Тирозол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Тирозол: инструкция по применению таблеток Таблетки тирозол от чего

Тирозол – лекарственный препарат антитиреоидного действия.

Форма выпуска и состав

Тирозол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-желтого (доза 5 мг) или серо-оранжевого (доза 10 мг) цвета, с обеих сторон с рисками; ядро таблетки белое или почти белое (по 10 или 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тиамазол – 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза 2910/15, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат, порошок целлюлозы, карбоксиметилкрахмал натрия;
• пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, краситель оксид железа желтый и краситель оксид железа красный (для дозы 10 мг).

Показания к применению

• стойкое повышение уровня гормонов щитовидной железы (тиреотоксикоз);
• подготовка к терапии радиоактивным йодом;
• подготовка к оперативному методу лечения тиреотоксикоза;
• длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза в случаях, когда по индивидуальным причинам или в связи с общим состоянием пациента радикальная терапия невозможна (в исключительных ситуациях);
• лечение в латентный период действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев);
• профилактика тиреотоксикоза при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или данных в анамнезе на тиреотоксикоз, а также при назначении препаратов йода (в том числе в случае использования рентгеноконтрастных средств с содержанием йода).

Противопоказания

Абсолютные:

• холестаз перед началом терапии;
• агранулоцитоз в период проводившегося ранее лечения тиамазолом или карбимазолом;
• редкие наследственные заболевания, связанные с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы (так как препарат содержит лактозу);
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• детский возраст до 3 лет;
• одновременное применение с левотироксином натрия в период беременности;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также производным тиомочевины.

Относительные (Тирозол применяют с осторожностью):

• печеночная недостаточность;
• сужение трахеи (допустимо только кратковременное лечение при подготовке к операции);
• зоб очень больших размеров.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки принимают после еды, не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости.

Назначенную суточную дозу Тирозола принимают один раз в сутки или делят на 2–3 раза. В начале терапии разовые дозы следует принимать строго в одно и то же время в течения дня. Поддерживающую дозу принимают один раз в сутки, после завтрака.

• тиреотоксикоз: по 20–40 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 3–6 недель. Поддерживающая доза составляет 5–20 мг в сутки и применяется после нормализации функции щитовидной железы, как правило, через 3–8 недель. В период приема поддерживающей дозы рекомендуется одновременное применение левотироксина натрия;
• подготовка к терапии радиоактивным йодом: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза;
• подготовка к оперативному лечению тиреотоксикоза: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза (в течение 3–4 недель до операции). За сутки до хирургического вмешательства лечение Тирозолом прекращают. После этого рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия. Для уменьшения количества времени, которое требуется для подготовки к операции, назначают препараты йода и бета-адреноблокаторы;
• длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза: по 1,25; 2,5 и 10 мг в сутки с одновременным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. Продолжительность терапии – 1,5–2 года;
• лечение в латентный период действия радиоактивного йода: по 5–20 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 4–6 месяцев (до начала действия радиоактивного йода);
• профилактика тиреотоксикоза: по 10–20 мг препарата и 1000 мг перхлората калия в сутки на протяжении 8–10 дней перед применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

Для детей и подростков в возрасте 3–17 лет начальная доза Тирозола составляет 0,3–0,5 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Препарат принимают ежедневно. У детей с массой тела более 80 кг максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Поддерживающая доза для детей – 0,2–0,3 мг/кг массы тела в сутки. Если необходимо, дополнительно назначается левотироксин натрия.

Беременным женщинам Тирозол назначают в максимально низких дозах: разовая – не более 2,5 мг, суточная – не более 10 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют под контролем врача в минимальной эффективной дозе.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: очень редко – рвота, токсический гепатит, увеличение слюнных желез, холестатическая желтуха;
• кровеносная и лимфатическая системы: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
• нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
• соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – кожный зуд, высыпания, покраснение кожи; очень редко – облысение, генерализованная сыпь на коже, волчаночноподобный синдром;
• эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
• прочие реакции: редко – слабость, повышение температуры, увеличение массы тела.

Особые указания

Тирозол и производные тиомочевины могут уменьшать чувствительность щитовидной железы к ионизирующему излучению. При появлении внезапных болей в горле, затрудненном глотании, признаках фурункулеза или стоматита, повышении температуры тела лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прекращение терапии также необходимо при появлении зуда и генерализованной сыпи на коже, кровотечениях или кровоизлияниях неясного происхождения, выраженной слабости, желтухе, сильных эпигастральных болях, упорной рвоте или тошноте.

