Современные антигипертензивные средства. Народные средства от гипертонии

До середины двадцатого века для лечения повышенного давления рекомендовали строгое диетическое питание, ведение здорового образа жизни и прием седативных средств. во второй половине прошлого века приобрела глобальные масштабы. Это подвигло ученых медиков к разработке специальных лекарств для лечения этой коварной болезни. Так появились гипотензивные препараты центрального действия и не вызывающие кашель, выделившиеся в отдельную группу.

Статистика заболеваний сердечно-сосудистой системы показывает, что практически каждый второй житель Земли сталкивается с возрастом с симптомами повышенного давления. Данные признаки требуют внимания врачей, чтобы снизить риски, которым подвергается организм гипертоника.

При подборе схемы лечения доктор устанавливает точный диагноз, оценивает риски, учитывает индивидуальные особенности. Главным в лечении гипертонии считается плавное снижение показателей и профилактика сопутствующих заболеваний, например, инфаркта, заболеваний почек и сосудов.

Грамотный подбор лекарственной терапии снижает процент летальных исходов от сложных форм заболевания в два раза. При уровне давления 140/90 мм рт.ст. и выше можно говорить о развитии гипертонии. Терапия в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. При возникновении осложнений других болезней нужно срочно начать их лечение.

По данным ВОЗ, современные гипотензивные препараты от давления следует начать применять при уровне диастолического давления выше 90 мм рт.ст. Особенно важно начать использовать средства, если данные цифры держатся стабильно более нескольких месяцев. Лекарственные препараты выписывают пациенту на длительный срок, а многим и пожизненно, потому что часто отмена лечения приводит к рецидиву гипертонии.

Для большинства пациентов пожизненное применение препаратов приводит к стрессу. Такие чувства можно понять, особенно при назначении комплекса медикаментов. У каждого препарата имеются побочные действия, которые сводятся к минимуму при грамотно разработанной терапии. Каждому пациенту подбирается своя схема лечения гипотензивными препаратами с учетом особенностей организма, формы заболевания. Даже при соблюдении всех условий лечения, врач обязан предупредить о возможных побочных эффектах.

Назначение

Назначение гипотензивных препаратов происходит с учетом основных принципов медикаментозного лечения гипертонии, которые были сформулированы после ряда исследований при участии нескольких тысяч больных.

Основные принципы включают в себя:

• назначение минимальных доз в начале лечения, применяя самый безопасный препарат;
• при сохранении высокого давления, дозу принимаемого препарата увеличивают до той, которая поддерживает оптимальные показатели;
• разработка комплексного лечения;
• при сохранении дозы основного препарата, и при неэффективности второго средства, подбор ведут из других групп, сохраняя дозу и режим приема;
• предпочтение отдается тем лекарствам, которые поддерживают оптимальный уровень давления в течение суток.

Не все препараты, обладающие свойством понижать давление, используются в лечении гипертонии. Связано это с длительным периодом приема этих средств и перечнем побочных свойств.

В настоящее время используются пять основных групп гипотензивных препаратов, :

• Замедлитель ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА).
• Бета-адреноблокаторы.

Все препараты этих групп особо результативны при лечении артериальной гипертензии и могут приниматься как отдельно, так и в комплексе. Подбирая схему приема лекарственных препаратов, врач основывается на измерительных показаниях давления пациента, на особенностях протекания болезни, параллельно протекающем .

Медицинский работник обязан учитывать возможные последствия сочетания препаратов, предыдущий опыт лечения больного.

В настоящее время не все лекарства предлагаются по цене, доступной любому человеку. В массе своей препараты дорогостоящие, и некоторые пациенты вынужденно отказываются от них, приобретая более доступные аналоги.

ИАПФ

Из всех групп лекарственных препаратов, особой популярностью пользуются ИАПФ (Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Назначают их практически всем категориям гипертоников.

В данную группу входят препараты:

• эналаприл;
• лизиноприл;
• каптоприл и другие.

Общеизвестно, что показатели артериального давления зависят от полноценной работы почек, в которых ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует тонус стенок сосудов. Превышение уровня ангиотензина II провоцирует спазматические явления в крупных сосудах большого круга кровообращения, тем самым повышая сопротивление кровотока. В данной ситуации сердце работает с повышением нагрузки, и кровь в сосуды поступает под усиленным давлением.

Для замедления процесса были разработаны препараты, понижающие содержание кальция, с помощью которого происходит сокращение сосудов и снимается спазм.

При рекомендации приема ИАПФ врачом, вероятность сердечно-сосудистых заболеваний уменьшается, снимается нагрузка и с почек. При наличии сердечных патологий у пациента состояние при приеме препаратов данной группы стабилизируется.

Особенности действия ИАПФ позволяют принимать его людям с нефротическими заболеваниями, сердечно-сосудистыми, а также лицам, склонным к аритмии, страдающих диабетом, перенесших инфаркт. В определенных ситуациях данные лекарства, возможно использовать и беременным женщинам.

Одним из существенных недостатков ИАПФ считается сухой кашель, который возникает из-за изменения метаболизма брадикинина. В этом случае препарат лучше отменить и заменить на более подходящий для больного.

Группа БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина) – это гипотензивные препараты нового поколения. В отличии от ИАПФ они не только понижают давление, но и расслабляют стенки сосудов, ускоряют выведение жидкости и соли почками. Достигается такой эффект благодаря нарушению связи ангиотензина с рецепторами различных органов.

Самые известные препараты блокаторы рецепторов ангиотензина:

• Лозартан и другие.

Средства данной группы высоко результативны при болезнях почек и сердца. Преимущество их в том, что у них нет практически побочных действий. Они отлично переносятся пациентами при длительной схеме лечения, что помогает докторам широко их применять. Из противопоказаний можно отметить: беременность, индивидуальная непереносимость, гиперкалиемия.

Мочегонные

Мочегонные средства (диуретики) – это самая часто используемая группа препаратов. С их помощью из организма выводится лишняя жидкость, соль. Именно из-за этого снижается объем крови, уменьшается нагрузка на сердце и сосуды, которые расслабляются, самочувствие больного улучшается. Диуретики делятся на калийсберегающие, тиазидные и петлевые.

Названия гипотензивных препаратов тиазидной группы многим гипертоникам знакомы – индапамид, хлорталидон, гипотиазид и другие. В высоких дозах они могут привести к изменению электролитного баланса, обмену жиров и углеводов, но в рекомендуемых минимальных дозах абсолютно безопасны при длительном приеме. Единственным противопоказанием называется подагра.

Калийсберегающие препараты действуют более мягко. Механизм действия гипотензивных препаратов данной группы основан на блокировании эффекта от альдостерона – антидиуретического гормона, который задерживает жидкость. Гипотензивные свойства достигаются из-за выведения жидкости и соли, но при этом сохраняются ионы К, Са, Mg.

К препаратам данной группы относят:

• Амилорид;
• Эплеренон;
• Спиронолактон и так далее.

Противопоказанием является острая и хроническая почечная недостаточность.

Быстрее всех снижают давление петлевые диуретики, которые действуют очень активно. Их не советуют применять длительное время, но во время весьма успешно используются докторами.

