Варфарин инъекции. Варфарин никомед инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Варфарин Никомед

Международное непатентованное название

Варфарин

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг

C остав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 - 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S - варфарин) обладает в 2 - 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин - антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 - 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 - 7 день от начала применения. После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 - 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)

профилактика и лечение послеоперационных тромбозов

повторный инфаркт миокарда

при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой)

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий

рецидивирующий тромбоз

тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий

преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 - 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 - 7,5 мг/день (1 - 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Пожилые люди:

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Очень часто:

кровотечение в различных органах

Часто:

повышение чувствительности к варфарину после длительного применения

гиперчувствительность

Нечасто:

рвота, тошнота, диарея

Редко:

васкулит, некроз, алопеция, выпадение волос, сыпь, крапивница, кожный зуд

эозинофилия

синдром фиолетового пальца,

повышение печеночных ферментов, желтуха

мочекаменная болезнь, нефрит, тубулярный некроз

Очень редко:

мелена, холестериновая эмболия

ладонно-подошвенный cиндром

После начала лечения лекарственным средством необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности)

тяжелая печеночная и почечная недостаточность

острое кровотечение любой локализации

высокий риск кровотечений (включая пациентов с геморрагическими диатезами, варикозным расширением вен пищевода, артериальными аневризмами, после спинномозговой пункции, с язвенной болезнью, с обширными ранами (включая операционные), цереброваскулярными заболеваниями)

бактериальный эндокардит

злокачественная артериальная гипертензия

геморрагический инсульт

редкие наследственные нарушения - непереносимость галактозы, лактозная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

детский и подростковый возраст до 18 лет

Пациентам, принимающим варфарин, не следует употреблять продукты/средства народной медицины, содержащие hypericum perforatum (зверобой продырявленный), так как одновременный прием снижает концентрацию варфарина в плазме, следствием которого является снижение терапевтического эффекта от лечения

Лекарственные взаимодействия

Варфарин метаболизируется ферментами печени. Под действием других метаболизируемых теми же ферментами лекарственных средств может происходить подавление или усиление активности этих ферментов. Это может привести к повышению или к снижению уровней варфарина в плазме крови.

Варфарин в значительной степени связывается с белками, и одним из механизмов лекарственных взаимодействий может быть вытеснение варфарина из данной связи.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия препарата Варфарин Никомед другими лекарственными средствами.

Лекарственные средства, снижающие эффект препарата Варфарин Никомед (уменьшение МНО)

	Название	Возможный механизм
Сердечно-сосудистая система	Холестерамин	Снижение всасывания варфарина и влияние на энтерогепатическую рециркуляцию.
	Бозентан	Индукция преобразования варфарина в CYP2C9/CYP3A4 в печени.
Желудочно-кишечные лекарственные средства	Апрепитант	Индукция преобразования варфарина в CYP2C99.
Дерматологические препараты	Гризеовульфин	Механизм взаимодействия гризеовульфина и варфарина неизвестен.
Противо-инфекционные средства	Диклоксациллин
	Рифампицин	Усиление метаболизма варфарина.
	Ритонавир	Вызывает метаболизм варфарина, опосредованный CYP2C9
	Феназон	Механизм взаимодействия феназона и варфарина неизвестен.
Центральная нервная система	Барбитураты (например, фенобарбитал)	Усиление метаболизма варфарина.
	Антиэпилептики (карбамазепин)	Усиление метаболизма варфарина.
Цитостатики	Аминоглютетимид	Усиление метаболизма варфарина.
	Азатиоприн	Снижение всасывания варфарина и повышение метаболизма варфарина.
	Невирапин	Вызывает метаболизм варфарина, опосредованный CYP2C9.
Средства народной медицины	Hypericum perforatum (зверобой продырявленный)	Вызывает метаболизм варфарина, осуществляемый CYP P450-3A4 и -1A2 (метаболизм R- варфарина), а также осуществляемый CYP P450-2C9 (метаболизм S-варфарина). Влияние индукции ферментов может проявиться минимум через 2 недели после окончания лечения зверобоем.
	Женьшень	Вероятна индукция преобразования варфарина в печени. Необходимо избегать совместного применения данных препаратов.
Продукты питания	Продукты питания, содержащие витамин К (например, капуста, авокадо, брокколи и шпинат)	Противодействие эффекту варфарина.

Лекарственные средства, усиливающие эффект препарата Варфарин Никомед (повышение МНО)

	Название	Возможный механизм
Кровь и органы кроветворения	Абциксимаб Тирофибан Эптифибатил Клопидогрел Гепарин	Ингибирование факторов свертывания.
Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ	Цимедитин
Сердечно-сосудистая система	Амиодарон	Снижает метаболизм варфарина после одной недели совместного приема. Данный эффект может сохраняться в течение одного-трех месяцев после отмены амиодарона.
	Этакриновая кислота	Механизм взаимодействия этакриновой кислоты и варфарина не известен.
	Гиполипидемические средства (флувастатин, симвастатин, розувастатин, гемфиброзил)	Конкуренция за метаболизм, опосредованный цитохромами P450 2C9- и 3A4.
	Пропафенон	Снижение метаболизма варфарина.
	Хинидин	Снижение факторов свертывания крови.
Дерматологические средства	Миконазол	Снижение собственного клиренса варфарина и повышение свободной фракции варфарина в плазме; ограничение метаболизма варфарина, опосредованного цитохромами Р450.
Мочеполовая система и половые гормоны	Стероидные гормоны (даназол, тестостерон)	Ограничение метаболизма варфарина и/или прямое действие на системы коагуляции и фибринолиза
Гормоны для системного применения	Средства, действующие на щитовидную железу	Усиление метаболизма витамина К-зависимых факторов свертывания.
Противо-инфекционные средства	Пенициллины (клоксациллин, амоксициллин)	Механизм взаимодействия с варфарином неизвестен.
	Хинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин)
	Макролиды (азитромицин, кларитромицин, эритромицин)	Ограничение метаболизма варфарина.
	Противогрибковые средства (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол)	Ограничение метаболизма варфарина.
	Хлорамфеникол	Ограничение метаболизма варфарина.
	Сульфаметоксазол	Ограничение метаболизма варфарина и вытеснение варфарина из сайтов связывания с белками.
Средства от мышечных, суставных и костных болей	Ацетилсалицилловая кислота	Вытеснение варфарина из альбуминов плазмы, ограничение метаболизма варфарина, прямое гипотромбинемическиое действие аспирина и эрозия желудка
	НПВС	Конкуренция за метаболизм, осуществляемый ферментами цитохрома P450 2C9.
	Лефлуномид	Ограничение метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9.
	Парацетамол (ацетаминофен)	Ограничение метаболизма варфарина или влияние на образование факторов свертывания (данный эффект не проявляется при приеме менее 2 г парацетамола в день).
	Фенилбутазон	Снижение метаболизма варфарина, вытеснение варфарина из сайтов связывания с белками. Данную комбинацию следует избегать.
Центральная нервная система	Противоэпилептические средства (фосфенитоин, фенитоин)	Вытеснение варфарина из сайтов связывания с белками, повышение метаболизма варфарина.
	Трамадол	Конкуренция за метаболизм, опосредованный цитохромом P450 3A4.
	Антидепрессанты
	Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)	Ограничение метаболизма варфарина. Полагают, что СИОЗС ограничивают изофермент цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Он является ферментом, который метаболизирует наиболее сильнодействующий изомер S-варфарин. Кроме того, и СИОЗС, и варфарин прочно связываются с альбумином. При наличии обоих увеличивается возможность вытеснения одного из соединений из альбумина.
Цитостатики	Фторурацил	Снижение синтеза ферментов цитохрома P450 2C9, метаболизирующих варфарин.
	Капецитабин	Снижение изоферментов CYP2C9.
	Иматиниб	Конкурентное ограничение изофермента CYP3A4 и ограничение CYP2C9, вызванного иматинабом, а также метаболизм варфарина, опосредованный CYP2D6.
	Ифосфамид	Подавление CYP3A4.
	Тамоксифен	Механизм взаимодействия тамоксифена и варфарина неизвестен.
Препараты для лечения зависимости от злоупотреблений	Дисульфирам	Ограничение метаболизма варфарина.
Продукты питания	Клюква	Клюква снижает метаболизм варфарина, опосредованный CYP2C9.

