Ретинол инструкция по применению. Ретинола ацетат - инструкция по применению

Формула: C20H30O, химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата).
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит витамина А.

Фармакологические свойства

Ретинол имеет много ненасыщенных связей, за счет этого активирует процессы окисления и восстановления, стимулирует образование пиримидиновых и пуриновых оснований, принимает участие в энергообеспечении метаболизма, создавая хорошие условия для синтеза АТФ. При приеме внутрь ретинол всасывается в желудочно-кишечном тракте после процессов эмульгирования желчными кислотами. Далее ретинол поступает в кишечные микроворсинки, где подвергается эстерификации. Затем присоединяется к специфическим липопротеидам в виде ретинилпальмитата, поступает в лимфатические сосуды, а из них в печень в составе хиломикронов, где захватывается вначале ретикулоэндотелиоцитами, далее гепатоцитами, там уже расщепляются хиломикроны и освобождаются ретинилпальмитат, ретиналь, ретинол и ретиноевая кислота. Ретинол, связываясь со специфическими белками, поступает в кровь, где соединяется с альбуминами и переносится по всему организму.

В организме ретинол распределяется неравномерно: наибольшее количество находится в сетчатке и печени, меньшее - в сердце, почках, жировых депо, лактирующей молочной железе, легких, надпочечниках и прочих железах внутренней секреции. Основной формой, в виде которой депонируется ретинол, является ретинолпальмитат, его запасы медленно и постоянно обновляются. В тканях ретинол находится в основном в лизосомах, митохондриях, микросомальной фракции, в мембранах органелл и клеток.

Ретинол, ретиноевая кислота, ретиналь в составе желчи выделяются гепатоцитами, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Выведение ретинола происходит медленно, поэтому при повторных приемах ретинола происходит его накопление и долго сохраняются нежелательные явления. Ретинол увеличивает образование белка в костной и хрящевой ткани, что определяет рост в длину хрящей и костей. Ретинол стимулирует процессы эпителизации и предотвращает развитие гиперкератоза (избыточное ороговение эпителия). Увеличивает в эпителиальных клетках количество митозов, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует продукции сульфатированных мукополисахаридов и РНК, которые играют важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных (в особенности лизосомальных) мембран.

Являясь липофильным, ретинол встраивается в липидную фазу мембран, оказывает на мембранные липиды модифицирующее действие, контролирует в липидной фазе скорость цепных реакций и поддерживает на постоянном уровне антиокислительный потенциал в различных тканях. Ретинол регулирует в поверхностных мембранах клеток биосинтез гликопротеидов, которые определяют уровень процессов дифференциации клеток. Регулирует нормальное функциональное состояние однослойного плоского эпителия, который выполняет барьерную функцию, тем самым увеличивает устойчивость организма к инфекции. Ретинол активирует фагоцитоз и усиливает образование антител. Участвуя в построении зрительного пурпура, влияет на фоторецепцию. Замедляет высвобождение тироксина. Стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Ретинол обеспечивает нормальную деятельность потовых и сальных желез.

Показания

Для системного использования: авитаминоз и гиповитаминоз А; в составе комплексного лечения инфекционных болезней (в том числе и дизентерии, кори), заболеваний глаз (гемералопия, пигментный ретинит, ксерофтальмия, экзематозные поражения век, кератомаляция, конъюнктивит), болезней кожи (обморожения, ожоги, некоторые формы экземы, раны, гиперкератоз, туберкулез кожи, ихтиоз, пиодермия, псориаз и прочие дегенеративные и воспалительные патологические процессы), гипотрофии, рахита, острых респираторных заболеваний, хронических и острых бронхолегочных болезней (включая и трахеит, бронхит, пневмонию), воспалительных и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, цирроза печени. Для местного использования: дерматит (включая и атопический вне обострения); экзема; хейлит; возрастные изменения кожи; поверхностные ссадины и трещины кожи; для активации процессов репарации при различных дерматозах после лечения глюкокортикоидами; болезни кожи, которые связаны с нарушением процессов кератинизации.

