Лучшие сосудорасширяющие препараты для головного мозга. Обзор сосудорасширяющих препаратов: артериальные, венозные и другие Сосудорасширяющие препараты для сосудов сердца

Мозговое кровообращение может нарушаться по разным причинам в любом возрасте. Для улучшения здоровья сосудов всегда назначают специальные препараты, расширяющие артерии и капилляры, укрепляющие их стенки и устраняющие спазмы.

Кому могут понадобиться сосудистые лекарства?

В раннем детстве изменения кровотока в мозге являются следствием перинатальной энцефалопатии, родовых травм, гипоксии в родах, перепада давления в ходе кесарева сечения. При правильном составлении плана лечения за 2-3 года состояние ребенка нормализуется. Если у малыша есть ДЦП и другие серьезные заболевания, принимать сосудистые средства придется всю жизнь.

Дети в школьном возрасте быстро растут, и препараты для сосудов могут понадобиться из-за возросшей нагрузки.

У взрослых нарушения церебрального кровообращения встречаются еще чаще - из-за болезней сердца, остеохондроза, ишемии, тромбоза, перенесенных травм, операций.

У пожилых людей сосуды головного мозга страдают от атеросклероза - закупорки артерий бляшками. Все указанные категории пациентов имеют показания для приема сосудистых средств.

Данные лекарства - одни из самых популярных среди назначений неврологов и терапевтов. Благодаря уменьшению количества кальция в клеточных мембранах сосудистые стенки расслабляются, просвет их расширяется, кровоток усиливается. Количество питательных веществ и кислорода, поступающих к мозгу, тоже возрастает. Тонус вен при этом не меняется, что важно для сохранения нормального венозного оттока. Существует ряд проверенных лекарств, а также препаратов нового поколения. Какие лучше выбрать? Список самых популярных приведен в таблице.

Сейчас разрабатываются препараты третьего поколения, имеющие еще меньше «побочек» и противопоказаний. Указанными выше средствами можно также лечить артериальную гипертонию. Сосудорасширяющие средства противопоказаны при беременности, лактации.

Антиоксиданты и антигипоксанты

Такие лекарства всегда назначаются в комплексной терапии для улучшения функции сосудов мозга. Они быстро устраняют симптомы кислородного голодания, помогают в укреплении сосудистых стенок. Вот список лучших лекарств:

Также улучшают работу церебральных сосудов Компламин, Глутаминовая кислота, Пикамилон и прочие антигипоксантные, антиоксидантные средства.

Витамины и минералы

Следующая группа сосудорасширяющих препаратов для головного мозга представляет собой витаминные средства, остро необходимые для нормальной работы сосудов. Чаще всего пациентам рекомендуются препараты на основе никотиновой кислоты в уколах.

Лекарство улучшает обмен азотистых веществ и углеводов, расширяет сосуды, снижает содержание холестерина. Также никотиновая кислота улучшает микроциркуляцию крови в мозге, восполняет дефицит витамина В3.

Основные препараты с витамином - Никотинамид, Ниацинамид, Никотиновая кислота в ампулах.

Рутин - еще одно средство, укрепляющее сосуды. На его основе делают Троксерутин, Аскорутин, их назначают против ломкости мелких капилляров, для уменьшения проницаемости сосудистых стенок, как антиоксидант.

Также пациентам с сосудистыми заболеваниями рекомендуется регулярно принимать таблетки с ретинолом, токоферолом, калием, селеном, кремнием. При остеохондрозе шеи и прочих заболеваниях позвоночника в курс терапии всегда вводят комплекс витаминов группы В - Нейромультивит, Комплигам, Мильгамма.

Ноотропы

Данные лекарства действуют на сосуды не напрямую, но они улучшают общий метаболизм в тканях, стабилизируют мембраны нейроцитов, повышают стойкость тканей к кислородному голоданию, тем самым, кровоснабжение головного мозга оптимизируется. Ноотропы назначают даже детям, они показаны большинству пожилых людей, применяются в комплексном лечении остеохондроза, атеросклероза, гипертонии, последствий ДЦП и т.д.

