Флуоксетин от чего эти таблетки. Препарат «Флуоксетин»

Среди препаратов, подавляющих тревожность, широко известен Флуоксетин. Он продлевает стимулирующее действие серотонина на нервную систему. Вызов «гормона радости» способствует исчезновению депрессии, бессонницы и апатии.

Форма выпуска, состав и фармакологические свойства

Препарат анорексигенного действия избирательно подавляет выброс серотонина, не влияя на процессы с норадреналином и дофамином. Он борется с ангедонией, убирает тревожность, иррациональный страх и психологический дискомфорт. Не влияет на сердце и не способствует возникновению седации и гипотензии.

Заметные улучшения можно наблюдать спустя две недели после приема лекарства. Препарат выпускается в виде капсул или таблеток по 20 мг, относится к антидепрессантам - средствам, воздействующим на ЦНС (центральную нервную систему).

Препарат состоит из:

• флуоксетина гидрохлорида;
• лактозы моногидрата;
• кремния диоксида коллоидного;
• магния стеарата;
• талька.

Показания к применению

Средство назначают при хронической депрессии, алкоголизме, проблемах с аппетитом (повышенной или пониженной тяге к пище), навязчивых состояниях. Блокируя центры голода в мозге, препарат создает ощущение сытости и подавляет бесконтрольное переедание.

Его рекомендуют людям с психическими расстройствами – шизофренией, биполярным расстройством, шизоаффективным психозом. В ходе исследований выяснилось, что Флуоксетин способен бороться с головными болями. Препарат также помогает при:

• булимии;
• нервной анорексии;
• социофобии;
• аутизме;
• панических атаках;
• нарколепсии;
• клептомании.

Способ применения

Если больной страдает депрессией, ему назначают 1 таблетку Флуоксетина утром натощак (20 мг). При отсутствии эффекта можно увеличить дозу до 2 таблеток. Суточная норма не должна превышать 4-х таблеток за несколько приемов. Для пожилых людей допустимый максимум – 3 таблетки в день.

Минимальный срок приема лекарства – месяц. Срок курса может быть увеличен до 2 месяцев. Терапию корректируют в зависимости от тяжести заболевания и ее характера. При булимии назначают по 3 таблетки, при навязчивых состояниях – 1-3.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Принимать его можно и в таблетках, и в виде водного раствора. Его эффективность отмечается независимо от формы принятия лекарства. Клиническое действие иногда запаздывает на неделю.

Побочные эффекты

Флуоксетин с осторожностью прописывают людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также тем, кто взаимодействует с машинами и механизмами. Препарат может повлиять на работу нервной системы.

Нередко у принимающих его возникают мигрени, кружится голова, наблюдается повышенная возбудимость, появляются суицидальные мысли, беспричинная тревога, мания. Что касается ЖКТ, Флуоксетин может увеличить слюноотделение, снизить аппетит, спровоцировать сухость во рту или диспепсию.

В некоторых случаях он вызывает аллергию, потерю веса, усиленное потоотделение, снижает тягу к сексу. Аноргазмия и генитальная нечувствительность могут наблюдаться даже после прекращения приема лекарства. Существует риск развития серотонинового синдрома, который может закончиться комой или смертью.

Также возможно появление:

• тремора;
• утомляемости;
• диареи;
• тошноты;
• боли в молочных железах;
• жажды;
• ломоты в костях.

Известны случаи, когда применение препарата вызывало смертельно опасный злокачественный нейролептический синдром.

В сочетании с алкоголем Флуоксетин вызывает белую горячку, поэтому употреблять спиртное во время приема лекарства нельзя. Так как препарат изменяет уровень сахара в крови, его употребление вместе с противодиабетическими средствами следует скорректировать, проконсультировавшись с врачом.

Амнезия, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений, боязнь света, галлюцинации, эйфория и мания – более редкие симптомы после принятия лекарства.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать людям, имеющим индивидуальную непереносимость действующего вещества или других компонентов лекарства. Он противопоказан пациентам, больным с почечной или печеночной недостаточностью, склонным к суициду, беременным, женщинам в период лактации.

Флуоксетин редко назначают людям с сахарным диабетом, эпилепсией, истощением, болезнью Паркинсона. Он запрещен детям до 15 лет, а также тем, кто страдает атонией мочевого пузыря, глаукомой, кахексией. Ограничениями к применению служат цирроз печени, инфаркт миокарда.