Способ применения ретинола и дозы

Ретинол используется внутрь, внутримышечно, наружно. Авитаминозы легкой и средней степени: взрослые - до 33000 МЕ/сут, болезни глаз (ксерофтальмии, гемералопии, пигментном ретините) - 50000–100000 МЕ/сут. Дети - 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. Болезни кожи: дети - 5000–10000–20000 МЕ/сут, взрослые - 50000–100000 МЕ/сут. Масляные растворы также можно использовать наружно при отморожениях, язвах, ожогах, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутримышечно или внутрь. Наружно: 2 раза (рано утром и поздно вечером) в день тонким слоем наносят мазь на пораженные участки кожи; при сильном шелушении кожи использовать под окклюзионную повязку.

Не превышать рекомендуемые дозы, чтобы избежать развития гипервитаминоза А. Для терапии угревой сыпи необходимы высокие дозы ретинола, это повышает возможность токсических осложнений, поэтому при данном заболевании лучше использовать местные формы ретинола. Не использовать ретинол для терапии сухости кожи, заболеваний глаз, морщин, инфекций, которые не связаны с недостаточностью витамина А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронический панкреатит, желчекаменная болезнь, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Декомпенсация сердечной деятельности, хронический и острый нефрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ретинол противопоказан в 1 триместре беременности. Наружное использование ретинола при беременности и во время грудного вскармливания возможно, при назначении врачом, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для ребенка и плода. Во время кормления грудью не рекомендуется наносить ретинол на кожу молочных желез.

Побочные действия ретинола

Системные эффекты: гипервитаминоз А: у взрослых - вялость, сонливость, гиперемия лица с дальнейшим шелушением кожи, тошнота, головная боль, рвота, возможно болезненность в костях нижних конечностей, обострение болезней печени;
у детей - гипертермия, сонливость, рвота, повышенная потливость, высыпания на коже, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться выпячивание родничка, гидроцефалия).

При временной отмене препарата или снижении дозы побочные реакции проходят самостоятельно. В некоторых случаях в первый день использования ретинола могут развиваться пятнисто-папулезные зудящие высыпания, при которых необходима отмена препарата. При назначении высоких доз ретинола во время болезней кожи через 7–10 дней терапии происходит обострение местной воспалительной реакции, при этом не требуется дополнительной терапии и в дальнейшем эта реакция уменьшается. При наружном применении: гиперемия и зуд в месте нанесения, которые требуют временной отмены препарата. При внутримышечных инъекциях: образование инфильтратов, болезненность в месте введения.

Взаимодействие ретинола с другими веществами

Не сочетать ретинол с другими препаратами, которые содержат ретиноиды и витамин А (во избежание гипервитаминоза А). Ретинол с антибиотиками тетрациклинового ряда несовместим. Глюкокортикоиды и салицилаты снижают возможность появления побочных реакций. Эстрогены и пероральные контрацептивы, которые их содержат, повышают в плазме крови концентрацию витамина А. Ретинол взаимно снижает опасность развития гипервитаминоза D. Нарушают всасывание ретинола нитриты, колестипол, колестирамин, неомицин (при приеме внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе А появляются следующие симптомы: сильнейшая головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, расстройство зрения, профузный понос, неукротимая рвота, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с дальнейшим, начиная с лица, крупнопластинчатым шелушением; пальпация длинных трубчатых костей резко болезненна из-за поднадкостничных кровоизлияний, изменений мягких тканей и кости. У детей при остром гипервитаминозе развиваются беспокойство, волнение, бессонница в течение первых суток, иногда появляется повышение температуры до 39 °C, сонливость, рвота, признаки удушья, выпячивание большого родничка. Необходима симптоматическая терапия, в качестве антагониста используют тироксин и аскорбиновую кислоту.

Действующее вещество: ретинола ацетат (витамин А-ацетат);

1 мл раствора содержит ретинола ацетата (витамина А-ацетата), в пересчете на 100 % ретинола ацетат - 34,4 мг (100 000 ME);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки П, вымороженное.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Вследствие большого количества ненасыщенных связей играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления; необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития. Местное действие опосредованно наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинол-связывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифферентации.

Фармакокинетика

Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток попадает в кровоток. Транспорт ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно - за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Показания для применения

Дефицит витамина А, который невозможно компенсировать пищей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм, саркоидоз (в т.ч. в анамнезе), повышенное внутричерепное давление.

Острые воспалительные заболевания кожи, беременность, детский возраст до 7 лет. С осторожностью: цирроз печени, вирусный гепатит, нефрит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами, холестирамином, колестиполом, неомицином, так как они нарушают всасывание препарата.

