Карбамазепин снотворное. Лекарственный справочник гэотар

Противосудорожный препарат

Препарат: КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE)

Активное вещество: carbamazepine
Код АТХ: N03AF01
КФГ: Противосудорожный препарат
Рег. номер: Р №002370/01
Дата регистрации: 29.08.08
Владелец рег. удост.: РОЗФАРМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество : карбамазепин 200 мг;

вспомогательные вещества : лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат, кальция стеарат моногидрат, крахмал картофельный.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:

N.03.A.F.01 Карбамазепин

Фармакодинамика:

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика:

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (С m ах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80 %. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч. (в среднем около 36 ч.), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания:

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва; невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе; идиопатическая языкоглоточная невралгия; алкогольный абстинентный синдром; лечение аффективных расстройств; полидипсия и полиурия при несахарном диабете; болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакальнодепрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью:

Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

При эпилепсии

По возможности, следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600 - 2000 мг.

Для детей средняя суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг массы тела в день и составляет: для детей в возрасте от 4 месяцев до 1 года - 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 200-400 мг (за 1 -2 приема), от 6 до 10 лет - 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (за 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме

100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1 - 3 дня после начала лечения.

Назначают препарат длительно: при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром

Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами.

Несахарный диабет

Средняя доза для взрослых - 200 мг 2 - 3 раза в день.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями

200 мг 2 - 4 раза в день.

Для профилактики аффективных нарушений

В первую неделю суточная доза 200 - 400 мг. В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г/сут. Суточную дозу равномерно делят на 3-4 приема.

Переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы : галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени : повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и “печеночных” трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, Т3) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств : нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка:

Симптомы

Симптомы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств : угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения (“туман” перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия; судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS , остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: отек легких.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка.

Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели : лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие:

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP 3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : , декстропропоксифен, вилоксазин, дезипрамин, (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды ( , тролеандомицин); азолы (йтраконазол, ), терфенадин, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают , метсуксимид, фенсуксимид, циспластин, доксирубицин, возможно: , вальпромид, и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, ), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Одновременное назначение с диуретиками ( , ) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы.

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 40 таблеток в банке из стекломассы или по 50 таблеток в банке из полимерного материала.

5 контурных ячейковых упаковок или одна банка из стекломассы или из полимерного материала вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: Инструкции

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина - это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других - сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом - проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем - около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр - до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса - эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница - 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы - с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы - 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы - 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы - 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально - 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

«Тегретол».
«Финлепсин».

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.

Название :
Карбамазепин
МНН :
Carbamazepine
Код АТХ: N03AF01.

Аналоги: Финлепсин

Фармакотерапевтическая группа :

Противоэпилептическое средство.

Состав

В одной таблетке содержится

действующее вещество:

карбамазепин - 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмал, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Карбамазепин также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие Карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Всасывается медленно из желудочно-кишечного тракта. Почти полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме наступает через 8-12 часов. Связывается с белками крови на 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Период полувыведения 30-40 часов, при длительном применении снижается до 10-20 часов. Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится в небольшом количестве с грудным молоком. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес.). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению

эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Диагноз	Способ применения и дозы
Эпилепсия.	Взрослым: в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 неделя, поддерживающая доза - 0,6 - 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1,2 г в сутки. Детям: 10-20 мг/кг: до 1 года - 0,1-0,2 г в сутки, от 1 до 5 лет - 0,2-0,4, г в сутки, 5-10 лет - 0,4-0,6 г в сутки, 10-15 лет - 0,6-1,0 г в сутки. Суточная доза разделяется в несколько приемов.
Болевой синдром нейрогенного генеза.	По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости - на 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей. поддерживающая доза - 0,2-1,2 г в сутки в несколько приемов.
Невралгия тройничного нерва.	0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.
Диабетическая нейропатия	По 0,2 г 2-3 раза в сутки.
Несахарный диабет	По 0,2 г 2-3 раза в сутки.
Синдром алкогольной абстиненции	По 0,2 г 3 раза в сутки.
В качестве антипсихотического средства	0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.
Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов	0,6 г в 3-4 приема.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада;
Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином;
Печеночная недостаточность;
Острая возвратная порфирия.