Антагонисты кальция

Любое сокращение мышц обеспечивается наличием кальция. Сокращение сосудов происходит с его же помощью. Лекарственные средства из группы антагонистов кальция осуществляют свое действие благодаря поступлению Са в гладкие мышцы сосудистых клеток.

Список гипотензивных препаратов этой группы включает медикаменты, отличающиеся между собой степенью влияния на стенки сосудов, миокард. Например, фелодипин действие оказывает на сосуды, понижая их тонус, сердечную деятельность не нарушает. А вот верапамил, кроме снижения давления, влияет на сердечную мышцу, понижает пульс и используется при нарушении сердечного ритма, блевом синдроме при стенокардии.

Антагонисты кальция уменьшают риск возникновения инсульта.

Препараты группы бета-адреноблокаторов меняют жировой и углеводный обмен, приводят к увеличению массы тела, их не рекомендуют при сахарном диабете.

Помимо вышеуказанных групп препаратов для лечения гипертонии применяются и другие средства.

Например, агонисты имидазолиновых рецепторов влияют на нервные отделы в продолговатом мозге, снижая активность симпатической иннервации сосудов. Моксодонин способствует улучшению обменных процессов и способствует снижению веса у больных с ожирением.

Химическое производство активно развивается, научные группы постоянно ведут работу по производству новых более эффективных препаратов для уменьшения давления.

Список гипотензивных препаратов возглавляют:

• Алискирен;
• Олмесартан;
• Торасемид.

Последний препарат советуют принимать диабетикам. Возможно даже длительное применение данного лекарственного средства.

Для более эффективного лечения лекарственными препаратами медики советуют пациентам исправить образ жизни. Рекомендуют отказаться от никотиновой зависимости, соленой пищи, алкоголя. Активная физическая нагрузка поможет повысить гипотензивный эффект от приема препаратов, укрепит сосудистые стенки. Принятые меры позволят минимизировать дозы лекарственных средств в борьбе с высоким давлением.

Терапия с помощью медикаментов нужна всем пациентам с артериальным давлением выше 160 на 100 мм рт. ст. Также она требуется, если изменения в образе жизни не привели к улучшению при показателях выше 140 на 90 мм рт. ст. Есть большое количество лекарств, которые снижают АД. Рассмотрим подробнее гипотензивные препараты последнего поколения – перечень, основные особенности и показания к их приему.

Гипотензивные лекарства производятся приблизительно с середины 20 века для больных гипертонией. До этого момента заболевание лечили изменениями в питании, образе жизни и успокоительными.

Артериальная гипертония является наиболее часто диагностируемой болезнью сердечно-сосудистой системы. Практически у каждого второго пожилого человека есть ее симптомы, что требует своевременного лечения.

Чтобы выписать лекарство от давления нового поколения, нужно установить диагноз, провести оценку возможных рисков для больного, противопоказаний, целесообразности медикаментозной терапии.

Такие препараты от давления обладают рядом преимуществ:

• Хотя для приема и имеются противопоказания, при этом современные лекарственные средства хорошо переносятся в пожилом возрасте;
• Новые препараты оказывают благотворное влияние на работу сердца, предотвращая или снижая гипертрофию левого желудочка;
• В отличие от устаревших лекарств не происходит угнетающего воздействия на ЦНС, напротив, отмечается антидепрессивный эффект;
• Улучшается выделительная функция почек;
• Современные лекарства для лечения гипертонической болезни имеют пролонгированное действие, поэтому в употреблении таблетки несколько раз в сутки нет необходимости. Обычно препарат достаточно принять один раз;
• Долгое употребление лекарств является профилактикой против заболевания Альцгеймера.

Показания к применению

Основное показание к применению – гипертоническая болезнь. Употребление гипотензивных лекарств снизило смертность от ее тяжелых форм за последние 20 лет практически на 50%. Оптимальный уровень давления, который следует достигнуть в процессе терапии, не должен превышать отметку 140 на 90 мм рт. ст. Для каждого пациента необходимость такого лечения решается отдельно. Если давление повышено продолжительное время, есть патологии сердца, сетчатки глаза, почек, нужно начать терапию сразу.

Важно: Как рекомендует Всемирная Организация Здравоохранения, абсолютное показание к лечению гипотензивными препаратами – это диастолическое (нижнее) давление 90 мм рт. ст. и более. Терапия нужна срочно, если такое значение наблюдается уже не один месяц.

Обычно препараты назначают на неопределенный период, для большинства больных – на всю жизнь. При отмене лечения у 3\4 пациентов наблюдаются симптомы гипертонии снова.

Многие опасаются долгого или пожизненного употребления препаратов. Страхи связаны с риском побочных эффектов. Но многочисленными исследованиями доказано, что опасность их появления минимальна при верно подобранной дозировке и схеме лечения. Специалист индивидуально выявляет особенности терапии с учетом формы и течения заболевания, противопоказаний, имеющихся патологий у больного.

Классификация и перечень препаратов

Антигипертензивные свойства имеют немало лекарств, но не всех их можно использовать при терапии больных с гипертонией из-за необходимости длительного употребления и вероятности побочных эффектов. В настоящий момент выписывают препараты из следующей классификации:

Препараты из перечисленных групп результативны при борьбе с артериальной гипертензией, их прописывают при начальной или поддерживающей терапии, в сочетаниях или отдельно.

Обратите внимание: Выбирая препарат, врач основывается на показателях больного, нюансах течения болезни, наличия сердечно-сосудистых патологий. Производится оценка вероятных побочных эффектов, возможности комбинации препаратов разных групп, учитывается прошлая терапия гипертензии у пациента.

Многие новые препараты нельзя назвать дешевыми, поэтому они не всегда доступны для больных. Цена лекарства иногда становится одним из факторов, при котором больному приходится подбирать недорогой подобный препарат.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ)

Эти лекарства очень популярны, они часто выписываются различным категориям больных с увеличенными показателями АД. Список препаратов от повышенного давления нового поколения, которые входят в группу иАПФ:

• «Эналаприл»;
• «Престариум»;
• «Каптоприл»;
• «Рамиприл»;
• «Лизиноприл».

Уровень давления контролируют почки, в том числе ренин-ангиотензин-альдостероновая система. От ее верного функционирования зависит тонус стенок сосудов и уровень АД в итоге. Если ангиотензина II слишком много, наблюдается спазм артериальных сосудов. В результате растет общее периферическое сосудистое сопротивление. Чтобы обеспечить адекватный кровоток внутренних органов, работа сердца происходит с чрезмерной нагрузкой и кровь в сосуды нагнетается под увеличенным давлением.

В целях замедления появления ангиотензина II применяют лекарства, с помощью которых происходит блокада фермента, принимающего участие на данном этапе биохимических превращений. Также препараты уменьшают высвобождение кальция, который сокращает стенки сосудов и их спазм снижается.

Благодаря лекарствам снижается риск сердечно-сосудистых осложнений. Если у больного уже диагностирована хроническая сердечная недостаточность, прогноз болезни становится лучше.