Опасность для психического здоровья и жизни

Еще в 1978 году появились исследования, которые подтвердили, что Флуоксетин провоцирует возникновение мыслей о суициде. Фармацевтическая компания, выпускающая препарат, в начале двухтысячных должна была выплатить 50 миллионов долларов компенсации за случаи самоубийств, связанных с приемом лекарства.

В 2013 году популярный врач-психиатр Питер Брегин вынес официальный вердикт по поводу массового расстрела в рядах американского ВМС. Он заметил, что агрессивные действия солдат были вызваны приемом тразадона – средства, которое почти не отличается от Флуоксетина.

Побочные действия лекарства вызвали дискуссию в медицинском мире. После событий 2013 года и подтверждения опасности приема антидепрессанта количество самоубийств среди подростков уменьшилось.

Сочетание с другими препаратами

Принятие Флуоксетина усиливает действие некоторых лекарственных препаратов. Эффект от Алпрозалама, Диазепама будет более выраженным, если одновременно принимать Флуоксетин. Если употреблять его вместе с трициклическими антидепрессантами, Фенитоином, Тразодоном, то нужно уменьшать их дозу, так как препарат увеличивает в несколько раз концентрацию этих лекарств в крови.

При электросудорожном лечении принятие Флуоксетина может спровоцировать эпилептические припадки. Совмещая его с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, можно усугубить затормаживающий эффект.

Передозировка лекарства имеет характерные признаки: возбуждение, судороги, диспепсия. При данных проявлениях следует немедленно промыть желудок или принять сорбенты.

Препарат хранят в обычных температурных условиях, в недоступных для детей местах. Принимать его одновременно с ингибиторами МАО запрещено. Только через две недели после окончания их приема можно начинать пить Флуоксетин.

Где продается, цена, аналоги

Подобными по действию лекарственными средствами являются Цитралекс, Рекситин, Триттико, Мелиток. Аналогом Флуоксетина является французский препарат Прозак. Купить его можно в аптеке, отпускается по рецепту. Стоимость таблеток колеблется от 40 рублей и выше.

Фото препарата

Латинское название: Fluoxetine

Код ATX: N06AB03

Действующее вещество: Флуоксетин (Fluoxetine)

Производитель: ЛСИ Фарма, Оболенское, ЗиО-Здоровье, Биоком ЗАО, Озон ООО (Россия), ООО "Опытный завод ГНЦЛС (Украина)

Описание актуально на: 24.10.17

Флуоксетин – лекарственное средство, относящееся к группе антидепрессантов. Оно предназначено для лечения депрессивных и навязчивых состояний, сопровождающихся тревожностью и страхом. При систематическом применении препарат снижает апатию, уменьшает чувство напряженности и страха, улучшает настроение, сон и аппетит пациента.

Действующее вещество

Флуоксетин (Fluoxetine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в капсулах. Реализуется препарат в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

Показания к применению

Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

• Навязчивые состояния,
• Депрессивные состояния различной степени тяжести,
• Расстройства сна,
• Расстройства пищевого поведения (булимия или анорексия).

Кроме того, данное лекарственное средство эффективно в составе комплексной терапии алкоголизма.

Противопоказания

Противопоказан при наличии у пациента следующих заболеваний и состояний:

• Выраженная почечная или печеночная недостаточность.
• Атония мочевого пузыря.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Закрытоугольная глаукома.
• Повышенная склонность к суициду.
• Гиперчувствительность к препарату.
• Беременность и лактационный период.

Применение пациентами, страдающими сахарным диабетом, эпилепсией, синдромом Паркинсона, сердечно-сосудистыми заболеваниями или чрезмерным истощением, требует максимальной осторожности.

Инструкция по применению Флуоксетин (способ и дозировка)

Таблетки Флуоксетин предназначены для приема внутрь (независимо от приема пищи и в любое время).

При обсессивно-компульсивных расстройствах назначают 20 – 60 мг препарата в день.

При депрессивном состоянии начальная доза достигает 20 мг в день. Прием препарата желательно осуществлять в первой половине дня, независимо от режима питания. В случае необходимости доза может быть повышена до 40 – 60 мг/сут, разделенных на 2 – 3 приема (на 20 мг в день еженедельно). Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг в 2 – 3 приема.