Ретинола ацетат нельзя применять совместно с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям. Изотретиноин повышает риск развития токсических эффектов при одновременном приеме.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Препарат принимать под наблюдением врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять в комплексном лечении.

С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертываемости крови.

Препарат имеет свойство накапливаться и длительное время находиться в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не ранее чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта.

Применение препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, может привести к гипервитаминозу А в сочетании с гиперкальциемией.

У пациентов с тяжелой формой гипертриглицеридемии типа V также есть риск развития гипервитаминоза А.

Одновременное употребление алкоголя может привести к токсическому воздействию на печень. Препарат содержит бутилгидрокситолуол.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме, препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Дети

Препарат назначают детям старше 7 лет.

Способ применения и дозировка

Применение лекарственного средства должно проводиться под наблюдением врача.

Продолжительность курса лечения и дозы лекарственного средства определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести клинической картины дефицита витамина А, течения заболевания, переносимости препарата.

Принимают внутрь, через 10-15 мин после еды.

В 1 мл препарата содержится 100 000 ME витамина А. 1 капля из глазной пипетки, которая прилагается к упаковке, содержит около 3 000 ME витамина А.

При лечении дефицита витамина А легкой и средней степени тяжести у взрослых терапевтические дозы составляют до 33 000 ME в сутки.

Высшая разовая доза витамина А для взрослых составляет 50 000 ME, для детей с 7 лет - 5 000 ME. Высшая суточная доза витамина А для взрослых составляет 100 000 ME, для детей с 7 лет - 20 000 ME.

Передозировка

Если уровень ретинола в сыворотке крови выше 1 мг/л, могут развиться признаки гипервитаминоза А. У беременных женщин возможно тератогенное воздействие препарата на плод.

Острый гипервитаминоз А может развиться от однократного приема препарата в дозе от 500 мг ретинола, что эквивалентно 1,5 миллионам ME витамина А у взрослых, 100 мг или 300 000 ME у детей и 30 мг или 100 000 ME у детей раннего возраста.

Могут наблюдаться следующие симптомы передозировки: головная боль, головокружение, сильная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, судороги, тошнота, неукротимая рвота, профузный понос, отек диска зрительного нерва, расстройства зрения, кровоточивость десен, массивное шелушение кожи. У детей - выпячивание большого родничка.

Передозировка приводит к активации фибринолиза, нарушению свертываемости крови, повышению активности ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Хронический гипервитаминоз А , сопровождающийся увеличением размеров печени и нарушением почечной функции может развиваться при длительном ежедневном приеме витамина А взрослыми в дозе от 100 000 ME, детьми - от 18 000 до 60 000 ME. Хроническая передозировка возможна и при длительном приеме более низких доз.

Ранние симптомы хронической передозировки: сухость кожи с последующим крупнослойным шелушением, зуд, появление трещин, нарушение роста волос, повышенная утомляемость, остеоалгия и геморрагии.

Поздние симптомы хронической передозировки: гепатоспленомегалия, цирроз печени с проявлениями портальной гипертензии и асцитом, повышение внутричерепного давления, повышение активности щелочной фосфатазы и уровня кальция в сыворотке крови. У детей поздние симптомы проявляются: хронической интоксикацией, преждевременным закрытием эпифизарных зон роста, задержкой роста.

Лечение: при появлении симптомов передозировки препарат следует отменить, при остром отравлении принять меры по предупреждению всасывания лекарственного средства.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: быстрая утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы : потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, боли в животе, афты, сухость во рту, очень редко - рвота.

Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы : поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костей, расстройство походки, болезненность костей нижних конечностей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, участке носогубного треугольника, подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд, эритема и сыпь, сухая кожа, выпадение волос, фоточувствительность.

Другие: нарушение менструального цикла, гиперкальциемия, повышение температуры, гиперемия лица с последующим шелушением.

С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного препарата побочные явления проходят самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение высоких доз препарата после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем ослабевает. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 °C до + 8 С).

Срок годности

Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 мл раствора во флаконах из стекломассы. По 1 флакону и глазной пипетке в пачке из картона.

Информация о производителе (заявителе)

ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8.