Вещества, понижающие или повышающие МНО

Особые указания

После оценки соотношения пользы от профилактики тромбоэмболических заболеваний и повышения риска кровотечений необходимо оценить способность пациента строго следовать назначенному лечению. Пациенты, страдающие наркоманией, алкоголизмом или деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема препарата Варфарин Никомед. Лекарственное взаимодействие может изменить эффект препарата Варфарин Никомед. Поэтому контроль приема варфарина необходимо усиливать вначале лечения, в конце или при изменении лечения другими лекарственными средствами.

На антикоагулянтное действие варфарина могут влиять различные факторы, в том числе острые заболевания, гипертиреоз, гипотиреоз, рвота, диарея, а также сердечная недостаточность с застоем крови в печени. Значительные изменения характера питания (например, вегетарианская диета) могут повлиять на всасывание витамина К и изменение величины эффекта варфарина. Соответственно, при изменении данных факторов следует проводить более тщательный мониторинг пациентов.

Врачи и пациенты должны осознавать наличие повышенного риска кровотечений, особенно из желудочно-кишечного тракта, во время одновременного лечения НПВС и ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов с мутациями гена, кодирующего фермент CYP2C9, повышено время полувыведения варфарина. Таким пациентам требуется более низкая поддерживающая доза, риск кровотечений может быть повышен при применении более высокой нагрузочной дозы.

За несколько дней до операции следует рассмотреть возможность отмены варфарина. До операции (включая стоматологические операции) необходимо, как минимум, проконтролировать и скорректировать МНО.

У пациентов с недостаточностью антитромботического протеина С в начале лечения варфарином существует риск развития некрозов кожи, вследствие этого, терапию следует начинать без нагрузочной дозы варфарина (даже при назначении гепарина). К группе риска также могут относиться пациенты с недостаточностью белка S, в таких случаях рекомендуется более медленное начало лечения варфарином.

Следует обратить особое внимание на пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо более тщательно отслеживать МНО у пациентов с повышенным риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии, заболеваниях печени или почек.

Беременность и период лактации

Беременность

На основании опыта применения у пациентов известно, что варфарин, назначаемый во время беременности, может вызывать врожденные аномалии и гибель плода.

Женщины в детородном возрасте должны использовать эффективный метод контрацепции во время лечения препаратом Варфарин Никомед.

Варфарин быстро проникает через плаценту. Применение препарата Варфарин Никомед в первые три месяца и в последние четыре недели беременности противопоказано. В промежутке между этими периодами варфарин применяется только в случае крайней необходимости.

Варфарин может вызывать серьезные мальформации, кровотечения у плода и внутриутробную гибель плода. Применение варфарина во время беременности может приводить к развитию варфаринового синдрома у плода, сходного с точечной хондродисплазией. Проявления данного синдрома: гипоплазия носа (седловатый нос и прочие хрящевые образования), точечные дисплазии хряща при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, приводящая к частичной или полной слепоте, задержка физического и психического развития и микроцефалия.

Лактация

Варфарин выделяется с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз не ожидается воздействия варфарина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следовательно, Варфарин Никомед можно применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Варфарин Никомед на способность вождения автотранспорта и управления другими механизмами отсутствует или является ничтожно малым.

Передозировка

Симптомы появляются спустя несколько дней или недель после начала приема. К ним относятся: носовые кровотечения, кровотечения из десен, бледность, гематомы в околосуставной и ягодичной области, появление крови в моче и кале. К другим возможным симптомам относятся боль в спине, кровотечение из губ или слизистых оболочек, боль в животе, рвота и петехии. Позднее возможно наступление паралича вследствие кровоизлияния в мозг и, наконец, геморрагический шок и смерть.

Лечение передозировки в основном является поддерживающим и симптоматическим. Может потребоваться назначение антидота фитоменадиона (витамин К1) и, при необходимости, внутривенное введение концентрированных факторов свертывания, свежезамороженной плазмы или переливание крови. Ввиду длительного времени полувыведения варфарина (20-60 ч) пациенты должны наблюдаться длительно.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 109

Фармакологические свойства

Варфарин Никомед представляет собой антикоагулянт непрямого влияния на системы организма. Препарат блокирует в печеночном органе синтезирование витамин К-зависимых факторов сворачивания кровяной субстанции. Таким образом, происходит понижение данных веществ в структурах, что ведет к угнетению протеканий, связанных со сворачиванием кровяной субстанции. Первые результаты воздействия средства наблюдаются через 36-72 часа после первого введения лекарства. Возобновление процессов сворачивания после прекращения использования медикамента происходит на протяжении 4-5 суток.

Фармпродукт достаточно быстро всасывается в кровь пищеварительным отделом. Характеризуется высокой степенью связывания с белковыми веществами. Изделие способно метаболизироваться в печеночном органе. Соединение варфарина – это смесь рацемического типа. Средство выводится из систем организма в форме метаболитов, которые являются неактивными, вместе с желчью. Они реабсорбируются в пищеварительном отделе и устраняются через урину.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит основной действующий химкомпонент - соединение варфарина натрия. В структуру медикамента также входят дополнительные продукты в виде лактозы, магния стеарата, повидона 30 и других материалов. Выпускается в таблетированной форме, округлой конфигурации. Лекарство находится в специальном флаконе, закрывающемся крышкой.

Показания для применения

Варфарин Никомед выписывают для терапии и предупреждения образования сгустков крови, закупорки кровеносных структур газом, инородными телами, тромбоза вен, который прогрессирует, или протекает в острой форме, эмболии артериальной структуры легочного типа. Назначение также может проводиться для вторичного предупреждения инфаркта миокарда и некоторых последствий после инфарктного состояния, связанных с закупоркой кровеносных структур. Перед приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом. Он может порекомендовать вещество больным, которые страдают фибрилляции предсердий, деструкцией клапанов сердца, тромбоэмболическими патологиями, с целью их предупреждения, в том числе. Препарат показал свою эффективность при лечении ишемических атак, инсультных состояний, тромбозов, образовавшихся после хирургии.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I22 Инфаркт миокарда повторяющийся;

I25.2 Перенесенный инфаркт миокарда;

I39 Эндокардит и поражения клапанов сердца при патологиях, классифицированных в других разделах;

I48 Фибрилляция и трепетание предсердий;

I63.9 Инфаркт мозга неизвестного происхождения;

I74 Эмболия и тромбоз артериальных структур;

I82 Эмболия и тромбоз других вен;

I82.9 Эмболия и тромбоз неизвестной вены;

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика;

Z95.2 Наличие протеза сердечного клапана;

Z98.8 Прочие послехирургические состояния неизвестного характера.

Побочные эффекты

Медикамент может вызывать акцидентные признаки в виде кровоточивости, высокой сенситивности иммуномеханизма к некоторым химкомпонентам средства, рвотных рефлексов, тошноты, поноса, некроза дермы, накожных высыпаний, васкулита, облысения, эмболии холестериновой. Применению таблеток должно предшествовать тщательное медицинское обследование. Болезненная симптоматика также может проявляться в форме изменения параметров печеночных ферментных веществ. Прием медикамента может вызывать осложнения, связанные с кровотечением, гематурией, внутримозговым кровоизлиянием. Назначение средства должен проводить только опытный медэксперт. Так как антикоагулянты способны провоцировать кровотечения в любой системе органов. Это нередко приводит к госпитализации или даже смертельному исходу. Подобные случаи возникали на фоне длительного использования данных фармпродуктов. Риску развития кровотечений чаще всего подвержены пожилые больные, люди, у которых наблюдается высокий уровень антикоагуляции, некоторые патологии сердца. При использовании таблеток возможно развитие некроза кумаринового. Чаще всего подобные деструкции происходят у представительниц слабого пола. При обнаружении подобных дисфункций прием средства следует немедленно прекратить. Вещество может привести к возникновению ладонно-подвешенного синдрома, алопеции, васкулиту. Такие патологии требуют немедленного вмешательства медперсонала.

Противопоказания

Средство запрещено принимать при кровотечениях, протекающих в острой форме, тяжелых патологиях печеного и почечных органов, нехватке белковых веществ С и S, тромбоцитопении, беременности. Не следует принимать таблетки больным, которые подвержены риску развития разрыва кровеносных структур, варикозной деструкции вен органов пищеварительного тракта, некоторых видов эндокардита, перенесшим инсульт, страдающим гипертензией артериальной, протекающей в злокачественной форме. Не желательно принимать лекарство при высокой сенситивности иммунного аппарата к некоторым продуктам изделия.

