Амитриптилин побочные эффекты для женщин. Амитриптилин - дозировка, побочные эффекты и взаимодействие

Наименование:

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Фармакологическое
действие:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к
применению:

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
- Неврогенные боли хронического характера.
- Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
- Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
- Психогенная анорексия, булимический невроз.

Способ применения:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно . При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

И/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия:

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов : сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ : галакторея, изменение секреции АДГ; редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы : изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие : увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
- Нарушения проводимости сердечной мышцы.
- Выраженная артериальная гипертензия.
- Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
- Заболевания крови.
- Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
- Гипертрофия предстательной железы.
- Атония мочевого пузыря.
- Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
- Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Дети до 6 лет(для приема внутрь),
- Дети до 12 лет (для в/м и в/в введения),
- Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками , и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Беременность:

Применение Амитриптилина противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Передозировка:

Симптомы : сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение : прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Форма выпуска:

Таблетки :
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения:

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача .

Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

  • желатин;
  • тальк;
  • лактозу;
  • крахмал;
  • кальция стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Показания к применению

Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

Показанием к использованию является:

  • стойкие депрессии;
  • невроз;
  • существенное нарушение поведения;
  • фобии;
  • эмоциональные расстройства;
  • анорексия;
  • хронический болевой синдром на нервной почве.

Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

  • Аутизм;
  • Алкоголизм;
  • Депрессия;
  • Ипохондрия.

Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

Противопоказание

Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:


Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

  • бронхиальной астмы;
  • маниакально-депрессивного психоза;
  • при проблемах с сердцем;
  • шизофрении;
  • глаукоме;
  • алкоголизма;
  • эпилепсии;
  • при нарушении кроветворения.

При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

Правила использования

Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

Параллельное использование с лекарствами

Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

  • противосудорожных;
  • успокоительных;
  • нейролептиков;
  • снотворных;
  • средств наркоза;
  • других антидепрессантов;
  • анальгетиков;
  • алкоголя.

Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

Нежелательные эффекты

Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

  • повышение внутричерепного давления;
  • сухость во рту;
  • проблемы с кишечником;
  • ухудшение зрения;
  • повышение температуры;
  • проблемы с мочеиспусканием.

Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

  • тошнота;
  • галлюцинации;
  • необычные сны;
  • рвота;
  • диарея;
  • повышенная возбудимость.

Особые указания

Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

Передозировка

Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

  • расширение зрачков;
  • апатия;
  • потеря сознания;
  • снижение температуры тела;
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • снижение давления;
  • нарушение работы сердца;
  • судороги;
  • кома.

Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

Влияние на организм

Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

Стоимость препарата

Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

  • Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
  • Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
  • Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
  • Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

  • Адепрен;
  • Аминеурин;
  • Триптизол;
  • Амиптилин;
  • Амирол;
  • Амизол;
  • Амитон;
  • Дамилена малеинат;
  • Саротен;
  • Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Одним из первых препаратов-антидепрессантов является Амитриптилин, побочные действия которого известны не только специалистам, но и тем пациентам, кому доводилось прибегать к этому методу лечения. Несмотря на это, данный препарат в наше время широко применяется при таких проблемах, как эмоциональные расстройства и другие заболевания, которые будут описаны ниже.

Несмотря на наличие немалого количества побочных эффектов Амитриптилина, этот препарат довольно хорошо переносится большинством пациентов, но при условии четкого соблюдения всех требуемых мер предосторожности. Необходимо принимать препарат исключительно под наблюдением лечащего врача и при проявлении тех или иных изменений в организме сообщать ему об этом, чтобы предупредить или скорректировать побочные эффекты.

Амитриптилин назначается при депрессиях различного происхождения, при эмоциональных расстройствах смешанного типа, нарушениях в поведении, фобиях, психогенной анорексии или булимии, а также мигрени. Разрешается использование этого лекарства при лечении детей от энуреза (недержания мочи).

Данный препарат является антидепрессантом, который входит в группу трициклических соединений. Работа его заключается в предупреждении вторичного захвата тех веществ, которые передают нервные импульсы в нейронах (норадреналина, ацетилхолина, серотонина, допамина), поэтому их число в мозге возрастает. Именно с избытком вышеназванных веществ и связывают большинство побочных эффектов от препарата.