Побочное действие

Карбамазепин является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея.

Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Беременность и кормление грудью

Имеются некоторые данные о тератогенном влиянии на плод. Применение препарата во время беременности требует особенно тщательного контроля.

Побочные явления, возникающие у ребенка при грудном вскармливании: летаргия (редко) и снижение аппетита.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин стимулирует метаболизм циклоспорина, этосуксимида, фелодипина и варфарина, что приводит к сокращению времени действия этих препаратов. Даназол, декстропропоксифен, эритромицин, изониазид и верапамил ингибируют метаболизм карбамазепина, вследствие чего могут возникнуть неожиданно сильное действие или побочные эффекты карбамазепина. У некоторых больных дилтиазем снижает метаболизм карбамазепина, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови. Барбитураты ускоряют элиминацию карбамазепина. Цисплатин и доксорубицин уменьшают всасывание карбамазепина и снижают его содержание в плазме.

Передозировка

Симптомы:

дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, затуманивание зрения, нистагм, атаксия, судороги, миоклонус, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, остановка сердца, сопровождающаяся потерейсознания, снижение моторики толстой кишки, гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз.

Лечение:

промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Следует предвидеть повторное усиление симптоматически передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Упаковка

По 30 или 50 таблеток в пластмассовые пеналы или в банки полимерные для упаковки лекарственных средств.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Пенал, банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Рынок лекарственных средств буквально переполнен различными препаратами, многие из которых пациентам довольно плохо знакомы. Поэтому большинство из них попросту доверяет врачам, делающим назначение тех или иных таблеток в связи с диагностированным заболеванием. Однако иногда пациенты и их родственники испытывают потребность узнать о лекарстве более подробную информацию, которую не всегда можно прочитать в инструкции.

"Карбамазепин" относится к той группе препаратов, которые назначаются при различных психических и неврологических расстройствах и оказывает на организм очень серьезное воздействие. Именно поэтому перед началом приема этого медикамента стоит очень тщательно изучить всю имеющуюся информацию о нем, чтобы соотнести риски и пользу для здоровья. Из нашей статьи вы узнаете, от чего помогает "Карбамазепин", особенности его применения и рекомендуемую дозировку. Также мы рассмотрим аналоги данного лекарственного средства и проанализируем отзывы о нем.

Краткая информация

От чего помогает "Карбамазепин"? Это первое, что интересует пациентов, которым он был прописан. Врачи могут рекомендовать прием этого препарата в связи со многими проблемами. Но чаще всего это бывают судороги, эпилептические припадки, депрессии, непроизвольные мышечные сокращения и другие расстройства нервной системы.

Назначается лекарственное средство людям разного возраста. При некоторых заболеваниях таблетки показаны даже подросткам, однако ни в коем случае нельзя принимать "Карбамазепин" (в инструкции по применению об этом упомянуто несколько раз) без рекомендации лечащего врача. В случае с данным препаратом самолечение категорически противопоказано.

Поэтому будьте очень внимательны и не относитесь бездумно к своему здоровью и своих близких.

Форма выпуска препарата

В инструкции к "Карбамазепину" указано, что лекарственное средство выпускается только в форме таблеток. Однако в упаковке может быть разное количество блистеров, а соответственно, и таблеток.

На сегодняшний момент производитель выпускает на рынок следующие варианты препарата:

от одного до пяти блистеров, на которых размещены таблетки по десять, пятнадцать и двадцать пять штук;
упаковка, содержащая один, два, пять либо десять блистеров по двадцать или тридцать пилюль;
таблетки в количестве двадцати, тридцати, сорока, пятидесяти и ста штук, помещенные в одну банку.