Применение при беременности

По данным исследований Варфарин Никомед быстро внедряется в плацентарную преграду. Материал обладает тератогенным влиянием на ребенка внутри утробы матери. Такое воздействие может привести к прогрессированию варфаринового синдрома. Он проявляется деструкцией носа и других хрящевых тканей, атрофией зрительных нервных волокон, задержкой развития. Таблетки могут привести к летальному исходу плода. Медикамент запрещается употреблять на ранних стадиях беременности и на протяжении последнего месяца вынашивания ребенка. О возможности приема аналогов фармпродукта укажет доктор. Женщина в этот период должна находиться под строгим контролем врача.

Соединение варфарина проникает в материнское молоко. Однако, при введении установленной доктором нормы материал не способен влиять на качество природного вскармливания малыша. Поэтому продукт разрешается использовать во время лактации.

Способ и особенности использования

Назначение изделия проводится врачом на основе результатов медобследования, клинической картины заболевания, степени сложности его протекания и других факторов. Таблетки назначаются 1 раз в 24 часа. Причем принимать их следует в один и тот же временной промежуток. Перед началом терапевтического воздействия необходимо определить МНО. Особое внимание следует обратить на пациентов, которые никогда не употребляли продукт варфарина. Его нужно использовать в количестве, не превышающем 5 мг в 24 часа на протяжении первых 4 суток. Сведений о том, как правильно назначать фармпродукт в детском возрасте, очень мало. В большинстве случаев выписывают по 0,2 мг на кг веса в 24 часа. При этом печеночная организация у малыша должна нормально функционировать. Как использовать препарат пациентам в пожилом возрасте, точно неизвестно. Норму должен подбирать врач в индивидуальном порядке с учетом особенностей протекания заболевания, результатов медобследования. Употреблению вещества должна предшествовать консультация специалиста. В противном случае возможно развитие акцидентных признаков или параллельных патологий.

Совместимость с алкоголем

Специалисты настоятельно рекомендуют не совмещать алкоголь и медикаменты. Сочетание двух продуктов приводит к усилению действия варфарина. Также наблюдается повышенная нагрузка на печеночный орган. Если нарушить установленные правила, возможно возникновение кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед тем, как начать прием препарата, необходимо сообщить доктору обо всех средствах, которые принимаются в настоящий момент. От этого зависит не только эффективность терапии, но и общее состояние всего организма. Соединение варфарина взаимодействует со многими медикаментами. Инструкция указывает на повышение риска проявления кровотечений при одновременном введении клопидогрела, дипиридамола, антибиотических средств, тиклопидина и других материалов.

Аналоги

Известны такие альтернативные фармпродукты - Варфарекс, Ксарелто, Фенилин и другие. Изменять схему терапии может только опытный специалист. Производить замену основного средства без ведома врача опасно для здоровья. Он может определить оптимальный вариант препарата и установить его точную дозировку.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеке по рецепту.

Условия хранения

Инструкция по применению указывает на особенности правильного содержания препарата. Температурный режим - 25°С. Место хранение не должно быть доступно детям и солнечным лучам. Срок годности - не больше 5 лет. При обнаружении на упаковке каких-либо повреждений или дефектов изделие необходимо немедленно утилизировать. Перед введением нужно сравнить его внешний вид с описанием, размещенном в аннотации к медикаменту. По истечении срока годности фармакологический продукт выбрасывают.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит варфарина натрия 2,5 мг вспомогательные вещества: краситель индиготин Е132, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный повидон 30, кальция фосфат, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно - II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%. Метаболизм: Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений. Выведение: Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера - от 21 до 43 ч.

Показания

Лечение и профилактика тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии. Вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений (инсульт или системная эмболия) после инфаркта миокарда. Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца. Профилактика быстропреходящими ишемических атак и инсульта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, клинически установлена кровотечение, во избежание риска развития тяжелых кровотечений в течение 72 часов после обширных оперативных вмешательств, в течение 48 часов в послеродовом периоде, склонность к кровотечениям (гемофилия, болезнь Виллебранда, тромбоцитопения и нарушение функции тромбоцитов) тенденция к падению. тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертензия. недавний геморрагический инсульт состояние здоровья, что приводит внутричерепное кровоизлияние, например аневризма мозговых артерий, аневризма аорты операции центральной нервной системы или глазные операции, желудочно-кишечные или почечные кровотечения и их осложнения, дивертикулез или злокачественные опухоли, варикозное расширение вен пищевода перикардит (в том числе экссудативный). Состояние, при котором терапию нельзя проводить достаточно безопасно (например психозы, деменция, алкоголизм).

Меры предосторожности

Со стороны системы кроветворения: очень часто - кровоточивость (в различных органах); часто - повышенная чувствительность к варфарину после длительного применения. Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, тошнота, диарея; очень редко - мелена. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - васкулит, некроз кожи, алопеция, сыпь, крапивница, зуд. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синдром фиолетового пальца; очень редко - холестериновая эмболия. Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность. Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин быстро проникает через плацентарный барьер, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6-12 неделе беременности. Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие изменения хряща) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной слепоте, задержка умственного и физического развития, микроцефалия. Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата при беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 недель. Применение варфарина не рекомендуется в оставшиеся сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективный метод контрацепции в период применения варфарина. Варфарин выделяется с грудным молоком, но при приеме варфарина в терапевтических дозах не ожидается влияния на вскармливаемого ребенка. Препарат можно применять в период лактации (грудного вскармливания). Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Целевой уровень МНИ (Международный нормализующее Индекс) для пероральной антикоагулянтной терапииПрофилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца: МНИ 2,5-3,5. Другие показания: МНИ 2,0-3,0. Взрослые пациентам с нормальным весом и спонтанным МНИ ниже 1,2 назначают 10 мг варфарина в течение трех последовательных дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицы, основанной на измерении МНИ на четвертый день. «In open care» и у пациентов с наследственной недостаточностью протеина С или S рекомендуемая доза составляет 5 мг варфарина в течение трех последовательных дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицы, основанной на измерении МНИ на четвертый день. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с небольшой массой тела, со спонтанным МНИ выше 1,2, или тех, которые имеют сопутствующие заболевания или получают любые лекарственные препараты, влияющие на эффективность антикоагулянтной терапии, рекомендуемая доза составляет 5 мг варфарина в течение двух последующих дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицы, основанной на измерении МНИ на третий день. Измерение МНИ проводится ежедневно, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень, который обычно устанавливается на 5-6-й день лечения. Затем измерения МНИ проводят еженедельно, достигая 4-недельного интервала. В случае больших отклонений в уровне МНИ или у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями, влияют на всасывание витамина К, интервалы измерений могут быть менее 4 недель. Назначение новых или отмена лекарственных препаратов, ранее принимались, требует проведения дополнительных измерений МНИ. При длительной терапии корректировки проводится до недельной дозы варфарина в соответствии с приведенной выше таблицы. Если доза требует коррекции, то следующее измерение МНИ следует проводить через 1 или 2 недели после коррекции. После этого измерения продолжаются до достижения 4-недельных интервалов. Дети: терапия антикоагулянтами у детей проводится под наблюдением педиатров. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблице. Плановые операции: пре-, пере- и постоперативна антикоагулянтная терапия проводится так, как указано ниже. Определить МНИ за неделю до назначенной операции. Прекратить прием варфарина за 1-5 дней до операции. В случае высокого риска тромбоза пациенту для профилактики подкожно вводят низкомолекулярный гепарин. Продолжительность паузы в приеме варфарина зависит от МНИ. Прием варфарина прекращаютза 5 дней до операции, если МНИбольше 4,0; за 3 дня до операции, если МНИ = от 3,0 до 4,0; за 2 дня до операции, если МНИ = от 2,0 до 3,0. Определить МНИ вечером перед операцией и ввести 0,5-1,0 мг витамина К 1 перорально или внутривенно, если МНИбольше 1,8. Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. Продолжить подкожное введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции по сопутствующим восстановленным приемом варфарина. Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Побочные действия

