Трифлуоперазин инструкция по применению аналоги. Трифтазин - официальная* инструкция по применению

Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

Трифлуоперазин (trifluoperazine)

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (100) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит . Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении , противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, .

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

Апо-трифлуоперазин (Apo-trifluoperazine), Стелазин (Stelazine), Тразин (Trazine), Трифтазин (Triphthazin), Эсказин (Escasine).

Состав и форма выпуска

Трифлуоперазин. Таблетки (5 мг, 10 мг); таблетки, покрытые оболочкой (1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг,
20 мг). Трифлуоперазина гидрохлорид. Раствор для инъекций (в 1 мл - 1 мг).

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. По антипсихотической активности превосходит .

Нейролептический эффект препарата сочетается с умеренным стимулирующим (энергизирующим) действием; при галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях оказывает седативное (успокаивающее) действие;

обладает сильным противорвотным эффектом, уменьшает икоту, оказывает слабый адренолитический эффект, выраженное каталептическое действие; меньше потенцирует (усиливает) действие снотворных препаратов;

не обладает антигистаминной, противосудорожной и спазмолитической активностью; отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, состояния оглушенности при его применении; наоборот, пациенты часто начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы, становятся более оживленными. Однако в первые дни лечения иногда может наблюдаться сонливость.

Показания

В лечении шизофрении, особенно параноидальной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, и других заболеваниях ЦНС.

Противопоказания

Острые воспалительные и другие тяжелые заболевания печени ( , циррозы и др.), сердечные заболевания с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, тяжелые патологии почек, беременность.

Побочные действия

Часто - экстрапирамидные расстройства: дискинезии (непроизвольные движения), акинеторигидные явления (двигательная заторможенность), акатизия (непроизвольные гиперактивные движения), тремор, вегетативные нарушения; редко - аллергические кожные реакции.

Способ применения

Назначают внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приеме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за прием до общей суточной дозы 0,03- 0,08 г (в отдельных случаях - до 0,1-0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2-4 приема.

После достижения необходимого эффекта оптимальные дозы удерживают в течение 1-3 месяцев, затем их снижают до 0,02-0,005 г в сутки. Эти дозы в дальнейшем принимают как поддерживающие.

Внутримышечно вводят в тех случаях, когда необходим быстрый эффект. Начальные дозы составляют 0,001-0,002 г (1-2 мг). Инъекции повторяют через 4-6 ч. Суточная доза обычно не более 0,006 г (6 мг), в редких случаях повышается до 0,01 г (10 мг).

Как противорвотное средство используют по 0,001-0,004 г в день.

Передозировка

Симптомы.
Экстрапирамидные расстройства, снижение АД.
Лечение.
Если препарат был принят внутрь, показано промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется. Одновременно проводят симптоматическое лечение: при экстрапирамидных расстройствах применяют противопаркинсонические антихолинергические средства; при артериальной гипотензии - плазмозамещающие растворы, в тяжелых случаях можно применять норадреналин. Адреналин противопоказан.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трифтазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трифтазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трифтазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Трифтазин - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Состав

Трифлуоперазина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

психотические расстройства, в т.ч. шизофрения;
психомоторное возбуждение;
неврозы с преобладанием тревоги и страха;
симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза в сутки; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 40 мг в сутки, в/м - 10 мг в сутки.

Побочное действие

сонливость;
головокружение;
сухость во рту;
расстройства сна;
усталость;
нарушения зрения;
экстрапирамидные расстройства;
поздняя дискинезия;
анорексия;
холестатическая желтуха;
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения;
тахикардия;
умеренно выраженная ортостатическая гипотензия;
нарушения ритма сердца;
изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
галакторея;
аменорея.

Противопоказания

коматозные состояния;
заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией;
выраженные нарушения функции печени;
беременность, лактация;
повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трифтазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования Трифтазина.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении Трифтазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении Трифтазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Аналоги лекарственного препарата Трифтазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Тразин;
Трифлуоперазин Апо;
Трифтазин Дарница;
Трифтазина гидрохлорид;
Трифтазина раствор в ампулах 0,2%;
Эсказин.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

Абилифай;
Азалептин;
Алимемазина тартрат;
Аминазин;
Арипипразол;
Барнетил;
Бетамакс;
Галоперидол;
Гедонин;
Дроперидол;
Заласта;
Зелдокс;
Зилаксера;
Зипрасидон;
Зипрекса;
Инвега;
Квентиакс;
Кветиапин;
Кветитекс;
Кетиап;
Клозапин;
Клозастен;
Клопиксол;
Лаквель;
Лепонекс;
Лептинорм;
Лимипранил;
Мажептил;
Меллерил;
Миренил;
Модитен;
Оланзапин;
Пипортил;
Пропазин;
Просульпин;
Рилептид;
Рисперидон;
Рисполепт;
Рисполюкс;
Риссет;
Сердолект;
Сероквель;
Сонапакс;
Сульпирид;
Тералиджен;
Тизерцин;
Тиоридазин;
Торендо;
Труксал;
Флюанксол;
Хлорпромазин;
Хлорпротиксен;
Эглонил;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Трифтазин