Обращая внимание на особенности действия, стоит выписывать препараты людям с патологиями почек, ХСН, аритмией, после инфаркта. Их можно без опасений употреблять в пожилом возрасте и при диагнозе сахарный диабет.

Главный недостаток препарата – это самый частый побочный эффект, а именно сухой кашель. Он связан с изменением метаболизма брадикинина. Также у определенных пациентов появление ангиотензина II наблюдается без особого фермента и не в почках. Это становится причиной снижения результативности лечения, появляется необходимость подбирать другое лекарство.

Противопоказания:

• период беременности;
• существенное увеличение калия в крови;
• отек Квинке при употреблении этих лекарств ранее;
• резкий стеноз почечных артерий.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Такие лекарства от высокого давления нового поколения считаются самыми современными и действенными. Как и предыдущие гипотензивные лекарственные средства, они уменьшают действие ангиотензина II, но без ограничения одним ферментом. Антигипертензивный эффект происходит из-за нарушения связывания ангиотензина с рецепторами клеток разных органов. Вследствие этого целенаправленного воздействия стенки сосудов расслабляются, увеличивается выведение избытков соли и воды почками.

Представители этой группы:

Заметен положительный результат при заболеваниях сердца и почек. Побочные эффекты практически отсутствуют, при долгом употреблении наблюдается хорошая переносимость.

Противопоказания:

• аллергии;
• период беременности;
• увеличение калия в крови;
• стеноз почечных артерий.

Мочегонные препараты

Эти лекарства применяют в лечении гипертонии очень давно. С их помощью из организма выводится лишняя вода и соль. Из-за этого снижается объем циркулирующей крови, нагрузка на сосуды и сердце. В результате оказывается сосудорасширяющее воздействие.

Диуретики подразделяются на следующие группы:

Антагонисты кальция

Рассмотрим подробнее, что такое гипотензивные препараты, которые носят название антагонисты кальция. Мышечные волокна, в том числе стенки сосудов, сокращаются при участии кальция. Лекарства из этой группы воздействуют за счет уменьшения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. Также уменьшается чувствительность сосудов к вазопрессорным веществам, которые провоцируют сосудистый спазм.

Антагонисты кальция разделяются следующим образом:

Характер воздействия на сосудистые стенки, сердечную мышцу, проводящую систему сердца у этих лекарств различается. «Фелодипин», «Амлодипин» и другие медикаменты этого вида воздействуют в основном на сосуды, уменьшая их тонус без изменений работы сердца. Остальные препараты оказывают не только гипотензивный эффект, но и снижают пульс, приводя его в норму. Поэтому их нередко применяют при аритмиях. Из-за уменьшения потребности миокарда в кислороде «Верапамил» снижает боль при стенокардии.

При назначении недигидропиридиновых средств следует учесть вероятность брадикардии и других типов брадиаритмий. Препараты нельзя выписывать при атриовентрикулярных блокадах, выраженной сердечной недостаточности, вместе с введением бета-адреноблокаторов внутривенно. Антагонисты кальция уменьшают риск возникновения инсульта, снижают степень гипертрофии левого желудочка сердца, не оказывают влияние на метаболизм.

Бета-адреноблокаторы

Антигипертензивный эффект при употреблении бета-адреноблокаторов оказывается из-за уменьшения сердечного выброса и ренина в почках, который приводит к спазму сосудов. Гипотензивные препараты из этой группы представлены следующим перечнем:

Из-за способности регулирования сердечного ритма и оказания антиангинального воздействия бета-адреноблокаторы лучше выписывать для уменьшения показателей АД при ишемическом заболевании сердца и при ХСН.

Препараты вносят изменения в жировой и углеводный обмен, из-за них может увеличиться вес. Поэтому их не стоит принимать при сахарном диабете и других патологий метаболизма.

Вещества с адреноблокирующими свойствами приводят к спазму бронхов и замедлению ЧСС. Вследствие этого они не рекомендованы при астме, тяжелых аритмиях, в том числе атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени.

Агонисты альфа-адренорецепторов

Если заболевание произошло по причине длительного стрессового состояния, выписывают антигипертензивные лекарства центрального действия (альфа-адреномиметики), снижающие гиперактивность в работе симпатической нервной системы. В группу входят:

• «Метилдопа»;
• «Рилменидин»;
• «Клонидин»;
• «Моксонидин».

Другие лекарства с гипотензивным действием

Помимо перечисленных средств, успешно используются дополнительные лекарства, такие как:

Правила приема

Основные принципы лечения гипотензивными препаратами:

• Лекарства для снижения давления гипертоник должен употреблять без перерывов всю жизнь;
• Препарат должен назначать специалист. Его выбор зависит от индивидуальных особенностей заболевания, наличия определенных патологий сердца, факторов риска для их появления, индивидуальной переносимости;
• Терапия начинается с минимальной дозировки. Так происходит оценка реакций организма пациента, снижение выраженности побочных эффектов. Если переносимость хорошая, но результата в виде понижения давления до нормы нет, дозировка медленно увеличивается;
• Нельзя быстро снижать АД, так как это приводит к ишемическим поражениям органов. Особо запрещается это делать для пожилой и старческой возрастной категории;
• Лекарства длительного действия пьют раз в сутки. Лучше выбирать такие препараты, так как у них меньше заметны суточные колебания давления. Также больному легче выпить с утра таблетку один раз, чем употреблять ее три раза – снижается риск того, что он забудет ее принять;
• Если при приеме минимальной или средней дозировки лекарства с одним действующим средством не наблюдается результат, не нужно пить максимальную дозу. Лучше добавить к употребляемому препарату малую дозу гипотензивного лекарства другой группы. С помощью этого можно добиться более заметного результата и побочные эффекты будут минимальны;
• Есть лекарства, в которых находятся несколько действующих антигипертензивных средств различных групп. Удобнее употребить их, чем отдельные таблетки;
• Если результата нет или наблюдается плохая переносимость в виде мешающих качеству жизни побочных эффектов, не нужно сочетать препарат с другими гипотензивными средствами или увеличивать дозировку. Лучше произвести отмену и начать терапию препаратом другой группы. Выбор гипотензивных средств большой, поэтому врач подбирает каждому пациенту лекарство с нормальной переносимостью.

Чтобы препараты оказали лучшее воздействие, больным стоит изменить образ жизни. Это отказ от курения, спиртосодержащих напитков, соленой еды. С помощью физической нагрузки укрепляются стенки сосудов и увеличивается гипотензивный эффект.

Лекция № 18

гипотензивные (антигипертензивные) средства

Применяются для лечения гипертонической болезни.

Принципы лечения гипертонической болезни

снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).

уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.

уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).

уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.

снижение свертываемости крови.

6) нормализация липидного спектра.

7) уменьшение нервнопсихического напряжения.

классификация гипотензивных

средств по механизму действия

Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.

Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторыNO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.

Средства, влияющие на РААС.

Мочегонные средства.

Комбинированные препараты.

антигипертензивные средства

центрального действия

Клофелин (клонидин)

Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновыеI 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.

Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.

Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.

Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.

Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.

Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.

Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).

Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.

Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.

Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТII, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.

