отмечается угнетение мозжечка, гипоталамуса, коры головного мозга, лимбической системы и спинномозгового столба.

Действие диазепама связано с рецепторным комплексом, в который входит хлорный канал, бензодиазепиновый рецептор и ГАМК-А-рецептор, а также с гамма-аминомасляной кислотой.

При приеме диазепама стимулируется связывание гамма-аминомасляной кислоты с соответствующим ГАМК-А-рецептором и усиливается биологическое действие ГАМК (медиатора эффектов диазепама). После активации ГАМК-А-рецептора отмечается повышение прохождения внутрь нейронов ионов хлора, вследствие чего наступает гиперполяризация нейрона и угнетение его активности.

Диазепам обладает значительным анксиолитическим эффектом, уменьшает выраженность судорог (в том числе церебральной этиологии), а также имеет седативную и снотворную активность и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

После приема перорально диазепам абсорбируется в биодоступностью порядка 98%. Пиковые уровни диазепама в сыворотке регистрируются спустя 0,9-1,3 часа после принятия препарата Релиум и составляют 500 нг/мл.

Время полувыведения активного вещества препарата Релиум колеблется от 24 до 48 часов. Порядка 94-99% диазепама в сыворотке находятся в связанном виде.

Отмечается высокое сродство диазепама к жировой ткани, а также способность диазепама проникать сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Диазепам в некотором количестве определяется в грудном молоке.

Метаболизируется диазепам в печени, производные: нордиазепам(N-дезметилдиазепам), оксазепам и темазепам, которые впоследствии связываются глюкуроновой кислотой.

Экскреция диазепама и производных реализуется преимущественно мочевыделительной системой.

Показания к применению

Релиум применяют в терапии взрослых пациентов с тревожными расстройствами.

Релиум может применяться при тяжелых расстройствах сна (бессоннице), в том числе у пациентов с критическими патологическими состояниями.

Препарат назначают при мышечных спазмах, которые ассоциированы со спазмами церебрального генеза.

Релиум может использоваться в качестве средства премедикации при малых хирургических вмешательствах.

Препарат также может использоваться в схемах комплексной терапии пациентов с эпилепсией.

Способ применения

Дозы препарата Релиум необходимо подбирать лично для каждого пациента. Терапию всегда следует начинать с наименьших эффективных доз, которые рекомендованы при конкретных состояниях.

Таблетки можно принимать независимо от пищи.

Среднее дозирование препарата Релиум:

Пациентам с бессонницей, которая связана с тревожными состояниями, обычно назначают диазепам в суточной дозе 5-15 мг. В данном случае препарат рекомендуется принимать до планируемого отхода ко сну за 20-30 минут.

Пациентам со спастическими состояниями назначается прием диазепама в суточной дозе 5-15 мг (дозу делят на несколько приемов с разовой дозой 5 мг). В редких случаях (преимущественно при спазмах церебрального генеза) дозу можно увеличивать до 60 мг препарата в сутки.

Для премедикации обычно назначают прием 5-20 мг диазепама.

В ходе терапии необходимо использовать только минимальные дозы, которые дают терапевтический эффект (повышение суточной дозы рекомендуется проводить осторожно и только если существует значительная необходимость усилить эффект).

Использование полной дозы препарата Релиум более 4 недель подряд не рекомендуется.

Продолжительность терапии препаратом Релиум:

Максимальная продолжительность терапии при бессоннице составляет 4 недели, при тревожных состояниях – 8-12 недель (в данные периоды также включено время, необходимое для отмены препарата Релиум).

Феномен рикошета и синдром отмены:

При резком прекращении терапии диазепамом отмечается появление синдрома отмены, симптомами которого являются головная боль, возбуждение, мышечная боль, тревожность, эмоциональное напряжение, раздражительность и спутанность сознания. В случаях тяжелой формы синдрома отмены также отмечается развитие нарушений восприятия окружающего мира, тактильной, световой и акустической гиперстезии, деперсонализации, онемения конечностей, галлюцинаций и приступов эпилепсии.

Феномен рикошета может развиваться при резком прекращении лечения диазепамом, который сопровождается быстрой редукцией симптомов (эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, нарушения сна).

Проведение отмены терапии диазепамом следует поводить постепенно (время периода отмены должно быть прямо пропорционально времени приема препарата). Уменьшение дозы препарата Релиум в период отмены необходимо проводить под постоянным контролем врача.

В начале лечения врач должен информировать пациента о сроках терапии и особенностях отмены препарата Релиум, а также о возможности развития феномена рикошета.