При досрочном прекращении терапии может возникнуть рецидив заболевания.

Эндокринная офтальмопатия, появившаяся впервые или ухудшившаяся во время лечения Тирозолом, не является побочным эффектом терапии препаратом, проводимой должным образом.

После окончания лечения в редких случаях возникает поздний гипотиреоз, не являющийся побочным действием Тирозола. Он обусловлен деструктивными и воспалительными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы в рамках основной болезни.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект Тирозола усиливается при одновременном применении с амиодароном, бета-адреноблокаторами, резерпином, препаратами лития, гентамицином, а также при недостатке йода.

Метамизол натрия, сульфаниламиды и миелотоксичные препараты повышают риск развития лейкопении, а фолиевая кислота и лейкоген – уменьшают этот риск.

После нормализации гормонов щитовидной железы тиамазолом может возникнуть необходимость в коррекции доз некоторых принимаемых препаратов: уменьшение доз аминофиллина и сердечных гликозидов и увеличение доз варфарина, а также других антикоагулянтов (производных индандиона и кумарина).

Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствует, однако следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и выведение веществ, что может потребовать коррекции доз препаратов, применяемых одновременно с Тирозолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 5

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.МетаболизмМедленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиТиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

«Тирозол» является довольно-таки известным и широко применяемым антитиреоидным препаратом. Он проявляет впечатляющую эффективность в лечении тиреотоксикоза. Что входит в его состав? Как его надо принимать? Возможны ли побочные эффекты? Сейчас следует подробно изучить инструкцию по применению «Тирозола» и обсудить все, что касается данного препарата.

Состав и форма выпуска

Медикамент представляет собой таблетированный препарат, продающийся в картонных упаковках. В каждой из них - по 2 или 5 блистеров с 10 пилюлями (соответственно, 20 или 50 штук).

Главным действующим веществом «Тирозола» является тиамазол. Дополнительно в состав входят такие компоненты:

• Карбоксиметилкрахмал натрия.
• Гипромеллоза 2910/15.
• Моногидрат лактозы.
• Стеарат магния.
• Коллоидный диоксид кремния.
• Порошок целлюлозы.
• Кукурузный крахмал.
• Тальк.
• Диоксид титана.
• Диметикон 100.
• Макрогол 400.
• Желтый или красный оксид железа.

Что касательно количества действующего вещества? Есть «Тирозол» с 5 мг, а существует и вариант с 10 мг. Какой именно стоит принимать пациенту, зависит от индивидуальных особенностей его организма, а также от уровня прогрессивности заболевания. В любом случае назначением лечения и дальнейшей корректировкой дозы может заниматься только врач.

Действие медикамента

В инструкции по применению «Тирозола» подробно рассказывается о том, как влияет на организм это средство. Данный препарат относится к антитиреоидным лечебным средствам, активное вещество которого нарушает процессы гормонального синтеза, происходящие в щитовидной железе. Происходит это посредством блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании тиронина (в результате которого формируется тетрайодтиронин и трийодтиронин).

Все это позволяет использовать «Тирозол 5 мг» (или 10 мг) в рамках симптоматического лечения тиреотоксикоза. Кроме тех случаев, когда гормоны высвобождаются из-за разрушения клеточной структуры щитовидной железы, что наблюдается после применения радиоактивного йода и при тиреоидите.

Следует оговориться, что таблетки «Тирозол» не оказывают влияния на процессы высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Это объясняет различную продолжительность латентного периода, который предшествует нормализации плазменного уровня Т4 и Т3 - показателя улучшения клинической картины процесса.

Вследствие воздействия на организм «Тирозола» (10 мг или 5 мг) происходит следующее:

• В щитовидной железе уменьшается основной обмен.
• Повышается реципрокная активация процессов секреции и синтеза гипофизом тиреотропного гормона.
• Ускоряется выведение йодидов.

Действует средство, кстати, в течение 24 часов. Активное вещество быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (с белками в плазме связывается незначительно). Эффект наступает через временной промежуток, варьирующийся от 25 до 75 минут.

К слову, кумуляция действующего вещества происходит в щитовидной железе - именно там тиамазол претерпевает первичные метаболические преобразования. Зависимость кинетики компонента от функциональности органа не выявлено. Но если у пациента выявлена недостаточность печеночной функции, то этот процесс удлиняется.

В дальнейшем препарат метаболизируется в печени и почках, а экскреция осуществляется с мочой и желчью. В течение 24 часов почки выводят порядка 70 % тиамазола. И примерно 7-12 % выпадает на долю неизменного препарата.

