Таблетки небилет от чего. Побочные действия Небилета

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Лекарственная форма

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Описание и состав

Действующее вещество Небилета – . Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

Избирательном блокировании β 1 -адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

Эффективное снижение артериального давления.
Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
Замедление проведения импульсов в системе сердца.
Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг . В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Побочные действия

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

Депрессию, ночные страхи.
Головокружение, парестезию.
Брадикардию, снижение артериального давления.
Бронхоспазм.
Одышку, метеоризм, диспепсию.
Кожные высыпания, зуд.
Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
Сухость глаз.
Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

Антиаритмичными средствами (хинидин, ).
Антагонистами кальция на основе и дилтиазема.
Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдофа).
Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с или гидрохлортиазидом.

Особые указания

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

Передозировка

Брадикардия.
Резкое снижение артериального давления.
Бронхоспазм.
Острая сердечная недостаточность.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

Аналоги

На основе выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

Небикард. Рецептурный средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
. Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Цена

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Небилет является антиангинальным, противоаритмическим и гипотензивным лекарственным средством.

Обладает двумя основными терапевтическими действиями: мягкий вазодилаторный эффект и селективная блокировка β1-адренорецепторов.

Кроме этого, препарат снижает ЧСС в спокойном состоянии и при физической активности не только у пациентов с , но и при отсутствии заболеваний, связанных с АД. Препарата Небилет дозировка варьируется от 1,25 до 10 миллиграммов в сутки.

Активным веществом Небилета является небиволол - это селективный β1-адреноблокатор, относящийся к третьему поколению. Его действие проявляется в виде предотвращения связывания катехоламинов с рецепторами.

Таблетки Небилет 5 мг

Препарат способен уменьшать сосудистое сопротивление, снижать потребность миокарда в кислороде, улучшать диастолическое наполнение сердца, понижать тонус сосудов. Также Небилет обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца и используется в целях профилактики развития приступов стенокардии.

Стоит отметить, что эффективность лекарства не зависит от показателей фракции выброса левого желудочка, пола и возраста.

Показания к применению

Медицинский препарат Небилет назначается при следующих заболеваниях:

хроническая сердечная недостаточность лёгкой степени тяжести;
артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения;
хроническая сердечная недостаточность средней степени тяжести. (Для пациентов, возраст которых достиг 70 лет, данное лекарственное средство применяется как дополнительная терапия к стандартным методам лечения);
ишемическая болезнь сердца;
хроническая сердечная недостаточность. (В данном случае препарат назначается в комплексной терапии).

Противопоказания

Лекарственное средство имеет множество противопоказаний, нарушив которые можно спровоцировать различные осложнения. К ним относят:

нарушения работы печени;
острую сердечную недостаточность;
стенокардию Принцметала;
пониженное ;
кардиогенный шок;
хроническую сердечную недостаточность;
синдром слабости синусового узла;
феохромоцитому;
повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата;
период беременности;
бронхиальную астму, либо склонность к бронхоспазмам;
синоатриальную блокаду;
атриовентрикулярную блокаду 2-3 степени;
перемежающую хромоту;
возраст до 18 лет;
метаболический ацидоз;
период лактации;
мышечную слабость;
депрессивные состояния.

Со следующими состояниями Небилет назначается с осторожностью, а терапия проводится при медицинском наблюдении:

хронические и острые респираторные заболевания, сопровождающиеся обструкциями;
псориаз и гипертиреоз;
сахарный диабет I типа;
атриовентрикулярная блокада первой степени.

Способ применения и дозы

Медицинское средство Небилет принимается перорально один раз в сутки. Его можно употреблять независимо от приёма пищи, следует запивать достаточным объёмом жидкости. А у препарата Небилет дозировка какая бывает?

Точная дозировка, как правило, назначается врачом индивидуально для каждого пациента.

