Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.

Лекарственная форма

Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.

Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

• фенилкарбинол;
• хлорид натрия;
• вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.

Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.

Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.

При попадании вещества в организм наблюдается:

• интенсификация почечного кровотока;
• снижение активности мозговой гиалуронидазы;
• уменьшение активности сурфактанта в легких;
• подавление чрезмерной выработки альдостерона в коре надпочечников;
• связывание адреналина;
• модулирование реакции яичников на гормональные стимулы;
• усиление активности паратгормона.

В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.

При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.

При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.

После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.

Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.

Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.

Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.

Показания к применению

Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.

для взрослых

У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:

• венозный тромбоз;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоэмболические осложнения, характеризующиеся фибрилляцией предсердий;
• периферическая артериальная тромбоэмболия;
• диссеминированное внутрисосудистое свертывание острого и хронического течений;
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда (в случае подъема сегмента ST на ЭКГ: при тромболитической терапии, при первичной коронарной реваскуляризации через кожу, а также при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий);
• микротромбообразования.

Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.

Использование ведется также при обработке венозных катетеров.

для детей

Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.

Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:

• индивидуальная непереносимость составляющих компонентов медикаментозного средства;
• гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в том числе в анамнезе);
• наружное кровоизлияние.

С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:

• острый эндокардит инфекционного характера;
• осложненная гипертония;
• расслаивание аорты;
• местное расширение сосудов головного мозга;
• эрозии и язвы в органах желудочно-кишечного тракта;
• геморрой;
• варикозное расширение вен пищевода;
• язвенный колит;
• лейкоз;
• тромбоцитопения;
• геморрагический ;
• травмы в черепно-мозговой области;
• геморрагический инсульт;
• новообразования злокачественного характера;
• дефицит антитромбина III.

Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:

• период менструальных кровотечений;
• ранний послеродовой период;
• нарушения печени, ассоциируемые с проблемами функции синтеза белка;
• почечная недостаточность в хроническом течении;
• недавно проведенные операционные вмешательства;
• возраст до трех лет;
• возраст старше 60 лет;
• пролиферативная стадия диабетической ретинопатии;
• васкулиты.

Применения и дозы

Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.

Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.

для взрослых

Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).

Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.

В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются следующие проявления:

• гиперемия кожи;
• кровотечения;
• болевые ощущения;
• головокружения;
• лихорадка;
• гиперемия;
• головная боль;
• гематомы;
• тошнота;
• ринит;
• снижение аппетита;
• бронхоспазм;
• диарея;
• коллапс;
• повышение артериального давления;
• анафилактический шок;
• эозинофилия.

У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).

В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.

В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.

Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.

Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:

• вальпроевая кислота;
• гидроксихлорохин;
• цитостатики;
• пропилтиоурацил;
• цефамандол.

Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:

• адренокортикотропный гормон;
• антигистаминные средства;
• никотин;

Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.

Передозировка

При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.

Аналоги

Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:

• Лавенум (гель, антикоагулянт прямого действия);
• Тромбофоб (мазь, гель, действующее вещество – гепарин натрия);
• Тромблесс (гель с гепаринов в качестве действующего компонента);
• Виатромб (гель-спрей, антикоагулянт прямого действия).

  Цена

Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.

Гепарин

Спрашивает: Наталья

Пол: Женский

Возраст: 37

Хронические заболевания: не указаны

Здравствуйте! Пациентка пожилого возраста попала в больницу с диагнозом "мерцательная аритмия". Было высокое артериальное давление со скачками, острая головная боль, слабость и упадок сил, болезненные ощущения сердцебиения. На второй день лечения лечащий врач сказал, что есть подозрения на инфаркт миокарда. После 3х дней лечения вечером была сделана ЭКГ, вторая по счету после сделанной в день поступления. По ее итогам дежурный врач (не лечащий!) сказал ей, что у нее не мерцательная аритмия, а инфаркт миокарда. Сам вопрос: как оба эти диагноза сочетаются с тем, что ей ежедневно делают в живот уколы гепарина? Как вы считаете, это не опасно? Сейчас на 4й день у нее верхнее давление колеблется от 120 до 130, в первые дни после госпитализации было от 170 до 150. Еще смущает то, что довольно много уколов гепарина- до 5 уколов в течение суток. Что вы можете об этом сказать? (Плюс к поставленным диагнозам, у нее есть варикоз вен на ногах). Анализ крови ей делали только один раз за время госпитализации. С уважением,

3 ответа

Не забывайте оценивать ответы врачей, помогите нам улучшить их, задавая дополнительные вопросы по теме этого вопроса .
Также не забывайте благодарить врачей.

Гепарин показан и при инфаркте, и при аритмии, и в первые сутки делается часто, в зависимости от дозы.

Наталья 2015-03-16 04:59

Здравствуйте, уважаемая Екатерина Алексеевна! Еще раз благодарю Вас за поддержку. В трудный момент она особенно важна.

Если можно, еще по гепарину.

1. Уколы гепарина в живот ей делают ежедневно, по нескольку в день (где-то штуки 4, однажды она сказала, что 5), по всей видимости их будут делать минимум еще 5 дней. Анализ крови на свертываемость, который вроде бы нужен при гепариновой терапии, ей не делали. Анализ крови вообще был один раз, при поступлении, да и тот наверняка общий. Надо ли что-то предпринимать?