На фоне терапии бензодиазепинами, имеющими короткое время действия, возможно появление синдрома отмены между приемами доз (особенно при терапии высокими дозами бензодиазепинов). Если пациент получает бензодиазепины длительного, действия заменять их препаратами короткого действия не следует (в связи с вероятностью появления синдрома отмены).

Изменения дозы препарата Релиум для пациентов отдельных категорий:

Пациенты, достигшие 65-летнего возраста, имеют более высокую чувствительность к препаратам, влияющим на нервную систему. При назначении диазепама пожилым пациентам необходимо сокращать рекомендованную дозу вдвое.

Пациентам с нарушенными функциями почек или печени следует назначать Релиум с осторожностью и контролировать эффект и уровень диазепама в сыворотке. В случае необходимости при нарушениях почек и печени дозу препарата Релиум снижают.

В случае если после 7-11 дней приема препарата Релиум не отмечается улучшение или во время терапии наступает рецидив бессонницы, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

На фоне терапии диазепамом наиболее часто регистрировалось развитие сонливости, утомляемости и мышечной слабости, которые спонтанно исчезают через несколько дней. Кроме того, данные побочные эффекты можно устранить путём снижения дозы диазепама.

Релиум также может вызывать развитие следующих нежелательных эффектов со стороны:

• сердца и сосудов: боль в груди, недостаточность кровообращения, брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца);
• нервной системы: дизартрия, потеря сознания, лабильность настроения, головная боль, тремор, нарушения речи, головокружение, нарушения ориентации, агрессия и гнев. На фоне увеличения дозы диазепама повышается вероятность появления антероградной амнезии (возможно развитие аномального поведения, ассоциированного с амнестическими эффектами);
• психики: возбуждение, галлюцинации, беспокойство, раздражительность, враждебность, психоз, ночные кошмары, изменения поведения и девиантное поведение (при развитии девиантного поведения и поведенческих изменений препарат необходимо отменить). Также возможно развитие снижения внимания, депрессивных состояний, эмоциональной бедности и спутанности сознания;
• крови: нейтропения, изменения состава крови;
• органов чувств: диплопия, вертиго, снижение остроты зрения;
• системы пищеварения: анорексия, рвота, гиперсаливация или сухость во рту, колика, тошнота, нарушения стула.

Другие побочные эффекты препарата Релиум: задержка или недержание мочи, желтуха, повышение активности энзимов печени, нарушения функций печени, дыхательная недостаточность, повышение риска костных переломов, боль в мышцах, костях и суставах, судороги, гипергидроз, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции на фоне терапии диазепамом могут проявляться в форме крапивницы, зуда или сыпи, а также анафилактических реакций.

Продолжительное использование препарата Релиум может привести к развитию медикаментозной зависимости, вследствие которой при отмене диазепама не исключено развитие феномена рикошета или синдрома отмены. В некоторых случаях сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.

Противопоказания

Строго противопоказано назначение препарата Релиум пациентам с:

• непереносимостью бензодиазепинов, а также дополнительных ингредиентов таблеток;
• синдромом ночного апноэ и выраженной дыхательной недостаточностью;
• миастенией gravis;
• тяжелыми формами недостаточности почек и печени;
• навязчивыми или фобическими состояниями, хроническими формами психозов, а также наркотической и алкогольной зависимостью (кроме случаев абстиненции).

У пациентов с депрессией использование диазепама допускается только в комплексном лечении, монотерапия препаратом Релиум таким пациентам противопоказана.

Релиум не применяют в педиатрии (учитывая дозу активного компонента в таблетке – точное дозирование для детей невозможно).

С осторожностью назначают Релиум пациентам с:

• алкоголизмом или наркотической зависимостью в личном анамнезе;
• хронической дыхательной недостаточностью;
• порфирией;
• глаукомой (особенно закрытоугольной формой глаукомы).

Также с осторожностью назначают препарат Релиум пожилым лицам (в связи со значительным риском появления побочных эффектов диазепама у таких пациентов).

Вождение автомобиля запрещено в течение всего курса лечения диазепамом, а также 3 дней после завершения терапии.

Беременность

Релиум строго противопоказан беременным. Женщины детородного возраста при приеме диазепама должны использовать проверенные методы контрацепции.

Если избежать использования диазепама в период лактации нельзя – необходимо прекратить кормление новорожденного грудью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано (строго) употребление алкоголя во время лечения диазепамом, а также 3 дня после завершения приема препарата Релиум.