Бета-адреноблокаторы

Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС

Уменьшающие выделение ренина

-адреноблокаторы

Нарушающие образование АТ II .

А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.

Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат

II (АТ 1 )

лозартан (козаар), валзартан (диован)

Антагонисты альдостерона

спиронолактон (верошпирон)

Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.

Механизм действия:

Нарушают переход АТ Iв АТIIи, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.

Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.

Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.

Увеличивается диурез.

Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.

Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.

Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТIIиз АТIкатализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.

Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.

Применяется при ГБ, хронической СН.

Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )

Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:

1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТIIна сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.

2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТIIстимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.

4. Кроме того, из АТ IиIIобразуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделениеNO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.

Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.

Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.

миотропные сосудорасширяющие средства

Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).

Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.

Активаторы калиевых каналов.

Миноксидил, диазоксид.

Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.

Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.

Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применениярегейн для лечения алопеции.

Донаторы NO .

Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.

Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.

Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.

Разные миотропные средства.

Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.

Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.

Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.

Комбинированные лекарственные препараты гипотензивного действия

С. Ю. Штрыголь, доктор медицинских наук, профессор,
Е. А. Гайдукова, провизор, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Неблагоприятная тенденция уменьшения продолжительности жизни населения в Украине в значительной степени обусловлена высокой смертностью от заболеваний сердечно-сосудистой системы, среди которых важнейшие позиции занимает артериальная гипертензия. Это связано с несколькими причинами : недостаточной выявляемостью заболеваний, характеризующихся повышенным артериальным давлением (АД) — гипертонической болезни, симптоматических артериальных гипертензий; слабой осведомленностью пациентов о том, что у них повышено АД (примерно каждый третий пациент не знает об этом); отсутствием практического учета факторов риска, первичной и вторичной профилактики в масштабах популяции; зачастую неадекватным выбором фармакотерапии и поэтому недостаточной ее эффективностью. Даже в странах с высоким уровнем организации здравоохранения показатель адекватного контроля артериальной гипертензии не превышает 27 % . В Украине он, к сожалению, значительно ниже.

Согласно критериям Всемирной организации здравоохранения и Международного общества по проблемам артериальной гипертензии, артериальная гипертензия определяется как состояние, при котором систолическое АД составляет 140 мм рт. ст. или выше и/или диастолическое АД — 90 мм рт. ст. или выше у лиц, не получающих гипотензивную терапию.

В мире проведены широкомасштабные исследования, которые позволили разработать новые классификации артериальной гипертензии. Определены целевые уровни снижения АД при антигипертензивной терапии, проведена стратификация уровней риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных. Сформулированы принципы немедикаментозной и лекарственной терапии. Основу лечения артериальной гипертензии составляет фармакотерапия. Еще недавно в выборе тактики лечения артериальной гипертензии преобладал ступенчатый подход, когда при недостаточном эффекте монотерапии увеличивали дозу препарата или переходили к следующей ступени лечения, добавляя к используемому препарату еще одно гипотензивное средство. Сегодня на основании результатов крупных многоцентровых исследований рекомендуется максимальная индивидуализация гипотензивной фармакотерапии. Показано, что наименьшее количество осложнений (острых нарушений мозгового кровообращения, инфарктов миокарда, почечной недостаточности, нарушений кровообращения в сетчатке глаза со снижением зрения и др.) имеет место у пациентов с уровнем диастолического давления не выше 83 мм рт. ст., достигнутым в ходе лечения. Ведь опасно не само по себе повышенное значение АД (оно направлено на обеспечение кровоснабжения различных органов и тканевого обмена в изменившихся условиях кровообращения — при стрессовой дезадаптации сердечно-сосудистой системы, ремоделировании сосудистой стенки и др.). Опасность представляют прежде всего уже упомянутые прогрессирующие изменения со стороны органов-мишеней, особенно гипертрофированного миокарда (ишемия), головного мозга (инсульт), почек (хроническая почечная недостаточность).

Современный арсенал лекарств дает много возможностей и для монотерапии, и для комбинированного гипотензивного лечения. Анализ данных литературы показывает, что комбинированного лечения требует примерно 70 % больных, у значительно меньшего количества пациентов достаточный эффект оказывает монотерапия.

Эффективный контроль АД, улучшение состояния органов-мишеней, повышение качества жизни лучше достигается путем использования комбинированной фармакотерапии. Наиболее удобны официнальные комбинированные препараты. Их достоинства вполне очевидны:

• сочетание двух и более компонентов позволяет одновременно воздействовать на разные звенья патогенеза заболевания (например, на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпато-адреналовой систем; на кальций-зависимые механизмы сокращения мускулатуры сосудов и миокарда, уменьшающие вазоконстрикцию, и на состояние выделительной функции почек, что уменьшает задержку натрия и воды в организме), в итоге повышается эффективность и надежность контроля АД;
• сочетание различных механизмов действия благоприятно сказывается на состоянии органов-мишеней, предотвращает цереброваскулярные и кардиальные осложнения;
• компоненты комбинированных препаратов применяются в умеренных дозах, что обычно означает хорошую переносимость лечения, минимальное проявление побочных эффектов и их взаимное нивелирование;
• применение комбинированных препаратов удобнее, поскольку нет необходимости оценивать совместимость компонентов, принимать одновременно 2–3 препарата; кроме того, как правило, комбинированные препараты благодаря большой длительности действия принимают 1 раз в день, а это уменьшает вероятность пропуска приема лекарства и повышает комплайенс пациента — его приверженность лечению, готовность соблюдать рекомендации.

Все шире используются фиксированные комбинации двух и даже трех препаратов в малых дозах. Их прием обладает перечисленными достоинствами и наиболее удобен пациенту. Рекомендуются следующие наиболее рациональные комбинации гипотензивных препаратов :

• β-адреноблокатор + мочегонный препарат;
• β-адреноблокатор + блокатор кальциевых каналов (только дигидропиридинового ряда!);
• β-адреноблокатор + ингибитор АПФ;
• ингибитор АПФ (или антагонист рецепторов к ангиотензину II) + диуретик;
• блокатор кальциевых каналов + ингибитор АПФ (или антагонист рецепторов к ангиотензину II);
• α-адреноблокатор + β-адреноблокатор;
• препарат центрального действия + диуретик;
• возможны также сочетания трех и даже четырех компонентов, в том числе гипотензивных и гипохолестеринемических.

Не все комбинированные препараты гипотензивного профиля действия, имеющиеся на фармацевтическом рынке Украины, ориентированы на подобные сочетания. Рассмотрим некоторые из них подробнее.

Из препаратов, содержащих три и более компонентов (табл. 1), только один — Тонорма — объединяет три антигипертензивных средства первого ряда: кардиоселективный β1 -адреноблокатор, мало проникающий в головной мозг (атенолол), дигидропиридиновый вазодилататор (нифедипин), тиазидный длительно действующий диуретик (хлорталидон). Рассматриваемая синергидная композиция является достаточно эффективной: в открытом клиническом исследовании показано, что прием одной таблетки в сутки у 66 % пациентов снизил АД до 140/90 мм рт. ст. и более низких значений, еще у 20% больных применение Тонормы дало умеренный результат, т.е. эффективность составила 86 %. Незначительные побочные эффекты, не требовавшие отмены препарата, отмечались только у 8 % больных .