2. Опасны ли уколы гепарина для пожилой женщины с точки зрения возникновения остеопороза? И есть ли опасность из-за того, что их начали делать при довольно высоком верхнем давлении от 150 до 170? Ни в коем случае это не жалоба на лечащего врача. Просто очень нужно услышать что-нибудь по этому поводу, чтобы не оставаться наедине со своими сомнениями.

Я вас понимаю, постараюсь ответить развернуто)
1. Гепарин в дозе 2500 ЕД назначается подкожно 4 раза в сутки. При такой схеме обеспечивается необходимая антикоагуляция (профилактика тромбов) и не требуется контроля АЧТВ (свертываемость), т. е. в таких дозах доказано не возникает кровотечений. Обычно гепарин п/к назначается на 3-5, максимум 7 дней, далее переходим на таблетированные препараты. В некоторых ситуациях может потребоваться более длительная терапия гепарином (например, при подборе доз варфарина при фибрилляции предсердий). Что касается анализов, кровь иногда берут одновременно при постановке "капельницы", пациенты могут не заметить. Стандартные анализы - оак, оам, биохимию обычно делают всем пациентам при поступлении, далее - в зависимости от клинической ситуации.
2. Польза от гепарина несомненно больше в данной ситуации, нежели возможного отсроченного вреда. В моей практике не было пациентов (а бОльшая их часть это лица пожилого возраста), у которых после 3-5 дней применения гепарина возникал орстеопороз. Возможно, такие случаи встречаются, но думаю это поправимо. Что касается высокого давления, буду ссылаться на дозировку лекарства. Тромбоз при инфаркте/аритмии является одной из самых частых причин летального исхода, поэтому гепарин назначается практически в 100% случаев.

Поиск по сайту

Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос , или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос , и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту . Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях .

Медпортал сайт осуществляет медконсультации в режиме переписки с врачами на сайте. Здесь вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. В настоящий момент на сайте можно получить консультацию по 46 направлениям: аллерголога , венеролога , гастроэнтеролога , гематолога , генетика , гинеколога , гомеопата , дерматолога , детского гинеколога , детского невролога , детского хирурга , детского эндокринолога , диетолога , иммунолога , инфекциониста , кардиолога , косметолога , логопеда , лора , маммолога , медицинского юриста , нарколога , невропатолога , нейрохирурга , нефролога , онколога , онкоуролога , ортопеда-травматолога , офтальмолога , педиатра , пластического хирурга , проктолога , психиатра , психолога , пульмонолога , ревматолога , рентгенолога , сексолога-андролога , стоматолога , уролога , фармацевта , фитотерапевта , флеболога , хирурга , эндокринолога .

Мы отвечаем на 95.97% вопросов .

Оставайтесь с нами и будьте здоровы!

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл Состав:

В 1 мл содержится:

активное вещество: гепарин натрия 5000 ME

вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 9 мг; натрия хлорид - 3,4 мг; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH от 5,5 до 7,5; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или бесцветная с желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянт прямого действия АТХ:  

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика:

Гепарин натрия является биологическим препаратом. представляет собой неоднородную смесь полисахаридов с молекулярной массой от 2000 до 30000 Да (преимущественно 15000-18000 Да), характеризующихся гетерогенностью химической структуры (вариабельность по линейным размерам, разная степень сульфатирования, разное расположение фармакологически активных фрагментов в полисахаридной цепи).

Фармакологическое действие - антикоагулянтное.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови: IIа (тромбина), IXa, Ха, ХIа и ХIIа. Гепарин связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбииа III с факторами свертывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, XIa и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный ). Наибольшее значение имеет способность гепарина в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIа () и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1,1.

Гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеидлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, (т.е. обладает антиаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой уменьшает риск развития инфаркта миокарда и снижает смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в сочетании с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации).

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе. В малых дозах эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40-60 мин. Продолжительность антикоагулянтного эффекта гепарина натрия после внутривенного и подкожного введения составляет соответственно 4-5 часов и 8 часов. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антитромботический эффект гепарина натрия.

Фармакокинетика:

После подкожного введения время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький -0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания:

Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии.

Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий.

Профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца).

Лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома).

Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ).

Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе.

Профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе.

Обработка периферических венозных катетеров.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гепарину натрия или продуктам животного происхождения.

Гепарин - индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время.

Кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск).

В терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови.

Беременность и период грудного вскармливания.

Новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела.

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью при патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как:

Заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга.

Заболевания пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т.ч. стресс-индуцированные), варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях, длительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, язвенный колит, геморрой.

Заболевания органов кроветворения крови и лимфатической системы: лейкозы, гемофилии, тромбоцитопения, геморрагический диатез.

Заболевания центральной нервной системы: геморрагический инсульт, черепномозговая травма.

Злокачественные новообразования.

Врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений необходимо использовать меньшие дозы гепарина).