Чтобы при приеме препарата пациент максимально избежал неприятных эффектов, необходимо перед применением лекарства учесть все особенности механизма его действия. Это может сделать только специалист, поэтому не начинайте прием антидепрессанта без консультации с врачом. Побочные действия в связи с подавлением ацетилхолина. Ацетилхолин как вещество, осуществляющее передачу нервных импульсов, отвечает за вызывание некоторых физиологических эффектов. Холиноблокирующий эффект, то есть прекращение действия вещества, может оказывать противоположное действие. Обычно последствия проявляются уже на первой стадии лечения Амитриптилином. И здесь можно назвать следующие побочные действия:

  1. Радужная оболочка глаза не сокращается, поэтому зрачок перестает реагировать на свет и останавливается на расширенной стадии. Зрение от этого становится нечетким. Возможно повышение внутриглазного давления.
  2. Снижение выделения слюны, сухость в ротовой области.
  3. Подавление двигательной мускулатуры кишечника, которое влечет за собой запоры и, реже, непроходимость кишечника.
  4. Подавление двигательной функции мочевыводящих путей. Отсюда задержка мочеиспускания.
  5. Повышение температуры тела.

Побочные эффекты, касающиеся нервных систем

Поскольку Амитриптилин является препаратом, оказывающим действие психотропного характера, в области центральной и периферической нервных систем пациенты могут наблюдать те или иные побочные эффекты:

  1. Общая слабость, высокая утомляемость.
  2. Плохой сон, кошмары, затруднение засыпания.
  3. Мигрени.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная раздражительность, тревожность.
  6. Атаксия как одно из расстройств моторики и схожее с ней нарушение координации движений.
  7. Снижение концентрации внимания, сложности с произнесением отдельных звуков или даже слов.
  8. Нарушение чувствительности.
  9. Реже наблюдается спутанность сознания, нарушение ориентации на местности, возможным побочным эффектом могут быть галлюцинации.
  10. Судороги.

Побочные действия касательно других органов и систем

Если назначается Амитриптилин, инструкция по применению препарата расписывается врачом. В области системы кровообращения могут наблюдаться такие изменения, как учащение сердцебиения или просто нарушение его ритма, скачки артериального давления, признаки сердечной недостаточности, кратковременная потеря сознания.

Что касается состояния крови, возможно изменение уровня сахара, а также уменьшение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов. Второе ведет к понижению иммунитета и повышению кровоточивости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются такие реакции на Амитриптилин, как тошнота и рвота, изжога, стоматит, изменение вкуса, боли в области живота, запоры или диарея (могут приходить поочередно). Возможно нарушение функции печени. В процессе приема Амитриптилина могут наблюдаться гормональные нарушения, проявляющиеся в увеличении груди как у мужчин, так и у женщин; выделения из грудных желез; половая дисфункция.

Среди прочих побочных эффектов можно назвать разной степени выпадение волос, изменение веса — чаще в сторону повышения, а также обильное потоотделение, различные аллергические реакции, такие, как сыпь, выделения на коже.

Амитриптилин: инструкция по применению

Амитриптилин назначают к применению вовнутрь сразу после еды. Таблетку нежелательно разжевывать, чтобы обеспечить минимальное раздражение стенок желудка. Первая дозировка составляет 25-50 мг и принимается взрослым пациентом перед сном. На протяжении пяти дней необходимо увеличивать дозу до 200 мг в день по три приема. Если эффект не наступает в течение двух недель, возможно увеличение дозы еще на 100 мг.

Если Амитриптилин назначается в виде раствора, то вводить его следует как внутривенно (медленно), так и внутримышечно. Дозировка составляется 20-40 мг четыре раза в день с постепенным переходом на пероральный способ приема препарата.

Курс лечения Амитриптилином не должен превышать восемь месяцев.

Если по истечении трех-четырех недель изменения не наблюдаются, то продолжение лечения препаратом нецелесообразно и может привести к негативным последствиям и ухудшению состояния больного, принимающего препарат.

Амитриптилин - популярный препарат в психиатрии. Он сочетает в себе антидепрессивный, снотворный и противотревожный эффекты, рекомендован Всемирной организацией здравоохранения. Но, помимо лечебного влияния, зафиксировано множество побочных действий амитриптилина, что требует детального изучения этого препарата.

На сегодня этот трициклический антидепрессант выпускается в виде драже с количеством активного вещества - гидрохлорид амитриптилина - от 10 до 75 мг. Таблетки упакованы в пластиковый флакон, покрытие светло-розового цвета. При разламывании драже виден внутренний слой желтоватого оттенка. Препарат также включает дополнительные компоненты – сахарозу, лактозу, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин, опадрай белый - главная составляющая плотного покрытия таблеток Амитриптилин.

Вторая возможная форма выпуска - капсулы. Внешняя желатиновая оболочка красно-коричневого цвета. Вспомогательные компоненты: шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон, стеариновая кислота.

Последняя форма, используемая преимущественно при острых проявлениях депрессивных расстройств, - раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Внешне абсолютно прозрачная жидкость без осадка или последующего изменения цвета. Дополнительные составляющие: инъекционная вода, глюкоза. Уколы амитриптилина могут вводиться внутримышечно, или используется капельная терапия (внутривенно).