В зависимости от длительности курса лечения пациент сам может выбрать тот вариант упаковки, который ему будет наиболее удобен.

"Карбамазепин" выпускается на территории России. Занимаются производством препарата несколько фармацевтических компаний, поэтому данные на упаковке могут немного различаться, так же как и ее цвет.

Состав лекарственного средства

В состав "Карбамазепина" входит активное вещество и вспомогательные компоненты, ускоряющие усвоение препарата организмом человека. К действующим составляющим относится карбамазепин. Данное вещество является основным, и в одной таблетке его содержится ровно двести миллиграммов.

Дополнительных компонентов в препарате несколько, на действие карбамазепина они влияния не оказывают, а просто помогают ему быстрее всасываться и проникать в плазму крови. Среди наиболее значимых веществ можно выделить:

полисорбат;
стеарат магния;
тальк;
картофельный крахмал.

Все составляющие сдержатся в таблетках в определенной концентрации, необходимой для организма. В период клинический испытаний препарат довольно тщательно исследовался и проверялся, поэтому его компоненты не наносят вреда здоровью человека. Естественно, если только вы принимаете лекарственное средство согласно инструкции или схеме, разработанной вашим лечащим врачом.

Фармакокинетика

Примечательно, что в инструкции к "Карбамазепину" отмечено, что механизм его действия еще находится в стадии изучения. Если говорить кратко, то препарат обладает тремя основными характеристиками:

противоэпилептической;
нейротропной;
психотропной.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что он довольно эффективен при широком спектре заболеваний разной сложности.

После приема таблетки "Карбамазепина" наивысшая концентрация препарата в крови достигается в интервале от двух до двадцати четырех часов. Этот процесс зависит от особенностей организма и никак не связан с приемом пищи. Приблизительно через одну-две недели регулярного приема лекарственного средства концентрация основного действующего вещества становится постоянной.

При однократном приеме таблетки все ее составляющие выводятся из организма приблизительно через тридцать шесть часов после попадания в организм больного. В дальнейшем это время сокращается до суток. Если вы сочетаете прием "Карбамазепина" с другими средствами, прописанными врачом, то активное вещество будет выводиться еще быстрее - приблизительно через десять часов.

Противосудорожное действие препарата достигается не сразу, на это необходимо от нескольких часов до суток. В особо сложных случаях на достижение данного эффекта уходит около месяца. А вот при невралгии "Карбамазепин" помогает не только купировать болевой синдром, но и предотвратить его наступление. Также хорошо показали себя таблетки и при приеме больными сахарным диабетом. Они наблюдали даже частичное снижение жажды и заметное улучшение своего состояния.

Таблетки "Карбамазепин": показания к применению

В основном доктора назначают это лекарственное средство в следующих случаях:

Эпилепсия, сопровождающаяся судорогами и приступами разной интенсивности и симптоматики.
Невралгия.
Поражение тройничного нерва.
Профилактика различных расстройств психики и так далее.

Имейте в виду, что совместимость "Карбамазепина" с другими препаратам должен определять только врач. Однако на сегодняшний день эти таблетки используют и как самостоятельное средство при разных заболеваниях, и в качестве одного из компонентов в составе терапии. Это позволяет сделать вывод, что лекарство неплохо сочетается с другими препаратами соответствующего действия.

Вход в препарат и отмена "Карбамазепина" должны быть постепенными. При начале лечения пациенту дается минимальная из возможных дозировок, постепенно она увеличивается до необходимой. Таким же образом и отменяют препарат, поскольку организм очень негативно реагирует на неожиданное прекращение приема данного лекарственного средства.

Если вы изначально пили другой медикамент и доктор назначил вам переход на "Карбамазепин", то делать это стоит с большой осторожностью. Пациент должен одновременно уменьшать дозировку одного лекарства и повышать концентрацию второго. Только в этом случае может быть достигнут ожидаемый эффект.