Наиболее дешевыми и доступными являются рацетамы - Пирацетам, Ноотропил, Луцетам, Фенотропил и другие.

К последнему поколению лекарств относится Кортексин, который представляет собой комплекс полипептидов из коры мозга животных. Лекарство вводят в мышцу, оно представлено только в инъекционной форме. Цена за 10 ампул - 1300 рублей.

В уколах также вводят пациентам:

Многие ноотропы положительно влияют на состав крови - они не дают склеиваться тромбоцитам, улучшая микроциркуляцию крови за счет повышения ее текучести. Это помогает избежать тромбозов и прочих тяжелых осложнений сосудистых патологий.

Лекарства от атеросклероза

Если у человека диагностирован атеросклероз, далеко не всегда достаточно лечения народными средствами, проведения так называемых чисток сосудов. Атеросклероз церебральных сосудов - очень серьезное заболевание, без терапии оно приводит к инсульту.

Улучшить кровообращение при данной патологии помогут:

В легких случаях атеросклероза бывает достаточно приема Омега-3 кислот, которые укрепляют стенки сосудов и не дают прогрессировать заболеванию.

Другие препараты

Зачастую у человека возникают спазмы сосудов (при приеме сосудосуживающих лекарств, при гипертонии, курении и т.д.). В этом случае наладить кровоток помогут спазмолитики - Но-шпа, Ревалгин, Дротаверин, Папаверин. Также врачи назначают в качестве сосудистых средств:

Самостоятельно подбирать схемы терапии нельзя - важно делать назначения с учетом точных показаний и типа течения заболевания, знать противопоказания, побочные действия и эффективность активных веществ.

Гипертония – болезнь современности. Повышенное кровяное давление встречается у трети взрослого населения планеты. Распространенная причина заболевания - нарушение кровообращения. В кровеносных сосудах уменьшаются просветы. Из-за этого поток крови давит на стенки. Сосудорасширяющие препараты при гипертонии применяют повсеместно. Они расслабляют сосудистые стенки, увеличивают диаметр протоков, позволяют расширить сосуд. От этого снижается давление. Часто гипотензивные препараты назначают в комплексе с мочегонными.

Сосудорасширяющие препараты и таблетки от повышенного давления

Медикаментозные препараты, помогающие снизить давление (гипотензивные), делятся на группы – в целом их список огромен. Многим пациентам-гипертоникам требуется 2-3 вида таблеток одновременно. Один препарат эффективно действует лишь в 20-30% случаев, поэтому в аптеках появляется все больше комбинированных лекарств, сочетающих несколько действующих веществ.

Для головного мозга

Популярные медикаменты, улучшающие кровообращение в сосудах головного мозга – миотропные спазмолитики «Дибазол», «Папаверин»:

Папаверина гидрохлорид – сосудорасширяющий препарат при гипертонии, снимающий спазм. Таблетки для снижения давления принимают до четырех раз в день в дозировке 0,02-0,04 г. Уколы делают подкожно, используя раствор 1-2% (ампулы – 1-2 мл). Препарат влияет на сердечную деятельность.
«Дибазол» – назначается пациентам, у которых наблюдаются хронические нарушения мозгового кровообращения, гипоксия (недостаток кислорода). Лекарство пьют трехнедельными курсами, 20-50 мг трижды в день, на 2 часа разнося с приемом пищи.

Другие эффективные средства:

Сосудорасширяющие препараты для головного мозга на основе никотиновой кислоты представляют обширную подгруппу лекарств, имеющих разные названия. Таковыми являются «Никоверин», «Ксавин» и другие. Препараты пьют курсами, до 4-х недель. Дозировка меняется в течение курса. К побочным эффектам относятся пятна на лице.
Препараты нового поколения, улучшающие работу мозга - антагонисты кальция. Курс приема средств назначают людям с нарушенным мозговым кровоснабжением. К этой группе относятся «Коринфар», «Кордафлекс» (действующее вещество - нифедипин). Принимают по одной таблетке трижды в день. Побочные эффекты затрагивают сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. Другие антагонисты кальция: «Циннаризин», «Стугерон». Они используются и как сосудорасширяющие препараты для нижних конечностей.