Побочные действия и противопоказания Амитриптилина

Принцип действия амитриптилина заключается в обратном захвате таких нейромедиаторов как дофамин, норадреналин, главным образом серотонин, которые ответственны за депрессивное состояние человека. Это обеспечивает успокаивающий, противотревожный, седативный эффекты. Наряду с этим, амитриптилин проявляет холинолитическую активность, что является причиной большого количества побочных эффектов.

Чтобы уменьшить возможное негативное влияние, в начале терапии необходимо постепенно увеличивать дозу, а в конце последовательно отказываться от препарата.

Встречаются следующие симптомы, связанные с холинолитическим воздействием:

  • проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
  • нарушение зрительной функции (расплывчатое и расфокусированное изображение вблизи, светочувствительность);
  • запоры, которые без необходимой терапии развиваются в острую непроходимость кишечника или его паралич;
  • расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
  • делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) - преимущественно у пожилых пациентов;
  • антихолинергический синдром - крайне редко.

К другим побочным эффектам относят следующие состояния:

  • нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
  • развитие аллергии;
  • изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
  • понижение артериального давления, тахикардия, другие расстройства сердечного ритма, ортостатический коллапс (проблемы с притоком крови к головному мозгу при изменении положения тела, потемнение в глазах, головокружение или потеря сознания);
  • нарушения в работе печени;
  • в гинекологии - снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
  • в неврологии - экстрапирамидные синдромы (спонтанные непроизвольные сокращения отдельных мышц), атаксия (несогласованность в напряжении скелетных мышц), нейропатия (преимущественно периферическая, проявляется как повышенная чувствительность конечностей, ощущение покалывания или онемения кистей, стоп), дизартрия (проблемы с произношением из-за ограничения поступления нервного импульса к органам речи);
  • в психиатрии - мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.

У больных эпилепсией, находящихся на терапии Амитриптилином, могут случаться приступы от приема небольшого количества антидепрессанта, что касается и пациентов с черепно-мозговыми травмами. У людей без противопоказаний судороги появляются при введении больших доз внутривенно.

Важным побочным эффектом является усугубление суицидальных наклонностей при повышении начальной дозы. Из-за этого рекомендуется начинать прием препарата в небольших количествах и только в вечернее время, постепенно дозу можно увеличивать, добавляя приемы утром и днем. При острых проявлениях суицидальных идей на фоне депрессии лечение необходимо начинать в условиях стационара.

Вероятность суицида увеличивается при наличии следующих заболеваний:

  • астено-депрессивный синдром;
  • депрессия с актами самообвинения;
  • деперсонализация.

Амитриптилин способен влиять на скорость реакции и восприятия, поэтому во время терапии не рекомендуется садиться за руль или выполнять сложную работу, требующую значительной концентрации и представляющую опасность для жизни из-за невнимательности.

Средство противопоказано при таких патологиях:

  • сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
  • язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
  • глаукома;
  • атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
  • беременность;
  • маниакальная фаза;
  • возраст до 12 лет;
  • нарушения функции предстательной железы.

Зависимость от препарата

В некоторых странах (например, в Украине) Амитриптилин запрещен и внесен в список наркотических веществ. Связано это с тем, что пациенты, ощутив временное отступление симптомов депрессии, могут самостоятельно увеличивать дозы для получения постоянного эффекта. Воздействие на ЦНС (центральную нервную систему), при котором отмечаются ощущение расслабленности, некоторое «затормаживание» сознания, приводят к тому, что дополнительно пациент может выпить двойную или тройную дозу для вызова чувства эйфории.

Некоторые из побочных эффектов воспринимаются как первые признаки наркотической зависимости, но таковыми не являются: тремор ладоней (непроизвольная дрожь), расширенные зрачки, раздражительность, вспыльчивость, светочувствительность, опьянение.

Существует и некоторая физическая зависимость от препарата - при приеме от 1 месяца у организма вырабатывается стойкое привыкание к антидепрессанту, а резкое прекращение лечения может отразиться в виде синдрома отмены. Но такое свойство характерно для многих препаратов, особенно для средств подобного характера и других лекарств, курс лечения которыми превышает 3-5 месяцев.

Возможные последствия приема с алкоголем

Принцип действия амитриптилина и алкоголя частично схожи - происходит «торможение» ЦНС. Но при совместном употреблении эти вещества усиливают степень воздействия на организм. В результате наступает сильная интоксикация на фоне тяжелых побочных эффектов антидепрессанта или признаков передозировки.

Наиболее распространёнными симптомами являются сильные боли в животе, рвота, нарушения стула, стоматит, изменение восприятия вкуса.