Превращение диазепама в печени проходит при участии CYP3A и CYP2C19, поэтому лекарственные вещества, которые влияют на активность данных изоферментов, потенциально могут изменять эффективность и плазменные концентрации диазепама. В частности к ингибиторам CYP3A и CYP2C19 относятся омепразол, кетоконазол, флуоксетин, циметидин и флувоксамин – данные препараты при одновременном приеме с таблетками Релиум могут увеличить риск появления побочных эффектов диазепама, а также усилить его седативное действие.

Есть данные о том, что при сочетанном приеме фенитоина и диазепама не отмечается клинически значимых взаимодействий.

Цизаприд при сочетанном приеме с препаратом Релиум может временно усиливать седативный эффект (за счёт ускорения абсорбции диазепама).

Рифампицин (как индуктор печеночных энзимов) при сочетанном приеме ускоряет превращение диазепама и снижает его терапевтический эффект. Теоретически аналогичное влияние на диазепам может оказывать одновременный прием теофиллина или курение.

Возможно усиление эффекта диазепама (за счёт замедления метаболизма) при сочетанном приеме препарата Релиум с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эритромицином и изониазидом.

Седативное действие, а также влияние препарата Релиум на дыхательную и сердечнососудистую систему может усиливаться при сочетанном приеме с веществами, которые угнетают нервную систему (транквилизаторами, седативными средствами, нейролептиками, наркотическим анальгетиками, снотворными и антигистаминными препаратами, этиловым спиртом, ингибиторами моноаминоксиазы и анестетиками).

Релиум снижает эффективность леводопы при сочетанном приеме.

Диазепам при одновременном приеме потенцируют эффекты фенитоина и препаратов, которые уменьшают чрезмерный тонус скелетных мышц.

Передозировка

При передозировке диазепама отмечается развитие атаксии, сонливости, нистагма и дизартрии. В ходе исследований при передозировке препарата Релиум также отмечалось развитие угнетения рефлексов (вплоть до арефлексии), артериальной гипотензии, апноэ, угнетения функции сердца и сосудов, а также комы. В единичных случаях передозировка создавала угрозу жизни.

Кома, которая развивалась на фоне передозировки диазепама, длилась несколько часов, однако может быть и более продолжительной или циклической (особенно у пожилых лиц).

У пациентов, имеющих заболевания дыхательной системы, на фоне передозировки диазепама угнетение дыхания более выражено.

Отмечалось взаимное усиление угнетения нервной системы при одновременном приеме бензодиазепинов и других препаратов аналогичного действия (в том числе этанола), что приводило к развитию передозировки при меньших дозах диазепама.

Лечение передозировки диазепама:

• Терапия, направленная на устранение симптомов: при угнетении нервной системы в условиях стационара назначают флумазенил (антагонист бензодиазепинов). Флумазенил быстро выводится организмом, поэтому после его применения необходимо продолжать наблюдать пациента. Флумазенил необходимо использовать с осторожностью при одновременном использовании препаратов, снижающих судорожный порог.
  Если у пациента отмечается развитие возбуждения – использование барбитуратов запрещено.
• Поддерживающая терапия: мониторинг функций дыхательной, нервной и сердечнососудистой систем, проведение искусственного дыхания (если пациент без сознания).

Мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции диазепама: назначение энтеросорбентов (промывание желудка не является рекомендованным мероприятием при передозировке таблеток Релиум).

таблетки покрытые оболочкой 5 мг

Регистрационный номер :

П № 015047/02-2003

Торговое название

РЕЛИУМ (RELIUM)

Международное непатентованное название

Диазепам (Diazepam)

Лекарственная форма, доза

таблетки покрыты оболочкой, 5 мг

Состав:

действующее вещество:
диазепам 5 мг

вспомогательные вещества:
картофельный крахмал, желатин, Твин 80, тальк, стеарат магния хинолиновый жёлтый Е 104, лактоза

состав оболочки:
фталат ацетилцеллюлозы, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, круглые, с двух сторон выпуклые, без искрошенных краёв и трещин, жёлтого цвета. На изломе жёлтые.

Фармакологическая группа:

Групповая принадлежность по классификации АТС: N 03 AE, N 05 BA.
Анксиолитическое средство из группы бензодиазепинов

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных бензодиазепина.

Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в центральной нервной системе.

Клиническое действие диазепама проявляется выраженным анксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения диазепам хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 98%.

После перорального применения одной дозы препарата 20 мг, максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови (С max) достигается через 50-90 минут и составляет приблизительно 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам приблизительно в 94-99% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь.