Прочие физиологические и патологические состояния: период менструации, угроза выкидыша, ранний послеродовый период, тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции, хроническая почечная недостаточность, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, головном или спинном мозге, недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, васкулиты, пожилой возраст (в особенности у женщин).

Применения гепарина натрия возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии перевешивает потенциальный риск.

Беременность и лактация:

Контролируемые клинические исследования применения гепарина натрия у беременных не проводились. Согласно опубликованным данным, применение гепарина во время беременности не оказывает неблагоприятного влияния на плод. В исследованиях у человека и животных было установлено, что не проникает через плаценту. не экскретируется в грудное молоко.

Применение гепарина натрия при беременности или в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери перевешивает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять препараты гепарина натрия, содержащие бензиловый спирт.

Способ применения и дозы:

Гепарин натрия вводится внутривенно (в виде непрерывной инфузии или повторных болюсных введений) или подкожно. нельзя вводить внутримышечно из-за риска развития интрамускулярных гематом.

Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки. В виде исключения можно использовать другие места введения (наружная поверхность бедра, плечо) при достаточно развитой подкожной жировой ткани. Не рекомендуется повторно вводить в места прежних инъекций.

Непрерывная внутривенная инфузия	Начальная доза	5000-10000 ME в/в струйно
	Непрерывная инфузия	20000-40000 МЕ/сутки (скорость введения около 1000 МЕ/час)
Болюсное внутривенное введение	Начальная доза:	10000 ME
	Поддерживающие дозы	5000-10000 ME каждые 4-6 часов
Подкожное введение	Начальная доза:	333 МЕ/кг (при массе тела менее 75 кг - 20000 ME, при массе тела 75-90 кг 25000 ЕД, при массе тела 90-105 кг - 30000 ME, при массе тела более 105 кг - 35000 ME)
	Поддерживающие дозы	250 МЕ/кг (15000-25000 ME) каждые 12 часов.

Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия

Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показателей свертываемости крови. При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1.5-2.0 раза превышает нормальные значения или если ВСК пациента в 2.5-3.0 раза выше контрольных значений.

При непрерывной внутривенной инфузии гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ каждые 4 часа с последующим увеличением или уменьшением скорости инфузии гепарина натрия до достижения целевого уровня АЧТВ (в 1.5-2 раза выше нормы), в дальнейшем определять АЧТВ каждые 6 часов.

При болюсном внутривенном введении гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия.

При подкожном введении гепарина натрия рекомендован контроль АЧТВ через 4-6 часов после инъекции с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия.

При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение гепарина натрия в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром, коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST : вводится внутривенно болюсно в дозе 70-100 Ед/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов) или в дозе 50-60 Ед/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: вводится внутривенно болюсно в дозе 60 Ед/кг (максимальная доза 4000 ЕД), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 Ед/кг (не более 1000 Ед/час) в течение 24-48 часов. Целевой уровень АЧТВ 50-70 сек или в 1.5-2.0 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3,6, 12 и 24 часа после начала терапии.

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: п/к, глубоко в складку кожи живота. Начальная доза 5000 ME за 2 часа до начала операции. В послеоперационном периоде: по 5000 ME каждые 8-12 часов в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием, систем, экстракорпорального кровообращения: начальная доза гепарина натрия не менее 150 МЕ/кг массы тела. Далее вводится путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30000 ME на 1 л инфузионного раствора. Общая доза гепарина натрия обычно составляет 300 МЕ/кг веса (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).

Применение при гемодиализе: Начальная доза гепарина натрия: 25-30 ЕД/кг (или 10000 ЕД) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000 МЕ/100 мг раствора натрия хлорида со скоростью 1500-2000 ЕД/час (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение гепарина натрия в педиатрии: Адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте.

Начальная доза: 75-100 ЕД/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут

Поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев - 25-30 Ед/кг/час (800 ЕД/кг/сутки), дети в возрасте 4-12 месяцев - 25-30 Ед/кг/час (700 ЕД/кг/сутки), дети старше 1 года - 18-20 ЕД/кг/час (500 ЕД/кг/сутки) внутривенно капельно.

Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 секунд).

Побочные эффекты:

Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и <1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко (>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Геморрагические осложнения: Развиваются очень часто. Наиболее типичными являются кровотечения из органов ЖКТ, мочевыводящих путей, из мест введения гепарина натрия, из послеоперационных ран, а также кровоизлияния в областях, подвергающихся давлению. Также могут развиваться кровоизлияния в другие внутренние органы, в т.ч. в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), забрюшинное пространство, яичники. Более частое возникновение кровотечений отмечается у пациентов старше 60 лет (особенно у женщин).

Аллергические реакции: нечасто - гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд и ощущение жжения в подошвах, боли в конечностях, гипертермия, крапивница, ринит, конъюнктивит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок.

Реакции в месте введения: часто - раздражение, болезненность, гиперемия тканей, незначительная гематома и изъязвления в месте инъекций, нечасто - гистаминоподобные реакции (включая некроз кожи в месте инъекции), очень редко - кальциноз мягких тканей в месте введения (преимущественно у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью).