От высокого давления для пожилых людей

С возрастом проблемы с давлением становятся хроническими. В аптечку пожилого гипертоника часто входят:

«Андипал». Состав препарата: папаверин, анальгин, дибазол, фенобарбитал. Лекарственное средство снижает давление, подскочившее из-за сосудистого спазма либо стресса. Если голова болит, а показатели давления неизвестны, рисковать не нужно. При пониженном давлении помогут гипертензивные препараты – к ним «Андипал» не относится.
«Конкор», осносится к бета-блокаторам. Вызывает расширение сосудов, стабилизирует сердечный ритм. Положительный эффект наступает после двух суток приема, пьют средство курсами продолжительностью 1-2 месяца. Принимают во время завтрака.
«Валз». Эффект от терапии постепенный, благотворное влияние препарата заметно спустя пару недель после назначения. Дозировка подбирается индивидуально. Среди побочных эффектов – чрезмерное снижение давления.

Быстрого действия

К вазодилататорам (сосудорасширяющим средствам), быстро снижающим давление, причисляют следующие лекарства:

«Но-шпа». Обладает мощным спазмолитическим эффектом. Если болевой приступ сильный, препарат вводят внутримышечно или подкожно. Лекарство снижает давление, когда причина его поднятия – спазм сосудов. Принимать 1-2 таблетки, не более 3-х раз в день.
«Теобромин». Сосудорасширяющее средство, действует возбуждающе на нервные окончания. Пьют его раз в сутки по одной таблетке. Если «Теобромин» сочетается с «Папаверином», действие усиливается.
«Корвалол». Относится к сосудорасширяющим препаратам при гипертонии, устраняет спазмы, стабилизирует нервную систему. Дозировка - 30 капель на 50 мл жидкости трижды за сутки.

Без побочных эффектов

Все препараты снижающие артериальное давление могут иметь побочные эффекты, выраженные более или менее ярко. Особенно это касается сильных лекарств. Более слабые средства практически не выдают «побочек». К легким сосудорасширяющим относятся:

Настойка валерианы, либо ее экстракт в таблетках – понижает давление, подскочившее из-за стресса или бессонницы. Таблетки валерьянки пьют по одной-две, дважды в день, капли – по 20-30 до еды, можно четырежды в сутки (максимум).
«Глицин» – в составе таблеток аминокислота, нужная мозгу. Препарат кладут под язык и рассасывают, иначе он не действует. «Глицин» подавляет выделение в кровь адреналина. Выброс адреналина сужает сосуды, стимулирует активность сердца, нормализует давление.
«Афобазол» – лекарство с противотревожным действием. Гипертония не является показанием для приема этого препарата, но в процессе лечения им беспокойных состояний происходит понижение давления.

Видео о сосудорасширяющих средствах

Вазодилататоры или сосудорасширяющие препараты представляют собой группу медикаментозных средств, выпускаемых в различных лекарственных формах (таблетки, капсулы, растворы для инъекций), относимых к различным фармацевтическим группам и назначаемых при артериальной гипертензии и многих патологических состояниях сосудов головного мозга, сердца, позвоночника, верхних и нижних конечностей.

Разнородная группа

Сосудорасширяющие препараты способны различным образом (в зависимости от их механизма действия) оказывать влияние на сосудистые стенки, снижать их и, за счет этого, увеличивать диаметр сосудов, улучшая в них кровоток. Однако не все фармацевтические средства, отнесенные к данной категории, в одинаковой степени воздействуют на различные типы кровеносных сосудов. В «компетенции» каждой из групп этих медикаментов находятся сосуды, имеющие определенный калибр (артериолы, артерии, венулы, магистральные сосуды) и принадлежащие конкретным тканям и органам.

расширение сосуда и улучшение кровотока под действием вазодилататора

К примеру, для расширения мелких сосудов микроциркуляторного русла таких органов, как глаза, почки, применяются одни препараты, а для воздействия на мелкие сосуды кожных покровов, верхних и нижних конечностей используются другие сосудорасширяющие средства (периферические вазодилататоры).

В таком случае можно предположить, что сосуды сердца вряд ли «почувствуют» действие предыдущих лекарств, им нужны свои, особые препараты, что на самом деле и происходит. Для расширения коронарных сосудов при лечении стенокардии либо сердечной недостаточности назначают препараты из группы сердечных вазодилататоров. В целом, с учетом механизма действия и принадлежности сосуда (артериальное или венозное русло), на который оказывают преимущественное влияние вазодилататоры, различают три подгруппы сосудорасширяющих препаратов:

Средства, воздействующие на артериолы (прямые артериальные вазодилататоры): альфа-неселективные (АБ), гидралазин, ;

Лекарства, в «круг интересов» которых входят венулы : органические нитраты ( , нитронг);

Препараты, оказывающие одновременное влияние на одни (артериолы ) и другие (венулы ) сосуды: неорганические нитраты, альфа-1-неселективные АБ.

Помимо этого, современная фармакологическая отрасль располагает и такими сосудорасширяющими средствами, которые наделены возможностями увеличивать просвет сосудов крупного калибра и магистралей. Это – системные вазодилататоры, они способны в короткие сроки уменьшать значения артериального давления и повышать интенсивность кровоснабжения во всех тканях организма .

применимость вазодилататоров в зависимости от фармакологической группы

Доктор, прежде чем назначить препараты той или иной группы, изучает не только состояние пациента, вызванное происходящим в его организме патологическим процессом, но и берет во внимание состояние кровеносных сосудов больного.

Одни и те же лекарства, а болезни – разные

Больше всего пациенты осведомлены о таблетках, назначаемых при гипертонии, при остеохондрозе, либо о сосудорасширяющих средствах, весьма полезных для головного мозга и для нижних конечностей, в общем, о тех лекарствах, которые лечат наиболее распространенные болезни нашего времени.

Для головного мозга

Например, для головного мозга, вернее, улучшения его кровоснабжения и питания, но в зависимости от характера нарушения мозгового кровообращения, нередко подходят представители разных фармакологических групп:

Антагонисты кальция, препятствующие проникновению Са ++ в клетку (циннаризин, нимодипин);

Миотропные спазмолитики, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов (но-шпа, папаверин);

Алкалоиды спорыньи (за счет их альфа-адреноблокирующей способности: дигидроэрготоксин, вазобрал);

Средства, корректирующие мозговое кровообращение, которые называются сосудистыми препаратами (кавинтон, компламин, трентал, никотиновая кислота);

Сосудорасширяющие средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы: атенолол, тимолол, пропранолол, метопролол);

Другие лекарства, обладающие способностью воздействовать на сосуды и увеличивать их просвет, улучшая тем самым мозговое кровообращение (винкамин, курантил, магния сульфат, дибазол).

При гипертонии

Применение сосудорасширяющих препаратов при гипертонии, как правило, подразумевает использование их и для головного мозга, который в условиях сужения сосудов по причине артериальной гипертензии испытывает серьезные страдания, недополучая питательные вещества, переносимые кровью. В первую очередь, это блокаторы медленных кальциевых каналов и адреноблокаторы.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Представляют собой группу разнообразных лекарственных препаратов, которые обладают одним, но существенным признаком – они расширяют кровеносные сосуды. При назначении терапии используются для того, чтобы перераспределить объем крови в человеческом организме.

Также такие лекарства помогают ускорить процесс восстановления и улучшить питание поврежденных органов и тканей. Помимо того, один из этих препаратов могут назначить при необходимости снижения кровяного давления, оказываемого на сосудистые стенки.

Механизм действия

Вазодилатирующее действие представляет собой закономерную обусловленную физиологией реакцию сосудов организма человека на различное воздействие.
Артерии, вены и капилляры могут при необходимости сужаться или расширяться, в результате чего их сечение увеличивая, а значит возрастает и объем перекачиваемой через них крови. При этом сосуды могут расширяться, как локально, то есть только в одной части тела, как и по всему телу.
В почках, а также сетчатке глаза , к примеру, развита микроциркуляция. Другими словами, разветвленная сеть мельчайших артерий, а также артериол, и крупных артерий и вен. Расширение всего этого приводит к быстрому понижению артериального давления, а также насыщению питательными веществами путем большего притока крови.
Совершенно отличные механизмы воздействия отвечают за регулирование расширения сосудов сердечно-сосудистой системы, а также кожных покровов, тканей и органов. Особенно это относится конечностей.
Расширение сосудов также играет крайне важную роль при терморегуляции тела. Когда температура воздуха повышается, то кровеносные сосуды расширяются. Таким образом, тело не перегревается и не наступает тепловой удар.
При понижении температуры сосуды наоборот сужаются, в результате чего тело теряет меньше тепла, которое необходимо для нормальной работы.

Помимо физических факторов, таких как воздействие солнечных лучей, вазодилатирующий эффект можно получить следующими путями:

механическим воздействием (таким является специальный массаж или растирания);
физиологически, при сильных физических нагрузках (то есть во время занятия спортом), после приема пищи или активной умственной работе;
при любом, протекающем внутри воспалительном процессе;
химическим веществом, которое попадает внутрь организма (то есть при помощи лекарственных препаратов).

При лечении эффект может быть вызван искусственным путем при помощи группы специальных фармакологических лекарственных средств или специальных средств нетрадиционной медицины.

Классификация

Все лекарства, фармакологические свойства которых представляют собой провоцирование расширения сосудов, делятся на группы:

вазодилататоры;
антагонисты кальция;
препараты, содержащие в своем составе растительные экстракты.

Отдельно необходимо выделить средства, предлагаемые народной медициной. Такие средства можно использовать для достижения желаемого эффекта одновременно с фармакологическими препаратами. Помимо этого, народные средства можно использовать в качестве профилактики нарушения поступления крови к головному мозгу.

Однако не стоит принимать такие средства бездумно, нужно предварительно проконсультироваться со специалистом.

Как показывает практика использования, эффективны не только в случае нарушения кровотока, но для улучшения работы мозга и его долголетия (от интенсивности кровообращения во многом зависит бесперебойная работа этого органа).

В перечень разновидностей расширяющих сосуды препаратов входят следующие разновидности:

периферические вазодилататоры;
миотропные вазодилататоры;
венозные вазодилататоры;
прямые вазодилататоры;
церебральные вазодилататоры;
артериальные вазодилататоры;
вазодилататоры от почечной гипертонии.

Показания к применению

Необходимость приема лекарств, которые расширяют кровеносные сосуды, может возникнуть в следующих случаях:

Расширяющие артерии, вены и капилляры препараты, предназначенные для воздействия именно на кровеносную систему головного мозга, представлены адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и специальными лекарственными средствами, предназначенными для улучшения кровообращения мозга.

Специальные препараты имеют наибольшую важность при лечении проблем с кровообращением самого важного органа.

Список препаратов

В перечень средств, которые могут помочь улучшить кровообращение путем расширения сосудов, входят:

Апрессин , который относится к группе вазодилататоров , уменьшает сопротивление стенок резистентных сосудов (их название артериол), в результате чего уровень оказываемого на стенки артерий давления уменьшается. Также прием лекарства может снять нагрузку на миокард, а также увеличивает сердечный выброс.
К особенностям воздействия апрессина можно отнести рефлекторную активизацию симпатической нервной системой, в результате чего сердечный выброс усиливается, а также вызывается тахикардия (очень быстро сердцебиение). Последнее может в некоторых случаях привести к усилению стенокардии. Так что принимать данный препарат в обязательном порядке нужно после консультации с врачом.
Молсидомин . При его приеме происходит снижение тонуса периферических сосудов (их называют венулы), а также уменьшает объем венозной крови, направляющийся к сердцу. Под влиянием лекарства уменьшается давление крови на стенки легочной артерии, а также уменьшается наполнение левого желудочка сердца кровью и снижается напряжение стенок мышцы сердца.
Препарат уменьшает склеивание между собой тромбоцитов (такие сгустки часто закупоривают мелкие сосуды) и улучшает коллатеральный кровоток, который идет в обход пораженной артерии.
Натрия нитропруссид является лекарством, обладающим высокой эффективностью. Расширяет артериолы, а также некоторые вены. При попадании в организм через вены эффект достигается очень быстро, однако, при этом он относительно непродолжителен.
Таким образом, уменьшает нагрузку, оказываемую на сердце. Применяют натрия нитропруссид при назначении комплексной терапии в случае острой сердечной недостаточности.
Но-шпа , которая снимает спазм и способна снять боль и улучшить кровообращение;
Глицин , который расширяет сосуды головного мозга, улучшая, таким образом, его питание. Прием такого препарата помогает улучшить мышление и запоминание новой информации.
Нитроглицерин , обладающий способностью ослаблять гладкую мускулатуру стенок кровеносных сосудов. Наиболее подвержены данному воздействию именно коронарные артерии.
При воздействии активных компонентов средства происходит уменьшение объема венозной крови, которая возвращается в сердце (так снижается нагрузка на этот орган), активизируется сокращения мышцы сердца и уменьшает при всем при этом потребность тканей сердца в столь необходимом кислороде.
Пирацетам , который известен уже более полувека и по-прежнему не утратил своей актуальности в лечении заболеваний сосудистой систем. Он относится к группе препаратов ноотропов, которые оказывают на человеческий организм антигипоксическое действие.
Основное воздействие приходится на ткани головного мозга. При этом самочувствие человека, как и работа самого главного его органа, заметно улучшается.
Выпускается данное лекарственное средство в виде растворов, предназначенных для инъекций, и в виде таблеток для перорального приема.
Инъекции позволяют добиться наиболее быстрого результата, однако, как и во всех других случаях такой способ поставки в организм активных веществ сопряжен в определенными трудностями.
Пентоксифиллин , который способствует улучшению питания тканей и микроциркуляции крови в сосудах головного мозга методом их расширения. Выпускается как виде таблеток, так и в виде концентрированных растворов в ампулах. При его попадании в организм снижается агрегация тромбоцитов.
Подобное средство принимается в обязательном порядке по назначению и под контролем врача. Дело в том, что тромбоциты крайне важны для нашего организма. При их недостаточном количестве значительно уменьшается свертываемость крови и могут возникать кровотечения. Особенно опасны внутренние кровотечения, хотя бы потому что их можно обнаружить поздно.
Антагонисты кальция . К уже выше упомянутым средствам из этой группы, достаточно часто используются для снижения тонуса кровеносных сосудов головного мозга, относят Нимодипин и Циннаризин . Такие лекарства блокируют медленные кальциевые каналы, находящиеся в гладких миоцитах артерий.
Таким образом, происходит расширение артериального русла. Однако, при всем этом, блокаторы почти не воздействуют на сосуды, перекачивают венозную кровь, в результате чего обеспечивается повышенный приток артериальной крови, насыщенной кислородом, к тканям мозга. Так локально улучшаются обменные процессы.
Препараты эти часто назначаются людям , которым был поставлен диагноз атеросклероз. Если говорить о Циннаризине, то помимо сосудорасширяющего действия, это препарат обладает ко всему прочему ноотропным. Так что прием средства способно улучшить работу головного мозга.
Препарат выпускается в виде таблеток . Перед тем, как приступить к их приему, следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом, поскольку риск развития довольно опасных для здоровья побочных действий очень высок.
Папаверин , относится к перечню спазмолитиков миотропного действия. При этом он может назначаться не только при необходимости расширения мозговых сосудов, но и для снятия напряжения гладкой мускулатуры внутренних органов.
Выпускается фармакологическими компаниями в виде растворов в ампулах и таблеток. Каждая ампула и таблетка может иметь разную концентрацию действующего вещества. Так что нужно правильно подбирать дозировку. Тут вы найдете более подробную информацию про препараты .

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

В данную группу объединены вазодилататоры прямого действия на артерии и артериолы (артериальные) и вены (смешанные). Вазодилататоры уменьшают ОПСС, увеличивая при этом ЧСС и сердечный выброс. Вазодилатирующий эффект сопровождается рефлекторной активацией САС, повышением активности ренина плазмы, задержкой жидкости.

