Сульфадиазин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар
Брутто-формула
C 10 H 10 N 4 O 2 SФармакологическая группа вещества Сульфадиазин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
68-35-9Характеристика вещества Сульфадиазин
Сульфадиазин — кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Молекулярная масса 250,28.
Сульфадиазина серебряная соль — белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 357,13.
Фармакология
Фармакологическое действие - противомикробное .Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp. ), грибков рода Candida (в т.ч. Candida albicans ) и дерматофитов. При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.
Применение вещества Сульфадиазин
Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, беременность, кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст до 2 мес.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, особенно при применении в III триместре беременности и во время родов.
Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин серебра с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у грудного ребенка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.
Побочные действия вещества Сульфадиазин
Местные реакции: жжение и зуд в месте аппликации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4-е сутки после начала лечения, затем их уровень нормализуется в течение 2-3-х суток, при этом продолжение лечения не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.
Прочие: нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи, многоформная эритема, интерстициальный нефрит.
При длительном применении на больших раневых поверхностях возможны системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспептические явления, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функций ЦНС , токсический нефроз.
Взаимодействие
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Входит в состав препаратов
АТХ:D.06.B.A Сульфаниламиды
Фармакодинамика:Сульфаниламидный препарат для наружного применения. Действует бактериостатически. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enteiobacter spp. и Klebsiella spp. , к нему также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей.
При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, взаимодействует с сульфгидрильными группами ферментов бактериальной клетки и снижает их активность, в то же время не оказывает повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань.
Фармакокинетика:При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл. Период полувыведения 10 часов.
Показания:Инфицированные, поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией;
Пролежни;
Трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи);
Ссадины;
Пересадка кожи.
IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва
XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
XXI.Z80-Z99.Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей
Противопоказания:Аллергические реакции на компоненты препарата, угнетение костномозгового кроветворения;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Почечная/печеночная недостаточность;
Порфирия;
Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией;
Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью:Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).
Беременность и лактация:Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть максимально непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема толщиной 2 мм 2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 2 раза в сутки, в серьезных случаях до 4 раз. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим раствором. Курс лечения продолжать до заживления.
Побочные эффекты:Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).
Передозировка: Не описана Взаимодействие:Н 2 -гистаминоблокаторы - повышается риск развития лейкопении.
Особые указания:Соли серебра, вступая в реакцию с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.
ИнструкцииСульфадиазин серебра МНН
Международное название: Сульфадиазин
Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения
Химическое название:
4 - амино - N - 2 - пиримидинилбензолсульфонамид (в виде серебряной соли)
Фармакологическое действие:
Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, которые могут инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки. При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.
Фармакокинетика:
При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.
Показания:
Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная/печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период новорожденности и грудной возраст (до 1 мес), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.
Режим дозирования:
Наружно. Взрослым и детям старше 1 мес поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема или мази толщиной 1.5-2 мм 1-2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1-2 раза в сутки. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим ЛС. Максимальная доза - 0.3 г мази.
Побочные эффекты:
Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).
Особые указания:
При лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме. Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.
Входит в состав препаратов
АТХ:J.01.E Сульфаниламиды и триметоприм
Фармакодинамика:Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.
Фармакокинетика:F 70-100%. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 38-48%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 10 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками (60-85% в течение 48-72 ч).
Показания:Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиазину микроорганизмами: при ожогах, пролежнях, глубоких ранах.
XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания:Беременность, повышенная чувствительность к сульфадиазину.
Не применяют у новорожденных.
С осторожностью:При лечении пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови. При лечении пациентов с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови.
Беременность и лактация:Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Способ применения и дозы:Применяют наружно обычно 2 раза/сут. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.
Побочные эффекты:Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.
Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).
Гепатит, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
Колит, вызванный Clostridium difficile.
Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.
Тошнота, рвота.
Передозировка:Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Циметидин - повышается риск развития лейкопении.
Особые указания:Сульфаниламид средней продолжительности действия для наружного применения. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.
ИнструкцииФармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.
Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.
ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).
Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.
Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.
Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.
Меры применения
Информация для врача:
При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента:
Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами