Почему циннаризин. Противопоказания к Циннаризину

Циннаризин является мощным лекарственным препаратом, который блокирует кальциевые каналы (блокатор). Широко применим для лечения и профилактики различных нарушений кровообращения головного мозга.

Отлично расширяет сосуды, повышает устойчивость к гипоксии, снижает вязкость крови, не понижая при этом артериального давления. Понижает возбудимость вестибулярного аппарата и нервной системы, имеет способность положительно воздействовать на периферическое кровообращение и улучшение мозговой активности за счет улучшения поступления кислорода в клетки и ткани.

Медикамент дает легкий спазмолитический эффект, воздействуя на сосуды, сокращает их реакцию на биогенные вещества. Обладает антигистаминным воздействием, подавляя повышенную активность глазных яблок. Не влияет на сердечные ритмы и проводимость (коронарный тонус). Улучшает самочувствие, снимает головную боль и шумы в ушах.

Для чего назначают циннаризин, показания к применению

Назначается в качестве цереброваскулярного и ноотропного средства. Наиболее востребован при:

Негативных последствий, связанных с травмами головного мозга (сотрясении), рвота, тошнота, головокружения, энцефалопатия;
шейном остеохондрозе, атеросклерозе;
нарушения в мышлении (снижение концентрации и/или потеря памяти);
болезнь меньера;
нистагм;
вестибулярные нарушения;
головная боль, мигрень;
нарушения кровообращения, ишемическая болезнь пр.

Состав, стоимость

В составе таблеток присутствует 25 мг активного одноименного вещества, а также: магний, лактоза, целлюлоза, поливинилпирролидон, аэросил, кукурузный крахмал и пр. Данные вещества оказывают вспомогательное действие. У производителей разных компаний концентрация и состав могут несколько различаться, поэтому рекомендуем внимательно читать аннотацию к препарату, состав обычно указывается на латинском языке.

Цена медикамента зависит от нескольких факторов: региона и наценки в аптеках, но в среднем по территории России стоимость колеблется от 30 до 50 рублей. Форма выпуска – таблетки (50 шт. в упаковке)

Аналоги дешевые

Заменить циннаризин можно аналогичными по механизму воздействия препаратами либо синонимами (похожий состав с различной концентрацией):

Винпоцетин;
кавинтон;
бетагистин;
глицин;
нимодипин;
мексидол;
фезам;
церебролизин;
пикамилон;
вазобрал;
стеарат;
бетасерк;
ноотропил и пр.

Стугерон или циннаризин что лучше?

Стугерон отличается от циннаризина: ценовой политикой (импортное производство, диктует свою стоимость), меньшим количеством побочных эффектов и качеством сырья. В целом, это взаимозаменяемые препараты. Кстати, в США циннаризин запрещен, специалисты уже давно предпочитают его заменять более мягкими, в отношении негативного воздействия аналогами.

Циннаризин или пирацетам?

Эти лекарства не являются аналогами, скорее дополняют эффективность друг друга, поэтому циннаризин часто назначают и применяют в комплексе. Совместный курс возможен и с фезамом и прочими препаратами одной фармакологической группы, однако назначение делается исключительно врачами.

Инструкция по применению циннаризин

Дети старше 12 лет и взрослые принимают таблетки после еды, запивая большим количеством жидкости. Назначается для приема внутрь по 1 таб. трижды в день. В некоторых случаях назначают по 2-3 таблетки за один прием. Максимальная доза – 9 таблеток (225 мг) в сутки. Курс приема и как его пить контролируют врачи.

Для детей, грудничкам, новорожденным

В инструкции к препарату указано, что назначение детям до 5 лет не рекомендовано. Поэтому специалисты отдают предпочтение широкому спектру диуретиков. Однако в редких случаях специалисты идут на рискованный шаг, в основном, если риски оправданы сложным диагнозом и выписывают рецепт для детей до года.

Циннаризин инструкция по применению уколы в ампулах

Форма выпуска препарата – таблетки. Иных форм (ампулы, инъекции, капсулы пр.) производителем не предусмотрено.

Циннаризин софарма инструкция по применению

Инструкция применения не зависит от производителя: софарма, авексима, форте плюс пр. Но в любом случае, мы не рекомендуем заниматься самолечением и за назначением обращаться к профильному специалисту и строго следовать его рекомендациям. Только он может увеличивать либо напротив уменьшать количество препарата, заменять его другими средствами либо вовсе прекратить лечение и пр.

Применяют при терапии заболеваний сосудов и для уменьшения болевых симптомов. Форма выпуска – таблетки. Во время лечения данным средством очень важна правильная дозировка и продолжительность приема. Данная аннотация расскажет вам про применение этого лекарственного средства, о показаниях и противопоказаниях его использования. А также про побочные реакции организма при его применении.

Показания для приема лекарства

  • Головокружение.
  • Шум в ушах.
  • Головная боль, вызванная заболеваниями сосудов.
  • Стрессовое состояние и раздражительность.
  • Проблемы с памятью.
  • Для профилактики мигрени.
  • При низкой концентрации внимания.

Лекарство также назначают во время лечения таких заболеваний, как:

  • Болезнь Рейно.
  • Акроцианоз.
  • Начальная стадия хромоты.
  • Язвы на теле при варикозе.
  • Спазмы мышц нижних конечностей по ночам.
  • Холодеют руки и ноги.
  • При шейном остеохондрозе для уменьшения болевых ощущений.
  • При нарушениях кровообращения и лимфообращения.
  • Для снижения симптомов заболеваний сосудов.

  1. Болезнь Меньера.
  2. Сильные головокружения.
  3. Нистагм глаз.
  4. Приступы тошноты, рвота.
  5. Звон в ушах.
  6. Как одна из мер для профилактики заболеваний опорно-двигательного аппарата.

В каких дозах принимать лекарство, врач назначает индивидуально после всех исследований и постановки конкретного диагноза.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет мало противопоказаний. Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости любого из компонентов лекарственного средства. Прием лекарства следует немедленно прекратить при обнаружении у больного побочных реакций при его применении.

Совместимость с другими лекарствами

Некоторые лекарственные средства могут повышать или, наоборот, понижать терапевтическое воздействие «Циннаризина». При одновременном приеме нескольких препаратов доза лекарств должна быть скорректирована, чтобы не нанести вред здоровью больного.

Совместный прием с депрессантами ЦНС повышает успокоительное действие «Циннаризина». Данное лекарство несовместимо с алкоголем. Требуется осторожно назначать антидепрессанты в период лечения «Циннаризином».

Необходимо сообщать врачу о всех принимаемых вами лекарственных средствах: это позволит ему скорректировать дозу лекарства или, если требуется, отменить некоторые.

Особенности применения

Человек, принимающий Циннаризин, должен знать о возможных побочных эффектах его применения. Пациенту необходимо точно соблюдать врачебные советы, только тогда результат лечения будет положительным.

  • Продолжительный прием лекарства действует раздражающе на слизистую желудка. Для уменьшения данного воздействия желательно принимать его после употребления пищи.
  • При диагнозе «болезнь Паркинсона» применение возможно только при условии жизненной необходимости.
  • Прием средства сопровождается сонливостью, усталостью, а также пациент испытывает во всем теле слабость. Именно поэтому нежелательно вместе с ним употреблять алкоголь или принимать лекарства, оказывающие расслабляющее действие.
  • Лучше не принимать его при таком заболевании, как порфирия.
  • Пациентам с заболеваниями почек и печени следует внимательно рассчитывать дозу лекарства.
  • При индивидуальной непереносимости глюкозы и глюкозном синдроме у больного, а также дефиците лактозы, использовать данное лекарство запрещено.

Прием таблеток желательно начинать после врачебной консультации: изучив ваш анамнез, доктор назначит необходимую дозу лекарства. Только в этом случае Циннаризин поможет в лечении заболевания и не принесет вреда вашему здоровью.

Использование лекарства во время беременности

В инструкции по применению указано, что прием «Циннаризина» во время вынашивания ребенка запрещен . Применение лекарства в любом триместре может нанести вред здоровью плода. Нельзя принимать эти таблетки и при кормлении грудью. Так как он легко проникает в грудное молоко и может вызвать у грудничка сильную аллергию. Если матери необходимо пройти лечение «Циннаризином», от грудного вскармливания ей придется отказаться.

Влияние на управление транспортом

Прием «Циннаризина» сопровождается такими симптомами, как сонливость и нарушение концентрации. Поэтому управлять транспортным средством во время его применения нельзя. Также не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания, в том числе при управлении механизмами.

Дозировка

При лечении конкретной болезни назначается определенная доза «Циннаризина». Лекарство можно применять в терапии взрослых пациентов и детей старше 12 лет. Прием таблеток детям младше этого возраста запрещен.

При нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 таблетку 3 раза в сутки. Данная дозировка рекомендуется и взрослым, и детям от 12 лет. Продолжительность применения назначается доктором индивидуально.

3 раза по 3 таблетки – суточная дозировка «Циннаризина» при заболеваниях периферического кровообращения . Максимальное количество таблеток за сутки, которое может принять взрослый пациент, составляет 9 штук или 225 мг активного вещества. Для лечения головокружения доза препарата повышается постепенно: и делать это надо под наблюдением доктора.

При заболеваниях, связанных с работой вестибулярного аппарата , назначается прием 1 таблетки 2-3 раза в сутки. При фобиях , вызванных страхом летать или передвигаться на каком-либо виде транспорта, желательно принять за полчаса до поездки или перелета 1 таблетку «Циннаризина». Если вам предстоит долгое путешествие, рекомендуется принимать препарат через каждые 6 часов. Иногда врач прописывает прием всей суточной дозы вечером, перед тем как лечь спать.

Чтобы минимизировать раздражающее действие препарата на слизистую желудка, его рекомендуется принимать после приема пищи. Запить таблетки надо большим количеством теплой воды. Курс лечения — 2-3 недели. Продолжительность приема определяется сложностью заболевания, а также индивидуальными особенностями больного.

Даже в том случае, если вам известен ваш диагноз, не занимайтесь самолечением с помощью «Циннаризина». Консультация доктора необходима для корректировки дозы именно для вашего заболевания, а также для определения продолжительности лечения.

Передозировка препаратом

При одноразовом приеме 90-2200 мг препарата у человека могут появиться симптомы передозировки, которые проявляются следующим образом:

  1. Наступление комы.
  2. Рвотный приступ.
  3. Появление экстрапирамидных расстройств.
  4. Снижение артериального давления.
  5. У ребенка после проглатывания таблеток может случиться судорога.

Зарегистрированы случаи смерти пациентов при значительной передозировке «Циннаризина». В случае передозировки препарата следует незамедлительно обратиться в медицинское учреждение, где врачи проведут экстренное лечение.

При передозировке промывание желудка необходимо сделать человеку в течение 1 часа. Чтобы полностью очистить желудок, доктор дополнительно может назначить уголь активированный. Лечение следует проходить в условиях стационара под наблюдением специалистов.

Побочное действие

Циннаризин из-за неправильной дозировки или индивидуальной непереносимости может стать причиной целого ряда побочных эффектов:

  1. Головная боль.
  2. Нарушение работы желудка.
  3. Сонливость.
  4. Сухость во рту и постоянное чувство жажды.
  5. Холестатическая желтуха.
  6. Аллергическая реакция на вещества, входящие в состав.

В случае возникновения любого из них, доктор скорректирует дозировку, и побочные реакции исчезнут. При любом побочном эффекте на Циннаризин у пожилого пациента, лекарство следует отменить. Также при приеме данного препарата могут не очень часто наблюдаться и другие побочные действия.

Где возникает? Побочное действие
Иммунная система
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Аллергические высыпания на коже.
Нервная система
  • Чувство усталости.
  • Боль в затылочной части головы.
  • Приступы гиперсомнии.
  • Летаргический сон.
  • Дрожание рук.
  • Дискинезия.
  • Проявления паркинсонизма.
Желудок
  • Нарушения в работе желудка.
  • Сухость во рту.
  • Приступы тошноты и рвоты.
  • Появление болевых ощущений в животе.
Печень
  • Возможно проявление холестатической желтухи. При ее возникновении следует прекратить принимать таблетки и обратиться к врачу.
Кожа
  • Повышенное потоотделение.
  • Появление красного лишая.
  • Симптомы кератоза.
Опорно-двигательная система
  • Системная красная волчанка.
  • Проявление мышечной ригидности.
  • Сильная усталость.
Другие побочные эффекты
  • Депрессивное состояние.
  • Раздражительность.
  • Увеличение массы тела.

При появлении любой побочной реакции следует незамедлительно обратиться к врачу, который уменьшит дозировку препарата или отменит его совсем. Лекарство не причинит вреда здоровью, если вовремя реагировать на изменения, происходящие в организме.

Фармакологические свойства таблеток

Циннаризин воздействует на клетки сосудов, сокращая их, а также на кальциевые каналы, блокируя их. Препарат уменьшает действие вазоактивных препаратов, например, таких как норэпинефрин и серотонин. Лекарство способствует снижению вазоконстрикции, но на давление человека это не оказывает никакого влияния. Также лекарственное средство не уменьшает частоту сердечных сокращений.

Препарат повышает микроциркуляцию при сердечной недостаточности. Продолжительное лечение способствует уменьшению вязкости крови, а также повышает эластичность мембраны. Доктора отмечают и повышение резистентности клеток.

Препарат подавляет действие вестибулярного аппарата, что может стать причиной нарушений вегетативной системы. Лекарство хорошо помогает во время приступов головокружения, а также способствует уменьшению частоты их появлений.

Фармококинетика лекарства

Высокая лечебная концентрация средства в крови наблюдается через 2 часа. После этого происходит его объединение с белками плазмы. Уровень концентрации во время использования препарата – 90%.

Действующее вещество выводится из организма через 6-20 часов: 30% выходит с мочой, остатки выводятся с калом. Время выведения зависит от состояния организма человека.

Состав и описание

В каждой таблетке находится 25 мг активного вещества – циннаризина. Поимо него в составе препарата указывается наличие крахмала, лактозы, кремния, повидона. Лекарственное средство выпускается в форме круглых белых таблеток. Таблетки находятся в блистере, который производители упаковывают в картонную коробочку.

Правила хранения

Дети не должны иметь возможности самостоятельно взять лекарство. В инструкции указано, что Циннаризин рекомендуется хранить при температуре не выше 25°C. Препарат годен для применения 5 лет с даты выпуска.

Аналоги

В аптеках можно найти большое количество препаратов, аналогичных по действию «Циннаризину». Врач может заменить вам его в случае аллергии на вещества, входящие в состав данного препарата. Вот эти аналоги:

  1. «Циннаридон»
  2. «Авертид».
  3. «Стугерон».
  4. «Арлеверт».
  5. «Нейрогин».
  6. «Дедалон».
  7. «Вестинорм».
  8. «Вазосерк».
  9. А также препараты, применяемые при укачивании в транспортном средстве.

У всех лекарственных средств есть инструкция по применению, в которой содержатся сведения о побочных реакциях и правилах приема препарата. Перед применением необходимо ее прочитать и узнать мнение врача.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Блокаторы кальциевых каналов группы циннаризина.

Состав Циннаризин

Действующее вещество - Циннаризин.

Производители

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия), АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Акрихин ХФК (Россия), Аналитико-менеджерская группа (Россия), Антивирал (Россия), Асфарма (Россия), Балканфарма-Дупница АД (Болгария), Биомед (Россия), Биомедия (Болгария), Биосинтез ОАО (Россия), Брынцалов (Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Верофарм Белгородский филиал (Россия), Гардис (Грузия), Дальхимфарм (Россия), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Медисорб ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Нижфарм ОАО (Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов (Россия), Обновление ПФК (Россия), Озон ООО (Россия), Органика ОАО (Россия), Розфарм (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Софарма АО (Болгария), Татхимфармпрепараты (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Фарма АД (Болгария), Фармасинтез ОАО (Россия), Фармахим (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Трояфарм С.А. (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Фармация АД (Болгария), Фармахим-Фармакон-93 (Болгария), Ферейн (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Имеет высокую тропность к кальциевым каналам сосудов головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает церебрастенические явления, головную боль, шум в ушах.

Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин).

Улучшает микроциркуляцию, повышая эластичность мембран эритроцитов и понижая вязкость крови.

Повышает резистентность клеток к гипоксии.

Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (в т. ч. нистагм и др. автономные расстройства).

Обладает умеренной антигистаминной активностью.

У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Не влияет на АД и ЧСС.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Активно и полностью метаболизируется.

Не обладает тератогенностью.

Побочное действие Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • сонливость;
  • утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
  • у пожилых пациентов при приеме больших доз (150 мг/сут) возможно развитие экстрапирамидных расстройств (тремор, ригидность мышц, гипокинезия), требующих отмены препарата.

Со стороны органов ЖКТ:

  • сухость во рт,
  • диспептические явлени,
  • холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов:

  • повышенное потоотделени,
  • проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие:

  • аллергические кожные реакци,
  • увеличение массы тела.

Показания к применению

Цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, снижение способности к концентрации внимания или памяти и др.), дисциркуляторная энцефалопатия, инволюционный психоз или депрессия, состояние после инсульта или черепно-мозговых травм, мигрень, вестибулярные расстройства (синдром Меньера, кинетоз и др., проявляющиеся нарушением равновесия, тошнотой, рвотой, нистагмом и др.), нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, диабетическая ангиопатия, трофические и варикозные язвы, акроцианоз, парестезии, ночные судороги и похолодание конечностей.

Противопоказания Циннаризин

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды.

Нарушение мозгового кровообращения и вестибулярные расстройства - по 25 мг 3 раза в сутки; профилактика морской и воздушной болезни - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости - повторно через 6-8 ч; нарушение периферического кровообращения - 50-75 мг 3 раза в сутки, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.