Ретинола ацетат – это добытый синтетическим путем витамин А. О его пользе для зрения известно всем, но многие и не догадываются, о его других фармакологических эффектах. Это соединение незаменимо для красоты кожи, нормального роста волос, ногтей, здоровья слизистых оболочек полости рта и пищеварительного тракта.

В условиях его нехватки (что наблюдается у большинства жителей средней полосы) появляется хроническая усталость и иммунодефицит. Чтобы компенсировать дефицит незаменимых веществ прибегают к употреблению их фармацевтических аналогов, находящихся в свободной продаже (отпуск без рецепта).

Подробно о ретинола ацетате: какой это витамин, для чего он нужен и его источниках, в видео:

Что входит в состав препарата

Главный действующий компонент всех препаратов – это ацетат ретинола. Фармацевтическая промышленность выпускает его как в жидкой, так и в твердой форме. Производители предлагают нам три варианта средств:

1. Капли бывают с концентрацией активного вещества 3,44% и 8,6%. Их можно употреблять внутрь или использовать наружно. Как дополнительные компоненты используются бутилгидроксианизол и масло. Это желтоватая жидкость жирной консистенции.
2. Раствор ацетата ретинола в масле подсолнечном. Жидкий масляный раствор с концентрацией 100 000 и 250 000 ME в одном миллилитре.
3. Желатиновые капсулы, таблетки, покрытые оболочкой. Для удобства приема действующий компонент в количестве 0,15 мл заключен в оболочку из желатина, глицерина и крахмала.

Раствор ретинола ацетата продается в затемненных флаконах по 10 и 50 мл, так как он разрушается под действием ультрафиолета.

Фармакология

Фармакодинамика: как он действует на организм

Ретинол ускоряет реакцию образования родопсина в клетках сетчатки глаза ― зрительного пигмента. Его наличие обеспечивает человеку нормальное сумеречное зрение. Его дефицит приводит к развитию гемералопии, в народе называемой «куриная слепота».

Еще одна важная функция витамина А ― участие в процессе эпителизации (образования и роста клеток наружного слоя кожи и слизистых оболочек). Таким образом, поддерживается постоянное обновление эпителия, его регенерация в случае повреждения. Гиповитаминоз со стороны кожи проявляется дерматитами, сухостью и шелушением кожи. Из-за нарушения процесса обновления эпителия слизистой оболочки ЖКТ развивается стоматит, гастрит, расстройства пищеварения.

Витамин А оказывает иммуностимулирующее влияние. Имеются данные о его участии в синтезе половых гормонов, регуляции репродуктивных функций и регуляции пигментного обмена.

Фармакокинетика: метаболизм компонентов препарата

Это жирорастворимое вещество. Оно усваивается только в присутствии жиров. Поэтому в состав всех форм выпуска препарата входит подсолнечное масло. Средство всасывается в двенадцатиперстной кишке в кровь, где в свободном виде или связанном с белками транспортируется к клеткам-мишеням.

Витамин А способен накапливаться в клетках печени, здесь же он метаболизуется после использования и выводится почками с мочой. Может проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при кормлении.

Когда применяется ретинола ацетат

Витамин А может быть как частью общеукрепляющей терапии, так и самостоятельным лечебным средством. Показания к применению:

• дефицит (гипо- и авитаминоз А) ― диагноз устанавливается на основании симптомов и биохимического анализа крови;
• ксерофтальмия ― синдром сухого глаза;
• кератозы и кератиты ― патологии роговицы;
• гемералопия ― снижение остроты зрения в условиях малого освещения;
• ретинит ― воспаление сетчатки глаза;
• воспалительные поражения век (блефариты)
• конъюнктивиты;
• заболевания кожи (язвы, фурункулез, дерматит, сухость кожи, травмы, ожоги, обморожения и т.д.);
• в стоматологии используется для устранения стоматита (воспаления слизистой оболочки ротовой полости);
• атопический (алергический) дерматит;
• гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь;
• цирроз печени;
• хронический ларингит, бронхит, бронхоаденит и др.

Витамин А является полноценным лекарством только в случае гиповитаминоза А. Для других болезней он является частью комплексного лечения, которое назначает врач.

Противопоказания

Стоит знать не только для чего применяется ацетат ретинола, но и в каких случаях он противопоказан.