Таблица 1. Примеры многокомпонентных гипотензивных препаратов на фармацевтическом рынке Украины

Препарат Состав Форма выпуска Производитель Тонорма Атенолол 100 мг + хлорталидон 25 мг + нифедипин 10 мг Таб. п/о № 10 Дарница, Украина Адельфан-эзидрекс Резерпин 0,1 мг + дигидралазин 10 мг + гидрохлортиазид 10 мг Таб. № 250 Sandoz Privat, Индия Радельфан-дрекс Резерпин 0,1 мг + дигидралазин 10 мг + дихлотиазид 10 мг Таб. № 10, № 400 Elegant, Индия Кристепин Клопамид 5 мг + дигидроэргокристина мезилат 0,58 мг + резерпин 0,1 мг Др. № 15, №30 Lechiva, Чехия Норматиск Клопамид 5 мг + резерпин 0,1 мг + дигидроэргокристин 0,5 мг Таб. п/о № 20 Фарма Старт, Украина Андипал-В Анальгин 250 мг + бендазола г/х 20 мг + папаверина г/х 20 мг Таб. № 10 Монфарм, Украина

Что касается остальных препаратов, то только мочегонный их компонент относится к числу препаратов первого ряда. Периферические вазодилататоры (дигидралазин, дигидроэргокристин) и симпатолитики (резерпин) — препараты второго ряда. Симпатолитик центрального и периферического действия резерпин обладает большим количеством побочных эффектов: типичны угнетение ЦНС вплоть до психической депрессии, развитие паркинсонизма из-за истощения запаса моноаминов, ваготонические нарушения со стороны пищеварительного тракта (интенсивная саливация, тошнота, диарея, боли в желудке). Не является современным подходом к лечению артериальной гипертензии применение комбинированного препарата раунатина, содержащего резерпин в составе смеси алкалоидов раувольфии. Препарат «Андипал-В», обеспечивающий преимущественно спазмолитическое и болеутоляющее действие, также не относится к числу эффективных гипотензивных средств.

Благоприятно в фармакотерапии артериальной гипертензии сочетание β-адреноблокатора и диуретика (табл. 2). β-адреноблокатор, уменьшая симпато-адреналовые влияния на миокард, обеспечивает уменьшение ударного и минутного объема сердца, при длительном применении несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Диуретик, усиливая почечную экскрецию натрия и воды, сокращает объем циркулирующей крови, а также оказывает расслабляющее влияние на артериальные сосуды. Входящий в состав вискальдикса пиндолол является неселективным β-адреноблокатором, клопамид — тиазидным мочегонным средней длительности действия. В составе двух других препаратов (тенорет, атенол-Н) — кардиоселективный β1 -адреноблокатор атенолол в сочетании с тиазидовым диуретиком — хлорталидоном. Обсуждая эти синергидные в отношении нормализации АД сочетания, следует отметить, что возможность их применения лимитируется бронхообструктивными заболеваниями, особенно бронхиальной астмой, и сахарным диабетом, поскольку возможно неблагоприятное влияние на углеводный обмен. Однако малые дозы тиазидовых диуретиков, входящие в состав комбинированных препаратов, влияют на метаболические процессы незначительно. Кроме того, уменьшение экскреции кальция на фоне лечения этими препаратами является благоприятным моментом в лечении женщин, страдающих артериальной гипертензией в постменопаузе . Как показано в исследовании SHEP, лечение β-адреноблокаторами и диуретиками позволяет на 34 % снизить риск сердечно-сосудистых осложнений .

Таблица 2. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие β-адреноблокатор и диуретик

Следующая группа комбинированных препаратов — это β-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (табл. 3). β-адреноблокатор уменьшает работу сердца, а амлодипин обеспечивает длительное снижение тонуса резистивных сосудов. При этом нет взаимного усиления побочных эффектов со стороны сердца — амлодипин, как и другие дигидропиридины, мало влияет на миокард, не вызывает брадикардию и замедление проводимости, как β-адреноблокатор. Назначаемый отдельно амлодипин (в начальной дозе 2,5 мг, далее — 5–10 мг) позволяет в течение 8 недель достигнуть целевого давления 140/90 мм рт. ст. у 72,4 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечаются в 5 % случаев . β-блокатор потенцирует его гипотензивное действие. Кроме того, такая комбинация снижает риск синдрома отмены (напомним, что резкое прекращение приема β-блокаторов недопустимо из-за риска развития гипертензивного криза, обострения течения ишемической болезни сердца).

Таблица 3. Комбинированные гипотензивные препараты, содержащие дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов и β-адреноблокатор

Благоприятны также выраженное сосудорасширяющее и умеренное диуретическое, антиатерогенное действие блокатора кальциевых каналов, отсутствие нарушений со стороны обмена углеводов и мочевой кислоты.

Все большее значение приобретают в гипотензивной терапии комбинации ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с диуретиками. По количеству торговых наименований они преобладают над другими комбинированными гипотензивными средствами. Примеры таких препаратов приведены в табл. 4. Они представляют собой эффективные гипотензивные комбинации, снижающие АД и за счет уменьшения работы сердца, и за счет уменьшения тонуса сосудов. При этом важно, что ингибиторы АПФ (особенно последнего поколения — эналаприл, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл) и индапамид обладают кардиопротекторным действием — эффективно уменьшают гипертрофию левого желудочка (на 13–25 %), а также проявляют нефропротекторные свойства . Периндоприл и индапамид представлены в препаратах нолипрел, нолипрел-форте. Высокая эффективность комбинаций ингибиторов АПФ и диуретиков неоднократно подтверждена в контролируемых исследованиях. Так, эналаприл (стартовая доза 5 мг, далее — 10 и 20 мг в сутки) позволил выйти на целевой уровень АД 67 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечались в 17 % случаев . Ко-ренитек в течение 16-недельного применения у пациентов с умеренной и тяжелой формами гипертонической болезни уменьшил дневное АД в среднем на 14,9/8,9 мм рт. ст., ночное — на 18,8/11,4 мм рт. ст., нормализовал суточный ритм АД. Целевое систолическое АД достигнуто у 77 % пациентов, диастолическое — у 69 %. Кроме того, ко-ренитек значительно редуцировал микроальбуминурию, что подтверждает его нефропротекторные свойства . Эти данные показывают, что комбинированные препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик, способствуют повышению эффективности лечения артериальной гипертензии.