Детям назначают половину дозы для взрослых.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Эффект усиливают (взаимно) трициклические антидепрессанты, препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь.

Усиливает эффект ноотропных средств.

Повышает сосудорасширяющую активность др. средств.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.

В течение 4 дней после приема возможен ложный результат при проведении кожных аллергических проб.

Лекарственный препарат «Циннаризин» обладает мягким сосудорасширяющим свойством, что позволяет применять его в составе комплексного лечения при повышенном давлении. Популярный медикамент не только эффективно снижает высокие показатели АД, но и отлично справляется с различными видами энцефалопатии. Принимать «Циннаризин» можно только после консультации с профильным медиком, а также после изучения прилагаемой инструкции.

Состав и свойства

Медпрепарат «Циннаризин» содержит в своем составе следующие компоненты:

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

  • циннаризин;
  • молочный сахар;
  • крахмал картофеля;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • аэросил;
  • повидон.

Действие препарата направлено на расширение сосудов головного мозга.

Лекарство обеспечивает мозговую циркуляцию крови, способствует восстановлению постоянного движения крови при спазме сосудов, а также избавляет человека от головной боли, подташнивания, плохого настроения. «Циннаризин» возвращает сосудам упругость и понижает вязкость кровяной жидкости, благодаря минимизации скопления в них ионов К. Сосудорасширяющее свойство препарата обусловлено обогащением крови углекислым газом, что предотвращает сужение просвета сосудов, и приводит к снижению высоких показателей давления. В результате использования описываемого лекарственного средства в организме человека наблюдаются следующие изменения:

  • разжижается кровь за счет повышения пластичности эритроцитов;
  • расширяются сосуды;
  • проявляется легкий седативный эффект;
  • снабжаются кровью все отделы головного мозга;
  • купирует спазмы;
  • проявляет легкий антигистаминный эффект.

Показания и противопоказания

Когда назначается? Ограничения к приему
Нарушения вестибулярного аппарата Индивидуальная непереносимость составляющих медикамента
Предупреждение мигрени Беременность
Мелкоочаговые поражения вследствие хронического нарушения кровообращения Лактационный период
Синдром Рейно Детский возраст до 5-ти лет
Нарушения крово- и лимфообращения в любой части тела Дефицит в организме лактозы
Нарушение периферического кровообращения Нарушение обменных процессов
Профилактика укачиваний в транспорте Болезнь Паркинсона
Образование в просвете вены тромба
Варикозные язвы

Побочные действия

Прием лекарственного средства «Циннаризин» способен вызывать такие негативные эффекты:

  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • тремор конечностей;
  • сухость в ротовой полости;
  • повышение мышечного тонуса;
  • боль в животе;
  • расстройства пищеварительной системы;
  • чрезмерная потливость;
  • высыпания на дерме;
  • желтушность кожных покровов;
  • понижение артериального давления;
  • увеличение массы тела.

Способ применения


В период лечения нужно применять препарат в строго назначенных дозах.

Сосудорасширяющий медпрепарат «Циннаризин» назначается врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от поставленного диагноза и его самочувствия. Обычно дозировка составляет 25-75 мг трижды в 24 часа. Рекомендуется принимать лекарство после трапезы или до нее. Таблетки важно проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, а лучше запить стаканом воды. Для достижения большей эффективности лечение «Циннаризином» должно быть непрерывным до момента, пока не наступит терапевтический эффект. Преимуществом лекарства считается возможность его применения на протяжении длительного времени, иногда лечение может длиться более 3-х месяцев.

Для купирования спазма сосудов, улучшения притока крови к головному мозгу, назначают по 25-50 мг трижды в день. Для нормализации периферической циркуляции крови рекомендуется пить по 50-75 мг вещества в день. «Циннаризин» понижает артериальное давление, если принимать его по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки на протяжении месяца, а то и дольше. Более точную дозировку прописывает лечащий врач.

Особенности применения «Циннаризина» при высоком давлении

В детском возрасте

Маленьким пациентам от 5-ти и до 11-ти лет назначают «Циннаризин» в дозировке в 2 раза меньше взрослой. Максимально допустимая доза лекарственного средства составляет 9 табл./24 часа. Длительность терапевтического курса определяется в индивидуальном порядке, и обычно продолжается до 3-х месяцев, после чего делается 30-дневный перерыв и лечение возобновляется до тех пор, пока не будет достигнут требуемый эффект от лечения.