Наиболее часто препараты используются в экстренных случаях для снижения АД и преднагрузки.

Ключевые слова: вазодилататоры, артериальные вазодилататоры, венозные вазодилататоры, смешанные вазодилататоры.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Препараты, проникающие в гладкую мускулатуру сосудов и уменьшающие ее тонус, относят к вазодилататорам прямого миотропного дейтвия или прямым вазодилататорам. По механизму действия прямые вазодилататоры отличаются от препаратов, уменьшающих тонус сосудов за счет блокады прессорных влияний различных нейрогуморальных веществ (α-адреноблокаторов, β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов АТП). Механизм действия прямых вазодилататоров не отличается от миотропных спазмолитиков прямого типа действия (неселективных ингибиторов ФДЭ), однако последние в большей степени влияют на гладкую мускулатуру ЖКТ, что обуславливает их преимущественное применение в гастроэнтерологии, а не кардиологии.

К вазодилататорам относятся артериальные (гидралазин, диазоксид и миноксидил) и смешанные вазодилататоры (нитропруссид натрия).

Артериальные вазодилататоры понижают тонус гладкой мускулатуры артерий и артериол в результате непосредственного воздействия на них; тонус венозных сосудов при этом не изменяется. Вследствие расширения артериол снижается общее периферическое сопротивление, системное АД, компенсаторно увеличиваются сердечный выброс, ЧСС и сила сокращений миокарда, что сопровождается возрастанием потребности миокарда в кислороде и может способствовать появлению симптомов коронарной недостаточности. Рефлекторная симпатическая активация приводит к увеличению секреции ренина и активации РААС. Препараты повышают клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, но вызывают задержку натрия и воды. При длительном применении целесообразно комбинирование артериальных вазодилататоров с диуретиками и β-адреноблокаторами, что предотвращает развитие большинства нежелательных гемодинамических эффектов (рис. 11.1).

Рис. 11.1. Эффекты вазодилататоров и их взаимодействия с диуретиками и β-блокаторами (штриховая линия - антагонистические эффекты)

Смешанные вазодилататоры воздействуют одновременно на гладкую мускулатуру артериол и вен, что сопровождается понижением ОПСС (постнагрузки) и уменьшением венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки); в меньшей степени повышают ЧСС и активность ренина.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ВАЗОДИЛАТАТОРОВ

Гидралазин - артериальный вазодилататор; увеличение ЧСС и силы сокращений миокарда возникают не только рефлекторно в ответ на снижение АД, но и вследствие прямого кардиостимулирующего действия через β-адренорецепторы. Прием препарата может привести к значительному подъему давления в легочной артерии, что небезразлично для больных митральным пороком сердца и стенокардией.

Биодоступность гидралазина при приеме внутрь составляет 10- 30%, что связано с вариабельностью скорости ацетилирования в печени. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-4 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Фармакологические эффекты хорошо коррелируют с концентрацией препарата в крови. Экскретируется гидралазин главным образом с мочой (86%). В организме гидралазин подвергается биотрансформации в печени путем ацетилирования с помощью N-ацетилтрансферазы. При этом суточная доза гидралазина у лиц с медленным ацетилированием должна быть в 2-4 раза меньше, чем у лиц с быстрым ацетилированием. Назначение гидралазина больным с медленной скоростью метаболизма, без учета фенотипа ацетилирования, может привести к различным серьезным побочным эффектам со стороны сердечнососудистой системы, а при длительном приеме - к так называемой лекарственной красной волчанке. Лечение больных «быстрых ацетиляторов» обычными дозами препарата может быть неэффективным.

Гидралазин, как и другие артериальные вазодилататоры, используется в лечении АГ только в качестве дополнительного средства при неэффективности основных классов антигипертензивных препаратов, обычно в комбинации с другими препаратами. Доказательств их влияния на отдаленные исходы АГ нет. Может использоваться для лечения гипертонических кризов. Гидралазин находит применение в лечении АГ у беременных.