Частыми проявлениями побочного действия варфарина являются кровоизлияния и кровотечения, которые могут возникать из любого органа (например, кровотечение из носа, кровохарканье, гематурия, кровотечение десен, появление синяков, вагинальные кровотечения, кровоизлияние в конъюнктиву глаза, желудочно-кишечные кровотечения, длительные и обильные кровотечения после оперативных вмешательств и после травм). Кровотечения могут иметь серьезный характер и привести к летальному исходу, госпитализации, переливания крови пациентам, которые находились на длительном антикоагулянты лечении.На риск развития кровотечений при лечении варфарином влияют следующие факторы: преклонный возраст, высокая интенсивность сопутствующей антикоагулянтной терапии, наличие в анамнезе инсультов и желудочно-кишечных кровотечений, комордибни расстройства, мерцательная аритмия, а также пациенты с полиморфизмом гена CYP2C9.Уровень гемоглобина и МНИ необходимо тщательно контролировать.Побочное эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям. Очень часто (больше 1/10), часто (больше 1/100 и меньше 1/10), нечасто (больше 1/1000 и меньше 1/100), редко (больше 1 / 1000 и меньше 1/1000), очень редко (меньше 1/10000).Со стороны крови и лимфатической системы.Очень часто кровотечения.Часто повышенная чувствительность к варфарина после длительного лечения.Нечасто анемия.Редко эозинофилия.Со стороны пищеварительного тракта.Нечасто рвота, боль в животе, тошнота, диарея.Со стороны пищеварительной системы.Редко повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.Со стороны кожи и подкожных тканей.Редко экзема, васкулит, некроз кожи, алопеция, сыпь, крапивница, зуд.Со стороны почек и мочеполовой системы.Редко нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.В постмаркетинговом периоде в результате применения варфарина наблюдались следующие Побочное реакции снижение гематокрита. лихорадка, кальцификация трахеи. холестатический гепатит, панкреатит приапизм. аллергические реакции. пурпура. Черепно мозговая кровотечение, субдуральная гематома. гемоторакс, кровотечение из прямой кишки, рвота кровью, мелена. Частый фактор риска для возникновения внутричерепного кровоизлияния - это нелеченная или неконтролируемая гипертензия. Вероятность кровотечения повышается, если МНИ значительно выше целевого уровня. Если кровотечение началось при МНИ, что находится в пределах целевого уровня, это означает существование других сопутствующих условий, которые должны быть исследованы.Синдром пурпурных пальцев - редкое осложнение при приеме варфарина. Это характерно для пациентов-мужчин с атеросклеротическими заболеваниями. Предполагают, что варфарин вызывает геморрагии атероматозных бляшек, которые приводят к микроэмболии. Встречаются симметричные пурпурные поражения кожи пальцев и нижней поверхности стопы, и такие поражения сопровождаются жгучей болью. Прием варфарина должен быть прекращен, и поражения кожи обычно постепенно исчезают.Эритематозная отек кожи, что приводит к Экхимозы, инфаркта и некроза кожи. Некроз обычно начинается с припухлости кожи нижних конечностей или ягодиц, потемневшие, но может появляться и в других местах. Позже такие поражения становятся некротическими. 90% пациентов с такими поражениями - женщины. Поражения наблюдаются с 3-го по 10-й день приема и этиология предполагает недостаточность антитромботического протеина С или Б. Врожденная недостаточность этих протеинов может быть причиной осложнений. По этой причине прием варфарина должен начинаться в малых начальных дозах, одновременно с введением гепарина. Если возникает осложнение, то прием варфарина прекращают и продолжают введение гепарина до заживления или рубцевания поражений.

Передозировка

Симптомы: показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому у пациента могут быть незначительные кровотечения (в т.ч. микрогематурия, кровоточивость десен). Лечение: в легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения MHO целевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения рекомендуется в/в введение витамина К, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы, прием активированного угля внутрь. Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, поскольку резистентность к варфарину развивается в течение 2 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом. При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами. Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах. Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на изоферменты системы цитохрома Р450 (например, циметидин, хлорамфеникол), при приеме которых в течение нескольких дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. Средства, уменьшающие эффект варфарина Колестирамин: снижение всасывания варфарина и влияние на энтерогепатическую рециркуляцию. Бозентан: индукция преобразования варфарина в CYP2C9/CYP3A4 в печени. Апрепитант: индукция преобразования варфарина в CYP2C9. Месалазин: возможно снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Сукральфат: вероятность уменьшения абсорбции варфарина. Гризеофульвин: снижение антикоагулянтного эффекта кумаринов. Ретиноиды: возможность снижения активности варфарина. Диклоксациллин: усиление метаболизма варфарина. Рифампицин: усиление метаболизма варфарина; необходимо избегать совместного применения данных препаратов. Противовирусные средства (невирапин, ритонавир): усиление метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9. Нафциллин: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Феназон: индукция метаболизма энзимов, снижение концентрации варфарина в плазме крови; может потребоваться увеличение дозы варфарина. Рофекоксиб: механизм взаимодействия неизвестен. Барбитураты (например, фенобарбитал): усиление метаболизма варфарина. Противоэпилептические средства (карбамазепин, вальпроевая кислота, примидон): усиление метаболизма варфарина. Антидепрессанты (тразодон, миансерин): в четырех случаях клинического применения было установлено, что взаимодействие тразодона и варфарина вызывало снижение протромбинового времени и МНО, но механизм данного взаимодействия неизвестен. Механизм взаимодействия варфарина и миансерина также неизвестен. Глутетемид: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина вследствие усиления его метаболизма. Хлордиазепоксид: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Аминоглютетимид: усиление метаболизма варфарина. Азатиоприн: снижение всасывания варфарина и повышение метаболизма варфарина. Меркаптопурин: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Митотан: возможно снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Циклоспорин: варфарин повышает концентрацию циклоспорина или усиливает его эффект, оказывая влияние на метаболизм циклоспорина. Колестирамин: может снижать антикоагулянтный эффект варфарина вследствие уменьшения его абсорбции. Спиронолактон, хлорталидон: применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): усиливает метаболизм варфарина, осуществляемый CYP3A4 и CYP1А2 (метаболизм R-варфарина), а также осуществляемый CYP2C9 (метаболизм S-варфарина); влияние индукции ферментов может сохраняться в течение 2 недель после окончания применения зверобоя продырявленного. В том случае если пациент принимает препараты зверобоя продырявленного, следует измерить МНО и прекратить прием. Следует проводить тщательный мониторинг МНО, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя продырявленного; после этого можно назначать варфарин. Женьшень (Panax ginseng): возможна индукция преобразования варфарина в печени; необходимо избегать совместного применения данных препаратов. Продукты питания, содержащие витамин К: ослабляют действие варфарина. Больше всего витамина К содержится в зеленых овощах (например, зелень амаранта, авокадо, брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат), поэтому при лечении варфарином следует с осторожностью принимать в пищу данные продукты. Витамин С: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина. Витамин К: варфарин блокирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания. Средства, усиливающие эффект варфарина Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид, клопидогрел, гепарин: дополнительное воздействие на систему кроветворения. Циметидин: выраженное ингибирующее действие на систему цитохрома Р450 (циметидин можно заменить ранитидином или фамотидином), приводящее к снижению метаболизма варфарина. Глибенкламид: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Омерпазол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Амиодарон: снижение метаболизма варфарина после одной недели совместного применения; данный эффект может сохраняться в течение 1-3 мес после отмены амиодарона. Этакриновая кислота: может усиливать эффект варфарина вследствие вытеснения варфарина из связей с белками. Гиполипидемические средства (флувастатин, симвастатин, розувастатин, гемфиброзил, безафибрат, клофибрат, ловастатин, фенофибрат): конкуренция за метаболизм, опосредованный CYP2C9 и CYP3A4. Пропафенон: снижение метаболизма варфарина. Хинидин: снижение синтеза факторов свертывания крови. Диазоксид: может замещать варфарин, билирубин или другую высокосвязанную с белком субстанцию из белковых связей. Дигоксин: усиление антикоагулянтного эффекта. Пропранолол: усиление антикоагулянтного эффекта. Тиклопидин: увеличение риска кровотечения; необходим мониторинг МНО. Дипиридамол: повышение концентрации варфарина или дипиридамола вследствие потенцирования эффектов; повышение риска кровотечений (геморрагий). Миконазол (в т.ч. в форме геля для полости рта): снижение собственного клиренса варфарина и повышение свободной фракции варфарина в плазме крови; снижение метаболизма варфарина, опосредованного ферментами системы цитохрома Р450. Стероидные гормоны - анаболические и/или андрогены (даназол, тестостерон): снижение метаболизма варфарина и/или прямое действие на системы коагуляции и фибринолиза. Средства, действующие на щитовидную железу: усиление метаболизма витамин К-зависимых факторов свертывания. Глюкагон: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Аллопуринол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Сульфинпиразон: усиление антикоагулянтного эффекта вследствие снижения его метаболизма и ослабления связи с белками. Пенициллины в высоких дозах (клоксациллин, амоксициллин): возможно повышение вероятности кровотечения, включая кровотечения из десен, носа, появление нетипичных кровоподтеков или темный стул. Тетрациклины: возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Сульфаниламиды (сульфаметизол, сульфафуразол, сульфафеназол): возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Хинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, грепафлоксацин, налидиксовая кислота): снижение метаболизма варфарина. Антибиотики группы макролидов (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, рокситромицин): снижение метаболизма варфарина. Противогрибковые средства (флуконазол, итраконазол, кетоконазол): снижение метаболизма варфарина. Хлорамфеникол: снижение метаболизма варфарина, выраженное ингибирующее действие на систему цитохрома Р450. Цефалоспорины (цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим): усиление эффекта варфарина вследствие подавления синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови и других механизмов. Сульфаметоксазол/триметоприм: снижение метаболизма варфарина и вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы. Левамизол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Кодеин: комбинация кодеина и парацетамола усиливает активность варфарина. Ацетилсалициловая кислота: вытеснение варфарина из мест связывания с альбуминами, ограничение метаболизма варфарина. НПВС (азапропазон, индометацин, оксифенбутазон, пироксикам, сулиндак, толметин, фепразон, целекоксиб и другие (за исключением ингибиторов ЦОГ-2): конкуренция за метаболизм, осуществляемый CYP2C9. Лефлуномид: ограничение метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9. Парацетамол (ацетаминофен), особенно после 1-2 недель постоянного применения: ограничение метаболизма варфарина или влияние на образование факторов свертывания (данный эффект не проявляется при применении парацетамола в дозе менее 2 г/сут). Фенилбутазон: снижение метаболизма варфарина, вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы; применение данной комбинации следует избегать. Наркотические анальгетики (декстропропоксифен): усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Противоэпилептические средства (фосфенитоин, фенитоин): вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы, усиление метаболизма варфарина. Трамадол: конкуренция за метаболизм, опосредованный CYP3A4. Антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в т.ч. флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин: ограничение метаболизма варфарина. Полагают, что СИОЗС ограничивают изофермент CYP2C9. Этот фермент метаболизирует наиболее сильнодействующий изомер S-варфарин. Кроме того, и СИОЗС, и варфарин прочно связываются с альбуминами, в результате чего увеличивается возможность вытеснения одного из них из мест связывания с белками (при одновременном применении). Хлоралгидрат: механизм взаимодействия неизвестен. Фторурацил: снижение синтеза CYP2C9, метаболизирующего варфарин. Капецитабин: снижение синтеза CYP2C9. Иматиниб: конкурентное подавление изофермента CYP3A4 и подавление метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9 и CYP2D6. Ифосфамид: подавление CYP3A4. Тамоксифен: является ингибитором CYP2C9, может повышать концентрацию варфарина в сыворотке вследствие снижения его метаболизма. Метотрексат: усиление эффекта варфарина вследствие снижения синтеза прокоагулянтных факторов в печени. Тегафур: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Трастузумаб: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Флутамид: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Циклофосфамид: вероятность изменения антикоагулянтного эффекта варфарина, т.к. циклофосфамид является противоопухолевым средством. Этопозид: возможно усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов. Интерферон альфа и бета: увеличение антикоагулянтного эффекта и повышение в сыворотке концентрации варфарина вызывает необходимость снижения дозы варфарина. Дисульфирам: снижение метаболизма варфарина. Метолазон: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Тиениловая кислота: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина. Зафирлукаст: повышение концентрации или усиление эффекта зафирлукаста на фоне применения варфарина вследствие изменения метаболизма зафирлукаста. Троглитазон: снижение концентрации или ослабление эффекта варфарина вследствие изменения метаболизма варфарина. Противогриппозная вакцина: возможность усиления антикоагулянтного эффекта варфарина. Прогуанил: возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина по данным отдельных сообщений. Продукты питания (клюква): снижает метаболизм варфарина, опосредованный CYP2C9. Тонизирующие напитки, содержащие хинин: употребление большого количества тонизирующих напитков, содержащих хинин, может повлечь за собой необходимость снижения дозы варфарина. Данное взаимодействие может объясняться тем, что хинин снижает синтез в печени прокоагулянтных факторов. Гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza): потенцирование антикоагулянтного/антитромбоцитарного эффекта может увеличить риск кровотечений. Средства, уменьшающие или усиливающие эффект варфарина: Дизопирамид: может ослабить или усилить антикоагулянтный эффект варфарина. Коэнзим-Q10: может усиливать или подавлять эффект варфарина из-за однородности химической структуры с витамином К. Этанол: ингибирование или индукция метаболизма варфарина. Варфарин может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины). В случае сочетанного применения варфарина с указанными выше препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и, по возможности, через 2-3 недели после начала терапии.