Через 1 – 2 недели после начала терапии развивается клинический эффект. У некоторых больных он может наступать позже.

При булимическом неврозе используется в суточной дозе 60 мг, разделенные на 2 – 3 приема.

Побочные эффекты

Применение препарата Флуоксетин может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: нарушение сна, головные боли, тревога, сонливость, нервозность, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, гиперактивность, нарушение внимания или координации, атаксия, летаргия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, гипотензия, трепетание предсердий, васкулит.
• Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: учащенное мочеиспускание, снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, гинекологические кровотечения.
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия, усиленное потоотделение, гипонатриемия.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
• Со стороны костно-мышечной системы возможно появление мышечных подергиваний.
• Со стороны органов чувств при систематическом приеме побочное действие препарата может проявиться нечеткостью зрения.
• Со стороны кожных покровов: полиморфная кожная сыпь, гипергидроз, склонность к появлению синяков, кожный зуд, холодный пот, алопеция, крапивница, экхимоз.

Также возможно повышение температуры тела, затрудненное дыхание, боли в мышцах и суставах. При применении побочные эффекты препарата нередко требуют его отмены.

Передозировка

При передозировке Флуоксетина побочные эффекты лекарства усиливаются. В этом случае пациент нуждается в срочной медицинской помощи. Так как специфического антидота нет, при его передозировке практикуется симптоматическое лечение. Чтобы ускорить выведение препарата из организма больного, ему назначают промывание желудка и внутренний прием сорбентов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Депрекс, Продел, Прозак, Флуал, Фрамекс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Флуоксетин относят к производным пропиламина. Фармакологическое действие препарата обусловлено его избирательной способностью угнетать обратный захват серотонина в ЦНС.

Данное лекарственное средство помогает избавиться от тревожности и страха, уменьшить ощущение апатии и тоски, улучшить психическую активность пациента, нормализовать его настроение, аппетит и сон. При этом препарат не оказывает влияния на работу сердца и артериальное давление, не вызывает заторможенности и сонливости. Для достижения терапевтической эффективности лекарства его нужно принимать не менее 1-2 недель.

Особые указания

При применении Флуоксетина на фоне электросудорожной терапии возможно развитие эпилептических припадков.

Флуоксетин можно назначать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. После отмены препарата до начала лечения ингибиторами МАО должно пройти не менее 5 недель.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя и занятия потенциально опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Безопасность применения у детей не установлена.

В пожилом возрасте

Начинать лечение больных пожилого возраста необходимо с дозы 20 мг в день.

При нарушениях функции почек

Назначать больным с функциональными нарушениями почек рекомендуется в низких дозах. Также требуется удлинение перерыва между приемами препарата.

При нарушениях функции печени

Назначать больным с функциональными нарушениями печени рекомендуется в низких дозах. Также требуется удлинение перерыва между приемами препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление угнетающего воздействия на нервную систему и увеличение риска развития судорог.

При лечении Флуоксетином на фоне приема ингибиторов МАО, триптофана, фуразолидона и прокарбазина возможно развитие серотонинового синдрома.

При совместном применении Флуоксетин увеличивает концентрацию в сыворотке крови и усиливает действие тразодона, дезипрамина, терфенадина, карбамазепина, метопролола, диазепама, фенитоина, имипрамина, тетрациклических и трициклических антидепрессантов.

Флуоксетин - антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания к применению

Препарат Флуоксетин рекомендован при депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства; булимический невроз.

Способ применения

Препарат Флуоксетин принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.
Депрессивное состояние
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.
Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.
Булимический невроз
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
Применение препарата пациентами различного возраста
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Сопутствующие заболевания
Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочные действия

При применении Флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.
Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.
Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флуоксетин являются: одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены); одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида; беременность; период грудного вскармливания; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); печеночная недостаточность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.
Эпилептическиеприпадки: флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.
Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Сахарный диабет: гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.

Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

Беременность

Флуоксетин противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки Флуоксетина : психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Флуоксетин - капсулы; в упаковке 20 капсул.

Состав

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 11.2 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 22.4 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

Основные параметры

Название:	ФЛУОКСЕТИН
Код АТХ:	N06AB03 -

Стремясь добиться быстрой потери лишних килограммов, женщины готовы прибегнуть не только к проверенным диетам, но и пройтись по ассортименту аптек, чтобы найти действенное средство. Некоторые обращаются к совсем не ориентированным на снижение веса препаратам – прием Флу для похудения является одним из таких примеров. Есть ли смысл в использовании лекарств данного типа с целью коррекции фигуры и каких последствий ожидать?