Список противопоказаний

"Карбамазепин" (аналоги и цену препарата мы приведем в следующих разделах статьи) имеет довольно скромный список противопоказаний для приема. Их можно вместить в несколько пунктов небольшого списка:

лекарственное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в его состав;
противопоказаны данные таблетки и при блокаде сердца, причем при любой ее разновидности;
врач не назначит "Карбамазепин" пациенту с нарушением костномозгового кроветворения;
невозможен прием таблеток одновременно с некоторыми лекарственными препаратами (например, нельзя совмещать "Карбамазепин" с ингибиторами моноаминоксидазы).

Помимо явных противопоказаний существует определенная группа людей, которой стоит с большой осторожностью относиться к приему описываемого нами лекарственного средства. К таким пациентам относятся люди с почечной и печеночной недостаточностью, больные с диагностированной сердечной недостаточностью и пожилые люди. Также препятствием к назначению "Карбамазепина" может послужить высокое внутриглазное давление.

Прием таблеток при беременности и грудном вскармливании

Беременные женщины должны с большой осторожностью относиться к данному препарату. Дело в том, что он может способствовать развитию пороков плода, а также вызывать острый недостаток фолиевой кислоты. Это тоже приводит к определенным внтуриутробным проблемам. Однако ученые уже давно доказали, что женщины, болеющие эпилепсией, находятся в группе риска по рождению детей с различными пороками. Поэтому врачи могут для стабилизации состояния пациентки назначить ей "Карбамазепин", но делается это только в тех случаях, когда польза для здоровья будущей матери и малыша гораздо выше возможных рисков. При этом учитывайте, что прерывать терапию при беременности ни в коем случае нельзя. Если вы уже начали принимать препарат, то курс стоит продолжать на протяжении всего срока. Иначе внезапная отмена лекарственного средства скажется на еще не рождённом малыше. Беременная в подобной ситуации должна регулярно сдавать анализы и находиться под присмотром врача.

Активное вещество препарата быстро проникает в грудное молоко. Порой концентрация карбамазепина достигает шестидесяти процентов. Поэтому лучше всего отказаться от приема средства на период кормления ребенка. Однако если это сделать невозможно, то внимательно наблюдайте за состоянием малыша, так как у него могут появиться различные побочные эффекты от препарата.

Совместимость таблеток и спиртного

"Карбамазепин" и алкоголь несовместимы. В инструкции указано, что лекарственное средство очень эффективно показало себя при лечении алкогольной зависимости в составе комплексной терапии. Исходя из этого многие пациенты уверены, что могут свободно принимать спиртосодержащие напитки во время лечения.

Однако это не так. Алкоголь и "Карбамазепин" не должны приниматься одновременно. Этого правила стоит придерживаться во время всего курса лечения, так как при его нарушении пациенту грозят серьезные осложнения.

Способ применения и дозировка

Схема приема препарата должна быть составлена врачом, чтобы избежать передозировки "Карбамазепина". При разных заболеваниях дозировка лекарственного средства меняется. При этом обязательно учитывается возраст пациента.

При диагностированной эпилепсии взрослые должны начинать лечение с половинки таблетки три раза в день. В дальнейшем объем может быть увеличен до шести раз в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать двух тысяч миллиграммов.

Детям до пяти лет препарат назначают по двадцать миллиграммов на каждый килограмм веса. Ежедневно дозировку необходимо повышать на 20 мг.

Если вашему малышу уже исполнилось пять лет, то врач начнет лечение с половины таблетки. Еженедельно доза увеличивается на сто миллиграммов.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата со ста миллиграммов дважды в сутки.

Имейте в виду, что существует и поддерживающая дозировка лекарственного средства. Например, для малышей она составляет десять миллиграммов, которые необходимо разделить на три ежедневных приема.

При невралгии тройничного нерва врач может назначить пациенту по одной-две таблетки в день. Суточная дозировка может быть увеличена, однако не стоит делать это быстрее, чем на одну таблетку в день. С момента прекращения болей необходимо найти оптимальную дозу и придерживаться ее. Однако максимально возможное количество таблеток, выпитых за двадцать четыре часа, не должно превышать четырех.