Показания

Теперь можно перейти к изучению инструкции по применению «Тирозола». Данный препарат назначается эндокринологом при таких состояниях, как:

• Тиреотоксикоз.
• Профилактика данного заболевания.
• Подготовка человека к терапии тиреотоксикоза, подразумевающей применение радиоактивного йода.
• Автономные аденомы.
• Латентный период в лечении радиоактивным йодом. Необходимо пить данный препарат в течение 4-6 месяцев до его начала.
• Подготовка пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе.

Также «Тирозол» 10 мг или 5 мг врач может назначить, если считает, что его пациенту нужна поддерживающая терапия тиреотоксикоза.

Это действительно необходимо, если состояние здоровья и прочие причины индивидуального характера являются препятствием для проведения радикального лечения.

Противопоказания

Они также описаны в инструкции по применению «Тирозола». Абсолютно противопоказано использование данного препарата при таких состояниях, как:

• Агранулоцитоз, который пациент лечит карбимазолом или тиамазолом.
• Гранулоцитопения.
• Персональная гиперчувствительность к тиамазолу, производным тиомочевины и другим вспомогательным ингредиентам, присутствующим в составе.
• Холестаз, если он был диагностирован перед началом лечения.
• Параллельное употребление левотироксина натрия в состоянии беременности.
• Патологии, которые связаны с непереносимостью сахаров.
• Слишком юный возраст (до 3 лет).

Также есть относительные противопоказания. Таблетки «Тирозол» надо принимать с особой осторожностью, если у пациента:

• Зоб крупных размеров.
• Печеночная недостаточность.
• Суженная трахея.

Нельзя пренебрегать инструкцией «Тирозола», иначе придется столкнуться не только с нежелательными реакциями организма, но и с серьезными последствиями.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

• Повышенная температура.
• Холестатическая желтуха.
• Генерализованная лимфаденопатия.
• Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
• Увеличение слюнных желез.
• Полинейропатия.
• Тромбоцитопения.
• Панцитопения.
• Генерализованные кожные высыпания.
• Рвота.
• Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
• Изменение вкусовых предпочтений.
• Синдром, подобный волчанке.
• Слабость.
• Интенсивный набор веса.
• Неврит.
• Головокружения.
• Алопеция.
• Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
• Медленно прогрессирующая артралгия.
• Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями. Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы.

Как принимать препарат?

Изучив побочные эффекты «Тирозола», можно перейти к рассмотрению главного вопроса. В целом все рекомендации по приему этого препарата можно выделить в такой перечень:

• Таблетки необходимо принимать после еды, запивая стаканом воды.
• Суточную дозировку лучше разбивать на 2-3 раза, но можно выпивать и за один раз.
• В первое время надо принимать препарат по строгому графику.
• Если врач назначил медикамент в рамках поддерживающей терапии, то достаточно однократного употребления - сразу же после завтрака.

Какое количество средства нужно принимать в сутки? Об этом точно не говорится в инструкции по применению «Тирозола». 5 мг и 10 мг - это указание количества действующего вещества, данный нюанс надо учитывать. Потому что на основе этой информации рассчитывается и то, сколько таблеток пациенту придется употреблять в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, назначают от 20 до 40 мг в день на протяжении 3-6 недель. Все индивидуально.

Обычно нормализация функций щитовидной железы регистрируется в период от 3 до 8 недель. Как только эндокринолог замечает результат, пациента переводят на прием поддерживающей дозы. Она варьируется от 5 до 20 мг. Также дополнительно назначают левотироксин.

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг - необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же - от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке - такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

• Профилактика тиреотоксикоза.
• Лечение автономных аденом.
• Латентный тиреотоксикоз.
• Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество - 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка - 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции.

Передозировка

Она тоже возможна. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендованную врачом дозировку «Тирозола», иначе может возникнуть отравление, характеризующееся следующими симптомами:

• Субклинический и клинический гипотиреоз.
• Повышение содержания ТТГ, чреватое разрастанием щитовидной железы.
• Развитие миелотоксических явлений.

Повышенные дозировки опасны, и их применяют лишь в критических случаях - при очень тяжелом течении заболевания и тиреотоксическом кризе.

Если произошло отравление, то срочно происходит отмена препарата и дальнейшая очистка органов ЖКТ. После этого врачи все силы прилагают для того, чтобы купировать негативные симптомы. Достигается это посредством использования адекватных лекарственных препаратов. Если специалисты считают нужным, то пациента переводят на применение антитиреоидного препарата из другой группы.