Объём распределения составляет 1,1-1,5 л/кг.

Метаболизм

Диазепам интенсивно метаболизируется в печени до активных метаболитов N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (t 1/2) составляет 24-48 часов; может удлиняться у новорожденных, пациентов в старческом возрасте (активные метаболиты удлиняют период полуэлиминации; период полуэлиминации N-дезметилоксазепама может доходить до 100 часов, в зависимости от возраста и активности печени).

Выделение

Препарат выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов; до 25% препарата может выводится почками в неизменённом виде. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха
• при синдроме алкогольной абстиненции, с целью уменьшения симптомов возбуждения
• в комплексной терапии при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц (после травм, спастические состояния после церебральных инсультов)
• нарушения сна
• в комплексной терапии эпилепсии (в сочетании с другими противосудорожными препаратами)
• двигательное возбуждение различной этиологии
• при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого больного с целью получения максимальных эффектов лечения.

Обычно применяются следующие дозы:

Взрослые

Состояния страха: 2-10 мг 2-4 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: 10 мг 3-4 раза в день в течение первых суток, затем (если необходимо) 5 мг 3-4 раза в день.

Заболевания сопровождающиеся повышенным тонусом скелетных мышц: 2-10 мг 3-4 раза в день.

Расстройства сна: 5-15 мг в разовой дозе перед сном.

Эпилепсия (в сочетании с другими препаратами): 2-10 мг 2-4 раза в день.

Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам: 5-20 мг в разовой дозе или в разделённых дозах перед операционным вмешательством.

Максимальна суточная доза: до 60 мг/сутки (в комплексной терапии эпилепсии, часто при спастических состояниях)

0,1-0,8 мг на 1 кг массы тела ребёнка в сутки.

С 1 года до 3-х лет: 1-1,5 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза 2,5 – 5,0 мг.

3 – 7 лет: 1,5-2,5 мг - 2-3 раза в сутки. Суточная доза 5-7мг.

Препарат не применять у детей до 1 года жизни.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется уменьшение дозы. Обычно 2 – 2,5 мг 1 – 2 раза в день. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).

Больные с нарушенной функцией печени и почек.

Длительность терапии составляет обычно 4 недели (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). Не принимать препарат свыше 4 недель без повторной оценки необходимости продолжения терапии.

Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена диазепама может привести к расстройствам сна и настроения, и даже к психическим нарушениям. Особенно опасна резкая отмена при длительной терапии или при использовании больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающимся нежелательным действием во время терапии препаратом является: сонливость, утомление, усталость, нарушения координации движений.

Реже встречаются: головокружение и головная боль, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, запор), нарушение зрения, неразборчивая речь, сжижение артериального давления крови, депрессия, состояния дезориентировки, снижение либидо, кожные аллергические реакции, нарушения мочеиспускания, нейтропения, желтушность кожных покровов (во время продолжительной терапии показан периодический контроль картины крови и функциональных проб печени), парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, бессонница, страх).

В случае появления парадоксальных реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематическое применение препарата более 2-3 недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Предупреждения

Длительное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.

Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам,
• нарушения дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности, независимо от причины,
• миастения,
• закрытоугольная форма глаукомы,
• нарушения сознания.

Не применять у детей до 1 года жизни.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано. При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с подобным действием: снотворные средства (напр. барбитураты), препараты, понижающие артериальное давление центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики.

Похожее действие проявляет этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения диазепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Препарат усиливает действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.

Фармакокинетическое

Пероральные контрацептивные средства могут замедлять метаболизм диазепама и усиливать его действие.

Курение может привести к ослаблению действия диазепама.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В результате передозировки диазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, неразборчивая речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома.

При остром отравлении необходимо вызвать рвоту, промыть желудок.

Лечение при передозировке диазепамом прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства и выполнять работу требующую особого внимания и быстрой реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые оболочкой 5мг

Упаковка

По 20 таблеток в блистр.
Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Список сильнодействующих и ядовитых веществ № I по ПККН
Хранить в местах недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности обозначенный на упаковке.
Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Тархоминский фармацевтический завод "Польфа" Акционерное Общество

ул. А. Флеминга 2

В настоящее время очень остро стоит вопрос лечения психиатрических и неврологических заболеваний, связанных с функционированием ГАМК-ергической системы. Это связано с тем, что эти состояния занимают большой процент в общей структуре заболеваемости. Они резко нарушают трудовую, социальную и бытовую жизнедеятельность человека. В связи с этим ежегодно на рынок выпускается много препаратов, обладающих способностью нормализовать деятельность медиаторов и рецепторов нервной ткани. Одним из таких медикаментов является Релиум, который, согласно инструкции по применению, имеет широкий спектр действия и может применяться у детей, однако не является полностью безопасным.

