Клофелин и алкоголь: совместимость, действие на человека и последствия передозировки. Что такое "Клофелин"? Действие на человека

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.

Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Показания к применению

Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике — больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения

Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии — 120 капель в минуту.

Побочные действия

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах — запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Противопоказания

Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике — резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).

Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Внимание

Перед применением препарата Клофелин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутри глазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

Название:

Клофелин

МНН: Клонидин (Clonidine)
Аналоги: Гемитон

Код АТХ: C02AC01
Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

клофелина (клонидина) 0,00015 г.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.
Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.
Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом опийной наркомании.
Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Способ применения и дозы

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особые указания

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — отеки, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы : редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность к клофелину,
кардиогенный шок,
артериальная гипотензия,
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
облитерирующие заболевания периферических артерий,
выраженная синусовая брадикардия,
AV-блокада II-III степени,
синдром слабости синусного узла,
депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.
Меры предосторожности

Дозы и схемы лечения следует подбирать строго индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.
Передозировка

Симптомы:

нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение:

симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций
Форма выпуска

Таблетки 0,15мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5.

Таблетки 0,15мг в банках №50.

Производитель

Белмедпрепараты

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

Хроническая гипертоническая болезнь – периодическое повышение давления.
Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
Тяжелые заболевания почек.
Сужение сосудов головного мозга.
Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

головокружение, боль в висках;
ослабление слуха;
частичная слепота;
вялость, сонливость;
низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
бледнеет кожа;
снижается температура тела;
усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

Потеря сознания.
Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
Давление – ниже 80 мм рт. ст.
Приступообразные режущие боли в животе.
Видения, галлюцинации.
Остановка кровообращения – коллапс.
Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
Наступает кислородное голодание мозга.
Остановка дыхания, удушье.
Судороги мышц конечностей, лица.
Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

Промывание желудка зондом.
Энтеросорбция сильными сорбентами.
Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

физическая слабость, вялость, желание спать;
жажда, сухость слизистых во рту;
отечность лица;
запоры.

Противопоказания к применению:

Склеротические изменения сосудов головного мозга.
При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
Непереносимость основного вещества – клонидина.
Стойкое пониженное давление.
Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
Высокое содержание порфирина в крови.
Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
Беременность и период грудного вскармливания.
Депрессивные состояния, упадок сил.
Употребление спиртных напитков.
Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
Алкогольная и наркотическая абстиненция;
Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
ЛОР органы: заложенность носа;
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Клонидина;
Гипотензия, шок, коллапс;
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
Атриовентрикулярная блокада II степени;
Синдром слабости синусового узла;
Депрессивные состояния;
Облитерирующий эндартериит;
Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.