Особые указания

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина. Лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может приводить как усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается. Во всех вышеперечисленных состояниях следует проводить тщательное мониторирование MHO. Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты. Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный T1/2 варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, поскольку при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений. Не следует принимать варфарин пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции в связи с наличием в составе препарата лактозы (в качестве вспомогательного вещества). В случае необходимости наступления быстрого антитромботического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевое значение MHO не будет сохраняться в течение 2 дней. У пациентов с недостаточностью протеина С существует риск возникновения некроза кожи без применения ударной дозы варфарина. Такую терапию следует начинать без использования ударной дозы варфарина, даже при применении гепарина. Пациенты с недостаточностью протеина S также могут подвергаться данному риску; в данных обстоятельствах рекомендуется более медленное начало терапии варфарином. В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить другие возможные причины: одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами, неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки. Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с особыми предосторожностями, поскольку синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек, вследствие чего следует чаще контролировать уровень МНО у пациентов с риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии или заболеваниях почек.

Среднестатистическая аптечная сеть может предложить покупателям несколько тысяч препаратов в разной ценовой категории. При необходимости провизор подберет лекарственное средство согласно вашим показаниям и финансовым возможностям, но все же обычно лучше придерживаться рекомендаций своего лечащего врача, приобретая именно то средство, которое указано в рецепте. При определенных заболеваниях это крайне важно, поэтому если вам назначили конкретный препарат, то необходимо искать в аптеках именно его. Если в вашем рецепте указан "Варфарин Никомед", то, несмотря на обилие его аналогов, приобретайте эти таблетки. Для заболеваний, требующих разжижения крови, данный препарат подходит более всего, а потому он широко назначается медицинскими специалистами. Однако само лекарственное средство вызывает у пациентов немало вопросов. Сегодня мы подробно рассмотрим популярный препарат "Варфарин ряд показаний и противопоказаний, аналоги, а также его особенности. Каждый вопрос будет рассматриваться нами в отдельном разделе.

Характеристика лекарственного препарата

Инструкция к "Варфарин Никомеду" гласит, что он является средством, которое эффективно препятствует свертываемости крови. Оно способствуют ее разжижению, что необходимо при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, а также в качестве профилактики тромбоза. Чаще всего препарат назначается после инфарктов и инсультов, но помимо перечисленных проблем имеется довольно широкий список к применению "Варфарин Никомеда". О нем мы поговорим немного позднее.

Стоит иметь в виду, что препараты, влияющие на свертываемость крови, делятся на две категории: прямого и непрямого воздействия. Когда мы говорим о прямых антикоагулянтах, то нужно знать, что они оказывают влияние на тромбин и способны разжижать кровь по всему организму. Судя по инструкции к "Варфарин Никомеду", препарат относится к непрямым антикоагулянтам. Они воздействуют на кровь немного иначе. Лекарства данной категории влияют на синтез ферментов, а потому назначаются гораздо чаще, чем препараты предыдущей группы.

Необходимо учитывать, что, если врач назначил вам "Варфарин Никомед", то это свидетельствует об определенной опасности для жизни. Ведь образование кровяных сгустков, способных закупорить сосуды, приводит как минимум к развитию инфаркта и инсульта. Они могут спровоцировать различные проблемы со здоровьем и в худшем случае привести к смерти пациента. Поэтому обязательно начинайте прием препарата согласно инструкции по применению ("Варфарин Никомед" обязывает больных четко соблюдать приведенную схему) либо по тому графику, который укажет лечащий врач.

Несколько слов о производителе

Если внимательно прочитать инструкцию к таблеткам "Варфарин Никомед", то можно получить информацию о производителях этого препарата. На сегодняшний день его выпускают несколько фармацевтических компаний, причем все они являются иностранными фирмами.