Принято начинать терапию с более низкого количества препарата и при необходимости постепенно повышать его. Так, для больных пожилого возраста или с почечной недостаточностью стартовая дозировка составляет 2,5 миллиграмма в сутки. Затем этот показатель можно увеличить до 10 миллиграммов.

При диагнозе эссенциальная АГ Небилет 5 мг назначают по одной таблетке в сутки. В ней содержится 5 миллиграммов препарата. Гипотензивный эффект появляется спустя 7-14 дней терапии, иногда на это требуется месяц.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью стоит начинать лечение Небилетом с минимальной дозы (1,25 миллиграмма) и постепенно её повышать.

Делать это пока не определится оптимальное поддерживающее количество препарата.

Каждое увеличение необходимо производить спустя две недели от начала применения предыдущей дозировки.

Препарат не назначается в случае проявлений эпизодов декомпенсации в последние шесть недель.

Побочные эффекты

При нарушении дозировки либо несоблюдении медицинских рекомендаций у пациента во время приёма препарат Небилет могут возникнуть следующие :

сильные головные боли;
постоянные кошмарные сновидения;
частые ;
парестезии;
нарушение органов зрения;
брадикардия;
артериальная гипотензия;
сердечная недостаточность;
одышка;
увеличение выраженности перемежающейся хромоты;
бронхоспазм;
частые запоры;
диарея;
тошнота;
рвота;
атриовентрикулярная блокада;
метеоризм;
импотенция;
эритематозные кожные высыпания;
повышенная утомляемость;
отёки.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие следующих нежелательных симптомов:

понижение артериального давления;
рвота и тошнота;
синусовая брадикардия и AV блокада;
кардиогенный шок;
полная остановка сердца;
бронхоспазм;
частичная потеря сознания;
коматозное состояние;
цианоз.

При терапии данным лекарственным средством в клинической практике явлений передозировки не зарегистрировано.

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Действующее вещество препарата Небилет небиволол - селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое действие. Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами. Снижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под действием препарата снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Кроме того, Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.

Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием препарата Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, в частности при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, снижает образование ренина, однако, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов обычно отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность препарата Небилет . Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Применение препарата Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации препарата в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность препарата зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, однако, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

Способ применения

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет .
При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- перемежающая хромота;
- бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
- феохромоцитома;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- детский возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.

С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
- гипертиреоз;
- псориаз;
- сахарный диабет первого типа.

Беременность

Препарат в период беременности необходимо назначать только по жизненным показаниям, рекомендуется отмена препарата за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное действие препарата Небилет .
Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное действие небиволола.
При одновременном приеме препарата с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости.

Не рекомендуется сочетание препарата Небилет и празорина.
Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный эффект препарата Небилет .
Клонидин повышает риск развития синдрома отмены.
Одновременное применение препарата Небилет с алкалоидами спорыньи повышает риск нарушения периферического кровообращения.
Препарат повышает гипогликемическое действие инсулинов и снижает эффект пероральных противодиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект небиволола.
Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
Если пациенту необходимо одновременно принимать антациды, то рекомендуется прием препарата Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
Курение снижает эффективность препарата Небилет .
Препарат несовместим с этиловым спиртом.

Передозировка

При передозировке препарата у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.
При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков. Если после введения бета-адреномиметиков желаемый эффект не наступает, то рекомендуется введение допамина, добутамина, норэпинефрина. При неэффективности выше перечисленных мер назначают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии - введение лидокаина.
При судорогах - внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска

Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности - 3 года.

Синонимы

Небивал

Состав

1 таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) - 5мг.
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Основные параметры

Название:	НЕБИЛЕТ
Код АТХ:	C07AB12 -

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное .

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T 1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Показания препарата Небилет ®

Артериальная гипертензия, ИБС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1-10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

Взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5-5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

В клинической практике явлений передозировки не отмечено.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета 2 -адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения.

Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

Особые указания

Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Небилет ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Небилет ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная	ИБС
	Коронарный атеросклероз у больных ИБС
	Недостаточность коронарного кровообращения