Существует ряд ситуаций, в которых ретинола ацетат опасен для здоровья:

• гипервитаминоз А;
• индивидуальная непереносимость одного из компонентов средства;
• желчекаменная болезнь;
• кожные воспалительные заболевания в стадии обострения;
• панкреатит;
• стадия обострения гепатита;
• недостаточность функций мочевыделительной системы;
• беременность и лактация.

Нельзя давать ретинола ацетат детям до 7 лет. Чтобы избежать токсического действия на организм, рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема витаминов.

Указания к применению различных форм препарата

Чтобы узнать, как принимать ретинола ацетат, нужно определить безопасное количество ретинола. Рассчитывая суточную норму вещества, берут во внимание, что максимальная безопасная дневная дозировка ретинола ацетата для взрослого человека составляет 90 000-100 000 МЕ, для детей ― 16 000-20 000 МЕ.

Инструкция по применению ацетата ретинола имеет особенности для каждой формы выпуска лекарства.

Ретинола ацетат раствор масляный 3,44%

Ретинола ацетат (масляный раствор витамина А) также рекомендовано употреблять 1-2 раза в день после основного приема пищи. Максимальная терапевтическая доза для людей старше 18 лет составляет 8-10 капель, для детей ― 2. Дозировки указаны для раствора с концентрацией активного вещества 3,44. Если применяется препарат с концентрацией 8,6%, количество капель уменьшается в два раза:

• взрослым при гиповитаминозе 8 капель в сутки, детям ― 1;
• в офтальмологии взрослым по 10-20 капель, рекомендовано сочетать с применением витамина В2;
• в дерматологии и стоматологии взрослым по 10-20 капель, для детей ― 1-4 капель.

Для протирания кожи и слизистых оболочек раствор ацетата ретинола в масле подсолнечном применяется так же, как и капли для наружного применения.

Капли

Капли имеют маслянистую консистенцию, что обеспечивает действующему веществу достаточную всасываемость. Ретинола ацетат раствор для приема внутрь в виде капель. Оптимальное время приема ― после еды. Он бывает 3,44% и 8,6% концентрации. Для удобства его выпускают во флаконах с пробками-капельницами. Рекомендуемые дозировки:

• чтобы устранить проявления нехватки витамина А рекомендуется взрослым принимать по 8 капель 3,44% раствора (4 капли 8,6%);
• при кожных болезнях, синдроме сухого глаза, кератозах, гемералопии дневная доза препарата составляет 13-25 капель 3,44% (6-12 капель 8,6%);
• детям с 7 лет назначают по 1-2 капли 3,44% раствора внутрь.

С целью ускорения регенерации кожи после ожогов, ран, обморожения раствором ретинола ацетата протирают пораженные участки кожи (предварительно очищенные и обезжиренные). Далее, накладывают асептическую повязку. Смазывать кожу витамином А нужно 4-6 раз в день, постепенно уменьшая количество дневных процедур до одной по мере заживления.

Ретинола ацетат, капсулы

Современная фармацевтическая промышленность предлагает более удобные для приема формы. Ретинола ацетат в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, можно применять только взрослым, поскольку в одной капсуле содержится больше активного вещества, чем можно за 1 раз употребить ребенку. Рекомендуемые дозы:

• при гиповитаминозе 1 капсула 1 раз в сутки;
• при глазных болезнях по 1 капсуле 3 раза в сутки после еды, плюс 20 г витамина В2;
• для лечения кожных заболеваний по 1 капсуле 3 раза в день после еды.

Инструкция по применению препарата ретинола указывает максимально допустимую дневную дозу витамина А 100 000 МЕ, что соответствует 3 капсулам.

Опасности передозировки

При превышении допустимых дозировок и нарушении выведения вещества из организма (заболевания почек), наблюдаются такие симптомы:

• головокружение, слабость, спутанность сознания, острая головная боль;
• тяжелая диарея, которая приводит к обезвоживанию;
• кожные высыпания по всему телу с зудом и шелушением;
• мелкие кровоизлияния под кожей;
• увеличение времени свертывания крови.

Длительное отравление витамином А (гипервитаминоз) проявляется слабостью, нарушениями сна, сильными головными болями, размытостью и двоением в глазах, ощущением пелены перед глазами, диспепсическими расстройствами, болезненностью мышц и костей при давлении на них.