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ): тяжелая иммунная реакция, обусловленная образованием антител и приводящая к необратимой агрегации тромбоцитов. Может развиться как на фоне терапии гепарином (редко), так и в течение нескольких недель после ее прекращения (очень редко). Клинические проявления: венозные и артериальная тромбозы (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз мозговых вен, инсульт, инфаркт миокарда, тромбоз мезентериальных и почечных артерий, тромбоз артерий конечностей с развитием гангрены).

Лабораторная диагностика: Следует определять количество тромбоцитов перед назначением гепарина натрия, в первые сутки лечения, и затем каждые 2-3 суток в течение всего периода лечения (особенно с 6 по 14 день терапии). При снижении количества тромбоцитов ниже 100*10 9 /л и/или при развитии рецидивирующих тромбозов следует немедленно отменить . В случае необходимости следует назначить альтернативную антитромботическую терапию.

Терапия и профилактика: При возникновении ГИТ следует немедленно отменить. Пациент должен быть предупрежден о том, что в будущем ему нельзя назначать нефракционированый гепарин (в т.ч. при гемодиализе) и низкомолекулярные гепарины. Если пациент нуждается в антитромботической терапии, то следует использовать другие препараты.

Другие нежелательные явления:

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: нечасто -головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, часто - повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ) в плазме крови.

Со стороны органов кроветворения: часто - умеренная тромбоцитопения (содержание тромбоцитов 150-100*10 9 /л) не связанная с выработкой антител и не сопровождающаяся тромбозами (может наблюдаться у 6-30% пациентов, получающих гепарин); редко - обратимая эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - остеопороз (при длительном применении гепарина натрия), спонтанные переломы костей.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипоальдостеронизм (из-за угнетения синтеза альдостерона).

Со стороны водно-электролитного обмена: редко - обратимая задержка калия, метаболический ацидоз.

Прочие: нечасто - преходящая алопеция, очень редко - приапизм.

Лабораторные показатели: часто - обратимое повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ); нечасто - повышение содержания свободных жирных кислот после отмены гепарина, повышение содержания тироксина в плазме крови, ложное снижение содержания холестерина, ложное повышение содержания глюкозы и неверные результаты бромсульфалеинового теста.

Если любые указанные в инструкции по применению побочные эффекты усугубляются, или если возникли другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы: кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при небольших кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина натрия, достаточно прекратить применение препарата.

При больших кровотечениях избыток гепарина натрия нейтрализуют протамина сульфатом. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина натрия. 1% раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно. В течение каждых 10 минут нельзя вводить более 50 мг (5 мл) протамина сульфата. С учетом быстрого метаболизма гепарина требуемая доза протамина с течение времени уменьшается. Для расчета необходимой дозы протамина натрия можно считать, что период полувыведения гепарина составляет 30 минут. При применении протамина натрия отмечались тяжелые анафилактические реакции со смертельным исходом, в связи с чем препарат следует вводить только в условиях отделения, оборудованного для оказания экстренной медицинской помощи при анафилактическом шоке. Гепарин не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие:

Фармацевтическое взаимодействие: Раствор гепарина натрия разводят только физиологическим раствором. Раствор гепарина натрия несовместим со следующими веществами: , амикацина сульфат, натрия, натрия, данорубицин, доксорубицина гидрохлорид, гентамицина сульфат, галоперидола лактат, гидрокортизона натрия сукцинат, глюкоза, жировые эмульсии, канамицина сульфат, метициллин натрия, нетилмицина сульфат, опиоиды, окситетрациклина гидрохлорид, полимиксина В сульфат, промазина гидрохлорид, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, сульфафуразола диэтаноламин, тетрациклина гидрохлорид, тобрамицина сульфат, цефалотин натрия, цефалоридин, ванкомицина гидрохлорид, винбластина сульфат, лабеталола гидрохлорид, никардипина гидрохлорид.

Фармакокинетическое взаимодействие: Гепарин натрия вытесняет , и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы крови, что может приводить к усилению фармакологического действия указных препаратов. дипиридамол

Антикоагулянтное действие гепарина натрия уменьшается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.

Гепарин натрия может уменьшать фармакологическое действие АКТГ, глюкокортикоидов и инсулина.

Особые указания:

Переход на терапию варфарином : Для обеспечения устойчивого антикоагулятного действия следует продолжить терапию гепарином натрия в полной дозе до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень МНО. После этого введение гепарина натрия необходимо прекратить.

Переход на терапию дабигатраном : непрерывное внутривенное введение гепарина натрия следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1-2 часа до запланированного введения очередной дозы гепарина натрия.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами для уменьшения кровопотери во время операции и в послеоперационном периоде обычно рекомендуется отменить пероральные антикоагулянты () и антитромбоцитарные препараты ( , ) за 7 дней до операции. В качестве антитромботической терапии возможно назначение гепарина натрия в лечебных дозах. Введение гепарина натрия прекращается за 6 часов до операции и возобновляется через 6 часов после ее окончания.

Следует избегать внутримышечного введения гепарина натрия (из-за возможного возникновения гематом).

Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует использовать препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.

Резистентность к гепарину натрия часто наблюдается при лихорадке, тромбозах, тромбофлебитах, инфекционных заболевания, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, а также после хирургических вмешательств и при дефиците антитромбина III. В таких ситуациях требуется более тщательный лабораторный мониторинг (контроль АЧТВ), включая определение антитромбина III.