Препарат назначают внутрь, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в сутки; через 2-4 дня дозу увеличивают до достижения гипотензивного эффекта. Обычная суточная доза составляет 100-200 мг, максимально допустимая - 400 мг/сут. При гипертоническом кризе гидралазин вводят внутривенно или внутримышечно по 10-20 мг, повторно можно вводить через 2-6 ч. Гипотензивный эффект развивается постепенно даже после внутривенного введения.

Побочные эффекты: головная боль, тахикардия, покраснение лица, отеки, ухудшение состояния при стенокардии, волчаночноподобный синдром.

Гидралазин противопоказан при системной красной волчанке и других активных аутоиммунных процессах, при язве желудка, при резко выраженном атеросклерозе церебральных артерий, идиосинкразии к нему.

Диазоксид - артериальный вазодилататор, применяющийся только для купирования гипертонических кризов. Внутривенное введение препарата больным с АГ вызывает быстрое падение АД, увеличение сердечного выброса и тахикардию. Ортостатическая гипотония не развивается. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 мин после внутривенного введения препарата и продолжается 2-12 ч (в среднем - 3 ч). Гипотензивный эффект зависит от дозы диазоксида. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды в организме, оказывает прямое антидиуретическое действие. Является сильным релаксантом матки.

С белками плазмы связывается 90% препарата, поэтому внутривенное введение должно быть быстрым. Метаболизируется около 60% препарата, другая часть его экскретируется с мочой в неизмененном виде.

При гипертонических кризах препарат вводят быстро в течение 10-30 с в дозе 75-300 мг. Максимальная разовая доза диазоксида - до 600 мг. Вливание можно повторять до 4 раз в сутки.

Противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, в остром периоде инфаркта миокарда.

Миноксидил - артериальный вазодилататор. Как гипотензивное средство более эффективен, чем гидралазин. Механизм его действия такой же, как у гидралазина. Препарат эффективен при тяжелой АГ, сопровождающейся почечной недостаточностью. Так же, как и гидралазин, миноксидил вызывает компенсаторное повышение ЧСС, сердечного выброса, задержку жидкости в организме. Эти эффекты

устраняются совместным применением препарата с диуретиками и β-адреноблокаторами.

Фармакокинетика миноксидила мало изучена. Период полувыведения лекарственного вещества - 4 ч.

Миноксидил назначают внутрь по 1-2,5 мг 2 раза в сутки, постепенно дозу увеличивают.

Нитропруссид натрия - смешанный вазодилататор. Препарат снижает периферическое сопротивление (действие на артериолы) и повышает венозную емкость (действие на вены), уменьшая таким образом пост- и преднагрузку на сердце. Гипотензивный эффект нитропруссида натрия может сопровождаться увеличением ЧСС, но без увеличения сердечного выброса (в отличие от диазоксида). При снижении сократительной функции левого желудочка нитропруссид натрия увеличивает ударный объем и сердечный выброс, что обосновывает его применение при сердечной недостаточности и отеке легких. При лечении этим препаратом почечный кровоток и клубочковая фильтрация не изменяются, а секреция ренина увеличивается.

Нитропруссид натрия назначают только внутривенно, так как при приеме внутрь он не оказывает гипотензивного действия. При внутривенном введении его гипотензивный эффект развивается в первые 1-5 мин и прекращается через 10 мин после окончания введения. Нитропруссид натрия (50 мг) перед введением обязательно разводят в 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы, начальная доза препарата - 0,5-1,5 мкг/кг-мин, затем ее повышают на 5-10 мкг/кг-мин каждые 5 мин до достижения необходимого гемодинамического эффекта. Гипотензивный эффект прямо коррелирует с дозой вводимого препарата, что требует одновременного введения контроля за АД. При почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью из-за возможности накопления в крови тиоцианидов - метаболитов нитропруссида натрия.

Нитропруссид натрия является препаратом для ургентной терапии в кардиологии: при гипертонических кризах, расслаивающей аневризме аорты, острой левожелудочковой недостаточности. Противопоказан при коарктации аорты, артерио-венозных шунтах, повышенном внутричерепном давлении и глаукоме.