Нифедипин. Инструкция по препарату, применение, цена, аналоги, формы выпуска

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
тахикардия;
учащенное сердцебиение;
выраженное снижение артериального давления;
обморок;
боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
аритмии;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
астения;
нервозность;
повышенная утомляемость;
тремор;
лабильность настроения;
тошнота;
боль в области желудка и кишечника;
диарея;
запор;
сухость слизистой оболочки полости рта;
повышение аппетита;
одышка;
отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
отечность суставов;
миалгия;
мышечные судороги;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
кожный зуд;
крапивница;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
токсический эпидермальный некролиз;
нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
боль в глазах;
гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
галакторея;
эректильная дисфункция;
увеличение массы тела;
озноб;
носовое кровотечение;
заложенность носа.

Противопоказания

артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок;
коллапс;
выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
синдром слабости синусового узла;
AV-блокада 2-3 степени;
беременность (до 20 недель);
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адалат;
Веро Нифедипин;
Кальцигард ретард;
Кордафен;
Кордафлекс;
Кордафлекс РД;
Кордипин;
Кордипин XЛ;
Кордипин ретард;
Коринфар;
Коринфар ретард;
Коринфар УНО;
Никардия;
Никардия СД ретард;
Нифадил;
Нифебене;
Нифегексал;
Нифедекс;
Нифедикап;
Нифедикор;
Нифекард;
Нифекард ХЛ;
Нифелат;
Нифелат Q;
Нифелат Р;
Нифесан;
Осмо Адалат;
Санфидипин;
Спониф 10;
Фенигидин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

Кардиогенный шок, коллапс;
Синдром слабости синусового узла;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженный аортальный/митральный стеноз;
Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Тахикардия;
Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Хроническая сердечная недостаточность;
Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название:	НИФЕДИПИН
Код АТХ:	C08CA05 -

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

молочный сахар;
магний стеариновый;
желатин пищевой;
целлюлоза в микрокристаллах;
пшеничный крахмал;
диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
(как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.

Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Нифедипин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина — 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.

В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

застойной сердечно-легочной недостаточности;
любой степени;
напряжения;
спазма коронарных артерий;
гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

сердечной недостаточности;
застойных явлений крови;
легочной гипертензии;
нарушения мозгового кровообращения;
гипертонического криза;
закупорки сосудов;
ишемической болезни сердца;
атеросклероза периферических артерий;
бронхоспазмов.

Противопоказания

Абсолютные (применение препарата строго противопоказано):

Тахикардия;
Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
Возраст до 18 лет;
Беременность;
Лактация;
Кардиогенный шок, коллапс;
Синдром слабости синусового узла;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженный аортальный/митральный стеноз;
Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Относительные (препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений):

Хроническая сердечная недостаточность;
Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Использование при беременности и лактации

При лактации и при беременности Нифедипин в любой форме применять не рекомендуется.

В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что режим дозирования Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Побочные эффекты

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

Со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
Со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии;
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема - сбой работы почек;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь).

В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.

Особые указания

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).