У лиц старше 60 лет (в особенности у женщин) повышен риск кровотечений, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должны быть уменьшены.

Во время терапии гепарином натрия необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможное кровотечение (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.).

При использовании гепарина натрия у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление и проводить адекватную гипотензивную терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: в большинстве случаев не оказывает существенного влияния на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль) пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. Упаковка:

По 5 мл во флаконы нейтрального бесцветного стекла, укупоренные резиновой пробкой и обжатые алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.

По 5 флаконов помещают в поддон из ПВХ. 1 или 2 поддона вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002434 Закрыть Инструкции

Гепарин активно затормаживает свертываемость крови. Естественный антикоагулянт является составляющей антисвертывающей системы. Туда же входит фибринолизин. Средство представлено растворами для инъекций, мазями и гелями. Гепарин в таблетках не производится.

Препарат оказывает непосредственное влияние на факторы, которые отвечают за свертываемость крови. В его функции входит блокировка биосинтеза тромбина и снижение . Помимо антикоагулирующего действия, гепарин влияет на гиалуронидазу, активно участвующую в регуляции тканевой проницаемости. Препарат способствует растворению сгустков в крови, положительно влияет на кровоток сердечно-сосудистой системы.

Когда лекарство вводится в организм, наблюдается снижение уровня холестерина, входящего в бета-липопротеиды. Препарат улучшает состояние липемической плазмы. Гепарин также обладает гиполипидемическим действием, которое вызывается липопротеиновой липазой. При расщеплении жиров содержание липидов в крови снижается и выводятся хиломикроны.

Как гипохолестеринемаическое средство гепарин не используется, поскольку может стать причиной кровотечений.

Препарат обладает иммуносупрессивными эффектом. Это позволяет использовать его при аутоиммунных заболеваниях: гемолитической анемии (при активизации распада эритроцитов количество гемоглобина в крови уменьшается); глоумеронефрита, являющегося заболеванием почек и множеством других. Гепарин может предупредить криз, вызываемый отторжением органа во время трансплантации.

Препарат подавляет реакции, которые происходят при взаимодействии отвечающих за иммунитет клеток (T, B), чем также подтверждает свои иммуносупрессивные свойства.

Введение гепарина в организм производится венозными, мышечными или подкожными инъекциями. Его противосвертывающий эффект отличается быстротой, однако реакция относительно непродолжительная:

• Введение в вену – мгновенная реакция, продолжающаяся до 5 часов.
• Введение в мышцу – активность препарата наблюдается спустя 15–30 минут и длится 6 часов.
• Подкожное введение – эффект проявляется по прошествии 40–60 минут и может продолжаться до полусуток.

Несмотря на то, что гипокоагляция наиболее заметна во время венозного введения, на практике чаще используют инъекции под кожу и в мышцу.

Помимо растворов для инъекций, препарат производится в форме мазей и гелей для наружного применения. Его назначение: препятствие образованию тромбов, снятие воспалений, улучшение микроциркуляции крови и нормализация обменных процессов.

Показания

Препарат способствует устранению:

• венозных тромбозов почек и нижних конечностей;
• закупорки сгустками крови артерий в легких или их ветвей;
• осложнения тромбоэмболии, выраженные в мерцательной аритмии;
• периферической артериальной эмболии, сопутствующей митральному пороку сердца;
• коалугопатии потребления во всех формах;
• микротромбов;
• нарушений микроциркуляции крови, вызванных гемолитикоуремическим синдромом, гломерулонефритами, форсированным диурезом;
• острой форме коронарного синдрома, когда подъем сегмента ST при исследованиях на ЭКГ не носит стойкого характера.

Причиной назначения гепарина может послужить инфаркт миокарда, при завышении на кардиограмме сегмента ST, что обусловлено:

• тромболитической терапией;
• первичной чрескожной коронарной васкуляцией;
• благоприятными условиями для возникновения тромбозов вен и артерий.

При помощи гепарина осуществляется профилактика свертывания крови при гемотрансфузии и гемоадилизе.

Средством производится обработка периферических венозных катетеров.

Способ применения

Несмотря на то, что инструкция по применению дает полное представление по использованию препарата, процедуры обязательно контролируются работниками медучреждений. Схема лечения определяется врачом индивидуально.

Гепарин можно вводить самостоятельно, однако лучше, когда процедура осуществляется специалистом

Острый инфаркт миокарда предполагает введение средства как экстренную помощь (если отсутствуют противопоказания). Препарат вводится в вену в количестве от 15 до 20 тыс. ЕД. После доставки пациента в стационар лекарство вводится внутримышечно в количестве 40 тыс. ЕД в течение суток, 5–10 тыс. ЕД по истечении каждых 4-х часов.

Во время введения препарата свертываемость крови должна находиться под особым вниманием. Период её свертывания должен превышать норму в несколько раз. За несколько дней до окончания использования препарата дозы уменьшаются до 2,5–5 тыс. ЕД. Также увеличивается интервал между применением препарата. По прошествии трех-четырех суток от начала терапии уместно присоединение коагулянтов непрямого действия (фенилина, неодикумарина). По окончании введения гепарина лечение непрямыми коагулянтами продолжается.