Таблица 4. Препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик

Препарат Состав Форма выпуска Производитель Капозид Каптоприл 25 мг + гидрохлортиазид 25 мг Таб. № 30 BMS,США Капотиазид-КМП Каптоприл 50 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 10, № 20 Киевмедпрепараты, Украина Каптопрес-Дарница Каптоприл 50 мг + гидрохлортиазид 25 мг Таб. № 10 Дарница, Украина Липразид 10 Лизиноприл 10 мг +гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 30, № 50, № 100 Борщаговский ХФЗ, Украина Липразид 20 Лизиноприл 20 мг +гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 30, № 50, № 100 Борщаговский ХФЗ, Украина Нолипрел Периндоприл 2 мг + индапамид 0,625 мг Таб. № 30 Servier, Франция Нолипрел форте Периндоприл 4 мг + индапамид 1,25 мг Таб. № 30 Servier, Франция Фозид 10 Фозиноприл натрий 10 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 10, № 14, № 20, № 28 BMS Italy, Италия Фозид 20 Фозиноприл натрий 20 мг +гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 10, № 14, № 20, № 28 BMS Italy, Италия Ко-Ренитек Эналаприла малеат 20 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 14, № 28, № 56 MSD USA, США Эналаприл-Н-Здоровье Таб. № 20, № 30, № 40, № 60 Здоровье, Украина Эналаприл-Н Эналаприл 10 мг + гидрохлортиазид 25 мг Таб. № 20 Львівтехнофарм, Украина; Genom Biotech, Индия Эналаприл-НL-Здоровье Таб. № 20, № 30, № 40, № 60 Здоровье, Украина Эналаприл-НL Эналаприл 10 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 20 Львівтехнофарм, Украина Эналозид Эналаприла малеат 10 мг + гидрохлортиазид 25 мг Таб. № 10, № 20 Фармак, Украина Энап 20 HL Эналаприла малеат 10 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 20, № 30, № 60, № 100 KRKA, Словения Энафрил Эналаприла малеат 10 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 6, № 2, № 120 Стирол, Украина Энаприл Н Эналаприла малеат 10 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 20 Genom Biotech, Индия

Менее обширный на фармацевтическом рынке Украины ассортимент комбинаций ингибиторов АПФ с блокаторами кальциевых каналов представлен в табл. 5. Верапамил (входит в состав препарата тарка) вызывает ритмзамедляющий эффект, преимущественно уменьшает работу сердца. Амлодипин практически не влияет на частоту сердечных сокращений, главным образом уменьшает сопротивление сосудов, потенцируя гипотензивное действие ингибитора АПФ . В этих сочетаниях привлекательна метаболическая нейтральность обоих компонентов, что дает возможность применять их у больных сахарным диабетом. Рассматриваемые лекарственные комбинации благоприятно влияют на гипертрофированный миокард, повышают качество жизни.

Таблица 5. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов

Нельзя не обратить внимание на такие комбинированные препараты, как блокаторы рецепторов к ангиотензину-II в сочетании с диуретиками (табл. 6). Антагонисты рецепторов к ангиотензину II нивелируют влияние ангиотензина на сердечно-сосудистую систему посредством избирательной блокады рецепторов типа АТ1. При этом кандесартан становится активным лишь после ряда метаболических превращений в печени, остальные перечисленные в таблице препараты сами по себе обладают фармакологической активностью, а лозартан имеет еще и несколько активных метаболитов с сильным и продолжительным действием. У эпросартана (теветен) имеется дополнительный механизм действия, которого нет у остальных представителей данной группы: он влияет на симпатическую нервную систему, тормозя высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон, и тем самым уменьшает стимуляцию адренорецепторов в гладких мышцах сосудов . Лечение гизааром, судя по результатам клинических исследований , обеспечивает эффективный контроль АД у 76 % пациентов. Близкие значения эффективности комбинации другого антагониста ангиотензиновых рецепторов — ирбесартана — с гидрохлортиазидом (77 % для систолического и 83 % — для диастолического АД) получены в исследовании INCLUSIVE . У больных артериальной гипертензией нередко встречается гиперурикемия. Тиазидовый диуретик гидрохлортиазид, входящий в состав комбинированных препаратов, сам может вызывать вторичную гиперурикемию и подагру. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, особенно лозартан, входящий в состав гизаара, увеличивает экскрецию мочевой кислоты и снижает уровень гиперурикемии .

Таблица 6. Гипотензивные препараты, содержащие блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик

Препарат Состав Форма выпуска Производитель Гизаар Лозартан калия 50 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. п/о № 14, № 28 MSD USA, США Кандесар Н Кандесартан 8 мг +гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 10, № 30 Ranbaxy, Индия Микардис плюс Телмисартан 40 мг или 80 мг + гидрохлортиазид 12,5мг Таб. № 14, № 28 Boehringer Ing., Германия Прайтор плюс Телмисартан 40 мг или 80 мг +гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. № 28 GlaxoSmithKline, Великобритания Теветен плюс Эпросартан 600 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг Таб. п/о № 14, № 28, № 56 Solvay Germany, Германия

Диуретики, как уже отмечалось, входят в число антигипертензивных препаратов первого ряда . До 30 % пациентов достигают целевого уровня АД путем применения наиболее широко распространенного гидрохлортиазида . Недостаток этого препарата — высокая частота электролитных нарушений, прежде всего гипокалиемии. Поэтому рационально комбинировать его с калийсберегающими мочегонными препаратами, такими как триамтерен и амилорид (табл. 7). Возможны гипомагниемия, гиперурикемия, нарушения обмена холестерина и глюкозы (поэтому не следует применять эти препараты у пациентов с сахарным диабетом). Иногда возникает импотенция, что следует учитывать при выборе препарата конкретному пациенту.

Таблица 7. Комбинированные мочегонные препараты

Препарат Состав Форма выпуска Производитель Диуретидин Таб. № 50 Balkanpharma-Dupnitza, Болгария Триамзид Гидрохлортиазид 25 мг + триамтерен 50 мг Таб. № 10, № 20, № 30 Красная Звезда, Украина Триампур Композитум Гидрохлортиазид 12,5 мг + триамтерен 25 мг Таб. № 50 AWD, Германия Модуретик Гидрохлортиазид 50 мг + амилорида гидрохлорид 5 мг Таб. № 30 MSD, Нидерланды

Развитию артериальной гипертензии способствуют гиперхолестеринемия и атеросклероз. К сожалению, на фармацевтическом рынке Украины пока отсутствуют комбинированные гипотензивные препараты, в состав которых входят гипохолестеринемические средства.

Чрезвычайно большое значение имеет контроль количества потребляемой пациентом поваренной соли и сочетание ограничения натрия с лекарственным лечением артериальной гипертензии. Так, по данным крупнейшего многоцентрового исследования INTERSALT , при уменьшении суточного потребления хлорида натрия до 100 ммоль (6 г) систолическое давление в популяции снижается в среднем на 2,2 мм рт.ст., что уменьшает риск коронарной смерти на 6 %. А если на этом фоне возрастает потребление солей калия и магния, особенно за счет овощей и фруктов или заменителей поваренной соли, применяемых для досаливания готовых блюд, то систолическое давление снижается уже на 5 мм рт. ст., риск смерти от ИБС уменьшается на 14 %, а в пожилом возрасте — на 23 %. Однако сочетание с солями калия недопустимо при лечении ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Получено немало доказательств усиления гипотензивного эффекта, возможности снижения доз и уменьшения побочных эффектов салуретиков, лабеталола, вискена, нифедипина на фоне малосолевой диеты и дополнительного приема солей калия . Нами подтверждены и расширены эти данные, изучены механизмы взаимодействия солей калия, магния и кальция с гипотензивными средствами разных групп . Кроме того, эффективность гипотензивной терапии, в том числе комбинированными препаратами, значительно возрастает при ограничении или отказе пациента от курения.