Когда негативные проявления передозировки удается выявить рано, то нормализируют состояние, назначением пациенту левотироксина натрия. Либо и вовсе можно ограничиться уменьшением количества «Тирозола» до достижений щитовидкой состояния эутиреоза.

Благо дело, если препарат отменяют, то железа самостоятельно восстанавливается и продолжает нормально функционировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Об этом также рассказывается в инструкции по применению «Тирозола». Побочные действия, а также многие другие нюансы рассмотрены - теперь стоит изучить и эту тему.

Важно знать, что таблетки могут быть не столь эффективны, если пациент будет их принимать после использования медикаментов с высоким содержанием в них рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ. Их дефицит, наоборот, увеличивает действие препарата. То же самое можно сказать про бета-адреноблокаторы, препараты лития и амиодарон. Если человек принимает и эти средства, то может потребоваться корректировка дозировок. Это же придется сделать в случае достижения щитовидкой эутиреоидного состояния при употреблении пациентом сердечных гликозидов и аминофиллина.

Применение «Варфарина», индандиона и иных антикоагулянтов, которые являются производными кумарина, дозировку, наоборот, придется увеличить.

Следует еще отметить, что совместный прием с «Гентамицином» повышает антитиреоидное действие препарата.

Не стоит комбинировать «Тирозол» с миелотоксическими препаратами, сульфаниламидами и метамизолом натрия, поскольку из-за этого может увеличиться риск формирования лейкопении. А вот снижает эту вероятность применение лейкогена и фолиевой кислоты.

Пока что нет сведений, который могли бы прояснить, как воздействуют другие лечебные препараты на фармакодинамические и фармакокинетические параметры «Тирозола». Однако обязательно нужно принимать во внимание тот факт, что при тиреотоксикозе может ускоряться элиминация и метаболизм веществ. Из-за этого часто возникает необходимость корректировать дозировки других препаратов.

Особые указания

Итак, от чего «Тирозол» помогает - ясно. Изучив многие нюансы, касающиеся данного препарата, можно рассмотреть дополнительную информацию. Вот в какой перечень стоит выделить особые указания:

• Пациентам с существенно увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, «Тирозол» нужно принимать кратковременно, и обязательно сочетая его с левотироксином натрия. Иначе зоб может увеличиться, что чревато повышением давления на просвет.
• Пациентам, которым «Тирозол» надо принимать с осторожностью, должны постоянно наблюдаться у врача, который будет контролировать трахеальный просвет и уровень ТТГ, а еще регулярно исследовать периферическую кровь.
• Аккуратно необходимо пить таблетки при проведении лучевой терапии. Потому что «Тирозол» снижает восприимчивость щитовидной железы к данной процедуре. Впрочем, как и производные тиомочевины.
• Прервать терапию необходимо при появлении на фоне приема «Тирозола» затрудненного глотания, повышения температуры, болей в горле, а также признаков стоматита или фурункулеза.
• Если будут обнаружены подкожные кровоизлияния или другие кровотечения неизвестного генеза, также надо отменить лечение. Это же необходимо сделать при зуде и сыпи на коже, эпигастральных болях, сильной слабости, желтухе, тошноте и рвоте.

Однако если у пациента все в порядке, нужно до конца пройти терапевтический курс. Преждевременное его прекращение чревато рецидивом заболевания.

Еще важно помнить, что правильно проводимая терапия не может стать причиной ухудшения или возникновения эндокринной офтальмопатии.

Лишь в единичных случаях завершение лечения препаратом было чревато поздним гипотиреозом. Но это состояние оказывалось не побочным действием, а результатом воспалительных и деструктивных процессов, протекавших в щитовидной железе.

Прочие нюансы

Можно ли «Тирозол» принимать детям? Терапевт назначает данный препарат лишь тем пациентам младшего возраста, которые старше 3 лет.

Допустимо ли пить алкоголь на фоне приема таблеток? Несмотря на то что в инструкции противопоказания к употреблению спиртного нет, его сочетание с «Тирозолом» к хорошему результату не приведет. Наоборот, скорей всего, появятся побочные реакции.

Что касательно беременности? Если в то время, когда женщина вынашивает плод и страдает от нарушений щитовидной железы, не начать терапию, то ее будущий ребенок может пострадать. В лучшем случае будут ранние роды, в худшем разовьются пороки развития у младенца либо он и вовсе не появится на свет.