При появлении признаков передозировки необходимо срочно прекратить прием витаминных препаратов и обратиться за медицинской помощью.

Злоупотребление спиртными напитками курение резко снижает всасываемость препаратов ретинола.

Имеются предосторожности в случае применения при беременности, болезнях почек, у детей и пожилых людей.

Для беременных и кормящих мам

Вещество противопоказано на всех сроках беременности. Нельзя его принимать и при кормлении ребенка грудью.

Планировать новую беременность можно минимум через полгода после прекращения приема ретинола ацетата. Это делается с целью предотвращения токсического действия избытка витамина А.

Для детей

Детям ретинола ацетат с 7 лет разрешен к применению под контролем лечащего врача со строгим соблюдением дозировок.

При заболеваниях почек

При нефрите препарат применяется с осторожностью по показаниям врача. Рекомендовано сдавать анализы крови и мочи раз в 2-4 недели для контроля функций мочевыделительной системы и общей картины крови.

При болезнях печени

Противопоказан при острых гепатитах, желчекаменной болезни. При хронических процессах (цирроз печени) применять с осторожностью с регулярным контролем анализов крови.

Для пожилых

Потребность у пожилых людей в этом веществе снижается, а также ухудшается метаболизм и работа почек. Поэтому чтобы избежать интоксикации, дозы снижают вдвое, применяют только по показаниям врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Принимая пищевые добавки с ацетатом ретинола нужно помнить, какой опасный это витамин. Его нельзя принимать одновременно с комплексами с витамином А, ― это приводит к передозировке.

В сочетании с антибиотиками тетрациклиновой группы (Доксициклин, Метациклин, Гликоциклин, Олететрин и др.) вызывает повышение внутричерепного давления. При длительном применении возможно развитие гидроцефалии.

Не рекомендуется принимать внутрь с препаратами, снижающими всасывание жиров в кишечнике (Холестирамин, Колестипол, Колекстран). Промежуток между приемом ретинола и секвестрантами желчных кислот должен составлять минимум 4-6 часов.

Глюкокортикостероиды (Дексаметазон, Кортикостерон и др.) повышают риск развития побочных эфектов: головная боль, тошнота, повышение температуры, сонливость, боли в мышцах.

Ацетат ретинола снижает эффективность препаратов кальция.

Витамин Е снижает способность ретинола к накапливанию в печени и тем самым снижает его токсическое действие на организм.

Условия хранения

Срок годности капель – 3 года, ретинола ацетата масляного раствора и капсул ― 2 года.

Ретинол быстро разрушается при высоких температурах и под действием солнечного света. Хранить его стоит в недоступном для детей месте, при температуре до 10 градусов (капсулы до 25 градусов). Беречь от попадания прямых солнечных лучей.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.11.C.A Витамин A

A.11.C.A.01 Ретинол

Фармакодинамика: Предшественник ретиналя - светочувствительного элемента родопсина (зрительного пигмента) и ретиноевой кислоты - сигнальной молекулы. Фармакокинетика: Всасывание в двенадцатиперстной и подвздошной кишке требует присутствия желчных кислот, липаз белка и жира. Биотрансформация в печени. Связь с белками плазмы ‹5% (65% - при повышенном потреблении). Элиминация с фекалиями, избыток - почками. Накапливается в печени, почках и легких. Показания: Гиповитаминоз и авитаминоз А.

Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век).

Заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы).

Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии).

Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

IV.E50-E64.E50 Недостаточность витамина А

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

VII.H00-H06.H01.1 Неинфекционные дерматозы века

VII.H15-H22.H18.0 Пигментация и отложения в роговице

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит

XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени

XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты

XII.L40-L45.L40 Псориаз

XII.L80-L99.L85.0 Приобретенный ихтиоз

XIV.N60-N64.N60 Доброкачественная дисплазия молочной железы

XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T33-T35.T33 Поверхностное отморожение

XXI.Z20-Z29.Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Противопоказания: Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности. Беременность и лактация: У человека проникает через плаценту в ограниченном количестве. У детей, матери которых принимали высокие дозы ретинола в период беременности, возможны аномалии развития (мальформации мочевыводящих путей, замедление роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста и др.). Не рекомендовано назначать в дозе, превышающей 6 тыс. ЕД/сут, вследствие потенциальной фетотоксичности. Проникает в грудное молоко. При приеме в рекомендуемых дозах осложнения не зарегистрированы. Способ применения и дозы: Применяют внутрь, внутримышечно, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют внутрь или внутримышечно. Побочные эффекты:

Гипервитаминоз А:

У взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица , тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей;

У детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Возможно: повышение давления ликвора (у детей грудного возраста могут развиваться гидроцефалия и выпячивание родничка).