Что такое флуоксетин

Трудно найти менее связанное с похудением лекарство, нежели Флу – в привычном смысле (т.е. через воздействие на метаболизм) он влияния на жировые отложения не оказывает. По своей сущности – "это антидепрессант, который врач назначает лицам с:

• депрессиями;
• алкоголизмом;
• биполярными расстройствами;
• булимией;
• синдромом навязчивых состояний.

В медицине последнее именуется обсессивно-компульсивным расстройством и может выражаться разными способами вплоть до анорексии. Предположительной причиной, по которой женщины начали использовать Флуоксетин при похудении, является связь между упомянутым расстройством и пищевыми привычками, но это не делает прием Флу для быстрого похудения оправданным. Ввиду большого числа негативных последствий от приема антидепрессантов, отпускать Флу даже интернет-аптека должна только после предъявления рецепта от врача.

Состав

Основой Флу является одноименное вещество флуоксетин (метаболит – норфлуоксетин), которое совмещает в себе свойства антидепрессанта и психостимулятора, т.е. дополнительно:

• усиливает мыслительную деятельность;
• воздействует на состояние сонливости;
• помогает улучшить координацию и рефлексы.

Комбинированный удар препарата по нервной системе приводит к быстрому улучшению настроения. Существенным плюсом данного вещества является отсутствие седативного эффекта и негативного влияния на сердце, однако его психостимулирующие свойства делают невозможным применение Флу при психомоторном возбуждении и нарушениях сна. Работает он за счет увеличения концентрации серотонина – т.н. «гормона радости». Препарат выпускается в капсулах, поэтому состав Флуоксетина предполагает и дополнительные вещества, формирующие оболочку:

• лактозу;
• желатин;
• диоксид титана;
• целлюлозу.

Можно ли похудеть от флуоксетина

Уловить связующую нить между данным антидепрессантом и снижением веса для большинства женщин (да и для врачей) не представляется возможным, поскольку среди свойств его активного вещества прямого действия на жировые отложения нет. Специалисты категорически не рекомендуют воспринимать как таблетки для похудения Флуоксетин, поскольку он абсолютно на это не рассчитан. Однако возможность сброса веса при приеме Флу не исключается, если человек начал поправляться из-за депрессии. Здесь есть 2 варианта, которые может помочь решить прием Флу:

• Нарушения уровня серотонина – причина нестабильности гормонального фона, который мешает похудению или даже провоцирует увеличение веса.
• Депрессия – провокатор «эмоционального аппетита», что приводит к накоплению жировых запасов, и для похудения нужно только выровнять настроение, чему способствует прием лекарственного средства.

Как действуют антидепрессанты для похудения

Выше указывалось, что, преимущественно, лекарства данного типа воздействуют только на настроение и синтез серотонина, поэтому их влияние на похудение косвенное, наблюдается не у каждого пациента. Однако есть еще одно действие флуоксетина, на которое стремящиеся похудеть возлагают особые надежды – это подавление чувства голода, являющееся побочным эффектом. Такое последствие свойственно приему всех СИОЗС, равно как и возможное развитие анорексии, но это не похудение через сжигание жиров, а вывод внутренних органов из строя.

Как принимать флуоксетин для похудения

Официальной инструкции по использованию данного антидепрессанта с целью снижения веса не существует, поскольку врачи не приветствуют такую схему применения Флу. Женщины, которые практикуют похудение по этой методике, прибегают к стандартным дозировкам, указанным производителем во вкладыше. Однако специалисты в такой ситуации дают совет: если вы решили рискнуть и использовать таблетки Флу для похудения, начинайте с меньших доз, нежели отмечены в инструкции, т.к. здоровому организму то же количество активного вещества опасно.

Согласно стандартной инструкции для лиц, страдающих депрессией и пр. нервными расстройствами, следует принимать так:

• Начинать с 20 мг, постепенно доводя до 60 мг (преимущественно такое применение практикуется у лиц с булимией нервной этиологии). Превышение суточной дозировки - ­80 мг/сутки категорически запрещено.
• Принимать таблетку до обеда, т.к. вечером психостимуляционные свойства Флу могут спровоцировать бессонницу.
• Заполненность желудка для Флу роли не играет, поэтому прием препарата возможен в любое время.