На российский рынок чаще всего попадают таблетки из Финляндии, Украины и Польши. В Дании расположен крупный фармацевтический завод, который также производит данный препарат. Стоит учитывать, что таблетки разного производителя могут заметно отличаться по форме, цвету и количеству в одной упаковке. Поэтому всегда просматривайте данные по фармацевтической компании, которые указываются в инструкции и на упаковочном картоне. В зависимости от завода может быть разной даже дозировка лекарственного средства.

На сегодняшний момент в аптеках можно найти четыре вида препарата. Одним из самых популярных среди всех является именно "Варфарин Никомед". Он имеет подходящую дозировку и фасовку, благодаря чему одной упаковки вполне хватает на курс лечения.

Форма выпуска и упаковка

Препарат "Варфарин Никомед" фасуется во флаконы по пятьдесят и сто таблеток. Обычно лечащий врач всегда предупреждает пациентов о том, какая упаковка им понадобится. Если вам об этом не сообщили, то не стесняйтесь поинтересоваться, чтобы не переплачивать за ненужное вам количество таблеток.

Лекарство "Варфарин Никомед" представляет собой небольшие таблетки голубого цвета. Допускается как яркий оттенок, так и легкий. Это зависит от производителя препарата, поэтому не является поводом усомниться в подлинности лекарственного средства. Каждая таблетка во флаконе имеет выпуклую форму с обеих сторон, на одну нанесена риска для более удобного деления. Она выполнена в форме креста.

Стоит учитывать, что флаконы произведены из пластика, а не из стекла. Поэтому препарат необходимо хранить подальше от прямых солнечных лучей и горячих предметов.

Состав лекарственного средства

"Варфарин Никомед" имеет довольно простой состав, поэтому он редко вызывает аллергическую реакцию даже у тех пациентов, которые отличаются повышенной чувствительностью к различным компонентам лекарственных средств. Подобное свойство препарата существенно расширяет не только сферу его применения в медицине, но и категории лиц, которым показаны таблетки.

Они имеют одно действующее вещество - варфарин натрия. В каждой таблетке содержится два с половиной миллиграмма этого активного компонента. Именно он отвечает за разжижение крови и влияет на синтез ферментов.

Вспомогательных веществ в препарате не слишком много, их список ограничен компонентами, которые отвечают за всасываемость таблеток в организме. К ним относятся:

• повидон;
• лактозу;
• крахмал кукурузный;
• индигокармин и тому подобные вещества.

Больше всего в таблетках содержится лактозы, поэтому лицам, которые страдают ее непереносимостью, стоит сообщить о данном факте лечащему врачу. Возможно, он заменит "Варфарин Никомед" на аналоги либо будет более пристально следить за состоянием больного.

В целом, несмотря на то, что в инструкции приведено достаточно много побочных эффектов, препарат довольно редко вызывает их при соблюдении установленной дозировки. При назначении "Варфарин Никомеда" (2,5 мг) ни в коем случае нельзя превышать суточную дозу, в противном случае это может привести к серьезным последствиям для организма вплоть до смертельного исхода.

Памятка пациентам

От чего таблетки "Варфарин Никомед"? Отзывы и рекомендации врачей и пациентов на эту тему мы приведем немного позже, а пока хотелось бы обсудить особенности данного лекарственного средства. Об одной из них мы уже упомянули - четкое соблюдение указанной дозировки, причем необходимо ориентироваться именно на рекомендации врача, а не на общую схему из инструкции. Если данное правило не соблюдать, то велик риск возникновения кровотечений разного характера. А при долговременном приеме препарата подобной реакции необходимо избегать любой ценой.

Многим пациентам "Варфарин Никомед" (отзывы и инструкция по применению могут дать полную и развернутую информацию о препарате) назначается пожизненно. Поэтому вполне вероятно, что любое отклонение от необходимой концентрации в организме станет причиной кровотечений. Чтобы избежать этого, важно соблюдать ряд рекомендаций. Их невозможно найти в инструкции к "Варфарин Никомед" (2,5 мг), но врачи обычно собственноручно составляют подобные памятки для своих пациентов.

В первую очередь, каждый больной, принимающий данный препарат, должен регулярно сдавать анализы крови на свертываемость. Обычно первый контроль назначается через три-пять дней лечения, а далее врач ориентируется по результатам обследования.

При длительном лечении нельзя использовать таблетки разного производителя. Мы уже упоминали, что фармацевтические компании выпускают лекарство с неодинаковой концентрацией действующего вещества, а потому можно легко нанести вред своему здоровью.

Если вы принимаете "Варфарин Никомед", то любое другое лекарственное средство можно пить только с разрешения врача. Это касается даже безобидных с виду поливитаминных комплексов или анальгетиков. Также не стоит без консультации доктора начинать прием каких-либо трав.

"Варфарин Никомед" требует определенного рациона. Соблюдение диеты является залогом не только эффективного лечения, но и хорошего самочувствия, если ваше назначение подразумевает пожизненное употребление лекарства.

В отзывах к "Варфарин Никомеду" (2,5 мг) иногда упоминается, что врачи особо отмечают необходимость исключения из употребления сока клюквы и алкоголя. Спиртосодержащие напитки абсолютно несовместимы с препаратом, поэтому не стоит создавать прецеденты и выпивать даже в самых малых количествах.

Если вы заметили любое кровотечение, то немедленно обратитесь к врачу. Даже в случаях, когда вам кажется, что это незначительная потеря крови, на самом деле ситуация может быть гораздо более серьезной. Сделать выводы об этом может только лечащий врач.

Диагностирование у себя любого побочного действия от "Варфарин Никомеда" должно стать причиной немедленного визита к специалисту. Он обязательно назначит пациенту ряд анализов и по их результатам откорректирует суточную дозу. В некоторых случаях таблетки могут быть заменены на другие, однако стоит учитывать, что выход из препарата занимает определенное время.

Фармакология и терапевтический эффект

Из инструкции по применению к "Варфарин Никомеду" и отзывов о нем можно быстро получить исчерпывающую информацию о том, как именно действует препарат в организме человека. Обычно данным сведениям пациенты не уделяют должного внимания, однако они важны для понимания механизма влияния лекарства на свертываемость крови.

Препарат в первую очередь действует в печени, блокируя синтез витамина К и компонентов, зависимых от него. В итоге свертываемость замедляется, чего и необходимо добиться приемом лекарственного средства.

При первичном приеме таблеток эффект от них можно заметить минимум через тридцать шесть часов, в некоторых случаях он наступает только через трое суток. Ранее ни один из анализов на свертываемость не покажет ожидаемого результата. Приблизительно к концу недели лечения наблюдается максимальная концентрация активного вещества в организме пациента. Если курс лечения заканчивается, и врач не продлевает его, то прежняя свертываемость возвращается приблизительно через четыре дня после отмены таблеток.

Стоит отметить, ориентируясь на инструкцию по применению к "Варфарин Никомеду" (2,5 мг), что он очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, а его возможность связываться с белками крови подходит к ста процентам. Выводится препарат из организма посредством желчи и мочи. Обычно данный процесс растягивается на временной интервал более трех суток.

Таблетки "Варфарин Никомед": от чего они помогают

Перечень показаний к использованию лекарственного средства очень широк. Если немного обобщить, то можно сказать, что препарат рекомендуется лицам, склонным к образованию тромбов и эмболии. Причем он может быть показан тем, кто уже страдает от этого заболевания или желает предотвратить его появление. На начальной стадии болезни таблетки не дают увеличиваться уже имеющимся сгусткам и отрываться от стенок сосудов.

Если более подробно перечислять заболевания, то необходимо отметить, что большая часть из них являются теми, которые явно угрожают жизни пациента. К этой категории относятся следующие проблемы:

• варикоз;
• тромбозы разного характера (артерий, при инфаркте, острая венозная форма либо рецидив заболевания и т. д.);
• тромбоэмболия;
• восстановительный период после операции в случае применения большого количества кровоостанавливающих средств;
• геморрой;
• протезирование сосудов и отдельных сердечных клапанов;
• тромбы в легочных сосудах и так далее.

В целом, специалисты насчитывают несколько десятков заболеваний, при которых в обязательном порядке показано применение "Варфарин Никомеда". В данных случаях препарат будет реальным спасением жизни пациента.

Также врачи довольно часто выписывают таблетки в качестве профилактики после любых операционных вмешательств в сердечно-сосудистую систему. Независимо от тяжести заболевания профилактические меры, препятствующие образованию тромбов, должны проводиться в обязательном порядке.