Латинское название:

Трифтазин / Triftazinum

Активное-действующее вещество:

Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*)

Синонимы: Аквил; Апо-Трифлуоперазин; Веспезин; Кальмазин; Клиназин; Модалина; Парстелин; Стелазин; Терфлузин; Тразин; Триперазин; Трифлуоперазин; Трифлуоперазин гидрохлорид; Трифлуперазин; Трифлурин; Трифторперазина дигидрохлорид; Флуазин; Флуперин; Эквазин; Эсказин; Ятронеурал.

Трифлуоперазин - активное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное средство; производное фенотиазина. Нейролептический эффект сочетается с умеренным стимулирующим.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и тормозит в ЦНС норадренергическую передачу, угнетает ретикулярную формацию мозга, устраняя ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Отличительной особенностью трифтазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушенности при его применении. Применяется в психиатрии при шизофрении (параноидной, ядерной, вялотекущей), психических заболеваниях, сопровождающихся бредом и галлюцинациями (галлюцинаторных и аффективно-бредовых состояниях), инволюционных и алкогольных психозах (абстинентное состояние с делирием), психомоторном возбуждении, рвоте центрального генеза.

Свойства / Действие:

Трифлуоперазин - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное средство; пиперазиновое производное фенотиазина.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние Трифлуоперазина на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, а экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Трифлуоперазин является одним из наиболее активных антипсихотических средств; оказывает сильный противорвотный и седативный эффект; оказывает сильное каталептическое действие. Обладает также противоикотным, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Нейролептический эффект Трифлуоперазина сочетается с умеренным стимулирующим эффектом. Отличительной особенностью Трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушенности при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. Трифлуоперазин меньше потенцирует действие снотворных средств.

Антипсихотическое действие Трифлуоперазина обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, торможением норадренергической передачи в ЦНС. Седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга и устранением ее активирующего влияния на кору больших полушарий.

Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка), а также блокадой окончаний блуждающего нерва (n.vagus) в желудочно-кишечном тракте. Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет гипотензивный эффект Трифлуоперазина.

Трифлуоперазин оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Гипотермическое действие Трифлуоперазина объясняется блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Трифлуоперазин не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью.

Показания:

Трифлуоперазин применяют в психиатрии и терапии:

шизофрения (параноидная, ядерная, вялотекущая); психические заболевания, сопровождающиеся бредом (бредовой симптоматикой) и галлюцинациями (галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, хронические бредовые расстройства);
инволюционные (старческие) и алкогольные психозы, абстинентное состояние с делирием, неврозо- и психопатоподобные нарушения у больных алкоголизмом;
психомоторное возбуждение; тошнота и рвота центрального генеза.

Способ применения и дозы:

При острых психотических состояниях лечение Трифлуоперазином начинают с внутримышечных инъекций, переходя на прием внутрь после снятия острых явлений психоза.

Внутримышечно глубоко:

Трифлуоперазин назначают по 1-2 мл 0,2% раствора (1-2 мг), при необходимости через каждые 4-6 ч. Суточная доза обычно до 6 мг; максимальная суточная доза - 10 мг. Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу Трифлуоперазина уменьшают в 2 раза. Детям старше 6 лет - по 1 мл 0,2% раствора (1 мг) 1-2 раза в сутки. После купирования симптомов переходят на прием Трифлуоперазина внутрь.

Внутрь после еды:

При психотических нарушениях разовая доза Трифлуоперазина составляет 2.5-5 мг, с последующим повышением дозы в среднем на 2.5-5 мг в день до суточной дозы 20-40 мг; максимальная суточная доза - 80 мг. Суточную дозу Трифлуоперазина делят на 2-4 приема. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы Трифлуоперазина сохраняют в течение 1-3 месяцев, затем их уменьшают до 5-10 мг в сутки.

Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие. Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу Трифлуоперазина постепенно увеличивают. При лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза - 6 мг в течение не более 12 недель.

Лечение Трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов. Трифлуоперазин назначают в сочетании с антидепрессантами при возникновении депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний. В качестве противорвотного средства Трифлуоперазин применяют при рвоте различной этиологии по 1-4 мг в день.