Капельная инфузия – один из способов применения препарата. Такое введение эффективно при поражении легочной артерии массивными тромботическими массами. При этом дозировка колеблется в пределах 40–60 тыс. ЕД в течение суток.

Протекание периферического и венозного тромбозов облегчается вводом лекарства в дозировке 20–30, а позже от 60 до 80 ЕД в сутки. Свертываемость крови – показатель, который должен постоянно находится под контролем. Гепардин оказывает непосредственное воздействие на сгусток крови, способствует развитию коллатерального кровообращения. При этом тромб замедляется в развитии, риск возникновения спазмов (резкого сужения сосудов) сводится к минимуму.

В качестве профилактического средства при тромбоэмболии ввод препарата осуществляется подкожно в дозировке – 5 тыс. ЕД на протяжении суток. Процедура производится перед операцией и по её окончании. Продолжительность воздействия гепарина при единоразовом вводе – от 12 до 14 часов.

При переливании крови для ее разжижения также целесообразно использовать лекарственное средство. Донору вводится внутривенно 7,5–10 тыс. ЕД препарата.

Об эффекте судят по времени, за которое . Как только препарат начинает действовать, замедляется рекальцификация плазмы, что указывает на процесс свертывания. Одновременно устойчивость к препарату уменьшается, что приводит к увеличению времени свертывания. Изменения протромбированного индекса, а также наличие проконвертина и фибриногена не наблюдаются.

Первую неделю после начала лечения свертываемость крови необходимо контролировать каждые 2 дня с последующим увеличением данного периода. Острая венозная или артериальная непроходимость, требующие оперативного вмешательства, предусматривают обязательный контроль времени свертываемости не менее 2-х раз в течение первых суток. На второй и третий день достаточно одной процедуры. Если введение гепардина осуществляется дробным методом, кровь у пациента берется на пробу непосредственно перед инъекцией.

При опухолях и язвенных болезнях ЖКТ к применению лекарственного средства следует относиться с большой осторожностью. То же самое необходимо учитывать при повышении артериального давления, кахексии, после родов и операций (в течение первых 7 дней). Исключение составляют ситуации, когда введение препарата необходимо.

В качестве антагониста гепарина выступает сульфат прогамина, действие которого противоположно.

Гепариновая мазь используется из расчета 1 мг на участок кожи площадью 3 кв. см. Средство разглаживается массирующими движениями. Процедура осуществляется от одного до трех раз в сутки. Также возможно использование ректальных тампонов и бязевых прокладок, которые накладываются непосредственно на ущемленные узлы и фиксируются повязкой. Длительность и периодичность процедур определяется врачом.

Наличие побочных эффектов

Иногда применение гепарина вызывает:

• наружные или внутренние кровотечения;
• аллергию в виде высыпаний на коже, гипермии дермы, спазмов бронхов;
• язвенные образованиями и болевые ощущения в месте ввода средства;
• головные боли, головокружение;
• нежелание употреблять пищу, тошноту, диарею;
• состояние общей слабости.

Язвенные образования и болевые ощущения в местах инъекций наблюдаются довольно часто после уколов препарата

В начале лечения гепарином возможно возникновение преходящей тромбоцетопении (когда тромбоциты увеличиваются до количества 80–150 млрд. на литр). Данный процесс не относится к осложнениям, и процедуры продолжаются в прежнем порядке.

Наихудший сценарий от применения гепарина – проявление тромбоцитопении в тяжелой форме, при которой возможен летальный исход. Если количество тромбоцитов в крови уменьшается до 80х10⁹/л или на 50% ниже нормы, то от введения препарата отказываются.

Тромбоцетопения в тяжелой форме способна вызвать коагулопатию потребления, при которой истощаются запасы фибриногена.

Побочные эффекты препарата наблюдаются в следующих случаях:

• при гепарин-индуцированной тромбоцитопении возможно отмирание кожных покровов, проявление артериального тромбоза с последующей гангреной, не исключены инфаркт и инсульт;
• при длительном курсе применения препарата кости теряют прочность, в мягих тканях увеличивается присутствие кальция, проявляется остеопороз, преходящая алопеция, гипоальдостаеронизм и др.

При терапии гепарином возможно изменение биохимического состава крови. Отказ от средства или прекращение его введения способен вызвать ложное увеличение глюкозы в крови и ложный положительный показатель бромсульфалеинового теста.

Гепаринорезистивность

У некоторых пациентов (от 3-х до 30%) введение гепарина способно вызывать неадекватную реакцию. Причем речь идет о стандартной дозе, использование которой в обычных условиях дает желаемый терапевтический эффект. Обычно гепаринорезистивность становится следствием:

• тромбоцитоза и тромбоцитопении;
• инфицирования;
• снижения количества альбумина до 35 г/л;
• тромболических осложнений;
• высокого клиренса гепарина;
• повышенного уровня антитромбина III;
• предоперационной подготовки;
• относительной гиповолемии.