Готовимся принимать препарат: нюансы и особенности

Из отзывов о "Варфарин Никомеде" можно понять, как именно необходимо пить назначенные таблетки. Но все же в первую очередь необходимо ориентироваться на рекомендации врача, а не на комментарии пациентов.

Как принимать "Варфарин Никомед"? Естественно, строго по схеме. Полезным будет предварительно расчертить таблицу и отмечать в ней дату, время и дозировку таблетки. Дело в том, что принимать препарат нужно в одно и то же время. Это предписание должно соблюдаться неукоснительно. А вот до или после еды пить таблетку - абсолютно неважно. Прием пищи никак не влияет на всасываемость препарата. Таблетку рекомендуется запивать большим количеством чистой воды, разжевывать ее не нужно. Обычно доктор назначает прием лекарства один раз в сутки, но данная дозировка может быть подвергнута корректировке в любое время.

Стоит учитывать, что перед началом лечения специалист назначает несколько специальных лабораторных анализов. Они показывают скорость свертывания крови в сравнении со здоровым человеком и со средними показателями, принятыми за норму. Результаты анализы выдаются в единицах, если они будут выше нормы, то велик риск инсульта. При более низких показателях может возникнуть кровотечение. В идеале через несколько дней после начала приема таблеток средний показатель немного понижается, чего и желают добиться врачи.

Инструкция к препарату

В инструкции по применению к таблеткам "Варфарин Никомед" дана весьма приблизительная схема их приема. Но по ней можно составить общее представление о правилах приема лекарственного средства.

О том, что его нужно пить в одно и то же время, мы уже упоминали. Курс лечения в каждом конкретном случае определяет только врач, он обладает необходимой квалификацией для корректировки дозировки и определения длительности приема "Варфарин Никомеда".

Изначальная доза, назначаемая пациенту, зависит от того, принимал ли он ранее подобное лекарство. Но независимо от этого каждый больной должен сдать контрольный анализ, который будет повторяться каждый месяц или в крайнем случае один раз в два месяца. В зависимости от полученных результатов принимается решение о длительности терапии.

Тем пациентам, которые не знакомы с лекарственным средством, стартовая дозировка назначается в виде двух таблеток. Таким образом необходимо лечиться в течение четырех дней, затем пациент должен сдать контрольный анализ. Чаще всего его результаты бывают удовлетворительными, поэтому в дальнейшем проводится корректировка. Врач назначает поддерживающую терапию, состоящую от одной до трех таблеток. Дозировка выше указанной может привести к негативным последствиям для организма. В подобном режиме пить таблетки необходимо около двух недель.

Если вы уже применяли "Варфарин Никомед", то схема лечения будет иной. В первые два дня пациент пьет от двух до шести таблеток в сутки. На протяжении трех следующих дней доза будет считаться поддерживающей и не должна превышать семи с половиной миллиграммов в сутки. По окончанию этого периода пациенту необходимо сдать анализ и проверить свертываемость крови. Курс лечения может быть продлен по решению врача или, наоборот, приостановлен.

Можно ли пить таблетки детям?

В отзывах о "Варфарин Никомеде" упоминается об особенностях приема лекарства детьми. К сожалению, полных данных о вреде препарата для неокрепшего организма нет. Но и к явным противопоказаниям детский возраст не относится, поэтому в случае необходимости доктор может назначить маленьким пациентам данное лекарство.

Чаще всего дозировка рассчитывается исходя из веса ребенка, однако при этом у него не должно быть проблем с печенью. В противном случае возможно проявление побочных эффектов и усугубление общего состояния здоровья. Доза активного вещества на один килограмм веса должна составлять приблизительно 0,2 миллиграмма. При проблемах печени она уменьшается до 0,1 миллиграмма.

После первых дней приема сдается анализ и целесообразность дальнейшего лечения будет определять уже врач.

Пациенты пожилого возраста: как принимать лекарство

Люди преклонного возраста по-своему реагируют на многие препараты. Поэтому в инструкции по применению к ним указаны особые правила приема лекарственных средств. Однако особенное влияние "Варфарин Никомеда» на пожилых пациентов не выявлено. Таблетки назначаются им по обычной схеме, но весь период лечения эта группа больных должна находиться под пристальным наблюдением специалистов, так как велика вероятность проявления побочных эффектов.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременные женщины должны избегать приема "Варфарин Никомеда". Он имеет возможность вызывать серьезные отклонения в развитии плода, некоторые из них в дальнейшем способны привести к его гибели.

Активное вещество препарата легко проникает через плацентарный барьер и становится причиной ряда мутаций:

• изменения в костном строении;
• слепота;
• катаракта;
• атрофия зрительного нерва;
• микроцефалия;
• задержка умственного и физического развития.

Если препарат назначен в последнем триместре беременности, то он может вызвать серьезные кровотечения во время родов. Также возможны и внутренние кровотечения еще в период вынашивания малыша. Поэтому "Варфарин Никомед" назначается беременным женщинам только в самых крайних случаях, причем однозначно исключается первый и последний триместр.

А вот грудное вскармливание не может стать препятствием для лечения. Несмотря на то, что препарат выводится вместе с молоком, его поддерживающая дозировка не навредит малышу. Поэтому в период лактации "Варфарин Никомед" вполне может назначаться.

Список противопоказаний

Препарат назначается достаточно широко, однако он имеет ряд противопоказаний. Об этом необходимо помнить, начиная прием таблеток для снижения свертываемости крови. Если у вас анемия или имеется склонность к частым и продолжительным кровотечениям, то лечения "Варфарин Никомедом" стоит избегать. Оно может спровоцировать новые проблемы со здоровьем пациента.

Тем, кто не имеет возможности регулярно сдавать контрольные анализы, необходимые для коррекции дозировки, нужно отказаться от приема данного лекарственного средства. Без подобного контроля препарат ни в коем случае нельзя принимать.

Также категорически противопоказан он и лицам, которые по состоянию здоровья вынуждены принимать большое количество других лекарств, вступающих в организме в реакцию с "Варфарин Никомедом".

Если вы склонны самостоятельно назначать себе дозировки тех или иных медикаментов, то не начинайте прием таблеток для снижения свертываемости крови. В противном случае ваше самолечение приведет к самым трагическим последствиям, нередко подобное отношение к своему здоровью становится причиной сильных внутренних кровотечений.

На период месячных женщины должны приостановить прием препарата. Противопоказан он при высоком артериальном давлении, почечной и печеночной недостаточности, а также аневризме.

Пациенты, которые недавно подверглись оперативному вмешательству при серьезных травмах, тоже должны помедлить с лечением "Варфарин Никомедом". К категории явных противопоказаний относятся офтальмологические и черепно-мозговые операции.

Не стоит забывать и о повышенной чувствительности к лекарственному средству. Она возникает крайне редко, но все же случается в единичных случаях, поэтому при первых симптомах проявления чувствительности необходимо сразу же обратиться к врачу.

Возможные побочные эффекты

Мы уже упоминали, что препарат относится к довольно серьезным и требует постоянного врачебного контроля. Но даже в этом случае приблизительно у восьми процентов всех пациентов, которым назначено долговременное лечение "Варфарин Никомедом", наблюдаются кровотечения. Часть из них требуют немедленной госпитализации и переливания крови. Если не сделать эти манипуляции, то ситуация может привести к смерти пациента. Поэтому к любым побочным эффектам стоит относиться очень внимательно и сообщать о них лечащему врачу незамедлительно.

Кровоточивость - это один из наиболее часто встречающихся побочных результатов приема таблеток. Во многих случаях кровь появляется даже в моче. Это должно стать поводом для визита к врачу.

У некоторых пациентов наблюдается повышение температуры. В подобных ситуациях нужно сразу же принять жаропонижающие средства и обратиться к лечащему доктору.

На кратковременный или долговременный прием таблеток организм может отреагировать желудочными болями, диареей, запорами и рвотой.

Нередко на коже начинают возникать синяки, об этом явлении тоже необходимо сообщить врачу. Так как подобные побочные эффекты могут стать первыми вестниками внутренних кровотечений.

Часто прием "Варфарин Никомеда" сопровождается зудом, сыпью, крапивницей и другими симптомами аллергической реакции. Порой лечение сопровождается обильным выпадением волос, приводящим к одной из стадий облысения. Однако после отмены препарата состояние пациента нормализуется в кратчайшие сроки.

В редких случаях у больных могут обостриться проблемы с почками и развиться мочекаменная болезнь.