Однако беременным женщинам «Тирозол» назначают в редких случаях - обычно подбирают мягко действующие аналоги. Потому что входящий в состав тиамазол проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода.

«Тирозол» беременная может начать принимать, если будет проведена полноценная оценка пользы и риска его использования как для нее, так и для плода. Но дозировки обязательно назначат минимальные. То же самое касается применения медикамента в лактационный период.

Тирозол – лекарственное средство, которое применяется при лечении тиреотоксикоза благодаря его свойству угнетать продукцию гормонов щитовидной железы.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов, а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы.

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Клинико-фармакологическая группа

Антитиреоидный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тирозол в аптеках? Средняя цена находится на уровне 200 рублей.

Состав и форма выпуска

Тирозол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Основным действующим веществом Тирозола является тиамазол. В зависимости от количества тиамазола, входящего в состав одной таблетки, выпускают Тирозол 5 и 10 мг.

Вспомогательными веществами Тирозола являются: карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, порошок целлюлозы, гипромеллоза, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие

Воздействие активного компонента Тирозола на щитовидную железу угнетает продуцирование гормонов за счет блокировки ферментов, в частности – пероксидазы, участвующей в йодировании тирозина. Прием препарата ускоряет выведение йодидов из щитовидной железы и снижает основной обмен.

Параллельно применение Тирозола повышает активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона. Это иногда может сопровождаться незначительным увеличением объемов щитовидной железы. Препарат весьма эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза. Однократный прием Тирозола гарантирует его действие на протяжении не менее суток.

Показания к применению

По инструкции Тирозол применяется:

• при тиреотоксикозе;
• при подготовке к терапии радиоактивным йодом;
• при подготовке к оперативному вмешательству при тиреотоксикозе;
• в целях профилактики тиреотоксикоза при приеме йодосодержащих препаратов при латентном тиреотоксикозе, наличии в анамнезе тиреотоксикоза, автономных аденомах;
• в качестве лечения в латентный период действия радиоактивного йода;
• в качестве длительной поддерживающей терапии тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния больного или по другим причинам радикальное лечение выполнить невозможно.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к производным тиомочевины и любым ингредиентам препарата;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• развитие агранулоцитоза во время ранее проводившейся терапии тиамазолом или карбимазолом;
• терапия тиамазолом и левотироксином в период беременности;
• возраст до 3 лет.

Тирозол применяется с осторожностью в следующих случаях:

• сильное увеличение зоба, приводящее к сужению трахеи (препарат используется только для кратковременного лечения в предоперационный период);
• печеночная недостаточность.

Назначение при беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тирозол принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

1. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
2. При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
3. При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
4. При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
5. При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.
6. С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг – 40 мг/сут. Поддерживающая доза – 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая – 2.5 мг, суточная – 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях – более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

На фоне приема внутрь таблеток Тирозол у пациентов возникали некоторые побочные эффекты:

• Соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
• Кожа и подкожные ткани: очень часто – кожный зуд, высыпания, покраснение кожи; очень редко – облысение, генерализованная сыпь на коже, волчаночноподобный синдром;
• Желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: очень редко – рвота, токсический гепатит, увеличение слюнных желез, холестатическая желтуха;
• Кровеносная и лимфатическая системы: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
• Нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
• Эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
• Прочие реакции: редко – слабость, повышение температуры, увеличение массы тела.

Передозировка

При длительном приеме таблеток Тирозол в больших дозах у пациента постепенно развиваются признаки передозировки, которые выражаются усилением описанных выше побочных реакций, увеличении размеров железы, образованием зоба.

Лечение признаков передозировки симптоматическое – пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, а после них подбирают антитиреоидный препарат другой группы.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. При раннем прекращении курса лечения возможен рецидив заболевания.
2. Редко после окончания лечения может отмечаться поздний гипотиреоз, что связано не с приемом препарата, а с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы.
3. При выраженном зобе Тирозол назначается в комбинации с левотироксином натрия, во избежание дальнейшего сужения просвета трахеи.
4. В период лечения необходим контроль периферической картины крови.
5. Препарат может снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
6. При появлении боли в горле, затрудненного глотания, Повышении температуры тела, Признаках стоматита или фурункулеза на фоне лечения препарат следует отменить и немедленно обратиться к врачу.
7. Препарат отменяют при появлении кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализированной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи. сильных болей в животе, выраженной слабости.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
2. Недостаток йода усиливает действие тиамазола.
3. Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
4. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
5. При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
6. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
7. Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
8. У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).