Чаще всего гепринорезистивность обнаруживается у пожилых людей, беременных женщин и в период кормления ребенка грудью. Ненормальное восприятие лекарственного средства может наблюдаться вследствие злокачественных опухолей.

Применение препарата беременными и кормящими женщинами

Неспособность гапарина к преодолению плацентарного барьера практически исключает негативное влияние препарата на плод. О данном свойстве препарата свидетельствуют многочисленные исследования. Тем не менее, препарат может стать причиной преждевременных родов и самопроизвольных абортов, сопровождающихся обильными кровотечениями. Гепарин опасен беременным женщинам, имеющим сопутствующие заболевания и проходящим параллельное лечение.

Если введение гепарина беременной осуществляется на протяжении 3-х месяцев с использованием высоких доз, не исключается развитие остеопороза.

К женщинам, вынашивающим плод и проходящим антикоагулянтную терапию, не рекомендуется применение эпидуральной анестезии.

Применение гепарина при беременности разрешено в небольшом количестве и при условии, что в препарате не содержится бензилового спирта.

В молоке кормящих мам гепарин не обнаруживается, однако в период лактации к применению лекарства нужно относиться с большой осторожностью

Вождение автотранспорта и эксплуатация механизмов, представляющих опасность
При прохождении гепариновой терапии необходимо отказаться от вождения автотранспорта и эксплуатации механизмов, которые могут вызвать травмы. Требование основывается на том, что введение препарата снижает реакцию и подавляет психомоторные реакции.

Дети и пожилые люди

Детям до трехлетнего возраста гепарин натрия вводится с осторожностью. Это объясняется присутствием в средстве бензилового спирта, что может стать причиной отравления. К средству следует относиться с повышенным вниманием после шестидесяти лет. Особенно это касается пациентов женского пола.

Противопоказания

• повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав лекарства;
• кровотечений различной природы (исключая варианты, когда применение препарата не связано с риском для состояния больного);
• заболевания гепарин-индуцированной тромбоцитопенией;
• болезни Грегуара;
• гемморагического диатеза и патологий, имеющих отношение к недостаточной свертываемости крови;
• высокой проницаемости сосудов;
• подострого бактериального эндокардита;
• лейкоза;
• патологического локального выпячивания стенки сердца в месте ее истончения;
• апластической и гипопластической анемий;
• внутречерепных повреждений;
• патологиях ЦНС и др.

Назначение препарата возможно только врачом после оценки им состояния здоровья пациента.

Последствия передозировки

Основным признаком передозировки гепарина натрия являются кровотечения. В таком случае для устранения этого явления достаточно отказаться от применения препарата. Если кровотечение довольно обширно, то активность гепарина подавляется протиамином сульфатом в количестве 1мг на 100 МЕ гепарина. Ввод однопроцентного раствора нейтрализатора осуществляется в вену с малой скоростью. За 10 минут количество вводимого протамина не должно превышать 5 мл. Учитывая ускоренный метаболизм гепарина натрия, доза протамина сульфата должна постепенно уменьшаться.

Протамина сульфат может вызвать сильные побочные эффекты, иногда приводящие к летальному исходу. Его использование разрешено исключительно в стационаре при наличии специального оборудования при срочной необходимости.

Несовместимость с другими препаратами

Лекарственное средство несовместимо с:

• тобрамицина сульфатом;
• ампициллином;
• галоперидолом;
• альтеплазой;
• аминазином;
• гиалуронидазой;
• метициллином;
• цефалотином;
• трифлюпромазина гидрохлорида;
• диазепамом;
• петидимом;
• цисатрукурия безилатом;
• эритромицином и еще многими антибиотиками и анальгетиками.

Аналоги гепарина натрия

Препарат имеет множество аналогов, которые не имеют существенного отличия в составе, но разнятся ценой, формой выпуска и объемом. Наиболее популярными считаются средства, произведенные в США, Японии и Западной Европе. Аналоги гепарина из Восточной Европы на отечественном рынке представлены известными фармакологическими фирмами: Актавис, Гедеон Рихтер, Гексал, Тэва и Эгис. Отечественные препараты также отличаются качеством и значительно выигрывают в цене.

Наружная форма гепарина эффективно заменяется Тромблессом, Лавенумом, Лиотоном 1000, Гепарин-Акрихином 1000, Тромбогелем 1000.

Лиотон 1000 – эффективный аналог гепарина для наружного применения

Выбор аналога лекарственного препарат – дело сугубо личное, но при этом обязательна консультация со специалистом.

Форма выпуска, хранение и срок годности

Гепарин натрия выпускается во флаконах объемом 5 и 10 мл, в ампулах для инъекций – по 0,1 мл, в виде шприц-тюбика, содержащего 0,2 активного вещества.

Упаковкой гепарина в виде мази служат алюминиевые тубы, вмещающие 15 и 30 мл средства.

Хранится препарат в недоступном для детей темном месте. Годен к применению в течение 4-х лет после даты выпуска.

Раствор Гепарина относится к прямым антикоагулянтам. Он предназначен для введения в вену и под кожу. Он способствует замедлению образования фибрина. Средство обладает антитромботическими свойствами и значительно улучшает кровообращение. Его назначают при патологиях сердца, сосудов и кровеносной системы.