Принимать таблетки Флу исключительно для похудения в указанных высоких дозах не следует: здесь лучше воспользоваться инструкцией для лиц с недостаточной массой тела – им показано всего 10 мг. При этом есть некоторые нюансы в «системе похудения» на Флу:

• Одновременно с приемом флуоксетина нельзя пить кофе, т.к. усиливается психостимулирующее действие.
• Жесткие диеты во время курса Флу тоже запрещены.
• Не допускается похудение дольше 2-х недель.
• Вещества, имеющие наркотические свойства, с препаратом не комбинируют.

Цена флу для похудения

Стоимость этого антидепрессанта в Москве и Санкт-Петербурге находится на одном уровне, поэтому приведенные в таблице цены московских аптек актуальны и для северной столицы. Не учтена доставка, если вы планируете заказать флуоксетин онлайн, т.к. она рассчитывается индивидуально и может меняться (решили вы получить покупку через курьера или по почте, и т.д.). Примерная картина того, сколько стоит флуоксетин, хорошо прослеживается в данной таблице.

Чем опасен флуоксетин

Главная проблема антидепрессантов всех поколений – привыкание организма к ним. Даже врачи при лечении нарушений психического состояния стараются до последнего не вводить в терапевтический курс эти препараты, обходясь более мягкими лекарствами. Однако не только по этой причине рекомендовать их с целью, отличной от указанной в официальном списке показаний, они не готовы. Галлюцинации, паранойя, маниакальное состояние, расстройство самовосприятия – далеко не весь вред флуоксетина, который можно прочувствовать еще во время лечения.

Несколько моментов, требующих ознакомления перед началом похудения на таблетках Флу:

• Согласно исследованиям конца XX столетия у медикамента было признано превалирование вреда над пользой, т.к. такого всплеска суицидальных наклонностей у пациентов, которые принимали таблетки Флу, не наблюдалось от иных антидепрессантов (т.е. на иных активных веществах даже из СИОЗС). При этом у лиц, которые подвергались обследованиям в ходе наблюдений, доза действующего вещества в крови находилась на терапевтическом уровне.
• Синдром отмены, вызванный привыканием организма к антидепрессанту, после приема флуоксетина выше, чем после приема иных препаратов данного типа – наравне с пароксетином.
• Длительный прием флуоксетина является предпосылкой к дисфункции мозга медикаментозной этиологии.

Побочные эффекты

Количество негативных последствий при использовании Флу и для похудения, и по основному назначению, неисчислимо: страдают абсолютно все внутренние системы организма, поэтому оправдана ли цена красивой (что еще не гарантируется) фигуры – стоит подумать. Побочные эффекты флуоксетина проявляются особо остро в отношении нервной системы и пищеварительной, что выражается в:

• тошноте;
• рвоте;
• головокружениях;
• головных болях;
• расстройствах ЦНС.

Дополнительно врачами отмечается негативное влияние флуоксетина на сексуальную функцию (особенно у мужчин), которое сохраняется и после отмены. Срок длительности данного побочного эффекта может составить несколько лет. Не исключается слишком резкое похудение, дефицит солей натрия, проблемы с функционированием печени, стандартные кожные проявления аллергии.

Противопоказания

Решить, подходят ли вам таблетки Флу, может только врач, который обладает данными об особенностях вашего организма. Перечисленные производителем в описании противопоказания Флуоксетина не являются полными, т.к. действовать на каждого человека он может по-разному. Основными запретами к лечению (и похудению) с этим препаратом являются:

• возраст до 15 лет;
• беременность;
• глаукома;
• эпилепсия;
• диабет;
• проблемы с почками;
• алкогольная интоксикация;
• прием психотропных лекарственных средств;
• маниакальные и суицидальные наклонности.

Аналоги флуоксетина

Условия продажи (отпускаться может только при наличии врачебного рецепта) привели потребителей к необходимости подбирать замену для Флу, которая будет действовать аналогично за счет того же активного вещества, но которую будет легче купить. Фармацевты выделяют:

• Прозак;
• Флунат;
• Фрамекс;
• Депрекс;
• Портал;
• Биоксетин;
• Флоксэт.

Видео: Флуоксетин - отзывы врачей

/p>

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QT с, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.