Передозировка:

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром, коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое: при коллапсе вводят никетамид, кофеин, фенилэфрин. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Трифлуоперазина; в более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин), барбитураты; при дискинезии (судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы) может быть эффективно п/к введение кофеина (2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия) и атропина (1 мл 0.1% раствора); при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация. Диализ малоэффективен.

Противопоказания:

выраженное угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния различной этиологии, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) трифлуоперазина, других фенотиазинов;
тяжелые или острые воспалительные заболевания печени;
тяжелые заболевания почек или тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, заболевания сердца с нарушением проводимости, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия;
подавление костномозгового кроветворения;
детский возраст до 3 лет;
беременность и кормление грудью (период лактации).

Трифлуоперазин применяют с осторожностью:

алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);
ИБС, стенокардия, клапанные поражения сердца (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии);
патологические изменения в крови (возможны нарушения кроветворения);
рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами);
закрытоугольная глаукома;
гиперплазия (аденома) предстательной железы с явлениями дизурии;
заболевания печени или почек;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты);
эпилепсия;
микседема;
хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков);
истощение (кахексия);
рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарств);
пожилой возраст;
пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: вялость, мышечная слабость, сонливость, головокружение, бессонница, замедление движений и мимики; при длительном применении Трифлуоперазина в высоких дозах: депрессия, вегетативные нарушения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонизм, тремор, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, обострение стенокардии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ (пищеварительной системы): снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, запоры, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, токсический гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию. Местные реакции: при в/м введении Трифлуоперазина могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), миастения.

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем аминазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.

Особые указания и меры предосторожности:

Симптомы двигательного беспокойства при лечении Трифлуоперазином могут включать ажитацию, нервную дрожь и инсомнию; часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками.

Экстрапирамидные расстройства наблюдаются у значительного числа пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом. Симптомы дистонии могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу Трифлуоперазина или заменяют на другой нейролептик. При выраженных экстрапирамидных расстройствах следует отменить терапию. Симптомы дистонии обычно снижаются в течение 2-3 дней после прекращения приема Трифлуоперазина. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение холинолитических противопаркинсонических средств. После купирования симптомов следует рассмотреть вопрос о возобновлении лечения Трифлуоперазином, возможно, в меньших дозах. Не следует увеличивать дозу Трифлуоперазина, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится.

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками, в т.ч. Трифлуоперазином, и привести к летальному исходу. Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены Трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин.

Симптомы являются устойчивыми. У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение Трифлуоперазином следует отменить.

При длительном введении Трифлуоперазина в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.

Введение эпинефрина для купирования вызванной Трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами нельзя назначать пациенту Трифлуоперазин.

Противорвотное действие Трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других препаратов, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

Как и другие производные фенотиазина, Трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой. На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

В период лечения Трифлуоперазином не допускается употребления этанола.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:

В период лечения Трифлуоперазином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. он может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

Лекарственное взаимодействие:

Трифлуоперазин совместим с другими нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами.

Трифлуоперазин ослабляет эффекты леводопы и фенаминов. Фенамин снижает антипсихотическую активность трифлуоперазина.

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, общих анестетиков, наркотических анальгетиков (опиатов), барбитуратов, снотворных средств, транквилизаторов, атропина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.

При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами Трифлуоперазин снижает эпилептический порог и уменьшает противоэпилептический эффект.

Трифлуоперазин уменьшает эффект анорексигенных препаратов (за исключением фенфлурамина).

Трифлуоперазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина и усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Трифлуоперазин повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При совместном применении с тиазидными диуретиками (гипотиазид) вызывает усиление гипонатриемии.

При совместном применении с препаратами лития (карбонат лития) снижает всасывания лития в желудочно-кишечном тракте, вызывает увеличение скорости выведения лития почками. Такие признаки интоксикации литием как тошнота и рвота могут маскироваться противорвотным эффектом Трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами Трифлуоперазин способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. При одновременном назначении с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих препаратов.

Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Пробукол, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин, препараты, удлиняющие интервал QT (в т.ч. цизаприд) - увеличивают риск развития желудочковой тахикардии (аритмия типа "пируэт").

Трифлуоперазин снижает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин).

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин, тавегил) и другие препараты с м-холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Трифлуоперазина. Алюминия и магния гидроокись-содержащие антацидные препараты или противодиарейные адсорбенты (полифепан, активированный уголь, хитозан) снижают всасывание Трифлуоперазина в ЖКТ.

Антитиреоидные препараты (тирозол, мерказолил) увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°C.

Срок годности указан на упаковке.

Отпуск из аптеки - по рецепту врача.