В заключение необходимо отметить, что современный ассортимент гипотензивных препаратов, особенно комбинированного состава, позволяет совершенствовать лечение артериальной гипертензии и ассоциированных с ней заболеваний. С позиций доказательной медицины об этом убедительно свидетельствуют результаты клинических исследований.

Литература

1. Жарінов О. Порівняння антигіпертензивної ефективності і переносимості амлодипіну й еналаприлу у хворих з есенціальною гіпертензією // Медицина світу. — 2005. — Т. XVIII. — С. 52–57.
2. Люсов В. А., Харченко В. И., Савенков П.М. и др. Потенцирование гипотензивного эффекта лабеталола у больных гипертонической болезнью при воздействии на баланс натрия в организме // Кардиология. — 1987. — № 2. — С. 71–77.
3. Мареев В. Ю. Четверть века эры ингибиторов АПФ в кардиологии // РМЖ. — 2000. — Т. 8. — №15–16.
4. Новые возможности в лечении артериальной гипертензии и профилактике ее осложнений // Новости медицины и фармации. — 2005. — № 8. — С. 3–5.
5. Ольбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рациональная фармакотерапия артериальных гипертензий // Русский медицинский журнал. — 2001. — Т. 9, № 15. — С. 615–621.
6. Рекомендации по профилактике, диагностике и лечению артериальной гипертензии. — М., 2001.
7. Свищенко Е. П. Комбинированная антигипертензивная терапия: оригинальный трехкомпонентный препарат ТОНОРМА // Провизор, 2005. — № 8. — С. 16.
8. Сидоренко Б. А., Преображенський Д. В. Фармакотерапія гіпертонічної хвороби. Діуретики як гіпотензивні препарати // Медицина світу. — 2001. — Том Х. — С. 93–98.
9. Чазова И. Е., Ратова Л. Г., Дмитриев В. В. с соавт. Лечение ко-ренитеком пациентов с умеренной и тяжелой фармами гипертонической болезни // Терапевтический архив. — 2003. — Т.75, № 8. — С. 21–26.
10. Штрыголь С. Ю. Исследование модуляции фармакологических эффектов при различных солевых режимах: Автореф. дис. … докт. мед. наук. — М., 2000. — 37 с.
11. Chalmers J. et al. WHO-ISH Hypertension Guidelines Committee. 1999. — World Health Organisation — International Society of Hypertension Guidelines for the management of Hypertension. — J. Hypertense. — 1999. — № 17. — Р. 151–185.
12. Digiesi V., Pargi P. Associazone fra nifedipina e dieta iposodica con supplemento potassio nella terapia dell’ipertensione arteriosa essenziale // Min. Med. — 1987. — Vol. 78, № 19. — P. 1427–1431.
13. INTERSALT Cooperative Research Group. INTERSALT: an international study of electrolyte excretion and blood pressure: results for 24 hour urinary sodium and potassium excretion // Br. Med. J. — 1988. — Vol. 297. — P. 319–328.
14. Siani A., Strazzullo P., Giacco A. et al. Increasing the dietary potassium reduces the need for antihypertensive medications // Ann. Int. Med. — 1991. — Vol. 115, № 7. — P. 753–759.

Гипертония – весьма распространенная болезнь, которая опасна своими последствиями и осложнениями. Людям, страдающим от этого заболевания, приходится всю жизнь пить лекарства, следить за своим питанием, контролировать массу тела и выполнять разумные физические нагрузки. Фармацевтическая промышленность находится в постоянном развитии и поиске новых более эффективных и безопасных средств. Ведь лекарство от гипертонии нового поколения должно не только удерживать артериальное давление на необходимом уровне, но и предупреждать развитие гипертонических кризов, практически не иметь побочных эффектов и противопоказаний, защищать органы-мишени и предотвращать развитие осложнений.

Препараты нового поколения

Многих пациентов интересуют новые таблетки от гипертонии. Ведь они обладают массой преимуществ по сравнению со своими предшественниками. При этом важно не забывать, что назначение даже новинки среди антигипертензивных средств должен проводить только лечащий врач. Именно он сможет определить целесообразность применения того или иного средства, в зависимости от степени гипертензии, особенностей ее течения, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Фармацевтический рынок постоянно пополняется новыми лекарствами от гипертонии. Среди них как совершенно новые средства, так и аналоги или дженерики давно известных средств. Поэтому новое название не всегда равно новому препарату, обязательно нужно обращать внимание на действующее вещество.

Препараты от давления нового поколения (список постоянно обновляется):

• Расилез (алискирен);
• Трифас (торасемид);
• Фозикард (фозиноприл);
• Престариум (периндоприл);
• Небилет (Небиволол);
• Норваск (амлодипин);
• Валз (валсартан);
• Кардосал (олмесартан);
• Лозап (лозартан);
• Кандекор (кандесартан);
• Прайтор (телмисартан);
• Теветен (эпросартан);
• Эдарби (азилсартан).

Все перечисленные средства относятся к разным группам антигипертензивных препаратов и уменьшают давление благодаря разным механизмам действия.

Ингибиторы ренина

Ингибиторы ренина – самая новая группа антигипертензивных средств. На данный момент в медицинской практике применяется единственный ее представитель алискирен, известный под торговым названием Расилез.Принцип действия лекарств этой группы заключается в торможении производства ренина – фермента, который берет непосредственное участие в цепи химических превращений ангиотензина I в ангиотензин II. Ведь именно ангиотензин II вызывает сужение сосудов и повышение кровяного давления. А исключив ренин из реакций, удается предотвратить образование этого гормона, вследствие чего наступает снижение тонуса сосудов и проявляется антигипертензивный эффект.

Расилез

Эти таблетки от гипертонии производятся известной фармацевтической компанией Новартис Фармаиз Швейцарии.

Расилез применяется для лечения гипертонии у людей любой национальности, возраста и пола, проявляя одинаковую эффективность. Благодаря продолжительности действия лекарство применяется 1 раз в сутки. При этом отличительной чертой препарата является способность удерживать давление в необходимых рамках даже утром. Гипотензивное действие препарата развивается медленно – в течение 2 недель.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, ангионевротический отек в анамнезе, детский возраст,совместное применение с сартанами, ингибиторами АПФ, итраконазолом, циклоспорином. Осторожности требует использование этого лекарства при застойной сердечной недостаточности.

Побочные эффекты: диарея, кашель, аллергические реакции, головокружение, тошнота, артралгия, головная боль.

Диуретики

Диуретики уже давно применяются в лечении гипертонии. Их антигипертензивный эффект обеспечивается уменьшением количества циркулирующей крови за счет удаления из организма воды, ионов натрия и других микроэлементов.

Трифас

Трифас – новейшее диуретическое средство. Его действующее вещество – торасемид, который относится к петлевым диуретикам. Лекарство имеет неоспоримые преимущества:

• альдостероновое действие обеспечивает меньшее выведение калия, в сравнении с иными представителями группы;
• отмена препарата не вызывает «феномен рикошета» — обратное усиленное всасывание ионов натрия.