Если пациента мучают боли нейрогенного генеза, то прием "Карбамазепина" можно начинать с половинки таблетки дважды в день. До купирования болевого синдрома дозировку разрешается повышать на двести миллиграммов в сутки. Оптимальное количество таблеток может составлять от одной до шести в несколько приемов.

Когда "Карбамазепин" назначается в составе терапии при лечении алкогольной зависимости, схема приема предполагает начинать с одной таблетки три раза в день. Если состояние больного крайне тяжелое, то необходимо пить по четыреста миллиграммов препарата за один раз. Лучше всего при данном заболевании сочетать "Карбамазепин" с успокоительными и снотворными препаратами.

Психические расстройства требуют повышенной дозировки средства. Начинать лечение стоит от двух до восьми таблеток в сутки. Обычно их назначают пить в два либо три приема. Если болезнь протекает остро, то увеличивать дозировку нужно очень быстро. В процессе поддерживающей терапии, наоборот, количество таблеток должно увеличиваться постепенно.

Среди общих рекомендаций можно выделить способ приема "Карбамазепина". Таблетки могут разжевываться или проглатываться, при этом их необходимо запивать большим количеством воды. Для этих целей не подходят чай, соки, морсы и другие напитки.

Побочные явления

У "Карбамазепина" побочных эффектов довольно много. Обычно их подразделяют на несколько групп:

Центральная нервная система может ответить на прием таблеток сонливостью, головными болями, общей слабостью организма, тошнотой, невритами и так далее.
При приеме "Карбамазепина" обостряются сердечные заболевания. У пациента может развиться тромбофлебит, начаться аритмия и стенокардия, также вполне вероятно обострение ишемической болезни.
Частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и боли в животе.
Очень остро реагирует на препарат эндокринная система. Многие больные замечают резкую прибавку в весе, отеки и тому подобные явления.
Некоторые пациенты отмечают появление галлюцинаций, дезориентацию в пространстве, потерю аппетита и усиление агрессии.
Среди побочных явлений выявлен широкий диапазон аллергических реакций.

В некоторых экспериментальных группах при приеме препарата наблюдались изменения вкусовых пристрастий, обострение либо понижение слуха, помутнение хрусталика и активация психоза.

Таблетки "Карбамазепин": передозировка

При несоблюдении схемы приема лекарственного средства пациент может столкнуться с симптоматикой передозировки. Обычно она сопровождается сонливостью, головокружением, рвотой, задержкой мочеиспускания и отеком легких. Если вы подозреваете у себя подобные симптомы, то немедленно обратитесь к врачу.

При передозировке пациентов чаще всего кладут в стационар и делают промывание желудка. В дальнейшем больной еще несколько дней должен находиться под наблюдением специалистов до стабилизации состояния. Через какое-то время прием препарата можно возобновить.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги "Карбамазепина" хорошо известны. Их на территории России выпускается несколько и в разных формах. Среди самых популярных мы выделили следующие:

«Тегретол». Препарат имеет форму выпуска, подходящую для маленьких детей. Таблетки могут содержать до четырехсот миллиграммов активного вещества, что довольно удобно при лечении некоторых заболеваний. Однако данное средство считается одним из самых дорогих среди остальных подобных "Карбамазепину".
«Карбалепсин». Этот препарат отличается приемлемой ценой.
«Мазепин». Многие пациенты утверждают, что лекарство имеет очень удобную упаковку и минимум противопоказаний.

К аналогам "Карбамазепина" относится также и "Стазепин".

Стоимость лекарственного средства

К неоспоримым плюсам препарата относится его стоимость. В разных российских городах упаковку можно приобрести за шестьдесят-семьдесят рублей. За эту стоимость продается пятьдесят таблеток "Карбамазепина".

Подобная доступность делает средство очень популярным среди врачей и их пациентов. Среди группы аналогичных препаратов он назначается чаще всего.