Талинолол форма выпуска. Лекарственный справочник гэотар

Наименование: Талинолол (Talinololum)

Фармакологическое воздействие:
Кардиоселективный бета-адренорецептор (избирательно воздействующий на бета-адренорецепторы сердца). Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное воздействие на сердце (понижает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Талинолол - показания к применению:

Стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Талинолол - способ применения:

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день (перед едой) При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. При тяжелой нестабильной стенокардии вводят внутривенно медленно 10 мг. При недостаточном эффекте через 10 мин введение лекарства возможно повторить в этой же дозе. У этих заболевших возможно также использовать талинолол в виде внутривенного капельного вливания в общей дозе 30-60 мг на 200 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 24 часов.
При остром инфаркте миокарда прописывают с первых суток заболевания - внутривенно 10-20 мг/час; суммарная дозировка до 50 мг. Во второй день - внутривенно в дозе 50% от дозировки первых суток. Возможно назначать препарат ре ros (через рот) в суточной дозе 100-200 мг (до 300 мг).
Для вторичной предупреждения инфаркта миокарда 100-200 мг peros в 1 или 2 приема. Начинать лечение только по рекомендации врача.

Талинолол - побочные действия:

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (урежение пульса), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).

Талинолол - противопоказания:

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией (редким пульсом), неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закис-лением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), нарушениях периферического артериального кровотока, кардиогенном шоке, осложненном брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства беременным.

Талинолол - форма выпуска:

Драже по 0,005 и 0,1 г (50 и 100 мг) в упаковке по 10 штук; ампулы по 5 мл, содержащие 10 мг лекарства, в упаковке по 10 штук.

Талинолол - условия хранения:

Список Б. В обычных условиях.

Талинолол - синонимы:

Корданум.

Важно!
Перед применением лекарства Талинолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Описание

Подробное описание

Подробное описание

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы сердца. Уменьшает автоматизм синусного узла, проявляет умеренную отрицательную хроно-, ино- и дромотропную активность, нормализует барорефлекторный ответ. Понижает АД (гипотензивный эффект достигает максимума через 5 ч, продолжается 24 ч и стабилизируется на 2-й неделе лечения). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, выраженность диастолической дисфункции левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам. Редуцирует уровень норадреналина плазмы, устраняет гиперактивацию симпатоадреналовой системы: дисфункцию и гибель кардиомиоцитов (некроз и апоптоз), ухудшение гемодинамики, уменьшение плотности и аффинности бета-адренорецепторов, хроническую тахикардию, гипертрофию миокарда, индукцию ишемии миокарда (за счет тахикардии, гипертрофии миокарда и вазоконстрикции) и провокацию аритмий. Уменьшая уровень норадреналина, препятствует усилению синтеза ренина и разрывает «порочный круг» взаимной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. При остром инфаркте миокарда снижает смертность и частоту рецидивов за счет уменьшения зоны ишемии и частоты нарушений ритма. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на беременных крысах кратковременное введение в дозах 300 мг/кг/сут (внутрь) или 12,5 мг/кг/сут (в/в) сопровождалось токсическим действием на материнский организм, нарушением развития эмбриона и плода (увеличение частоты постимплантационной гибели, снижение массы тела плода или новорожденного).

При приеме внутрь на 50–70% всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает абсорбцию). Биодоступность - 40–70%. Cmax в плазме отмечается через 1,7–4 ч, AUC - 939–1703 (нг/мл)ч. Связь с белками плазмы составляет 50%, T1/2 - 8,7–17,8 ч. Практически не биотрансформируется (менее 1%), выводится с мочой (60%) и через кишечник (40%). После в/в введения в дозе 30 мг Cmax в плазме - 536–726 нг/мл, AUC - 1280–1586 (нг/мл)ч. T1/2 - 7,3–18,2 ч. Объем распределения - 2,5–3,3 л/кг. Секретируется в грудное молоко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II–III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III–IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко - депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, редко - нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).

Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.

Взаимодействие

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H 2 -блокаторы - увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов - взаимное подавление действия; фенотиазина - повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает клиренс теофиллина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30–240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1–4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50–100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25–0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5–10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1–5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5–2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4–6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5–10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.07.A.B.13 Талинолол

Фармакодинамика:

Селективный β 1 -блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24-х часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания цАМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,7-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 50 %.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7,8-18,2 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для купирования гипертонических кризов, для лечения нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, ишемической болезни сердца, при любой форме стенокардии. Используется при аритмиях: от единичных экстрасистолий до трепетания предсердий.

IX.I30-I52.I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I51.8 Другие неточно обозначенные болезни сердца

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Противопоказания:

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, псориаз, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется по жизненным показаниям во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Противопоказан при лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1-2 раза в сутки за 30-40 минут до еды по 50 мг, при необходимости доза увеличивается до 300 мг в сутки.

Внутривенно струйно медленно или капельно, по 10-20 мг, при необходимости производится повторное введение через 10 минут.

Высшая суточная доза: 600 мг при приеме внутрь, 60 мг - при парентеральном введении.

Высшая разовая доза: 300 мг при приеме внутрь, 50 мг - при парентеральном введении.

Побочные эффекты:

Центральная нервная система : головокружение, бессонница, астения, галлюцинации.

Дыхательная система : одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система : брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови : нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств : "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт : диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система : понижение потенции.

Дерматологические реакции : гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие:

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность талинолола совместный прием с циметидином.

Особые указания:

При подаче общей анестезии больным, принимающим , используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.

Инструкции

Талинолол МНН

Описание действующего вещества (МНН) Талинолол.

Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое . Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца.

Показания: ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.

Ограничения к применению: Обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко - депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко - нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).

Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.

Взаимодействие: Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы - увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов - взаимное подавление действия; фенотиазина - повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает Cl теофиллина.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30-240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1-4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50-100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25-0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5-10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1-5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5-2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4-6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5-10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.

Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, в/в (предварительно разводится изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1) медленно струйно или путем в/в капельной инфузии. При артериальной гипертензии, гиперкинетическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу и стабильной стенокардии - внутрь, 50 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером) или 100 мг однократно; при необходимости до 300 мг/сут. Максимальная суточная доза 400-600 мг. При острых нарушениях ритма - в/в 10 мг со скоростью 2 мл/мин, возможно повторно через 10 мин. Максимальная суточная доза - 60 мг. При остром инфаркте миокарда, тяжелой нестабильной стенокардии в первые сутки вводят в/в в дозе 10-20 мг/ч, суточная доза - 50 мг; на вторые сутки дозу снижают вдвое, затем внутрь в дозе 100-200 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Меры предосторожности: Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром "отмены"). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.

При назначении во время беременности прием прекращают за 2-3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Наименование:

Талинолол (Talinololum)

Фармакологическое действие:

Кардиоселективный (избирательно действующий на бета-адреноструктуры сердца) бета-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии (учащенных сердцебиениях) и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма сердца.

Показания к применению:

Назначают при стенокардии, артериатьной гипертензии (подъеме артериального давления), нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия).

Методика применения:

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже 3 раза в день). При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза -400-600 мг.

Нежелательные явления:

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

Форма выпуска препарата:

Драже по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В обычных условиях.

Синонимы:

Корданум.

Препараты аналогичного действия:

Небивал (Nebival) Бикард (Bicard) Теночек (Tenochek) Ацебутолол (Acebutolol) Бетаксолол (Betaxolol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!