Трифас назначают при гипертонии и различных отеках. Достаточно применения лекарства один раз в сутки, которое следует осуществлять в утренние часы.

Противопоказания: гипотония, аритмия, беременность, непереносимость, азотемия, печеночная кома, детский возраст.

Побочные эффекты: диарея, сухость во рту, аллергические реакции, сонливость, нарушения крови, запор, головная боль, судороги, гипокалиемия, головокружения и др.

Торасемид выпускается и под иными торговыми названиями:

• Тригрим,
• Диувер.

Сартаны

Сартаны, также известные как БРА (блокаторы рецепторов ангиотензин II), являются самой молодой группой антигипертензивных средств (не считая ингибиторов ренина). Все представители сартанов – лекарства от гипертонии последнего поколения. Несмотря на «молодой возраст», БРА уверено заняли первые места назначений при гипертонии, став препаратами первой линии. Это объясняется их высокой эффективностью и хорошей переносимостью с минимумом побочных действий.

Кардосал

Активным веществом этого лекарства является олмесартан. Кардосал используется для лечения АГ. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 месяца применения, хотя заметное понижение показателей кровяного давления отмечается через 10-14 дней приема. Лекарство не требует коррекции дозы у пожилых пациентов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, обструкция желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: боль в животе, кашель, гематурия, повышенная утомляемость, головокружения, боль в груди, судороги и др.

Олмесартан выпускается также под торговыми названиями:

• Олиместра,
• Вотум,
• Олмесар.

Лозап

Активным компонентом этого препарата является лозартан. Он применяется для лечения гипертонии, а также в комплексном лечении сердечной недостаточности. Полноценный гипотонический эффект Лозапа достигается за 2-4 недели. Лекарство одинаково эффективно у людей любого пола, возраста и национальности, не требует коррекции дозировок. Прием Лозапа осуществляется 1 раз в сутки.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, детский возраст, беременность.

Побочные эффекты:аллергические реакции, гипотония, головокружение, диспепсия, миалгия, слабость.

Лозартан на полках аптек представлен под названиями:

• Клосарт,
• Лара,
• Козаар,
• Лориста,
• Лозекс,
• Сентор и др.

Валз

Действующим компонентом Валза является валсартан. Этот препарат используется для лечения гипертензии, сердечной недостаточности, а также для снижения риска летального исхода при остром инфаркте миокарда. Эффективность Валз развивается так же, как и у других представителей БРА, в течение 2-4 недель. Достаточно применения 1 раз в сутки, при этом действие сохраняется более 24 часов.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения работы печени и почек, детский возраст, беременность. Осторожности требует использование Валза при сужении почечных артерий, кардиомиопатии, нарушениях водно-солевого баланса, стенозе митрального клапана, гиперкалиемии.

Побочные эффекты: гипотензия, головокружения, боль в животе, кашель, кровотечения, головная боль, снижение либидо, судороги, артралгия, миалгия и др.

Валсартан производится не только под названием Валз. Существуют и иные средства, содержащие его в составе:

• Валсар,
• Вальсакор,
• Диокор,
• Диован,
• Кардопан,
• Сакорд,
• Нортиван.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ сравнительно давно применяются от повышенного давления. Они тоже блокируют образование ангиотензина II, только путем ингибирования фермента АПФ. Их применение показано при наличии сопутствующих заболеваний и состояний: сахарного диабета, сердечной недостаточности.

Фозикард

Этот препарат производится известнейшей фармацевтической компанией Тева. Его активным составляющим является фозиноприл. Препарат условно относят к средствам нового поколения, так как его предшественники (лизиноприл, эналаприл и др.) не сильно уступают ему в эффективности.

Фозикард действует 24 часа, благодаря чему достаточно его приема один раз в сутки. Применяется средство для лечения АГ и сердечной недостаточности. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов.

Противопоказания: непереносимость средства, ангионевротический отек, перенесенный в прошлом, уменьшение просвета почечной артерии, беременность.

Побочные эффекты: фарингит, ринит, ухудшение аппетита, головокружения, нарушения зрения, изменения состава крови, тахикардия, приливы, кашель, тошнота, аллергические реакции и др.

Аналоги: Моноприл.

Бета-блокаторы

Эти препараты от гипертонии используются довольно давно. Их действие обеспечивается блокированием бета-адренорецепторов, что приводит к замедлению частоты и силы сердечных сокращений, а также гипотензивному эффекту. Бета-блокаторы не являются лекарствами выбора при АГ. Их назначают обычно при неэффективности других средств, а также при необходимости защиты сердца после недавно перенесенных сердечных приступов. Бета-блокаторы существуют 2 видов: неселективные и селективные. Более совершенными являются селективные средства от гипертонии, которые проявляют меньше побочных эффектов и лучше переносятся пациентами.

Особенностью бета-блокаторов является необходимость постепенного увеличения их дозы, для прослеживания переносимости, а также постепенное уменьшение дозы перед полным прекращением приема для предотвращения развития синдрома отмены.

Небилет

Это лекарственное средство для снижения давления относится к 3-му поколению бета-блокаторов. Активным его компонентом является небиволол. Это селективный бета1-адреноблокатор, который проявляет антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Назначают Небилет для лечения АГ, ишемии, сердечной недостаточности и стенокардии. Пием лекарства осуществляется 1 раз в сутки.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст, мышечная слабость, брадикардия, синоатриальная блокада, феохромоцитома, беременность, метаболический ацидоз.

Побочные явления: сухость слизистой рта, метеоризм, тошнота, усталость, ночные кошмары, аритмия, отеки, головокружение,аллергические реакции, галлюцинации и др.

Аналог: Небивал.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти лекарственные средства уменьшают количество кальция, который может попасть в клетки. Это обеспечивает ослабление тонуса сосудов и силы сокращений сердца, снижает потребность миокарда в кислороде и понижает постнагрузку на сердце. При этом происходит снижение кровяного давления. Антагонисты кальция довольно давно применяются в кардиологии. Среди средств нового поколения можно выделить атенолол и лерканидипин.

Леркамен

В составе этого препарата главная роль принадлежит лерканидипину. Это селективный антагонист кальция с преобладающим действием на сосуды. Эффект от препарата развивается довольно быстро и длится 24 часа. Используется средство для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, нестабильная стенокардия, детский возраст, дисфункция почек и печени.

Побочные действия: прилив крови к лицу, астения, головная боль, отеки, диспепсия, полиурия, сонливость, миастения и др.

Аналогичный состав имеют:

• Занидип,
• Алвотенс,
• Капидин,
• Торидип.

Комбинированные средства

Группа комбинированных средств для снижения давления весьма популярна среди назначений врачей. Ведь такие лекарства зачастую значительно эффективнее монопрепаратов. Существуют многочисленные комбинации средств из разных групп, но наиболее популярное, пожалуй, добавление диуретика к иным антигипертензивным компонентам. Среди этих препаратов можно выделить:

• Ко-Эксфорж,
• Экватор,
• Твинста,
• Лодоз,
• Фозикард Н,
• Нолипрел и др.