Передозировка:

Острая (через 6 ч после однократного приема в дозе от 300 тыс. ЕД до 1 млн ЕД): кровотечение из десен, выбухание родничка (у грудных детей), возбуждение ЦНС, диарея, головокружение, сонливость, диплопия, сильная головная боль, раздражительность, шелушение кожи (особенно на губах и ладонях), головокружение, гидроцефалия (у грудных детей), резкое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга). Симптомы обратимы.

Хроническая (прием в течение многих лет в дозе 100-300 тыс. ЕД/сут): боли в костях, сухость во рту, растрескивание кожи или губ, лихорадка, чувство слабости и ощущение дискомфорта, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, раздражительность, потеря аппетита, выпадение волос, судороги, боли в животе, необычная усталость, головокружение, желто-оранжевое окрашивание стоп, ладоней, носогубного треугольника и губ, токсическое поражение печени, интракраниальная гипертензия, гипоменорея, портальная гипертензия, гемолиз и анемия, рентгенологические изменения в костных тканях, у детей - преждевременное закрытие эпифизов.

Лечение симптоматическое. Симптомы могут сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Взаимодействие:

Антибиотики тетрациклинового ряда - несовместимость (риск развития злокачественной интракраниальной гипертензии).

Витамин Е - уменьшение токсичности ретинола; при приеме в больших дозах способствует уменьшению запасов витамина А в организме.

Глюкокортикоиды и салицилаты - уменьшение риска возникновения побочных эффектов.

Изотретиноин - усиление токсических эффектов препарата.

Колестипол, натуральные масла, (внутрь) - нарушение всасывания витамина А.

Оральные контрацептивы - увеличение концентрации витамина А.

Препараты кальция (в больших дозах) - гиперкальциемия.

Особые указания:

Ретинол разрушается при высокой температуре, сушке, под действием окислителей; сохраняется при варке.

Суточная потребность: взрослые - 5 тыс. МЕ (1,5 мг); беременные - 6,6 МЕ (2 мг); кормящие матери - 8250 МЕ (2,5 мг); дети первого года жизни - 1650 МЕ (0,5 мг); дети в возрасте 1 года-6 лет - 3300 МЕ (1 мг); дети в возрасте 7-14 лет - 5 тыс. МЕ (1,5 мг). В условиях Крайнего Севера дозы для беременных, кормящих матерей и детей повышают на 50%.

Источники витамина А: желто-оранжевые плоды и овощи, зеленые овощи, молоко, печень, масло и маргарин. Около 20% витамина А образуется в ЖКТ из β-каротинов, содержащихся в зеленых овощах и фруктах. Обычная кулинарная обработка продуктов не приводит к потере витамина А, но при хранении в течение 12 мес при температуре -23 °C теряется от 5 до 10% ретинола.

Не применяют как замену сбалансированной диеты!

Нет доказательств эффективности применения витаминов (альфа-токоферол, и их комбинаций) в качестве средства профилактики онкологических заболеваний легких. Кроме того, применение бетакаротена (как в монотерапии, так и с альфа-токоферолом или ретинолом) может спровоцировать развитие рака легкого.

Эффективность применения ретинола для профилактики легочных заболеваний у недоношенных детей c низкой массой тела не доказана.

Применение ретинола в дозе 50 тыс. МЕ/сут в течение 30 дней оказывало положительное влияние на теневую адаптацию у пожилых и симптомы ранней макулопатии.

Одновременное применение у детей в возрасте 9 мес вакцины для профилактики кори и ретинола (в дозе 100 тыс. МЕ) улучшает восприимчивость к вакцине и содержание собственно витамина в организме, но назначение ретинола в высоких дозах может вызвать сероконверсию.