Общая информация о препарате Релиум

Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) - Диазепам.

Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.

Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.

Состав Релиума

Активным веществом препарата является диазепам. Этот компонент является химическим производным 1,4-бензодиазепина. Обладает способностью влиять на ГАМК-ергическую систему, изменяя ее чувствительность. Количество диазепама в таблетке прямо пропорционально ее дозировке. Вспомогательными компонентами выступают:

• картофельный крахмал;
• желатин сухой;
• краситель желтый хинолиновый (Е 104);
• тальк;
• магния стеарат;
• натрия крахмал гликолят.

Оболочка, покрывающая таблетку, состоит из ацетилцеллюлозного фталата, полиэтиленгликоля 6000.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основу механизма действия Релиума составляют фармакодинамические эффекты диазепама. Медикамент оказывает непосредственное влияние на все составляющие центральной нервной системы. На фоне приема медикамента особо активно происходят изменения в центрах мозга, отвечающих за эмоциональность — это, непосредственно, лимбическая система и гипоталамус.

Релиум обладает тормозным влиянием на нейроны ГАМК-ергической системы, расположенных в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка. Как результат этого, происходит изменение активности различных групп нейронов: допаминовых, норадреналиновых, серотонин- и холинергических. На фоне всех этих процессов изменяется чувствительность и восприимчивость к раздражителям ГАМК-рецептора, что ведет к повышению его сродства с гамма-аминомасляной кислотой, которая сама является внутренним тормозным медиатором.

Благодаря совокупности этих процессов, возникают комплексные седативные эффекты: устраняется чувство страха и тревожности, уменьшается напряжение мышечной ткани, улучшается сон.

Релиум всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. Метаболизм происходит в печени. Здесь активный компонент начинает делиться на два составляющих - Н-дезметил-диазепам и Н-метилоксазепам. Они, в свою очередь, преобразуются в оксазепам, имеющий сродство с глюкуроновой кислотой. Период его полураспада составляет сутки-двое. В виде этих метаболитов препарат выводится из организма с мочой.

Пиковая концентрация медикамента в кровеносной системе возникает спустя час после приема таблетки. Релиум обладает свойством проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания и подробная инструкция

Расширение перечня показаний к использованию Релиума происходит постоянно, благодаря комплексным исследованиям, проводимым как фармацевтами, так и клиницистами. На сегодняшний день список состояний, при которых он применяется, следующий:

• острые и хронические тревожные расстройства, включающие те, которые связаны с наличием сопутствующих заболеваний (онкология любой локализации, гипертоническая болезнь);
• столбняк или болезни, проявляющиеся повышенным тонусом скелетной мускулатуры (артрит, миозит, постинсультное состояние) - в комплексе с основной терапией;
• синдромы спастического характера, связанные с расстройством функционирования верхнего двигательного нейрона в продолговатом мозге (параплегия, атетоз);
• синдром отмены на фоне алкогольной или наркотической зависимости;
• бессонница, связанная с чувством страха;
• эпилепсия - как дополнительный компонент основного лечения;
• судорожный синдром.

Ограничения

Запрещено его использовать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• дыхательная недостаточность тяжелой степени как периферического, так и центрального генеза;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени.

Отдельно стоит отметить, что Релиум нельзя применять в акушерской практике, поскольку он оказывает пагубное влияние на маточно-плацентарный кровоток и, следовательно, нарушает внутриутробное развитие плода. Использование медикамента после 34 недели беременности вызывает нарушения ритма сердцебиения плода, дистресс-синдром. Дети, рожденные от матерей, принимающих Релиум, теряют сосательный рефлекс, у них возникают респираторные проблемы.

Также исключается назначение психолитика во время лактации. В данной ситуации необходимо решить: или женщина кормит грудью ребенка, или принимает препарат. Одновременно эти вещи несовместимы.

В детской практике используется в отдельных случаях и очень редко. Это связано с тем, что детям необходима дозировка меньше, однако альтернативы такой нет. А деление одной таблетки на несколько частей не всегда ведет к нужному эффекту. Поэтому в данной ситуации выбор остается за лечащим врачом.