Как действует

Гепарин раствор для инъекций обладает такими свойствами:

• увеличивает кровообращение в почках;
• повышает сопротивляемость сосудов мозга;
• снижает активность гиалуронизады мозга;
• обладает гиполипидемическим действием;
• снижает активность легочного суфрактанта;
• является ингибитором синтеза альдостерона;
• связывает адреналин;
• способствует активации парагормона.

Препарат взаимодействует с ферментами головного мозга и обладает иммунодепрессивной активностью. Его часто используют при ишемической болезни сердца.

Это необходимая мера, позволяющая избежать:

1. Возникновения тромбов в коронарных артериях.
2. Синдрома внезапной смерти.
3. Инфаркта миокарда и повторения приступов.

В небольших дозах лекарственное средство назначают после хирургических вмешательств. Это не дает развиваться тромбоэмболии вен.

Если ввести Гепарин в вену, то свертывание крови сразу замедляется. При подкожном введении достижение такого эффекта возможно через двадцать минут. Раствор в некоторых случаях используют для ингаляций. Но улучшения можно будет заметить только через сутки.

Работа системы свертывания замедляется:

• если препарат ввели в вену – на пять часов;
• подкожная инъекция освобождает от уколов на восемь часов;
• после проведения ингаляции наблюдать замедления свертывания можно в течение двух недель.

Действующее вещество препарата достигает своей максимальной концентрации в течение нескольких часов после его введения инъекционно. Полувыведение средства происходит в течение получаса.

Показания и противопоказания

Гепарин в ампулах используют в таких случаях:

1. При различных тромбозах вен, а также для профилактики возникновения таких проблем.
2. При осложнениях тромбоэмболии из-за фибрилляции предсердий.
3. При периферической эмболии артерий и для ее профилактики.
4. При острой или хронической коагулопатии.
5. При остром коронарном синдроме.
6. При инфаркте сердечной мышцы.
7. При нарушениях микроциркуляции и для предотвращения развития проблемы.
8. После переливания крови для предотвращения ее свертывания.

Инструкция по применению предупреждает, что уколы Гепарина не следует делать, если:

• имеется индивидуальная непереносимость отдельных компонентов средства;
• у больного началось кровотечение;
• анализ крови показал низкое содержание тромбоцитов в крови;
• женщина ожидает ребенка или при грудном вскармливании.

Пристально наблюдать за пациентами в процессе лечения Гепарином и выполнять процедуры с особой осторожностью необходимо:

1. При наличии у больного поливалентной аллергии.
2. При патологических состояниях, которые могут стать причиной разных видов кровотечений.

У некоторых пациентов, после введения медикамента возникают неприятные симптомы.

Чаще всего наблюдается развитие:

• аллергии. Может возникать покраснение кожи, крапивница, зуд кожи, насморк, чувство жара в ступнях и ладошках;
• кровотечения. Если укол был сделан после операции, то рана может кровоточить, может быть кровотечение в пищеварительном тракте и другие;
• болезненные ощущения в месте укола, появление гематомы или раны;
• может также болеть и кружиться голова, снизиться количество эозинофилов в крови, подниматься давление в артериях, возникать тошнота и рвота, диарея, у некоторых пропадает аппетит.

В тяжелых случаях возможен анафилактический шок. Поэтому больного необходимо срочным образом госпитализировать и оказать всю необходимую помощь. В таких ситуациях вводят протамина сульфат, который может вызывать серьезную аллергию, поэтому делать это можно только в медучреждении. Дозировка и способ введения средства определяется специалистом. От проведения гемодиализа положительного результата не будет.

Особые указания

В процессе лечения Гепарином необходимо знать все особенности применения препарата.

К особым указаниям инструкция по применению относит:

• • любые дозы препарата не желательно вводить в домашних условиях. Все действия нужно выполнять только под присмотром специалиста;
  • вводить препарат в мышцу нельзя;
  • наличие Гепарина в крови является противопоказанием к проведению пункций, эпидуральной и инфильтрационной анестезии;
  • гепариновый раствор разводят только с раствором натрия хлорида;
  • о влиянии препарата на способность руководить транспортными средствами, никакой информации нет;
  • для лечения детей препарат используют в очень редких случаях. Особенно, если ребенку нет еще трех лет. В составе медикамента есть бензиловый спирт, что может вызвать анафилактический шок или интоксикацию;
  • хоть препарат и не может проникать через плаценту, но беременным его назначать нежелательно, так как действие средства может привести к самопроизвольному аборту или преждевременным родам;
  • женщинам в период грудного вскармливания Гепарин так же не рекомендуют. Лекарство не попадает в грудное молоко, но оно может стать причиной развития остеопороза у женщины.

Гепарин в виде раствора обычно направляют в медучреждения стационарного типа. Но при наличии рецепта врача, приобрести препарат можно и в аптеке. Цена одной упаковки около четырехсот рублей.

Использовать медикамент без консультации специалиста ни в коем случае нельзя. Гепарин приводит к снижению способности крови сворачиваться.

Неконтролируемое применение может стать причиной сильных кровотечений, остановить которые можно только специальными средствами в условиях стационара.