Инструкции

Ретинол (витамин А) – жирорастворимый витамин, нормализующий тканевый обмен, участвующий в окислительно-восстановительных процессах, в синтезе липидов, белков и мукополисахаридов; активизирует деление эпителиальных клеток кожи, положительно влияет на функцию потовых, сальных и слезных желез; повышает устойчивость к инфекционным заболеваниям, поражениям кишечника и слизистых оболочек дыхательных путей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ретинола:

• Таблетки, покрытые оболочкой: желтого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний – белый с желтым оттенком (по 20, 30, 40 или 50 шт. в полимерном флаконе, банке полимерной или банке из стекломассы, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• Капсулы: от бледно-желтого до темно-желтого цвета, желатиновые, сферической формы; содержимое капсул – маслянистая жидкость от бледно-желтого до темно-желтого цвета (по 25 шт. в банке полимерной или банке из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: гранулы ретинола ацетата (витамина А) – 11,35 мг (33000 Международных единиц (ME));
• Дополнительные компоненты: повидон-8000 или поливинилпирролидон, титана диоксид, желатин, аэросил, крахмал картофельный, кальция стеарат 1-водный, тальк, сахар, магния карбонат основной, тропеолин 0 или желтый водорастворимый краситель, воск пчелиный, метилцеллюлоза.

Состав 1 капсулы:

• Активное вещество: раствор ретинола пальмитата в масле 55 % (витамина А) – 0,1 мл (100000 МЕ);
• Дополнительные компоненты: масло кукурузное рафинированное;
• Оболочка: глицерин (глицерол), нипагин, желатин, вода.

Показания к применению

В составе комплексной терапии препарат используют при лечении следующих заболеваний:

• Инфекционно-воспалительные поражения (дизентерия, корь, грипп, бронхиты, трахеиты и т. д.);
• Заболевания глаз (экзематозные поражения век, кератомаляция, ксерофтальмия, гемералопия, пигментный ретинит);
• Желудочно-кишечные заболевания (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастродуоденит);
• Цирроз печени;
• Заболевания и поражения кожных покровов (язвы, эрозии, ожоги, обморожения, раны, трещины, себорейный дерматит, гиперкератоз, ихтиоз, нейродерматит, псориаз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы).

Также средство применяют в целях профилактики образования конкрементов в мочевыводящих и желчных путях.

Противопоказания

• Хронический панкреатит;
• Желчнокаменная болезнь;
• Беременность (для таблеток – I триместр);
• Гипервитаминоз A;
• Острые воспалительные заболевания кожи;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует использовать Ретинол присердечной недостаточности II-III степени, нефрите (в острой и хронической форме).

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы Ретинол в лечебных и профилактических целях принимают перорально.

• Авитаминозы легкой и средней степени тяжести – не более 33000 МЕ;
• Заболевания глаз – 50000-100000 ME (с одновременным приемом 20 мг рибофлавина – для капсул);
• Поражения и заболевания кожных покровов – 50000-100000 ME.

Для взрослых максимальная суточная терапевтическая доза составляет 100000 ME. При использовании более высоких доз существует угроза развития гипервитаминоза А.

У детей при лечении заболеваний кожи суточная доза может варьировать (в зависимости от возраста) от 5000 до 20000 ME.

Следует учитывать, что потребность в витамине A в сутки для взрослых, подростков и детей от 7 лет и старше составляет 5000 ME (1,5 мг), для кормящих и беременных женщин – 6600 МЕ (2 мг).

Побочные действия

При продолжительном ежедневном приеме Ретинола в высоких дозах (200000 ME – для взрослых, 100000 МЕ – для детей) возможно развитие интоксикации и гипервитаминоза A.

Симптомами гипервитаминоза у взрослых являются: вялость, сонливость, головная боль, рвота, тошнота, гиперемия лица, нарушение походки, болезненность в костях нижних конечностей. У детей возможно появление следующих нежелательных эффектов: кожные высыпания, потливость, сонливость, повышение температуры тела, рвота. Также может наблюдаться повышение давления цереброспинальной жидкости (у детей грудного возраста возможно развитие гидроцефалии и выпячивания родничка).

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При приеме витамина A на фоне длительного лечения тетрациклинами усугубляется угроза возникновения внутричерепной гипертензии.

Глюкокортикостероиды и салицилаты способствуют снижению риска развития побочных реакций Ретинола.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре 18-20 °С.

Срок годности – 2 года.