Дозировка

Длительность лечения и дозировку определяет исключительно врач в каждом отдельном случае. Схемы лечения, указанные производителем, являются ориентировочными и рекомендуемыми. На практике иногда приходится корректировать их. Рассмотрим основные:

1. Тревожное состояние – по 5-10 мг дважды в сутки независимо от приема пищи.
2. Алкогольный абстинентный синдром – начинают с 10 мг трижды в день, далее – по 5 мг 4 раза.
3. Гипертонус – по 2 таблетки 3 раза в день.
4. Нарушения засыпания – 2 таблетки непосредственно перед сном.
5. Премедикация – 5-20 мг.

Длительность лечения медикаментом зависит от диагноза и может составлять 4-12 недель. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать то, что начинать следует с минимальной дозы, постепенно повышая ее. Отменять резко нельзя. Снижение дозы происходит в противоположном порядке.

Возможные побочные действия и передозировка

Как бы идеально не были подобраны схемы лечения, существует риск возникновения нежелательной симптоматики. Наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты:

• со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, давление в височной области или затылке, нарушения ориентации в пространстве, дислалия;
• со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвота, запор, диарея, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, желтушность кожи;
• со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотония;
• дерматологические проблемы – зуд, сыпь, дерматит;
• возникновение парадоксальных реакций – галлюцинации, бред, повышенный тонус, бессонница (такие симптомы являются прямым показанием к отмене медикамента).

Симптомами передозировки препаратом являются:

• излишняя сонливость;
• слабость;
• нарушение сознания;
• снижение рефлексов;
• апноэ;
• кома.

При появлении первых признаков передозировки следует немедленно оказать пациенту помощь, соблюдая следующий алгоритм:

1. Прекратить прием препарата.
2. Придать человеку удобное для него положение.
3. Промыть желудок большим количеством дистиллированной воды.
4. Дать любой сорбент (белый уголь, активированный уголь).
5. В процессе оказания помощи обязательно следить за показателями пульса, давления, дыхания.
6. Вызвать скорую помощь (если признаки появились в домашних условиях), которая сделает венозный доступ для проведения адекватной инфузионной терапии.
7. Использовать специфический антидот – флумазенил (на фоне его применения высокий риск возникновения судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Релиум следует с особой осторожностью применять одновременно с производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, снотворными и антидепрессантами. Такие комбинации усиливают действие основного компонента Релиума — диазепама.

Запрещено употреблять алкоголь и наркотические вещества в период лечения Релиумом, поскольку в такой ситуации значительно угнетается нервная система и возникает синдром патологического опьянения, который не зависит от количества выпитого спиртного. Это состояние довольно часто ведет к смертельному исходу.

Пероральные контрацептивы (КОКи) тормозят действие медикамента. Таким же эффектом обладает процесс курения в период лечения.

Одновременное применение с другими препаратами серьезных изменений в фармакодинамике Релиума не вызывает. Однако клинические испытания по этому поводу ведутся постоянно.

Любое лечение этим лекарственным средством должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала. С осторожностью назначается для лечения депрессивных расстройств, поскольку существует высокая вероятность возникновения суицидальных наклонностей в поведении больного.

Периодически в процессе терапии следует контролировать клинико-лабораторные показатели системы крови и мочи. Особое внимание должно уделяться изменению печеночных проб. Отменяется препарат постепенно.

Аналоги медикамента

Стоит отметить, что Релиум имеет достаточное количество дженериков (медикаментов, схожих с ним по химической структуре и лечебному эффекту). Рассмотрим наиболее часто применяемые:

1. – выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг в таблетке. Все фармакодинамические и фармакокинетические особенности сходны с таковыми у Релиума. Медикамент является полным его аналогом. Выпускается в Украине компанией «Интерхим» ОДО. Цена на него немного дешевле.
2. Диазепекс – один из немногих анксиолитиков, выпускаемых в жидкой форме. В 1 мл раствора для инъекций содержится 10 мг диазепама. В его составе также имеется 96 % спирт этиловый. Вводится внутримышечно. Также может выпиваться перорально в отдельных случаях. Производитель – АО “Калцекс”, Латвия.
3. Сибазон – также выпускается в форме раствора для уколов. В 1 мл присутствует 5 мг активного компонента (диазепама). Показания к применению аналогичны таковым у рассматриваемого препарата. Фармакодинамика ничем не отличается. Используется внутривенно медленно или капельно, в редких случаях — внутримышечно. Является препаратом неотложной помощи при возникновении эпилептического статуса. Также, в отличие от всех остальных препаратов этой группы, его используют при возникновении приступа эклампсии во время беременности или родов.