Аналоги "Варфарин Никомеда"

Стоит отметить, что у препарата довольно много аналогов. Причем все они относятся к разным медицинским группам. К примеру, к аналогам можно отнести прямые антикоагулянты, различные ферментные лекарственные средства или гепарины. В целом, современные фармацевтические компании могут предложить потребителю аналоги "Варфарин Никомеда" из пяти групп. Примечательно, что многие из них не требуют регулярного контроля уровня свертываемости крови. А потому подходят для пациентов, которые живут вдалеке от поликлиники и не могут часто посещать врача.

Из самых популярных аналогов можно назвать:

• «Клопидогрель». Данный препарат имеет узкий список показаний и используется преимущественно для лечения больных с острым коронарным синдромом и ишемической болезнью сердца. Средняя стоимость таблеток не превышает четырехсот рублей.
• «Синкумар». Лекарственное средство по своему терапевтическому эффекту и механизму воздействия более всего напоминает "Варфарин Никомед". Его стоимость колеблется в пределах шестисот рублей.
• «Лопирел». Это наиболее дорогой аналог "Варфарин Никомеда". Его цена превышает одну тысячу рублей, назначается с осторожностью тем пациентам, у которых обнаружен риск повышенного кровотечения.

Исходя из всего написанного выше, можно сказать, что "Варфарин Никомед" - это очень серьезный препарат, который ни в коем случае не стоит применять без рекомендаций врача. К тому же, в процессе лечения необходимо очень внимательно прислушиваться к своим ощущениям и вовремя реагировать на любые изменения, происходящие в организме.

Антитромботическое средство. Варфарин блокирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови в печени, например, фактора II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается и процесс свертывания тормозится. Оптимальный эффект наблюдается на 3-5-й день от начала применения препарата. Действие варфарина прекращается через 3-5 дней после окончания лечения.
Препарат практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Связывание с белками плазмы крови — 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л).
В организме человека варфарин находится в виде рацемического соединения, при этом левовращающая форма обладает большей фармакологической активностью, чем правовращающая. Метаболиты, образующиеся в печени, являются неактивными или слабоактивными соединениями. Они реабсорбируются из желчи, при этом левовращающая форма метаболизируется быстрее. Период выведения рацемического варфарина составляет около 40 ч, выводится с мочой.

Показания к применению препарата Варфарин никомед

Профилактика и лечение тромбоза глубоких и проксимальных вен, мозговых сосудов, тромбоэмболии легочной артерии, врожденной тромбофилии (в особенности при дефиците протеинов С и S), профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных клапанов или трансплантации кровеносных сосудов, фибрилляции предсердий, поражении клапанов сердца, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Применение препарата Варфарин никомед

больным, нуждающимся в проведении оперативного вмешательства (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение желательно начать за 2-3 дня до операции.
При остром тромбозе лечение варфарином следует дополнить назначением гепарина до того времени, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее, чем на 3-5 сутки лечения).
Начальная доза Варфарина Никомед составляет 2,5-5 мг в сутки.
Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО).
Протромбиновое время может быть удлинено в 2-3 раза по сравнению с исходным, а значение МНО должно достигать 2,2-4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного.
При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель как поправочный коэффициент (1,22 — при использовании тромбопластина «Неопласт» и 1,20 — при использовании тромбопластина производства «Рош Диагностика»).
Лицам пожилого возраста и ослабленным больным препарат назначают в более низких дозах.
Полная суточная доза назначается в один прием, в одно и то же время суток.
При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе или эмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики сердечного приступа следует стремиться достичь максимально выраженного противосвертывающего эффекта, значение МНО должно достигать 2,8-4,5.
При мерцании предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и эмболии добиваются умеренно выраженного противосвертывающего эффекта (значение МНО 2,8-3).
При одновременном применении варфарина с препаратами ацетилсалициловой кислоты показатель МНО должен находиться в пределах 2-2,5.
Контроль во время лечения
Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный, каждые 4-8 нед, лабораторный контроль. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменить сразу.

Противопоказания к применению препарата Варфарин никомед

Период беременности, тяжелые заболевания почек и печени, тяжелая АГ (артериальная гипертензия), тромбоцитопения , повышенная чувствительность к варфарину, угроза кровотечений, травмы.

Побочные эффекты препарата Варфарин никомед

Наиболее частым проявлением побочного действия варфарина являются кровоизлияния. Реже отмечаются диарея, повышение уровня активности печеночных ферментов, экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос.

Особые указания по применению препарата Варфарин никомед

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение приема назначенной дозы препарата. Не следует назначать варфарин пациентам с кровотечением любой локализации. Необходимо проявлять особую осторожность при нарушении свертывания крови, тромбоцитопении , пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизме и нарушении функции почек. Риск развития кровотечения увеличивается при одновременном использовании препаратов ацетилсалициловой кислоты и других НПВП вследствие угнетения ими функциональной активности тромбоцитов .
Препарат не следует назначать беременным в связи с тератогенным действием и риском развития кровотечения у плода.
Варфарин проникает в грудное молоко в незначительном количестве и не влияет на свертывание крови у грудных детей, поэтому препарат можно применять в период кормления грудью. В целях безопасности грудные дети не должны получать материнское молоко на протяжении первых 3 дней в начале лечения матери.
В случае злоупотребления алкоголем возрастает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений.

Взаимодействия препарата Варфарин никомед

С пероральными антикоагулянтами взаимодействуют многие лекарственные средства. Важнейшими из них являются: антибиотики широкого спектра действия, салицилаты и другие НПВП, клофибрат, барбитураты, фенитоин, пероральные противодиабетические препараты.
Варфарин в сочетании с НПВП в значительной мере повышает опасность кровотечения. Это также касается других ингибиторов агрегации тромбоцитов , таких как дипиридамол. Подобных комбинаций следует избегать.
Это также может относиться к соединениям с выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, например циметидина и хлорамфеникола, при применении которых на протяжении нескольких дней увеличивается риск развития кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию надо временно прекратить. Применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привезти к увеличению концентрации факторов свертывания, что снижает эффективность антикоагулянтов.
В случае сочетания с другими препаратами, которые перечислены ниже, необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения, через 2-3 нед от начала терапии. Это касается лекарственных препаратов, которые вызывают индукцию ферментов печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин) и тем самым снижают антикоагулянтный эффект варфарина. В случае назначения препаратов, увеличивающих время кровотечения как за счет торможения нормального процесса коагуляции, так и за счет ингибирования факторов свертывания или за счет обратимого ингибирования ферментов печени, (например слабительных средств), стратегия антикоагулянтной терапии будет зависеть от возможности проведения лабораторного контроля. По возможности необходимо проводить частый лабораторный контроль терапии, что позволяет в начале дополнительного лечения корригировать дозу варфарина, например, снизить или повысить ее на 5-10%. При ограниченных возможностях проведения лабораторного контроля необходимо избегать назначения указанных препаратов. Необходимо подчеркнуть, что приведенный ниже перечень препаратов, взаимодействие с которыми необходимо учитывать, является далеко не полным.
Ослабление действия варфарина отмечается при одновременном его применении с барбитуратами, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, карбамазепином, коэнзимом Q10, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, колестриамином.
Усиление эффектов варфарина отмечается при одновременном применении с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении С-17), ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП, гепарином, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизопирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилутамидом, омепразолом, пароксетином,прогуанидом, противодиабетическими средствами (производными сульфаниламидов), симвастатином, сульфаниламидом, тамоксифеном, тироксином, хинином, хинидином, флувоксамином, флуконазолом, флуороурацилом, хинолонами, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой. Этанол может усиливать действие варфарина.

Передозировка препарата Варфарин никомед, симптомы и лечение

Оптимальный терапевтический эффект препарата находится на грани развития кровотечений, поэтому возможны микрогематурия , кровоточивость десен и др. Если у пациента нет заболеваний, которые могут спровоцировать кровотечение (например мочекаменной болезни), серьезной опасности такие кровотечения не представляют, пока протромбиновое время превышает 5%. В случае незначительных кровотечений достаточно снизить дозу препарата или прервать лечение на некоторое время.
В случае развития серьезных кровотечений в качестве антидота назначают витамина К в/в в дозе 5-10 мг.
При угрожающих жизни кровотечениях необходимо немедленное переливание концентрата факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы крови или цельной крови.

Условия хранения препарата Варфарин никомед

При температуре до 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Варфарин никомед:

• Санкт-Петербург