Усиливается нагрузка на сердце из-за серьезных нарушений его ритма, что под действием повышенной температуры, нервного перевозбуждения, может привести к инсульту или инфаркту.

Быстро изнашивается печень - в ней происходят основные метаболические реакции, в том числе по переработке токсинов алкоголя и медикаментов. Повышается риск развития токсического некроза.

Почки выводят метаболиты Амитриптилина и этилового спирта, что, в свою очередь, также увеличивает на них нагрузку. Поэтому возможны нарушения функции выделительной системы, в том числе появление ОПН (острой почечной недостаточности).

Среди других симптомов встречаются помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, неравномерное дыхание, повышенное потоотделение, сыпь, покраснения или другие аллергические реакции.

В случае ненамеренного совмещения Амитриптилина и этилового спирта больному необходимо сразу промыть желудок и принять средство для выведения токсинов (наиболее распространенный вариант - активированный уголь). Далее - проводить реабилитацию в больнице под руководством опытного специалиста.

Противопоказания при беременности и лактации

Амитриптилин не назначается при беременности из-за способности влиять на развитие плода, за исключением ситуаций, когда другая альтернатива недоступна. Проведенные исследования доказывают, что у ребенка после родов может наблюдаться патологическая сонливость, раздражительность, плаксивость, иногда появляются проблемы с мочеиспусканием. Такое влияние обусловлено воздействием одного из метаболитов вещества - нортриптилина.

При лактации этот антидепрессант также не назначается, хотя нет конкретных данных о пагубном влиянии на новорожденного при грудном вскармливании. В организм ребенка может попасть не более 2% от суточной дозы, принимаемой матерью, что может проявиться как сонливость. Поэтому лечение Амитриптилином при лактации не запрещено, но в таком случае рекомендуется тщательно следить за состоянием ребенка, особенно в первые 4 недели жизни.

Синдром отмены Амитриптилина

Синдром отмены - патологическое состояние, которое возникает при резком отказе от какого-либо препарата, особенно при длительном применении.

Это реакция организма на поддерживающее вещество, которая может вызывать следующие симптомы:

  • головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
  • бессонница, кошмары;
  • диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
  • нарушения эмоционального состояния, паника;
  • брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).

Рекомендуется симптоматическая терапия синдрома отмены: прием успокоительных препаратов, желательно на растительной основе, очищение организма, восстановление электролитического баланса, консультация у гастроэнтеролога для избавления от расстройств ЖКТ, возможный прием гипотензивных препаратов (для выравнивания частоты сердечных сокращений), как дополнительные укрепляющие процедуры - физиотерапия, массаж, кислородная терапия и др. В случаях появления острых панических приступов, возникновения суицидальных идей потребуется прием нейролептиков.

Лучшее превентивное действие для синдрома отмены Амитриптилина - постепенный отказ от препарата, минимизация стресса и других пагубных факторов для здоровья больного.

Инструкция по применению

Главный принцип, на котором основано назначение Амитриптилина, состоит в постепенном наращивании суточной дозы препарата для предотвращения появления побочного воздействия.

Изначальная доза - 50-75 мг активного вещества. Каждый день рекомендуется добавлять по 25-50 мг. Стандартная доза, при которой наращивание прекращается, - 150-250 мг (до 300 мг, если пациент имеет тяжелую форму депрессии).

Уязвимые группы больных (пожилые, подростки, люди, находящиеся на первичном лечении) и пациенты с легкой депрессией могут увеличивать дозу не так быстро, например, добавляя 25 мг к предыдущему количеству каждые 2-3 дня.

При наличии заболеваний, требующих быстрого получения результата, возможно начало терапии с более высоких показателей, например, 100 мг вещества в сутки, но лечение обязательно должно проводиться в условиях стационара.

Если позволяет переносимость препарата, возможно назначение 400-450 мг Амитриптилина, но только под строгим наблюдением лечащего врача.

При тяжелых депрессивных состояниях назначаются уколы (внутримышечно) или капельное введение (внутривенно). Постепенно заменяют на таблетки.

Пациенты после 55 и подростки начинают лечение с меньших доз и наращивают их медленнее, за исключением острых депрессивных расстройств.

Эффект от препарата ощутим через 2-4 недели после достижения «рабочей» (150-200 мг) дозы.

Во избежание синдрома отмены необходимо постепенное уменьшение количества принимаемого препарата с теми же темпами, с которыми происходило увеличение.

Амитриптилин - наиболее популярный трициклический антидепрессант, используемый для лечения различных по тяжести депрессивных расстройств. Несмотря на относительно легкое восприятие препарата организмом, существует длинный перечень противопоказаний и особых указаний, которые обязательно необходимо учитывать при назначении и приеме средства. И ни в коем случае нельзя заниматься самолечением с помощью этой разновидности препаратов.